О действующем веществе дифенгидрамин, инструкции по применению. Лекарственный справочник гэотар

Формула: C17H21NO, химическое название: 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное, холинолитическое, седативное, противорвотное, местноанестезирующее, снотворное.

Фармакологические свойства

Дифенгидрамин оказывает блокирующее действие H1-гистаминовые рецепторы и снимает эффекты гистамина, которые возможны при активации этого типа рецепторов. Предупреждает или снижает спазмы гладких мышц, которые вызываются гистамином, увеличение проницаемости капилляров, зуд, отек тканей и гиперемию. В основном антагонизм дифенгидрамина с гистамином при аллергии и воспалении проявляется в отношении местных сосудистых реакций, по сравнению с системными, то есть снижением артериального давления. Дифенгидрамин вызывает местную анестезию (после приема внутрь появляется непродолжительное ощущение онемения слизистой оболочки ротовой полости), блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (снижает артериальное давление), оказывает спазмолитическое действие. Дифенгидрамин угнетает центральные холинергические структуры и блокирует гистаминовые H3-рецепторы мозга. Дифенгидрамин оказывает снотворное (выражены больше при повторных использованиях), седативное и противорвотное действие. При парентеральном применении усугубляет гипотензию у больных с недостаточностью объема циркулирующей крови. У пациентов с эпилепсией или локальными повреждениями мозга на электроэнцефалограмме активирует (даже в малых дозах) судорожные разряды и может спровоцировать приступ эпилепсии. Дифенгидрамин при бронхоспазме, который вызван либераторами гистамина (морфин, тубокурарин, сомбревин), эффективен в большей степени. При нанесении в виде геля на кожу дифенгидрамин оказывает охлаждающее и дерматотропное действие. Дифенгидрамин путем непосредственного воздействия в продолговатом мозге на кашлевой центр подавляет кашлевый рефлекс.

Продолжительные исследования на животных по оценке возможного канцерогенного и мутагенного действия дифенгидрамина отсутствуют. В экспериментах на кроликах и крысах при применении дифенгидрамина в дозах, которые до 5 раз превышают дозу для человека, фетотоксического действия и влияния на фертильность не выявлено. После приема внутрь дифенгидрамин хорошо и быстро всасывается, через 1 – 4 часа достигается максимальная концентрация. С белками плазмы дифенгидрамин связывается на 98 – 99%. Основная часть дифенгидрамина метаболизируется в печени, меньшая часть выводится в с мочой неизмененном виде за сутки. Период полувыведения равен 1 – 4 часа. Дифенгидрамин в организме хорошо распределяется, проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в молоко матери и у детей грудного возраста может вызывать седативный эффект. Максимальная активность дифенгидрамина развивается через 1 час, продолжительность действия равна от 4 до 6 часов.

Показания

Крапивница, вазомоторный ринит, поллиноз, зудящие дерматозы, аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, капилляротоксикоз, аллергические осложнения при приеме лекарств, переливании кровезамещающих жидкостей и крови; комплексное лечение лучевой болезни, анафилактического шока, бронхиальной астмы, гиперацидного гастрита, язвенной болезни желудка; премедикация, нарушения сна, простудные заболевания, обширные травмы мягких тканей и кожи (размозжения, ожоги); хорея, паркинсонизм, воздушная и морская болезнь, синдром Меньера, рвота, включая и при беременности; местное обезболивание у больных с наличием в анамнезе аллергических реакций на местноанестезирующие средства. В виде геля: укусы насекомых, ожоги 1 степени и солнечные ожоги, крапивница, зудящая экзема, кожный зуд различного генеза, ветряная оспа, контактный дерматит, который вызван соприкосновением с растениями; аллергические раздражения кожи (кроме зуда при холестазе).

