Везикар 5 миллиграмм. Отзывы к везикар

N31.1 Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках
N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетка 5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-желтого цвета, имеющая маркировку «150» и логотип компании на одной стороне.

Таблетка 10 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-розового цвета, имеющая маркировку «151» и логотип компании на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - спазмолитическое, холинолитическое.

Фармакодинамика

Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo , показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М 3 -подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.

Эффективность препарата Везикар ® в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед лечения. Максимальный эффект Везикара ® может быть выявлен через 4 нед . Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере — 12 мес).

Фармакокинетика

Общие характеристики

Абсорбция. C max достигается через 3-8 ч. Время достижения C max не зависит от дозы. С max и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на С mах и AUC солифенацина.

Распределение. Объем распределения солифенацина после в/в введения — 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α 1 -кислым гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4 ). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный Cl солифенацина составляет около 9,5 л/ч, а конечный T 1/2 — 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение. После однократного введения 10 мг 14 С-меченного солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% — в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% — в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC , была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и здоровых молодых индивидов (<55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде T max , была несколько ниже, а конечный T 1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность. AUC и С mах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше (увеличение С mах составляет около 30%, AUC — >100% и T 1/2 — более 60%). Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина С mах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T 1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Показания препарата Везикар ®

Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

задержка мочеиспускания;

тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

миастения gravis ;

закрытоугольная глаукома;

проведение гемодиализа;

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4 , например кетоконазолом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара ® не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Везикар ® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара ® — сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.

В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара ® :

Побочные эффекты	Часто (≥1/100, <1/10)	Нечасто (≥1/1000,<1/100)	Редко (≥1/10000,<1/1000)
Нарушения со стороны ЖКТ	запор, тошнота, диспепсия, боль в животе	гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки	толстокишечная непроходимость, копростаз
Инфекции и инвазии		инфекция мочевыводящих путей
Нарушения со стороны нервной системы		сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса)
Нарушения со стороны органов зрения	нечеткость зрения (нарушение аккомодации)	сухость глаз
Нарушения общего состояния		усталость, отек нижних конечностей
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения		сухость полости носа
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки		сухость кожи
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей		затруднение мочеиспускания	задержка мочеиспускания

Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать.

Взаимодействие

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение ЛС с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ , например метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A1 /2, CYP2С9 , CYP2С19 , CYP2D6 или CYP3А4 , выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других ЛС на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3A4 . Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день) — сильного ингибитора CYP3A4 , вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а при дозе 400 мг в день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара ® не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4 , возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других ЛС

Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Варфарин: прием Везикара ® не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ .

Дигоксин: прием Везикара ® не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.

Передозировка

Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.

Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

При тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол;

При судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины;

При респираторной недостаточности — искусственное дыхание;

При тахикардии — бета-адреноблокаторы;

При задержке мочеиспускания — катетеризация;

При мидриазе — закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT ) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

Особые указания

Прежде чем начать лечение Везикаром ® , следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар ® следует с осторожностью назначать пациентам:

С клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;

C желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;

C риском пониженной моторики ЖКТ ;

C тяжелой почечной (Cl креатинина ≤30 мл/мин) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;

С грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

С автономной нейропатией.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Везикар ®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Везикар ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В 1 таблетке медикамента содержится 5 мг или 10 мг солифенацина сукцината в зависимости от формы выпуска.

Вспомогательные вещества: стеарат Mg, гипромеллоза, крахмал, лактоза.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде округлых, выпуклых таблеток с логотипом выпускающей компании на одной из сторон, покрытых оболочкой светло-желтого цвета у Vesicare 5 mg и светло- розового у Vesicare 10 mg (в зависимости от концентрации действующего вещества). В картонных пачках находится от 1 до 3 блистеров по 10 штук таблеток в каждом.

Фармакологическое действие

Солифенацин является специфическим ингибитором мембранных белков, отвечающих за передачу сигнала в нервно-мышечных синапсах, ацетилхолиновых мускариновых рецепторов (м-холинорецепторов). Медикамент оказывает спазмолитическое и холинолитическое действие (снижает тонус гладкомышечной ткани мочевыводящего тракта). Солифенацин отличается практически полным отсутствием сродства к ионным каналам и другим рецепторам.

