Тебантин показания к применению. Тебантин капсулы: инструкция по применению
Навигация
В монотерапию или комплексный подход к лечению эпилепсии неврологи активно включают капсулы «Тебантин». Противосудорожный препарат дополнительно обладает болеутоляющими, нейропротекторными и психотропными свойствами, что расширяет перечень областей его использования. Согласно инструкции по применению, «Тебантин» можно давать детям старше 3 лет при соблюдении ряда обязательных условий. Средство отличается высокой степенью эффективности, что оправдывает его высокую стоимость.
Состав
Действующее вещество лекарства «Тебантин» – габапентин. Это кристаллический порошок почти белого или белого оттенка. Нужные физические свойства продукту придают дополнительные компоненты: лактоза, прежелатизированный крахмал, тальк и стеарат магния. В состав оболочки лекарственной формы входят желатин, диоксид титана и пищевые красители.
Форма выпуска
Единственная лекарственная форма препарата «Тебантин» – желатиновые капсулы. Они содержат по 100 мг, 300 мг и 400 мг активного вещества. Крышечки всех элементов, независимо от концентрации, выполнены в розовато-коричневом цвете. Корпус продукта в 100 мг – белый, в 300 мг – светло-желтый, в 400 мг – желто-оранжевый. Таблетки, раствор и другие варианты продуктов производителями не предусмотрены.
Фармакологическое действие
Препарат назначают, как противосудорожное, обезболивающее, противоэпилептическое средство. Дополнительно используют нейропротекторную и психотропную активность лекарства.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия препарата «Тебантин» до конца не изучен. Его лечебные свойства связывают с умением активного вещества влиять на процесс обмена кальция, который лежит в основе появления нейропатической боли.
Также исследования выявили способность продукта снижать показатели глутаматзависимой гибели нервных клеток, увеличивать синтез гамма-аминомасляной кислоты. Еще он подавляет высвобождение структур, передающих нервные импульсы между нейронами определенных групп. Молекулы препарата легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Опыты на животных показали высокую эффективность средства при его использовании для предупреждения судорог различной этиологии.
Основные показатели фармакокинетики препарата:
- быстро всасывается в пищеварительном тракте. При первом приеме максимальная концентрация вещества в плазме крови фиксируется через 3 часа, при повторном – через 2 часа;
- показатель биодоступности не пропорционален дозировкам и составляет 60%;
- фармакокинетические данные не зависят от приема пищи (даже при активном употреблении жиров);
- связывание активного вещества с белками плазмы не достигает 3%. Продукт проникает в грудное молоко;
- лечебная концентрация состава фиксируется на вторые сутки терапии, держится весь курс;
- препарат в минимальном объеме подвергается метаболизму, не влияет на активность печеночных ферментов;
- средство выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 5 до 7 часов, независимо от дозировок;
- лекарство можно вывести из плазмы крови, проведя гемодиализ.
При сниженной функциональности почек продолжительность периода полувыведения может увеличиваться до 52 часов. В таких условиях необходима коррекция дозы лекарства. Правило также актуально для людей пожилого возраста.
Показания к применению «Тебантина»
В основном, продукт назначают пациентам с эпилепсией. Детям старше 12 лет и взрослым медикамент прописывают в качестве монотерапии или включают в состав комплексного профильного лечения.
Последний подход также применим к малышам старше 3 лет. Результатом приема средства становится купирование отдельных приступов, в том числе, вторично генерализованных.
В качестве дополнительного показания к применению препарата выступают боли нейропатического происхождения. Это ситуации, когда болевой синдром возникает не в результате физического повреждения тканей, а на фоне повышенного возбуждения нервных клеток. Такое показание актуально только для пациентов старше 18 лет. Положительное влияние терапии на детей не доказано, а безопасность подхода в таком возрасте до конца не изучена.
Больше о лечении эпилептических припадков после инсульта при помощи медикаментов вы узнаете из
Противопоказания
Независимо от того, для чего применяют препарат в конкретном случае, перед началом терапии надо убедиться в отсутствии у пациента противопоказаний к лечению. Все потенциальные запреты и ограничения условны. Окончательное решение о возможности приема средства в конкретном случае принимает врач.
Использование «Тебантина» запрещено при таких состояниях:
- непереносимость основного или какого-либо из дополнительных компонентов медикамента;
- нарушение процесса усвоения лактозы;
- острое воспаление поджелудочной железы;
- грудное вскармливание;
- возраст до 3 лет – независимо от схемы лечения;
- возраст до 12 лет – для монотерапии.
При сниженной работоспособности почек прием лекарства проводится с повышенной осторожностью. Официальных данных о влиянии препарата на плод беременной женщины не существует. Продукт назначается будущим матерям только в случае невозможности найти безопасную замену и превалировании ожидаемой пользы над возможными рисками.
Побочные действия
Лекарственное средство по-разному переносится пациентами. Предугадать вероятность развития
негативных последствий невозможно. Теоретически, в группе риска находятся люди пожилого возраста, лица, ослабленные соматическими заболеваниями, психоэмоциональными сбоями. Решение о целесообразности применения продукта на фоне неблагоприятной реакции организма принимается врачом. При этом доктор учитывает степень дискомфорта пациента, особенности его общего состояния, выраженность положительной динамики.
Побочные действия от приема средства могут быть такими:
- общие – повышение температуры тела, сильная утомляемость, недомогание, ощущение присутствия в организме респираторной инфекции, болезненность в спине и/или грудной клетке;
- неврологические – головные боли, головокружение, дневная сонливость, признаки депрессии, появление проблем с памятью. Некоторые пациенты отмечают подергивания мышц, тремор конечностей, спутанность сознания, ослабление рефлексов. У детей и пожилых людей нередко резко меняется настроение, они становятся беспокойными, раздражительными, испытывают проблемы со сном;
- диспепсические – тошнота или рвота, дискомфорт или боли в животе, сухость слизистой рта, усиление аппетита, жидкий стул. В тяжелых случаях или при длительном приеме лекарства возникает вероятность развития или обострения панкреатита, гепатита, гингивита, поражения зубной эмали, желтухи;
- реологические – изменение состава крови, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов. У диабетиков скачки уровня глюкозы;
- сердечно-сосудистые – клиническая картина расширения просвета сосудов, учащение пульса, снижение АД или его повышение (при комбинированной терапии);
- респираторные – воспаление слизистой носа или горла. Сочетание «Тебантина» с другими противоэпилептическими или противосудорожными препаратами повышает риск развития пневмонии;
- мочеполовые – проблемы с контролем мочеиспускания, импотенция и набухание груди у мужчин, увеличение объема молочных желез у женщин. В тяжелых случаях острая почечная недостаточность. Комбинированная терапия может привести к инфекционным заболеваниям мочеполовой сферы;
- иммунные – различные варианты аллергического ответа от крапивницы до экссудативной эритемы;
- метаболические – прибавка в весе
- психические – враждебность, особенно у детей до 12 лет;
- со стороны опорно-двигательного аппарата – болезненность в мышцах и суставах, переломы костей;
- со стороны органов чувств – шум в ушах, снижение качества зрения;
- прочие – отечность лица или его отдельных частей, появление прыщей, облысение, проблемы с координацией, случайные травмы.
