Глазные капли для улучшения зрения. Бринзоламид - инструкция по применению

Глаза – один из самых важных органов чувств человека, позволяющий ему воспринимать около девяноста процентов информации. Поддерживать их нормальное состояние крайне важно, чтобы в функционировании зрительного органа не происходили сбои. При повышенном внутриглазном давлении, спровоцированном глаукомой или очной гипертензией, возникает необходимость проведения эффективной монотерапии. Пациентам, которым противопоказано использование бета-блокаторов, специалисты назначают глазные капли Бризаль.

Что представляют собой капли Бризаль

Действующим веществом в составе препарата является бринзоламид. После использования глазных капель он всасывается в системный кровоток и проникает в эритроциты, демонстрируя долгий период полураспада в плазме (около полугода). По большей части бинзоламид выводят почки, однако в составе мочи также выделяется под видом метаболита двадцать процентов дозы.

Применять глазные капли Бризаль желательно с разрешения врача, соблюдая назначенную им дозировку. В инструкции указан рекомендуемый режим дозирования: по одной капле два-три раза в день. Если возникла необходимость замены противоглаукомного средства, прекратив терапию препаратом, начинать применение Бризаль разрешено только на следующие сутки. В случае параллельной терапии несколькими офтальмологическими средствами местного воздействия нужно выдержать промежуток между их приемом не меньше пяти минут.

Перед тем как закапать глаза, необходимо хорошо встряхнуть содержимое флакона. Чтобы край капельницы и лекарство внутри флакона не загрязнилось, хранить его необходимо, плотно закрыв крышкой. Также в процессе проведения терапии нельзя дотрагиваться кончиком капельницы века и других поверхностей.

Закапывая капли в глаза, важно придерживаться инструкции препарата

Показания и противопоказания к использованию

Использование Бризаля в офтальмологических целях позволяет понизить системное всасывание лекарственных препаратов для глаз, тем самым сократив риск появления побочных реакций системного характера.

Инструкция к препарату Бризаль свидетельствует о том, что он противопоказан в следующих случаях:

  • при гиперчувствительности организма к составляющим лекарственного средства и сульфаниламидам;
  • в тяжелой стадии почечной недостаточности. Действующее вещество в составе капель Бризаль по большей части выводится из организма почками. Если нарушено их полноценное функционирование, использование Бризаль не рекомендуется;
  • при гиперхлоримическом ацидозе.

Конкретных данных относительно исследований лекарственного средства у беременных женщин не существует. Опыты на животных показывают, что имеется токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Препарат способен проникать также в грудное молоко, поэтому в период ожидания малыша и грудного вскармливания не рекомендуется применение капель Бризаль.

Возможные побочные эффекты

Нет никакой информации относительно случаев передозировки каплями Бризаль. Кратковременные клинические исследования воздействия бринзоламида на организм показали, что побочные реакции организма были связаны с офтальмологическими эффектами, не представляющими серьезной опасности:

  • Гиперемия конъюнктивы;
  • Раздраженность и выделения из глаз;
  • Активное слезотечение.

После закапывания глаз во рту у некоторых пациентов наблюдается побочная реакция, в виде присутствия горького привкуса во рту. Это связано с тем, что препарат попадает в полость рта через носоглотку. Поэтому для здоровья пациента нет никакой опасности.

Время чтения ≈ 3 минут

Бризол - рулонный материал, который активно применяется в современном строительстве и не только. Изготовлен из смеси нефтяного битума, резины, добавок асбеста, пластификатора. На рынке представлен в виде рулонов, намотанных на сердечник, что хорошо видно на фото.

Производство

Производство основано на проведении следующих процессов. Битум разогревается до высокой температуры в отдельной емкости. Параллельно разогревается пластификатор, измельчаются куски асбеста до получения пыли, тщательно подготавливается и измельчается резина.

Все составные смешиваются в строго определенных дозировках и подаются в тару с заранее разогретым битумом. Получившаяся масса выдавливается на ленту и пропускается через валики, что придает материалу нужную форму. Остывшие листы сворачиваются в рулоны, пересыпаясь порошком мела, талька или перестилаясь тканью. Это предупреждает слипаемость листов между собой.

Применение Бризола

Материал широко применяется в строительстве для:

  • гидроизоляции фундамента различных конструкций;
  • изоляции газопроводов, нефтепроводов;
  • защиты канализационных коллекторов;
  • защиты санитарных узлов;
  • изоляции стыков в строительстве.

Применение бризола позволяет защитить конструкцию от влаги, а также уменьшить коррозию в неблагоприятных условиях.

Технические характеристики Бризола

Бризол отличается повышенной гнило-, водостойкостью и эластичностью. Существенным достоинством материала является стойкость к кислотному воздействию, в частности к растворам соляной и серной кислот, что делает товар широко востребованным в химической промышленности.

