Диклофенак в виде уколов: инструкция по применению. Частые вопросы пациентов о диклофенаке

Препарат «Диклофенак» принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Используется в качестве обезболивающего при расстройствах функционирования суставов и скелетной мускулатуры. Производится в разнообразных формах, в том числе в виде состава для внутримышечного введения. Помимо жидкости для инъекций, изготавливается в форме таблеток, мазей, гелей, свечей. Три последних формы — медикаменты местного действия, в то время как диклофенак в уколах и таблетках — системного.

Диклофенак является веществом, образовывающимся из фенилуксусной кислоты.

Раствор для уколов продаётся в ампулах объёмом 3 мл и расфасовывается в упаковки по 5 штук.

Диклофенак: инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций в ампулах 3 мл.

Состав

  • Диклофенак натрия — действующее вещество (25 миллиграммов)
  • Гидроксид натрия
  • Метабисульфат натрия
  • Бензиловый спирт
  • Маннит
  • Пропиленгликоль
  • Вода стерильная

Действие

Оказывает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект. Блокирует высвобождение из повреждённых участков клеток арахидоновой кислоты, провоцирующей воспалительные явления. Таким образом он препятствует началу химической реакции, ведущей к расширению сосудов и отёкам, а также повреждению и разрушению клеток. Угнетает действие циклооксигеназы. Тормозит синтез простагландинов. Является антиагрегантом. Снижает концентрацию химических веществ, инициирующих воспалительные реакции, в области повреждённого участка. Предотвращается повторное возникновение боли. Способствует улучшению кровоснабжения, спаду воспалительного процесса, защищает клетки от повреждений. Восстанавливает функциональность суставов. Уменьшается скованность суставов. Снижаются выраженность гиперемии сосудов в области воспаления, интенсивность боли.

Воспалительный процесс обусловлен сдавливанием повреждённого участка и воздействию на него химических веществ в организме, служащих медиаторами воспаления. Также процесс мешает питательным веществам поступать к тканям. Зачастую при отёке поражённого участка сдавливаются и соседние суставы и корешки нервов, что приводит к ещё худшим последствиям. Изначально здоровые клетки повреждаются и погибают. Диклофенак уменьшает опасность возникновения подобных осложнений, нейтрализует медиаторы воспалительной реакции, блокирует их выделение, благодаря чему боль проходит и уменьшается вероятность возникновения рецидива.

Уменьшается концентрация простагландинов в пищеварительном тракте, за счёт чего могут возникнуть неприятные побочные эффекты в этой части организма.

Всасывание начинается сразу после поступления препарата в ткань мышцы. По прошествии двадцати-тридцати минут после инъекции концентрация субстанции в крови достигает максимальной величины. Накопления не происходит при соблюдении правильного временного интервала между введениями.

Почти весь объём активного вещества после введения связывается с протеинами крови, в частности, альбумином. Проникает в суставную жидкость, где высокие значения сохраняются до 12 часов после введения. Через 2 часа после установления пикового содержания в крови вещества в суставной жидкости становится больше, чем в сыворотке.

Срок полувыведения составляет 2 часа, производные выводятся дольше. Основной метаболизм производится в клетках печени. Большая часть продуктов распада выводится с мочой, ещё некоторое количество — с калом.

Исходные молекулы средства частично глюкуронизируются, преимущественно гидроксилируются и метоксилируются. Промежуточные продукты метаболизма затем преобразуются в глюкуроновые молекулы.

Показания к применению

Болезненные состояния, при которых боль вызвана воспалительным процессом: подагра, ревматизм, ревматоидный артрит. Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника: артроз, остеохондроз. Болезнь Бехтерева. Некомфортные ощущения, спровоцированные физическими нагрузками. Заболевания внесуставных областей: бурсит, тендовагинит. Люмбаго, невралгии и боли в мышцах. Осложнения после операций, травм.

При деформирующем остеоартрозе препарат избавляет от боли, ликвидирует синовит, предотвращает разрушение близлежащих хрящей и костей.

Кроме болезней опорно-двигательного аппарата, уколы диклофенака назначают при пневмонии, почечных и печёночных коликах, приступах мигрени, в гинекологии — от аднексита, сальпингита, болезненных менструаций, в отоларингологии — от острых воспалительных заболеваний дыхательных путей — отита, гайморита, евстахиита.

Противопоказания

Уколы диклофенака противопоказаны в следующих случаях: детский возраст (до 15 лет), повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, аллергические реакции на обезболивающие средства из группы нестероидных противовоспалительных, язвенное поражение желудка или двенадцатиперстной кишки (в период обострения или при перфорации), кровотечения в пищеварительной системе, нарушение свёртываемости крови или кроветворения, воспаление кишечника, почечная и печёночная недостаточность, инфаркт миокарда и операция шунтирования, сердечная недостаточность, геморрагический инсульт или риск его развития, атеросклероз, большая кровопотеря, обезвоживание, период беременности (последний триместр) и лактации, бесплодие.

Относительные противопоказания: язвенное поражение толстого кишечника (болезнь Крона) в прошлом, нарушение функционирования печени, почек, системная красная волчанка, порфирия, значительное повышение артериального давления, пожилой возраст.

Перед началом приёма убедитесь, что противопоказания отсутствуют.

Важно! Нельзя назначать в комбинации с другими НПВС.

Если существует какое-то из противопоказаний, врач должен подобрать аналогичные по действию (а не по составу) лекарства.

Способ применения и дозы: как делать уколы диклофенака

В первые дни лечения этим препаратом используются инъекции. Показано строго внутримышечное введение, ни в коем случае не стоит вводить внутривенно. Как колоть диклофенак: предварительно продезинфицировав поверхность, шприцем 5 мл (требуется глубокое введение лекарства, для чего лучше всего подходит игла этого шприца) вводят глубоко в ягодичную мышцу или переднюю поверхность бедра. Рекомендуемая доза — 1 ампула (75 мг действующего вещества) в сутки. При необходимости можно ввести лекарство повторно не менее чем через 30 минут после первого введения. Продолжительность лечения составляет 2-3 дня. Затем врач может продлить его до 5 дней, если имеются показания к этому. Допустимо комбинировать внутримышечные инъекции с формами этого же препарата, предназначенными для местного действия — мазями, гелями.

Некоторое время после инъекции может оставаться ощущение жжения в месте укола.

Частое осложнение — появление в месте введения инфильтрата, при этом рекомендуется на 1-2 минуты приложить лёд, чтобы избежать появления абсцесса.

В сумме доза диклофенака в сутки не должна превышать 150 мг.

