Пропанорм®: инструкция по применению. Особенности применения таблеток пропанорм по инструкции, обзор аналогов и отзывов кардиологов Пропанорм таблетки инструкция по применению


Пропанорм - антиаритмический препарат, который применяется в лечении наджелудочковых и желудочковых нарушений ритма.
В основе его электрофизиологического эффекта лежит блокада натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Нарушение трансмембранного перехода ионов натрия приводит к снижению скорости деполяризации, удлинению рефрактерного периода. Результатом этого является замедленное проведение импульса по волокнам Пуркинье, AV узлу и дополнительным ветвям. Так проявляется нормализующее влияние Пропанорма на нарушенный сердечный ритм.
Структурное сходство Пропанорма с бета-адренорецепторами обеспечивает его незначительное адреноблокирующее действие.
Препарат обладает способностью блокировать медленные кальциевые каналы кардиомиоцитов.
Электрофизиологические эффекты Пропанорма больше выражены в ишемизированных участках сердечной мышцы.
Отрицательное инотропное действие Пропанорма проявляется в уменьшении ФВ левого желудочка менее чем на 40%.

Показания к применению

Пропанорм применяется в целях предупреждения и купирования возникших приступов вентрикулярных и атриальных аритмий - в частности, при мерцании и трепетании желудочков (предсердий), пароксизмах наджелудочковых аритмий.
Пропанорм эффективен в отношении желудочковых экстрасистолий, аритмиях при добавочных путях проведения (синдром Клерка, WPW-синдром) и re-entry желудочковой тахикардии.

Способ применения

Дозу и кратность приема Пропанорма устанавливает лечащий врач согласно динамическому мониторингу ЭКГ картины и уровня АД.
Таблетки Пропанорм перед проглатыванием не разжевывают, запивают умеренным количеством жидкости. Желателен прием препарата после еды.
С целью купирования приступа пароксизма предсердной фибрилляции применяют 600 мг Пропанорма однократно.
Средняя суточная доза для взрослых составляет 450-600 мг в продолжение суток при двух-трехкратном приеме. Запрещено превышать максимальную суточную дозу Пропанорма - 900 мг.
Обнаруженные на ЭКГ в ходе терапии Пропанормом расширение комплекса QRS и удлинение интервала QT на 1/5 от исходных, а также увеличение интервала PQ на 1/2 от начальных значений требует снижения дозировки или полного прекращения приема.
Пациентам пожилого возраста, лицам со сниженной массой тела назначают меньшую дозировку Пропанорма. Первую дозу в таких случаях назначают в стационарных условиях, с мониторированием ЭКГ и АД.
Во избежание накопительного эффекта препарата при декомпенсации функций печени назначают 20-30% средней дозировки Пропанорма.
Снижение КК менее 10% при нарушенной выделительной функции почек требует уменьшения средней дозы Пропанорма в два раза.

Побочные действия

Среди побочных реакций на прием Пропанорма выделяют диспепсические нарушения в виде анорексии, тяжести в эпигастральной области, тошноты. Среди общих проявлений пациенты отмечают головокружение, нарушения сна, ухудшение остроты зрения.
Редко возникают аллергические проявления на прием Пропанорма: сыпь, зуд, отек гортаноглотки.
Крайне редко под действием Пропанорма изменяется реология крови в сторону кровоточивости, снижается потенция, нарушается функция желчевыделения, а в картине крови преобладает панцитопения.
У лиц пожилого возраста могут возникать ортостатический коллапс, брадикардия, потеря сознания, усиливаться симптомы сердечной недостаточности, стенокардии.

Противопоказания

:
Пропанорм противопоказан при выявленной избыточной сенситивности к одному или нескольким компонентам препарата, при декомпенсированной форме или неконтролируемой сердечной недостаточности, в случае интоксикации сердечными гликозидами.
Препарат не используется в состоянии кардиогенного шока, кроме артериальной гипотензии на фоне тахикардии.
С крайней осторожностью Пропанорм назначают больным со склонностью к артериальной гипотонии с выраженной брадикардией.
Не используется при синдроме слабости синусового узла, «синдроме брадикардии-тахикардии», при ИМ.
Объективных данных по поводу безопасного применения Пропанорма у лиц до 18 лет недостаточно.