На современном рынке бризол представлен несколькими видами, они отличаются техническими характеристиками, температурным диапазоном использования.

Основные технические характеристики бризола следующие:

  • Размеры в рулонах. Стандартной длиной принято считать 50 метров. Размеры ширины, толщины могут меняться по согласованию с клиентом.
  • Удлинение. При растягивании может достигать показателя 70%. Это самый большой показатель среди подобных материалов.
  • Остаточное удлинение. Колеблется в диапазоне от 15 до 35 мм. Отличительная черта материала - способность принимать первоначальные формы, что позволяет использовать товар в местах с переменными нагрузками.
  • Гидроизоляция. Абсолютная гидроизоляция бризола позволяет его применять в различных природных, техногенных условиях. При наличии большой нагрузки воды его укладывают в несколько слоев.
  • Температурный диапазон. Колеблется в зависимости от вида материала. Как правило, он составляет от -5 до +40ºC.
  • Устойчивость к механическому воздействию. Легко выдерживает различные деформации и произвольные сворачивания листов.

Достоинства и недостатки

Бризол, как и прочие материалы, имеет преимущества и недостатки. Основные достоинства это:

  1. высокая практичность;
  2. отличная эластичность - материал не гнется от перегибов, не ломается;
  3. морозоустойчивость — не боится морозов, а также сильной жары;
  4. электроизоляционные свойства;
  5. водоустойчивость и гнилоустойчивость.

К недостаткам стоит отнести «угрюмый» внешний вид, высокую стоимость материала. Современный рынок предлагает более дешевые, но менее практичные гидроизоляционные материалы. Также он не является экологически чистым материалом. В строительстве токсичность товара небольшая, а вот его производство может негативно сказаться на здоровье.

В сравнении с аналогами бризол обладает лучшими свойствами, что, как свидетельствуют отзывы, является ключевым фактором при выборе гидроизоляционного материала. Так, его характеристики близки к изолу, но прочностные и эксплуатационные свойства бризола лучше. А несколько выше цена в полной мере компенсируется в процессе эксплуатации.

  • Инструкция по применению БРИНЗОПТ
  • Состав препарата БРИНЗОПТ
  • Показания препарата БРИНЗОПТ
  • Условия хранения препарата БРИНЗОПТ
  • Срок годности препарата БРИНЗОПТ

Код ATX: Препараты для лечения заболеваний органов чувств (S) > Препараты для лечения заболеваний глаз (S01) > Противоглаукомные препараты и миотики (S01E) > Ингибиторы карбоангидразы (S01EC) > Brinzolamide (S01EC04)

Форма выпуска, состав и упаковка

капли глазные (сусп.) 10 мг/1 мл: фл.-капельн. 5 мл 1 шт.
Рег. №: 10218/14 от 25.03.2014 - Действующее

Капли глазные (суспензия) белого или практически белого цвета, возможно присутствие осадка, который исчезает при взбалтывании.

Вспомогательные вещества: тилоксапол, карбомер 974Р, маннит, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, 1М раствор хлористоводородной кислоты или 1М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

5 мл - флакон-капельницы пластиковые (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата БРИНЗОПТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.


Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат. Карбоангидраза - фермент, присутствующий во многих тканях организма (в т.ч. в тканях глаза) и участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты.

Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости). В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД), являющегося основным фактором риска повреждения зрительного нерва и выпадения полей зрения. Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II (СА-II), основного изофермента в глазной ткани, с in vitro CI 50 =3.2 нМ и Ki=0.13 нМ в отношении СА-II.

Было изучено действие бринзоламида по снижению ВГД при применении препарата в качестве сопутствующей терапии к аналогу простагландина травопросту. По прошествии 4 недель начальной терапии травопростом пациенты с ВГД ≥19 мм рт.ст. были случайным образом поделены на группы, получающие дополнительную терапию бринзоламидом или тимололом. Было зарегистрировано дальнейшее снижение среднего суточного ВГД на 3.2-3.4 мм рт.ст. при применении бринзоламида и на 3.2-4.2 мм рт.ст. при применении тимолола.

Были проведены клинические испытания бринзоламида с участием 32 педиатрических пациентов в возрасте до 6 лет, у которых была диагностирована глаукома или глазная гипертензия. Некоторые пациенты не принимали ранее препаратов для снижения ВГД, в то время как другие уже принимали лекарственные препараты, снижающие ВГД. У пациентов, уже принимавших лекарственные средства, снижающие ВГД, такие препараты не отменяли до начала применения бринзоламида в качестве монотерапии.

