Бисопролол и его аналоги: что лучше, показания к применению, полная инструкция и обзор отзывов. «Бисопролол» от давления

Современная фармакология ни на секунду не останавливается в развитии. Новые препараты-дженерики появляются регулярно. Именно прогресс стал причиной появления вопросов, что лучше: Бисопролол или Конкор, Пирацетам или Ноотропил, Маалокс или Альмагель. Продолжать этот список можно бесконечно. Наверняка вам также приходилось сталкиваться с подобной проблемой выбора даже во время последнего похода в аптеку. Попытаемся внести ясность в вопросе, касающемся препаратов Бисопролола и Конкора.

Чем отличается Конкор от Бисопролола?

Ответить однозначно на этот вопрос достаточно сложно. В особенности если учитывать тот факт, что основным действующим веществом Конкора является именно Бисопролол. Конкор – препарат, разработанный и запатентованный немецкими фармацевтами. А Бисопролол – отечественный аналог данного медикамента.

То есть, по сути, Конкор и Бисопролол отличаются только фирмой-производителем, а следственно, и ценой. При этом принцип действия и эффективность медикаментов находится на одном уровне. Несмотря на это, подобрать подходящее лекарство можно только экспериментальным путем. Как показала практика, некоторым пациентам помогает более дорогой оригинальный Конкор, в то время как другие могут доверить свое здоровье исключительно отечественному Бисопрололу.

Популярность средств обуславливается их комплексным действием. Оба препарата оказывают такие эффекты:

• антиангинальный;
• гипотензивный;
• антиаритмический.

Разработаны и Конкор, и Биспопролол для борьбы с гипертонией и большинством сердечно-сосудистых заболеваний. Основные показания к применению этих средств выглядят следующим образом:

Многие специалисты назначают Конкор или Бисопролол в профилактических целях.

Инструкция по применению Бисопролола и Конкора

Как и любые другие лекарства, Бисопролол или Конкор назначаются индивидуально, в зависимости от заболевания, состояния здоровья пациента, его возраста, физиологических данных. В целом же, согласно инструкции по применению Конкор кора (еще один дженерик) или Бисопролола, в сутки пациент должен принимать не более одной пятимиллиграммовой таблетки. В некоторых случаях допускается увеличение дозы.

Время приема препаратов значения не имеет совершенно – выпитые перед едой или после они действуют одинаково эффективно. Из организма вещества выводятся и почками, и печенью, что в медицине называется сбалансированным клиренсом. Благодаря этому Бисопролол и Конкор вполне можно принимать даже пациентам, страдающим из-за нарушения функций почек и печени.

Еще одно огромное преимущество средств – они подходят пожилым пациентам больше, чем бета-блокаторы старого поколения. Медикаменты оказывают мощный эффект, но действуют при этом мягко, причиняя организму минимальный ущерб.

Разумеется, у таблеток Конкор помимо Бисопролола существует немало других аналогов. И выглядят они следующим образом:

Есть у Конкора, Бисопролола и всех вышеперечисленных их аналогов противопоказания к применению:

1. Средства не рекомендуется принимать при острой форме сердечной недостаточности.
2. Навредить медикаменты могут при брадикардии и синоатриальной блокаде.
3. Запрещено принимать эти лекарства детям до 18 лет.
4. Воздержаться от приема бета-блокаторов желательно и при бронхиальной астме.
5. Еще одно противопоказание – кардиогенный шок.

Бисопролол

Рубрика: Лекарства от гипертонии Бета-блокаторы

Бисопролол — лекарство из группы бета-блокаторов, которое широко применяется для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе:

• сердечной недостаточности;
• ишемической болезни сердца;
• нарушений сердечного ритма;
• для профилактики приступов стенокардии.

Бисопролол обладает значительными преимуществами, которые обеспечили ему популярность среди врачей и пациентов. Подробно об этих преимуществах мы рассказываем в статье.

Оригинальный бисопролол называется “конкор”, и его производит фирма Merck в Германии. К счастью, срок действия патента на этот препарат давно прошел. Поэтому на рынке существуют множество доступных по цене “дженериков” бисопролола, которые не уступают по эффективности оригинальному лекарству конкор.

Важно для пациентов! Не используйте бисопролол для самолечения гипертонии и проблем с сердцем! Обратитесь к квалифицированному врачу! Лекарства от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний можно принимать только по назначению врача. Иначе побочные эффекты могут нанести катастрофический вред вашему здоровью. В то же время, рекомендуем вам ознакомиться с эффективной методикой лечения гипертонии без лекарств.

Бисопролол: инструкция

Эта статья состоит из инструкции по применению бисопролола, которая дополнена информацией из медицинских журналов. Официальная инструкция к лекарству бисопролол написана не слишком понятно, хотя и подробно. Мы постарались подать информацию удобно, чтобы можно было быстро найти ответы на вопросы, которые вас интересуют.

Показания к применению

Показания к применению бисопролола:

• артериальная гипертония;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
• нарушения сердечного ритма - синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
• аритмии на фоне пролапса митрального клапана и тиреотоксикоза;
• хроническая сердечная недостаточность.

Как это лекарство усваивается, действует и выводится из организма (фармакокинетика)

При первичном прохождении через печень метаболизируется (“теряется”) не более 10-20% принятой дозы лекарства. Биодоступность бисопролола составляет по разным данным 80-90%. Выводится препарат из организма примерно на 50% печенью и на 50% почками. Это называется “сбалансированный клиренс” и позволяет осторожно использовать бисопролол для пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет 35% (слабое связывание). Лекарство в незначительной степени проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Инструкция к бисопрололу дает информацию, что около 98% дозы выводится с мочой, из них 50% — в неизменном виде. Не более 2% выводится с желчью. Период полувыведения — длительный, 10-12 часов. Это позволяет назначать бисопролол всего 1 раз в сутки. На усвоение этого лекарства прием пищи не влияет, поэтому его не обязательно принимать натощак.

Преимущества бисопролола перед другими бета-блокаторами

1. Бисопролол достаточно принимать 1 раз в день. Причем одна таблетка этого препарата хорошо контролирует артериальное давление в течение целых суток, что доказано исследованиями.
2. Его не обязательно принимать натощак — можно и после еды, с тем же успехом.
3. Бисопролол обладает свойством высокой селективности. Что это такое, вы можете узнать в статье “Бета-блокаторы: общие сведения ”. Благодаря этому, у него намного меньше побочных эффектов, чем у бета-блокаторов старого поколения.
4. В частности, препарат не ухудшает потенцию у мужчин. Это было доказано по результатам плацебо-контролируемого исследования, когда пациенты не знали, какое лекарство они на самом деле принимают.
5. Поскольку режим приема бисопролола удобный и пациенты редко сталкиваются с побочными эффектами, то они более охотно принимают таблетки.
6. Бисопролол является метаболически нейтральным препаратом. Он не влияет на обмен холестерина, триглицеридов и глюкозы в крови. Поэтому его можно назначать больным сахарным диабетом 2 типа, а также людям, у которых повышенный риск диабета.
7. Его можно назначать пожилым людям, и вероятность побочных эффектов при этом будет меньше, чем от использования бета-блокаторов предыдущего поколения.
8. На рынке есть в наличии множество дженериков бисопролола. Их выпускают разные фармацевтические компании, которые конкурируют между собой. Таким образом, лечение этим бета-блокатором становится доступным по цене.

Применение бисопролола для лечения гипертонии

Применение бисопролола для лечения гипертонии имеет значительные преимущества для пациентов. Провели сравнительные исследования этого лекарства с другими бета-блокаторами. Обнаружилось, что их эффект схож, если судить об интенсивности понижения артериального давления. Однако при анализе показаний суточного мониторирования давления выяснилось, что бисопролол сохранял свое действие в утренние часы следующего дня. Тогда как другие бета-блокаторы похвастаться этим не могли. Они уменьшали или полностью прекращали свое гипотензивное действие за 2-4 часа до приема очередной дозы препарата.

