Доксазозин фармакология. Доксазозин сандоз - инструкция по применению
Регистрационный номер :
Торговое название - Доксазозин
Международное непатентованное название : доксазозин
Лекарственная форма : таблетки.
Состав
1 таблетка содержит:
Активного вещества
доксазозина мезилата 2 мг или 4 мг в пересчете на доксазозин.
Вспомогательные вещества:
магния стеарат, кроскармелоза натрия, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Таблетки 2 мг:
капсуловидные, двояковыпуклые таблетки белого цвета. Одна сторона частично разделена риской, по одну сторону которой выгравировано D, по другую - 2. Другая сторона таблетки с гравировкой «NU» или «АРО», или «PRO».
Таблетки 4 мг:
ромбовидные, двояковыпук-лые таблетки белого цвета Одна сторона разделенариской, по одну сторону которой выгравировано D, по другую - 4. Другая сторона таблетки с гравировкой «NU» или «АРО», или «PRO».
Фармакологическая группа : альфа1-адреноблокатор
Код ATX : C02CA04
Фармакологические свойства
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. У больных артериальной гипертезией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД. При длительном применении Доксазозина у больных развивается толерантность. В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4 - 13 %) коэффициента ЛПВП/общий холестерин. При длительном лечении Доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем, что Доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение Доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66 - 71 % больных, начало действия - через 1 - 2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах Доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80 - 90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.
Биодоступность - 60 - 70 % (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови - около 98 %. Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксилирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Основное выведение через кишечник (65 % в виде метаболитов и около 5 % в неизменном виде). Почками выводится 10 %. Исследования фармакокинетики Доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Показания к применению
Противопоказания
Повышенная чувствительностью к Доксазозину, иным производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
: у больных с нарушением функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.
Применение при беременности и в период кормления грудью
До настоящего времени опыт применения Доксазозина у больных артериальной гипертензией в период беременности и кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксичесого эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.
Способ применения и дозы
Доксазозин принимают внутрь 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы
начальная доза - 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сутки.
При лечении больных артериальной гипертензией
начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг 1 раз в сутки через 1 - 2 недели. В последующем через каждые 1 - 2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2 - 4 мг в сутки).
Препарат Доксазозин принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.
Побочное действие
Артериальная гипертензия
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
Общие реакции:
астения, утомляемость, недомогание.
головная боль, головокружение, сонливость.
тошнота.
периферические отеки, обморок.
ринит.
Общие реакции:
аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница. А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмии.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:
Общие реакции:
аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара («приливы»), увеличение массы тела.
Со стороны центральной нервной и периферической системы:
сухость во рту, приапизм, гипостезии, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы:
бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны эндокринной системы:
гинекомастия.
Со стороны гепатобилиарной системы:
повышение активности «печеночных» ферментов, холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы:
дизурмия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
Со стороны кроветворения и системы гемостаза:
тромбоцитопения, тром-боцитопеническая пурпура, лейкопения.
Со стороны кожных покровов:
аллопеция.
Со стороны органов чувств:
нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
Передозировка
Симптомы:
выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
Лечение:
больного немедленно необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, урикозурических средств и непрямых антикоагулянтов.
Препарат не оказывает влияние на степень связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности Доксазозина, с ингибиторами - понижение.
Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, Доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин повышает AUC доксазозина.
Ингибиторы фосфодиэстеразы могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).
Особые указания
Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозина больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку к некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
В связи с тем, что Доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Форма выпуска
Таблетки по 2 мг и 4 мг.
По 10, 14, 20, 28, 30, 50 и 100 таблеток во флаконы из полиэтилена. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 7, 10, 14, 20, 30 и 50 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных упаковок по 7, 10, 14 и 20 таблеток; 1, 2, 3 контурных упаковок по 30 таблеток; 1, 2 контурных упаковки по 50 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Название и адрес производителя
«Нью-Фарм, Инк.», Канада. 50 MURAL STREET, UNIT 1&2, RICHMOND HILL, ONTARIO, CANADA L4B 1E4
В случае возникновения претензий обращаться к российскому предприятию, осуществляющему фасовку и упаковку лекарственного препарата:
ЗАО «МФПДК «Биотэк», 127238, Россия, Москва, Псковская, д. 12, к. 4.
или
ЗАО «Вектор-Медика», 630559, Россия, Новосибирская обл., п. Кольцово.
Рецепт (международный)
Rp.: Tab. Doksazozini 0,004 № 10
D.S. внутрь по 1 т в сут.
Рецепт (россия)
Рецептурный бланк - 107-1/у
Действующее вещество
(Doxazosin)Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренорецепторов.
Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина. При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена.
Блокада альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (утром или вечером).
При артериальной гипертензии: дозы варьируются от 1 до 16 мг/сут (максимально); начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки (перед сном), после этого больной должен находиться в постели в течение 6-8 ч (возможно развитие феномена «первой дозы», особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков).
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают до 2 мг только через 1-2 нед непрерывного лечения, затем с интервалом 1-2 неддозу увеличивают на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно уменьшают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии — 2-4 мг/сут).
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии: обычно — 2-4 мг/сут, максимальная доза — 8 мг/сут.
Показания
Артериальная гипертензия
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).
Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность;
- инфекции мочевыводящих путей;
- анурия;
- прогрессирующая почечная недостаточность
- артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе);
- артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
- сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
- хронические инфекции мочевыводящих путей;
- камни в мочевом пузыре;
- обструктивные расстройства органов ЖКТ;
- обструкция пищевода;
- уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину). В качестве монотерапии: пациентам с переполнением мочевого пузыря;
- анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.
Прочие: ринит
Форма выпуска
Таб. 2 мг: 20, 30 или 50 шт.
Таблетки 1 таб. доксазозин (в форме мезилата) 2 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Доксазозин – это лекарственное вещество, относящееся к фармакологической группе блокаторов постсинаптических α-адренорецепторов.
Терапевтическое действие двояко. Препарат может снижать артериальное давление благодаря расширению сосудов периферической кровеносной системы. Длительное применение стабилизирует регрессивные процессы в области левого желудочка.
На этой странице вы найдете всю информацию о Доксазозин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Доксазозин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Доксазозин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 160 рублей.
Форма выпуска и состав
Действующий компонент Доксазозина – одноименное вещество.
Выпускается препарат в виде таблеток:
- Круглых плоских в дозе 1 мг;
- Капсулообразных двояковыпуклых с содержанием 2 мг активного вещества;
- Ромбовидных двояковыпуклых в дозировке 4 мг.
Вспомогательные ингредиенты: натрия гликолат, натрия лаурилсульфат, магний стеариновокислый, крахмал, сахар молочный, микрокристаллическая целлюлоза.
Фармакологический эффект
Благодаря Доксазозину периферические сосуды расширяются, что способствует уменьшению их общего сопротивления, а также снижению артериального давления. Кроме того, препарат снижает давление и сопротивление в самом мочеиспускательном канале и вызывает уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера.
По отзывам, Доксазозин помогает нормализовать процессы вывода мочи из организма естественным путем и уменьшить симптомы доброкачественной опухоли (гиперплазии) предстательной железы. Наблюдается положительный эффект при наличии артериальной гипертензии, в том числе с такими нарушениями, как ожирение, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
Благодаря приему медикамента снижается вероятность развития ишемической болезни сердца.
Показания к применению
Согласно инструкции, Доксазозин применяется для лечения:
- Доброкачественной гиперплазии предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении).
- (в качестве монопрепарата или в комбинации с другими гипотензивными средствами: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками).
Противопоказания
Применение Доксазозина противопоказано детям младше 18 лет, а также в случаях гиперчувствительности к компонентам, входящим в его состав.
С осторожностью лекарственное средство назначают при беременности, на протяжении периода грудного вскармливания, а также в случаях:
- Ортостатической гипотензии;
- Митрального и аортального стеноза;
- Печеночной недостаточности.
Применение при беременности и лактации
Адекватных исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Назначение препарата возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Инструкция по применению
В инструкции по применению указано, что Доксазозин принимают 1 раз в день (в утреннее или вечернее время). Суточная доза определяется показаниями:
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы без артериальной гипертензии : от 2-4 (обычно) до 8 мг (максимально) в день.
- Артериальная гипертензия : доза может варьироваться от 1 (начальная) до 16 мг (максимальная). Начальную дозу рекомендуется принимать перед сном. После приема препарата больной на протяжении 6-8 часов должен находиться в постели (из-за возможного развития феномена «первой дозы», особенно выраженного после предшествующего приема диуретиков). Через 7-14 дней непрерывного лечения, в случае недостаточности терапевтического эффекта, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза. При необходимости через такой же интервал времени можно повысить дозу еще на 2 мг, и так до достижения оптимального терапевтического эффекта. В дальнейшем, после достижения стойкого терапевтического эффекта, суточную дозу обычно понижают (при поддерживающей терапии средняя терапевтическая суточная доза составляет 2-4 мг).
Доксазозин принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки нужно, не разжевывая, запивать достаточным количеством воды.