У пациентов, не получавших до этого никаких препаратов для снижения ВГД (10 пациентов), эффективность бринзоламида осталась такой же, как и отмеченная ранее у взрослых пациентов, т.е. со снижением среднего уровня ВГД по отношению к контрольному значению, варьирующим в диапазоне до 5 мм рт.ст. У пациентов, до этого получавших терапию медицинскими препаратами, снижающими ВГД (22 пациента), среднее значение ВГД оказалось немного выше по отношению к контрольному значению в группе, получавшей бринзоламид.

Фармакокинетика

Всасывание

При местном применении бринзоламид попадает в системный кровоток. В плазме крови концентрация бринзоламида и N-дезэтилбринзоламида низкая и в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (<7.5 нг/мл).

Распределение

Благодаря высокому сродству с СА-II, бринзоламид быстро и легко распределяется в эритроцитах. Связывание с белками плазмы не экстенсивное (приблизительно 60%).

При проведении фармакокинетических исследований у здоровых добровольцев бринзоламид назначали перорально в капсулах по 1 мг 2 раза/сут на протяжении 32 недель; для анализа уровня системного угнетения карбоангидразы измерялась активность СА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом СА-II эритроцитов было достигнуто в течение 4 недель (концентрация в эритроцитах составила приблизительно 20 мкМ). N-дезэтилбринзоламид накапливался в эритроцитах до достижения стабильной концентрации, которая находилась в пределах 6-30 мкМ, на протяжении 20-28 недель. Угнетение общей активности СА-II эритроцитов в равновесном состоянии составило приблизительно 70-75%.

В исследовании местного применения в офтальмологии концентрации бринзоламида в эритроцитах в равновесном состоянии была такой же, как и концентрация, установленная при пероральном применении, однако концентрации N-дезэтилбринзоламида была ниже. Активность карбоангидразы составляла приблизительно 40-70% от ее исходного уровня.

Метаболизм

В организме человека образуется метаболит N-дезэтилбринзоламид, который также связывается и с СА и накапливается в эритроцитах. Данный метаболит связывается преимущественно с CA-I в присутствии бринзоламида.

Выведение

Бринзоламид имеет большой Т 1/2 из крови (в среднем около 24 недель). Бринзоламид выводится преимущественно с мочой (приблизительно 60%). Примерно 20% выводится с мочой в виде метаболита. В моче обнаруживаются в основном бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также небольшие количества (<0.1%) N-дезметоксипропила и О-дезметилированного метаболита.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) назначали перорально 1 мг бринзоламида 2 раза/сут на протяжении 54 недель. Концентрации бринзоламида в эритроцитах к 4-й неделе терапии находилась в пределах 20-40 мкМ. В равновесном состоянии концентрации бринзоламида и его метаболита в эритроцитах находилась в пределах 22-46.1 и 17.1-88.6 мкМ соответственно.

При снижении КК концентрации N-дезэтилбринзоламида в эритроцитах повышалась, а общая активность СА в эритроцитах снижалась, однако концентрация бринзоламида в эритроцитах и активность СА-II оставались неизменными. У пациентов со значительно выраженной почечной недостаточностью степень угнетения общей активности СА была выше, хотя она не превышала 90% в равновесном состоянии.

Показания к применению

Бринзопт применяют в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-адреноблокаторы, или у взрослых пациентов, для которых противопоказаны бета-адреноблокаторы, либо в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогам простагландинов для снижения повышенного внутриглазного давления при:

  • внутриглазной гипертензии;
  • открытоугольной глаукоме.

Режим дозирования

Для местного офтальмологического применения.

При применении в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии закапывают 1 каплю препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза/сут. При необходимости, для лучшей ответной реакции пациента, назначают по 1 капле 3 раза/сут.

После закапывания рекомендуется слегка прижать внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или слегка прикрыть веки. Это может снизить системную абсорбцию препаратов для местного применения, что приводит к снижению системных побочных эффектов.

Перед применением флакон необходимо хорошо встряхнуть. Для предотвращения загрязнения препарата не следует прикасаться кончиком капельницы ни к какой поверхности (веки, область вокруг глаз, ресницы и др.). После применения флакон необходимо плотно закрыть.

При замене какого-либо другого противоглаукомного препарата для местного применения, следует прекратить его применение и начать терапию бринзоламидом со следующего дня. При применении более одного офтальмологического препарата для местного применения их следует применять раздельно, с интервалом между закапываниями не менее 5 мин.

При пропуске дозы терапию следует продолжать с применением следующей дозы в соответствии с графиком. Дозировка не должна превышать 1 капли в пораженный глаз (глаза) 3 раза/сут.

У пациентов пожилого возраста

Исследования действия препаратов бринзоламида у <30 мл/мин) или у

Побочное действие

В клинических исследованиях с участием более 1800 пациентов, получавших бринзоламид в качестве монотерапии или в комбинации с тимолола малеатом в дозе 5 мг/мл, наиболее часто возникавшими побочными реакциями, связанными с лечением, оказались:

  • дисгевзия (5.8%) (горький или необычный вкус во рту после закапывания) и временное затуманивание зрения (5.8%) продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут.