Беременность

:
Не рекомендуется использовать Пропанорм в гестационном периоде, особенно в первом его триместре. Препарат может проникать в грудное молоко, поэтому запрещен при лактации.
При необходимости препарат назначают беременным, когда ожидаемый клинический эффект превышает возможный риск для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетание местных анестетиков и Пропанорма значительно потенцирует его кардиодепрессивный эффект.
Применение варфарина одновременно с Пропанормом грозит геморрагическим синдромом, так как под действием пропафенона угнетается связывание и выведение антикоагулянта.
Блокируя метаболизм неселективных бета адреноблокаторов, сердечных гликозидов и циклоспорина, Пропанорм увеличивает их сывороточную концентрацию, что ведет к токсическим эффектам вышеуказанных средств.
Одновременный прием трициклических антидепрессантов и Пропанорма может вызвать усиление его антиаритмического действия и поражение ЦНС.
Циметидин и хинидин блокируют метаболизм Пропанорма, повышая тем самым его содержание в крови.
Рифампицин — напротив, усиливает распад и выведение Пропанорма из организма.
Комбинация препарата с амиодароном резко повышает вероятность возникновения «пируэтной» желудочковой тахикардии.
Способность Пропанорма угнетать гемопоэз потенцируется миелосупрессивными препаратами.
Все сердечные средства, обладающие отрицательным инотропным эффектом, усиливают таковое действие Пропанорма.

Передозировка

:
Двукратное превышение средней терапевтической дозы Пропанорма может спровоцировать симптомы передозировки.
Вследствие нарушения сердечной проводимости возникает брадикардия и снижение САД. Гипоперфузия тканей головного мозга обусловливает сонливость, экстрапирамидные проявления и нарушение сознания до комы.
Задержка значительного объема крови в малом кругу ведет к отеку легких.
При отсутствии адекватной терапии возможны остановка дыхания и асистолия.
Лечение передозировки Пропанормом в первые часы после его приема сводится к дезинтоксикационным мероприятиям. Симптоматическая терапия предусматривает стабилизацию гемодинамики, протезирование витальных функций в виде ИВЛ, введения вазопрессоров.
Гемодиализ не эффективен в терапии передозировки Пропанормом.

Условия хранения

Пропанорм следует хранить при температурном оптимуме 15-25 градусов Цельсия, в сухом, не доступном для детей месте.

Форма выпуска

Пропанорм - таблетки белого цвета в оболочке.
10 таблеток Пропанорма в блистере.

Состав

:
1 таблетка Пропанорм содержит: 150 мг или 300 мг пропафенона.
Дополнительные компоненты: диоксид титана, диоксид кремния, гипромеллоза, стеарат магния, гранулированная микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, эмульсия симетикона, кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал.

Результат: отрицательный отзыв

13 +

Поначалу помогал, а потом стал вредить

Преимущества: Недорогой, поначалу улучшил состояние, быстро дал эффект

Недостатки: Сразу вызвал головную боль и тошноту, ухудшение зрения и боли в животе, со временем вызвал ухудшение состояния сердца

Побочные эффекты Пропанорма я ощутила уже в первые дни приема препарата - стала очень сильно болеть и кружиться голова, глаза начали нечетко видеть, появилась тошнота и боли в животе, которые по мере лечения только усиливались. С аритмией препарат и правда справился, уже спустя час после приема первой таблетки "громыхающее" сердце стало биться ровнее, без перебоев. Всего за пару недель я и вовсе от дискомфорта в этом плане избавилась, ЧСС пришло в норму, гулкое сердцебиение сменилось спокойным. Но спустя 3 недельки польза сменилась вредом, у меня стали возникать сильные приступообразные боли в сердце, а само оно стало биться как-то слишком медленно, тяжело, по ночам я просыпалась от того, что просто задыхаюсь. Оказалось, средство вызвало ухудшение состояния, поэтому врач его отменил в итоге.