Бисопролол позволяет эффективно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений не только в покое, но и при физических нагрузках. Исследование группы пациентов показало, что в этом плане он действует лучше, чем метопролол. Можно, следовательно, подчеркнуть такие особенности эффекта бисопролола, как устойчивость и равномерность действия в течение суток.

Мониторинг артериального давления в течение суток подтверждает, что бисопролол сохраняет свою анти-гипертоническую активность как днем, так и ночью, не искажая при этом циркадные (суточные) вариации давления крови. Вероятно, снижение повышенного ночного давления играет важную роль в уменьшении гипертрофии левого желудочка сердца на 14-15%, которое наблюдается за период применения бисопролола в течение 6 месяцев.

Итак, бисопролол даже без сочетания с другими лекарствами обеспечивает нужный эффект у многих больных, которые страдают мягкой или умеренной гипертонией. Диастолическое (нижнее) давление < 90 мм рт. ст. достигается у 60-88% больных при дневной дозе препарата от 5 до 20 мг (однократный прием). Отличные фармакологические свойства бисопролола позволяют относить его к числу оптимальных бета-блокаторов. При тяжело протекающей гипертонии назначают комбинации бисопролола с другими препаратами (диуретики. ингибиторы АПФ и т. д.).

Помогает ли бисопролол сохранить контроль над артериальным давлением на долгий срок? Было проведено исследование, в котором принимали участие 102 пациента с артериальной гипертонией. За ними наблюдали в течение 36 месяцев, пока они принимали по 5-10 мг бисопролола в сутки, при этом не используя другие лекарства от давления. Обнаружилось, что эффект бисопролола по снижению артериального давления оставался стабильным как минимум в течение 3 лет, пока продолжалось исследование.

Сравнение с лекарствами от гипертонии из других классов

В течение 6 месяцев сравнивалось влияние бисопролола (10 мг в день) и ингибитора АПФ эналаприла (20 мг в день) на степень гипертрофии левого желудочка сердца. Оба препарата в одинаковой мере уменьшали признаки гипертрофии левого желудочка. Также исследователи не смогли найти разницу в снижении артериального давления у 24 больных старше 65 лет, принимавших в течение 6 недель 5-10 мг бисопролола или 25-50 мг каптоприла.

В ряде работ сопоставлялись эффекты бисопролола и антагонистов кальция. В частности, в 3-х исследованиях сравнивалось действие бисопролола и дигидропиридиновых препаратов: нифедипина или нифедипина-ретард, которые больные принимали один-два раза в день. Два из этих исследований были предприняты у больных с ранней гипертонией. Оказалось, что между медленно выделявшимся нифедипином (20-40 мг в день) и бисопрололом (10 мг в день) не было существенных различий.

В третьем исследовании 10 мг бисопролола сравнивали с 10-20 мг нифедипина (один раз в день). Оба препарата вызвали достоверное и, практически, равное понижение артериального давления (систолическое и диастолическое) через 4 недели лечения больных гипертонией.

Укажем, что бисопролол (конкор) в дозе 5-40 мг в день (в виде монотерапии, т. е. без других лекарств) снижал кровяное давление на 17-19% в 8 других исследованиях, проведенных у больных гипертонией I-II стадии с уровнем диастолического (“нижнего”) давления от 90 до 120 мм рт. ст. Лечение продолжалось от 6 до 56 недель, при этом нормализация давления достигалась у 79-94% пациентов с гипертонией.

Активность бисопролола сравнивали с эффективностью лечения гипертонии диуретиками. В одном из таких исследований сопоставлялось действие 10 мг бисопролола и 50 мг гипотиазида (дихлотиазида) вместе с 5 мг амилорида. Исследование проводилось у 34 больных, разделенных на две параллельные группы. К концу 30-го дня лечения артериальное давление намного сильнее понизилось в подгруппе больных, принимавших бисопролол. Так, диастолическое давление <90 мм рт. ст. было достигнуто в этой подгруппе у 88,2% больных против 23,5% — в подгруппе больных, лечившихся диуретиками.

Во втором сравнительном исследовании в 1998 году сопоставлялись диуретик хлорталидон и бисопролол. Диастолическое давление до уровня < 90 мм рт. ст. снизилось у 82% больных, принимавших бисопролол, и у 84% больных, лечившихся хлорталидоном. Эти результаты были получены после 4-недельного лечения. В то же время, хлорталидон часто вызывал негативные побочные эффекты, а именно значительное понижение уровня ионов калия в крови и возрастание концентрации мочевой кислоты в плазме крови.

Таким образом, сравнение бисопролола с другими таблетками от давления показывает, что этот высоко-селективный бета-блокатор не только не уступает, но во многом превосходит наиболее популярные препараты для лечения гипертонии.

Хроническая сердечная недостаточность

Бисопролол — эффективное лекарство для больных, которые страдают хронической сердечной недостаточностью. Это было подтверждено по результатам крупных международных исследований CIBIS (Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study) и CIBIS -2, которые проходили в 1993-1998 годах.

В этих исследованиях приняли участие более 3 тысяч пациентов. Их разделили на две группы. Пациенты одной группы получали бисопролол в дополнение к стандартной терапии ингибиторами АПФ. мочегонными. сосудорасширяющими лекарствами. сердечными гликозидами. Начальная дозировка бисопролола составляла 1,25 мг в сутки. Ее постепенно повышали до максимально переносимой, но не более 10 мг в сутки.

Пациенты во второй группе получали традиционные лекарства при хронической сердечной недостаточности, но вместо бисопролола — плацебо, т. е. “пустую” таблетку. Никто из больных не знал, принимает он настоящий бисопролол или плацебо. Врачи, которые выдавали им таблетки, тоже этого не знали. Это называется двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Оно позволяет получить самые достоверные результаты.

На фоне лечения бисопрололом у пациентов снизились:

• общая смертность — на 34%;
• риск внезапной смерти — на 44%;
• общее число госпитализаций — на 20%;
• случаи госпитализации в связи с утяжелением симптомов сердечной недостаточности — на 36%.

Вывод: бисопролол полезен при хронической сердечной недостаточности различного происхождения. Этот препарат снижает риск внезапной смерти, частоту повторной госпитализации, а также улучшает качество жизни больных.

Лечение бисопрололом ишемической болезни сердца

В 1996 году были опубликованы результаты исследования TIBBS (Total Ischaemic Burden Bisoprolol Study). В нем сравнивалась эффективность бисопролола и антагониста кальция нифедипина при лечении ишемической болезни сердца. В исследовании приняли участие 330 больных, у каждого из которых отмечалась стабильная стенокардия напряжения, а также как минимум 2 эпизода преходящей ишемии миокарда за время 48-часового ЭКГ-мониторирования.

Сначала пациенты в течение 4 недель получали терапию 10 мг в сутки бисопролола или нифедипин продленного действия по 20 мг 2 раза в сутки. На следующие 4 недели дозировки обеих препаратов удвоили. Все это время пациенты не знали, какое лекарство они принимают. Врачи, которые давали им таблетки, тоже этого не знали. Это называется двойное слепое исследование. Результаты оказались следующие:

Пациенты Показатели эффективности лечения ишемической болезни сердца Количество эпизодов преходящей ишемии миокарда Суммарная продолжительность эпизодов преходящей ишемии миокарда, минут Было Стало Было Стало Группа бисопролола 8,1±0,6 3,2±0,4 99,3±10,1 31,9±5,5 Группа нифедипина 8,3±0,5 5,9±0,4 101,6±9,1 72,6±8,1

Вторая фаза исследования показала, что от удвоения дозировок лекарственных средств мало пользы. Потом за пациентами наблюдали еще в течение года. Обнаружили, что у тех, кто лечился бисопрололом, дела обстоят лучше, чем у тех, кто получал нифедипин. Авторы исследования рассчитали общую частоту коронарных событий, которые включали в себя:

• смерть
• острый инфаркт миокарда
• госпитализацию по поводу нестабильной стенокардии.