Частота побочных реакций определялась следующим образом:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). Побочные реакции в каждой группе представлены по частоте и в порядке убывания степени тяжести/опасности.
  • частота неизвестна - ринит.

    • Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия.

    Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности.

    Психические нарушения: нечасто - апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, бессонница, нервозность.

    Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия, головная боль;

  • нечасто - сонливость, моторная дисфункция, амнезия, нарушения памяти, головокружения, парестезия;
  • частота неизвестна - тремор, гипестезия, агевзия.

    • Со стороны органа зрения: часто - блефарит, затуманенное зрение, раздражение глаз, боль в глазах, сухость глаз, выделения из глаз, зуд глаз, ощущение инородного тела в глазах, гиперемия;

  • нечасто - эрозии роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, депозиты роговицы, окрашивание роговицы, дефекты эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, увеличение соотношения чаша/диск на уровне зрительного нерва, отек роговицы, конъюнктивит, отек глаз, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, блики, светобоязнь, фотопсия, снижение остроты зрения, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, дискомфорт в глазах, необычные ощущения в глазу, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, субконъюнктивальные кисты, гиперемия конъюнктивы, зуд век, корки по краям век, отек век, увеличенное слезотечение;
  • частота неизвестна - нарушения зрения, воспаление глаз, аллергические проявления, мадароз, эритема век.

    • Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - звон в ушах;

  • частота неизвестна - головокружение.

    • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - кардиореспираторный дистресс-синдром, стенокардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение сердечного ритма;

  • частота неизвестна - аритмия, тахикардия, гипертензия, повышение АД, увеличение ЧСС.

    • Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, бронхиальная гиперреактивность, кашель, носовое кровотечение, глоточно-гортанная боль, раздражение в горле, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, постназальный затек, насморк, чихание, сухость в носу;

  • частота неизвестна - бронхиальная астма.

    • Со стороны пищеварительной системы: часто - ксеростомия;

  • нечасто - эзофагит, диарея, тошнота, диспепсия, боль в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные расстройства, гипестезия полости рта, парестезия полости рта.

    • Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - крапивница, сыпь, макуло-папулезная кожная сыпь, генерализованный зуд, выпадение волос, ощущение стянутости кожи;

  • частота неизвестна - дерматит, эритема.

    • Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, мышечные спазмы, миалгия;

  • частота неизвестна - артралгия, боль в конечностях.

    • Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - почечная колика;

  • частота неизвестна - поллакиурия.

    • Со стороны репродуктивной системы: нечасто - эректильная дисфункция.

    Лабораторные данные: нечасто - гиперхлоремия;

  • частота неизвестна - отклонение от нормы результатов тестов функций печени.

    • Общие и местные реакции: нечасто - боль, дискомфорт в области грудной клетки, астения, утомляемость, ощущение недомогания, ощущение тревоги, раздражительность;

  • частота неизвестна - боль в области грудной клетки, периферический отек, недомогание, ощущение инородного тела в глазу.

    • В ходе краткосрочных клинических испытаний побочные эффекты наблюдались у около 12.5% педиатрических пациентов; большинство из них носили местный характер и представляли собой несерьезные реакции со стороны органов зрения, такие как гиперемия конъюнктивы, раздражения слизистой оболочки глаз, выделения из глаз и повышенное слезоотделение.

    Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после закапывания) является наиболее частым системным побочным эффектом, связанным с применением бринзоламида, отмеченным в ходе клинических исследований. Вероятнее всего это связано с попаданием глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Если после закапывания прижать пальцем внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или аккуратно прикрыть веки, это может помочь в снижении частоты возникновения данного эффекта.

    Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и абсорбируется системно. С применением системных ингибиторов карбоангидразы обычно связано появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, нервной системы, системы кроветворения, почек и явлений, связанных с метаболизмом. При местном применении могут возникнуть нежелательные явления такого же типа, что и при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы.

    При применении бринзоламида в составе комбинированной терапии с травопростом не было зарегистрировано никаких неожиданных нежелательных явлений. Нежелательные явления, зарегистрированные при комбинированной терапии, также наблюдаются при применении каждого из препаратов в режиме монотерапии.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    В отношении применения бринзоламида у беременных женщин данные либо отсутствуют, либо объем таких данных ограничен. Исследования на животных продемонстрировали наличие токсического влияния на репродуктивную функцию. Бринзоламид не рекомендуется назначать женщинам при беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют средства контрацепции.

    Неизвестно, выделяется ли бринзоламид и его метаболиты с грудным молоком. Исследования на животных показали, что бринзоламид выделяется с грудным молоком. Бринзоламид следует применять в период кормления грудью только в том случае, если польза грудного вскармливания для ребенка и польза от терапии для женщины превосходят вероятные риски, связанные с таким применением.

