Результаты лечения какой-либо болезни зависят от правильного выбора лекарственных препаратов. Иногда их количество огромное, но эффективности нет. Пациенты с проблемами в области сердечно-сосудистой системы тоже теряются в списках, которые фигурируют в рецепте врача.

Лозартан - это лекарственное средство, которое можно встретить в аптечке людей, страдающих артериальной гипертензией, почечной или сердечной недостаточностью и другими заболеваниями, которые возникли по причине сбоя в кровеносной системе. О специфике применения, правилах дозировки, аналогах и отзывах людей, принимавших лозартан, пойдет речь в статье.

Описание препарата

Лозартан - это селективный (избирательный) препарат, который воздействует только на проблему с сосудистой системой. Является противопоставлением рецепторам ангиотензина 2, блокируя его проявление. Лозартан предотвращает сужение сосудов, которое возникает именно под влиянием гормона ангиотензин. Рецепторы этого гормона влияют на процесс образования надпочечниками вещества альдостерон, который тоже участвует в сужение гладкой мускулатуры сосудистой системы.

При поступлении лозартана в организм снижается общая периферическое сопротивление и сердечно венозный возврат, которые возникают при повышенном артериальном давлении.

Выпускается лекарство в форме таблеток с дозировкой 25, 50, 100 мг. Обычно врачи назначают одноразовый прием 50 мг, если нет основания для снижения или увеличения дневной нормы. Внешний вид таблетки - это белый цвет, овальная форма, на поверхности есть маркировка количества дозы, например, цифра 50.

Активным веществом препарата является лозартан калия. Это необходимо учитывать людям, принимающим дополнительно лекарства с содержанием калия, чтобы избежать передозировки этого вещества. При назначении лозартана врач учитывает этот момент и может скорректировать терапию, если предварительно уже был назначен препарат, в составе которого присутствует калий.

Какие вспомогательные компоненты входят в состав лозартана, можно изучить в инструкции по применению перед покупкой.

Сфера применения

В инструкции по применению лозартана предусмотрено его назначение пациентам, имеющим проблемы в области сердечно-сосудистой системы, но не только в момент обострения патологии, но и для профилактики:

• Снижение рисков развития ассоциированной сердечно-сосудистой болезни;
• Предотвращение смертельных исходов при патологии сердца, почек, печени из-за проблем в кровеносных сосудах;
• Нормализация артериального давления с показателями тонометра свыше 140 на 90 мм рт. ст, сохраняющихся на протяжении длительного времени;
• Предотвращение факторов развития сердечной недостаточности, почечной недостаточности, гипертрофии левого желудочка сердечной мышцы.

Лозартан назначают только пациентам, у которых подтверждена специальной методикой исследования. Если скачки артериального давления предполагают то повышение, то понижение показателей, то прием лекарства может принести больше вреда чем пользы из-за стабильного снижения показателей. Даже гипертоникам с большим стажем врач рекомендует вести постоянный мониторинг давления, чтобы лозартан не привел к обратному результату - сильному снижению. Артериальная гипотензия опасна для человека не меньше, чем гипертензия. Недостаточное поступление кровотока к органам приведет к сбою в общей системе, например, наступает гипоксия мозга, недостаточное кровоснабжение нижних и верхних конечностей, слабая работа сердечной мышцы.

Действие лозартана начинается незамедлительно. Через 6 часов после первого приема пациент может наблюдать стабильное снижение систолического и диастолического давления. Но воздействие лекарства на сосудистую систему постепенно снижается и требует повторного приема через 24 часа, чтобы сохранить результат и предупредить новый скачок давления у пациента. Даже при самых запущенных вариантах артериальной гипертензии через 2,5 месяца приема лозартана сохраняется стабильное понижение давления до нормальных показателей.

Рекомендованы таблетки лозартан и людям, имеющим в анамнезе диагноз сахарный диабет 2 типа. У этих пациентов сосуды страдают от переизбытка глюкозы, которая снижает эластичность сосудов, истончая их стенки и создавая риск к образованию тромбов или разрыву сосудов. Сопутствующим заболеванием диабетиков является нефропатия, когда нарушается функциональность почек и может возникнуть ситуация для пересадки органов или назначения процедуры диализа. Лозартан защищает почки людей с сахарным диабетом от развития почечной недостаточности. Диабетики испытывают проблемы частого мочеиспускания, в результате чего из организма вымываются полезные вещества. Лозартан предотвращает подобный результат.

Таблетки сокращают количество инсультов, инфарктов миокарда у людей с диагностированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, если врач сделал своевременное назначение.

Когда не стоит принимать Лозартан

Как у любого лекарственного средства, в состав которого входит большое количество ингредиентов, возникают побочные эффекты, так и таблетки лозартан совместимы не с каждым организмом. Препарат прошел клинические испытания, в результате которых были отмечены дискомфортные ощущения следующего порядка:

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Исходя из того, что таблетки сначала попадают в желудочно-кишечный тракт, где проходит процесс метаболизма, всасывания в кровь и выведения через печень, почки, у пациентов может возникать дискомфорт в животе (область брюшной полости или желудка).

Нарушения со стороны вкусовых рецепторов, тошнота, рвота, диарея - это побочные симптомы на лозартан, которые наблюдались у некоторых людей при приеме таблеток. Могут наблюдаться нарушения в работе печени, в редких случаях возникает гепатит.

Со стороны центральной нервной системы

Препарат проникает в кровь и может оказывать влияние на головной мозг, нервную систему. У ряда пациентов были зафиксированы жалобы на головную боль, мигрень, депрессивное состояние, нарушения памяти, сонливость или бессонницу.

Одновременно наблюдалось снижение зрения, будто перед глазами возникает пелена, которая мешает обзору. У некоторых людей на фоне приема лозартана возникал конъюнктивит.

Отмечены нарушения в слуховом аппарате - звон в ушах, снижение восприятия звука

Лозартан может спровоцировать реакцию со стороны дыхательной системы - заложенность носа, синусит, чихание, кашель, нарушение дыхательного ритма, спазмы в горле. Эти симптомы можно спутать с проявлением простуды, проникновения в организм вирусов, хотя при отмене таблеток признаки гриппа, ОРВИ исчезают.

Отрицательное влияние на нервную систему при приеме лозартана отмечено в жалобах пациентов на тремор, обмороки.

Со стороны сердца и сосудов

Несмотря на то что лозартан предназначен для снижения рисков осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, у ряда пациентов отмечались именно негативные последствия от употребления таблеток:

• Нарушение сердечного ритма, чаще всего тахикардия. Пациенты утверждают, что чувствуют и слышат как бьется их сердце.
• Симптоматическая артериальная гипотензия (резкое снижение давления). Побочный эффект наблюдался у лиц, принимающих в большом количестве . Даже без употребления таблеток, снижающих высокое давление, при постоянном приеме диуретиков гипертония снижается до нормальных показателей. Если не учесть этот момент, можно сильно навредить работе почек.
• Инфаркт, инсульт, брадикардия.