Внимание! Не применяйте без назначения врача! Существует опасность развития НПВС-ассоциированной гастропатии, язвы желудка, последствий со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем.

Ставить уколы можно только в крупные массивы мышц, например, в наружный верхний квадрант ягодицы. При подборе шприца меньшего размера, чем 5 мл, из-за его короткой иглы существует опасность попадания лекарства в подкожную клетчатку.

Лучше менять место введения лекарства — например, попеременно делать инъекции в левую и правую ягодицу.

Как проверить, что игла не попала в кровеносный сосуд: после введения потянуть поршень шприца.

Строго противопоказано введение препарата внутривенно и подкожно во избежание некроза сосудов и подкожной клетчатки.

Побочные действия

Список побочных эффектов диклофенака довольно широк. Большинство из них связано с угнетением простагландинов, выполняющих в организме ряд важных функций. При появлении каких-либо из нижеописанных симптомов требуется прекратить приём лекарства:

Нежелательные явления, касающиеся пищеварительной системы: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, боль в животе и эпигастрии, развитие эрозии желудка, двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (первый признак — появление крови в стуле, окрашивание его в чёрный цвет). Воспаление в ротовой полости (стоматит). Панкреатит. Повышение активности трансаминаз, свидетельствующая о поражении клеток печени. Возможно развитие язвы желудка. Из-за блокирования циклооксигеназы, защищающей желудок от агрессивного воздействия кислот, пищеварительная система страдает больше всего.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, нарушение сна, сопровождающееся кошмарными сновидениями. Чувство тревоги и страха. Тремор рук, повышение судорожной готовности поперечно-полосатых мышц. Парестезии (нарушение чувствительности кожи). Шум в ушах, нарушение слуха, зрения. Центральная нервная система поражается в основном в случае превышения рекомендуемой дозировки.

Кровь, костный мозг: снижение уровня гемоглобина, развитие малокровия (анемии апластической и гемолитической), понижение количества тромбоцитов и лейкоцитов, пониженная свёртываемость крови. Угнетение функции костного мозга.

Со стороны выделительной системы: нарушение функциональности почек, их воспаление, появление в моче эритроцитов.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, отёки тканей, обусловленные задержкой оттока жидкости из организма из-за присутствия в препарате ионов натрия.

Дыхательные органы: очень редко — пневмонит, астматические явления.

Кожа и волосяной покров: покраснение кожи, повышенная светочувствительность (вплоть до непереносимости дневного света), выпадение волос (алопеция), зуд, сыпь, синдромы Лайелла, Стивенса-Джонсона.

Осложнения в работе иммунной системы: повышение чувствительности, ангионевротический отёк, анафилактический шок. Аллергические реакции с отторжением эпидермиса.

В редких случаях может возникнуть послеинъекционный абсцесс. Бывают случаи возникновения уплотнения и болезненности в месте инъекции, реже — отёчность, некроз.

Существует опасность развития асептического менингита.

Важно! Побочные эффекты и их интенсивность во многом зависят от дозы лекарства. Желательно применять минимальную действующую дозу. При длительном применении и превышении дозировки увеличивается риск осложнений, в частности это касается сердца и сосудов.

При возникновении любых негативных реакций организма на препарат немедленно сообщайте врачу. Частым побочным действием является плохое самочувствие, связанное с ЖКТ, оно может быть просто незначительным побочным эффектом, но может и сигнализировать о язве / кровотечении.

Взаимодействие с другими химическими веществами и лекарственными средствами

Препараты лития, дигоксин, фенитоин: диклофенак увеличивает концентрацию препаратов в крови.

Влияние гипотензивных и мочегонных средств ослабляется. Диуретики, сберегающие калий, при приёме с диклофенаком дают эффект гиперкалиемии.

Приём с другими НПВП нежелателен, так как возрастает риск побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Употребление производных хинолона увеличивает опасность возникновения судорог.

Циклоспорин увеличивает нефротоксичность.

При одновременном приёме метотрексата увеличивается его концентрация и усиливаются токсические свойства.

Сочетание с препаратами против диабета могут возникнуть резкие скачки уровня инсулина: как значительное понижение, так и повышение.

Категорически противопоказаны уколы диклофенака при злоупотреблении пациента алкоголем. Препарат вообще не совместим с этиловым спиртом: одновременный приём чреват желудочными кровотечениями и поражением печени.

С осторожностью применяйте средство при одновременном назначении антикоагулянтов, антиагрегантов, антидепрессантов из группы СИОЗС, глюкокортикостероидов.

Каптоприл, эналаприл — диклофенак уменьшает их концентрацию, вследствие чего дозу надо увеличить.

Особые указания

Поскольку действующее вещество лекарства препятствует агрегации тромбоцитов, во время приёма нужен лабораторный контроль свёртываемости крови.

При беременности уколы диклофенака назначают, только если польза для матери больше, чем потенциальная опасность для плода. Лечение возможно только в первом и втором семестре, в третьем препарат противопоказан из-за опасности внутриутробной гипоксии. В целом, лучше не использовать это средство на любом сроке беременности. Диклофенак может негативно влиять на плод, повышая вероятность пороков внутриутробного развития (является тератогенным веществом). Также средство влияет на родовую деятельность, при его приёме она может стать слабой. Существует опасность развития послеродового кровотечения. При возникновении необходимости инъекций препарата во время лактации, на срок лечения стоит перестать кормить грудью.

Уменьшайте дозу при использовании других средств из группы НПВП. Предупредите врача, если используете какие-то лекарственные препараты одновременно с диклофенаком. Проконсультируйтесь по поводу их взаимодействия.

Работа, требующая высокой скорости психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в период лечения нежелательна.

Строгий врачебный контроль необходим в случае использования диклофенака у пациентов со следующими состояниями: воспалительные и язвенные поражения пищеварительной системы в анамнезе, системные заболевания соединительной ткани, нарушение функций печени и органов выделительной системы, сахарный диабет, гипертония, сердечная недостаточность, индуцированная порфирия, хронические инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся их воспалением, хроническая обструктивная болезнь лёгких, период после операции, нарушение обмена липидов, пожилой возраст.

Избегайте попадания вещества на слизистые оболочки и в глаза, в противном случае может развиться аллергическая реакция.