При применении Везикара наблюдается кумулятивное действие — максимальный эффект регистрируется спустя месяц приема и сохраняется в случае длительного применения (не менее 1 года).

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приеме перорально время достижения С max (максимальной концентрации) солифенацина в плазме крови составляет 3-8 часов. Солифенацин вступает в реакцию с белками плазмы крови и связывается с ними примерно на 98%. Данные показатели не зависят от приема пищи и времени приема. Также нет зависимости от половой принадлежности и возраста пациента. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться увеличение максимальной концентрации активного вещества в крови на 30%.

Медикамент метаболизируется в печеночной системе. Выводится с мочой и калом, также существует альтернативный путь (в плазме были выявлены 4R-гидроксисолифенацин, N-оксид и другие метаболиты). Период полувыведения лекарства составляет 45-68 ч.

Показания к применению

Данное лекарственное средство используется при ургентном (непреодолимом) , никтурии и , что характерно для синдрома гиперактивного мочевого пузыря .

Противопоказания

тяжелые ;
печеночная недостаточность в выраженной и терминальной формах;
почечная недостаточность (в т.ч. при приеме ингибиторов CYP3A4);
закрытоугольная форма ;
или непереносимость компонентов лекарственного препарата;
детский и подростковый возраст;
галактоземия и лактозная недостаточность.

Нет данных о действии данного лекарственного средства на организм моложе 18 лет. Нет противопоказаний для пожилых. С осторожностью применять при и .

Побочные действия

Часто отмечаются:

позывы к рвоте и тошнота;
боли в эпигастрии;
нарушения аккомодации ;
сухость глотки и ротовой полости;
задержки мочеиспускания;
сухость глаз;
сухость полости носа и кожи;
отек нижних конечностей ;
чувство усталости.

Редко регистрируются:

кишечная непроходимость ;
, умеренная заторможенность и ;
острая ишурия (задержка мочеиспускания);
рвота;
сонливость;
( , ).

Инструкция на Везикар (Способ и дозировка)

Препарат применяют перорально, запивая большим количеством жидкости по 1 таблетке с концентрацией солифенацина 5 мг 1 раз в день. По показаниям доза может достигать 10 мг. Прием лекарства может осуществляться независимо от времени суток и приема пищи.

Инструкция по применению Везикара указывает на возможное влияние активного вещества на качество зрительного восприятия и работу ЦНС. Не следует принимать препарат при работе со сложными механизмами, управлении автотранспортом.

Передозировка

При единовременном приеме 100 мг солифенацина может отмечаться головная боль, слабость, сухость ротовой полости, умеренное головокружение, нечеткость зрительного восприятия . Случаи острой передозировки не зарегистрированы.

В случае передозировки показан прием . Может потребоваться промывание желудка , но без вызова рвоты. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Везикар – один из новых спазмолитиков, применяемых в урологии. Его свойство снижать тонус гладкой мускулатуры мочевыделительной системы помогает в разрешении многих проблем. По отзывам пациентов высоко котируется, пользуется большой популярностью.

Требуется длительность использования, обладает рядом побочных эффектов. Аннотация к препарату рассказывает о предосторожностях, применение для мужчин, женщин, людям пожилого возраста.

Форма выпуска и состав

Производится в таблетках выпуклой конфигурации с разной дозировкой. 5мг имеют желтый цвет. 10мг – розовый. На одной стороне стоит логотип фирмы. Издаётся в Нидерландах компанией Astella Pharma Europe,B.V.

Помещены в блистеры по 10 штук, есть инструкция по применению. Упаковка — картонные коробки, в которых по 30 пилюль.

Основное вещество – солифенацина сукцинат.
Еще в него входят: крахмал кукурузный, лактоза, магний.

Фармакологическое действие

Спазмолитик, который является специфическим ингибитором мембранных белков, влияющим на мускариновые холирецепторы, отвечающий за передачу сигнала в нервно-мышечных синапсах. Солифенацин снижает тонус мышц мочевого тракта, снимает спазм. На другие рецепторы не оказывает влияния.

Накапливаясь в организме, начинает действовать через 5-7 дней. Кумулятивный эффект наступает через четыре недели. Состояние стабилизируется в течение трех месяцев, работает на протяжении года.

Концентрация действующего вещества в плазме достигается через 4-6 часов после приема, зависит от дозы. Биодоступность — 95%, связывается с белками крови, пища на абсорбцию не влияет.