Перечисленные побочные эффекты возникают в редких случаях, если не учтены нюансы общего самочувствия пациента или последний принимал лекарства, пренебрегая инструкцию по применению лозартана и рекомендации врача в совместительстве с другими лекарствами.

Со стороны репродуктивной функции

Применение таблеток лозартан иногда вызывает нарушения в половой системе у мужчин. Снижение потенции вплоть до полного исчезновения мужского либидо. Это может объясняться тем, что таблетки снижают артериальное давление во всех сосудах. К половым органам, отвечающим за реакцию предстательной железы, идут очень тонкие сосуды, которые питают клетки и дают им силу. Если давление снижается, то при любых патологиях в тонких сосудах кровь к половому члену и предстательной железе не сможет добраться в нужном объеме.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Активное вещество лозартана спокойно проникает не только в кровь, но и в костную, хрящевую, суставную ткань.

Поэтому у пациентов, уже имеющих нарушения в функционировании опорно-двигательного аппарата можно наблюдать жалобы на боль в пояснице, нижних конечностях, судороги в мышечной ткани, окружающей скелет человека.

Артрит, боли в коленях, плечевом поясе, фибромиалгия могут напомнить о себе через несколько дней после начала приема таблеток лозартан.

Другие побочные реакции

Аллергические проявления в виде кожных высыпаний, зуда, отеки слизистой в области носоглотки, приступы удушья могут появиться при приеме лекарства, если у человека есть индивидуальная непереносимость к компонентам лозартана.

В редких случаях возможно частичное или полное выпадение волосяного покрова, кровотечения из носа, общее недомогание, слабость, потеря интереса к жизни.

Перечисленные симптомы побочных реакций на прием лозартана возникают в редких случаях, но забывать о них не стоит. Если врач выписывает рецепт на лекарство с целью стабилизации артериального давления или профилактики сердечно-сосудистых осложнений, нужно уточнить о возможности побочных проявлений.

Правила приема

Лозартан нужно принимать один раз в сутки, если нет условий для более частого графика. Эти таблетки нельзя принимать в хаотичном порядке. Всегда только в одно время, например, по утрам в 9 часов.

В первое время можно установить будильник с напоминанием о приеме лекарства

Препарат имеет временной интервал по усвоению и выведению активного действующего вещества, что влияет на поддержание артериального давления.

Наибольший эффект возникает через 1–2 часа после приема и в течение последующих часов идет медленное снижение влияния вещества на особую группу гормонов, отвечающих за усиление кровотока в сосудах. Через 24 часа гипотензивный эффект лекарства заканчивается. Если не принять новую дозу лозартана, возникнет новый приступ артериальной гипертензии.

При пропуске установленного времени приема нужно выпить лекарство как можно раньше и скорректировать дальнейший график, учитывая это обстоятельство.

Особых указаний о привязке к режиму питания нет. Таблетку можно выпить до еды или после приема пищи.

• Суточная дозировка назначается лечащим врачом, учитывая результаты диагностики и наличие дополнительных патологий у пациента. При стандартном лечении артериальной гипертензии назначается 50 мг лозартана в сутки, которые выпиваются за один раз. Если результат не достигнут при такой дозировке, возможно увеличение до 100 мг в сутки. Таблетку можно разделить на два приема, чтобы избежать резкого понижения давления.
• Взрослым пациентам, независимо от возраста, лозартан назначается без индивидуального расчета. Даже пожилым людям не требуется индивидуальный подбор дозировки. 50 мг - это стандартное назначение.
• Исключение лишь при сниженном объеме циркулирующей крови, при печеночной недостаточности и возраст пациентов старше 75 лет, если гипотензивный препарат назначается впервые. Начальная дозировка не должна быть больше 25 мг в сутки. Постепенно этот объем увеличивается, но под контролем врача.
• Не стоит забывать о совместимости лекарственных средств, если у пациента прописаны таблетки для терапии других заболеваний, или проводится комплексное лечение сердечно-сосудистых патологий.
• Пациентам с сахарным диабетом для сохранения функциональности почек рекомендован прием 50 мг в сутки. Ограничений на совместимость с инсулином, сахароснижающими препаратами, диуретиками у Лозартана нет. Если для снижения артериальной гипертензии 50 мг недостаточно, дозировка может быть увеличена после консультации с врачом.
• Хроническая сердечная недостаточность предусматривает начинать терапию с 12,5 мг лозартана и под наблюдением врача. Если нет побочных реакций, дозировка постепенно доводится до стандартных 50 мг в сутки.

Таблетки противопоказаны беременным, молодым мамам при лактации, всем детям, не достигшим возраста 18 лет.

Обратить особое внимание

Исходя из того, что действующим веществом рассматриваемого препарата является лозартан калия, требуется систематический мониторинг содержания калия в организме пациента. Передозировка веществом грозит серьезными нарушениями в различных системах жизнедеятельности.

1. Особое внимание к этому моменту обусловлено тем, что пациенту могут быть назначены другие препараты, в состав которых входит вещество калий, так необходимое для безупречной работы сердца. В зону риска попадают пациенты с сахарным диабетом 2 типа, если есть признаки развития почечной недостаточности. Возможно нарушение водно-электролитного баланса, что спровоцирует гипокалиемию (избыток калия).
2. Всем пациентам, принимающим Лозартан, требуется ежедневный мониторинг показателей артериального давления и запись результатов в ежедневник, чтобы исключить риск чрезмерного снижения систолического и диастолического давления.
3. При серьезных патологиях в печени дозировка лекарства должна быть скорректирована врачом, чтобы избежать передозировки. У таких людей показатели содержания вещества лозартан калия в крови выше, чем у пациентов без печеночных изменений.
4. Если профессиональная деятельность человека с проблемами в сердце или сосудах требует полной концентрации внимания и быстрой реакции на происходящее вокруг, Лозартан может иметь противопоказание к применению. Среди побочных реакций наблюдаются головокружения, снижение зрения, слуха, что может привести к серьезным проблемам.

Аналоги Лозартана, стоимость

В фармацевтической индустрии у любого лекарственного средства есть аналоги или заменители, чтобы у пациента была возможность выбирать по своему бюджету и отсутствию побочных эффектов. Лозартан не исключение и на аптечных полках можно встретить следующие дженерики.