Частота коронарных событий среди пациентов группы бисопролола составила 22,1%, а у пациентов из группы нифедипина — 33,5%. Следовательно, бисопролол является одним из эффективных лекарств для лечения ишемической болезни сердца.

Здесь мы добавим, что американские врачи Stephen T. Sinatra и James C. Roberts в своей книге Reverse Heart Disease Now (2008 год) вообще не рекомендуют использовать лекарства из группы антагонистов кальция.

Если вам назначили антагонисты кальция, то вместо этого они советуют принимать таблетки магния. Вы получите тот же лечебный эффект, но без вредных побочных эффектов. Антагонисты кальция вызывают много нежелательных реакций. В частности, запоры и отеки ног. Магний — наоборот, не только понижает артериальное давление и улучшает работу сердца, но и приносит другую пользу для здоровья.

Как принимать бисопролол (дозировка)

Для лечения гипертонии назначать бисопролол можно с начальной дозы 5 мг в сутки, постепенно повысить ее до 10 мг в сутки. При ишемической болезни сердца дозировка бисопролола может составлять 2,5-10 мг в сутки. Она подбирается строго индивидуально, пока не будет достигнута целевая частота пульса 50-60 ударов в минуту.

Пациенты! Еще раз повторяем: самолечение бисопрололом — плохая идея. Сдайте анализы, пройдите обследования, найдите хорошего врача и обратитесь к нему!

При хронической сердечной недостаточности бисопролол назначают в дополнение к терапии мочегонными лекарствами и ингибиторами АПФ. Начальная доза — 1,25 мг в сутки. Если пациент хорошо переносит лечение, то ее можно осторожно повышать в течение 1-2 месяцев. Максимальная доза — 10 мг в сутки.

Если у больного обнаружено нарушение функции почек или печени легкой или средней степени, то коррекция дозы бисопролола не требуется. При терминальной стадии печеночной недостаточности доза не должна превышать 10 мг в сутки. То же самое, если анализы показывают клиренс креатинина 20 мл/мин или ниже. Пожилым больным дозировки бисопролола врач подбирает “на общих основаниях”.

Противопоказания

Список противопоказаний для применения бисопролола:

• шок (в т. ч. кардиогенный)
• атриовентрикулярная блокада II и III степени
• синдром слабости синусового узла
• выраженная синоатриальная блокада
• брадикардия (пульс слабее 50 ударов в минуту)
• выраженная гипотония (систолическое “верхнее” артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.)
• гиперчувствительность к бетаксололу или другим бета-блокаторам
• тяжелые формы бронхиальной астмы, перенесенные обструктивные заболевания дыхательных путей, эмфизема легких
• поздние стадии нарушений периферического кровообращения (атеросклероз сосудов нижних конечностей, осложненный гангреной, синдромом Рейно, перемежающейся хромотой, болью в покое)
• одновременное лечение ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

Бисопролол с осторожностью назначают в следующих ситуациях:

• печеночная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность;
• миастения;
• тиреотоксикоз (стойко повышенный уровень гормонов щитовидной железы);
• сахарный диабет;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• депрессия (в т.ч. перенесенная ранее);
• псориаз;
• пожилой возраст пациента.

Бисопролол считается одним из самых “щадящих” бета-блокаторов. Поэтому он лучше других подходит в сложных ситуациях, т. е. при заболеваниях печени и почек, при сахарном диабете, бронхиальной астме, а также для больных пожилого возраста.

Побочные эффекты

В инструкции к бисопрололу перечислен значительный список побочных эффектов, как и для всех лекарств из группы бета-блокаторов. Но бисопролол переносится пациентами намного лучше, чем бета-блокаторы более старого поколения. Больные меньше жалуются на побочные эффекты, а тяжелые нежелательные реакции встречаются весьма редко.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головокружения, головные боли, ночные кошмары, депрессивные состояния, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, состояние хронической усталости, у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно — нарушения чувствительности в конечностях, дрожание рук.

Со стороны органов чувств: проблемы со зрением, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит (воспаление соединительной оболочки глаз), сухость и болезненность глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости и ослабление сократимости сердечных мышц, атриовентрикулярная блокада (развитие полной поперечной блокады вплоть до остановки сердца), нарушения ритма сердца, ухудшение состояния при хронической сердечной недостаточности (одышка, отеки лодыжек, стоп), артериальная гипотония, ортостатическая гипотония, проявления спазмов сосудов (ухудшение нарушений периферического кровообращения, похолодание ног, синдром Рейно), приступы боли в груди.

Со стороны пищеварительной системы: ощущения сухости слизистой оболочки полости рта, приступы тошноты, рвота, боли в животе, запор или диарея, расстройства функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, недостаточность выделения желчи — холестаз), нарушения чувства вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затрудненность дыхания при назначении бисопролола в высоких дозах (из-за утраты селективности), ларинго- и бронхоспазм у предрасположенных к этому пациентов.

Со стороны эндокринной системы: у больных сахарным диабетом повышение сахара в крови или наоборот гипогликемия у тех больных, которые лечатся инсулином, а также ослабление функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи.

Дерматологические побочные эффекты: усиление потоотделения, приливы крови к коже, экзантема, псориазоподобные явления на коже, в случае псориаза — обострение симптомов.

Изменения показателей анализов крови: тромбоцитопения (из-за необычных кровотечений и кровоизлияний), лейкопения, агранулоцитоз, повышение активности ферментов печени АЛТ, ACT, а также уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия — уменьшение частоты сердечных сокращений у плода.

Прочие побочные эффекты бисопролола: боль в спине, артралгия (болезненность в суставах), ослабление либидо, снижение потенции (редко — 0,5%), синдром отмены (более частые приступы стенокардии, повышение артериального давления).

Можно сделать суждение о месте, которое занимает тот или иной препарат в системе лечения гипертонии, если исследовать его переносимость больными. По этому поводу можно сказать следующее. Побочные эффекты бисопролола (оригинального препарата конкора и последующих дженериков), в общем, аналогичны тем, которые вызывает применение других бета-блокаторов. Но случаются они намного реже, чем если использовать бета-блокаторы старого поколения (пропранолол, атенолол и другие).

В исследовании, включавшем более 2000 больных, страдавших в основном мягкой и умеренной гипертонией, через 8 недель непрерывного лечения только 1,2% больных отказались от приемов конкора (оригинальный препарат бисопролола) из-за побочных реакций. При этом 11,6% пациентов предъявляли жалобы на побочные реакции, в том числе на головокружения (3,2%), утомляемость (2,6%), головную боль.

Могут представить интерес наблюдения сотрудников больницы №1 Санкт-Петербурга, применявших лекарство конкор для лечения гипертонии. Они сравнивали действие бисопролола у больных гипертонией и у пациентов-”сердечников” с нормальным артериальным давлением. Оказалось, что у гипертоников препарат в течение первых четырех недель снижал повышенное систолическое (верхнее) давление на 25 мм, диастолическое (нижнее) давление - на 12 мм рт. ст. При этом в группе пациентов с начальным нормальным давлением степень его понижения не превышала 7/5 мм рт. ст. Частота пульса в обеих группах обследованных уменьшилась в равной степени на 14 ударов в минуту.

Очевидно, что немногочисленные и не тяжелые побочные реакции бисопролола не могут создавать препятствий для широкого использования этого препарата у больных гипертонией и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Взаимодействия с другими лекарствами

Лекарственные препараты для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов), а также фенитоин при внутривенном введении, повышают выраженность кардиодепрессивного действия бисопролола и вероятность снижения артериального давления.