Обмен веществ происходит в печени до одного активного и трех неактивных метаболитов. Выводится почками и желчным. Действующее вещество остается в организме от 45 до 65 часов.

Пациенты старшего возраста накапливают лекарство на 30% быстрее.

Показания к применению

Медицинский препарат используют для устранения проблем с работой мочевого. Влияет на качество жизни, помогает в их решении. Используют для устранения симптомов гиперактивного нейрогенного мочевого пузыря, которые характеризуются такими состояниями:

Интерстициальные позывы.
Учащенный отток урины.
Инконтиненция, недержание мочи.

Беременность и кормление грудью

Данных о том, что женщина забеременела во время приема лекарства нет. Солифенацин с осторожностью следует принимать беременным. Недостаточно изучено его воздействие на плод.

Проникновение препарата в грудное молоко не установлено. Не рекомендуется пить лекарство во время кормления. С осторожностью во время вынашивания ребенка.

Противопоказания

Препарат достаточно токсичен, имеет ряд запретов, которые следует соблюдать.

Дизурия, задержка мочеиспускания.
Сильные воспаления в лоханке, почечная недостаточность, гемодиализ.
Тяжелые поражения печени — цирроз, гепатит с одновременным лечением кетоконазолом.
Аутоиммунное нервно-мышечное — миастения гравис.
Рассеянный склероз.
Болезни глаз – краеугольная глаукома.
Врожденная непереносимость лактозы.
Проблемы ЖКТ – плохое переваривание пищи, застой в желудке.
Детский возраст.
Алкоголь несовместим.

Способ применения и дозировка

Начальная должна составлять 5 мг в день однократно в одно и то же время независимо от приема еды. Запивать достаточным количеством воды.

По назначению специалиста доза может увеличиваться до 10мг. Продолжительность курса определяет врач. Интервал между приемами должен быть одинаковым.

Побочные действия

По описанию — урологический препарат довольно агрессивный, в некоторых случаях имеет негативное влияние.

Отклонения в работе ЦНС (центральной нервной системы) – сухость во рту, головокружение, заторможенность, галлюцинации.
Неприятные ощущения в глазах, нечеткое зрение, воспаление слизистой, глаукома.
Нарушение работы ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Появление тошноты, рвоты, потеря аппетита, вздутие, изжога. Проблемы в кишечнике – боль, запоры, непроходимость.
Изменение печеночных проб, билирубина в крови.
Плохой отток мочи. Наличие инфекции, приводящее к воспалению – цистит, простатит, молочница, редко пиелонефрит, почечная недостаточность.
Затрудненное дыхание, сухость слизистой носа.
Слабость, повышенная утомляемость, отечность ног.
Аллергические высыпания, дерматиты, зуд крапивница.

При появлении побочного воздействия медикамент следует прекратить принимать или уменьшить дозу. В первый час принять сорбенты и промыть кишечник. Рвоту вызывать нельзя. Ограничение надо согласовать с врачом. Механизм действия препарата на каждого пациента влияет по-разному, особенно в стрессовый период.

Передозировка

Последствия употребления высокой концентрации были изучены на добровольцах. Однократный прием вызывает усиление побочных эффектов – тошнота, рвота, сухость во рту. Когда это постоянное превышение дозы, может привести:

Перевозбуждение, галлюцинация – назначают физостигмин, реминил.
Судороги, выраженная возбудимость – клобазам, гидазепам.
Затрудненное дыхание – проводится искусственно, кислородная подушка.
Остановка оттока мочи – ставится катетер.
Нарушение ритма сердца, тахикардия – группа адреноблокаторов.
Расширение зрачков – капают пилокарпин, затемняют глаза от света.

Характеристика лекарственного препарата говорит о том, что принимать и тем боле менять дозировку без назначения врача строго запрещено. В аптеках продается только по рецепту.

Особые указания

Препарат имеет много противопоказаний. Прежде чем начать лечение, надо установить, что нет других причин нарушения мочеиспускания.

У мужчин это может быть аденома предстательной железы, простатит.
У женщин дрожжевой грибок – кандидоз.
Заболевания почек. Следует пройти антибактериальный, противомикробный курс терапии антибиотиком.
Энурез – ночное недержание урины.
Выявление проблем с сердечной деятельностью.
Приостановка жидкости в выходном отверстии мочевого пузыря, его обструкция.
Замедленная моторика ЖКТ.
Грыжа пищевода.
Гипокалиемия – снижение калия в сыворотке крови за счет неправильной работы кишечника и почек.
Желудочно-пищеводный рефлюкс – обратное продвижение еды из желудка.
Диабетическая автономная нейропатия.