Название ЛС	Производитель	Форма выпуска, объем	Цена
Лозартан Озон	Россия	таблетки 50, 100 мг	от 50 рублей 30 штук
Лозартан Н Канонфарма (д. в. лозартан)	Россия	таблетки, 12,5, 50 мг	от 140 рублей 30 штук.
Гизаар (д. в. гидрохлортиазид, лозартан)	США	таблетки	от 400 рублей 14 штук.
Лозартан - Тева(д. в. лозартан)	Израиль	таблетки 25, 50, 100 мг	от 140 рублей 30 штук.
Лозартан - Рихтер(д. в. лозартан)	Венгрия	таблетки 100 мг	от 160 р.
Лозап (д. в. гидрохлортиазид, лозартан)	Словакия	таблетки 50, 100 мг	от 250 рублей 30 штук.
Лориста (д. в. гидрохлортиазид, лозартан)	Россия	таблетки 12,5, 25, 50, 100 мг	от 160 рублей 30 штук
Вертекс, Россия	таблетки 25, 50, 100 мг	от 80 рублей.

Перед выбором того или иного производителя нужно учитывать рекомендации врача относительно возможных побочных явлений у конкретного аналога или оригинального препарата. На цену часто влияет состав таблеток, количество в упаковке и производитель. Но лекарство можно найти для любого бюджета из-за широкого диапазона цен в аптеках.

Помимо перечисленных аналогов, можно обратить внимание еще на несколько заменителей лозартана:

• Блоктран является отличным заменителем оригинальному средству. Производится в России. Выпускается в форме таблеток с дозировкой от 12,5 мг до 100 мг. Показан при артериальной гипертензии, почечной, сердечной недостаточности, нарушениях в сердечной мышце, при защите почек у пациентов с сахарным диабетом. Противопоказания идентичны лозартану. Препарат относится к рецептурным средствам.
• Лортенза - еще один заменитель Лозартана. Назначается при аналогичных показаниях у пациентов, но не получивших достойного результата от монотерапии. Действующим веществом дженерика является лозартан и .
• Лозартан Нан - это белорусский аналог, содержащий в качестве действующего вещества лозартан калия. Имеет более низкую стоимость, но оказывает такой же эффект, что и более дорогостоящие заменители иностранного производства.

Несмотря на такое разнообразие препаратов, которые имеют одинаковое действующее вещество, стоит обращать внимание на дозировку таблеток в конкретном случае. Некоторые аналоги имеют более длительное время на усвоение организмом и оказание лечебного эффекта. Иногда возникают проблемы, если пациент не обратил внимание на длительность сохранения лозартана в крови, период его полного выведения и совместимость с другими лекарствами при комплексной терапии или наличии патологий, не зависящих от показателей давления, а прогрессирующих самостоятельно.

При замене основного препарата, назначенного врачом или купленного в аптеке ранее, следует обратить внимание на инструкцию и учесть все обстоятельства. В крайнем случае обратиться за помощью в выборе аналога лозартана к врачу.

Лозартан – международное непатентованное наименование селективного антагониста ангиотензиновых рецепторов. Препарат используется в клинической практике для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы различной этиологии. Лозартан входит в список основных лекарственных средств ВОЗ.

Лозартан имеет меньшее число побочных эффектов и лучшую переносимость по сравнению с устаревшими ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. В официальной фармакологической классификации АТХ оригинал лозартана обозначается латинскими цифрами и буквами C09CA01.

Лозартан – антагонист АТ-1 полипептидных рецепторов в ренин-ангиотензин-альдостероновой системе

Механизм действия препарата

Лозартан имеет типичный механизм действия, присущий антагонистам АТ1-рецепторов. Активные ингредиенты этой группы понижают кровяное давление, воздействуя на эндогенное вещество, повышающее АД в организме, – ангиотензин II.

Эффект ангиотензина II проявляется путем связывания с так называемыми АТ1-рецепторами в кровеносных сосудах и почках:

• На кровеносных сосудах ангиотензин II вызывает сильное сжатие;
• В почках ангиотензин II вызывает высвобождение альдостерона, гормона, который способствует удержанию воды и солей в организме.

Таким образом, с одной стороны, возникает сужение кровеносных сосудов, а с другой стороны, увеличение объема циркулирующей крови, которое приводит к выраженному повышению артериального давления.

Ангиотензин

Антагонисты рецептора AT1 блокируют действие ангиотензина II, путем вытеснения его из рецепторов. Благодаря этому эффекту кровеносные сосуды расширяются, и выделяется больше воды и солей из человеческого тела. Это снижает кровяное давление и восстанавливает нормальный кровоток в различных частях тела.

Лозартан принимается перорально (через рот). Его действие начинается примерно через четыре-шесть часов. При длительной терапии максимальный эффект достигается примерно через четыре-шесть недель после начала регулярного ежедневного приема.

Ренин-альдостерон-ангиотензиновая система

Показания к применению лозартана

Лозартан помогает снижать высокое кровяное давление, которое не имеет органической причины. Неорганическую гипертонию принято называть эссенциальной гипертонической болезнью.

Кроме того, лозартан помогает лечить пациентов с сахарным диабетом типа 2 и заболеваниями почек, которые приводят к стабильному увеличению АД (нефропатией).

Инструкция по применению препарата Лозартан, при каком давлении, как пить и как часто?

Нижняя стандартная дозировка препарата составляет 12,5 мг (1 таблетка с пленочным покрытием) в сутки у мужчин и женщин (утром или вечером), независимо от приема еды. Таблетки следует пить целыми с большим количеством жидкости.

Если желаемое снижение артериального давления невозможно с этой дозой, она может быть увеличена максимально до 50 мг и в сочетании с другими антигипертензивными препаратами. Однако прописывать медикамент может только квалифицированный кардиолог.

Важно! Не стоит заниматься самолечением. Лозартан относится к сильнодействующим препаратам, который оказывает влияние на многие органы человеческого тела. Поэтому назначить его может только кардиолог после установления соответствующего диагноза.

Для пожилых людей и при тяжелой почечной недостаточности рекомендуется первоначальная суточная доза 25 мг, которая при необходимости может быть увеличена.

Прием медикаментов должен осуществляться на постоянной основе, так как это единственный способ сохранить стабилизировать нарушенные показатели артериального давления. Дополнительную информацию можно прочитать в аннотации к лозартану.

Лозартан: аналоги и заменители оригинального препарата

Основные торговые названия самых распространенных дженериков:

• Лозап плюс (чешского производства с гидрохлортиазидом);
• Блоктран (от российской фирмы «Фармстандарт»);
• Гизаар (от американского производителя);
• Вазотенз Н (страна-производитель – Швейцария).

Срок годности лозартана составляет 5 лет, однако, в зависимости от формы лекарства, он может в значительной мере отличаться.