Результат: нейтральный отзыв

Помогает от аритмии, но....

Преимущества: действительно помогает восстановить ритм

Недостатки: пропал аппетит

Много лет мучила тахикардия, удавалось самой восстановить ритм сжиманием грудной клетки и напряжением пресса. Но в последний раз тахикардия длилась больше полутора часа. Скорую вызвали, только после 3 ампул антиаритического внутривенно сумели восстановить ритм. Аритмолог поставил диагноз: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия. Аритмолог прописал пропанорм, и уже больше месяца нет никаких приступов тахикардии, но единственный минус это то, что пропал аппетит совсем, буквально заставляю себя есть. За полтора месяц похудела на 4 кг.


Результат: положительный отзыв

Принимаю при аритмии сердца

Преимущества: Мягкого действия

Недостатки: нет

Препарат принимаю уже порядка года, по причине наличия у меня аритмии сердца. Аритмия началась после 50 лет, до этого вопросов по сердцу не возникало вообще. Возможно причиной обострения послужили участившиеся стрессы на работе, а может уже просто возрастное. После обращения к доктору он мне и прописал препарат Пропанорм. Считаю, что данный препарат больше профилактического действия, поскольку во время приступов он мне не особо помогал и приходилось пить и другие лекарства. Но длительное применение препарата привело к общей нормализации работы сердца. И аритмия чувствуется сейчас намного реже, общее самочувствие улучшилось.


Результат: положительный отзыв

Скорая помощь при аритмии

Преимущества: недорогой, действует уже через 10-15 минут

Недостатки: принимать по 3 таблетки, строго по времени, может быть тошнота, но легкая

Про это лекарство узнала случайно. Года полтора назад было дело - мою я окно по весне, прыгаю с табурета на подоконник.. вдруг чую, что сердце колотится неровно, остановилась, присела, а все равно, не проходит, так продолжалось минут 30, позвонила в скорую, по совету - легла, расслабилась, вкатила корвалол... В поликлинике сделала кардиограмму - аритмия, пролапс митрального клапана. Запомнила этот случай, через полгода история повторилась, на этот раз вызвала скорую, так как аритмия не прекращалась более часа. Выписали из стационара через три дня, в рекомендациях - таблетки пропанорм и метопролол от тахикардии. В общем, к старости "собаку съем" на всевозможных лекарствах для здоровой работы сердца.


Результат: положительный отзыв

Против сердечной аритмии

Преимущества: помогает при аритмии

Недостатки: много противопоказаний и предостороженностей

У меня постоянно наблюдались приступы тахикардии и аритмии. Ощущение тяжести, общее слабое состояние организма, вялость, сердечная нестабильность (пульс). Выписывал мне его лечащий врач в поликлинике. Принимаю данный препарат три раза в день в течении 2 лет. Мое сердечное состояние заметно улучшилось. Приступов совсем нет. Но меня беспокоит здоровье моей печени. Почему то мне иногда чувствуется металлический привкус во рту и какая-то тяжесть в боку. Может быть я просто паникую? В остальном у меня только положительные эмоции от результата действия данного препарата.


Результат: положительный отзыв

Одно лечит, а на другое плохо влияет.

Преимущества: Помогает восстановить сердечный ритм.

Недостатки: Вызвал тахикардию.

Пропанорм прописал кардиолог мой бабушке. Ее часто мучили боли в сердце, была аритмия. Врач назначил по 1 таблетке в сутки, вторую сказал пить при явных нарушениях в ритме сердца. В момент приема нужно прекратить все движения и прилечь. Эффект заметен сразу, спустя пару минут после приема сердечный ритм восстанавливается и становится регулярным. До этого бабушка принимала корвалол, но он перестал помогать. Стоимость таблеток около 300 рублей, упаковки хватит не на долго. Спустя месяц после приема появилась тахикардия, которая и прописана в побочных эффектах, в связи с этим прием пришлось отменить и подбирать для лечения другой препарат.

1 таблетка может включать 150 мг или 300 мг пропафенона гидрохлорида .