    Применение при нарушениях функции печени

    Исследования действия препаратов бринзоламида у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, поэтому Бринзопт не рекомендуется к применению у данной группы пациентов.

    Применение при нарушениях функции почек

    Исследования действия препаратов бринзоламида у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не проводились. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, препарат противопоказан таким пациентам.

    Применение у пожилых пациентов

    У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

    Применение у детей

    Эффективность и безопасность бринзоламида у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов. Тем не менее, имеется ограниченный опыт применения бринзоламида у детей. Безопасность и эффективность бринзоламида была исследована у небольшого числа пациентов в возрасте до 6 лет.

    Особые указания

    Системные эффекты

    Бринзоламид является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. При местном применении могут возникнуть нежелательные побочные реакции характерные для сульфонамидов. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

    При пероральном применении ингибиторов карбоангидразы были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия. Исследования действия бринзоламида у недоношенных новорожденных детей (со сроком менее 36 недель) или у детей в возрасте менее 1 недели не проводились. У пациентов со значительным недоразвитием или нарушением функций почечных канальцев бринзоламид следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза, т.к. существует риск развития метаболического ацидоза.

    Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность пациентов пожилого возраста выполнять действия, требующие внимания и/или физической координации. Бринзоламид абсорбируется системно, поэтому такое действие может появиться и при местном применении.

    Комбинированная терапия

    При применении у пациентов, получающих терапию ингибитором карбоангидразы для перорального применения и бринзоламидом, существует риск аддитивного эффекта ингибирования карбоангидразы. Исследования сопутствующего применения бринзоламида и ингибиторов карбоангидразы для перорального применения не проводились, и такое применение указанных препаратов не рекомендуется.

    В основном действие бринзоламида анализировали при сопутствующем применении с тимололом в качестве дополнительной терапии при лечении глаукомы. Также исследовали действие бринзоламида по снижению внутриглазного давления (ВГД) при применении бринзоламида в качестве дополнительной терапии к аналогу простагландина травопросту. Данные по длительному применению бринзоламида в качестве сопутствующей терапии к травопросту отсутствуют.

    Имеются ограниченные данные по применению бринзоламида при лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой. При лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность и постоянно следить за уровнем ВГД. Исследования действия бринзоламида у пациентов с закрытоугольной глаукомой не проводились, поэтому его применение у таких пациентов не рекомендуется.

    Исследований возможного воздействия бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями функции роговицы (в частности, у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток) не проводились.

    Не было проведено исследований применения препарата у пациентов, которые используют контактные линзы, поэтому при применении бринзоламида рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, а использование контактных линз может повысить риск воздействия на роговицу. Тщательное наблюдение рекомендуется и в других аналогичных случаях, связанных с нарушением функции роговицы, например, у пациентов с сахарным диабетом.

    Имеются сведения о том, что бензалкония хлорид, который обычно используется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, может вызвать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, необходимо тщательное наблюдение при частом или длительном лечении препаратом у пациентов с сухостью глаз или с повреждениями роговицы.

    Действие бринзоламида на пациентов, использующих контактные линзы, не изучено. Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой оболочки глаза и который, согласно имеющейся информации, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и установить их не раньше, чем через 15 мин после закапывания препарата.

    Возможные обратные эффекты после прекращения лечения бринзоламидом не изучены; предполагаемый период эффекта снижения внутриглазного давления составляет 5-7 дней.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Временная затуманенность зрения и прочие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем и работу с механизмами и оборудованием. Если после закапывания возникает затуманенность зрения, то прежде чем сесть за руль или приступить к работе с каким-либо оборудованием, пациент должен подождать до тех пор, пока зрение не восстановится.

    Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность пациентов пожилого возраста выполнять задачи, требующие внимания и/или физической координации.

    Передозировка

    Случаев передозировки не зарегистрировано.

    Симптомы: могут развиться нарушения электролитного баланса, ацидоз и нежелательные явления со стороны нервной системы.

    Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Рекомендуется контролировать уровень электролитов в плазме (в особенности калий) и уровень рН крови.

    Лекарственное взаимодействие

    Специальные исследования взаимодействия бринзоламида с другими лекарственными средствами не проводились.

    В ходе клинических исследований бринзоламид применялся в комбинации с аналогами простагландина и офтальмологическими препаратами на основе тимолола; не было отмечено случаев нежелательного взаимодействия. Анализ взаимодействия между бринзоламидом и миотиками или агонистами адренергических рецепторов при комбинированной терапии глаукомы не проводился.

    Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. Были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия при применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать вероятность такого взаимодействия у пациентов, которые получают бринзоламид.