Аналоги

Нидерландский препарат имеет довольно высокую цену. Учитывая то, что пить его надо долго, можно заменить на дешевый аналог. Они отличаются действующим веществом, механизмом влияния, страной производителем.

Среди наиболее популярных – Российские. Их стоимость на порядок ниже. Применять можно только по назначению врача. Самолечение опасно для здоровья.

Спазмек из группы М-холиноблокаторов с действующим веществом – троспия хлорид. Показан к применению с 14 лет. выпускается в таблетках в двух дозировках – 15-30 мг.

Имеет побочные эффекты, влияет на концентрацию внимания. Нельзя садиться за руль при приеме препарата. Употреблять при вынашивании ребенка.

Ролитен действует расслабляюще на гладкую мускулатуру. Принимают по две таблетки в день. Ярко выраженные побочные эффекты и запрет на прием. Влияет на психику человека.

Бетмига обладает теми же показания к применению. Капсула покрыта специальным слоем. Принимать ее надо не раскусывая. Заменитель быстро устраняет дискомфорт, совместимый с другими средствами этой группы. Имеет много противопоказаний.

Зевесин – непатентованный препарат, который располагает действующим веществом – солифенацин, обладает теми же свойствами.

Сроки и условия хранения

С даты изготовления можно применять на протяжении трех лет при содержании его в темном месте, температуре + 25 градусов. С истечением срока применять категорически запрещается.

Цена

Стоимость лекарства зависит от дозировки. В картонной коробке находится 30 таблеток за 800 — 1300 рублей. «Астеллас фарма» представляет препараты японской фирмы от производителя.

Спазмолитическое средство [м-Холинолитики]

МНН

Солифенацин (Solifenacin)

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Фармакологическое действие - холинолитическое, спазмолитическое .

Фармакологическое взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Воздействие других ЛС на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3A4 . Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день) - сильного ингибитора CYP3A4 , вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а при дозе 400 мг в день - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара ® не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4 , возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 (изофермент цитохрома P450) с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других ЛС

Дигоксин: прием Везикара ® не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Общие характеристики

Абсорбция. C max достигается через 3–8 ч. Время достижения C max не зависит от дозы. С max и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на С mах и AUC солифенацина.

Распределение. Объем распределения солифенацина после в/в введения - 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с? 1 -кислым гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4 ). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный Cl солифенацина составляет около 9,5 л/ч, а конечный T 1/2 - 45–68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение. После однократного введения 10 мг 14 С-меченного солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% - в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% - в виде N-оксидного метаболита, 9% - в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% - в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность. AUC и С mах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина?30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше (увеличение С mах составляет около 30%, AUC - >100% и T 1/2 - более 60%). Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

задержка мочеиспускания;

тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

миастения gravis ;

закрытоугольная глаукома;

проведение гемодиализа;

тяжелая печеночная недостаточность;

Везикар ® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара ® - сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.

Побочные эффекты	Часто (?1/100, <1/10)	Нечасто (?1/1000,<1/100)	Редко (?1/10000,<1/1000)
Нарушения со стороны ЖКТ	запор, тошнота, диспепсия, боль в животе	гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки	толстокишечная непроходимость, копростаз
Инфекции и инвазии		инфекция мочевыводящих путей
Нарушения со стороны нервной системы		сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса)
Нарушения со стороны органов зрения	нечеткость зрения (нарушение аккомодации)	сухость глаз
Нарушения общего состояния		усталость, отек нижних конечностей
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения		сухость полости носа
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки		сухость кожи
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей		затруднение мочеиспускания	задержка мочеиспускания

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.

При тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или карбахол;

При судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины;

При респираторной недостаточности - искусственное дыхание;

При тахикардии - бета-адреноблокаторы;

При задержке мочеиспускания - катетеризация;

При мидриазе - закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.

C желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;

C риском пониженной моторики ЖКТ ;

C тяжелой почечной (Cl креатинина?30 мл/мин) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;

С автономной нейропатией.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Везикар – призван снизить напряженность мускулатуры мочевого пузыря.