К сведению пациентов, страдающих сарахрым диабетом. Бета-блокаторы ослабляют эффективность инсулина и таблеток, понижающих сахар, а также могут опасно маскировать симптомы развития гипогликемии (сердцебиение, повышение артериального давления). Здесь следует указать, что у бисопролола эти эффекты выражены намного слабее, чем у более старых бета-блокаторов (пропранолол).

Под влиянием бисопролола снижается клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина). Соответственно, повышается их концентрация в плазме. Особенно это касается тех больных, у которых вследствие курения клиренс теофиллина был исходно повышенный.

Эффект бисопролола по снижению артериального давления ослабляют нестероидные противовоспалительные средства (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), гормональные контрацептивы и эстрогены для заместительной гормональной терапии (задержка ионов Na+).

Существуют препараты, которые в комбинации с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии (уменьшение частоты сердечных сокращений ниже 60 ударов в минуту), AV-блокады, сердечной недостаточности или остановки сердца. В список этих лекарств входят:

• сердечные гликозиды;
• метилдопа;
• резерпин и гуанфацин;
• верапамил и дилтиазем;
• амиодорон;
• другие антиаритмические лекарственные средства.

Следующие препараты и классы лекарств усиливают эффект бисопролола по снижению артериального давления:

• нифедипин;
• диуретики (мочегонные лекарства);
• клонидин (клофелин) ;
• симпатолитики;
• гидралазин;
• другие лекарства от гипертонии.

Удлиняется действие недеполяризующих миорелаксантов, а также антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этиловый спирт, успокаивающие и снотворные препараты — все они в комбинации с бисопрололом усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с ингибиторами МАО, потому что артериальное давление может чрезмерно понижаться. Между назначением ингибиторов МАО и бисопролола нужно делать перерыв в лечении не менее 14 дней.

Риск развития нарушений периферического кровообращения повышается, если одновременно с бисопрололом использовать негидрированные алкалоиды спорыньи. Также вероятность нарушений периферического кровообращения повышает эрготамин. Концентрацию бисопролола в плазме повышает сульфасалазин. А препарат рифампицин укорачивает период его полувыведения.

Аналоги бисопролола. Оригинальный бисопролол конкор и аналоги

Оригинальный препарат бисопролол называется конкор, и его выпускает в Германии крупная международная фармацевтическая компания Merck. Это лекарство пользуется популярностью для лечения гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний, потому что обладает доказанной эффективностью. Поэтому как только срок действия патента закончился, другие компании начали выпускать аналоги бисопролола.

Множество этих препаратов доступны на лекарственном рынке. Вот краткий список дженериков бисопролола:

• Бипрол;
• Бисогамма;
• Нипертен;
• Бисопролол-Лугал;
• Бисопролол-Прана;
• Бисопролол-ратиофарм.

Приведенный список — далеко не полный. Каждый из производителей аналогов бисопролола стараются убедить врачей, что именно их препарат соответствует международным стандартам качества и по эффективности не уступает оригинальному конкору. У практикующего доктора будет свое мнение. Единой общепринятой точки зрения по этому вопросу пока нет, потому что дженериков бисопролола слишком много.

Аналоги бисопролола выпускают фармацевтические фирмы, которые конкурируют между собой за “благосклонность” врачей и их пациентов. Такая ситуация делает лечение этим бета-блокатором весьма доступным по цене.

Бисопролол: выводы

Бисопролол — это современный селективный препарат из группы бета-блокаторов. Он обладает доказанной высокой эффективностью при лечении гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Побочные эффекты вызывает относительно редко, хорошо переносится больными. У многих пациентов бисопролол позволяет понизить артериальное давление до целевых уровней, а также снизить частоту приступов стенокардии и проявлений сердечной недостаточности.

Это лекарство не оказывает отрицательного влияния на гладкую мускулатуру бронхов, периферические артерии (которые снабжают кровью ноги), уровень сахара, триглицеридов и холестерина в крови. Бисопролол улучшает качество жизни пациентов, повышает прогноз ее продолжительности. В России он включен в Федеральную программу льготного лекарственного обеспечения больных.

К записи оставлено 4 коммент.

Не нашли информацию о лечении гипертонии, которую искали?

Бисопролол — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг) препарата для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бисопролол . Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бисопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бисопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бисопролол — селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уряжает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Бисопролола фумарат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник.

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• бессонница;
• астения;
• депрессия;
• сонливость;
• повышенная утомляемость;
• потеря сознания;
• галлюцинации;
• «кошмарные» сновидения;
• судороги;
• спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
• нарушение зрения;
• уменьшение секреции слезной жидкости;
• сухость и болезненность глаз;
• нарушение слуха;
• конъюнктивит;
• синусовая брадикардия;
• выраженное снижение АД;
• нарушение AV-проводимости;
• ортостатическая гипотензия;
• декомпенсация ХСН;
• периферические отеки;
• проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии);
• боль в груди;
• диарея;
• тошнота, рвота;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• запор;
• заложенность носа;
• затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности);
• у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм;
• гипергликемия (сахарный диабет 2 типа);
• гипогликемия (сахарный диабет 1 типа);
• кожный зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• аллергический ринит;
• усиление потоотделения;
• гиперемия кожи;
• обострение симптомов псориаза;
• алопеция;
• мышечная слабость;
• судороги в икроножных мышцах;
• артралгия;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• нарушение потенции;
• синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
• период лактации;
• одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
• одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 1 (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 3 (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Аналоги лекарственного препарата Бисопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Арител;
• Арител Кор;
• Бидоп;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокард;
• Бисомор;
• Бисопролол OBL;
• Бисопролол Лугал;
• Бисопролол Прана;
• Бисопролол ратиофарм;
• Бисопролол Сандоз
• Бисопролол Тева;
• Бисопролола гемифумарат;
• Бисопролола фумарат;
• Бисопролола фумарат Фармаплант;
• Конкор;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Кординорм;
• Коронал;
• Нипертен;
• Тирез.

Бисопролол – это достаточно эффективный лекарственный препарат, который лечит сердечно-сосудистые заболевания: артериальную гипертонию, стенокардию и другие.

Этот уникальный состав обладает отличным гипотензивным действием, поэтому быстро снижает высокое давление.

Кроме этого, он отличается быстрым антиангинальным эффектом, поэтому уменьшает высокую частоту сокращений сердца, которая появилась в результате тахикардии.

Лекарство восстанавливает пульс, если у пациента аритмия сердца. Многим пациентам необходимо регулярно принимать Бисопролол, если они страдают частыми или временными приступами стенокардии, при которых возможны сильные болевые ощущения в сердце.

Однако каждый человек должен точно знать, как долго можно принимать Бисопролол без перерыва, чтобы не ухудшить состояние здоровья, поэтому консультация врача должна быть обязательной до и во время лечения. Комплексное лечение при помощи этого лекарства назначают больным, у которых острая или хроническая форма болезней щитовидной железы, к ним относятся гипотиреоз, тиреотоксикоз и другие.

Суточная дозировка Бисопролола для взрослого человека составляет 1 таблетку один раз в день, пьют препарат в утреннее время после еды, запивая обычной водой, нельзя запивать его газированными напитками, кофе или чаем.

Сердечно-сосудистые таблетки Бисопролол

Моменты, как долго принимать Бисопролол, как прекратить прием лекарственного средства определяется только лечащим врачом для каждого пациента исключительно индивидуально. Врач при этом учитывает течение конкретной сердечной болезни и состояние здоровья человека.

Максимальная доза данного препарата за одни сутки не должна быть больше 15 мг действующего вещества, что составляет 2-3 таблетки. Если не соблюдать правильную дозировку при лечении, то у больного могут развиться вторичные осложнения недуга.