Передозировка

При превышении рекомендуемых доз развиваются явления нарушения функций пищеварительной и нервной систем: тошнота, диарея, рвота, резкая боль в животе, желудочные и кишечные кровотечения, головная боль, головокружение, гипервентиляция лёгких, помутнение сознания, повышение судорожной готовности мышц. Эти состояния лечатся симптоматической терапией, направленной на коррекцию функции почек, снижение негативных побочных эффектов на систему пищеварения, прекращение судорог, нормализацию дыхания. Специфическое противоядие отсутствует. Не помогают такие методы, как форсированный диурез, гемодиализ.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Аналоги

Диклофенак натрия или калия является активным веществом в следующих препаратах: Диклофен, Дикломакс, Диклориум, Диклонак, Вольтарен, Дикломелан, Наклофен, Ортофен, Ревмавек, Диклонат П.

Цены

Диклофенак является недорогим препаратом, в московских аптеках его стоимость составляет 67 — 93 рубля. Стоимость зависит от производителя. Например, средство сербского производства стоит от 10 рублей за 1 ампулу. Аналоги (Вольтарен, Наклофен, Диклонат П) стоят дороже.

Частые вопросы пациентов о диклофенаке

  • Какая лекарственная форма лучше — таблетки или инъекции?

В зависимости от особенностей случая болезни и фазы лечения. На первых порах назначают уколы, как более быстродействующую форму. Затем переходят к таблеткам и местным лекарствам (мазям, гелям). При необходимости лечения этим препаратом детей часто назначают свечи из-за болезненности инъекций.

  • Какой препарат в инъекционной форме лучше — Диклофенак или Вольтарен?

Вольтарен является аналогом Диклофенака, поскольку действующий компонент в них один и тот же.

  • Можно ли одновременно принимать Диклофенак и Мильгамму?

Можно. Это комплекс витаминов, и вполне допустимо назначить их одновременно.

  • Если есть противопоказания, какой аналог лучше подобрать?

Если у вас есть состояния, являющиеся абсолютными или даже относительными противопоказаниями к приёму диклофенака, целесообразно будет вместо него использовать аналогичные по действию, но различающиеся с ним по составу препараты: подойдут избирательные ингибиторы циклооксигеназы второго типа, например, Мовалис. Однако ответить, каким лекарством лучше заменить его именно вам, может только ваш лечащий врач.

Особенности состава препарата

Имеются растворители — вода для инъекций и бензиловый спирт, почти отсутствуют вспомогательные вещества.

Если сравнить диклофенак с другими лекарствами группы НПВП, мы заметим, что он слабее действует на слизистую желудка, а также обладает меньшей кардиотоксичностью.

Диклофенак является распространенным лекарственным средством против воспалений, болезненности в мышцах и суставах после их травмирования и болезнях опорно-двигательной системы. Является высокоэффективным средством нестероидной природы. Механизм работы заключается в угнетении производства организмом простагландинов и убирании, таким образом, болевых ощущений. При таких проблемах со здоровьем назначаются таблетки или гели, а также можно делать диклофенак уколы, в зависимости от силы болевого симптома.

Многочисленные положительные отзывы утверждают, что колоть этот препарат – это наиболее быстрый и эффективный путь к избавлению от боли. Фармацевтические исследования также показывают, что терапевтическое действие выражается значительно ярче, чем при применении других форм лекарства.

Тем не менее, мазь, гель или свечи – это достойные аналоги уколов, и с помощью них также можно избавиться от неприятных ощущений в области позвоночных и других суставов, восстановив их подвижность. Кроме того, при применении мазей препарату не противопоказан алкоголь.

Препарат представляет собой ампулы по 3 мл, содержащие раствор действующего вещества в пропиленгликоле. Кроме того, в составе присутствует бензиловый алкоголь, вспомогательные соединения натрия, вода.

Ситуации, в которых назначается Диклофенак

Основные показания к применению препарата – болевые ощущения при воспалительных процессах в мышцах и суставах, а также при других формах боли. Таким образом, как указывают инструкция и отзывы, курс уколов Диклофенака назначается в случае таких болезней:

  • артрит и артроз;
  • остеохондроз с заметной болевой симптоматикой;
  • деформирующий суставную сумку остеоартроз;
  • травмы спортивного происхождения с сопутствующими растяжениями связок и ушибами мышц;
  • конъюнктивит, вызванный бактериями или вирусами;
  • повышенная температура, показания к применению при которой имеются лишь в том случае, если температура сопровождается болевым симптомом;
  • боли в нервах, мышцах;
  • резкие боли в почках и печени, например, после того как был принят некачественный алкоголь;
  • болевой синдром после оперативного вмешательства в организм;
  • острые приступы подагры.

Важно учитывать, что колоть Диклофенак в мышцу можно, только обладая специальными навыками, поэтому если у больного нет опыта постановки уколов, лучше не пытаться делать это самостоятельно. Для приема таблеток, втирания мази или геля же врач или медсестра не нужны; как говорят отзывы, есть возможность сделать это своими силами.

Лечение с помощью свечей производится при поражениях пищеварительной системы: язвенной болезни и острых гастритах. Применение свечей также можно для лечения маленьких детей.

Помимо заболеваний пищеварительной системы, противопоказания лекарственного средства включают в себя усиленную восприимчивость к компонентам препарата, при которой производить инъекции опасно, возраст до 18 лет, аллергию на аспирин, беременность, недостаточность сердца и печени, принятый за день до инъекции алкоголь. В течение нескольких дней после операций на сердце лечение Диклофенаком запрещено, так как это может вызвать негативные побочные эффекты.

Сколько лекарства можно принять за один раз? Дозировка препарата такова: 75 мг внутримышечно (в большую ягодичную мышцу) два раза в день. Важно знать и сколько может длиться прием препарата. Курс применения можно делать не более двух дней. После этого инструкция позволяет перейти на аналоги уколов – таблетки и суппозитории.

Отзывы положительно отзываются о такой схеме приема. Обязательно нужно принять к вниманию тот факт, что действие препарата негативно влияет на переработку организмом продуктов распада этилового спирта, поэтому алкоголь во время лечения строго противопоказан.

Принцип действия препарата

Инструкция утверждает, что использование препарата оказывает симптоматическое лечение. При принятии лекарства происходит быстрое избавление от воспаления, болевых ощущений, но причина заболевания не исчезает.

Введенные в организм компоненты лекарственного средства блокируют циклооксигеназу и обмен арахидоновой кислоты. Эти процессы ведут к остановке накопления тромбоцитов в месте воспаления, подавлению выработки ферментов лизосомами, что и является причиной воспалительного процесса. В итоге у пациента сразу наблюдается уменьшение отека, улучшается подвижность больного сустава, исчезает болевой синдром после травм и хирургических вмешательств.

