Противотуберкулезные химиопрепараты. Побочные эффекты и отравление изониазидом у человека Инструкция по применению для детей

Изониазид самое распространенное и эффективное противотуберкулезное средство. Он применяется для терапии туберкулезной инфекции любой локализации.

Наиболее чувствительной к Изониазиду микобактерией считается палочка Коха Остальные микобактерии и возбудители атипичных форм MAC-инфекций часто устойчивы или недостаточно чувствительны к препарату.

Изониазид относится к первой линии противотуберкулезных лекарств. Изониазид был впервые получен в начале 20 века, но масштабные изучения его свойств начались только спустя несколько десятилетий. В 1926 году русский врач и химик А.Т. Качугин создал препарат Тубазид , который стал первым в мире лекарственным средством от туберкулезной инфекции. Его широкое применение началось в пятидесятых годах. На сегодняшний день Изониазид входит в перечень жизненно важных лекарственных средств во многих странах мира.

Препарат Изониазид таблетки 300 мг: инструкция по применению, показания к применению

Важно! Схема терапии и дозировки подбираются только врачом-фтизиатром в индивидуальном порядке. Самолечение недопустимо, так как оно нередко приводит к развитию резистентности микобактерии туберкулеза не только к Изониазиду, но и к другим ПТП.

При лечении Изониазидом для достижения максимального терапевтического результата фтизиатры придерживаются нескольких важных принципов. К основным относят:

1. Комплексность. Это принцип гласит, что противотуберкулезная химиотерапия Изониазидом должна сочетаться с другими лекарственными средствами, активными в отношении M. Tuberculosis. В схему обычно включают не менее 3 дополнительных препаратов.
2. Комбинированность. Помимо непосредственно противотуберкулезного лечения Изониазидом проводится целый комплекс мер, направленных на укрепление иммунитета, а также устранение симптомов, доставляющих дискомфорт больному.
3. Непрерывность. Перерывы в лечении Изониазидом приводят к развитию резистентности.
4. Длительность. По современным протоколам противотуберкулезной химиотерапии, принятым во всем мире, лечение Изониазидом должно продолжаться не менее полугода. При необходимости курс продлевают до 9 или 12 месяцев. В некоторых случаях лечение Изониазидом может продолжаться в течение нескольких лет. Длительность терапии зависит от локализации патологического процесса, от его распространенности и адекватности ответа на лечение.
5. Приверженность и контроль. Изониазид принимают под строгим надзором лечащего врача и определяют его концентрацию в моче и крови, чтобы убедиться, что больной получает достаточную дозировку препарата. Следование пациентом предписанной схеме также является важнейшим условием излечения, так как недостаточная дисциплина является причиной терапевтической неудачи примерно в 60% случаев.

В таблетированной форме взрослым и подросткам старше 12 лет препарат назначают в дозе 300 мг в день или 15 мг на 1 кг веса 3 раза в неделю.

Если препарат вводится внутримышечно , взрослым и подросткам старше 12 лет назначают 5 мг Изониазида на 1 кг веса в сутки или по 15 мг на 1 кг веса 3 раза в неделю .

Важно! В тяжелых случаях применяют внутрилегочное введение Изониазида. Препарат распыляют в полости пораженного легкого и бронха. Доказано, что внутрикавернозное введение в 2-3 раза эффективнее, чем другие методы приема Изониазида для больных с резистентными и плохо поддающимися лечению формами болезни. Доза для этой методики — 15 мг на 1 кг веса независимо от возраста.

При ингаляциях средняя доза — 10-15 мг на 1 кг веса.

Максимально возможная суточная доза лекарства 500 мг .

В целях профилактики Изониазид принимают в течение 6-12 месяцев. Профилактическая доза — 5 мг на 1 кг веса.

Фото 1. Препарат Изониазид в форме таблеток дозировкой 300 мг.

Изониазид принимают в удобное для больного время суток. Усвояемость препарата не зависит от приема пищи, однако, чтобы минимизировать риски возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, лучше принимать средство после еды. Таблетку запивают большим количеством чистой кипяченой воды.

Внимание! Запрещено запивать Изониазид молоком или грейпфрутовым соком , так как вероятно ухудшение всасываемости и снижение концентрации препарата в плазме крови.

При прохождении химиотерапии назначаются витамины группы B как в капсулах, так и в виде инъекций. Это помогает избежать потери дееспособности и снизить вероятность развития нежелательных реакций.

При беременности и лактации

Фото 2. Беременная женщина изучает инструкцию на экране своего ноутбука. Перед применением Изониазида во время беременности необходимо ознокомиться с описанием препарата.

Препарат проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Использование лекарства при беременности и в период лактации нежелательно . Однако, если в этом есть крайняя необходимость, Изониазид всё-таки может быть назначен. Терапевтическая доза для беременной женщины и кормящей матери не должна превышать 10 мг на 1 кг веса во всех триместрах беременности. Наиболее опасен прием средства в 1 триместр беременности, когда происходит закладка всех органов и тканей ребенка.

Важно! Авторитетная американская Ассоциация по контролю за продуктами и медикаментами отнесла Изониазид к категории С. Это значит, что препарат должен применяться при беременности и лактации с особой осторожностью , так как исследования на животных и наблюдения за людьми показали, что средство в некоторых случаях вызывает нарушения в развитии плода.

Так, при приеме Изониазида повышается риск: различных аномалий развития, рождения раньше положенного гестационного срока, рождения с низкой массой тела, неврологических расстройств.

И беременные женщины, получавшие в перинатальный период Изониазид, и их новорожденные дети подвергаются тщательному обследованию. Прием препарата также учитывается при выборе метода родоразрешения, так как он должен быть максимально щадящим для младенца. Медицинские учреждения третьего уровня рекомендованы в случае приема Изониазида беременной, поскольку после рождения младенцу может понадобиться наблюдение в палате интенсивной терапии.

Вам также будет интересно:

Инструкция по применению для детей

Применение средства разрешено детям . При необходимости Изониазид назначается в любом возрасте, начиная с новорожденного. Дозировка препарата не зависит от возраста, а рассчитывается исходя из массы тела ребенка.

При пероральном приеме средняя лечебная доза 10 мг на 1 кг веса в сутки или 20 мг на 1 кг веса 3 раза в неделю. При внутримышечном введении назначают 5 мг лекарства на 1 кг веса в сутки или по 15 мг на 1 кг веса 3 раза в неделю. Для ингаляций — 10-15 мг на 1 кг веса. Для профилактики Изониазид показан на срок до 12 недель.

