Этосуксимид рецепт на латинском. Этосуксимид

Заронтин (Zarontin). Синонимы: Азамид, Пикнолепсин, Этосуксимид, Суксилеп. Флакон, 200 мл, сироп (5 мл сиропа — 250 мг преперата).

Эпилепсия — это одно из самых распространённых хронических неврологических заболеваний человека, проявляющееся в предрасположенности организма к внезапному возникновению судорожных приступов.

Эпилепсия для больного и его близких людей всегда является драматическим жизненным событием, особенно если этой болезнью страдает ребенок.

У детей различные судорожные состояния встречаются в 5-10 раз чаще, чем у взрослых, что, очевидно, связано с особенностями строения и функции головного мозга, с напряженностью и несовершенством регуляции метаболизма, лабильностью и тенденцией к иррадиации возбуждения, с повышенной проницаемостью сосудов, гидрофильностью мозга.

В настоящее время доказано, что эпилептические приступы могут появиться у людей любого возраста, из всех социальных слоев и при любом интеллектуальном уровне, и что эпилепсия часто не является болезнью, а тем более психической болезнью в привычном понимании этого слова.

Бурное развитие нейрофармакологии в последние десятилетия обеспечило синтез новых высокоэффективных противоэпилептических препаратов.

В настоящее время для лечения генерализованных первичных и вторичных эпилепсий, невралгии нерва тройничного, миоклонических припадков, а также малых форм эпилепсии в мировой медицинской практике активно используется противосудорожный препарат Суксилеп в виде пятипроцентного Этосуксимида — Заронтин® который дает возможность эффективно реализовать ключевые положения лечения заболевания - преемственность, длительность, непрерывность и комплексность.

Заронтин® оказывает угнетающее действие на нейроны моторных областей мозга головы, что вызывает увеличение их порога судорожной готовности,подавляетпароксизмальную интенсивность, которую обычно ассоциируют с расстройствами сознания характерными для абсансов. Также препарат обладает антиноцицептивными и миорелаксирующими свойствами.

Заронтин®применят для лечения болезни литтла, судорог, эпилепсии, невралгии, невралгии тройничного нерва.

Заронтин® (Суксилеп) противопоказан к применению при наличии у пациента повышенной чувствительности к компонентам препарата, при почечной или печеночной недостаточности, порфирии, болезнях крови.

При приеме Заронтина® были отмечены следующие побочные эффекты: запор/диарея, потеря аппетита, рвота, икота, тошнота (органы желудочно-кишечного тракта); паркинсонизм, галлюцинаторно-параноидные явления, усиление судорог тонико-клонических, депрессия, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, усталость, раздражительность, головная боль, повышенная сонливость, головокружение, дискинезия, атаксия (органы чувств и центральная нервная система); эозинофилия, анемия апластическая, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитопения (система кроветворения и ССС). Кроме того, в единичных случаях отмечалось развитие волчаночноподобного синдрома и синдрома Джонсона-Стивенса, потеря веса, альбуминурия, фотофобия. В процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи. Следует учитывать, что препарат может провоцировать появление больших приступов эпилепсии. В случае передозировки Суксилеп (Заронтин®) Этосуксимид 5% сироп качество жизни пациента значительно ухудшается, отмечается повышенная раздражительность и возбудимость, потеря интереса к окружающей действительности, уменьшение физической активности, чрезмерная усталость. В подобных ситуациях рекомендуется осуществлять симптоматическое лечение последствий передозировки в стационарных условиях, назначать больному уголь активированный, производить промывание желудка.