Лозап

Противопоказания к использованию лозартана

Лозартан нельзя употреблять пациентам с выявленной гиперчувствительностью к любым антагонистам АТ-1. Однако лозартан может использоваться только при строгом рассмотрении медицинских рисков и регулярных осмотрах в следующих случаях:

• При нефропатии, односторонней или двусторонней хронической окклюзии почечных артерий и после трансплантации органов;
• У больных диабетом или у пациентов с нарушенной функцией нефронов, которые получают антигипертензивный медикамент алискирен;
• При первичном гиперальдостеронизме из-за возможной неэффективности лозартана;
• При значительном стенозе сердечных клапанов (аортального или митрального), сгипертрофии сердца, сужении коронарных артерий (ИБС) и после перенесенного геморрагического инсульта.

Лозартан не должен назначаться врачом с мочегонными веществами, которые содержат большое количество калия. Это может вызвать гиперкалиемию в крови и привести к фатальным сердечным аритмиям или остановке сердца.

Из-за диуретического эффекта лозартана врач должен компенсировать недостаток натрия и/или общего объема циркулирующей крови перед началом терапии. В некоторых случаях требуется снижение дозировки препарата.

Натрий

Беременность и лактация

Лозартана не следует использовать во время любых триместров беременности и лактации.

Препарат, особенно до шестого месяца беременности, может привести к почечной недостаточности у плода или новорожденного, отсутствию нормального черепа и даже к летальному исходу для малыша.

Если беременность подозревается или она запланирована, врач должен как можно скорее прекратить использование лозартана.

Лозартан переходит у крыс в грудное молоко. Так ли это с людьми, пока что неизвестно. Поэтому нельзя кормить грудью при лечении данным лекарственным средством. Если врач считает, что терапия неизбежна, малышу нужно срочно поменять способ питания.

Дети

Детям и подросткам лозартан нельзя давать. До сих пор нет достаточного опыта лечения препаратом в этой возрастной группе. В ряде исследований указывалось на возможные задержки развития костной массы у детей и фатальные сердечные аритмии.

Побочные эффекты лозартана

Проявление многих побочных эффектов зависит от способа применения медикамента (внутримышечный, внутривенный, пероральный или парентеральный), формы выпуска (таблетки, ампулы с раствором), общего состояния здоровья пациента и индивидуальных характеристик метаболизма.

Очень распространенные побочные эффекты:

• Гиперкалиемия.

Общие побочные эффекты:

• Головокружение;
• Тошнота и рвота;
• Усталость;
• Повышенное содержание креатинкиназы в крови.
• низкое кровяное давление;
• головокружение при смене позы тела (позиционное головокружение);
• Боль в мышцах и костях;
• Снижение гемоглобина у пациентов с прогрессирующим диабетическим повреждением почек.

Необычные побочные эффекты:

• Быстрое сердцебиение (тахикардия);
• Покраснение кожных покровов;
• Сухой кашель;
• Диарея;
• Сексуальная дисфункция;
• Диспепсия;
• Изжога;
• Болевой синдром в области груди.

Редкие побочные эффекты:

• Реакции гиперчувствительности, такие как крапивница;
• Сосудистая опухоль.

Очень редкие последствия от лозартана и отдельные случаи:

• Гиперкалиемия, приводящая к летальному исходу;
• Головная боль;
• Шум в ушах;
• Нарушения вкуса;
• Дисфункция гепатоцитов, желтуха;
• Паническая атака;
• Гемодинамические нарушения;
• Импотенция;
• Увеличение содержания белых клеток крови;
• Мышечная боль;
• Нарушения чувствительности языка;
• Кома;
• Боль в суставах;
• Гломерулонефрит;
• Острая нефропатия, включая отдельные случаи почечной недостаточности у пациентов с высоким риском.

Взаимодействие и совместимость препаратов

Взаимодействие активных веществ зависит от количества препаратов, способа введения, метаболических характеристик организма и состояния здоровья пациента.

Лозартан взаимодействует со многими медикаментозными средствами. Одновременный прием лозартана с:

• Другими антигипертензивными веществами может усилить в значительной мере эффект снижения артериального давления;
• Водорастворимыми калийными мочегонными веществами (гидрохлоротиазидом), добавками калия или другими веществами, повышающими уровень этого макроэлемента (например, антикоагулянты, такие как гепарин), может увеличить уровень калия в крови, что нередко становится причиной сердечных аритмий и паралича;
• Антигипертензивными лекарственными средствами, такими как ингибиторы АПФ или алискирен (или в комбинации амлодипина с алискиреном), увеличивается риск возникновения побочных эффектов, таких как гипотония, гипокалиемия и общее минеральное истощение. Категорически запрещено использовать данную комбинацию у пациентов с диабетической нефропатией;
• Литием (нормотимическим препаратом) увеличивает его токсичность вплоть до возможного летального исхода. В любом случае такое взаимодействие уже наблюдалось с препаратами из группы ингибиторов АПФ. Поскольку антагонисты рецептора АТ1, такие как лозартан, действуют на одну и ту же систему регуляции кровяного давления, что и ингибиторы АПФ, возможно равное взаимодействие;
• Нестероидными противовоспалительными препаратами может снижаться антигипертензивный эффект.

Этанол

Меры предосторожности при употреблении лозартана

• Действующее вещество может вызвать врожденные дефекты во время беременности. Во время терапии должны быть приняты соответствующие контрацептивные меры;
• Перед терапией врач должен компенсировать недостаток соли и/или жидкости;
• Скорость психических реакций может быть настолько нарушена, поэтому активное участие в дорожном движении или использование иных транспортных средств станет опасным.

Сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций от использования лозартана. При подозрении на аллергию или появлении соответствующих признаков, необходимо в срочном порядке обратиться к врачу. При несвоевременной отмене лозартан может вызвать анафилактический шок – так называется патологический ответ организма на определенный аллерген.

Тяжелая аллергическая реакция на действие медикамента

Совет! При появлении любых побочных действий, необходимо в обязательном порядке сказать об этому лечащему врачу. В ряде ситуаций неблагоприятная реакция может закончиться смертью или тяжелыми осложнениями.

Лозартан (Lozartan) – фармацевтический препарат, применяющийся для снижения артериального давления (АД).

Данный препарат с одноименным действующим веществом принадлежит к группе сартанов. Лозартан относится к бифениловым производным тетразола.

Химическая формула: C 22 H 23 ClN 6 O. Название: 2-Бутил-4-хлор-1-[-4-ил]-метил]-1Н- имидазол-5-метанол.

В данном лекарственном средстве Лозартан представлен калиевой солью.

По физическим свойствам это белый или беловатый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и в этиловом спирте, и плохо растворимый в органических растворителях.