Важно! В детском возрасте прием витаминов группы B особенно необходим.

Пироксидин назначают в дозировке 10 мг на каждые 100 мг Изониазида.

В случае, если у на фоне приема лекарства у ребенка возникло нарушение сознания, развилась психотическая симптоматика или появились эпилептические припадки, требуется немедленное обращение к врачу и срочная отмена препарата .

Противопоказания и побочные эффекты, совместимость с алкоголем

Несмотря на то что Изониазид широко применяемое во фтизиатрической практике средство, существуют заболевания и состояния, при которых его прием противопоказан. К абсолютным противопоказаниям относятся:

• эпилепсия и судорожная готовность;
• полиомиелитная инфекция в анамнезе;
• выраженные метаболические нарушения (изменения липидного профиля, атеросклероз сосудов);
• почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
• декомпенсированная печеночная недостаточность.

В ряде ситуаций препарат назначают, но с осторожностью и под внимательным наблюдением. К относительным показаниям относятся:

• беременность и период лактации,
• выраженная сердечная недостаточность,
• гипертония 2 и 3 степени,
• стенокардия и ИБС,
• бронхиальная астма,
• атопические заболевания кожных покровов,
• нарушения в работе щитовидной железы как с повышенной выработкой гормонов, так и с пониженной,
• тромбофлебит.

Прием Изониазида нередко сопряжен с развитием среднетяжелых и тяжелых побочных реакций, снижающих качество жизни пациента.

Важно! Именно нежелательные эффекты чаще всего приводят к снижению приверженности больного лечению или вообще к полному отказу от противотуберкулезной химиотерапии.

Более 10% принимающих лекарство пациентов сталкиваются с побочными реакциями со стороны нервной системы:

• головокружения,
• атаксия,
• бессонница,
• чрезмерная сонливость,
• воспаление нервов,
• давящая боль в голове,
• эйфорические ощущения,
• продуктивная психотическая симптоматика,
• эпилептические припадки.

Возникают и побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и пищеварительной системы в целом:

Производная изоникотиновой кислоты, воздействующая на микобактерии туберкулеза и М. Бови, а также на некоторые штаммы М. kansasii. Убивает быстро размножающиеся бактерии, расположенные внутри и снаружи клетки; на неактивные формы действует бактериостатически. Механизм действия связан с уменьшением активности никотинамид-аденин-динуклеотида (NAD) в бактериальной клетке путем формирования неактивного аналога NAD. Изониазид ингибирует синтез миколиновых кислот, которые являются компонентами клеточной стенки бактериальной палочки, которая вызывает нарушения в её конструкции; влияет также на синтез белков, жиров, углеводов и нуклеиновых кислот. Ингибирующей концентрацией для большинства штаммов микобактерий является 0.05-0.20 мг / мл. Монотерапия приводит к быстрому росту резистентности и, следовательно, допускается только в случае профилактического использования. Быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимума концентрации в крови через 1-2 ч; биодоступность составляет около 90%. После применения дозы, составляющей 3–5 мг/кг массы тела, достигает концентрацию в крови 5 мкг / мл. Не связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани, достигая терапевтических концентраций в спинномозговой и плевральной жидкости. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Большая часть дозы ацетилируется в печени и выводится с мочой, в основном в виде неактивных метаболитов, небольшая часть в неизменённом виде. Скорость ацетилирования изониазида индивидуальная и этническая. Европейцы преимущественно обладают медленной ацетиляцией. Ацетил изониазид частично превращается в гепатоксический моноацетил гидразина. t1/2 изониазида составляет 1,5–4 ч. Печеночная и тяжелая почечная недостаточность увеличивает T1 / 2. Выделение из организма происходит в основном через почки (70% дозы выводится в течение 24 часов), 4–14% в неизменённом виде, остальная часть в виде метаболитов. Препарат выводится путём диализа или гемодиализа.

Показание к применению

Лечение легочного и внелегочного видов туберкулеза. Профилактика туберкулеза легких. Используется в комбинации с другими антимикобактериальными препаратами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая печеночная недостаточность, медикаментозная печеночная недостаточность. Для того чтобы предотвратить нейропатию, следует одновременно применять пиридоксин в дозе 10 мг / день; в случае неврита дозу витамин увеличивают до 50 мг / день. Изониазид использовать с соблюдением мер предосторожности пациентам с эпилепсией, психозом, склонностью к кровотечениям, воспалением зрительного нерва, печеночной недостаточностью, СПИДом, и пожилым пациентам. Из-за возможных побочных эффектов рекомендуется проводить регулярные исследования функции печени, особенно если пациент испытывает дискомфорт; в случае развития клинически явного гепатита с такими симптомами, как тошнота, рвота, усталость, лечение должно быть прекращено. Риск возникновения побочных эффектов со стороны печени увеличивается с возрастом, а также зависит от употребления алкоголя и перенесённого гепатита. Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие с другими противотуберкулезными препаратами снижает риск возникновения резистентности; не обнаружено перекрестной резистентности между изониазидом и других противотуберкулезными препаратами (рифампицином, этамбутолом), но рифампицин усиливает гепатотоксическое действие изониазида. Во время лечения, особенно высокими дозами изониазида, может наступить дефицит пиридоксина с соответствующими побочными эффектами, поэтому рекомендуется принимать этот витамин дополнительно; пиридоксин уменьшает токсические эффекты изониазида. Изониазид подавляет печёночный метаболизм и усиливает активность и токсичность таких препаратов, как фенитоин, карбамазепин, этосуксимид, примидон, пероральные антикоагулянты, некоторых производных бензодиазепины ( , триазолам); рекомендуется коррекция дозы. Изониазид может снижать концентрацию кетоконазола в плазме. Длительное применение изониазида перед хирургической операцией операции может продлить действие альфентанила. В случае параллельного применения дисульфирама могут возникнуть побочные эффекты по отношению к центральной нервной системе, которые включают: аномальные координации, негативные изменения в эмоциях и поведении, бессонница. Циклосерин и этионамид могут увеличить воздействие изониазида на нервную систему. Сильные индукторы ферментов печени (например, барбитураты) могут увеличить метаболизм изониазида и снижают его концентрацию в плазме; не рекомендуется применять одновременно. Салицилат натрия увеличивает T1 / 2 изониазида и повышает его концентрацию в плазме. Антацидные препараты, содержащие алюминий, задерживают поглощение изониазида и препятствуют ему; рекомендуется применять изониазид за час перед принятием антацидов. Продукты питания, особенно содержащие углеводы, препятствуют поглощению изониазида. Во время лечения следует избегать употребления продуктов, содержащие и гистамин (сыр, рыбу, красное вино). Алкоголь повышает токсичность изониазида; регулярное употребление алкоголя во время лечения изониазидом может увеличить риск серьезных повреждений печени и снижает эффективность препарата.