Способ применения дифенгидрамина и дозы

Дифенгидрамин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно, ректально, интраназально, накожно, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослые - 1 – 3 раза в сутки 30 – 50 мг, для профилактики укачивания - за 0,5 – 1 час до поездки; бессонница - перед сном 50 мг; максимальная разовая доза составляет 100 мг, суточная равна 250 мг. Внутримышечно - 10 – 50 мг, максимальная разовая доза составляет 50 мг, суточная равна 150 мг, внутривенно капельно - 20 – 50 мг (в 75 – 100 мл изотонического раствора хлорида натрия). Дети до 1 года - внутрь 2 – 5 мг, 2 – 5 лет - 5 – 15 мг, 6 – 12 лет - 15 – 30 мг на прием. Суппозитории ректально после очищения кишечника 1 – 2 раза в сутки. Детям до 3 лет - суппозитории, которые содержат 5 мг дифенгидрамина, 3 – 4 лет - 10 мг, 5 – 7 лет - 15 мг, 8 – 14 лет - 20 мг. Длительность терапии составляет 10 – 15 дней. Для введения в конъюнктивальный мешок готовят 0,2 – 0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и закапывают 2 – 5 раз в сутки по 1 – 2 капли. Для местной аппликации на пораженные участки кожи 3 – 4 раза в сутки наносят гель тонким слоем, возможно также применение и изготовление 3 – 10% мазей или кремов. При ринитах вводят в виде палочек по 50 мг интраназально.
Дифенгидрамин для подкожного введения не рекомендуется. Так как дифенгидрамин имеет атропиноподобное действие, то необходимо его использовать с осторожностью: больным с повышенным внутриглазным давлением, наличием в анамнезе недавних дыхательных заболеваний (в том числе астма), при гипертиреозе, гипотензии, патологиях сердечно-сосудистой системы. Антигистаминные препараты могут понижать живость ума у взрослых и у детей, а также вызывать галлюцинации и возбуждение, судороги и смерть у детей, в особенности при передозировке. С осторожностью используют у пациентов в возрасте старше 60, так как имеется большая вероятность развития седации, головокружения, гипотензии. Во время терапии необходимо избегать приема алкогольных напитков. Во время приема дифенгидрамина необходимо избегать солнечного облучения. Не применять дифенгидрамин при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, детский возраст (состояние недоношенности и период новорожденности), кормление грудью.

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва двенадцатиперстной кишки и желудка, гипертрофия простаты, пилородуоденальная обструкция, беременность, стеноз шейки мочевого пузыря.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование дифенгидрамина во время беременности возможно с осторожностью, под строгим наблюдением врача (строго контролируемые и адекватные исследования у беременных женщин отсутствуют). На время терапии дифенгидрамином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия дифенгидрамина

Нервная система и органы чувств: усталость, общая слабость, седативное действие, головокружение, понижение внимания, сонливость, нарушение координации движений, головная боль, беспокойство, раздражительность, повышенная возбудимость (в особенности у детей), нервозность, эйфория, бессонница, спутанность сознания, неврит, парестезия, тремор, судороги, диплопия, нарушение зрения, шум в ушах, острый лабиринтит;
сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, гипотензия, экстрасистолия, тахикардия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
система пищеварения: онемение слизистой оболочки ротовой полости, сухость во рту, тошнота, анорексия, эпигастральный дистресс, диарея, рвота, запор;
мочеполовая система: задержка мочеотделения, затрудненное или/и частое мочеиспускание, ранние менструации;
система дыхания: сухость горла и носа, сгущение секрета бронхов, заложенность носа, тяжелое дыхание, стесненность в грудной клетке; аллергические реакции: крапивница, сыпь, анафилактический шок;
прочие: озноб, потливость, фотосенсибилизация.

Взаимодействие дифенгидрамина с другими веществами

Седативные, снотворные препараты, алкоголь, транквилизаторы взаимно усиливают угнетение центральной нервной системы. Холинолитические эффекты дифенгидрамина усиливают ингибиторы моноаминооксидазы. При одновременном использовании дифенгидрамина с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Передозировка

При передозировке дифенгидрамином развиваются сухость во рту, стойкий мидриаз, затрудненное дыхание, покраснение лица, спутанность сознания, возбуждение или угнетение (у детей чаще) центральной нервной системы; у детей - судороги и летальный исход. Необходимо: вызвать рвоту, промыть желудок, прием активированного угля; поддерживающее и симптоматическое лечение на фоне тщательного контроля уровня артериального давления и дыхания.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дифенгидрамин

Комбинированные препараты:
Дифенгидрамин + Нафазолин + Цинка сульфат: Окуметил;
Дифенгидрамин + Нафазолин: Полинадим;
Аминофиллин + Дифенгидрамин + Индометацин: Эфтиметацин;
Дифенгидрамин + Парацетамол: Мигренол® ПМ.