Заронтин® назначают внутрь (принимают во время еды). Начальная дневная доза для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых — 0,25 — 0,5 г в день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75 — 1 г в день (в 3 — 4 приема). Заронтин® (Суксилеп) 1фл 250мг Этосуксимид 5% сироп для взрослых пациентов составляет от 5 до 10 мг/кг (в дальнейшем дозировку можно увеличивать каждые 4-7 дней на 5 мг/кг). Поддерживающая дозировка - 15 мг, за сутки нельзя использовать более 30 мг/кг препарата, при этом дозу за сутки можно принимать за несколько раз после приема пищи. Детям 2-3 лет Суксилеп (Заронтин®) Этосуксимид 5 мл сиропа (за раз или за несколько приемов), 4-7 лет - от 5 до 10 мл, 8-14 лет - до 15 мл Заронтина (за 2-3 раза в течение суток), пациентам старше 15 лет - 15 мл препарата (общая доза делится на три приема).

Препарат оказывает аналгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, но несколько менее эффективен, чем карбамазепин. Назначают в дозе 0,25 г, постепенно увеличивая дозу до 0,5 — 1 г в сутки. Поддерживающая доза 0,25 г в сутки.

Заронтин® (Суксилеп) 200мл Этосуксимид 250мг/5мл сироп.

Фармакологическая группа:
Противосудорожное лекарственное средство.

Действующее вещество:
Этосуксимид.

Форма выпуска:
Сироп, содержащий, в качестве активного вещества 250мг/5мл Этосуксимида.
Один флакон - 200мл.

Аналоги и синонимы: Суксилеп, Этосуксимид, Петинимид, Заронтин, Пикнолепсин, Асамид, Ронтон и другие.

Фармакодинамика:
Заронтин является противосудорожным препаратом. Механизм его действия основан на угнетении синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга, что, в свою очередь, повышает порог возникновения эпилептических приступов.
Заронтин обладает анальгезирующим действием при невралгии тройничного нерва, но уступает по эффективности препарату Карбамазепин.

Фармакокинетика:
Эффективная концентрация в плазме крови активного вещества препарата Заронтин Этосуксимида составляет 40-100мкг/мл.
Стационарная концентрация вещества в плазме крови достигается через 8-10 суток после начала лечения.
Этосуксимид подвергается биотрансформации в печени.
Период полувыведения препарата у взрослых составляет, примерно 56-60 часов, у детей - 30-36 часов. Этосуксимид выводится почками, в неизмененном виде до 20%.

Показания к применению:
- юношеские миоклонические приступы (импульсивные малые припадки);
- миоклонико-астатические малые приступы (petit mal);
- пикнолептические абсансы, а также сложные или атипичные судорожные приступы.

Противопоказания:
- индивидуальная гиперчувствительность пациента к ингредиентам лекарственного средства;
- патологические состояния крови;
- нарушения функции почек;
- нарушения функции печени;
- порфирия.

Способ применения:
Дозировку препарата, как и продолжительность курса терапии, устанавливает врач, индивидуально, в зависимости от течения заболевания, переносимости Этосуксимида и его эффективности.
Заронтин рекомендуют принимают во время приема пищи или сразу после еды.
Первичная доза Заронтина, для пациентов взрослого и детского возраста составляет 5-10мг на килограмм массы тела в сутки. Суточную дозу препарата рекомендуют повышать каждые 4-7 дней на 5мг/кг.
Поддерживающая доза Заронтина в сутки составляет 15мг/кг массы тела для взрослых пациентов и 20мг/кг массы тела для детей.
Максимально допустимая суточная доза Заронтина составляет для взрослых пациентов - 30мг/кг массы тела, а для детей - 40мг/кг массы тела.
Прием суточной дозы препарата разбивают на 2-3 приема. Возможен и однократный прием суточной дозы, при хорошей переносимости лекарственного средства.

Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы:
- галлюцинаторно-параноидные расстройства;
- дискинезии;
- атаксия;
- головокружение;
- сонливость;
- раздражительность;
- головные боли;
- снижение концентрации внимания;
- необычная усталость;
- слабость;
- усиление тонико-клонических судорог;
- депрессия;
- агрессивность.
Со стороны органов пищеварения:
- потеря аппетита;
- снижение массы тела;
- тошнота;
- рвота;
- запор;
- понос (диарея).
Со стороны системы кроветворения:
- агранулоцитоз;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- эозинофилия;
В единичных случаях:
- панцитопения;
- апластическая анемия.
Аллергические проявления:
- сыпь на кожных покровах;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- развитие синдрома по типу синдрома красной волчанки различной степени тяжести.
Другие:
- икота;
- альбуминурия;
- фотосенсибилизация;
- паркинсонизм.