Изониазид: побочные эффекты

Очень часто возникают побочные эффекты со стороны печени. Обычно проявляются увеличением трансаминаз, гипербилирубинемией, развитием желтухи или гепатита. Изониазид может привести к периферической невропатии, первоначально на ногах и руках, что, вероятно, зависит от относительного дефицита пиридоксина (частый симптом у больных сахарным диабетом, уремией, истощенных, алкоголиков и беременных женщин). Очень часто происходит увеличение уровня трансаминаз; часто: дефицит пиридоксина, психические расстройства, психозы, периферическая нейропатия с парестезией, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диспепсия; иногда: желтуха, гепатит, повышенная утомляемость, слабость, повышенная температура; редко: анорексия, пеллагра, мышечные спазмы, неврит зрительного нерва, кожные аллергические реакции, крапивница, зуд, экзема, сыпь, эритема; очень редко: гемолитическая анемия, сидеробластная или апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилы, увеличение лимфатических узлов, тромбоцитопения, синдром волчанки, гинекомастия, гипербилирубинемия, гипергликемия, метаболический ацидоз. Передозировка: тошнота, рвота, сыпь, нарушение нервной системы с мышечными спазмами, головокружение, атаксия, метаболический ацидоз, гипергликемия. Симптоматическая и поддерживающая терапия: промывание желудка, введение пиридоксина внутривенно в количестве, соответствующем количеству принятого изониазида, в тяжелых случаях рекомендуется гемодиализ; нет специфического антидота.

Беременность и лактация

Категория C. Может применяться во время беременности, не обнаружено признаков нанесения вреда плоду. Во время лечения в период лактации соблюдать осторожность и наблюдать за возможным появлением неблагоприятного воздействия на ребенка.

Изониазид: дозировка

Перорально 1 × / день натощак (не менее 30 минут до еды или через 2 часа после приёма пищи). Взрослые: 5 мг/кг массы тела/день, максимально 300 мг/день. Дети старше 3 лет: 5–10 мг/кг массы тела/день, максимально 300 мг/день. Периодическое лечение у взрослых и детей: мг/кг массы тела 2 ×/неделю, максимально 900 мг 2 ×/неделю. Профилактика туберкулеза легких. Взрослые: 300 мг/день. Дети: 5–10 мг/кг массы тела/день, максимально 300 мг/день. Пациентам с клиренсом креатинина <10 мл / мин или анурией использовать половину дозы.

Препараты на рынке, содержащие изониазид

Изониазид 10% (раствор в ампулах)

Изониазид 100 мг (таблетки)

Изониазид 300 мг (таблетки)

Изоникотиновая кислота, содержащаяся в качестве основного действующего компонента в препарате Изониазид, позволяет успешно использовать лекарственное средство в противотуберкулезной терапии. Дозировка и схема приема назначаются пациентам исключительно в индивидуальном порядке, а применение медикаментозного средства при отсутствии показаний недопустимо, т.к. грозит опасными последствиями.

Характеристика лекарственного средства

Изониазид проявляет высокое фармакологическое действие по отношению к возбудителю туберкулеза, в связи с чем относится к препаратам первого ряда в противотуберкулезной терапии.На возбудителей других инфекционных процессов медикамент никакого влияния не оказывает, ограничиваясь микобактериями туберкулеза, а также активно размножающимися палочками Коха.

Стоимость медикаментозного средства подвергается государственному регулированию, так как Изониазид включен в перечень жизненно необходимых и важнейших препаратов.Лекарство выпускается в трех фармакологических формах:

• таблетках и порошках (дозировка по сто, двести или триста мг);
• растворах для инъекций по пять мл в одной капсуле;
• сиропе, содержащим сто мг активного вещества в пяти мл.

Лекарственное средство имеет несколько аналогов (в основе препаратов одно и то же активное вещество). Среди подобных лекарств можно перечислить Тубазид, Римицид, Нидразид.

Показания к применению препарата

Показанием к применению Изониазида является туберкулез во всех формах и локализациях воспалительного процесса. Наибольшую эффективность препарат проявляет в терапии острого, свежего туберкулезного процесса. Изониазид, как правило, является не самостоятельным препаратом, а входит в состав комплексного лечения, т.к. при длительном моноприеме может вызвать резистентность - устойчивость организма к действию активного компонента. Медикаментозное средство может сочетаться с другими противотуберкулезными препаратами, а также антибиотиками и синтетическими противомикробными лекарствами.

Кроме того, Изониазид назначается в целях профилактики туберкулеза у следующих групп пациентов:

• лицам любого возраста, часто контактирующим с пациентами с туберкулезом;
• детям и подросткам, которые имеют контакт с туберкулезом в рамках образовательного учреждения, квартирной обстановки, семейных связей;
• взрослым и подросткам при возникновении положительной реакции на пробу Манту;
• при инфицировании (первичном) туберкулезом детей и подростков;
• ВИЧ-положительным пациентам при снижении иммунной защиты организма;
• больным с диагнозом сахарный диабет или с тяжелыми заболеваниями инфекционной природы в анамнезе;
• лицам, получающим определенные лекарственные препараты: средства искусственного угнетения иммунитета, синтетические гормоны коры надпочечников;
• больным некоторыми психическими заболеваниями, наркоманией и алкогольной зависимостью, язвенной болезнью (в исключительных случаях);
• животноводам, имеющим в хозяйстве инфицированный туберкулезом скот.

Профилактически Изониазид назначается только после полного исключения активного туберкулеза в ходе рентгена и консультации врача, занимающегося диагностикой, лечением и профилактикой развития туберкулеза – фтизиатра.

Противопоказания к применению Изониазида

Перечень противопоказаний к терапии Изониазидом включает в себя индивидуальную непереносимость компонентов препарата, а также ряд заболеваний и патологий:

• судороги, эпилептические припадки;
• полиомиелит в истории болезни пациента;
• атеросклероз, ишемия и другие серьезные нарушения сердечной деятельности;
• гипертония второй-третьей степеней;
• заболевания ЦНС, некоторые психические расстройства;
• цирроз печени и недостаточность печени и почек;
• недостаточность функциональной способности щитовидной железы;
• псориаз и экзема в стадии обострения;
• бронхиальная астма, легочно-сердечная недостаточность.