Отказ от приема лекарства должен проводиться постепенно. При резком прекращении употребления средства может развиться специфический вариант синдрома отмены. Он проявляется нарушением сна, беспокойством, тошнотой, усиленным потоотделением, болями в разных частях тела.
«Тебантин» – инструкция по применению: способ и дозировка
Капсулы препарата принимают перорально. Их нельзя разбирать, растворять или разжевывать. Прием проводится строго по выбранной врачом схеме, независимо от графика приема пищи. Средство проглатывают в целом виде, запивая достаточным количеством чистой воды комнатной температуры.
Варианты противоэпилептического лечения при парциальных судорогах у лиц старше 12 лет:
- схема I – прием в течение четырех дней. В первые сутки 300 мг вещества, во второй – 600 мг, в третий – 900 мг, в четвертый – 1200 мг. Соответствующую дню суточную дозировку разделяют на 3 подхода. Наличие капсул с разным содержанием активного компонента позволяет пить продукт одинаковыми дозами;
- схема II – 900 мг в первые сутки, 1200 мг – в последующие. Суточный объем делят на три приема.
Стандартными считаются подходы, при которых больной выпивает 900-1200 мг активного вещества в сутки. В редких случаях дозировку увеличивают для получения более выраженного эффекта. Суточная доза не должна превышать 2400 мг действующего компонента.
Принципы лечения парциальных судорог у детей от 3 до 12 лет:
- «Тебантин» используется только в качестве вспомогательного средства;
- при весе ребенка больше 17 кг суточная доза подбирается индивидуально из расчета 25-35 мг на каждый килограмм массы. Полученный объем делят равными частями на три подхода;
- стартовая разовая доза для ребенка весом 17-25 кг составляет 200 мг. В первый день ее пьют единожды, во второй – дважды, в третий – трижды;
- стартовая разовая доза для ребенка весом от 26 кг составляет 300 мг. В первый день ее пьют единожды, во второй – дважды, в третий – трижды;
- поддерживающие объемы препарата также зависят от массы тела. Они составляют 600 мг при весе до 25 кг, 900 мг – до 36 кг, 1200 мг – до 50 кг, 1800 мг до 72 кг.
Диагноз нейропатические боли требует индивидуального подбора дозировки для каждого конкретного пациента. Она устанавливается с помощью титрования. Обязательно учитывают переносимость препарата, выраженность лечебного эффекта, реакцию организма на терапию. В день делают три приема средства. Суточный объем активного компонента не должен превышать 3600 мг.
Схемы лечения болей нейропатического характера у взрослых:
- при слабой или средней выраженности симптома по 300 мг в первый, 600 мг во второй, 900 мг в третий день. Суточные дозировки равномерно делятся на три приема;
- при сильных болях начинают с 900 мг в сутки, разделенных на три подхода. Со второго дня и в течение недели суточную дозу увеличивают до 1800 мг.
При дефиците массы тела, физическом или психоэмоциональном истощении, в период восстановления после пересадки органов дозировку повышают не больше, чем на 100 мг в сутки. На фоне почечной недостаточности лечебную дозу препарата подбирают в частном порядке, исходя из данных лабораторных исследований. Для лиц на гемодиализе разработана индивидуальная схема. Им назначают насыщающую дозу объемом до 400 мг, и дополнительно по 200-300 мг каждые 4 часа процедуры. В промежутках между сеансами медикамент не принимают.
Передозировка
Проведенные опыты не выявили дозировки препарата, которая могла бы привести к смерти пациента или серьезным нарушениям в его организме. Даже при суточном приеме 49 г медикамента клиническая картина острого отравления не наблюдается.
Превышение терапевтических доз продукта может сопровождаться головокружением, жидким стулом, двоением в глазах, сонливостью, появлением проблем с речью. В редких случаях развивается летаргия. Антидота активного вещества не существует. Первая помощь состоит в симптоматическом лечении. Лицам с тяжелыми нарушениями в работе почек показано проведение гемодиализа.
Взаимодействие
Лекарственное средство регулярно вводится неврологами в состав разных вариантов комплексной терапии. Проверенные временем лечебные схемы безопасны и эффективны. С некоторыми продуктами противоэпилептический состав может вступать в нежелательные реакции. По этой причине важно всегда согласовывать употребление любых лекарств одновременно с «Тебантином».
Медикаментозные препараты в комплексе с «Тебантином» могут спровоцировать такие последствия:
- действие пероральных контрацептивов с этинилэстрадиолом и/или норэтистероном при монотерапии не меняется. На фоне комплексного приема противоэпилептических средств эффективность противозачаточных средств падает;
- антациды почти на четверть снижают биодоступность активного вещества. Этого не случится, если после приема антацидов сделать перерыв в 2 часа;
- «Циметидин» снижает объем препарата, выводимого почками, но в большинстве случаев это не имеет клинического значения;
- составы со спиртом и средства, влияющие на функциональность ЦНС, усиливают неврологические побочные реакции продукта;
- сочетание «Морфина» с медикаментом способствует повышению болевого порога, но клинически это не проявляется.
Параллельный прием «Тебантина» и других противосудорожных препаратов становится причиной ложноположительного анализа мочи на белок, если проверка проводится с помощью полуколичественных тестов. Для установления истины рекомендуется пользоваться более специфическими пробами.
Условия продажи
Для приобретения продукта в аптеке необходимо предъявить рецепт.
Условия хранения и срок годности
Средство надо держать в недоступном для детей месте при температуре не выше 25℃. Медикамент должен быть использован в течение 5 лет с даты изготовления.