Дополнительно: натрия лаурилсульфат, микрокристаллическая гранулированная целлюлоза, коповидон, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5, магния стеарат, макрогол 6000, эмульсия диметикона с диоксидом кремния, титана диоксид.

Форма выпуска

Лекарство Пропанорм производится в форме таблеток по 10 штук в блистере №5 в картонной упаковке (50 таблеток).

Фармакологическое действие

Противоаритмическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Пропанорм относится к группе антиаритмических препаратов класса IС, являющихся блокираторами быстрых натриевых каналов . Характеризуется м-холиноблокирующей активностью и слабой β-адреноблокирующей эффективностью, приблизительно соответствующей 1/40 от эффектов пропранолола . Противоаритмическая эффективность препарата основана на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем действии в отношении миокардиоцитов, а также на блокировке кальциевых каналов и адренергических β-адренорецепторов. Местноанестезирующий эффект примерно равен действию .

Механизм действия пропафенона основывается на его способности к блокировке быстрых натриевых каналов, вследствие чего происходит угнетение автоматизма, дозозависимое сокращение скорости деполяризации, подавление 0 фазы потенциала действия и его амплитуды в сократительных желудочковых волокнах и волокнах Пуркинье. Препарат тормозит проведение импульса по волокнам Пуркинье и увеличивает время проведения импульса по предсердиям и синоатриальному узлу. При приеме пропафенона на ЭКГ наблюдается удлинение PQ-интервала и расширение QRS-комплекса (от 15 до 25), а на гистограмме отмечается увеличение интервалов HV и АН. Торможение процессов проведения импульса приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода в AV-узле, предсердиях, дополнительных пучках, а также в меньшей мере в желудочках. Прием препарата не выявил какого-либо значимого влияния пропафенона на QT-интервал. Электрофизиологические эффекты в большей мере проявляются в ишемизированном миокарде . Для данного препарата также характерно отрицательное инотропное воздействие, как правило, проявляющееся при уменьшении фракции выброса крови из левого желудочка до 40% и ниже.

Эффекты препарата наблюдаются уже через 60 минут после его перорального приема, достигают максимума по прошествии 2-3-х часов и длятся на протяжении 8-12-ти часов.

Абсорбция перорально принятого пропафенона проходит более чем на 95%. Степень биодоступности препарата увеличивается нелинейно с повышением разовой дозировки, с 5% при приеме 150 мг до 12% при приеме 300 мг и до 40-50% при приеме 450 мг. Плазменная Cmax равняется 500-1500 мкг/л и отмечается через 1-3,5 часа.

Связывание с плазменными белками и белками внутренних органов находится на уровне 85-97%. Vd составляет 3-4 л/кг. Проницаемость сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры довольно низкая.

Метаболические преобразования пропафенона происходят практически в полном объеме. Насчитывается 11 продуктов метаболизма препарата, из которых только 2 фармакологически активны и обладают сопоставимой с пропафеноном противоаритмической эффективностью (N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон ). Окислительный метаболизм определяется специфическим цитохромом , активность которого детерминирована генетически. Терапевтический диапазон плазменного содержания пропафенона составляет 0,5-2 мг/л.

У пациентов с характерным интенсивным метаболизмом T1/2 препарата занимает 2-10 часов, у больных с замедленным метаболизмом – 10-32 часа. Экскреция в форме продуктов метаболизма осуществляется с мочой на 38% (менее 1% пропафенона выводится в изначальном виде), а также с желчью на 53% (в форме сульфатов и глюкуронидов).

При недостаточности печеночной функции наблюдается снижение времени выведения препарата.

Показания к применению

Назначение Пропанорма показано с целью проведения профилактики и терапии следующих болезненных состояний, связанных с работой сердечной мышцы:

  • желудочковых и наджелудочковых экстрасистолий ;
  • предсердно-желудочковой re-entry ;
  • пароксизмальных расстройств сердечного ритма (синдром WPW , трепетание и – наджелудочковые);
  • мономорфной устойчивой желудочковой тахикардии .