    Изоферменты цитохрома Р450, которые отвечают за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Можно ожидать, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида, связанный с изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Тем не менее, накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится преимущественно с почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

    После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4 недель.

    Общая информация

    Бринзоламид – ингибитор фермента карбоангидразы. Он относится к группе сульфаниламидных препаратов и в основном применяется для лечения глаукомы. Является основным действующим веществом в глазных каплях «Азопт», которые, по своей сути, являются лишь торговым наименованием для Бринзоламида.

    Состав и форма выпуска

    Препарат выпускается в виде 1% суспензии общим объемом 5 мл в одном флаконе. Кроме бринзоламида, в средстве капель могут содержаться хлорид натрия, маннитол, соляная кислота, очищеная вода, хлорид бензалкония, карбомер 974Р, тилоксапол, эдетат динатрия. Также существует аналог капель «Азарга», в составе которого бринзоламид находится в комбинации с тимололом.

    Фармакологическое действие

    При открытоугольной глаукоме в глазном яблоке открыт радужно – роговичный угол, что способствует затруднению оттока внутриглазной жидкости. В результате этого жидкость накапливается, а внутриглазное давление повышается. Фермент карбоангидраза, находящийся в тканях глаза, участвует в химических процессах, способствующих образованию жидкости. Это все больше увеличивает давление и усугубляет течение заболевания. Впоследствии, эти изменения приводят к повреждению зрительного нерва, берущего начало в сетчатке глаза, и значительному сужению полей зрения, что сильно ухудшает качество жизни больных. Бринзоламид ингибирует (подавляет) действие фермента и снижает избыточную секрецию жидкости, благодаря уменьшению образования ионов бикарбоната, снижая тем самым и давление. Таким образом, глазные капли предотвращают повреждение зрительного нерва и сужение полей зрения, возникающие при глаукоме. При местном использовании средство в небольшом количестве всасывается в системный кровоток, где накапливается в основном в эритроцитах. Период выведения препарата достаточно велик – более 100 дней, в течение которого он метаболизируется в организме, вновь накапливается в эритроцитах, и затем выводится почками.

    Показания

    Бринзоламид и другие аналогичные ему препараты применяется для лечения открытоугольной глаукомы, которая возникает примерно в девяносто процентов случаев всех глауком. Также допускается применение средства для снижения внутриглазного давления.

    Противопоказания

    Не рекомендуется принимать препарат при наличии повышенной чувствительности к действующему веществу или другим компонентам лекарства. Также противопоказано использовать глазные капли при острой закрытоугольной глаукоме, так как исследования препарата при этом заболевании не проводились. Также не назначают средство при печеночной или почечной недостаточности и при одновременном приеме других блокаторов карбоангидразы, выпускаемых в виде таблеток.

    О приеме средства детьми и его действии пока нет зафиксированных данных, поэтому для предотвращения возможных нежелательных реакций все же не стоит применять лекарство детям. Кроме того, неизвестны реакции на препарат у беременных. В опытах над животными было установлено, что после приема препарата беременными самками рождалось потомство со сниженным весом. Поэтому прием Бринзоламида не рекомендуется в этот период во избежание негативного воздействия на плод. Капли возможно назначить только в том случае, когда риск навредить ребенку будет меньше риска осложнений у матери без лечения именно этим препаратом.
    Также нет данных об использовании глазных капель во время кормления грудью. Так как опасность проникновения препарата в материнское молоко все же есть, стоит отказаться либо от кормления грудью на время лечения, либо от самого препарата.

    Побочное действие

    В большинстве случаев Бринзоламид не вызывает каких-либо побочных действий, однако иногда прием лекарства может спровоцировать такие расстройства зрения, как диплопия (двоение в глазах), пелену перед глазами, сухость, жжение, зуд и ощущение «инородного тела» в глазу, а также вызвать блефарит, конъюнктивит, слезотечение и кератоконъюнктивит. Есть вероятность появления головной боли, тошноты, явлений диспепсии, неприятного привкуса во рту. В особо редких случаях на фоне приема Бринзоламида повышается артериальное давление, появляются боли в груди и в области почек.
    При исследованиях, проводившихся на животных, не было выявлено такого побочного действия, как негативное влияние на способность к размножению. Было доказано, что самцы и самки, которым вводился препарат, воспроизводили потомство с той же частотой, что и животные, не принимавшие лекарство. Также не было зафиксировано какой-либо канцерогенности (возможности вызывать развитие новообразований) и мутагенности (возможности провоцировать мутации в генетическом материале) препарата.
    Кроме того, не исключается вероятность развития аллергических реакций, в том числе и тяжелых, особенно при повышенной чувствительности к компонентам препарата. Были отмечены случаи летального исхода после приема Бринзоламида. Также возникали такие осложнения, как синдром Стивена-Джонсона, апластическая анемия, агранулоцитоз, токсический эпидермальный некролиз и другие.
    При появлении первых признаков аллергии стоит прекратить использование препарата и обратиться к врачу.