Механизм действия

Действие Лозартана, как и других сартанов, связано со способностью влиять на РААС – ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Конечным продуктом реакций, происходящих в этой системе, является ангиотензин II. Данное белковое соединение является конечным продуктом сложных биохимических реакций.

В упрощенном виде эти реакции можно представить следующим образом. Печень синтезирует белок ангиотензиноген. Под действие другого белка, ренина, вырабатываемого почками, ангиотензиноген превращается в ангиотензин I, который в физиологическом плане малоактивен.

Далее ангиотензин I при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) активируется в ангиотензин II. Именно через это соединение РААС реализует свое действие на организм млекопитающих и человека. Под влиянием ангиотензина II спазмируются мелкие артерии мышечного типа (артериолы), что приводит к повышению общего периферического сопротивления (ОПС) сосудов и к росту АД.

Поддержание артериального давления на стабильном уровне жизненно необходимо. Но его чрезмерный рост (артериальная гипертензия) – негативный момент, приводящий к развитию гипертонической болезни и сердечной патологии.

Кроме того, РААС активирует симпатическую нервную систему. Эта система посредством медиаторов-катехоламинов, адреналина и норадреналина, спазмирует сосуды, и тем самым усугубляет гипертензию. Ангиотензин II стимулирует синтез альдостерона корой надпочечников и вазопрессина нейрогипофизом (задней долей гипофиза).

Действие этих гормонов направлено на задержку натрия и воды в организме. Этот феномен дополнительно стимулирует рост АД, проявляется задержкой воды и натрия в организме, снижением мочевыделения (диуреза) и увеличением объема циркулирующей крови.

Негативное действие ангиотензина II на сосуды выражается еще и в том, что он стимулирует синтез низкоплотного холестерина (липопротеинов низкой плотности), и тем самым способствует формированию атеросклеротических бляшек на эндотелии (внутренней стенке) сосудов.

Под действием этого вещества в сердечной мышце формируются очаги разрастания фиброзной ткани. В структурном плане данный процесс проявляется утолщением (гипертрофией) миокарда, кардиосклерозом, и, как следствие, аритмиями из-за нарушений в проводящей системе сердца.

Склерозирование почек (нефросклероз) при артериальной гипертензии обусловлено спазмом почечных артерий. Название данного патологического состояния – первично сморщенная почка. Это частый спутник гипертонической болезни. Проявляется почечными нарушениями (нефропатией) и прогрессирующей почечной недостаточностью.

Нефропатия – типичное осложнение сахарного диабета. Проблема в том, что ангиотензин II негативно влияет и на углеводный обмен. Под его действием повышается толерантность жировых клеток к инсулину, что приводит к сахарному диабету II типа. А еще ангиотензин II замедляет выведение солей мочевой кислоты почками, и это может привести к подагре.

Свое действие ангиотензин II оказывает воздействуя на рецепторы, расположенные в соответствующих тканях: в сосудистом эндотелии, в миокарде, в надпочечниках и в почках, в жировой ткани. Рецепторы эти неоднородны. Поэтому выделяют несколько типов ангиотензиновых (АТ) рецепторов.

Негативное влияние реализуется через АТ-1 рецепторы. Стимуляция АТ-2 рецепторов вызывает противоположные эффекты: расширение (вазодилатацию) сосудов и угнетение склеротических процессов в сердце и в почках. Функции других, АТ-3 и АТ-4 рецепторов до конца не изучены.

Лозартан селективно блокирует АТ-1 рецепторы. При этом отмечается вазодилатация, снижение АД, улучшение кровообращения в миокарде, в почках, в головном мозге. Повышается толерантность клеток к инсулину, возрастает эффективность инсулина в снижении сахара крови.

Замедляются внутрисосудистые атеросклеротические процессы. Клинически это проявляется стабилизацией АД, улучшением переносимости физических нагрузок. Частота приступов стенокардии при ишемической болезни сердца снижается. Точно так же снижается риск развития инфаркта миокарда.

АТ-2 рецепторы Лозартан не блокирует, а наоборот, опосредованно стимулирует их. Суть в том, что при расширении почечных артерий почки начинают компенсаторно синтезировать ренин.

В конечном итоге это приводит к увеличению количества ангиотензина II. Не находя точку приложения из-за блокады АТ-1 рецепторов, он начинает усиленно действовать на АТ-2 рецепторы, тем самым вызывая соответствующие эффекты: вазодилатацию и улучшение обменных процессов в тканях.

Лозартан конкурентно связывается с АТ-1 рецепторами. Это значит, что при повышении уровня ангиотензина II он связывается с рецепторами, вытесняя его.

Однако в печени он трансформируется с образованием метаболита ЕХР-3174. По своей активности этот метаболит в десятки раз превосходит исходное вещество, и неконкурентно, т. е., необратимо, связывается с АТ-1 рецепторами. Ценность препарата состоит еще и в том, что ни он, ни его метаболиты не накапливаются в организме. К данному лекарству не развивается привыкание.

История создания

Работы над синтезом Лозартана были начаты еще в 1980 г. Первоначально данный препарат получил кодовое название S-8307. Немногим позже, в 1986 г., была получена конечная версия препарата, который по своей активности в 10000 раз превосходил исходный S-8307. В 1995 г.

Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США Лозартан был официально рекомендован к использованию для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Это был второй из синтезированных сартанов.

Хотя по сути его можно считать первым, т.к. его предшественник, Саралазин, из-за своих побочных эффектов никогда не применялся в клинической практике. Сартаны, селективные антагонисты АТ-2 рецепторов, можно считать самой « молодой» лекарственной группой.

Их эффективность состоит в том, что они блокируют самое последнее, конечное звено РААС. Этим сартаны выгодно отличаются от другой группы – ингибиторов АПФ.

Суть в том, что помимо АПФ в синтезе ангиотензина II участвуют и другие ферментные соединения, на которые не действуют ингибиторы АПФ. А сартаны путем блокады рецепторов предотвращают действие ангиотензина II на ткани вне зависимости от пути его синтеза.

В настоящее время эти препараты включены в большинство лекарственных схем лечения артериальной гипертензии и сердечной патологии. Его активно применяют в США, Зап. Европе, в России и многих постсоветских странах.

В первые годы применения доходы от продаж Лозартана по всему миру составили 200 млн. долларов. В 2005 аналогичная сумма превысила отметку в 3 млрд. долларов.

Технология синтеза

Технология производства препарата предполагает получение нанокапсул калиевой соли, заключенных в оболочку из ксантановой камеди. Для этого Лозартан калия добавляется в суспензию камеди в бензоле в присутствии ферментативного препарата Е472С. Полученную смесь перемешивают при скорости оборотов 1000/сек. Затем добавляют гексан, фильтруют и сушат.