Противопоказания

Абсолютно противопоказано назначать Пропанорма при:

  • декомпенсированной сердечной недостаточности ;
  • хронической неконтролируемой сердечной недостаточности;
  • блокаде ножек пучка Гиса;
  • кардиогенном шоке (за исключением антиаритмического шока и артериальной гипотензии , развившейся вследствие тахикардии );
  • синдроме «тахикардии-брадикардии»;
  • персональной гиперчувствительности;
  • выраженной брадикардии ;
  • СССУ;
  • II и III степени тяжести (без использования электрокардиостимулятора );
  • выраженной артериальной гипотонии ;
  • кормлении грудью;
  • синоатриальной блокаде ;
  • интоксикации ;
  • нарушенном внутрипредсердном проведении;
  • бифасцикулярной внутрижелудочковой блокаде (без использования электрокардиостимулятора );
  • до 18-ти лет (по причине неустановленной степени безопасности и эффективности).

Относительными противопоказаниями к приему Пропанорма являются:

  • ХОБЛ;
  • печеночный холестаз ;
  • (включая миастению gravis );
  • наличие электрокардиостимулятора ;
  • сердечная недостаточность (при менее чем 30% фракции выброса);
  • патологии / ;
  • кардиомиопатия ;
  • пожилой возраст (70 лет и старше);
  • артериальная гипотензия ;
  • электролитные нарушения (требуют обязательной корректировки до начала лечения);
  • параллельная терапия с применением прочих антиаритмических лечебных средств с аналогичными эффектами, направленными на электрофизиологию сердца.

Побочные действия

Пищеварительная система:

  • горечь во рту;
  • изменение вкуса ;
  • тяжесть в эпигастрии;
  • сухость во рту;
  • снижение аппетита ;
  • тошнота;
  • / ;
  • нарушение печеночной функции;
  • холестаз ;
  • холестатическая желтуха .

Сердечно-сосудистая система:

  • ухудшение диагностированной сердечной недостаточности (в отношении пациентов со сниженной функциональностью левого желудочка);
  • AV-блокада ;
  • брадикардия ;
  • наджелудочковые тахиаритмии;
  • AV-диссоциация;
  • синоатриальная блокада ;
  • желудочковые тахиаритмии;
  • расстройства внутрижелудочковой проводимости;
  • ортостатическая гипотензия (при приеме больших дозировок).

Нервная система:

  • диплопия ;
  • нечеткость зрения;
  • судороги.

Кроветворная система:

  • лейкопения;
  • удлинение времени ;
  • возникновение антинуклеарных антител ;
  • тромбоцитопения.

Половая система:

  • ухудшение ;
  • олигоспермия .

Аллергические проявления:

  • волчаночноподобный синдром ;
  • кожная сыпь / ;
  • покраснение кожных покровов;
  • экзантема ;
  • кожные геморрагические высыпания;
  • бронхоспазм ;
  • чувство слабости.

Пропанорм, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Пропанорма предполагает установку дозировочного режима терапии в индивидуальном порядке и его корректировку врачом на всем этапе проведения лечения. Таблетки препарата нужно принимать после еды в целом виде (не разжевывая и не размельчая) и запивать небольшим объемом воды.

Изначально назначают Пропанорм в суточной дозе 450 мг. Таблетки принимают трижды в день по 150 мг каждые 8 часов. Затем следует постепенное (3-4 дня) повышение суточной дозировки до 600 мг в два приема (утром и вечером). Максимально за 24 часа допускают прием 900 мг пропафенона в 3 приема.

Расширение на фоне проводимого лечения QRS-комплекса или QT-интервала больше чем на 20% в сравнении с исходными данными, увеличение PQ-интервала больше чем на 50%, QT-интервала больше чем на 500 мсек, а также повышение тяжести и частоты аритмии , требуют снижения дозировок или временного прекращения терапии.

Пожилые пациенты (старше 70-ти лет) и больные с весом менее 70-ти килограмм нуждаются в изначальном назначении меньших дозировок Пропанорма, с обязательным приемом первой дозы в стационаре под контролем АД и ЭКГ .

При нарушении печеночной функции , по причине возможной кумуляции пропафенона , применяют дозировки Пропанорма равные 20-30% от обычно рекомендованных доз.