Дифенгидрамин – активное вещество в виде мелкокристаллического порошка, он белого цвета, горьковатый на вкус, может даже вызывать незначительное онемение языка. Растворим в воде, в ацетоне, кроме того, в спирте и в хлороформе. Это действующее соединение входит в состав некоторых медикаментозных средств.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Лекарственные средства, содержащие действующее вещество дифенгидрамин, обладают следующими действиями: антигистаминным, снотворным, холинолитическим, кроме того, противорвотным, седативным, а также местноанестезирующим.

Препарат блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает отек, покраснение тканей, а также снимает зуд. Вызывает местную анестезию, оказывает спазмолитическое воздействие, подавляет кашлевой рефлекс. При нанесении на кожные покровы в виде геля может вызывать охлаждающий и дерматотропный эффект.

Хорошо и быстро всасывается при внутреннем приеме. Максимальная концентрация наступает примерно через шестьдесят минут или четыре часа. Связывание с белками доходит практически до 99%. Большая часть лекарственного препарата метаболизируется в печени, а меньшая - выводится с мочой за сутки.

Показания к применению

Перечислю многочисленные показания для использования средств, содержащих дифенгидрамин в составе:

При наличии поллиноза и при крапивнице;
При вазомоторном рините;
При зудящих дерматозах;
При наличии острого иридоциклита;
Показано средство при аллергическом конъюнктивите;
При ангионевротическом отеке;
При капилляротоксикозе и при наличии сывороточной болезни;
При комплексном лечении анафилактического шока, бронхиальной астмы, лучевой болезни, гиперацидного гастрита;
При простудных заболеваниях;
Эффективно средство при нарушении сна;
Медикамент используют в качестве премедикации;
При паркинсонизме;
При морской и воздушной болезни;
Эффективен препарат при синдроме Меньера.

Лекарственные препараты на основе дифенгидрамина, которые производятся в виде геля, рекомендуется назначать при солнечных ожогах, при зудящей экземе, при укусах насекомых, при ветряной оспе, кроме того, при кожном зуде разного происхождения, а также при контактном дерматите.

Противопоказания к применению

Среди противопоказаний можно отметить гиперчувствительность к дифенгидрамину, период лактации, кроме того, детский возраст, в частности, период новорожденности. С осторожностью медикаменты используют в следующих случаях: закрытоугольная глаукома, беременность, а также гипертрофия предстательной железы.

Применение и дозировка

Существуют следующие способы применения препаратов, содержащих дифенгидрамин: внутрь, накожно, внутримышечно и внутривенно, кроме того, ректально, интраназально, а также в виде инстилляции в конъюнктивальный мешок.

Внутрь обычно рекомендуется использовать дозу от 30 до 50 мг до трех раз в сутки; Внутримышечно – от 10 до 50 мг; внутривенно – от 20 до 50 мг; ректальные суппозитории назначают до двух раз в день; в конъюнктивальный мешок инстиллируют по паре капель до пяти раз в день.

Для осуществления местной аппликации лекарственный гель наносят непосредственно на пораженные участки кожных покровов до четырех раз в день. При рините препарат используют интраназально.

Побочные эффекты

Лекарственные препараты, в составе которых присутствует активное вещество дифенгидрамин, будут вызывать следующие побочные проявления: присоединяется общая слабость, возникает усталость, снижение внимания, характерно головокружение, сонливость, не исключена головная боль, бессонница, кроме того, нарушается координация движений, а также возможно беспокойство, возбудимость, судороги, раздражительность, нервозность, эйфория.

Кроме того, спутанность сознания, шум в ушах, присоединяется тремор, неврит, парестезии, отмечается нарушение зрения, острый лабиринтит, двоение в глазах, снижение давления, тахикардия, экстрасистолия, затрудненное мочеиспускание, ранние менструации, а также сыпь, озноб, потливость и крапивница.