Как утверждают отзывы, в некоторых случаях, возможно вызвать побочные действия препарата – например, совмещая алкоголь с уколами, или принимая средство, проигнорировав противопоказания. Этими эффектами могут быть:

  • головокружение и ноющая боль в голове;
  • снижение зрительной и слуховой чувствительности;
  • судороги в мышцах конечностей;
  • сбои в работе выделительной системы;
  • кровотечения из носа;
  • аллергические реакции, выражающиеся в сыпи и покраснении кожи;
  • бессонница в течение нескольких дней;
  • абсцесс и некроз на месте укола.

Свободный доступ к Диклофенаку и отпуск его из аптек без рецепта лечащего врача делает применение препарата возможным для каждого, но самолечением заниматься не стоит, лучше всего, если уколы будет ставить врач или опытная медсестра.

Порядок применения препарата

  1. Игла шприца вводится резко и глубоко в верхнюю часть большой ягодичной мышцы. При приеме нужно чередовать уколы между левой и правой мышцами.
  2. Прежде чем вводить лекарственный раствор, его нужно согреть до 36-37 градусов, так как при температуре препарата, примерно равной температуре тела активные вещества действуют более эффективно и быстрее вступают в реакцию с веществами в организме.
  3. Абсолютно запрещено вводить раствор под кожу или внутривенно.
  4. Инъекции делаются один раз в день в течение двух дней. Дозировка может быть увеличена только врачом при определенных показаниях.
  5. Имеются показания к перемежению приема Диклофенака с применением иных обезболивающих и противовоспалительных препаратов. Отзывы не указывают на негативные эффекты такого комбинирования.
  6. Если есть нужда в продолжении приема дольше двух дней, можно перейти на другие лекарственные формы препарата.
  7. Инструкция рекомендует чередовать уколы через день, чтобы не вызвать побочные реакции в пищеварительной системе. С той же целью запрещено совмещать с приемом препарата алкоголь.

При передозировке лекарственным препаратом Диклофенак не наблюдается четкой клинической картины. Обычно наблюдаются явления, похожие на типичные побочные эффекты. Излечиваются симптомы отравления действующим компонентом препарата поддерживающей терапией.

Имеются следующие показания к терапевтическим мероприятиям: гипотензия артерий, недостаточность выделительных органов, судорожность мышц, неполадки в работе органов пищеварительной системы, нарушения дыхания.

Аналоги Диклофенака

Все аналоги данного препарата также свободно распространяются и доступны в аптеках без рецепта врача. Лучшие аналоги: Наклофен, Вольтарен, Диклоберл, Диклак. Все они имеют точно такие же лекарственные формы и схожие противопоказания, что и Диклофенак и представляют собой абсолютный аналог описываемого средства. Разумеется, важно отметить и сколько стоят заменяющие лекарства.

По своей цене аналоги также отличаются от рассматриваемого препарата несущественно. Отзывы они имеют только положительные.

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Любые заболевания опорно-двигательного аппарата сопровождаются болью . Особенно сильной она становится после сна, когда мягкие ткани накапливают жидкость, которая проявляется в виде отечности и припухлости. Самым оптимальным вариантом устранения такого рода боли, путем снятия воспалительного процесса и быстрого обезболивания, является прием Диклофенака. Нестероидное противовоспалительное средство имеет достаточно широкий выбор форм выпуска (гели и крема, растворы для инъекций, таблетки, свечи), что увеличивает его эффективность, путем лечения не только очага воспаления, но и воздействуя на него изнутри. Как правильно использовать этот препарат, и какие он противопоказания имеет, рассмотрим далее.

Фармакологическое действие

Диклофенак относится к группе НПВС. Активное вещество диклофенак натрия воздействует на синтез простагландинов в очаге воспаления, снижая их концентрацию. Также препарат угнетает метаболические процессы арахидоновой кислоты и циклооксигеназу. Все это в комплексе позволяет достичь таких благоприятных результатов, как:

  • снятие воспаления;
  • купирование боли в очаге воспаления;
  • устранение гиперемии кожных покровов (повышение температуры).

Препарат способен проникать в синовиальную жидкость и задерживаться там, находясь в максимальной концентрации. После приема Диклофенака, он хорошо всасывается в кровь. Максимальная концентрация в плазме достигается, в зависимости от формы введения :

  • таблетки – 2-3 часа;
  • уколы – 15-20 минут;
  • мазь и гель – 2-4 часа.

Практически полностью связывается с альбуминами крови, где в процессе метаболизма в печени распадаются на более простые соединения, выводимые через почки через 6-12 часов. Диклофенак не кумулирует , поэтому может использоваться для длительного лечения, не вызывая привыкания и не снижая свою эффективность.

Состав и форма выпуска

В зависимости от формы выпуска, содержание основного компонента диклофенак натрия отлично:

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО "Московская поликлиника".


  1. Таблетки , покрытые оболочкой, белого или желтоватого цвета. Могут быть двух дозировок: 25 и 50 мг активного вещества. Также присутствуют вспомогательные компоненты:
  • кукурузный крахмал;
  • краситель;
  • диоксид титана.

Таблетки упакованы по 10, 20, 30 штук в блистеры или банки из темного стекла.

  1. Раствор для инъекций – содержит диклофенак натрия:
  • 1 ампула – 25 мг;
  • 1 ампула – 75 мг.

Вспомогательные вещества:

  • вода очищенная;
  • спирт бензиловый;
  • пропиленгликоль;
  • натрия метабисульфит;
  • гидроксид натрия.

Ампулы упакованы в картонные или пластиковые коробки, по 3-5 ампул в каждой.

  1. Свечи содержат по 25 мг диклофенак натрия, а также вспомогательные компоненты, среди которых твердый жир, глицерин и краситель. Упакованы ректальные суппозитории по 5-10 штук в герметичной упаковке.
  2. Мазь 2% упакована в железный туб, объемом 30 г. Содержание диклофенак натрия в 1 г мази – 20 мг. Используется для наружного применения.
  3. Гель 5% — Диклофенак Форте, имеющий повышенную концентрацию активного компонента, содержит в 1 г:
  • диклофенак натрия – 50 мг;
  • димексид;
  • пропиленгликоль;
  • вода очищенная;
  • макрогол.

Имеет однородную гелевую консистенцию, прозрачного цвета, иногда с пузырьками воздуха. Один туб имеет объем в 40 г.

  1. Гель и мазь 1% — содержат в своем составе диклофенака натрия 10 мг на 1 г мази или геля. Такая дозировка удобна в том случае, если производится комплексное лечение, требующее не только перорального приема, но и локального действия на очаг воспаления.
  2. Глазные капли 0,1% — упакованы во флакон объемом 5 или 10 мл с дозатором. В 1 мл капель 1 мг активного вещества. Капли прозрачного цвета, иногда с желтоватым оттенком. Вспомогательные компоненты:
  • хлорид натрия;
  • вода дистиллированная;
  • натрия гидроксид.