Особые указания
Перед началом терапии следует ознакомиться с рекомендациями по ее проведению. Соблюдение простых правил повышает шансы на скорое появление признаков положительной динамики, снижает риски развития побочных эффектов или передозировки.
Особые моменты применения «Тебантина»:
- для борьбы с эпилептическими приступами абсансного типа продукт не подходит;
- игнорирование рекомендаций по использованию состава в соответствии с возрастными особенностями грозит непредсказуемым исходом;
- процесс подбора терапевтической дозы не требует проведения лабораторных анализов. Исключение представляют пациенты с диабетом, у которых надо контролировать уровень глюкозы;
- отмена препарата проводится путем снижения дозы в течение недели, иначе возникает риск развития эпилептического статуса;
- появление симптомов острого панкреатита – показание к немедленному прекращению терапии. В случае предрасположенности к патологии курс начинают после предварительного обследования.
Действующее вещество продукта оказывает влияние на способность управлять транспортом и работать с опасными механизмами. Оно снижает концентрацию внимания, нередко становится причиной рассеянности и сонливости. На время терапии от перечисленных видов активности рекомендуется воздержаться.
Аналоги
В перечень аналогов «Тебантина» входят продукты, в составе которых значатся другие активные вещества,
но они дают схожий терапевтический эффект. Самые часто используемые аналоги медикамента: «Лирика», «Кеппра», «Сейзар», «Конвульсан» и ряд других средств. Решение о возможности замены одного наименования другим принимается неврологом с учетом особенностей ситуации.
Синонимы
Фармакологические компании предлагают ряд синонимов препарата – средств, имеющих в своем составе такое же действующее вещество. «Тебантин» также известен под названиями «Габапентин», «Габагамма», «Катэна», «Конвалис» и несколько других. Перечисленные средства обладают своей спецификой, поэтому их применение также можно начинать только с разрешения врача.
Особенности
Повышенная химическая активность средства, обилие потенциальных побочных эффектов и отсутствие полной информации о механизме действия обязывают пациентов соблюдать повышенную осторожность при проведении курсов. Обо всех принципах и особенностях ведения терапии больного должен предупреждать лечащий врач.
Детям
Малышам моложе трех лет прием лекарства противопоказан. Детям от 3 до 12 лет его дают только в составе комплексной терапии. Обособленный подход может привести к неожиданным негативным последствиям. Для лечения нейропатической боли у несовершеннолетних состав не используют.
Новорожденным
Информация по применению медикамента в первый год жизни младенцев отсутствует. Разнообразие аналогов продукта позволяет подобрать адекватную замену, которая не сопровождается такими рисками.
С алкоголем
Сочетание спиртных напитков с лекарственным препаратом приводит к усилению побочных эффектов неврологического типа, повышает вероятность их развития. На весь период лечения от алкоголя нужно отказаться.
При беременности и лактации
Применение средства в I триместре беременности категорически запрещено. Отсутствие достоверной информации о влиянии состава на зародыш не исключает рисков появления у ребенка пороков развития. Во II и III триместрах к употреблению медикамента прибегают в крайних случаях с разрешения врача и при осуществлении постоянного мониторинга состояния ребенка. Дозировки при этом используются минимальные, а курсы – короткие.
Согласно последним исследованиям, высока вероятность попадания активного вещества в грудное молоко. Какими последствиями это грозит новорожденному, не известно. Во избежание ненужных рисков на время лечебного курса грудное вскармливание прекращают.
На данной странице представлен список всех аналогов Тебантин по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.
- Самый дешевый аналог Тебантин:
- Самый популярный аналог Тебантин:
- Классификация АТХ: Габапентин
- Действующие вещества / состав: габапентин
Дешевые аналоги Тебантин
При расчетах стоимости дешевых аналогов Тебантин учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
Популярные аналоги Тебантин
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
Все аналоги Тебантин
Аналоги по составу и показанию к применению
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| габапентин | -- | 90 грн |
| -- | 48 грн | |
| габапентин | 284 руб | 74 грн |
| габапентин | -- | 111 грн |
| габапентин | 225 руб | 96 грн |
| габапентин | -- | -- |
| габапентин | -- | -- |
| габапентин | -- | 41 грн |
| габапентин | -- | 39 грн |
| габапентин | -- | 303 грн |
| габапентин | 220 руб | 720 грн |
| 372 руб | -- |
Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Тебантин , является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению
Аналоги по показанию и способу применения
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| султиам | 3149 руб | 2525 грн |
| ламотриджин | -- | 39 грн |
| ламотриджин | -- | -- |
| ламотриджин | 329 руб | 45 грн |
| ламотриджин | 40 руб | 500 грн |
| ламотриджин | 560 руб | 3 грн |
| ламотриджин | -- | 70 грн |
| ламотриджин | -- | 136 грн |
| ламотриджин | -- | -- |
| ламотриджин | -- | -- |
| ламотриджин | -- | -- |
| -- | -- | |
| ламотриджин | 94 руб | 300 грн |
| топирамат | -- | 35 грн |
| топирамат | 600 руб | 200 грн |
| топирамат | -- | -- |
| топирамат | -- | -- |
| топирамат | -- | 77 грн |
| топирамат | -- | 129 грн |
| топирамат | -- | -- |
| топирамат | -- | -- |
| -- | -- | |
| топирамат | -- | 1687 грн |
| топирамат | 267 руб | 250 грн |
| леветирацетам | 585 руб | 270 грн |
| леветирацетам | -- | 62 грн |
| леветирацетам | -- | -- |
| леветирацетам | -- | 169 грн |
| леветирацетам | -- | 32 грн |
| леветирацетам | -- | -- |
| леветирацетам | 529 руб | 924 грн |
| леветирацетам | 2465 руб | 550 грн |
| кветиапин | -- | -- |
| леветирацетам | 278 руб | -- |
| зонисамид | 545 руб | 449 грн |
| прегабалин | 91 руб | 147 грн |
| прегабалин | -- | 107 грн |
| прегабалин | 226 руб | 88 грн |
| прегабалин | 1360 руб | 99 грн |
| -- | 93 грн | |
| прегабалин | -- | 95 грн |
| прегабалин | 497 руб | 136 грн |
| лакосамид | 588 руб | 219 грн |
| перампанел | 478 руб | 580 грн |
Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| бензобарбитал | -- | 19 грн |
| фенобарбитал | -- | -- |
| фенобарбитал | -- | 53 грн |
| бензобарбитал | 100 руб | 19 грн |
| фенитоин | 27 руб | 6 грн |
| этосуксимид | 1497 руб | 900 грн |
| Этосуксимид | 2180 руб | -- |
| Этосуксимид | 2760 руб | -- |
| Этосуксимид | 6980 руб | -- |
| Этосуксимид (Ethosuximid) | -- | -- |
| клоназепам | -- | -- |
| клоназепам | -- | -- |
| клоназепам | -- | -- |
| Карбамазепин | -- | -- |
| карбамазепин | 80 руб | 146 грн |
| карбамазепин | 53 руб | 11 грн |
| -- | -- | |
| карбамазепин | -- | 32 грн |
| карбамазепин | -- | 42 грн |
| карбамазепин | 256 руб | 53 грн |
| карбамазепин | 147 руб | 59 грн |
| карбамазепин | -- | 39 грн |
| карбамазепин | -- | 39 грн |
| карбамазепин | -- | 9 грн |
| карбамазепин | -- | 16 грн |