Передозировка:
Симптомы:
- необычная усталость;
- понижение физической активности;
- утрата интереса к окружающей обстановке;
- подавленное настроение;
- раздражительность;
- повышенная возбудимость.
Терапия:
- промывание желудка;
- прием сорбентов;
- симптоматическая терапия, при необходимости в условиях стационара.

Применение в период беременности и кормления грудью:
Не рекомендуют прием Заронтина во время беременности.
В случае наступления беременности необходимо сообщить об этом врачу.
Заронтин выделяется с грудным молоком, поэтому следует прекратить кормление грудью во время проведения терапии.

Применение у детей:
Заронтин в виде сиропа предназначен для точного дозирования для детей до 6-ти лет.

Особенности применения:
Необходимо предупредить пациента о необходимости постановки в известность лечащего врача, в случаях появления симптомов возможного миелотоксического действия Заронтина (тонзиллит, лихорадка, повышенная кровоточивость).
Следует соблюдать особую осторожность при назначении Суксилеп (Этосуксимид) пациентам с нарушением психики, в том числе в анамнезе.
При длительной терапии возможно появление генерализованных судорожных приступов.
Этосуксимид выводится из крови при гемодиализе. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны получать повышенную дозу препарата. Также необходимо скорректировать схему его приема. В процессе гемодиализа из организма выводится, примерно 39-52% принятой дозы.
Необходимо строго соблюдать дозировочный режим, прописанный лечащим врачом. В случае несоблюдения режима возможен рецидив эпилептических приступов.
При случайном приеме двойной дозы препарата или пропуска очередной прописанной дозы, следует продолжить прием Заронтина по обычной схеме, не компенсируя и не пропуская следующий прием.
Возникновение дозозависимых побочных эффектов Заронтина часто удается предупредить, с помощью нарастающих доз лекарственного средства, а также при приеме препарата во время еды или сразу после нее.
При появлении побочных эффектов, не зависящих от дозировки препарата, следует отменить прием Заронтина.
В период терапии Заронтином не рекомендуют употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами:
После приема Заронтина быстрота психической реакции может снижаться. Поэтому в период терапии больным следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, а также вождения автотранспорта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном назначении с Карбамазепином может ускоряться выведение Этосуксимида из плазмы крови.
Одновременный прием с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, може привести к усилению угнетающего эффекта Заронтина на центральную нервную систему.
Прием вальпроевой кислоты, совместно с Заронтином может привести как к повышению, так и снижению содержания Этосуксемида в плазме крови вследствие изменения метаболизма.
При совместном приеме с Галоперидолом происходит снижение содержания последнего в плазме крови.
Заронтин, как правило, не влияет на концентрацию других противосудорожных лекарственных средств (таких как Примидон, Дифенин, Фенобарбитал) в плазме крови. В редких случаях концентрация Дифенина в плазме крови увеличивается.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.
Срок годности 5 лет.

Фармакологическое действие

Этосуксимид - противосудорожный препарат, который относится к сукцинимидам. Механизм действия окончательно не установлен; среди других свойств, обнаружен ингибирующий эфФект на деградацию ГАМК.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема этосуксимида в однократной дозе 1 г C max в плазме крови определялась через 2-4 ч и составляла 18-24 мкг/мл.

У детей в возрасте от 7 до 8.5 лет при массе тела 12.8-24.4 кг после приема это

суксимида в однократной дозе 500 мг C max в плазме крови достигалась через 3-7 ч и составляла 28-50.9 мкг/мл.