Применение

Диклофенак назначают при лечении таких заболеваний, как:

  1. Воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата и суставов :


  • остеоартрит;
  • спондилит;
  • остеохондроз позвоночного столба;
  • люмбаго;
  • растяжения и разрывы связок;
  • травматизм мягких тканей и их ушибы.
  1. В составе комплексной терапии при лечении ЛОР-заболеваний :
  • фарингит;
  • отит;
  • тонзиллит.
  1. Подготовка к операции на глазу , а также устранения негативных реакций после нее:
  1. Снятие болевого синдрома при:
  • почечных и печеночных коликах;
  • проктите;
  • аднексите;
  • альгодисменорее;
  • мигрени.

В зависимости от форм выпуска препарат применяют следующим образом :

  1. Таблетки – применяют в промежутках между приемами пищи (процесс всасывания и усвояемость резко падают при употреблении во время еды), не разжевывая в ротовой полости, запивая водой. Допустимая суточная доза – 150 мг. Рекомендовано использовать по 25-50 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. После достижения эффекта следует снизить дозировку до минимальной. В детском возрасте (от 6 лет) дозировка рассчитывается из пропорции 2 мг таблетки на 1 кг веса.
  2. Раствор для инъекций – вводят глубоко внутримышечно , не более 75 мг (1 ампула). При необходимости инъекцию повторяют, но не ранее, чем через 12 часов. После 2-3 дней введения лекарства рекомендуется перейти на пероральное применение препарата, сохраняя дозировку.


Диклофенак в уколах никогда не вводят внутривенно, поскольку это может спровоцировать не только химический ожог мягких тканей, но и развить сильнейшую интоксикацию

  1. Ректальные суппозитории – вводят по 1-2 свечи в задний проход , предварительно нужно поставить очистительную клизму, которая обеспечит максимальное всасывание активных компонентов в прямой кишке. Эффективны свечи при воспалительных процессах тазовой области, а также гинекологических заболеваниях.
  2. Капли глазные – закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле через каждые 3-4 часа. После операции частота закапываний регулируется лечащим врачом.
  3. Гели и мази наносят на чистый кожный покров плавными массирующими движениями , хорошо втирая в кожу до полного впитывания. Количество ежедневных нанесений не должно превышать 2-3 раза.

Поскольку некоторые виды гелей с диклофенаком натрия имеют повышенную его концентрацию (5%), нужно следить за тем, чтобы не наступила передозировка, если помимо мазей и кремов используются таблетки, уколы или свечи.

Противопоказания

  • детский возраст до 6 лет;
  • период беременности и лактации;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • нарушение кроветворения;
  • плохая свертываемость крови, а также склонность к кровотечениям.

С особой осторожностью используют при наличии таких заболеваний:

  • почечная и печеночная недостаточность;
  • сердечно-сосудистые заболевания;
  • сахарный диабет;
  • анемия;
  • аритмия;
  • бронхиальная астма;
  • преклонный возраст.


Наличие противопоказаний, а также побочных реакций говорит о том, что лечение Диклофенаком нужно производить исключительно по рекомендации врача , неукоснительно следуя всем его рекомендациям относительно форм и дозировок.

Ни в коем случае нельзя сочетать прием лекарства с алкогольными напитками, поскольку это может привести к сильнейшей интоксикации и коллапсу, что крайне опасно для жизни.

Передозировка

При незначительном превышении указанной суточно допустимой дозы , у пациента могут отмечаться следующие симптомы :


  • тошнота, рвота, головокружение вплоть до потери сознания;
  • судороги;
  • учащенное сердцебиение;
  • кровотечения;
  • боль в эпигастральной области.

При наличии передозировки проводят симптоматическое лечение , подразумевающее:

  1. Промывание ЖКТ, снижающее концентрацию токсинов;
  2. Введение большой дозы любого сорбента, который связывает и нейтрализует токсины.
  3. Обильное питье кипяченой воды комнатной температуры

Если проявляемые симптомы угрожают жизни, нужно срочно вызвать скорую помощь.

Побочные эффекты

Самыми распространенными побочными реакциями , встречающимися у пациентов, употреблявших Диклофенак, являются:


  • боли в животе;
  • отечность конечностей;
  • шум в ушах;
  • анемия;
  • нарушение сна;
  • грудной кашель.

Наиболее опасным побочным эффектом считается аллергическая реакция , которая может проявлять себя в виде:

  • кожной сыпи – мелкие пузырчатые бугорки, заполненные прозрачной жидкостью;
  • отечностью слизистых оболочек;
  • кожный зуд;
  • анафилактический шок и ангионевротический отек.

Если прием Диклофенака вызвал хотя бы одну из побочных реакций, лечением прекращают до тех пор, пока аллергия не будет полностью устранена и изучена .

При стремительном развитии аллергической реакции пациенту вводят глубоко внутримышечно любой антигистаминный препарат в двойной дозе. При необходимости реанимации продукты метаболизма диклофенака натрия выводятся при помощи диализа (введения большого количества жидкости капельным путем).

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак способен снижать эффективность диуретиков , увеличивая и задерживая соли натрия и лития в больших количествах. Уменьшает активность гипотензивных лекарств , а также нейтрализует воздействие снотворных препаратов.

  • кортикотропин;
  • этанол в чистом виде;
  • колхицин;
  • цефоперазон;
  • пликацимин.

Их одновременное использование приводит к развитию внутренних эрозий и кровотечений в органах ЖКТ.

Нет смысла использовать ацетилсалициловую кислоту, поскольку она значительно снижает эффективность Диклофенака, путем растворения его в процессе метаболизма на неактивные частицы (пустышки).

Преимущества

Самым важным преимуществом Диклофенака, вне зависимости от формы выпуска, является его доступная цена . Это один из самых доступных НПВС, который по карману абсолютно любому пациенту. Также препарат не вызывает привыкания . Его постоянное введение не влияет на эффективность. Курс лечения может подбираться индивидуально, постепенно снижая дозировку до минимума.

Цена

Средняя цена на лекарственные препараты, содержащие диклофенак натрия, такова:

  • таблетки – 15-20 рублей за 10 штук;
  • мази и гели – 25-60 рублей (в зависимости от дозировки и объема туба);
  • ректальные суппозитории – 35-70 рублей за 5 штук;
  • растворы для внутримышечного введения – 30-35 рублей за упаковку;
  • глазные капли – 20-45 рублей (5 и 10 мл).

Условия отпуска из аптек

Таблетки, глазные капли и раствор для инъекций отпускаются строго по рецепту. Другие формы разрешены для свободной безрецептурной реализации.