Пациентам с флебитом противопоказано внутривенное введение препарата, а заболевания сердечно-сосудистой или дыхательной системы ограничивают дозировку Изониазида до 10 мг на один килограмм веса пациента. В противном случае может возникнуть передозировка, острая интоксикация, в связи с чем потребуется антидот.

Воздействие препарата на организм

Механизм действия препарата до конца не изучен. Однако известно, что наряду с положительным воздействием в противотуберкулезной терапии, которое проявляется в подавлении процесса синтезирования миколиевых кислот, входящих в состав микобактерии - возбудителя туберкулеза, Изониазид отличается широким перечнем побочных эффектов и противопоказаний, а передозировка вызывает тяжелое отравление. При моноприеме средства, как уже упоминалось, возникает устойчивость к воздействию компонента препарата, а средство само по себе обладает еще и гепатотоксическим действием, т.е. способно вызывать структурные нарушения в печени.

Побочные действия препарата Изониазид

В перечень побочных эффектов лекарственного препарата входят следующие состояния:

• со стороны сердца и сосудов: дискомфорт в области сердца, учащенное сердцебиение, повышение показателей АД, активизация ишемических процессов;
• со стороны центральной нервной системы: паралич конечностей, частая смена настроения, раздражительность, головные боли, провалы в памяти, учащение эпилептических припадков у больных с эпилепсией;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота и периодическая рвота, болезненные ощущения в животе, токсический гепатит печени;
• со стороны мочеполовой системы обильные менструации у женщин, разрастание грудных желез у пациентов мужского пола, выраженный предменструальный синдром;
• проявления аллергии: кожные высыпания и повышение числа эозинофилов в лабораторных анализах крови.

Побочные действия Изониазида предупреждаются назначением пациентам витаминов группы В, глютаминовой кислоты и гепатопротекторов. Нежелательные реакции, как правило, прекращаются при снижении дозировки препарата или отмене.

Симптомы отравления

Отравление Изониаздом развивается при передозировке препарата и характеризуется рядом опасных симптомов. Признаки острой интоксикации проявляются уже через полчаса после приема дозы, превышающей допустимую, хроническое отравление развивается при длительном приеме лекарственного средства (особенно в качестве единственного противотуберкулезного препарата в активной стадии заболевания).

Симптомами передозировки и последующей острой интоксикации Изониазидом являются следующие состояния:

• эпилептические припадки, не поддающиеся традиционной терапии;
• смещение кислотно-щелочного баланса в сторону увеличения кислотности;
• кома.

Ранние признаки острого отравления включают в себя тошноту и рвоту, несвязность речи, учащенное сердцебиение, пониженное АД, повышенное содержание глюкозы в крови, обнаружение в моче кетоновых тел.

Характерными признаками хронического отравления выступают некроз гепатоцитов, гепатиты, воспаление зрительного нерва, которое сопровождается нарушением зрения, слабость в мышцах и нарушение чувствительности конечностей.

О несовместимости выпивки и лечения антибиотиками слышал каждый из нас, но, тем не менее, далеко не всем известно, насколько данное утверждение соответствует действительности. Как поступать в случаях, когда одно нельзя отделить от другого? И что действительно нужно знать о последствиях смешения спиртного и сильнодействующих препаратов? Можно ли пить алкоголь во время курса антибиотиков?

Представим ситуацию: вы на корпоративной вечеринке в окружении коллег, каждый из которых держит в руке стройную ножку бокала с шампанским, но сами при этом уныло греете чашку с чаем. Знакомо?

Каждому встречному не станешь отчитываться о проблемах со здоровьем, из-за которых вам приходится примерять маску белой вороны. Но именно в таком амплуа вы рискуете остаться в памяти приглашённых, если откажетесь пригубить горячительную жидкость.

Сторонники теории абсолютного ограничения в напитках, содержащих спирт, при лечении антибиотиками, приведут сразу несколько вполне обоснованных аргументов:

Что можно оспорить?

Положительный эффект от приёма антибиотиков наблюдается только при их необходимой концентрации в организме, а некоторые виды лекарств такого типа удерживаются «внутри» больного в течение нескольких дней. Выпивка же чаще обычного вынуждает человека ходить «по-маленькому», воздействуя как мочегонное, и вместе с отравляющей жидкостью больной «вымывает» антибиотик, не давая действующему веществу дойти до необходимой концентрации.

Однако, из всего вышеперечисленного первый аспект всё-таки подвергается частичной критике. На самом деле, превалирующее большинство антибактериальных и противомикробных препаратов не утрачивают своих лечебных свойств при совмещении с горячительными напитками, но только в том случае, если удаётся пропустить не более 1-2 рюмок. Говоря проще, «если очень-очень хочется, то чуть-чуть можно», и от 50 граммов ничего плохого не должно случиться.

Или всё-таки может?

Смотря, что пить

Последствия от приёма алкоголя с антибиотиками напрямую зависят не только от количества выпитого, но также от крепости напитка, входящих в его состав компонентов и скорости проникновения их в кровь. Не все антибиотические средства реагируют на совместимость с этанолом, но есть ряд препаратов (в т.ч. и не относящиеся к антибиотикам), приём которых абсолютно исключает потребление алкогольсодержащей жидкости. В частности, к таким относятся:

• препараты группы нитроимидазолов (орнидазол, метронидазол, тернидазол и другие лекарства, входящие в данную группу);
• препараты группы цефалоспоринов (цефметазол, цефуроксим, цефокситин и другие);
• левомицетин (широкого спектра действия);
• низорал (противогрибковое средство на основе кетоконазола).

Бисептол, Бактрим и Бактрим форте не относятся к антибиотикам, это – сульфаниламиды или «антибактериальные химиопрепараты». Но в совмещении их с зелёным змием больному «в довесок» достанутся:

• приступы тошноты;
• рвота;
• судороги;
• тремор и прочие симптомы дисульфирамоподобного эффекта, от которого можно и умереть.

Рассмотрим конкретнее

Так можно ли пить алкоголь во время курса антибиотиков? В таблице ниже приведены возможные последствия смешения алкоголя и некоторых конкретных антибиотиков.