Между дозой и повышением концентрации в плазме крови существует линейная зависимость, при повышении пероральной дозы на 1 мг/кг/сут предполагается повышение концентрации в плазме на 2-3 мкг/мл, у детей - на 1-2 мкгмл. Поэтому детям младшего возраста требуется несколько более высокие дозы, чем детям старшего возраста.

Терапевтические концентрации этосуксимида в плазме находятся в диапазоне от 40 до 100 мкг/мл. При концентрациях в плазме более 150 мкг/мл возможно развитие токсических эффектов.

Распределение

У детей при длительном применении препарата в дозе 20 мг/кг концентрация в плазме крови возрастала почти до 50 мкг/кг. У взрослых эта концентрация достигалась при приеме препарата в дозе 15 мг/кг.

Равновесное состояние, как ожидается, наступает через 8-10 дней после начала терапии. Имеются значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при применении препарата в одних и тех же дозах в виде пероральных лекарственных форм.

Этосуксимид нехначительно связывается с белками плазмы.

Этосуксимид обнаруживается в ликворе и в слюне в таких же концентрациях, как в плазме. Кажущийся V d составляет 0.7 л/кг.

Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком (соотношение концентрация этосуксимида в плазме и в грудном молоке составляет 0.94±0.06).

Метаболизм и выведение

У взрослых после приема этосуксимида внутрь в однократной дозе 13.1-18 мг/кг T 1/2 из плазмы составлял 38.3-66.6 ч. У детей после приема внутрь этосуксимида в однократной дозе 500 мг T 1/2 из плазмы составлял 25.7-35.9 ч.

Этосуксимид подвергается выраженному окислительному метаболизму в печени. Образуется несколько, по-видимому, фармакологически неактивных метаболитов, которые выводятся почками, ччастично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основными образовавшимися метаболитами являются 2 диастереомера: 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид и 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимил.

В неизменном виде почками выводится 10-20%.

Показания

— приступы пикнолептических абсансов, а также сложные и атипичные судорожные припадки;

Примечание. Во избежание празвития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение сложных и атипичных судорожных припадков, можно использовать комбинацию этосуксимида с противосудорожными средствами (например, примидоном, фенобарбиталом). Дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения в случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста.

— миоклонико-астатические малые припадки (petit mal);

— юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Режим дозирования

Дозу Суксилепа заывисит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших доз. Дозы постепенно повышают.

И у детей и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интревалами от 4 до 7 дней (либо, в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней).

Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых.

Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у бетей и 30 мг/кг - у взрослых.

Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным T 1/2 этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.

Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/vk/

взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе 15 мг/кг.

Примеры расчета суточной дозы суточной дозы для детей в возрасте до12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг:

Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе требуется дополнительна я доза или изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.

Способ применения

Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после еды.

В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии Суксилепом должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.

Обычно, уменьшение дозы, возможно с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается "вырастать" из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.

Побочное действие

Дозозависимые нежелательные эффекты

Часто наблюдаются тошнота, рвота, икота и боли в животе. Иногда возникают летаргия, синдром отмены, сильная головная боль, головокружение, тревога, депрессия, нарушения сна, снижение способности к концентрации внимания, необычная усталость, потеря аппетита, уменьшение массы тела, диарея или запор, в также атаксия. В редких случаях в течение нескольких дней и недель могут развиваться галлюцинаторно-параноидные идеи. В отдельных случаях в течение первых 12 ч лечения наблюдаются дискинезии. Они исчезают после отмены этосуксимида или контролируются дифенгидрамином.

Нежелательные эффекты, не зависящие от дозы

Могут наблюдаться кожные аллергические реакции, такие как экзантема; возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона. Редко наблюдаются системная красная волчанка различной интенсивности, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения или агранулоцитоз. В изолированных случаях могут развиваться апластическая анемия и панцитопения.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

При указаниях на психические заболевания (риск развития соответсвующих побочных эффектов - тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы); повышенном риске миелотоксичности.

Печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Специфическая эмбриопатия у детей, матери которых получали этосуксимид в качестве монотерапии, не выявлена.