Условия хранения

Таблетки, свечи и ампулы для инъекций хранят в сухом прохладном месте (лучше всего в холодильнике). Мази и гели можно хранить в аптечке, плотно закрывая колпачок туба после каждого использования.

Срок годности

Глазные капли, и ректальные суппозитории хранят не более 1 года с даты изготовления. Другие формы хранятся до 2 лет с момента производства.

Аналоги

Среди лекарств, оказывающих подобное воздействие на организм, можно выделить такие аналоги:

  • Наклофен – 100 рублей;
  • – 40 рублей;
  • – 320 рублей;
  • Дикловит свечи – 150 рублей;
  • – 120 рублей;
  • – 15 рублей.

Таким образом, Диклофенак имеет огромный выбор форм употребления , однако нужно понимать, что все вместе их использовать одновременно не нужно. Это может спровоцировать передозировку, которая повлечет за собой интоксикацию и массу негативных влияний на организм. Лечение стоит осуществлять исключительно под контролем врачей , которые подберут разумную дозировку и наиболее подходящую форму. Инструкция по применению может не отображать той опасности, которую кроет в себе лекарство.

Состав на одну ампулу
активное вещество: диклофенак натрия - 75,0 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный слегка желтоватый раствор со слабым запахом спирта бензилового.

Фармакологическое действие

Производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВС, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Подвергается метаболизму в печени главным образом путем окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество с желчью. Через 72 ч после введения из организма выводится почти 90 % введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.

Показания к применению

Внутримышечное введение диклофенака натрия показано при острой боли, включая почечную колику, обострении остеоартроза и ревматоидного артрита, острой боли в спине, приступе подагры, травме и переломе в острый период, послеоперационной боли.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с приемом НПВС в анамнезе; активная или рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе (два или более эпизода подтвержденной язвы или кровотечения); бронхиальная астма (риск обострения); крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств; тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность; нарушения кроветворения; детский возраст (до 15 лет); беременность и период лактации.

Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.

C осторожностью : язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), одновременный прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Беременность и период лактации

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличивалась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Применение препарата при беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:

Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия;

Почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.

У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиаггрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.

Период кормления грудью. Как и другие НПВС, диклофенак попадает в материнское молоко в небольшом количестве. Диклофенак противопоказан в период кормления грудью.

Влияние на фертильность. Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Его не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить прием диклофенака.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, глубоко. Препарат применяют для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания.

Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Максимальная суточная доза - 150 мг (2 ампулы).

Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2 недель, для пациентов старше 65 лет - не более 2 дней, под тщательным медицинским наблюдением, далее переходят на пероральный прием.

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени.

Дозирование у пожилых. Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациентов при приеме НПВП.

Дозирование при почечной недостаточности. Диклофенак противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности.

Дозирование при печеночной недостаточности. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому конкретные рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности.

Побочное действие

Часто - 1-10%; иногда – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы : часто - НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), анорексия; редко - гастрит, проктит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит.

Со стороны печени : часто - повышение уровня трансаминаз; редко - токсический гепатит (с желтухой или без желтухи), фульминантный гепатит, нарушение функции печени; очень редко - молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы : часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко – сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения, асептический менингит; неизвестно – неврит зрительного нерва, спутанность сознания, галлюцинации, недомогание.

Со стороны органов чувств : часто – вертиго; очень редко - снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; редко - крапивница; очень редко – гематомы, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы : часто - нефротический синдром (отеки); очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит, нарушение электролитного баланса в виде синдрома, напоминающего неадекватную секрецию антидиуретического гормона, спонтанная гипонатриемия.

Со стороны органов кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, локальные спонтанные кровотечения и ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы : редко - бронхиальная астма (включая одышку), очень редко – пневмонит.

Эндокринные расстройства : очень редко - импотенция.

Аллергические реакции :очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок, ангионевротический отек (в т.ч. лица).

В месте внутримышечного введения: часто - жжение; очень редко - инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Литий. При одновременном применении с литием диклофенак может вызвать повышение концентрации лития в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином диклофенак может вызвать повышение концентрации дигоксина в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению антигипертензивного эффекта в результате подавления синтеза вазодилатирующих простагландинов. В связи с этим назначать данную комбинацию необходимо с осторожностью и обязательным является контроль артериального давления, особенно у пожилых пациентов. Необходимо контролировать адекватность гидратации и периодически проводить мониторинг почечной функции после начала комбинированной терапии, особенно при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие повышения риска нефротоксичности.

Лекарственные средства, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное лечение с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению уровня калия в крови, который необходимо часто контролировать.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства. Одновременное применение может привести к увеличению риска кровотечений. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. При совместном назначении необходим тщательный контроль показателей гемостаза. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высокой дозе может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Совместное введение диклофенака с другими системными НПВС или кортикостероидами может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Необходимо избегать назначения двух или более НПВП одновременно.

Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение диклофенака и СИОЗС может приводить к повышению риска желудочно-кишечного кровотечения.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.

Метотрексат. При введении НПВС менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку возможно увеличение концентрации метотрексата в крови и повышение его токсичности.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на секрецию простагландинов в почках. Таким образом, диклофенак при использовании с циклоспорином необходимо вводить в меньших дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус. Возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком.

Антибактериальные хинолоны. Имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Фенитоин. При одновременном использовании диклофенака и фенитоина необходим мониторинг уровня фенитоина в плазме крови из-за увеличения экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут повышать или снижать абсорбцию диклофенака. В связи с этим рекомендуется принимать диклофенак не ранее, чем через 4-6 часов после приема колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное назначение сердечных гликозидов и НПВП может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации сердечного гликозида в плазме.

Мифепристон. НПВП, в том числе и диклофенак, не должны использоваться в течение 8-12 дней после применения мифепристона в связи с возможным снижением эффекта мифепристона.

Потенциальные ингибиторы CYP2 C9. Необходимо соблюдать осторожность при назначении диклофенака с потенциальными ингибиторами CYP2 C9 (например, вориконазол), которые могут привести к повышению пика плазменной концентрации и экспозиции диклофенака вследствие ингибирования метаболизма диклофенака.

Меры предосторожности

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени. Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.

Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.

Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.

Присутствующий в растворе метабисульфит натрия может вызвать реакции гиперчувствительности тяжелой степени и бронхоспазм.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.

У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.

Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.

Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота). Необходимо тщательное медицинское наблюдение и осторожность при назначении диклофенака пациентам с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона из-за возможного развития обострения.

Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата пациентам с заболеваниями печени возможно ухудшение функции печени. Возможно развитие гепатита на фоне приема диклофенака без продромальных симптомов. Необходимо соблюдать осторожность при использовании диклофенака у больных с печеночной порфирией, так как прием препарата может спровоцировать развитие приступа.

Во время терапии диклофенаком может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Прием диклофенака следует немедленно прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает.

Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.

Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую систему . Необходимо контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью в связи с возможной задержкой жидкости и появлением отеков.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата, пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответа на проводимое лечение. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном небольшом повышении риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт) при использовании диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, назначение диклофенака возможно только после тщательной оценки соотношения польза /риск. Данная оценка должна быть проведена также до начала лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введение пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами. В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

В ампулах по 3 мл, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Диклофенак натрия, раствор аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Диклофенак препарат из группы , одной из лекарственных форм которого является раствор для введения внутримышечно. Фармакологические характеристики этой формы медикамента рассмотрим подробно.

Состав инъекционной формы Диклофенака

В одном миллилитре раствора для инъекций содержится 25 мг активного компонента диклофенака натрия. По структуре действующая составляющая лекарства производное фенилуксусной кислоты. Раствор выпускается в ампулах объемом по 3 миллилитра. В качестве дополнительных компонентов в его состав входят очищенная вода и бензиловый спирт. Диклофенак для инъекций производят в картонных упаковках по 5 или 10 ампул.

Фармакодинамика препарата

Лекарство Диклофенак оказывает такие эффекты:

  • противовоспалительный;
  • анальгезирующий;
  • антипиретический.

Объяснение эффективности активного вещества заключается в угнетающем воздействии на циклооксигеназу. В связи с ним тормозятся реакции образования простагландинов, подавляются реакции агрегации тромбоцитов.

Диклофенак устраняет , скованность суставов , восстанавливает их функциональность. При необходимости применения в случаях посттравматических и послеоперационных осложнений способствует облегчению спонтанного болевого синдрома и боли во время совершения движений.

Фармакокинетика препарата

Особенности фармакокинетики инъекционной формы Диклофенака представлены в таблице.

Всасывание После поступления в мышечные ткани всасывание запускается сразу же. Максимум содержания в крови достигается спустя 10-20 минут после укола. Если соблюдены предпочтительные временные промежутки между инъекциями препарата, то кумуляции не происходит
Распределение 99,7% активного вещества связывается с белками крови (99,4% с альбумином). Активный компонент препарата обладает способностью к проникновению в суставную жидкость. Здесь максимальное значение его содержания возможно спустя 2-4 часа. По истечении 2 часов после достижения пикового содержания диклофенака в крови содержание лекарственного компонента в суставной жидкости превышает таковое в сыворотке. Высокие значения концентрации активного вещества в суставной жидкости сохраняются еще 12 часов
Биотрансформация Метаболические превращения диклофенака заключаются в глюкуронизации исходных молекул (частично), метоксилировании и гидроксиливании (преимущественно) вещества до образования промежуточных метаболитов, которые вслед за этим преобразуются в глюкуроновые конъюгированные молекулы
Выведение Время полувыведения диклофенака 1-2 часа. Его метаболиты отличаются несколько большей продолжительностью времени полувыведения. 60% лекарственного средства подвергается выведению в форме глюкуроновых конъюгатов с мочой. Оставшееся количество действующего компонента после ряда метаболических превращений выводится с желчью и в последующем с калом

Спектр показаний к назначению инъекций

Показания к применению раствора Диклофенака для внутримышечных инъекций:

  • суставные патологии воспалительного генеза (подагрический , ревматический , );
  • дегенеративно-дистрофические ( , артрозы);
  • миалгии, невралгии, ишиас, люмбаго;
  • патологии внесуставных структур (бурситы , ревматические поражения);
  • осложнения после травм и операций.

От чего помогает препарат в инъекционной форме, помимо болезней костно-мышечной системы? Диклофенак назначают также при аднексите, мигренозных приступах, печеночной и почечной коликах, инфекционных процессах воздухоносных путей, пневмонии.

Нельзя самостоятельно назначать себе данное лекарство. Это может стать причиной серьезных нежелательных последствий со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и других систем. Медикамент может быть назначен лечащим врачом при наличии показаний и отсутствии ограничений к использованию.

Как применять и дозировать лекарство

Инструкция по применению инъекционной формы Диклофенака предполагает такой режим дозирования: однократно в день 75 мг активного вещества (одна ампула). Дозировка взрослым может корректироваться максимум до 150 мг (две ампулы) в сутки. Сколько дней можно колоть этот препарат, определяет лечащий врач, исходя из особенностей состояния пациента. Однако что курс лечения Диклофенаком не должен быть больше 5 суток.

Чаще всего это лекарство назначают, как средство для начальной терапии. Сколько уколов Диклофенака можно делать, зависит и от того, сочетается ли инъекционная форма медикамента с ректальной или таблетированной, поскольку суммарная доза действующего компонента в день не должна быть больше 150 мг. Если одновременно использовать или пить , можно колоть лекарство только в объеме одной ампулы (75 мг).

Как ставить уколы Диклофенака? Инъекционный раствор набирают в шприц и вводят внутримышечно, в крайний верхний ягодичный квадрант; предварительно нужно продезинфицировать место укола. На следующий день укол ставят в другую ягодицу.

Лечащий врач должен объяснить, как колоть и как часто можно делать уколы Диклофенака. Важно соблюдать рекомендации специалиста.

Побочные эффекты

Побочные действия от уколов Диклофенака можно распределить по группам, представленным в таблице ниже.