При нарушении почечной функции (КК меньше 10 мл/мин) снижают начальную дозу на 50%.

Передозировка

В случае одноразового приема дозы пропафенона в два раза превышающей рекомендованные суточные дозировки, негативная симптоматика может появиться уже через 60 минут, максимум на протяжении нескольких часов.

Для состояния интоксикации при передозировке пропафеноном характерными являются следующие состояния: устойчивое снижение АД , экстрапирамидные расстройства , тошнота/рвота, мидриаз , сухость во рту, , брадикардия , , AV-блокада , удлинение QT-интервала, желудочковая тахиаритмия , нарушение внутрижелудочковой и внутрипредсердной проводимости, пароксизма желудочковой полиморфной тахикардии, асистолия , синоатриальная блокада, , делирий , судороги , отек легких .

Лечение явлений передозировки, в зависимости от их выраженности, могут потребовать очистку ЖКТ , введения и , проведение непрямого массажа сердца и дефибрилляции , перевода больного на ИВЛ.

Взаимодействие

По причине усиления кардиодепрессивного действия следует избегать комбинации пропафенона с .

Параллельный прием пропафенона и усиливает действие последнего (за счет блокировки метаболизма).

Одновременно принимаемый пропафенон способен повышать плазменные концентрации , и (тем самым усиливая возможность гликозидной интоксикации ), а также и непрямых антикоагулянтов.

Сочетаемое назначение с трициклическими антидепрессантами или бета-адреноблокаторами может привести к увеличению антиаритмического действия.

Детям

Пациентам в возрастной группе до 18-ти лет прием Пропанорма противопоказан.

С алкоголем

Комбинация Пропанорм и алкоголь, учитывая эффекты препарата и болезненные состояния, при которых показано его назначение, может привести к тяжелым негативным последствиям, вследствие чего во время проведения терапии алкоголь необходимо исключить.

При беременности и лактации

Назначение Пропанорма женщинам, в особенности на в I триместре, допускается лишь в случае значимого превышения пользы проведения такой терапии в сравнении с возможными негативными последствиями для плода.

Женщинам Пропанорм назначать противопоказано.

Существует множество лекарственных препаратов, обладающих антиаритмическим действием. Среди них особой популярностью пользуется средство Пропанорм. Его широко используют для лечения приступов аритмии практически любой этиологии. В этой статье мы расскажем о составе препарата, показаниях к его назначению, противопоказаниях и побочных явлениях. Также подробно рассмотрим аналоги и отзывы о применении Пропанорма.

Пропанорм - это популярное лекарственное средство, которое широко используется в медицине. Его относят к синтетическим препаратам, оказывающим антиаритмическое действие. Международное непатентованное название лекарства (МНН, уникальное название активного компонента) - Пропафенон.

В чистом виде он являет собой кристаллический порошок белого цвета, который имеет горьковатый привкус. Сферой применения Пропанорма являются патологии сердца и сосудов, сопровождающиеся нарушением сердечного такта.

Цены и формы

Выпускается препарат в 2 фармакологических формах, которые имеют свои особенности и некоторые отличия в составе.

На аптечных прилавках Пропанорм можно приобрести в:

  • таблетированной форме (имеют белый цвет и округлую форму);
  • инъекционной форме (прозрачная жидкость для внутривенного введения).

От формы выпуска зависит способ применения препарата и его дозировка. Любое использование лекарства должно происходить только при назначении лечащего врача и под его контролем.

Пропанорм является препаратом с оптимальным соотношением цены и качества. Средние цены по России представлены в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Средняя стоимость Пропанорма

Цена зависит от формы выпуска препарата и места покупки. Как правило, в интернет-аптеках можно купить лекарство значительно дешевле.

Компоненты лекарства

Препарат разработан на основе такого активного компонента, как пропафенона гидрохлорид, а также включает вспомогательные вещества. В зависимости от лекарственной формы количество активного и дополнительные компонентыа несколько отличаются:

  1. В таблетке содержится 150 или 300 мг активного компонента, а также целлюлоза, натрий, диоксид титана, крахмал и другие дополнительные компоненты.
  2. В 1 мл раствора для инъекций имеется 3,5 мг пропафенона, моногидрат глюкозы и очищенная вода.