Начинают принимать медикаментозное средство с минимальной дозировки, это 1-2 таблетки в день, то есть 2,5-5 мг действующего компонента, при необходимости количество таблеток и продолжительность приема Бисопролола лечащий врач увеличивает.

Прием лекарства при беременности

Данный препарат могут назначить беременной женщине в том случае, если для будущей мамы польза выше, нежели риски для жизни малыша.

Относительно негативных последствий на плод после приема этого лекарства, у малыша может быть внутриутробная задержка роста, иногда брадикардия, гипогликемия, а также расстройство дыхания и прочие негативные последствия для здоровья.

Относительно приема таблеток во время кормления грудью, нужно помнить, что Бисопролол выделяется с молоком матери, поэтому необходимо либо переходить на искусственное вскармливание малыша, либо посоветоваться с врачом, как правильно отменить Бисопролол. Возможно, врач сможет подобрать более щадящие медикаментозные средства для лечения, при которых допускается кормление грудью.

Возможные побочные эффекты

При приеме препарата могут возникнуть различные побочные действия, среди которых встречаются: нарушения сна, депрессия, головокружение, ощущение онемения конечностей, покалывание в коже.

Со стороны зрительного аппарата может произойти нарушение зрения, конъюнктивит, снижение слезовыделения. Кроме этого, у больного может развиться брадикардия, нарушиться атриовентрикулярная проводимость, появиться ортостатическая гипотензия.

После приема Бисопролола может появиться заложенность носа, бронхоспазм, запоры, тошнота или рвота, диарея, в крови повышается активность печеночных ферментов. Лекарство может вызывать высыпания на коже, судороги, покраснения или зуд, мышечную слабость, повышенную потливость. У больного иногда появляется шум в ушах, происходит кратковременная потеря памяти, выпадают волосы, может увеличиться масса тела.

При длительном лечении данным препаратом у пациента возникают побочные реакции в виде частого головокружения, головной боли, тошноты, рвоты, сухости во рту, появляется нарушение сна, одышка, наблюдаются болевые ощущения в животе, а также различные аллергические реакции в виде сильного кожного зуда, крапивницы, покраснения.

Если у больного присутствует хотя бы один из вышеперечисленных симптомов, то необходимо обязательно обратиться к своему лечащему врачу с вопросом о том, как отменить Бисопролол.

Нужно понимать, что дозировку таблеток Бисопрол, длительность применения лекарства разрабатывает только врач, учитывая ваше состояние здоровья, вес, наличие болезней и прочие моменты. Важно знать, что спиртосодержащие напитки и этот препарат никогда нельзя принимать вместе, иначе мгновенно развивается аритмия, гипертония или гиперкоагуляция, что чревато самыми негативными последствиями, вплоть до летального исхода.

Что лечит Бисопролол?

Так как препарат дает хороший гипотензивный эффект, то у пациента нормализуется высокое артериальное давление.

Благодаря антиангинальному действию, устраняются проявления стенокардии, а также снижается частота сокращений сердца.

Лекарство часто назначают для комплексного лечения патологий щитовидной железы, особенно если у больного развился тиреотоксический кризис и гипертиреоз.

Основные показания для назначения данного препарата – это ишемическая болезнь сердца, болезненные ощущения в области грудины, приступы стенокардии, острый период инфаркта миокарда, артериальная гипертензия на любых стадиях развития, не осложненная и осложненная, вторичная и эссенциальная гипертензия.

Бисопролол назначают при разных нарушениях ритма сердца, особенно если у пациента развилась тахикардия или присутствует учащенное сердцебиение.

Противопоказания

Перечень противопоказаний для приема лекарства довольно большой, например, врач не назначает его, если у больного:

• тяжелая форма бронхиальной астмы;
• обструктивные заболевания дыхательных путей;
• выраженная синоатриальная блокада;
• гиперчувствительность к бетаксололу;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• выраженная гипотония;
• синдром слабого синусового узла;
• последние стадии нарушения периферического кровообращения;
• нарушения периферического кровообращения;
• назначено лечение вместе с ингибиторами МАО.

С особой осторожностью лекарство назначают при миастении, печеночной недостаточности, сахарном диабете, тиреотоксикозе, псориазе, во время депрессий или в пожилом возрасте. При ухудшении состояния назначается отмена Бисопролола или корректируется дозировка применения лекарства.

Преимущества лекарственного препарата

Если сравнить Бисопролол с аналогичными бета-блокаторами, то он имеет массу своих преимуществ.

Для того, чтобы контролировать давление достаточно принимать одну таблетку в сутки, ночью и днем эффективность лекарства одинаковая.

Работает лекарство независимо от приема пищи, то есть натощак или после еды или даже во время приема пищи. Препарат не дает негативного влияния на здоровье мужчин, что доказано в ходе проведения специального исследования.

Так как Бисопролол является метаболическим нейтральным средством, то не усугубляет обменные процессы в организме. Данный препарат назначают пациентам с диабетом второго типа, больным в зрелом возрасте его прописывают для постоянного приема, так как он имеет меньшее количество побочных действий, нежели его аналоги.

Вы должны знать, что на фармацевтическом рынке присутствует масса дженериков Бисопролола, то есть его более дешевые аналоги, которые изготавливают различные компании. Однако данные препараты выпускаются на искусственной основе, поэтому отличаются большим количеством побочных факторов и могут ухудшить состояние больного. При покупке лекарств эти нюансы нужно учесть.

Особые указания

Важно знать не только сколько времени можно принимать Бисопролол, но и некоторые другие нюансы.

Препарат с максимальной осторожностью может применяться при развитии псориаза, сахарном диабете, а также при расположенности человека к различным аллергическим реакциям.

Если у пациента феохромоцитома, то назначают препарат после приема альфа-адреноблокаторов.

До проведения операций анестезиологу нужно рассказать о приеме Бисопролола. Если работа человека связана с концентрацией внимания, то на время лечения лучше побыть дома, так как возможно снижение скорости психомоторной реакции.

Видео по теме

Кратко и информативно про препарат Бисопролол: сколько по времени принимать, механизм действия, показания и противопоказания:

Несмотря на противопоказания и побочные действия, Бисопролол считается самым широко распространенным лекарственным препаратом для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Данное средство является эффективным селективным препаратом группы бета-блокаторов и редко вызывает побочные реакции, большая часть больных хорошо его переносят и справляются со своими недугами. В вопросах о том, сколько можно принимать Бисопролол, врачи учитывают течение конкретной сердечной болезни и состояние здоровья человека. Многие пациенты, которые регулярно принимали Бисопролол, снизили артериальное давление до нормального значения, у других снизилась частота приступов стенокардии и симптомы сердечной недостаточности. Лекарство не влияет на состояние и работу гладкой мускулатуры бронхов, уровень сахара и на содержание холестерина в крови. Препарат существенно улучшает качество жизни больного и увеличивает ее продолжительность.

Гипертония – это патология, нуждающаяся в постоянном приеме лекарственных препаратов. К таким медикаментам относятся Бисопролол, инструкция по применению при каком давлении подскажет, когда и как принимать капсулы. Таблетки относятся к группе А-адреналиноблокаторов и снижают уровень артериального давления путем расслабления стенок кровеносных сосудов и замедления сокращения сердечной мышцы.

Гипертония – это патология, нуждающаяся в постоянном приеме лекарственных препаратов

Состав и форма выпуска

В состав входит основное действующее вещество и несколько дополнительных компонентов. Основа препарата – это бисопролола фуромат (в дозировке по 0,005 г или 0,01 г). Из дополнительных компонентов производителями чаще всего используются:

• молочный сахар;
• карбонат кальция;
• целлюлоза;
• крахмал кукурузный;
• диоксид титана.

Выпускаются таблетки по 30, 50 или 100 штук в картонной упаковке. Капсулы расфасованы в блистеры по 10 единиц в каждом. У капсул гладкая поверхность, покрытая тонкой коричневой пленкой. Для обеспечения цвета оболочки производитель использует пищевые красители.