Формы выпуска

Таблетки 50 и 100 мг

Лозартан под непатентованными названиями производят многие зарубежные (Лек, Сандоз, Тева, Рихтер) и отечественные фирмы. Поэтому на фармацевтическом рынке помимо российских можно встретить зарубежные (в основном – польские и венгерские) аналоги.

Среди врачей и пациентов препарат более известен под торговым названием Козаар, производимый Мерк Шарп Доум в Англии. В России и странах СНГ распространен дженерик Лориста, который выпускают российские филиалы компании КРКА.

Среди других дженериков:

• Блоктран – Фармстандарт, Россия;
• Вазотенз – Актавис, Исландия;
• Лозал – Зентива, Словакия;
• Лозарел – Лек, Словения, Лек;
• Презартан – Ипка, Индия.

Все эти лекарства таблетированные. Масса таблеток – 50 и 100 мг. Блоктран может иметь массу 12, 5 мг. Качество дженериков, как российских, так и зарубежных, хорошее.

Но российские препараты стоят дешевле. За рубежом препарат может иметь названия Лозанорм, Лозарбон, Лозиум, Лостад, Сарткасал, и многие другие. Наряду с Лозартаном используются бифениловые производные тетразола, в которых действующим и веществами являются: Кандесартан, Валсартан, Тазосартан, Ибесартан.

Показания

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Диабетическая нефропатия.

Дозировки

Таблетки принимают однократно в суточной дозе. Эта доза в большинстве случаев составляет 50 мг. При слабом гипотензивном эффекте суточная доза может быть увеличена до 100 мг однократного приема. Употребление таблеток не зависит от приема пищи.

Препарат принимается длительным курсом, т.к. максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 3-6 недель непрерывного приема. Лозартан может сочетаться с другими гипотензивными средствами. В случае комбинации с диуретиками рекомендуют снизить начальную суточную дозу до 25 мг.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуют начинать прием с минимальной дозы 12, 5 мг, в течение каждой последующей недели увеличивая ее до 25 и 50 мг. Пациентам, страдающим печеночной недостаточностью, а также лицам старше 75 лет рекомендуется принимать препарат в суточной дозе 25 мг.

Фармакодинамика

Препарат всасывается в ЖКТ. Системная биодоступность составляет 33%. В печени Лозартан подвергается метаболическим превращениям, в ходе которых образуется активный метаболит ЕХР-3174 и несколько других метаболитов, неактивных. Причем на долю ЕХР-3174 приходится около 14% принятого внутрь Лозартана. Максимальная концентрация формируется спустя 1 час после его приема.

Для активного метаболита этот показатель составляет 3-4 часа. У пациентов, страдающих циррозом печени, концентрации лекарства и его метаболитов могут превышать в несколько раз аналогичные показатели у здоровых лиц. Около 99% Лозартана и ЕХР-3174 связывается с плазменными белками.

Препарат выводится через почки и через кишечник. Причем 6% принятого внутрь препарата выводится через почки в виде активного метаболита, а 4% – в неизменном виде. Период полувыведения Лозартана равен 2 часам, а ЕХР-3174 – 6-9 часам.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система: дозозависимая гипотензия, брадикардия, аритмии, носовые кровотечения, учащение приступов стенокардии;
• ЖКТ: анорексия, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм, обострение гастрита, гепатита, повышение печеночных ферментов в плазме крови, желтуха;
• ЦНС: общая слабость, нарушения сна, обмороки, мигрень, расстройства памяти, тремор конечностей, периферические нарушения чувствительности по типу парестезий;
• Мочевыделительная система: нарушение функции почек, редко – императивные позывы на мочеиспускание;
• Опорно-двигательный аппарат: артралгии и миалгии;
• Кожа и слизистые: крапивница, зуд, ангионевротический отек, эритема, повышенная потливость, фотосенсибилизация, алопеция;
• Кровь: анемия, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, гиперкалиемия;
• Органы чувств: конъюнктивит, зрения, нарушения вкуса, ощущение звона в ушах;
• Репродуктивная система: снижение либидо, импотенция.

Данные побочные эффекты встречаются редко, и многие пациенты переносят Лозартан хорошо.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Лозартана;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Дегидратация;
• Гипотензия;
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, при стенозе почечных артерий, гиперкалиемии, а также при митральном и аортальном стенозе.

Взаимодействие с другими препаратами

• Калийсберегающие диуретики, препараты калия – усугубление гиперкалиемии;
• Рифампицин и Флуконазол – снижают содержание в крови активного метаболита;
• Препараты лития – усиление их токсичности;
• НПВС – ослабление гипотензивного эффекта Лозартана, обратимое ухудшение функции почек;
• Другие гипотензивные средства, нейролептики, трициклические антидепрессанты, Амифостин, Баклофен – усиление гипотензивного эффекта;
• Алескирен (ингибитор ренина) – гипотензия, гиперкалиемия, ухудшение функции почек.

Беременность и лактация

Нет данных о негативном влиянии Лозартана на организм плода. Тем не менее, установлено, что все лекарства, влияющие на РААС, потенциально опасны в плане гибели плода, особенно на поздних сроках беременности – во II-III триместрах. Поэтому во время беременности прием крайне нежелателен. Лактация также является противопоказанием к приему Лозартана. В противном случае грудное вскармливание нужно прекратить.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30 0 С. Срок хранения – 2 года. Препарат отпускается по рецепту врача.

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Таблетка - 1 таб.:

• Активное вещество: лозартан калия 50 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 270.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 26.6 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 15.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 3.8 мг, магния стеарат - 3.8 мг;
• состав пленочной оболочки: опадрай II розовый (поливиниловый спирт (Е1203) - 40%, титана диоксид (Е171) - 24.18%, макрогол (полиэтиленгликоль) (Е1521) - 20.2%, тальк (Е553b) - 14.8%, красители кармин красный (Е120) - 0.54%, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) - 0.15%, лак алюминиевый на основе красителя красного очаровательного (Е129) - 0.08%, лак алюминиевый на основе красителя хинолинового желтого (Е104) - 0.05%) - 9.923 мг, эмульсия симетикона 30% (вода - 50-69.5%, полидиметилсиловксан - 25.5-33%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат - 3-7%, метилцеллюлоза - 1-5%, силикагель - 1-5%) - 0.077 мг.

Таблетки по 50 мг, в блистерах, 30 штук в инд/упаковке.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло- желтого или светло-желтого с бежевым оттенком цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакологическое действие

Диуретическое, гипотензивное.

Фармакокинетика

Всасывание.