Последствия приема антибиотиков вместе с антибактериальными средствами

Название антибактериального средства	Что может случиться
Линезолид (Зеникс, Зевокс и др.)	Гипертонический криз
Сульфаметоксазол, Тинидазол, Метронидазол (Медазол, Сульфаметоксазол, Берлоцид, Гросептол, Медазол, Тизол, Гросептол и др.)	Все симптомы эффекта Эспераля или дисульфирамоподобной реакции: рвота, аритмия, мигрени, обморочные состояния, общая слабость и пр.
Рифампицин, Изониазид (Рифодекс, Фтизопирам, Нитразид, Рифадин и пр.)	Тяжёлая интоксикация печени
Талидомид	Повышенная сонливость, коматозное состояние, дезориентация в пространстве и времени
Циклосерин, Вориконазол, Этионамид (Региницид, Серомицин, Коксамин, Бифлурин, Вифенд, и пр.)	Тремор конечностей и век, судороги, психические расстройства

В разных количествах этиловый спирт входит в состав всех без исключения алкогольных напитков, а эффект его взаимодействия с антибиотиком был открыт и изучен ещё в середине ХХ века датским учёным Мортенсеном-Ларсеном.

Алкоголь + Авелокс = кома

Острый синусит, внебольничное воспаление лёгких или органов малого таза, хронический бронхит или неосложнённые инфекционные поражения мягких тканей и кожных покровов могут стать основанием для назначения курса таблеток Авелокса (Avelox). Данный синтетический антибиотик на основе моксифлоксацина относится к группе фторхинолонов. Принимать его совместно с алкоголем категорически запрещено! При взаимодействии с этанолом Авелокс даёт сильнейшее угнетение центральной нервной системы, поражает печень и может стать причиной комы.

Закапать в уши и … отравиться

Полидекс на основе фенилэфрина – антибактериальное средство широкого спектра действия. Выпускается оно в виде спрея (для носа) или капель (для ушей). Но даже в таких формах выпуска эффективный препарат от синусита, гайморита и отита может вызвать сильную интоксикацию, если во время инстилляций выпить спиртосодержащую жидкость. Кроме того, алкоголь сведёт на нет весь курс терапии, и его придётся начинать заново.

Когда риск осложнений минимальный

Не все антибиотики, смешиваясь с алкоголем, дают сильную негативную реакцию на организм. Менее опасны для человека:

• препараты против грибковых поражений кожного покрова и ногтей (Клотримазол и др.);
• пенициллины (Флемоксин, Оксациллин и др.);
• антибиотические средства широкого спектра действия (Левофлоксацин, Аугментин и др.).

Как быть с пивом?

Несколько лет назад в Юго-западном медицинском центре при Техасском университете в США провели любопытные исследования, целью которых было определение скорости опьянения от двух самых популярных алкогольных жидкостей – вина и пива. В ходе этих исследований, выяснилось (вернее, подтвердилось), что быстрота опьянения напрямую зависит от крепости спиртного. Для сравнения, 0,5 литра пива и средний по вместительности бокал вина содержат приблизительно равное количество этилового спирта, а значит (если рассматривать равный объём выпитого), пиво менее вредно воздействует на организм человека, нежели вино.

Но означает ли это, что пиво можно употреблять при приёме антибиотиков? Нет!

В пенном напитке присутствует этанол (пусть и в малых дозах), и в сочетании с антибиотическими средствами этот одноатомный спирт «преподносит» больному весьма неприятный «букет»:

• общую интоксикацию, усиливающуюся из-за замедлений процессов выведения активных компонентов;
• головную боль;
• тошноту и позывы к рвоте;
• повышение артериального давления;
• угнетение ЦНС;
• сбои в работе пищеварительного тракта;
• повышение нагрузки на печень и почки.

Разумеется, немаловажный фактор в выраженности этих симптомов играют и индивидуальные особенности человеческого организма. Вы уже поняли, что симптоматика взаимодействия пива и антибиотиков гораздо сильнее, чем при простом похмельном синдроме.

Влияние алкоголя на фармакокинетику антибиотиков

Фармакокинетика, если говорить общедоступным языком, — это «изнанка» того, что происходит с молекулами лекарственного препарата в организме больного.

Фактически, это особенности его всасывания, связывания с белками и прочее. Десятки (если не сотни) лабораторных исследований, ставящих своей основной целью выяснение изменений фармакокинетических показателей антибиотиков под воздействием алкоголя, проводились ещё с конца 80-х гг. прошлого века.
В результате этих исследований выяснилось, что далеко не все виды антибиотиков при воздействии этанола изменяют свои фармакокинетические показатели.

Например, при принятии эритромицина, азитримицина, цефтриаксона и изониазида наблюдается лишь незначительная задержка всасывания активных компонентов. Но вместе с тем, препараты группы тетрациклина значительно меняют свои фармакокинетические показатели. Все опыты проводились на мышах и крысах.

Таким образом, упрочившееся мнение о том, что алкоголь полностью блокирует действие антибиотиков отчасти себя не оправдывает. Просто данное утверждение относится не ко всем видам антибиотических препаратов.

Всё зависит от того, какой антибиотик назначен, в среднем период распада антибактериального препарата составляет от 18 до 32 часов (приблизительно до полутора суток), так что примерно через 36 часов после окончания курса можно принимать спиртное (но лучше не надо!).

Если антибиотик не вступает с этанолом в дисульфирамоподобную реакцию, то употребить горячительный напиток можно с соблюдением интервала не менее чем в 4-5 часов. В иных случаях рекомендуемый перерыв должен составлять сутки и более. При этом важно понимать, что злоупотреблять такими напитками нельзя.

Антибиотики и алкоголь: мифы и опровержения

Итак, подводя итог мы можем сделать некоторые выводы о последствиях употребления алкоголя во время приёма антибиотиков, и даже развенчать некоторые мифы об этом.

1. Этанол вступает в дисульфирамоподобную реакцию не со всеми видами антибиотических средств, но перед распитием горячительных напитков необходимо точно определить, к какой группе лекарств относится выписанный вам препарат. Часто это указывается в инструкции по применению, как и возможность его сочетания с алкоголем.
2. Усиливающаяся нагрузка на печень не связана с повышением токсичности антибиотиков под воздействием этанола. Спирт сам по себе вредит данному органу, а в сочетании с такой терапией возможные негативные реакции просто суммируются. Официальные исследования по этому поводу не проводились, и вероятность повреждений печени из-за выпивки на фоне приёма антибиотических препаратов сводится к 1 случаю на 10 тысяч. Но при лечении противотуберкулезными препаратами спиртное запрещено, т.к. они проходят печеночный путь метаболизма.
3. Перерыв между выпивкой и приёмом лекарства не всегда снижает риск негативной реакции организма, но его обязательно нужно выдерживать, чтобы снизить вероятность проявления нежелательной симптоматики и плохого самочувствия.