Крахмал кукурузный входит в состав «Бисопролола»

Дозировка

Схему и продолжительность лечения медикаментом определяет лечащий врач. максимальная суточная дозировка действующего вещества для взрослого пациента составляет 20 мг. Как правило, от давления, которое незначительно превышает норму (на начальной стадии гипертонии), рекомендуется принимать 5–10 мл бисопролола фуромата в сутки. Бисопролол понижает показатели АД и действует длительное время, поэтому рекомендуется принимать лекарство по такой схеме:

• 1 капсула выпивается утром натощак (или во время завтрака);
• запивается водой;
• не разжевывается и не измельчается.

Как принимать Бисопролол от патологий сердечно сосудистой системы, дозировка лекарства зависит от вида болезни, при которой показан прием средства. Например, для лечения хронической сердечной недостаточности прием медикамента начинают с минимальной дозы, постепенно ее увеличивая:

• в первую неделю терапии пациент принимает по 1,25 мг лекарства (в переводе на действующее вещество);
• затем на последующие 7 дней дозировка увеличивается до 2,5 мг на день;
• на третьей неделе лечения принимается по 3,75 мг «Бисопролола»;

В первую неделю терапии пациент принимает по 1,25 мг лекарства

• с 4 по 8 неделю пьют таблетки по 5 мг;
• с 8 по 12 неделю увеличивают дозу до 7,5 мг;
• с 12 недели назначают максимально допустимую дозировку – по 10 мг сутки.

Этот препарат от высокого давления необходимо начинать принимать постепенно. Нельзя также резко прекращать лечение «Бисопрололом».

Показания к применению

• стенокардию;
• хроническую сердечную недостаточность.

Бисопролол снижает показатели АД, поэтому гипотоникам он не назначается. Если у гипертоника нестабильное давление (иногда, ниже нормы), препарат принимается по назначенной врачом схеме.

«Бисопролол» так же принимают при стенокардии

Противопоказания

Все лекарственные препараты, независимо от состава, имеют противопоказания. Нельзя принимать Бисопролол при:

• повышенной чувствительности организма к действующему веществу;
• бронхиальной астме (патологии верхних дыхательных путей);
• (лекарство замедляет сердечный ритм, поэтому повышается риск полной остановки сердца);
• синдром слабого синусового узла;
• нарушения периферического кровообращения в тяжелой форме;
• период беременности и лактации;
• препарат не используется в педиатрии;
• нельзя принимать лекарство при псориазе (бисопролола фуромат усугубляет клиническую картину этой болезни).

Нельзя принимать препарат при пониженном АД. Не принимают его вместе с лекарствами группы ингибиторов МАО.

В период беременности данный препарат принимать нельзя

Симптомы передозировки

• брадикардия или полная остановка сердца (вплоть до летального исхода);
• сердечная недостаточность;
• сильное понижение показателей тонометра.

Действия пациента при появлении первых симптомов передозировки капсулами стандартные:

• Вызов скорой помощи.
• Прием сорбентов (активированного угля, «Энтерос геля»).

В больнице проводится промывание желудка. Используются препараты с противоположным воздействием на организм («Атропин»).

Из за передозировки препарата может быть брадикардия

Побочные реакции из-за приема медикамента

Врачи отмечают, что побочные эффекты на фоне приема препарата отмечаются на первой неделе начала терапии. Постепенно организм привыкает к воздействию бисопролола фуромата, а дискомфортные ощущения проходят:

• часто наблюдается нарушение сна (бессонница, кошмарные сновидения);
• пациент быстро утомляется, даже если занимается привычными делами или легкой физической нагрузкой;
• зафиксированы жалобы на головную боль, которая не проходит даже после приема анальгетиков;
• возможно появление депрессивного состояния;
• при резкой смене положения тела – головокружение;
• очень редко появляются галлюцинации.

Лекарство, принимаемое при высоком давлении, не влияет на способность управлять транспортными средствами или механизмами, требующими от оператора концентрации. Однако, учитывая возможность проявления побочных эффектов, кардиологи рекомендуют первые две недели курса лечения воздержаться от поездок за рулем.

Часто бывает бессонница из за приема препарата

Особые указания к применению

Препарат не назначается людям с псориазом или сахарным диабетом. Однако врач, учитывая соотношение польза/риск для пациента, может назначить курс приема этих таблеток при условии постоянного контроля. При выборе оптимального варианта терапии учитываются также и другие сопутствующие патологии:

• людям с феохромоцитомой лекарство можно принимать только после окончания курса альфа-адреноблокаторов;
• если пациенту предстоит перенести операцию (независимо от типа хирургического вмешательства), необходимо известить анестезиолога о приеме «Бисопролола», чтобы он смог адекватно оценить ситуацию при возможных осложнениях и оказать помощь;
• действующее вещество может вызывать местные аллергические реакции. Даже если нет кожных проявлений аллергии, люди с чувствительным к аллергенам организмом проходят курс лечения под контролем специалиста.

Действующее вещество может вызывать местные аллергические реакции

Применение во время беременности и лактации

«Бисопролол» не обладает мутагенным, тератогенным воздействием на эмбрион (организм будущей матери). Однако действующее вещество медикамента влияет на внутриутробное развитие плода:

• Препарат нарушает процесс кровообращения в плаценте, что влечет за собой нарушение процесса деления клеток и провоцирует замедление процесса развития ребенка.
• При приеме лекарства в первом триместре беременности возрастает опасность выкидыша.
• Существует риск развития у плода гипогликемии, брадикардии (вплоть до замершей беременности).
• На последнем триместре вынашивания ребенка прием этого лекарства повышает риск преждевременных родов.

Таблетки назначаются беременным женщинам только в том случае, если для стабилизации состояния пациентки нет возможности использовать терапию другого типа. Весь период лечения женщина находится под контролем врачей. А после родов младенец проходит комплексное обследование на предмет проявления патологических дисфункций сердечно-сосудистой системы и других внутренних органов.

Нет данных о том, в какой концентрации действующее вещество проникает в грудное молоко. Поэтому врачи рекомендуют на время приема медикамента прекратить грудное вскармливание и перевести ребенка на смеси.

Взаимодействие с другими медикаментами и алкоголем

Кардиолог, выписывая этот медикамент от давления, учитывает сопутствующие патологии и прием других лекарств. Ведь у медикамента внушительный перечень возможного лекарственного взаимодействия:

• Капсулы усиливают действие других препаратов, используемых для лечения гипертонии.
• Медикамент резко сокращает ЧСС, если принимать его одновременно с «Гуанфацином» и другими препаратами похожего действия.
• Нарушение сердечной проводимости наблюдается в сочетании с лекарствами на основе наперстянки и с «Клонидином»;
• Бисопролол при низком давлении не используется. Но если необходимо снизить интенсивность действия капсул, используются симптоматики.
• При сочетании капсул со средствами против аритмии наблюдается снижение ЧСС, снижение артериального давления, появляются симптомы сердечной недостаточности.
• Таблетки усиливают действие инсулина, но при этом маскируют основные проявления гипогликемии – частота пульса не увеличивается, а уменьшается. Такое же взаимодействие наблюдается при условии перорального приема капсул, нормализующих уровень глюкозы крови.

Если возникла необходимость прекратить курс приема капсул из-за начала терапии другими средствами, несовместимыми с действующим веществом, нельзя резко отказываться от препарата. Лечение прекращают постепенно, снижая каждый день дозировку на 25%. Полный отказ от медикамента предполагается на 4 день прекращения курса лечения.

При проблемах с сердцем «Бисопролол» принимают с «Клонидином»

Условия реализации

Капсулы продаются только в сети аптек (через специализированные интернет-ресурсы). Стоимость одной упаковки зависит от производителя и дозировки действующего вещества. Она варьируется в пределах от 77 до 110 рублей за упаковку в 30–50 капсул (2,5–5 мл бисопролола фуромата)

Медикамент реализуется только по рецепту от лечащего врача. На нем должна присутствовать печать поликлиники и кардиолога.