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 25-35%. Средние максимальные концентрации в плазме крови (Сmах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Влияния приема пищи на абсорбцию лозартана не выявлено.

Распределение.

Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) - 92% (лозартан), 99% (метаболит). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм.

Имеет эффект "первичного прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита.

Выведение.

Период полувыведения (Т1/2) - 1,5-2 ч, а его основного метаболита - 6-9 ч.

С почками выводится 35% (из них 4% - в виде неизмененного препарата и 6% - в виде основного метаболита); остальное количество (60%) - через кишечник.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.

Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Клиническая фармакология

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Инструкция

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой.

Показания к применению Лозартан

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Почечная недостаточность.

Гипертрофия левого желудочка.

Противопоказания к применению Лозартан

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (опыт применения отсутствует), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержищими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Лозартан Применение при беременности и детям

Противопоказано.

Лозартан Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Дозировка Лозартан

Артериальная гипертензия.

При артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз/сут. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность.

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в один или два приема с учетом снижения АД. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией Препарат Лозартан назначают в начальной дозе - 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

Особые группы пациентов.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз/сут. Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты на диализе Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на диализе. Пациенты пожилого возраста Нет необходимости в подборе дозы у пожилых пациентов, хотя рекомендуется начинать лечение с дозой 25 мг у пациентов старше 75 лет.

Передозировка

Выраженное снижение АД, изменение частоты сердечных сокращений (ЧСС) (тахикардия или брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией).

Меры предосторожности

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих диуретики в высоких дозах) может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому до начала лечения необходимо восполнить ОЦК или начинать лечение препаратом Лозартан Канон в более низкой дозе.

У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в плазме крови и КК, особенно у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с сахарным диабетом 1 типа, осложненным нефропатией; особенно тщательно следует контролировать указанные показатели у больных с сердечной недостаточностью с сопутствующим нарушением функции почек.

Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

Опыта применения лозартана у пациентов после трансплантации почки нет.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью применение препаратов, оказывающих воздействие на РААС, может привести к тяжелой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности. Имеются отдельные сообщения о развитии олигурии и/или нарастающей азотемии и острой почечной недостаточности, в т.ч. с летальным исходом.

Нет достаточного опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), у пациентов с сердечной недостаточностью с угрожающими жизни аритмиями. В указанных группах с осторожностью следует применять препарат Лозартан Канон с бета-адреноблокаторами.

Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, препарат Лозартан Канон следует назначать с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

У больных с цереброваскулярными заболеваниями ишемического характера чрезмерное снижение АД может привести к инсульту. Рекомендуется врачебный контроль при титровании дозы.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Лозартан Канон пациентам, в анамнезе которых имеются указания на перенесенный ангионевротический отек, в т.ч. при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные средства, действующие через ингибирование РААС. Поэтому не рекомендуется применять препарат Лозартан Канон для лечения таких пациентов.

Не проводилось исследований для оценки влияния препарата на управление транспортными средствами и механизмами. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами.

Catad_pgroup Антагонисты рецепторов ангиотензина

Лозартан - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-005949

Торговое наименование:

Лозартан

Международное непатентованное наименование: (МНН):

лозартан

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 12,500 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 12,500 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 6,250 мг, целлюлоза микрокристал-лическая (PH 102) – 13,875 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 4,500 мг, магния стеарат – 0,375 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 0,394 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 0,281 мг, гитана диоксид – 0,450 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 25,000 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 25,000 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 12,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 27,750 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9,000 мг, магния стеарат – 0,750 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 0,920 мг, гидроксипропилцеллюлоза 0.650 мг, титана диоксид – 1,050 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 50,000 мг. содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 50,000 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 25,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 55,500 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 18,000 мг, магния стеарат – 1,500 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 1,840 мг, гидроксипропилцеллюлоза 1,310 мг, титана диоксид – 2,100 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 100,00 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 100,00 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 50,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 111,000 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 36,000 мг, магния стеарат – 3,000 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 3,680 мг, гидроксипропилцеллюлоза 2,620 мг, титана диоксид – 4,200 мг.

Описание

Таблетки 12,5 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Таблетки 25 мг:
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «25» на одной стороне.
Таблетки 50 мг:
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «50» на одной стороне.
Таблетки 100 мг:
Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «100» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

антагонист рецепторов ангиотензина II

Код ATX:

Фармакологические свойства

Механизм действия
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии (АГ).
Ангиотензин II связывается с AT 1 -рецепторами, находящимися во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикции) и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Роль второго вида рецепторов ангиотензина II в сердечно-сосудистом гомеостазе АТ 2 подтипа неизвестна.
Лозартан – селективный антагонист AT 1 -рецепторов ангиотензина II, эффективен при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.
Лозартан избирательно связывается с AT 1 -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ 1 -рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Фармакодинамика
В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Рост АРП сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме крови. Сообщалось, что при длительном (6-недельном) лечении пациентов с АГ лозартаном в дозе 100 мг/сутки, в момент достижения максимальной концентрации в плазме крови, наблюдалось 2-3-х кратное увеличение уровня ангиотензина II в плазме крови. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 суток после отмены лозартана. Воздействие препарата на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана.
Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT 1 -рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) – фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Данные результаты соответствуют данным о специфичности механизма действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
Сообщалось, что в клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана калия, в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), введение препарата в условиях высоко – и малосолевой диеты не влияло на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
У пациентов с АГ, протеинурией (не менее 2 г/24 часа), без сахарного диабета и принимающих в течение 8 недель лозартан в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%. Фракционная экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG) также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.
У женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.
У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
В целом, лозартан вызывал уменьшение сывороточной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0,4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии.
В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с АГ, случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано.
В 12-недельном параллельном исследовании, в которое включались пациенты с левожелудочковой недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA и большинство из них получали диуретики и/или сердечные гликозиды, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг/сут с плацебо. В дозах 25 и 50 мг в сутки препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования.
Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации (С max) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно 14% дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, метаболизируется с образованием активного метаболита. После приема внутрь и/или внутривенного введения лозартана, меченного 14 С, циркулирующая радиоактивность плазмы крови в основном определялась лозартаном и его активным метаболитом. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования бутильной группы цепи, и один неосновной метаболит-N-2-тетразол глюкуронид.
Прием препарата одновременно с приемом пищи не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. После приема внутрь около 4% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6% – в виде активного метаболита. Фармакокинетические параметры лозартана и его активного метаболита при приеме внутрь (в дозах до 200 мг) линейны.
Период полувыведения (Т 1/2) лозартана и активного метаболита в терминальную фазу лозартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Кумуляции лозартана и его активного метаболита при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки нет. Выводится преимущественно через кишечник с желчью – 58%, почками – 35%.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с АГ существенно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ.
Пол
Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушенной функцией печени
При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. При сравнении площади под кривой концентрации (ПКК) у пациентов с нормальной почечной функцией, ПКК лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия.
• Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижение частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
• Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥0,5 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии.
• Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.
• Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
• Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит лактоза).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный стеноз, митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA; сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; применение у пациентов негроидной расы.
Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими дозами диуретиков) – может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение во втором и третьем триместрах беременности лекарственных препаратов, воздействующих непосредственно на РААС, может стать причиной серьезных повреждений и даже гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Лозартан должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная антигипертензивная терапия.
Терапию препаратом Лозартан нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности.
Хотя нет опыта применения препарата Лозартан у беременных женщин, доклинические исследования на животных показали, что прием препарата приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.
Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если лекарственный препарат Лозартан применяется во втором или третьем триместре беременности. Применение АРА II во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если препарат Лозартан применяется во втором триместре беременности и позже, рекомендуется проведение ультразвукового исследования черепа и функции почек.
Новорожденные, чьи матери принимали препарат Лозартан во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии. Не известно выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и существует риск развития потенциальных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости приема препарата для матери.