| карбамазепин | -- | 15 грн |
| карбамазепин | -- | 75 грн |
| карбамазепин | -- | 7 грн |
| карбамазепин | -- | 22 грн |
| карбамазепин | -- | 37 грн |
| карбамазепин | 840 руб | 350 грн |
| карбамазепин | 1679 руб | 350 грн |
| карбамазепин | 147 руб | 59 грн |
| карбамазепин | -- | -- |
| карбамазепин | -- | -- |
| окскарбазепин | 223 руб | 480 грн |
| окскарбазепин | -- | 19 грн |
| руфинамид | 4929 руб | 756 грн |
| эсликарбазепин | 6750 руб | 6000 грн |
| вальпроевая кислота | -- | 290 грн |
| вальпроевая кислота | -- | -- |
| вальпроевая кислота | -- | -- |
| вальпроевая кислота | 171 руб | 72 грн |
| вальпроевая кислота | 488 руб | 153 грн |
| 90 руб | 73 грн | |
| вальпроевая кислота | 692 руб | -- |
| вальпроевая кислота | 232 руб | -- |
| вальпроевая кислота | 3779 руб | -- |
| вальпроевая кислота | 391 руб | 391 грн |
| вальпроевая кислота | -- | 246 грн |
| вальпроат натрия, вальпроевая кислота | -- | -- |
| вальпроевая кислота | 449 руб | 500 грн |
| вальпроевая кислота | 202 руб | -- |
| гамма-аминомасляная кислота | -- | 1700 грн |
Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России. База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство. На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.
Как найти дешевый аналог дорогому лекарству?
Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.Тебантин цена
На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Тебантин и узнать о наличии в аптеке поблизостиТебантин инструкция
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат. Габапентин сходен по структуре с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (GABA). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансферазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2 -δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы GABAА и GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA.
В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов GABA-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь - абсорбция быстрая. Сmax достигается через 3 ч, независимо от дозы, при приеме повторных доз время достижения Сmax 1 ч. Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы.
Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Прием пищи (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях происходит увеличение AUC и Сmax на 14%.
При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины Сmax и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при высоких дозах увеличение не столь значительно.
Фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 ч приведены в таблице 1.
| Показатель | 300 мг (n=7) | 400 мг (n=11) |
| Сmax (мкг/мл) | 4.02 | 5.50 |
| Тmax (ч) | 2.7 | 2.1 |
| T1/2 (ч) | 5.2 | 6.1 |
| AUC (мкг х ч/мл) | 24.8 | 33.3 |
| Количество габапентина, выведенного с мочой (%) | Отсутствует | 63.6 |
Распределение
Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), Vd - 57.7 л. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от Css в плазме.
Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Ггабапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.
Выведение
Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. T1/2 - 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При приеме в однократной дозе габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения.
Плазменный клиренс габапентина снижается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек. При КК менее 30 мл/мин T1/2 составляет около 52 ч. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.
Показания
- парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии;
- парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии;
- нейропатическая боль у пациентов старше 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены).
Противопоказания
- острый панкреатит;
- монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет;
- детский возраст до 3 лет;
- период лактации (грудного вскармливания);
- недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы (лекарственная форма препарата содержит лактозу);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Суточная доза габапентина на 3 приема (мг/день) |
| ≥80 мл/мин | 900-2400 |
| 50-79 | 600-1800 |
| 30-49 | 300-900 |
| 15-29 | 150*-600 |
| 150*-300 |
*- принимать через день по 100 мг препарата 3 раза/сут.
Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.
Противопоказано применение препарата Тебантин® в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК дозу следует подбирать индивидуально.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата при беременности отсутствуют, поэтому Тебантин® следует применять у беременных только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Габапентин выделяется с грудным молоком. Влияние габапентина на детей, находящихся на грудном вскармливании неизвестно, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить
Особые указания
В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.
Препарат неэффективен при абсансах.
При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.
При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.
При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капс. (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капс. (300 мг) - 66.42 мг лактозы, а 1 капс. (400 мг) - 88.56 мг лактозы.
Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.
В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения габапентина у детей в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 летв качестве монотерапии не установлены.
Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав
| 1 капс. | |
| габапентин< /td> | 300 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, тальк, лактозы моногидрат.
Состав желатиновой капсулы: желатин, краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е172).
Способ применения и дозы
При парциальных судорогах у взрослых и детей старше 12 летпротивоэпилептический эффект обеспечивается при применении препарата в дозе 900-1200 мг/сут. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.
На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг в 3 приема (по 400 мг 3 раза/сут).
Б. В 1-й день начальная доза - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.
В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сут, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг (в 3 приема), что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.
В качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг рекомендуемая суточная доза препарата составляет 25-35 мг/кг/сут в 3 приема. В таблице 2 представлены рекомендуемые суточные дозы препарата Тебантин® в зависимости от массы тела ребенка. Эффективная терапевтическая доза достигается титрованием по следующей схеме:
1-й день - 10 мг/кг/сут
2-й день - 20 мг/кг/сут
3-й день - 30 мг/кг/сут, согласно приведенному в таблице методу. Затем, при необходимости, суточную дозу препарата Тебантин® можно повышать до 35 мг/кг/сут в 3 приема. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость препарата Тебантин® в дозах 40-50 мг/кг/сут.