На фоне применения противоэпилептических средств повышается риск пороков развития. При комбинированной терапии этот риск выше, поэтому при беременности рекомендуется проведение монотерапии.

Следует назначать минимальную эффективную дозу, контролирующую приступы, особенно между 20 и 40 днями беременности. Необходимо регулярно определять концентрацию этосуксимида в сыворотке крови матери.

В последнем триместре беременности женщина должна принимать препарат витамина К 1 . Это предотвращает развитие у новорожденного дефицита витамина К, который может привести к кровотечениям.

Следует предупредить пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при наступлении беременности на фоне терапии.

Лактация

На фоне лечения Суксилепом следует отказаться от грудного всармливания, т.к. концентрация в грудном молоке может достигаит до 94% концентрации в плазме крови матери.

Этосуксимид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения Суксилепа в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка

Всякий раз, когда установлен диагноз передозировки, следует рассматривать возможность множественной интоксикации в результате приема нескольких лекарственных препаратов (например, при суицидальной попытке).

Симптомы передозировки значительно усиливаются под влиянием алкоголя и других средств, угнетающих деятельность ЦНС

Симптомы интоксикации

Усталость, летаргия, депрессивные состояния и состояния ажитации, иногда раздражительность, а также другие дозозависимые нежелательные эффекты выражены наиболее сильно после передозировки.

Имеющиеся симптомы можно расценивать как передозировку, если концентрация этосуксимида в плазме крови составляет более 150 мкг/мл.

Лечение интоксикации

При выраженной передозировке в начале показано, промывание желудка и введение активированного угля. Необходимо проведение реанимационных мероприятий для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лекарственное взаимодействие

Этосуксимид обычно не вызывает изменений концентраций в плазме крови других противоэпилептических средств (например, примидона, фенобарбитала, фенитоина), т.к. не является индуктором ферментов. Однако в отдельных случаях возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

Прием карбамазепина приводит к повышению плазменного клиренса этосуксимида. На фоне терапии вапьпроевой кислотой возможно изменение концентрации этосуксимида в сыворотке крови.

Нельзя исключить, что при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее влияние на деятельность ЦНС и Суксилепа, усиливаются их седативные эффекты.

Следует избегать употребления алкоголя.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.

Особые указания

Особое внимание следует уделять любым проявлениям миелотоксичности, (например повышение температуры тела, тонзиллит, аденоидит, а также склонность к кровоточивости); в таких случаях пациенту может потребоваться консультация врача. Для определения возможных миелотоксических эффектов следует периодически проводить анализ клеточного состава крови (вначале ежемесячно, а спустя 12 месяцев - с интервалом 6 месяцев). Если количество лейкоцитов менее 3500/мкл или количество гранулоцитов менее 25%, показано уменьшение дозы Суксилепа или его отмена. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

Риск возникновения дозозависимых нежелательных эффектов может быть уменьшен, если терапию начинают медленно, дозу повышают постепенно, и пациенты принимают этосуксимид во время или после еды.

Если развиваются дозозависимые обратимые побочные эффекты, Суксилеп ® следует отменить; если лечение препаратом возобновляется, следует учитывать возможность их повторного возникновения.

При развитии дискинезий этосуксимид следует отменить. Кроме того, может потребоваться в/в инъекция дифенгидрамина. Преимущественно у пациентов с указаниями в анамнезе на психические заболевания, возможно развитие соответствующих побочных эффектов со стороны психики (тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы). У этой категории пациентов Суксилеп ® следует применять с особой осторожностью.

При продолжительной терапии возможно уменьшение физической активности пациента и интереса к окружающему (например, у детей и подростков может наблюдаться ухудшение способности к обучению в школе).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Даже если Суксилеп ® применяется в соответствии с инструкцией, реактивность может изменяться до такой степени, что способность к вождению и работе с механизмами нарушается. Это проявляется более сильно при одновременном приеме с алкоголем. Поэтому пациентам, получающим этосуксимид, следует воздержаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами и других опасных видов деятельности, по крайней мере, в течение фазы стабилизации. В каждом случае решение принимает лечащий врач, учитывая индивидуальную реакцию и соответствующую дозу.