Механизм действия и фармакокинетика

Фармакодинамика препарата заключается в действии активного компонента на человеческий организм. Пропаферон обладает антиаритмическим эффектом, поскольку способен оказывать стабилизирующее действие на мембраны миокарда, уменьшать скорость прохождения импульса по структурам сердца.

Благодаря этому у человека наблюдается:

Пропаферон достаточно быстро всасывается в кровь - при внутривенном введении уже через 2 часа наблюдается его максимальная концентрация. Процесс метаболизма происходит в печени. После попадания в кровоток происходит распределение вещества, его биодоступность зависит от способа применения и дозировки. Выводится почками.

Показания к назначению, возможные противопоказания

Пропанорм - это сильнодействующее лекарство, поэтому его нужно принимать только при наличии соответствующих показаний. Среди них выделяют:

  • приступы аритмии (их лечение и профилактика);
  • мерцание и трепетание желудочков сердца;
  • пароксизмы наджелудочковых аритмий;
  • экстрасистолия желудочков;
  • аритмии при добавочных путях проведения;
  • желудочковая тахикардия.

Как и любое антиаритмическое средство Пропанорм имеет некоторые противопоказания, которые следует при назначении лекарства. Препарат не рекомендуют принимать при наличии таких явлений:

С особой осторожностью назначается препарат пациентам с кардиостимулятором. Не стоит совмещать его с другими лекарствами, обладающими антиаритмическим действием.

Инструкция по использованию Пропанорм 150 мг

Перед назначением лекарства следует проконсультироваться с лечащим врачом. Он определяет дозировку и способ применения при различных сердечных патологиях. Перед курсом лечения больному показан мониторинг сердца при помощи ЭКГ, а также измерение давления.

Дозировка

При разных патологиях применяют разные дозы и способы введения лекарства. Так для получения максимально быстрого результата используется Пропанорм в ампулах. Раствор вводят внутривенно очень медленно (около 5 минут). Разовая доза составляет 1 мл средства на 1 кг массы тела человека. В экстренных случаях для купирования аритмического приступа эту дозу увеличивают вдвое.

Многие врачи назначают препарат в таблетках. Такая форма удобна, поскольку при лечении не нужно ложиться в стационар. Также таблетки можно носить с собой и принять сразу при возникновении приступа аритмии. При разных патологиях принимают разные дозы лекарства:


Детский возраст является противопоказанием для назначения препарата. Но в некоторых случаях его используют для устранения приступа аритмии у ребенка. В этом случае дозировка зависит от его возраста и веса.

Как влияет на уровень давления?

Многие пациенты интересуются, как лекарство влияет на артериальное давление.

Пропафенон оказывает блокирующее действие на бета-адренорецепторы, что приводит не только к замедлению сердечного ритма, но и к снижению кровяного давления.

Негативные реакции организма и как снизить риски?

При применении Пропанорма необходимо строго соблюдать меры предосторожности, дозировки, а также не принимать препараты, которые могут спровоцировать негативное лекарственное взаимодействие.

Побочные действия

Препарат часто вызывает различные побочные явления. Часто у пациентов наблюдаются следующие негативные последствия:


В некоторых случаях длительный прием препарата приводит к снижению потенции и активности сперматозоидов, что может спровоцировать бесплодие. Чаще всего побочные эффекты исчезают после прекращения приема лекарства.

Передозировка опасна не только для здоровья, но и для жизни пациента. Она может привести к остановке дыхания, кардиогенному шоку и коме.

Лечение заключается в введении лактата натрия и хлорида калия. При остановке сердца требуется ввести адреналин и применить кардиостимуляцию.

Меры предосторожности

Чтобы свести риск возникновения негативных явлений к минимуму, необходимо придерживаться некоторых мер предосторожности. Среди них:

Применение с алкоголем

Пропанорм и алкоголь плохо сочетаются. Как известно, чрезмерные дозы алкоголя приводят к ухудшению работы сердца, проблемам с АД и другим патологическим состояниям. Категорически запрещено принимать алкоголь вместе с Пропанормом.