Таблица 2. Начальные дозы габапентина для детей в возрасте 3-12 лет и массой тела более 17 кг.
| Масса тела (кг) | Суточная доза | Первый день | Второй день | Третий день |
| 17-25 | 600 мг | 200 мг (1 раз/сут) | 200 мг (2 раза/сут) | 200 мг (3 раза/сут) |
| >26 | 900 мг | 300 мг (1 раз/сут) | 300 мг (2 раза/сут) | 300 мг (3 раза/сут) |
Таблица 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей в возрасте 3-12 лет и массой тела более 17 кг.
| Масса тела (кг) | Общая суточная доза (мг) |
| 17-25 | 600 |
| 26-36 | 900 |
| 37-50 | 1200 |
| 51-72 | 1800 |
Противопоказано применение препарата Тебантин® у детей младше 3 лет и в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии, т.к. данных об эффективности и безопасности габапентина для этой категории пациентов недостаточно.
При лечении нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет) оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин® устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг/сут.
А. В 1-й день - 300 мг габапентина (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).
Во 2-й день - 600 мг габапентина (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).
В 3-й день - 900 мг габапентина (по 300 мг 3 раза/сут).
Б. При интенсивных болях начальная доза в 1-й день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение 7 дней суточную дозу можно увеличить до 1800 мг/сут.
В некоторых случаях для достижения желаемого анальгетического эффекта дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сут, распределив ее на 3 приема. В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели - соответственно до 2400 мг и 3600 мг.
Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК,пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), а такжепациентам, находящимся на гемодиализе, терапевтическую дозу следует подбирать индивидуально (таблица 4).
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Суточная доза габапентина (мг)* |
| ≥80 мл/мин | 900-2400 |
| 50-79 | 600-1800 |
| 30-49 | 300-900 |
| 15-29 | 150**-600 |
| 150**-300 |
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тебантин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тебантина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тебантина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, судорог, нейропатической боли при невралгии и полинейропатии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Тебантин - противоэпилептический препарат. Габапентин (действующее вещество препарата Тебантин) сходен по структуре с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (GABA). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансферазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с альфа2-омега субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы GABAА и GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA.
В отличие от фенитоина и карбамазепина Тебантин не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов GABA-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.
Состав
Габапентин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая. При повторном введении Сmax достигается приблизительно на 1 ч быстрее, чем при однократном приеме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Прием пищи (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях происходит увеличение AUC и Сmax на 14%. При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины Сmax и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при высоких дозах увеличение не столь значительно. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%). Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от Css в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком. Габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение из плазмы после внутривенного введения имеет линейный характер. Константа скорости выведения, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.
Показания
- парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии;
- парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии;
- нейропатическая боль (при невралгии и полинейропатии) у пациентов старше 18 лет.
Формы выпуска
Капсулы 100 мг, 300 мг и 400 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Инструкция по применению и режим дозирования
Тебантин назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Капсулы следует принимать не разжевывая с достаточным количеством жидкости. При трехкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 ч.
При парциальных судорогах у взрослых и детей старше 12 лет противоэпилептический эффект обеспечивается при применении препарата в дозе 900-1200 мг в сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.
На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг, распределив на 3 приема в сутки (по 400 мг 3 раза в сутки).
Б. Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг в сутки. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.
В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг в сутки, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг (в 3 приема), что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.
Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг
В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.
- 1-й день - 10 мг/кг в сутки;
- 2-й день - 20 мг/кг в сутки;
- 3-й день - 30 мг/кг в сутки.
Затем, при необходимости, суточную дозу препарата Тебантин можно повышать до 35 мг/кг в сутки в 3 приема. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость препарата Тебантин в дозах 40-50 мг/кг в сутки.
При лечении нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет) оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг в сутки.
А. В 1-й день - 300 мг габапентина в сутки (по 300 мг 1 раз в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки).
Во 2-й день - 600 мг габапентина в сутки (по 300 мг 2 раза в сутки или по 200 мг 3 раза в сутки).
В 3-й день - 900 мг габапентина в сутки (по 300 мг 3 раза в сутки).
Б. Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: начальная доза в 1-й день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг в сутки. Затем в течение 7 дней суточную дозу можно увеличить до 1800 мг в сутки.
В некоторых случаях для достижения желаемого анальгетического эффекта дозу можно повышать максимально до 3600 мг в сутки, распределив ее на 3 приема. В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели - соответственно до 2400 мг и 3600 мг.
Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки.
Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе, терапевтическую дозу следует подбирать индивидуально.
Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, Тебантин принимать нельзя.
Побочное действие
- боль в спине;
- боль в груди;
- лихорадка;
- повышенная утомляемость;
- гриппоподобный синдром;
- астения;
- случайные травмы;
- недомогание;
- сонливость;
- головокружение;
- головная боль;
- амнезия;
- атаксия;
- депрессия;
- эмоциональная лабильность;
- повышенная нервная возбудимость;
- нистагм (дозозависимый);
- тремор;
- подергивание мышц;
- гиперкинезы;
- дизартрия;
- нарушение координации;
- галлюцинации;
- двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония);
- нарушение мышления;
- спутанность сознания;
- тики;
- парестезии (дозозависимые);
- гиперкинезия;
- усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
- тревожность;
- беспокойство;
- враждебность;
- бессонница;
- тошнота, рвота;
- боль в животе;
- диспепсия;
- повышение аппетита;
- сухость во рту или глотке;
- запор, диарея;
- поражения зубов;
- панкреатит;
- гепатит;
- желтуха;
- повышение активности печеночных трансаминаз;
- метеоризм;
- анорексия;
- гингивит;
- сердцебиение;
- симптомы вазодилатации;
- повышение АД;
- лейкопения, тромбоцитопения;
- артралгия;
- миалгия;
- переломы;
- одышка;
- фарингит;
- ринит;
- при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - кашель, пневмония;
- нарушение зрения (амблиопия, диплопия);
- шум в ушах;
- недержание мочи;
- острая почечная недостаточность;
- при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - инфекция мочевых путей;
- импотенция;
- увеличение в объеме молочных желез;
- гинекомастия;
- кожная сыпь;
- крапивница;
- лихорадка;
- ангионевротический отек;
- многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
- пурпура;
- увеличение массы тела;
- изменение цвета эмали зубов;
- отек лица;
- периферические отеки;
- генерализованный отек;
- акне;
- алопеция;
- колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.