Если вы мне зададите вопрос: «Какие антибиотики нельзя совмещать с алкоголем?», я отвечу односложно: «Да никакие!». Выбирайте: лечиться или употреблять спиртное. Не рискуйте своим здоровьем.

Употребление спиртного во время приема антибиотиков уменьшает эффективность лечения, усиливает побочные действия лекарства, способствует дисульфирамоподобной реакции, чревато тяжелыми для здоровья последствиями.

Препараты ГИНК применяются в клинической практике с 1952 г. Известны следующие производные ГИНК: изониазид, фтивазид, метазид, опиниазид.

Изониазид

Механизм действия

Механизм действия связан с угнетением синтеза миколевой кислоты в клеточной стенке M.tuberculosis . Изониазид оказывает бактерицидное действие на микобактерии в стадии размножения и бактериостатическое - в стадии покоя. При монотерапии изониазидом к нему быстро (в 70% случаев) развивается устойчивость.

Спектр активности

Изониазид - самый эффективный из препаратов ГИНК при любой форме и локализации активного туберкулеза как у взрослых, так и у детей. Активность препарата в отношении атипичных микобактерий - ниже.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, пиковые концентрации в крови достигаются через 1-3 ч после приема внутрь.

Проходит через тканевые барьеры, проникая в клетки и все физиологические жидкости организма, в том числе в плевральную, СМЖ, асцитическую.

Метаболизируется в печени, причем скорость инактивации генетически детерминирована системой цитохрома Р-450. Среди людей различаются «быстрые инактиваторы», у которых период полувыведения препарата около 1 ч, и «медленные инактиваторы», с периодом полувыведения около 3 ч. Выводится преимущественно почками.

Нежелательные реакции

Печень: гепатотоксичность, вплоть до изониазид-ассоциированного гепатита. Факторы риска: «медленные инактиваторы», прием алкоголя во время лечения, сочетание с рифампицином. Меры профилактики: контроль активности трансаминаз (2 раза в течение первого месяца, а затем ежемесячно).

Нервная система : периферические полинейропатии, неврит или атрофия зрительного нерва, мышечные подергивания и генерализованные судороги, нарушения чувствительности, энцефалопатия, интоксикационный психоз. Меры профилактики: обязательный прием пиридоксина в суточной дозе 60-100 мг.

Эндокринная система: гинекомастия дисменорея у женщин, «кушингоид», гипергликемия.

Аллергические реакции: сыпь, лихорадка.

ЖКТ: дискомфорт в животе.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, усиление ишемии миокарда у людей пожилого возраста.

Местные реакции: флебит при в/в введении.

Другие: острая передозировка - тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, невнятная речь, угнетение дыхания, ступор, кома, судороги. Меры помощи: промывание желудка, ИВЛ, в/в барбитураты короткого действия, пиридоксин, осмотические диуретики, бикарбонат натрия при развитии метаболического ацидоза.

Показания

Профилактика и лечение активного туберкулеза любой локализации (основной препарат) - только в сочетании с другими ПТП.

Противопоказания

Эпилепсия.

Тяжелые психозы.

Склонность к судорожным припадкам.

Полиомиелит в анамнезе.

Токсический гепатит в анамнезе вследствие приема препаратов ГИНК.

Острая печеночная и почечная недостаточность.

Предупреждения

Механизм действия

Обладает бактерицидным эффектом, является специфическим ингибитором синтеза РНК.

Спектр активности

Рифампицин - антибиотик широкого спектра действия с наиболее выраженной активностью в отношении микобактерий туберкулеза, атипичных микобактерий различных видов (за исключением M.fortuitum ), грамположительных кокков.

Действует на грамположительные микроорганизмы.

Грамотрицательные кокки - N.meningitidis и N.gonorrhoeae (в том числе β-лактамазообразующие) - чувствительны, однако быстро приобретают устойчивость в процессе лечения.

Рифампицин активен в отношении H.influenzae (в том числе устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), H.ducreyi, B.pertussis, B.anthracis, L.monocytogenes, F.tularensis , легионелл, риккетсий.

Представители семейства Enterobacteriaceae и неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp. и т.д.) нечувствительны. Рифампицин активен в отношении грамположительных анаэробов (включая C.difficile ).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Пища понижает биодоступность . Пик концентрации в плазме крови отмечается через 2 ч. Фармакокинетические показатели более стабильны при однократном приеме суточной дозы и длительности лечения более 10-14 дней.

Создает эффективные концентрации в мокроте, слюне, назальном секрете, легких, плевральном и перитонеальном экссудатах, почках, печени. Хорошо проникает внутрь клеток. При туберкулезном менингите обнаруживается в СМЖ в эффективных концентрациях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Выводится из организма с желчью и с мочой, причем с увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Период полувыведения - 1-4 ч.

Нежелательные реакции

ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (как правило, временные).

Печень: повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в крови; редко - лекарственный гепатит. Факторы риска: алкоголизм, заболевания печени, сочетание с другими гепатотоксичными препаратами.

Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, отек Квинке; кожный синдром (в начале лечения), проявляющийся покраснением, зудом кожи лица и головы, слезотечением.

Гриппоподобный синдром: головная боль, лихорадка, боль в костях (чаще развиваются при нерегулярном приеме).

Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура (иногда с кровотечением при интермиттирующей терапии); нейтропения (чаще у пациентов, получающих рифампицин в комбинации с пиразинамидом и изониазидом).

Почки: обратимая почечная недостаточность.

Показания

Лечение туберкулеза (основной препарат, применять только в сочетании с другими ПТП в связи с быстрым развитием устойчивости).

Профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных пациентов (в сочетании с азитромицином , ципрофлоксацином и др.).

Лепра (в сочетании с клофазимином, дапсоном, этионамидом и др.).

Тяжелые формы стафилококковой инфекции, вызванные MRSA (в сочетании с фузидиевой кислотой , ванкомицином и др.).

Пиразинамид понижает концентрацию рифампицина в плазме крови в результате воздействия на печеночный или почечный клиренс последнего.

Информация для пациентов

Внутрь рифампицин следует принимать за 1 ч до еды (или через 2 ч после еды). При приеме препарата внутрь необходимо строго следовать рекомендациям врача.

Проконсультироваться с врачом при появлении сыпи, зуда, желудочно-кишечных расстройств, боли в области печени, желтухи и др.

Во время лечения рифампицином возможно окрашивание в красно-оранжевый цвет мочи, слез, слюны, мокроты, контактных линз.

Рифабутин

Производное природного рифамицина S. По многим свойствам сходен с рифампицином.