В его составе действует соединение, которое называется солифенацин. Оно активно расслабляет спазмированные гладкие мышцы мочевыводящих путей. Наиболее заметен результат применения этого лекарства по истечении первого месяца его использования.

На этой странице вы найдете всю информацию о Везикар: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Везикар. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Спазмолитик.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Везикар? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 000 рублей.

Форма выпуска и состав

Основное действующее вещество – солифенацина сукцинат.
Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гипромеллоза, магния стеарат.

Фармакологический эффект

Солифенацин – активное вещество Везикара – представляет собой М-холинолитик, оказывающий блокирующее действие, соответственно, на М-холинорецепторы, расположенные в окончаниях парасимпатических нервных волокон.

Как результат такого воздействия – уменьшается секреция желез, расширяются зрачки, ослабляется перистальтика кишечника, происходит паралич аккомодации, и снижается тонус гладкой мускулатуры, в том числе мочевыводящих путей. При этом во взаимодействие с ионными каналами и другими рецепторами солифенацин не вступает.

При синдроме гиперактивного мочевого пузыря эффективность Везикара, отзывы это подтверждают, отмечается уже спустя несколько дней от момента начала лечения и стабилизируется в течение последующих 12 недель терапии. Максимальный эффект солифенацина наблюдается спустя 4 недели, а сохраняется эффективность при условии длительного применения препарата (не менее одного года).

Показания к применению

Препарат назначают для лечения ургентного (императивного) недержания мочи, частого мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, которыми сопровождается синдром гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Согласно инструкции, Везикар противопоказан:

При глаукоме закрытоугольного типа;
В период проведения процедуры гемодиализа;
При повышенной чувствительности к одному или нескольким компонентам препарата;
При состояниях, характеризующихся задержкой мочеиспускания;
При тяжелой печеночной или почечной недостаточности;
При патологиях желудочно-кишечного тракта, протекающих в тяжелой форме (в частности при токсическом мегаколоне);
При миастении – аутоиммунном заболевании, поражающем нервы и мышцы и характеризующемся патологически быстрой утомляемостью поперечнополосатых мышц;
При умеренно выраженной почечной недостаточности, которая сопровождается одновременным лечением ингибиторами цитохрома P450 3A4 (кетоконазолом, например).

Поскольку на сегодняшний день данные о наступлении беременности на фоне приема таблеток Везикар, как и сведения о его влиянии на организм женщины и ее будущего ребенка, недостаточны, во время беременности препарат назначают с предельной осторожностью.

Применение при беременности и лактации

Клинические данные о безопасности и эффективности применения Везикара у беременных женщин отсутствуют, поэтому следует с осторожностью назначать препарат во время беременности.

Нет данных о проникновении солифенацина в грудное молоко. Препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания.

Инструкция по применению

При необходимости доза повышается до 10 мг в сутки. Таблетки принимаются внутрь, целиком, ежедневно (в одно и то же время), независимо от времени употребления пищи. Запиваются достаточным количеством жидкости.

Побочные эффекты

Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности.

Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара – сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.

Передозировка

Симптомами передозировки препарата является легкая головная боль, умеренная сухость во рту, небольшое головокружение, легкая сонливость и неясность зрения. Случаев острой передозировки зафиксировано не было.

В случае превышения дозы препарата назначают активированный уголь, промывают желудок. Вызывать рвоту не рекомендуется. Если это необходимо, проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Перед тем, как назначить препарат следует установить наличие других возможных причин нарушения мочеиспускания (инфекции мочеполовой системы, заболевания почек и мочеточников, сердечная недостаточность).

При обнаружении инфекции мочеполовой системы следует провести противомикробное лечение перед началом приема данного лекарства. Следует с аккуратностью принимать препарат при работе с транспортными средствами и при занятии опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Везикара с:

Кетоконазолом или Итраконазолом приводит к повышению концентрации;
Ритонавиром или Нелфинавиром приводит к замедлению выведения;
Метоклопрамидом или Цизапридом приводит к снижению их эффективности;
препаратами группы м-холиноблокаторов приводит к развитию нежелательных эффектов;
препаратами группы м-холиномиметиков проиводит к взаимному ослаблению эффективности;
Верапамилом приводит к возникновению осложнений у пациентов, страдающих недостаточностью деятельности печени.