N03AD01 (Ethosuximide)

Перед использованием препарата ЭТОСУКСИМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.011 (Противосудорожный препарат)

Фармакологическое действие

Противосудорожное средство группы сукцинимидов. Механизм действия изучен недостаточно. Полагают, что этосуксимид повышает порог возникновения эпилептических припадков, угнетая синаптическую передачу, по-видимому, в моторных зонах коры головного мозга. На ЭЭГ при этом уменьшается частота комплексов пик-волна, характерных для малых приступов. Указанные эффекты могут быть результатом прямого изменения функции мембран нейронов или влияния на медиаторные процессы. Имеются сведения, что этосуксимид в относительно малых концентрациях нарушает работу кальциевых каналов T-типа.

Этосуксимид оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая по эффективности карбамазепину.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая и практически полная. Время достижения Cmax в плазме крови у взрослых составляет 2-4 ч, у детей - 3-7 ч. Легко распределяется во все ткани организма, кроме жировой. Концентрации этосуксимида в слюне и слезной жидкости эквивалентны концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками незначительное. Метаболизируется в печени. T1/2 у взрослых - 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится почками, до 20% этосуксимида - в неизмененном виде.

ЭТОСУКСИМИД: ДОЗИРОВКА

Внутрь взрослым и детям старше 6 лет в дозе 15-30 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут. Детям в возрасте до 6 лет - 15-40 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут.

Максимальные суточные дозы при приеме внутрь взрослым и детям старше 6 лет - 1.5 г; детям до 6 лет - 1 г.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с возможно увеличение концентрации этосуксимида и уменьшение концентрации вальпроата в плазме крови.

При одновременном применении с галоперидолом возможны изменения вида и/или частоты эпилептических припадков и значительное уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с , фенобарбиталом уменьшается концентрация этосуксимида в плазме крови.

Беременность и лактация

Этосуксимид проникает в грудное молоко, однако осложнений у человека не зарегистрировано. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка; в таких случаях следует применять минимальные эффективные дозы.

ЭТОСУКСИМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко - раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, усиление тонико-клонических судорог, параноидный психоз.

Аллергические реакции: эозинофилия; редко - зудящая эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь и зуд, опухание лимфатических узлов, боль в горле и повышенная температура, боли в мышцах).

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, спазмы в желудке.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, панцитопения.

Показания

Лечение малых эпилептических припадков. Невралгия тройничного нерва.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к этосуксимиду.

Особые указания

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, при заболеваниях крови, перемежающейся порфирии. При повышенной чувствительности к другим противосудорожным средствам группы сукцинимидов возможно развитие реакций повышенной чувствительности и к этосуксимиду.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

Суксилеп.

ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Капсулы.

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

Противоэпилептическое средство, действие обусловлено угнетением моторных центров коры головного мозга и повышением судорожного порога. Снижает частоту малых припадков, эпилептиформных судорог. Эффективен при миоклонических приступах.

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВО?

Для предупреждения малых эпилептических припадков, к которым относятся: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

ПРАВИЛА ПРИЁМА
Доза препарата подбирается индивидуально врачом-специалистом, в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции больного на лекарственное средство.

Необходимо четко следовать инструкциям врачам относительно дозы, кратности и длительности приёма данного препарата. Начальная суточная доза для взрослых - 5-10 мг/кг. Увеличение дозы проводят постепенно, на 5 мг/кг каждые 4-7 дней до достижения адекватной поддерживающей суточной дозы, которая составляет 15 мг/кг. Максимальная суточная доза - 30 мг/кг.