Отличия:

может действовать на некоторые штаммы (25-40%) M.tuberculosis , устойчивые к рифампицину;

более активен в отношении атипичных микобактерий (комплекс M.avium-intracellulare , M.fortuitum );

может вызывать увеит (особенно при сочетании с кларитромицином);

являясь более слабым, чем рифампицин, индуктором цитохрома Р-450, при одновременном применении ускоряет метаболизм и понижает концентрацию в крови: зидовудина , циклоспорина, пероральных контрацептивов, пероральных противодиабетических средств. Взаимодействие рифабутина с этамбутолом, пиразинамидом и теофиллином маловероятно;

Нежелательные реакции

ЖКТ: анорексия, тошнота, неприятный вкус во рту, отрыжка с тухлым запахом, саливация, рвота.

ЦНС: сонливость, галлюцинации, депрессия.

Печень: гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита.

Показания

Лечение туберкулеза (только при неэффективности других ПТП).

Противопоказания

Острый гастрит.

Язвенный колит.

Цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения.

Беременность.

Индивидуальная непереносимость препарата.

Возраст до 14 лет.

Предупреждения

Нежелательные реакции

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Аллергические реакции: сыпь и др.

Печень: повышение активности трансаминаз, нарушение синтеза протромбина.

Другие: гипокалиемия, агранулоцитоз, гипотиреоз, кристаллурия.

Показания

ПАСК используют в случае непереносимости других ПТП или множественной устойчивости микобактерий.

Противопоказания

Тяжелые заболевания почек и печени.

Амилоидоз.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Неконтролируемая сердечная недостаточность.

Индивидуальная непереносимость препарата.

Беременность.

Кормление грудью.

Предупреждения

Нарушает усвоение витамина B 12 , вследствие чего возможно развитие анемии при тяжелом туберкулезе.

Информация для пациентов

Таблетки следует принимать с молоком, щелочной минеральной водой или 0,5% раствором питьевой соды.

Тиоацетазон

Тиоацетазон был разработан в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с высокой токсичностью применяется ограниченно.

Механизм действия

Оказывает бактериостатическое действие, связанное со способностью образовывать комплексные соли с медью. В малых дозах усиливает фагоцитоз.

Спектр активности

Активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры. В некоторых регионах мира штаммы микобактерий обладают природной устойчивостью. Возможна перекрестная устойчивость с этионамидом и протионамидом.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Примерно 1 / 3 выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть метаболизируется. Период полувыведения - 13 ч.

Нежелательные реакции

Печень: гепатотоксические реакции, вплоть до гепатита.

Гематологические реакции: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативные дерматиты и др.

Показания

Применяется в качестве резервного ПТП в странах с низким уровнем финансирования здравоохранения, поскольку является самым дешевым среди всех туберкулостатиков.

Противопоказания

Тяжелые заболевания ЖКТ.

Тяжелые заболевания печени или почек.

Патология кроветворения.

Сахарный диабет.

Беременность.

Кормление грудью.

Предупреждения

Фармакокинетика

Плохо всасывается в ЖКТ. При в/м введении пиковые концентрации в сыворотке крови достигаются через 1-2 ч. Не проходит через ГЭБ. Проникает через плаценту. Не метаболизируется, выводится почками в активном состоянии. Период полувыведения - 4-6 ч.

Нежелательные реакции

Почки: почечная недостаточность.

Ототоксичность: звон в ушах, ослабление слуха.

ЦНС: головокружение, нервно-мышечная блокада.

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия.

Местные реакции: боль в месте инъекции, инфильтраты, стерильные абсцессы.

Показания

Применяется как резервный ПТП при развитии устойчивости к препаратам I ряда или их плохой переносимости.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата.

Беременность.

Кормление грудью.

Детский возраст.

Предупреждения

Ототоксичность капреомицина возрастает при сочетании с аминогликозидами , полимиксинами , фуросемидом, этакриновой кислотой.

Информация для пациентов

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение 2-3 нед или появляются новые симптомы.

Комбинированные противотуберкулезные препараты

В настоящее время используется ряд комбинированных ПТП. Создание части из них обусловлено рекомендованными ВОЗ протоколами краткосрочной химиотерапии туберкулеза, включающей две фазы лечения: начальную и фазу продолжения. Комбинированные ПТП представляют различные сочетания препаратов I ряда: рифампицина, изониазида, пиразинамида, этамбутола. Использование комбинированных ПТП наиболее оправданно в период амбулаторного лечения и у пациентов, которые высказывают опасение или недоверие к приему большого числа таблеток.

При приеме комбинированных ПТП следует помнить об особенностях нежелательного действия каждого из компонентов и возможности суммирования нежелательных реакций.

Комбинированные ПТП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени, подагрой, сахарным диабетом, людям пожилого возраста. В процессе лечения необходим контроль за функцией печени, уровнем мочевой кислоты в плазме крови, зрением.

Таблица. Противотуберкулезные препараты.
Основные характеристики и особенности применения