Среди лабораторных изменений можно отметить появление агранулоцитоза, тромбоцитопению, а также развивается гемолитическая анемия. Кроме того, характерна сухость во рту, запор, онемение слизистой оболочки рта, присоединяется анорексия, тошнота, жидкий стул, рвота, заложенность носа, а также не исключено сгущение бронхиального секрета и стесненность в области грудной клетки.

Передозировка

Перечислю симптомы, которые развиваются при передозировке: спутанность сознания, сухость во рту, не исключено затрудненное дыхание, присоединяется стойкое расширение зрачков, возможно покраснение лица, а также развитие судорог у детей. Рекомендуется срочно провести симптоматическое лечение.

Препараты, содержащие дифенгидрамин

Активное вещество дифенгидрамин содержится в препаратах Диабенил, Бетадрин, Полинадим, которые производятся в глазных каплях, кроме того, фарминдустрия выпускает лекарства Грандим и Димедрол-Дарница в гранулах, из которых готовят раствор для внутреннего приема, а также в растворе для парентерального использования, в ректальных суппозиториях и в таблетках.

Кроме того, есть медикаментозное средство Псило-бальзам, оно производится в однородном геле, а также выпускается в виде карандаша, который предназначен для наружного применения.

Заключение

Перед использованием лекарственных средств, пациент должен проконсультироваться с доктором.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

R.06.A.A.02 Дифенгидрамин

Фармакодинамика:

Препарат оказывает антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное и местноанестезирующее действие.

Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, то есть понижением артериального давления. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает артериальное давление). Блокирует H 3 -гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на электроэнцефалографии и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, сомбревин).

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, C max достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы - 98-99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая - выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. Период полувыведения составляет 1-4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия - от 4 до 6 ч. Показания:

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в том числе при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

I.B00-B09.B01 Ветряная оспа

VI.G20-G26.G25.5 Другие виды хореи

VII.H15-H22.H20 Иридоциклит

VIII.H80-H83.H81.0 Болезнь Меньера

X.J30-J39.J30.0 Вазомоторный ринит

X.J30-J39.J30 Вазомоторный и аллергический ринит

XII.L20-L30.L29.9 Зуд неуточненный

XII.L20-L30.L29.8 Другой зуд

XII.L50-L54.L50 Крапивница

XII.L55-L59.L55 Солнечный ожог

XIX.T66-T78.T78.4 Аллергия неуточненная

Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности). С осторожностью: Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные лекарственные средства могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, так как более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков. Беременность и лактация:

С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы: Внутрь, внутримышечно, внутривенно, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым - 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания - за 30-60 минут до поездки. При бессоннице - 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. Внутримышечно - 10-50 мг, максимальная разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг, внутривенно капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года - внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет - 5-15 мг, 6-12 лет - 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет - суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет - 10 мг, от 5 до 7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. Курс лечения - 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5 % растворы (лучше в 2 % растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С целью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3-4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3-10 % кремов или мазей. При ринитах - интраназально, в виде палочек по 50 мг. Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

моноаминоксидазы

усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие. Особые указания: Ограничения к применению: закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность. Инструкции

Фармакологическая группа средства - Н1-Антигистаминные средства, снотворные средства. Названия медикаментов - Бенадрил, Грандим, Димедрол, Псило-бальзам.

Состав и форма выпуска

Формы выпуска:

Таблетки
свечи
раствор для инъекций
гель для наружного применения
палочки

Фармакологическое действие

Инструкция по применению сообщает, что медикамент блокирует действие гистамина-вещества, присутствующего в организме и вызывающего отеки, зуд, чиханье и слезотечение. У пациентов с болезнью Паркинсона он уменьшает дрожь и напряжение мышц.

Показания к применению Дифенгидрамина

Для избавления от симптомов сенной лихорадки, при кожном зуде и крапивнице, сухом кашле простудного или аллергического происхождения, при затрудненном засыпании, а также при симптомах болезни Паркинсона и для профилактики укачивания. Гель Дифенгидрамин применяется при солнечных ожогах, укусах насекомых, ветряной оспе, контактном дерматите, вызванном соприкосновением с растениями.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (новорожденные и недоношенные дети).