Препарат принимают внутрь во время или после еды, не разжевывая, не разламывая, запивая стаканом воды. Суточную дозу препарата можно разделить на 2-3 приёма или принимать сразу.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Терапевтический эффект полностью достигается через 4-8 недель. Длительность приёма препарата определяется врачом.

В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
Если Вы забыли вовремя принять препарат, то примите лекарство, как только вспомните. Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику.

Не следует принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Передозировка возможна при одномоментном приёме препарата в дозе, превышающей суточную.

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, обращение к врачу.

Следует знать, что при длительном применении препарата возможно развитие судорожных припадков с потерей сознания. В таком случае необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью для корректировки дозы или замены этосуксимида другим препаратом, обладающим противосудорожным действием.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, печёночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, беременность, период грудного вскармливания.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Препарат практически не оказывает побочного действия или оно слабо выражено.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, запор или диарея.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, необычная усталость, слабость, нарушение координации движений, агрессивность, депрессия, галлюцинации, усиление судорог, паркинсонизм.

Аллергические реакции, снижение массы тела, светобоязнь.

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарственные средства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарственное средство.

Если Вы беременны
Применение препарата противопоказано.

Если Вы кормите грудным молоком
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому его применение во время кормления грудью противопоказано.

Если Вы страдаете хроническими заболеваниями
Осторожно применять при нарушениях функции почек или печени, так как при таких состояниях замедляется процесс выведения препарата из организма, а следовательно, увеличивается его концентрация в крови, что может повысить риск развития побочных явлений. Доза препарата должна быть меньше и подбирается врачом индивидуально.

Если Вы управляете транспортом или работаете с механизмом
В период лечения необходимо избегать вождения автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Если Вы даёте препарат детям
Начальная суточная доза для детей - 5-10 мг/кг. Дозу увеличивают на 5 мг/кг каждые 4-7 дней. Поддерживающая суточная доза для детей - 20 мг/кг. Максимальная суточная доза у детей - 40 мг/кг.Если Вы старше 60 лет

Доза препарата не требует специальной корректировки.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Проконсультируйтесь с врачом в том случае, если Вы в настоящее время используете такие препараты, как карбамазепин, вальпроевая кислота, галоперидол. Этосуксимид изменяет концентрацию данных лекарственных средств в крови.

Алкоголь
В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Этосуксимид необходимо хранить при температуре 15-30 °C, в сухом, защищённом от прямого солнечного света, недоступном для детей месте.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

N.03.A.D Производные сукцинимида

N.03.A.D.01 Этосуксимид

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее.

Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах.

Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40-100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Период полувыведения у взрослых составляет 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится преимущественно почками (20 % в неизмененном виде).

Показания:

Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

VI.G40-G47.G40 Эпилепсия

VI.G50-G59.G50.0 Невралгия тройничного нерва

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

С осторожностью:

Психические заболевания в анамнезе.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Внутрь. Доза подбирается строго индивидуально, в зависимости от клинической картины, индивидуальной реакции больного на препарат и переносимости. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет в дозе 15-30 мг/кг в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет - 15-40 мг/кг в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза в сутки.

Максимальные суточные дозы при приеме внутрь взрослым и детям старше 6 лет - 1,5 г; детям до 6 лет - 1 г.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: возможны - атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм.

Со стороны органов ЖКТ: возможны - икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.

Прочие: возможны - синдром Стивенса - Джонсона, волчаночноподобный синдром, фотофобия, альбуминурия, снижение массы тела.

Передозировка:

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара. Специфического антидота нет. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны. Гемодиализ может быть эффективен.

Взаимодействие:

Карбамазепин ускоряет метаболизм и снижает содержание этосуксимида в плазме.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно увеличение концентрации этосуксимида и уменьшение концентрации вальпроата в плазме крови.

При одновременном применении с галоперидолом возможны изменения вида и/или частоты эпилептических припадков и значительное уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином, примидоном, фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация этосуксимида в плазме крови.

Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, усиливают угнетение ЦНС.

Особые указания:

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

Инструкции