    Передозировка

    При местном применении обычно не возникает опасности вызвать передозировку препаратом, однако, при приеме внутрь возможно развитие ацидоза и нарушений нервной системы. При передозировке проводят симптоматическую терапию, направленную на купирование симптомов и восстановление состояния кислотно-основного равновесия организма. В ходе лечения необходим постоянный мониторинг (наблюдение) за составом электролитов в крови и уровня рН. Особенно большое значение придают концентрации калия в крови, так как именно этот необходимый элемент страдает при передозировке Бринзоламидом.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Препарат, используемый местно, не стоит сочетать с пероральными препаратами, ингибирующими карбоангидразу, так как при совместном применении местных и системных блокаторов происходит усиление их действия и чрезмерное подавление функции фермента не только в тканях глаза, но и в других системах и органах, что приводит к нежелательным реакциям. При снижении функции карбоангидразы снижается и обратное всасывание ионов натрия и бикарбоната в почках. Вследствие этого увеличивается количество выделяемой мочи, а также усиливается выделение калия и повышается уровень рН. Не рекомендуется принимать средство одновременно с салицилатами: при их взаимодействии возможно нарушение кислотно-основного равновесия в организме.
    Во избежание возникновения нежелательных реакций рекомендуется соблюдать пятнадцатиминутный интервал между инстилляцией препарата и других глазных капель.

    Особые указания и меры предосторожности

    При использовании контактных линз перед инстилляцией капель необходимо их снять, так как препарат может в них накапливаться. Надевать контактные линзы обратно стоит через 15 минут после закапывания препарата.
    Также при лечении Бринзоламидом возможно временное нарушение зрения – появление тумана перед глазами, поэтому нужно очень аккуратно управлять автотранспортом в ближайшие полчаса после использования препарата.
    Препарат хранится в темном сухом месте при температуре до 30 градусов Цельсия не более двух лет. После вскрытия флакона глазные капли необходимо использовать в течение четырёх недель.

    Цена

    Средняя цена на препараты, содержащие Бринзоламид, колеблется от 600 до 800 рублей. В аптеках из аналогов, близких по содержанию, наиболее распространенными будут глазные капли «Азопт», «Азарга». На портале Проглаза.ру можно также узнать об аналогичных глазных каплях, сходных по действию. Таковыми средствами являются Диакарб, Диуремид и «Арутимол». Последний препарат, как и «Азарга», содержит тимолол, однако его цена на порядок ниже остальных аналогов. Но у этих глазных капель достаточно много противопоказаний, поэтому в этом плане Бринзоламид и содержащие его заменители выгодно отличаются от «Арутимола». Так, например, «Азарга» не рекомендуется при заболевании бронхиальной астмой, обструктивными заболеваниями легких, сахарным диабетом, различными нарушениями работы сердца. Это связано с возможностью тимолола действовать не только на адренорецепторы в глазах, но и во всем организме, и, в частности, в легких и сердце. Другими противоглаукомными средствами – игнибиторами карбоангидразы можно назвать глазные капли «Трусопт» и «Дорзопт», у которых также есть достаточно много противопоказаний.
    Также на портале можно прочитать об отзывах на капли для глаз Бринзоламид. В большинстве из них говорится об эффективности препарата в лечении глаукомы, однако некоторые пациенты отмечали у себя побочные и аллергические реакции. Тем не менее, препарат признан как один из наиболее действенных в офтальмологической практике.

    Бринзоламид (капли глазные) цена (аналог Азопт)

    Азопт капли глазная1% 5мл фл-кап. (Бринзоламид) 610 - 620 руб.

    Латинское название вещества Бринзоламид

    Brinzolamidum (род. Brinzolamidum)

    Химическое название

    (4R)-4-(Этиламино)-3,4-дигидро-2-(3-метоксипропил)-2H-тиено-1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид

    Брутто-формула

    C 12 H 21 N 3 O 5 S 3

    Фармакологическая группа вещества Бринзоламид

    Ферменты и антиферменты
    Офтальмологические средства

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    H40.0 Подозрение на глаукому
    H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

    Код CAS

    Характеристика вещества Бринзоламид

    Ингибитор карбоангидразы. Белый порошок, нерастворим в воде, хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле. Молекулярная масса 383,5.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противоглаукомное.

    Селективно угнетает активность карбоангидразы II (КА-II). Карбоангидраза (КА) - фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. В организме человека этот фермент представлен различными изоферментными формами, наиболее активной из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая ткани глаза. Ингибирование карбоангидразы ресничного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давления.