При приеме даже некрепких спиртных напитков в период применения препарата значительно увеличивается нагрузка на печень, что может привести к общей интоксикации организма. Даже после окончания курса лечения многие врачи рекомендуют воздержаться от приема алкоголя несколько дней или недель (Табл. 2).

Таблица 2 – Применение алкоголя до и после приема Пропанорма

При приеме Пропанорма с этанолом могут возникать такие последствия:

  • брадикардия или тахикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • острая сердечная недостаточность.

Совместимость средства

Как Пропанорм сочетается с другими медикаментами? Возможно такое взаимодействие:


Аналоги

Существует множество лекарств, которые обладают похожим составом и механизмом действия. Все аналоги можно поделить на 2 группы:


Такие препараты назначаются при непереносимости пропафенона. Заменить лекарство на его аналог может только лечащий врач. Самостоятельно это делать не рекомендуется.

Выбор антиаритмического препарата зависит от многих факторов. Важным моментом является наличие у пациента противопоказаний (например, индивидуальной непереносимости).

Раствор для в/в - 1 мл.:

  • Активное вещество: пропафенона гидрохлорид - 3.5 мг;
  • Вспомогательные вещества: декстрозы (глюкозы) моногидрат - 48.5 мг, вода д/и - до 1 мл.

10 шт. - ампулы стеклянные, упаковки ячейковые контурные, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Фармакокинетика

Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг - до 40-50%. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1-3,5 ч и колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения - 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) - 85-97%. Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5-2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата - фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. T1/2 «быстрых метаболизаторов» - 2-10 ч, «медленных» - 10-32 ч. Выводится: почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов. Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Показания к применению Пропанорм

Купирование пароксизмов:

  • фибрилляции предсердий;
  • трепетания предсердий;
  • наджелудочковых тахикардий (в т.ч. при синдроме WPW);
  • желудочковых тахикардий (при сохраненной сократительной функции левого желудочка).

Противопоказания к применению Пропанорм

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; интоксикация дигоксином; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока); выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия; SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; блокада ножек пучка Гиса; внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV блокада II-III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла; синдром «тахикардии-брадикардии»; инфаркт миокарда; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); миастения (в т.ч. myasthenia gravis); сердечная недостаточность (фракция выброса - менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие постоянного или временного кардиостимулятора; печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность; комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца; электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона); возраст старше 70 лет.

Пропанорм Применение при беременности и детям

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Пропанорм Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко - нечеткость зрения, диплопия, судороги. Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител. Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром. Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект). Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками - увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костно-мозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Дозировка Пропанорм

В/в инъекции: дозу препарата из расчета 1.5-2.0 мг/кг вводят медленно, в течение 10 мин. При отсутствии терапевтического эффекта данную дозу можно ввести повторно через 90-120 мин.

Кратковременные в/в инфузии: препарат вводят в дозе 0.5-2.0 мг/кг со скоростью 0.5-1.0 мг/мин в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 ч.

Продолжительные в/в инфузии: максимальная суточная доза составляет 560 мг (эквивалент 160 мл препарата Пропанорм®, р-р для в/в введения).

Продолжительные инфузии назначают в/в капельно через 3-5 мин после в/в введения. При тяжелой аритмии применяют кратковременные или продолжительные инфузии пропафенона в 5% растворе глюкозы.

Для приготовления инфузионного раствора необходимо использовать исключительно 5% раствор глюкозы (при смешивании с 0.9% раствором натрия хлорида возможно образование осадка!).

Если во время инфузии будет зарегистрировано расширение комплекса QRS на 25% и более, значительное изменение ЧСС или удлинение интервала QT более чем на 20%, то введение препарата необходимо немедленно прекратить!

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция активного вещества в организме даже при применении обычных терапевтических доз. У таких пациентов следует проводить титрование дозы пропафенона под тщательным контролем ЭКГ и концентрации пропафенона в плазме крови.

Передозировка

Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум - через несколько часов. Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.