После резкой отмены терапии габапентином может развиваться синдром отмены для которого отмечены следующие симптомы: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, повышенное потоотделение.
Противопоказания
- острый панкреатит;
- монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет;
- детский возраст до 3 лет;
- период лактации (грудного вскармливания);
- недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы (лекарственная форма препарата содержит лактозу);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата у беременных отсутствуют, поэтому Тебантин следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком. Влияние габапентина на детей, находящихся на грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.
Применение у детей
Противопоказан у детей до 3 лет.
Противопоказано применение препарата Тебантин в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет.
Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК дозу следует подбирать индивидуально.
Особые указания
В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.
Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.
При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.
При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение Тебантином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.
При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капсула (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капсула (300 мг) - 66.42 мг лактозы, а 1 капсула (400 мг) - 88.56 мг лактозы.
Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.
В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.
Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.
Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин следует принимать через 2 ч после приема антацидов.
При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.
Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол (алкоголь), способны усиливать побочные эффекты Тебантина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.
Аналоги лекарственного препарата Тебантин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Габагамма;
- Габапентин;
- Гапентек;
- Катэна;
- Конвалис;
- Нейронтин;
- Эгипентин;
- Эплиронтин.
Аналоги по лечебному эффекту (противоэпилептические средства):
- Актинервал;
- Альгерика;
- Ацетазоламид;
- Бензобарбитал;
- Бензонал;
- Вальпарин;
- Вальпроат натрия;
- Вальпроевая кислота;
- Вимпат;
- Габитрил;
- Гексамидин;
- Депакин;
- Депамид;
- Диазепам;
- Диакарб;
- Дифенин;
- Зептол;
- Зонегран;
- Иновелон;
- Карбамазепин;
- Карбасан ретард;
- Клоназепам;
- Конвалис;
- Конвулекс;
- Конвульсан;
- Ламиктал;
- Ламитор;
- Ламотриджин;
- Леветирацетам;
- Летирам;
- Лирика;
- Мазепин;
- Нейронтин;
- Прегабалин;
- Релиум;
- Сибазон;
- Суксилеп;
- Тегретол;
- Топирамат;
- Трилептал;
- Фенобарбитал;
- Финлепсин;
- Финлепсин ретард;
- Хлоракон;
- Энкорат;
- Эпимакс;
- Эпитоп.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Состав
Каждая капсула содержит:
Действующее вещество: габапентин 300 мг;
Вспомогательные вещества:
Содержимое капсулы: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, лактозы моногидрат.
Твердая желатиновая капсула: железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Капсулы: размер №1, Coni-Snap®, верхняя часть: розовато-коричневого цвета; нижняя часть: желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические средства. Прочие противоэпилептические средства.
Код ATX: N03А XI2
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Точный механизм действия габапентина неизвестен.
По структуре габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), однако механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и ГАМК-предшественники. В исследованиях in vitro с радиоактивным габапентином в мозговой ткани у крыс, включающей неокортекс и гиппокамп, был определен новый пептид-связывающий фрагмент, который, возможно, имеет отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его структурных производных. Местом связывания габапентина служит альфаг-дельта-субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.
Габапентин в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепинов, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.
Габапентин не взаимодействовал in vitro с натриевыми каналами, отличаясь тем самым от фенитоина и карбамазепина. В некоторых тестовых системах in vitro габапентин частично уменьшал эффекты агониста глутамата N-метил-D-аспартата (NMDA). Это достигалось лишь при концентрации препарата более чем 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo . Габапентин несколько уменьшает выделение моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro . Назначение габапентина крысам увеличивает обмен ГАМК в некоторых участках головного мозга; подобный эффект описан для вальпроата натрия, но для других отделов головного мозга. Значимость данных эффектов габапентина в отношении противосудорожного действия пока не установлена. У животных габапентин проникал через гематоэнцефалический барьер и предотвращал индуцированные максимально переносимым электрошоком судороги, а также судороги, вызываемые химическими конвульсантами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, и судороги, обусловленные генетическими факторами.
Клинические исследования вспомогательной терапии парциальных судорог у детей в возрасте от 3 до 12 лет показали численно большее, но статистически незначимое различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ p ost - hoc частоты ответов на лечение в зависимости от возраста не показал наличия значительного влияния на неё возраста исследуемых пациентов при использовании как непрерывных, так и бинарных переменных (возрастные группы 3-5 лет и 6-12 лет). Результаты данного анализа представлены в таблице 1 ниже:
Таблица 1
*МIТТ (модифицированная популяция пациентов, принявших хотя бы одну дозу того или иного препарата) включает всех пациентов, рандомизированных в исследование, которые смогли в достаточной для оценки степени заполнить дневники приступов в течение 28 дней во время исходной и двойной слепой фазы.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет приблизительно 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.
Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата. Фармакокинетические параметры указаны в таблице 2.
Таблица 2
Резюме средних (% CV ) равновесных фармакокинетических параметров после введения препарата каждые восемь часов
Фармакокинетический 300 мг 400 мг 800 мг
п араметр (N = 7) (N = 14) (N =14)
Сmах = максимальная равновесная плазменная концентрация
tmax= время ДО достижения Стах
T1/2 = период полувыведения
AUC(0-8) = равновесная площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» с момента времени от 0 до 8 часов после введения препарата
Ае% = процент выведенной с мочой в неизмененном виде дозы с момента времени от 0 до 8 часов после введения препарата
НД = недоступно
Распределение
Габапентин не связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата составляет
Л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной минимальной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.
Биотрансформация
Не получены данные о метаболизме габапентина у человека. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.
Выведение
Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде. Период полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.
У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин выводится из плазмы при гемодиализе. Пациентам с нарушением функций почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется пересмотр дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакокинетика габапентина оценивалась у 50 здоровых детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, при расчете дозы на кг веса (мг/кг), плазменные концентрации габапентина у детей старше 5 лет не отличались от таковых у взрослых.
В фармакокинетическом исследовании у 24 здоровых детей в возрасте 1-48 месяцев, наблюдались более низкие показатели AUC (приблизительно на 30%), более низкие показатели Сmах и более высокий клиренс на кг веса тела по сравнению с ранее полученными данными для детей старше 5 лет.