МНН	Лекформа ЛС	F (внутрь), %	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
Изониазид	Табл. 0,1 г; 0,15 г; 0,2 г; 0,3 г Р-р д/ин. 10 % в амп. по 5 мл	80-90	1-4	Внутрь Взрослые: 4-6 мг/кг/сут в один прием; при туберкулезном менингите - 10 мг/кг/сут Дети: 10-15 мг/кг/сут (но не более 0,3 г/сут) в 1-2 приема Парентерально Взрослые: 0,2-0,3 г/сут в одно введение Дети: 10-15 мг/кг/сут (но не более 0,3 г/сут) в 1-2 введения	Один из наиболее эффективных ПТП I ряда. Действует бактерицидно на микобактерии в стадии размножения, бактериостатически - в стадии покоя. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: нейротоксические. Необходимо профилактическое применение пиридоксина
Метазид	Табл. 0,1 г; 0,3 г; 0,5 г	НД	НД	Внутрь Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч Дети: 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема	Аналог изониазида. Менее эффективен
Опиниазид	Р-р д/ин. 5 %	НД	НД	Парентерально Взрослые: 0,5 г каждые 6-12 ч Эндобронхиально Взрослые: 2-3 мл 5 % р-ра	Аналог изониазида. Менее эффективен
Фтивазид	Табл. 0,1 г; 0,3 г; 0,5 г	НД	НД	Внутрь Взрослые: 0,5 г каждые 8-12 ч Дети: 20-40 мг/кг/сут в 3 приема (но не более 1,5 г/сут)	Аналог изониазида. Менее эффективен
Рифампицин	Капс. 0,15 г; 0,3 г; 0,45 г Табл. 0,15 г; 0,32 г; 0,45 г; 0,6 г Пор. д/ин. 0,15 г; 0,6 г во флак.	95	1-4	Внутрь Взрослые и дети: 10-20 мг/кг/сут (но не более 0,6 г/сут) в один прием за 1 ч до еды Внутивенно Взрослые: 0,45-0,6 г/сут в одно введение. Дети: 10-20 мг/кг/сут в одно введение.	Один из наиболее активных ПТП I ряда. Бактерицидное действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: гепатотоксические. Может окрашивать мочу, мокроту и слюну в красный цвет. Имеет клинически значимые взаимодействия со многими ЛС (см. текст и раздел «Лекарственные взаимодействия»)
Рифабутин	Капс. 0,15 г	95-100	16-45	Внутрь Взрослые: 0,15-0,6 г/сут в один прием	ПТП II ряда. По структуре и свойствам близок к рифампицину. Отличия: - более активен в отношении атипичных микобак- терий; - биодоступность не зависит от приема пищи; - может вызывать увеит; - взаимодействует с меньшим числом ЛС; - не применяется у детей до 14 лет
Пиразинамид	Табл. 0,5 г; 0,75 г	80-90	9-12	Внутрь Взрослые: 1,5-2,0 г/сут в один прием ежедневно или 2,0-2,5 г/сут ґ 3 раза в неделю Дети: 20-40 мг/кг/сут в один прием	Слабый бактерицидный эффект. Выраженное «стерилизующее» действие. Низкая токсичность. Наиболее частые НР: желудочно-кишечные
Этамбутол	Табл. 0,1 г; 0,2 г; 0,4 г; 0,6 г; 0,8 г; 1,0 г	75-80	3-4	Внутрь Взрослые: 15-20 мг/кг/сут в один прием ежедневно или 30 мг/кг/сут ґ 3 раза в неделю Дети: 15-25 мг/кг/сут (но не более 2,5 г/сут) в один прием	ПТП I ряда со средней эффективностью. Оказывает бактериостатическое действие. Активен только в отношении размножающихся микобактерий. Низкая токсичность. Наиболее частые НР: желудочно-кишечные и нарушения зрения (необходим контроль зрения)
Циклосерин	Капс. 0,25 г Табл. 0,25 г	70-90	10	Внутрь Взрослые: 0,25 г каждые 12 ч в течение 2 нед, далее 10-20 мг/кг/сут в 2 приема Дети: 10-20 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в 2 приема	Бактериостатический или бактерицидный эффект, в зависимости от концентрации. Высокая токсичность. Наиболее частые НР: нейротоксические и желудочно-кишечные
Этионамид, протионамид	Драже 0,25 г Табл. 0,25 г	НД	2-3	Внутрь Взрослые и дети: 15-20 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в 1-3 приема	ПТП II ряда со средней эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: желудочно-кишечные и гепатотоксические. Не назначаются детям до 14 лет
ПАСК	Гран. д/приема внутрь Табл. 0,5 г	НД	0,5	Внутрь Взрослые: 10-12 г/сут в 3-4 приема Дети: 200-300 мг/кг/сут (дно не более 12 г/сут) в 2-3 приема Рекомендуется начинать с малых доз и постепенно их увеличивать	ПТП II ряда с умеренной эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Плохо переносится из-за частых НР со стороны ЖКТ
Тиоацетазон	Табл. 10 мг; 25 мг; 50 мг	НД	13	Внутрь Взрослые: 2,5 мг/кг/сут в один прием Дети: 4 мг/кг/сут в один прием	ПТП II ряда с низкой эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: гепатотоксические, желудочно-кишечные и гематологические
Капреомицин	Пор. лиоф. д/ин. 1,0 г	-	4-6	В/м Взрослые и дети: 15-30 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в одно введение	ПТП II ряда (не входит в классификацию МСТБЛ). Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: нефротоксические и ототоксические
Комбинированные препараты
Рифампицин / изониазид / пиразинамид	Табл. 0,12 г + 0,05 г + 0,3 г	НД	НД	Внутрь Взрослые: менее 40 кг - 3 табл. в сутки; 40-49 кг - 4 табл. в сутки; 50-64 кг - 5 табл. в сутки; от 65 кг - 6 табл. в сутки; в один прием за 1 ч до еды	Синергидное действие. Выраженный бактерицидный и «стерилизующий» эффект. Используется в I фазе терапии туберкулеза. Может вступать в клинически значимые лекарственные взаимодействия (рифампцин)
Этамбутол / изониазид / рифампицин	Табл. 0,3 г + 0,075 г + 0,15 г	НД	3	Внутрь Взрослые: 40-49 кг - 3 табл. в сутки; от 50 кг - 4-5 табл. в сутки; в один прием за 1 ч до еды	Синергидное действие. Может применяться для интенсивных и длительных курсов. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. Необходим контроль зрения (этамбутол + изониазид)
Этамбутол / изониазид / рифампицин / пиразинамид	Табл. 0,225 г + 0,062 г + 0,12 г+ 0,3 г	НД	НД	Внутрь Взрослые: 1 табл./10 кг/сут Макс. суточная доза - 5 табл.	Синергидное действие. Применяется в I (интенсивной) фазе терапии туберкулеза. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. Необходим контроль зрения
Рифампицин / изониазид	Табл. 0,15 г + 0,1 г Табл. 0,3 г + 0,15 г	НД	НД	Внутрь Взрослые: 0,45-0,6 г/сут (в пересчете на рифампицин) в один прием за 1 ч до еды	Синергидное действие. Возможна суммация гепатотоксичности компонентов
Рифампицин / изониазид / пиридоксин	Табл. 0,15 г + 0,1 г + 0,01 г	НД	НД	Внутрь Взрослые: 3-4 табл. в сутки в один прием за 1 ч до еды	Синергидное действие изониазида и рифампицина. Возможна суммация гепатотоксичности изониазида и рифампицина. Пиридоксин предупреждает развитие НР
Изониазид / этамбутол	Табл. 0,15 г + 0,4 г	НД	НД	Внутрь Взрослые: 5-10 мг/кг/сут (по изониазиду) в один прием.	Сочетание изониазида и этамбутола усиливает противотуберкулезный эффект и замедляет развитие устойчивости микобактерий
Изониазид / пиразинамид	Табл. 0,15 г + 0,5 г	НД	НД	Внутрь Взрослые: 5-10 мг/кг/сут (по изониазиду) в один прием	Усиление бактерицидного эффекта. «Стерилизующее» действие

* При нормальной функции почек