Способ применении и дозы

Препарат Лозартан принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.
Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой.
Препарат Лозартан можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Для обеспечения необходимого режима дозирования возможен прием препарата Лозартан в дозе 50 мг.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего терапевтического эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата Лозартан следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов на диализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Лозартан (см. раздел «Особые указания»).
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозартан до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Лозартан можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
При хронической болезни почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией рекомендуемая доза ≥0,5 г/сутки (см. раздел «Показания к применению»).
Препарат Лозартан может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная начальная доза препарата Лозартан для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочное действие

Указанные ниже побочные эффекты приведены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
При применении лозартана для лечения артериальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1%.
Кроме того, менее чем у 1% пациентов отмечались ортостатические реакции, зависящие от дозы препарата. Редко (≥0,01% и ≤0,1% случаев) сообщалось о развитии кожной сыпи, но частота ее возникновения была меньше, чем при приеме плацебо.

Артериальная гипертензия:
часто – головокружение, нечасто – сонливость, головная боль, нарушения сна.
часто – вертиго.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения, стенокардия.
не
нечасто – боли в животе, кишечная непроходимость.
нечасто – сыпь.
нечасто – астения, слабость, отеки.
часто гиперкалиемия; редко – повышение активности аланинаминотрансферазы (обычно проходит после отмены лечения).
Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка:
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, слабость.
Хроническая сердечная недостаточность:
часто – анемия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко – парестезия.
Нарушения со стороны сердца: редко – обмороки, мерцательная аритмия, острое нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сосудов: часто – (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты).
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, кожный зуд, сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушения функции почек, почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в плазме крови; нечасто – гиперкалиемия.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с нарушением функции почек:
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение.
Нарушения со стороны сосудов: часто – (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто гиперкалиемия (в клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, гиперкалиемия >5,5 ммоль/л развилась у 9,9% пациентов, принимавших лозартан в таблетках, и у 3,4% пациентов, принимавших плацебо); часто – гипогликемия.
Пострегистрационное наблюдение:
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани, голосовых складок, лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов ангионевротический отек отмечался ранее в связи с назначением других препаратов, включая ингибиторы АПФ), васкулит (включая геморраргический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха)).
Нарушения психики: частота неизвестна: депрессия
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – мигрень, нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна – шум в ушах.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит, частота неизвестна – нарушения функции печени, панкреатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – крапивница, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: частота неизвестна – эректильная дисфункция/импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – недомогание.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции).
Лечение: симптоматическая терапия.
Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин уменьшает концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено.
Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) противопоказано.
Флуконазол и рифампицин снижали плазменные концентрации активного метаболита лозартана. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, воздействующих на РААС с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом, эплереноном), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендуется.
Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведения лития, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременно лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловая кислота в дозах более 3 г в сутки при одновременном применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) могут снижать эффект гипотензивных средств.
Поэтому антигипертензивный эффект АРА II может ослабляться НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозах более 3 г в сутки.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, лечение АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе развитие острой почечной недостаточности, и увеличение содержания калия (особенно у пациентов с имеющейся дисфункцией почек в анамнезе). Одновременно применять с НПВП следует с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При этом необходимо адекватно восполнить ОЦК и периодически контролировать функцию почек с момента начала терапии и в последующем. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, применявших НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек.
Двойная блокада РААС: двойная блокада РААС, т.е. добавление ингибитора АПФ к терапии АРА II, возможна только в отдельных случаях под тщательным контролем функции почек. У пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней двойная блокада РААС (при одновременном применении АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена) сопровождается повышенной частотой развития артериальной гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп.
Одновременное применение лозартана с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано.
Другие препараты, вызывающие артериальную гипотензию, в том числе трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин: одновременное применение препаратов, снижающих АД (основной или побочный эффект) может повысить риск развития артериальной гипотензии.

Особые указания

Возможно проявление такого симптома повышенной чувствительности как ангионевротический отек, поэтому пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и и/или языка) требуют тщательного контроля применения препарата.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения Лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Лозартан или начинать лечение с более низкой дозы препарата Лозартан (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами.
Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Лозартан у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, препарат Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.
Отсутствует достаточный опыт применения препарата Лозартан у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому препарат Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение препарата Лозартан не рекомендуется у данной группы пациентов.
У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует назначать препарат Лозартан в более низких дозах.
Отсутствует опыт применения препарата Лозартан у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов (см. разделы «Фармакологические свойства», Фармакокинетика»; «Противопоказания»; «Способ применения и дозы»).
Лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Опыт применения препарата Лозартан у пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Следует учитывать, что АРА II, в том числе и лозартан, менее эффективны для лечения артериальной гипертензии при применении у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не проводилось специальных исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12, 5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ-ПЭ-ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 1, 3, 6, 9 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Блистеры «ин балк»: 100 или 200 блистеров по 10 таблеток в коробку из картона. Коробки из картона помещаются в транспортную коробку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают но рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

ООО «Фармацевт», Россия
Адрес:

Производитель, адрес производственной площадки

Произведено:
«Лайф Фарма ФЗЕ», ОАЭ

Упаковано:
ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2

Выпускающий контроль качества:
«Лайф Фарма ФЗЕ», ОАЭ
Джебел Али Свободная Экономическая Зона, п/я 17404, Дубай, Объединенные Арабские Эмираты
Jebel Ali Free Zone, Р.О. Box 17404, Dubai, United Arab Emirates

ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2

Претензии потребителей направлять в адрес:

ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2