Линейностъ /нелинейность
Биодоступность габапентина (абсорбированная часть препарата) снижается с повышением дозы, что говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно параметров биодоступности (F): Ае%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и Т1/2) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема, исходя из данных однократного приема препарата.
Показания к применению
Эпилепсия:
Габапентин используется в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет (см. раздел «Фармакодинамика»).
Габапентин используется в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет.
Нейропатическая боль:
Габапентин показан для лечения периферической нейропатической боли, например, при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активной субстанции или к вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Состав».
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии
Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших противоэпилептические препараты, увеличивался в 2-3 раза. Наиболее часто сообщалось о развитии «заячьей» губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия, в сравнении с монотерапией, может ассоциироваться с большим риском пороков развития, вследствие чего рекомендовано использовать максимально часто монотерапию. Всем беременным женщинам и женщинам детородного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно навредить здоровью матери и ребенка. Задержка развития у потомства матерей с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, является ли задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ею противоэпилептических препаратов.
Риск, связанный с терапией габапентином
Адекватные данные по применению габапентина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали наличие у препарата репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не должен использоваться во время беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.
Нет единого заключения о том, способен ли габапентин, принимаемый женщинами во время беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии ц потомства, как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов.
Габапентин выделяется с грудным молоком. Так как влияние препарата на грудных детей не изучено, назначение габапентина кормящим женщинам должно производиться с осторожностью. Применение габапентина у кормящих женщин оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Габапентин можно принимать вместе с едой или отдельно от нее. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
При всех показаниях для начала терапии используется схема подбора, описанная в таблице 3. Данная схема рекомендуется для взрослых и подростков старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы у детей младше 12 лет представлены в отдельном подразделе.
Таблица 3
Отмена габапентина
Эпилепсия
При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется лечащим врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.
Взрослые и подростки (старше 12 лет): эффективные дозы при эпилепсии (в клинических исследованиях) от 900 до 3600 мг/сут. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 3, либо с дозы 300 мг 3 раза в день в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться на 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут - 1 неделя, 2400 мг/сут - 2 недели, 3600 мг - 3 недели.
В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточная доза должна делиться на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных приступов.
Дети в возрасте 6 лет и старше: стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение приблизительно 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей 6 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общая суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.
Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке.
Периферическая нейропатическая боль
Взрослые
Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 3. В противном случае стартовая доза 900 мг/сут должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться на 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной - 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут - 1 неделя, 2400 мг/сут - 2 недели, 3600 мг/сут - 3 недели.
Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований длительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.
Предписание при всех показаниях
Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации и т.д., титрование следует проводить медленнее, либо уменьшая шаговую дозу, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы.
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. таблицу 4). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. таблицу 4). У этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг.
Таблица 4
Дозы при нарушении функции почек:
Общая суточная доза должна быть разделена на 3 приема. Сниженные дозы применяются у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина
** Назначается 3 × 100 мг через день.
*** У пациентов с клиренсом креатинина
Дозы у пациентов, находящихся на гемодиализе :
Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и никогда ранее не получавших габапентин, рекомендованная насыщающая доза препарата должна составлять 300-400 мг, затем необходимо назначать 200-300 мг габапентина после каждых 4 часов гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя.
Поддерживающая доза габапентина для пациентов на гемодиализе определяется на основе рекомендаций, представленных в Таблице 4. В дополнение к поддерживающей дозе пациентам на гемодиализе рекомендован прием 200-300 мг препарата после каждых 4 часов гемодиализа.
Побочное действие
В ходе исследований эпилепсии (дополнительная терапия или монотерапия) и нейропатической боли были отмечены следующие побочные реакции (приведены с учетом их частоты): очень частые (> 1/10), частые (>1/100 - 1/1000 - 1/10000 -
Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговых исследованиях, включены в список в категорию «частота неизвестна» (невозможно оценить на основании доступных данных).
В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке снижения тяжести.
Очень часто: вирусная инфекция.
Часто: пневмония, респираторная инфекция, инфекция мочевыводящих путей, инфекция, отит среднего уха.
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
Часто: лейкопения.
Неизвестно: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: аллергические реакции (например, крапивница).
Неизвестно: синдром гиперчувствительности, системные реакции, которые могут включать лихорадку, сыпь, гепатит, лимфаденопатию, эозинофилию, иногда и другие признаки и симптомы, анафилаксия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто: снижение аппетита, повышение аппетита.
Нечасто: гипергликемия (наиболее часто наблюдается у пациентов с сахарным диабетом).
Редко: гипогликемия (наиболее часто наблюдается у пациентов с сахарным диабетом).
Неизвестно: гипонатриемия.
Психические расстройства
Часто: враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревога, нервозность, аномальное мышление.
Нечасто: ажитация.
Неизвестно: галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: сонливость, головокружение, атаксия.
Часто: судороги, гиперкинезы, дизартрия, снижение памяти, тремор, бессонница, головная боль, нарушения чувствительности (парестезия, гипестезия), нарушения координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов.
Нечасто: гипокинезия, когнитивные нарушения.
Редко: потеря сознания.
Неизвестно: другие двигательные расстройства (в т.ч. хореоатетоз, дискинезия, дистония).
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: расстройства зрения, например, амблиопия или диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
Часто: системное головокружение.
Неизвестно: звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: ощущение усиленного сердцебиения.
Сосудистые нарушения
Часто: повышение давления, расширение сосудов.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Редко: затруднение дыхания, поверхностное дыхание (угнетение функции дыхания).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: рвота, тошнота, патология зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие живота.
Неизвестно: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестно: гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: отечность лица, пурпура (наиболее часто описывается как синяки после травмы), сыпь, зуд, акне.
Неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани
Часто: артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные сокращения.
Неизвестно: миоклонические судороги, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Неизвестно: острая почечная недостаточность, недержание мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто: эректильная дисфункция.
Неизвестно: гипертрофия молочных желез, гинекомастия, сексуальная дисфункция (включая снижение либидо, эякуляторную недостаточность и аноргазмию).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто: утомляемость, лихорадка.
Часто: периферический отек, нарушение походки, слабость, боль, чувство дискомфорта, гриппоподобный синдром.
Нечасто: генерализованный отек.
Неизвестно: реакции отмены (главным образом, тревога, бессонница, тошнота, боли, потливость), боль в груди. Были описаны случаи внезапной смерти, однако четкая взаимосвязь с приемом габапентина не была установлена.