Побочные эффекты
днако при использовании препарата людьми с повышенной чувствительностью к его компонентам либо при склонности к аллергическим реакциям вероятно возникновение таких побочных проявлений, как расстройство пищеварения в виде диареи, рвоты, тошноты, вздутия кишечника, вероятных высыпаний на коже.
Со стороны центральной нервной системы вероятно появление излишней сонливости, неустойчивости настроения. Также отмечаются следующие побочные действия приема Доксазозина:
- кашель;
- одышка;
- носовые кровотечения;
- головокружения;
- эритема кожи;
- симптомы желтухи;
- ухудшение аппетита;
- нарушения ночного сна;
- шум в ушах;
- недержание мочи.
Однако перечисленные побочные проявления отмечаются при особой чувствительности к компонентам препарата, нестабильности работы желудочно-кишечного тракта.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Больного необходимо уложить на спину и приподнять ноги. При выраженном снижении АД проводят противошоковые мероприятия – восполняют объем циркулирующей крови, при необходимости назначают вазопрессоры.
Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
- Врач должен предупредить больного о том, что на начальном этапе курса лечения Доксазозином могут наблюдаться общая слабость и головокружение.
- Эффект первого приема Доксазозина наиболее выражен при диуретической терапии и диете с пониженным количеством натрия. Перед тем как начать лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, врач должен исключить ее злокачественное перерождение. В некоторых случаях в самом начале терапии может развиться ортостатическая гипотония. Чтобы избежать этого, лечение следует начать с минимальной дозировки, постепенно увеличивая ее в течение 1 – 2 недель.
Способность управлять транспортом и работать со сложными механизмами может несколько ухудшиться, особенно в начале курса лечения.
Лекарственное взаимодействие
- Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.
- При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
- При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
- При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
- При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
- При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
- Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
Доксазозин (doxazosin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 142.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6 мг, К25 - 4.8 мг, магния стеарат - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.2 мг.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) - пачки картонные.
70 шт. - банки (1) - пачки картонные.
80 шт. - банки (1) - пачки картонные.
90 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α 1 -адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α 1 -адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max в достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.
Показания
Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).
Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность; инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе); артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекции мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; обструктивные расстройства органов ЖКТ; обструкция пищевода; уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); детский и подростковый возраст до 18 лет; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к , теразозину, доксазозину).
В качестве монотерапии: пациентам с переполнением мочевого пузыря; анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.
Дозировка
Начальная доза составляет 1 мг/сут. Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/сут, а затем через 1-2 недели - до 4 мг, 8 мг или 16 мг/сут для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.
Максимальная доза: 16 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.
Прочие: ринит.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с возможно взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
При одновременном применении с имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
Особые указания
С осторожностью следует применять при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения; нарушениях мозгового кровообращения; у пациентов пожилого возраста; одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); при печеночной недостаточности; при беременности; при проведении операции по поводу удаления катаракты.
После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период приема доксазозина, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием сонливости, головокружения.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение в детском возрасте
Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
После приема доксазозина в начальной дозе у лиц пожилого возраста возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.
В состав одной таблетки входит активный компонент доксазозина мезилат .
Дополнительные составляющие: сахар молочный, крахмал, натрия гликолат, магний стеариновокислый, натрия лаурилсульфат и МКЦ.
Форма выпуска
Выпускается Доксазозин в форме таблеток в ячейковой упаковке по 10 или 25 штук, по 1-5 упаковок в пачке или 30, 50, 100 штук в банке или флаконе.
Фармакологическое действие
Препарат проявляет гиполипидемический, гипотензивный, спазмолитический и сосудорасширяющий эффект .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Для Доксазозина характерно селективное блокирование постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Приём этого препарата снижает тонус сосудистых мышц, понижает давление, сокращает концентрацию триглицеридов и общего в составе плазмы.
Также отмечается подавление агрегации и увеличение содержания активного плазминогена в тканях. Снижается тонус в гладкомышечных клетках стромы, капсул предстательной железы, шейки мочевого пузыря. Уменьшается сопротивляемость, и давление в области мочеиспускательного канала, понижается сопротивление внутреннего сфинктера.
Однократный приём препарата позволяет достичь гипотензивного эффекта спустя 2-6ч, который сохраняется не менее суток. Длительная терапия может вызвать регрессию гипертрофии левого желудочка.
Лекарство хорошо всасывается, составляя абсорбцию почти 80-90%. Одновременное употребление еды может замедлить данный процесс. Достижение максимальной концентрации отмечается спустя 3ч, если препарат принимают вечером, то спустя 5ч. Что касается биодоступности, то она составляет 60-70%, связь с белками плазмы почти 98%. происходит преимущественно в печени. Выводится вещество в виде через кишечник и почки.