Аналоги лекарства

На современном фармакологическом рынке присутствует много медикаментов, похожих по принципу действия или по составу. Например, швейцарский аналог средства – это «Бисокард». Украинские фармацевты изготавливают «Бисопролол» и «Конкор». Израильская реплика капсул от гипертонии – «Бисопрофар».

«Конкор» аналог «Бисопролола»

Аналоги отличаются от оригинального медикамента концентрацией основного вещества и составом дополнительных компонентов. Поэтому их фармакологическое действие может отличаться. Учитывая специфику аналогов, перед тем как их использовать для лечения, необходимо проконсультироваться с кардиологом. Независимо от названия медикамента и производителя, Бисопролол при низком давлении не принимают.

Бисопролол – медикамент класса β1- адреноблокаторов с гипотензивными, антиаритмическими, антиангинальными возможностями. Среди известных на сегодняшний день адреноблокаторов он отличается своей селективностью и силой воздействия, но эти характеристики, как всегда, снижаются при увеличении дозы за пределы терапевтической.

Эффективен препарат при стенокардии, в восстановительный период после инфаркта, при гипертонии и умеренной ХСН и ИБС (в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, гликозидами). Особенности использования зависят от вида и стадии заболевания, а также индивидуальной реакции организма на препарат.

Бисопролол: аналоги

Все дженерики бисопролола выпускают в виде таблеток с оболочкой. Самая бюджетная цена – у Бисопролола Прана (36-46 руб.), высокую оценку врачей получил медикамент Коронал (115-470 руб.).

Но препаратом лучшего выбора у медиков стал оригинальное немецкое средство на основе бисопролола с торговым названием Конкор по цене 203-510 руб.

По качеству он уступает лишь Конкору Кору стоимостью 142-162 руб. Срок действия на патент оригинального Конкора закончился, потому на фармацевтическом рынке так много его аналогов разного качества и стоимости.

Из препаратов с близким к бисопрололу механизмом влияния его можно заменить: Атенололом, Бетаком, Бетакардом, Беталоком, Бинелолом, Бревиблоком, Вазокардином, Корвитолом, Корданумом, Лидалоком, Локреном, Метозоком, Метокардом, Метокором, Метопрололом, Небиватором, Небивололом, Небилетом, Небилонгом, Невотензом, ОД-Небом, Сердолом, Эгилоком, Эстекором.

Из аналогов с одинаковым активным компонентом бисопролол можно заменить: Арителом, Бидопом, Биолом, Бипролом, Бисокардом, Бисогаммой, Бисомором, Конкором, Корбисом, Кординорм, Короналом, Нипертеном, Тирезом, Бисопрололом OBL; Бисопрололом Лугал; Бисопрололом Прана; Бисопрололом ратиофарм; Бисопрололом Сандоз, Бисопрололом Тева, Бисопролола гемифумаратом, Бисопролола фумаратом, Бисопролола фумаратом Фармаплантом, Конкором, Конкором Кором, Корбисом, Кординормом, Короналом, Нипертеном, Тирезом.

Широкий ассортимент аналогичных медикаментов отнюдь не упрощает проблему выбора даже для специалистов, а экспериментировать самому с собственным здоровьем при таких диагнозах более чем рискованно.

Лекарственная форма и состав препарата bisoprolol

Выпускают медикамент в форм-факторе таблеток. Цвет оболочки – бежевый, на разломе она белого цвета. В каждой таблетке может быть 2,5 мг, 5 мг или 10 мг действующего ингредиента. Расфасованы они в пластиковые пеналы (от 10 до 100 шт.) или в ячейки блистера из ПВХ по 10 или 30 шт. В бумажной упаковке может быть до 10 таких пластин или одна пластиковая баночка с таблетками и инструкцией.

Отпускают лекарство по рецепту. Хранят медикамент при комнатной температуре (до 25 градусов), в защищенном от детей и прямых солнечных лучей месте. Срок хранения зависит от производителя, в среднем это 2-3 года.

Основной активный компонент – бисопролола фумарат. Дополняют базовое вещество вспомогательными наполнителями: примеллозой, микрокристаллической целлюлозой, крахмалом, повидоном, тальком, аэросилом, молочным сахаром, стеаратом магния, макроголом, диоксидом титана и другими ингредиентами, в зависимости от вида дженерика.

Фармакологические возможности

Бисопролол входит в перечень важнейших лекарственных средств, одобренных ВОЗ. Блокируя β1- адренорецепторы, средство уменьшает прохождение кальция внутри клеток. В итоге снижается ЧСС, угнетаются функции проводимости и сократимости миокарда.

Антиангинальные возможности бисопролола обусловлены снижением необходимости в снабжении кислородом из-за сокращения ЧСС и сократительных функций миокарда.

Антиаритмический эффект определяется блокировкой импульса, проходящего через атриовентрикулярный узел.

Лекарство снижает возможности ренин-ангиотензиновой системы. Этот фактор и определяет его гипотензивные возможности.
Абсорбция таблеток высока – 80-90%. Из-за низкого метаболизма препарата в печени биодоступность его достигает 90%. Она не зависит от приема пищи, выводят лекарство почки. Через биологические барьеры медикамент проникает плохо, с материнским молоком не выводится.

Перед другими лекарствами, которые применяют для лечения гипертонии, бисопролол имеет особое преимущество. Все β-блокаторы более-менее понижают давление, но только бисопролол держит ситуацию под контролем на протяжении суток. Он помогает нормализовать АД и пульс не только в состоянии покоя, но и в период мышечных нагрузок.

Достигнутый результат сохраняется даже на следующее утро после употребления таблетки, но, к сожалению, причины гипертензии медикамент не устраняет, он всего лишь приглушает симптоматику.

Бисопролол – показания по применению

Прописывают бисопролол и лекарства на его основе при различных заболеваниях, связанных с сердечными патологиями и перепадами АД.

ИБС – особенности ишемии сердца обусловлены дисбалансом между потребностью миокарда в объемах поступающего кислорода, питания и способностью коронарных сосудов обеспечить ему адекватные условия.

Артериальная гипертония – продолжительное повышение системного АД, спровоцированное склеротическими изменениями в сосудах.

ХСН – при недостаточности сердца препарат используют в сочетании с другими медикаментами.

Как применять bisoprolol

При гипертонии стартовая доза – наименьшая: 5 мг/сут. Позже допускается повышение нормы до 10 мг/сут.

При ИБС бисопролол начинают принимать от 2,5 мг/сут., в дальнейшем дозу корректируют индивидуально, пока частота пульса не составит 50-60 уд./мин.

При ХСН медикамент прописывают в минимальной дозе – 1,25 мг/сут. как компонент комплексной терапии. На второй неделе курса норму можно увеличить до 2,5 мг/сут.

В дальнейшем дозу надо титровать в соответствии со схемой:

• 3 нед. – 3,75 мг/сут.;
• 4-8 нед. – 5 мг/сут.;
• 8-12 нед. – 7,5 мг/сут.;
• С 12 нед. – 10 мг/сут.

Если стандартную схему организм плохо переносит, дозы снижают. По окончании периода адаптации можно постепенно увеличивать норму до максимальной отметки (1мг/сут.).

Кратность приема препарата – разовая, причем не обязательно употреблять таблетку на голодный желудок: после завтрака она усвоится не хуже. Превышать суточную норму рекомендуют только в исключительном случае. В титровании дозировки гипертоникам зрелого возраста необходимости нет.

При дисфункциях печени и почек норму понижают до 10 мг/сут.