Лабораторные и инструментальные данные
Часто: снижение числа лейкоцитов, повышение массы тела.
Нечасто: повышение показателей функции печени (ACT, АЛТ) и билирубина. Неизвестно: повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
Травмы и отравления
Часто: случайные повреждения, переломы, царапины.
Нечасто: падения.
Были описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения габапентином. Связь с габапентином не определена (см. раздел «Меры предосторожности при применении»).
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, зарегистрированы случаи миопатии с повышением уровня креатинкиназы.
Случаи инфекции дыхательных путей, средние отиты, судороги и бронхиты были описаны только в клинических исследованиях с участием детей. Кроме того, в исследованиях у детей достаточно часто отмечалось агрессивное поведение и гиперкинезы.
Сообщение о случаях нежелательных лекарственных реакциях
Представление данных о нежелательных лекарственных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет большое значение. Оно позволяет контролировать соотношение риска и пользы лекарственного препарата. Просим работников здравоохранения сообщать о любых нежелательных лекарственных реакциях с помощью национальной системы информирования.
Передозировка
Даже в случае приема препарата в дозе до 49 г/сут не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.
В случае передозировки могут возникать: головокружение, двоение в глазах, дизартрия, сонливость, вялость и слабовыраженная диарея. При проведении поддерживающей терапии состояние пациентов полностью восстанавливалось. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и снизить токсические эффекты от передозировки. Хотя возможно выведение габапентина с помощью гемодиализа, это обычно не требуется. Тем не менее, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.
В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз вплоть 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затруднительное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.
Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Противоэпилептические препараты: после назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев не отличалась от таковой у пациентов с эпилепсией, принимающих данные противоэпилептические препараты.
Пероральные контрацептивы : одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.
Антациды : одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает био доступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.
Циметидин : при одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.
Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС : возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость, атаксия и т.д.).
Опиоиды : сообщалось (из литературных источников и спонтанных сообщений) об угнетении дыхания и/или седации, связанных с применением габапентина и использованием опиоидов. В некоторых из этих сообщений авторы обращают особое внимание на комбинацию габапентина и опиоидов, особенно у пожилых пациентов. В исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N=12), которые принимали капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, за 2 часа до приема габапентина (капсула 600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями, когда морфин не применялся. Поэтому при одновременном использовании опиоидов и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, заторможенность, угнетение дыхательной функции и соответствующее уменьшения дозы габапентина или опиоидов.
Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками.
Меры предосторожности при применении
Острый панкреатит
При развитии острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. раздел «Побочное действие»).
Судороги
Несмотря на отсутствие доказательств возобновления судорог при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно увеличение частоты припадков или возникновение новых типов судорожных приступов при применении габапентина.
Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко успешны.
Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализированных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью использовать у пациентов со смешанными судорожными припадками, включающими абсансы.
Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и когнитивные нарушения
Терапия габапентином была связана с появлением головокружения и сонливости, которые могли повысить частоту возникновения случайной травмы (падения). В постмаркетинговом периоде также сообщалось о потере сознания, спутанности сознания и когнитивных нарушениях. Поэтому пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность до тех пор, пока они не привыкнут к возможным эффектам применения лекарственного препарата.
Применение с опиоидами
За пациентами, которым требуется назначение габапентина в комбинации с опиоидами, необходимо осуществлять тщательное наблюдение на предмет наличия признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких как сонливость, заторможенность и угнетение дыхательной функции. У пациентов, которые одновременно принимают габапентин и морфин, может отмечаться повышение плазменной концентрации габапентина. Соответственно необходимо уменьшение дозы габапентина или опиоидов.
Угнетение функции дыхания
Габапентин связан с развитием тяжелого угнетения функции дыхания. Пациенты с нарушением дыхательной функции, респираторными или неврологическими заболеваниями, почечной недостаточностью, одновременно принимающие супрессанты центральной нервной системы, пожилые пациенты могут подвергаться более высокому риску развития данной тяжелой нежелательной реакции. Может потребоваться коррекция дозы лекарственного средства у этой категории пациентов.
Пожилые пациенты
Не проводились систематические исследования применения габапентина у пациентов в возрасте 65 лет или старше. В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью, у пациентов старше 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость. За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не выявили доказательств отличий профиля нежелательных явлений от такового в популяции более молодых пациентов.
Применение у детей и подростков
Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучение, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.
Суицидальные мысли и поведение
Депрессия и изменения настроения наблюдаются у больных при лечении противоэпилептическими лекарственными средствами. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических лекарственных средств выявил незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм данного повышения неизвестен, а доступные сведения не исключают возможность повышения риска суицида при приёме габапентина.
Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, суицидальных мыслей или поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.
Кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS -синдром)
На фоне применения противосудорожных лекарственных средств, включая габапентин, были отмечены случаи развития тяжелых, угрожающих жизни системных реакций гиперчувствительности, таких как DRESS-синдром (кожная сыпь в сочетании с эозинофилией, лихорадкой и системными симптомами).
Ранние проявления реакций гиперчувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут развиться, когда сыпь ещё не выражена. При появлении вышеуказанных симптомов пациент должен быть незамедлительно осмотрен врачом. Если невозможно установить другие причины развития DRESS-синдрома, следует прекратить приём габапентина.
Злоупотребление и зависимость
О случаях злоупотребления и зависимости сообщалось в постмаркетинговых исследованиях. Следует тщательно оценивать пациентов с анамнезом злоупотребления наркотическими веществами и наблюдать за ними для определения признаков возможного злоупотребления габапентином, напр. повышение дозы, развитие толерантности.
Анафилаксия
Габапентин может вызывать анафилактическую реакцию. Признаки и симптомы, о которых сообщалось, включали затрудненное дыхание, набухание слизистой оболочки губ, горла и языка, снижение артериального давления, требующие неотложной терапии. Следует проинструктировать пациентов, что в случае появления признаков или симптомов анафилактической реакции необходимо прекратить прием габапентина и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Лабораторные тесты
Могут оказаться ложноположительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется производить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями).
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, например, с непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, препарат принимать не следует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами
Габапентин может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие сходные симптомы. Таким образом, габапентин даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работе на опасном производстве (особенно в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя).
Компания, представляющая интересы производителя и заявителя