Система органов или группа симптомов Побочные эффекты
Инфекционные патологии В редких ситуациях вероятно развитие постинъекционного абсцесса при несоблюдении правил дезинфицирования кожи перед уколом
Кроветворная система Лейкопения и агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластический и гемолитический варианты анемии
Система иммунитета Гиперчувствительность, включая анафилактический шок, ангионевротический отек
Нервная система Головные боли и головокружения, ухудшение сна, памяти, нарушения сенсорики, судорожные состояния, асептическая форма менингита, инсульты
Расстройства психики Необоснованные приступы тревоги, раздраженность, депрессивные состояния, кошмары, дезориентация в пространстве
Зрительный анализатор Диплопия, затуманивание зрения
Слуховой анализатор Шум в ушах, ухудшение слуха
Сердечно-сосудистая система Аритмии, симптомы сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, болевой синдром, возрастание уровня артериального давления, васкулиты
Дыхательная система Бронхиальная астма, пневмонит
Желудочно-кишечный тракт Боли в животе, рвота и тошнота, нарушение переваривания пищи, вздутие, понос, гастрит, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения. К редким отрицательным последствиям со стороны ЖКТ относятся глоссит и стоматит, дисгевзия (нарушение вкуса), образование кишечных диафрагмоподобных структур, колиты, панкреатит, запор
Печень и желчевыводящие пути Гепатит, ухудшение функционального состояния печени, скачок активности ферментов-трансаминаз в крови
Дерматологические патологии Высыпания, дерматиты, эритема, экзема, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, пурпура, алопеция, фоточувствительность
Выделительная система Нефротический синдром, нефрит, протеинурия и гематурия, недостаточная функциональность почек
Общие симптомы Болезненность и формирование уплотнения по месту введения медикамента, реже отечность и некротические изменения по месту инъекции

Чтобы снизить риск проявления негативных последствий, необходимо применять минимальную дозу препарата, которая может быть эффективной, при этом продолжительность курса должна быть короткой. Если длительность курсового применения Диклофенака превышает рекомендуемую и/или используется слишком высокая дозировка, то существенно увеличивается риск негативных последствий со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инсульт и инфаркт миокарда.

О любых реакциях организма на введение препарата требуется сразу же сообщать врачу. При проявлении патологических признаков инъекции Диклофенака нужно немедленно прекратить.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к использованию раствора диклофенака для введения внутримышечно:

  • гиперчувствительность к активному компоненту и другим противовоспалительным веществам нестероидной природы;
  • нарушения функциональности кроветворной системы;
  • язвенная болезнь;
  • кишечные патологии деструктивно-воспалительного генеза в острой стадии;
  • бронхиальная астма;
  • возраст до 15 лет;
  • периоды вынашивания ребенка и кормления грудным молоком.

При беременности уколы препарата не должны назначаться на любом сроке, при необходимости использования лекарства во время кормления грудью лактацию прекращают до завершения курса терапевтической коррекции.

Строгий врачебный контроль в случае необходимости введения инъекций Диклофенака и при условии анализа соотношения риска и пользы для пациента необходим в таких ситуациях:

  • системные болезни соединительной ткани (красная волчанка, коллагенозы);
  • индуцированная порфирия;
  • воспалительно-язвенные патологические состояния ЖКТ в анамнезе;
  • нарушенная функциональность печени;
  • нарушенная функциональность органов выделительной системы;
  • гипертоническая болезнь;
  • сердечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • нарушения обмена липидов;
  • ранний послеоперационный период;
  • склонность к реакциям гиперчувствительности;
  • хронические обструктивные патологии воздухоносных путей;
  • хронические инфекционно-воспалительные болезни органов дыхательной системы;
  • пожилой возраст;
  • злоупотребление алкоголем.

С осторожностью средство применяется при необходимости сопутствующего медикаментозного лечения при помощи антикоагулянтных, антиагрегантных лекарств, для внутреннего приема, антидепрессантов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Так как введение Диклофенака способно спровоцировать головокружение и чрезмерную утомляемость, то во время курсового применения средства следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и иной сложной техникой.

Взаимодействие Диклофенака и других медикаментов

Характеристика одновременного использования препарата и некоторых лекарств приведена в таблице.

Медикаменты Результат взаимодействия
Дигоксин, фенитоин, литий-содержащие препараты Возрастание концентрации действующих компонентов этих лекарств в крови
Гипотензивные препараты, диуретики Ослабление эффективности препаратов
Калийсберегающие диуретики. Гиперкалиемия
НПВС Возрастание риска нежелательных реакций со стороны органов пищеварения
Циклоспорин Увеличение нефротоксичности Диклофенака
Противодиабетические препараты Резкие колебания содержания глюкозы в крови как в сторону увеличения, так и в сторону уменьшения
Увеличение концентрации этого препарата и усиление его токсических свойств
Производные хинолона Судорожные состояния

Пациент обязательно должен уведомить врача об уже принимаемых им лекарственных средствах. Такая мера позволит минимизировать риск вероятных последствий взаимодействия медикаментов.

Симптоматика передозировки

В случае несоблюдения режима дозирования инъекционной формы Диклофенака в сторону превышения допустимого количества введённого лекарства могут проявиться следующие симптомы:

  • помутнение сознания;
  • боли в голове и головокружения;
  • судорожные состояния миоклонического типа;
  • рвота, тошнота, резкая боль в животе;
  • нарушение функционального состояния почек и печени.

При передозировке целесообразно проведение симптоматического лечения, целями которого являются снижение давления, коррекция нарушенной функциональности почек, негативных реакций со стороны ЖКТ, угнетенного дыхания, судорог. Специфическое антидотное вещество отсутствует. Гемодиализ и форсированный диурез имеют низкую эффективность и не используются.

Аналоги Диклофенака и сравнительная стоимость препаратов

Цена на Диклофенак Акос (производитель Синтез ОАО) в инъекциях совсем не высока купить его можно от 16 рублей за упаковку, в которой содержится 5 ампул лекарственного раствора. Стоимость медикамента можно узнать из таблицы:

Если применять Диклофенак в инъекционной форме по каким-либо причинам нельзя, то врач должен подобрать уколы-аналоги, более безопасные. Аналогичным должно быть только действие, а не состав раствора для внутримышечных инъекций.

На приеме у врача: частые вопросы пациентов

На консультации у специалиста пациент может задать вопросы о применении медикамента. Рассмотрим некоторые из самых распространенных вопросов и ответы на них.

Таблетки или уколы что лучше?

Конкретная форма Диклофенака назначается в зависимости от особенностей клинического случая. Нельзя сказать, что какая-то из них лучше. Инъекции препарата эффективны на ранних стадиях развития патологий, а таблетки назначают для продолжения курса терапии.

Можно ли сочетать уколы Диклофенак и Мильгамма?

Мильгамма хороший комплекс витаминов группы В, и назначение этого средства в одно время с Диклофенаком вполне допустимо и рационально.

Что лучше: Диклофенак или Вольтарен в уколах?

В составе Вольтарена содержится тот же действующий компонент, что и в классическом Диклофенаке, поэтому эти лекарства равноценны по действию.

Чем заменить Диклофенак в уколах?

В случае повышения риска развития негативных последствий со стороны ЖКТ рационально назначать избирательные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа вместо Диклофенака, который воздействует на обе изоформы этого фермента. К таким лекарствам относится , поэтому в ряде ситуаций ответ на вопрос, будет в пользу первого медикамента.

А ответы на вопросы, какие уколы лучше Диклофенака, чем заменить Диклофенак в уколах, может дать только лечащий врач.