    Результаты двух трехмесячных клинических исследований бринзоламида в виде 1% офтальмологической суспензии показали, что у пациентов с офтальмогипертензией при инстилляции 3 раза в сутки отмечалось значимое снижение внутриглазного давления (на 4–5 мм рт.ст.).

    После инстилляции в конъюнктивальный мешок бринзоламид абсорбируется в системный кровоток и в значительной степени накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с КА-II. Т 1/2 бринзоламида из крови составляет примерно 111 дней. В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении карбоангидразы I. В плазме бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 10 нг/мл). Связывание с белками плазмы примерно 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.

    Исследование фармакокинетики при пероральном приеме проводилось у здоровых добровольцев, получавших по 1 мг бринзоламида (в капсулах) 2 раза в сутки в течение 32 нед . При таком режиме дозирования получаемое количество вещества приближается к тому, которое получают пациенты при инстилляции бринзоламида (в виде 1% офтальмологической суспензии) 3 раза в сутки в оба глаза в течение длительного времени. Это исследование моделирует системное действие, возникающее при длительном местном применении бринзоламида. Для оценки системного ингибирования карбоангидразы измеряли активность КА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом КА-II в эритроцитах наступало в течение 4 нед (концентрация вещества в эритроцитах была равна примерно 20 мкМ). N-дезэтил-бринзоламид также аккумулировался в эритроцитах, равновесная концентрация (в пределах 6–30 мкМ) достигалась в течение 20–28нед . Подавление активности КА-II при стабильной концентрации составляло примерно 70–75%, что ниже уровня, который может привести к нежелательному воздействию на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Сведений о канцерогенности бринзоламида не имеется. Не выявлено мутагенной активности в ряде тестов, включая in vivo микроядерный тест на мышах, in vivo тест обмена сестринских хроматид, тест Эймса (с использованием E.coli ). В то же время in vitro тест на клетках лимфомы мышей был негативным в отсутствии активации, но позитивным в присутствии микросомальной активации.

    В исследованиях влияния бринзоламида на репродукцию у крыс не выявлено неблагоприятного влияния на фертильность или способность к размножению у самцов и самок при дозах до 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).

    Применение вещества Бринзоламид

    Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.

    Ограничения к применению

    Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

    Тератогенные эффекты. В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 и 6 мг/кг/сут (в 20, 62 и 125 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) показано, что при дозе 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. У крыс была снижена масса тела плодов от самок, получавших в период беременности бринзоламид внутрь в дозах 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Снижение массы тела у плодов было пропорционально уменьшению прибавки в весе у самок, при этом не отмечалось влияния на развитие органов или тканей. Показано, что при пероральном введении меченого углеродом бринзоламида беременным крысам, 14 С-бринзоламид проходит через плаценту и обнаруживается в тканях и крови плода.

    При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 мг/кг/сут (в 312 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении) лактирующим крысам не наблюдалось никаких эффектов, кроме снижения массы тела у потомков. Однако концентрации 14 С-бринзоламида в молоке были ниже, чем концентрации в крови и плазме.

    Неизвестно, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение бринзоламида.

    Побочные действия вещества Бринзоламид

    Со стороны нервной системы и органов чувств: 5–10% - затуманивание зрения; 1–5% - блефарит, дерматит, сухость глаз, ощущение инородного тела в глазу, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах; менее 1% - конъюнктивит, диплопия, головокружение, астенопия, кератоконъюнктивит, кератопатия, первые признаки блефарита (ощущение слипания век или корочки на краях век), слезотечение.

    Со стороны респираторной системы: 1–5% - ринит, одышка, фарингит.

    Со стороны органов ЖКТ : 5–10% - горький, кислый или необычный вкус во рту; менее 1% - диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.

    Прочие: менее 1% - аллергические реакции, крапивница, алопеция, боль в груди, гипертония, боль в почках.

    Взаимодействие

    Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, у пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется одновременно применять бринзоламид в виде инстилляционной формы и пероральные ингибиторы карбоангидразы).

    Передозировка

    Данные о передозировке у людей при местном применении бринзоламида отсутствуют. При приеме внутрь могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы. Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.

    Способ применения и дозы

    Инстилляционно. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза в сутки. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10–15 мин.

    Меры предосторожности вещества Бринзоламид

    Бринзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. нарушения кроветворения. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

    В редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-основного и электролитного баланса. Поэтому при терапии бринзоламидом следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов.

    Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценен. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 1% офтальмологической суспензии бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

    Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом через почки, его не рекомендуют при данной патологии.

    У пациентов с нарушением функции печени бринзоламид следует использовать с осторожностью (достаточных клинических исследований не проведено).

    Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой (в связи с возможностью временного затуманивания зрения после инстилляции).

    Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и надевать их не ранее чем через 15 мин после закапывания.

    Если Вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter

    Поделитесь в социальных сетях

    Вконтакте

    Одноклассники