Детальная инструкция по эффективному применению лекарства – на ролике

Бисопролол: противопоказания

Не прописывают медикамент:

Если назначена операция, бисопролол отменяют за двое суток до хирургического вмешательства с общей анестезией.

Лицам, использующим контактные линзы, надо знать, что после приема бисопролола выделение слезной жидкости уменьшается.

Нежелательные последствия

Частота непредвиденных эффектов β-блокаторов невысока. Отдельно отмечают, что на эректильную функцию медикамент влияет крайне редко. Результаты подтверждены слепым экспериментом, в котором участники не знали, что именно они употребляют.

Не угнетает он и обменные процессы: концентрация холестерола, глюкозы и другие жизненно важные параметры крови не меняются даже после длительного применения бисопролола, поэтому лекарство без ограничений назначают диабетикам со 2-м типом заболевания.

По классификации ВОЗ к частым случаям относят симптомы, которые встречаются в пределах от 0,01 до 0,1 случаев, редко – в случаях > 0,0001.

Органы и системы	Непредвиденные явления	Частота реакций
ЦНС	упадок сил, потеря координации, боли головы, ухудшение качества сна, депрессивные состояния, периодическая утрата памяти, астенические симптомы, парестезия, тремор, тревожность	часто
ССС	ХСН (прогресс или возникновение), боль в области сердца, падение АД, брадикардия, слабая сократимость миокарда, гипотензия, тахикардия, ангиоспазмы	часто
Опорно-двигательная система	боли в области спины, спазмы ног, артралгия	редко
Органы чувств	дискомфорт в глазах, конъюнктивит, расстройства зрения, сокращение выделительной функции слезных желез, ухудшение слуха	редко
ЖКТ	сухость ротовой полости, диспепсические отклонения, боли в эпигастрии, расстройства ритма дефекации, дисфункции печени, изменение вкусовых ощущений	часто
Мочеполовые органы	Снижение полового влечения, эректильная дисфункция	редко
Органы дыхания	заложенный нос, бронхоспазм (при высоких дозировках)	часто
Прочие	повышение АД, синдром отмены при стенокардии, артралгия	редко
Лабораторные данные	лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, усиление активности ферментов печени, показателей билирубина и триглицерола	редко

Сведения о нежелательных последствиях важны и для медиков, и для пациентов. Они позволяют ученым мониторить ситуацию, чтобы оценить соотношение пользы и риска применения бисопролола. Для больных своевременное обращение за помощью поможет скорректировать дозу или заменить препарат, чтобы избежать непредвиденных осложнений.

Мнение эксперта о бисопрололе – на видео.

Контроль за больными, принимающими бисопролол, заключается в измерении ЧСС и АД: в период адаптации показания фиксируют каждый день, в дальнейшем – через каждые 3 месяца. Необходимо также сделать кардиограмму, для диабетиков важен еще и гликемический контроль.

В зрелом возрасте с интервалом в 4 месяца проверяют работоспособность почек. Если ЧСС не достигает 50 уд./мин., требуется консультация кардиолога.

В детском возрасте, а также в период беременности и грудного вскармливания бисопролол не назначают, так как достоверной информации о соотношении эффективности и безопасности препарата для этих категорий нет. Есть предположения о потенциальном вреде для плода: задержке развития эмбриона, гипогликемии, брадикардии, неонатальной асфиксии.

При грудном вскармливании также рекомендуют переводить младенца на искусственное вскармливание.

При стенокардии для 20% пациентов β- блокаторы не обеспечивают желаемого результата из-за коронарного атеросклероза, когда ЧСС не достигает 100 уд./мин. При высоком диастолическом объеме левого желудочка нарушается субэндокардиальное кровоснабжение.

У диабетиков симптомы гипогликемии могут маскировать тахикардию. Если сравнивать с блокаторами неселективного класса, то бисопролол не провоцирует усиление гипогликемии при передозировке инсулина и не блокирует процесс нормализации концентрации глюкозы.

Передозировка бисопрололом грозит гипотонией, нарушением сердечного ритма, сердечной недостаточностью. Первая помощь пострадавшему заключается в немедленном промывании желудка, употреблении абсорбентов типа активированного угля (1 таблетка на 10 кг массы тела). Рекомендовано симптоматическое лечение.

Курение снижает эффективность препарата, употребление алкоголя параллельно с приемом медикамента недопустимо.

Индивидуальные реакции непредсказуемы, с учетом всех нежелательных последствий после употребления лекарства управлять транспортом и опасной техникой, предполагающей повышенную концентрацию внимания и скорость реакции, надо с осторожностью, соизмеряя потенциальную опасность и пользу от таких мер.

Бисопролол - избирательный (кардиоселективный) бета-1-адреноблокатор, обладающий антигипертензивным, противоаритмическим и антиангинальным действием. Препарат уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений, «обезоруживает» циркулирующий в плазме крови ренин. Хорошая переносимость пациентами, высокая эффективность и способность предупреждать развитие целого ряда негативных последствий артериальной гипертензии возвели бета-блокаторы в ранг постоянных участников «сражения» с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которое с переменным успехом ведет сегодня современная кардиология. Открытие в конце 60-ых годов минувшего столетия подтипов бета-1- и бета-2-адренорецепторов натолкнуло ученых на мысль об избирательной блокаде первых, т.к. именно они, взаимодействуя с катехоламинами, создают благоприятный фон для перемещения стрелки тонометра за рекомендуемые ВОЗ пограничные показания «140/90». Избирательность (или кардиоселективность) практически не влияет на гипотензивное и антиангинальное действие бета-блокаторов, уменьшая при этом вероятность возникновения ряда неприятных побочных эффектов, связанных со стимуляцией бета-2-адренорецепторов (например, бронхоспазм или периферическое сужение сосудов).

Среди всех известных на сегодня бета-блокаторов бисопролол наделен наибольшей селективностью и эффективностью. Антигипертензивный эффект бисопролола сопоставим с таковым у блокаторов кальциевых каналов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Отличительными чертами данного препарата являются также высокая (около 90%) биодоступность, длительный период выведения и «неуловимость» для белков, с которыми связывается не более 30% действующего вещества препарата.

Причем эти сугубо положительные качества бисопролола свойственны ему независимо от дозы, что делает возможным уменьшить кратность приема до минимума - 1 раз в сутки. Обладая достоинствами как липофильных (высокая скорость всасывания), так и гидрофильных (длительное время выведения, незначительность биотрансформаций после первого прохождения через печень) бета-блокаторов, бисопролол может быть использован у пациентов с заболеваниями печени и почек без изменения дозы. Как уже говорилось, бисопролол обладает высочайшей степенью кардиоселективности и лишь в минимальной степени воздействует на бета-2-адренорецепторы. Это позволяет назначать препарат пациентам с хронической бронхообструкцией, бронхиальной астмой и атеросклерозом периферических сосудов. Бисопролол не вмешивается в процессы углеводного и липидного обмена, в связи с чем не вызывает усиления инсулинорезистентности. Регулярный и длительный прием бисопролола при артериальной гипертензии, стенокардии, хронической сердечной недостаточности позволяет не только обуздать «распоясавшееся» артериальное давление, уменьшить частоту стенокардичеких проявлений, предупредить или приостановить прогрессирование сердечной недостаточности, но и значительно уменьшить развитие тяжелых кардиоваскулярных осложнений, улучшив тем самым прогноз здоровья пациента и увеличив продолжительность его жизни.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β 2 -адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с риской на одной стороне; на поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества : кальция гидрофосфат безводный - 93.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 37 мг, крахмал кукурузный - 11.25 мг, магния стеарат - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг.

Состав оболочки: опадрай II белый (85F48105) - 4.5 мг (поливиниловый спирт - 46.9%, макрогол 3350 - 23.6%, тальк - 17.4%, титана диоксид - 12.1%).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 5, 6, 9, 10) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 5, 6, 9, 10) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема - 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T 1/2 бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.