Показания к применению
Доксазозин назначается при:
- артериальной гипертензии в моно- или комбинированном лечении;
Противопоказания к применению
Не назначают данный препарат при:
- гиперчувствительности ;
- , ;
- возрасте до 18 лет.
Побочные эффекты
Приём Доксазозина, преимущественно в начале терапии может вызвать ортостатическую гипотензию , иногда приводящую к обморочному состоянию. Чтобы предотвратить развитие ортостатической гипотензии , больным не нужно неожиданно и резко менять положение тела.
Также возможны: головная боль, слабость, головокружение , повышение утомляемости, , и тошнота . При артериальной гипертензии дополнительно может развиваться: , , боли в груди, , приступы и цереброваскулярные нарушения.
В редких случаях отмечают возникновение и общих отклонений: кожной сыпи, желтухи , сухости во рту, кровотечений из носа, недержания мочи, повышения и так далее.
Инструкция по применению Доксазозина (Способ и дозировка)
Как сообщает инструкция по применению Доксазозина, приём таблеток не зависит от употребления еды. Лекарство принимают внутрь в целом виде, запивая водой.
При лечении артериальной гипертензии может быть установлено различное дозирование по назначению врача, в зависимости от тяжести заболевании и особенностей пациента. Начинают терапию с 1 мг, которые принимают раз в сутки, желательно на ночь. Затем больному рекомендуется находиться в постели не менее 6-8ч, так как может развиваться феномен «первой дозы».
Если терапевтический эффект будет недостаточным, то суточную дозу удваивают после 1-2-недельного лечения и так далее, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. После этого доза постепенно понижается до позволяющей поддерживать нормальное состояние.
Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы , не сопровождающееся артериальной гипертензией, допускает приём суточной дозы 2-4 мг. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть выше 8 мг.
Передозировка
В случаях передозировки возможно значительное понижение давления, сопровождаемое обмороками.
Таким пациентам нужно сразу принять горизонтальное положение, приподнять ноги и провести терапию, в зависимости от проявившейся симптоматики.
Взаимодействие
Одновременный приём с антигипертензивными средствами усиливает их гипотензивное действие.
Комбинация с индукторами микросомального окисления в печени может повысить их эффект, а с ингибиторами – снизить. НПВС, например, а также и симпатомиметические препараты уменьшают гипотензивное действие. Снижается прессорный эффект , исчезает альфа-адреностимулирующее действие , не исключено изменение его прессорного эффекта и развития .
Особые условия
Соблюдения осторожности требует лечение пациентов, с отёком лёгких, вызванным митральным или аортальным стенозом, с недостаточностью правого желудочка сердца и левого желудочка с пониженным давлением наполнения, недостаточным сердечным выбросом.
Особого внимания заслуживает терапия больных с нарушением функций печени, если одновременно принимают препараты, отрицательно влияющие на функции печени. Ухудшение показателей состояния функций печени требует немедленной отмены лечения.
На начальной стадии лечения или при приёме препарата в высоких дозах рекомендуется отказаться от выполнения опасных работ, управления транспортом и прочими механизмами.
Условия продажи
Препарат продают без рецепта.
Условия хранения
Для хранения таблеток подходит тёмное, сухое, прохладное место, надёжно защищённое от детей.
Срок годности
Аналоги Доксазозина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Основные аналоги представлены лекарственными препаратами: Кардур а и Кардюра.
Алкоголь
При одновременном приёме Доксазозина и алкоголя отмечено значительное усиление нежелательных реакций.
Отзывы о Доксазозине
В большинстве случаев обсуждения данного препарата связаны с лечением доброкачественной гиперплазии предстательной железы . При этом многие пациенты сообщают об улучшении, но полного выздоравливания не отмечено. Поэтому отзывы при носят разносторонний характер.
Нередко мужчины рассказывают, что пока принимают таблетки и ходят на физиотерапию, им становится лучше. Однако после прекращения лечения снова ощущается дискомфорт, учащается мочеиспускание.
Что касается лечения артериальной гипертензии, то здесь отзывы о Доксазозине сообщают, что обычно эти таблетки назначают в комплексной терапии с другими препаратами. Эффективность лечения также все пациенты оценивают по-разному.
В любом случае, лечение данным препаратом требует осторожного подхода. Назначать дозу и терапевтическую схему должен только специалист, после тщательных диагностических исследований. Кроме того, периодическое обследование и посещение врача требуется и во время лечения.
Цена Доксазозина, где купить
Цена Доксазозина в российских аптеках варьируется в пределах 100-270 рублей и зависит от числа таблеток в упаковке.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
ЗдравСити
Доксазозин таб. 2мг №30 Озон ООО