Ограничения - закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Дифенгидрамин может вызвать сонливость, сухость во рту, тошноту, загустение слизи. Редкие проявления - спутанное сознание, затрудненное мочеиспускание, нечеткое зрение.

Инструкция по применению

Способ и дозировка

Внутрь взрослым: 30-50 миллиграмм 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания за 30-60 мин. до поездки. При бессоннице - 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. Детям до 1 года: внутрь, в дозе 2-5 , 2-5 лет - 5-15, 6-12 лет - 15-30 миллиграмм на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника) детям в возрасте до 3 лет - суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет - 10 мг, от 5 до 7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. Курс лечения - 10-15 дней. Гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3 - 4 раза в сутки. При ринитах: интраназально, в виде палочек по 50 мг.

Схема приема

Начало действия медикамента Через 15 минут.

Продолжительность действия средства 3 - 6 часов.

Если прием препарата пропущен Примите таблетку, как только вспомните о нем. Если это будет незадолго до времени приема следующей дозы, пропустите предыдущую и вернитесь к вашей обычной схеме приема. Не удваивайте следующую дозу.

Прекращение приема Прекратите принимать Дифенгидрамин и обратитесь к врачу, если в течение 5 дней не наступило улучшения.

Передозировка

Выраженная сонливость, расширенные, не реагирующие на свет зрачки, температура возбудимость, прерывистое дыхание, агрессивность, спутанное сознание, утрата координации, ослабленный пульс, судороги, потеря сознания. Немедленно вызовите врача, неотложную помощь или обратитесь в ближайший токсикологический центр.

Особые указания

Инструкция по применению предупреждает, что во избежание раздражения желудка принимайте Дифенгидрамин с пищей или с молоком. Особенно внимательно нужно следить за возможными проявлениями побочных действий у детей, поскольку у них чаще возникают серьезные осложнения, но дети часто не могут описать свои ощущения.

Меры предосторожности

Старше 60 лет У пожилых людей отрицательные реакции на Дифенгидрамин встречаются чаще и выражены сильнее.

Вождение машины и работа с механизмами Избегайте этих видов деятельности, пока не выясните, как Дифенгидрамин действует на вас. Применение этого препарата может служить основанием для недопущения к работе пилотов.

Алкоголь повышает риск возникновения и выраженность таких побочных эффектов, как сонливость и спутанность сознания.

Взаимодействие с другими препаратами

Посоветуйтесь с врачом, если вы применяете антихолинергические препараты, алкоголь, подавляющие активность центральной нервной системы вещества или ингибиторы моноаминоксидазы. Взаимодействий с продуктами питания не отмечено.

Отечественные и зарубежные аналоги

Синонимы лекарства (препараты, в которых содержится действующее вещество дифенгидрамин): Аллергин, Димедрол для инъекций 1% , Димедрол, Димедрол Буфус, Димедрол-УБФ, таблетки Димедрола, Дифенгидрамина гидрохлорид, Димедрол Авексима, таблетки для детей Димедрола 0,02 грамма, Псило-бальзам.

Димедрол в комбинации с парацетамолом входит в состав препарата Мигренол ПМ. Вещество в сочетании с нафазолином находится в лекарствах: Полинадим и Бетадрин. Дифенгидрамин + сульфат цинка + Нафалозин находятся в составе препарата Окуметил. Вещество входит в состав препаратов: Офтальмоферон, Валемидин и так далее.

Брутто-формула

C 17 H 21 NO

Фармакологическая группа вещества Дифенгидрамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-73-1

Характеристика вещества Дифенгидрамин

Дифенгидрамина гидрохлорид — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоаллергическое, местноанестезирующее, антигистаминное, противорвотное, холинолитическое, снотворное, седативное .

Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H 3 -гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, C max достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы — 98-99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. T 1/2 составляет 1-4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6 ч.

Применение вещества Дифенгидрамин

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Дифенгидрамин

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.

Аллергические реакции: — сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок.

Меры предосторожности вещества Дифенгидрамин

Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, т.к. более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.