Физостигмин инструкция по применению. Физостигмин

ЭЗЕРИНА САЛИЦИЛАТ. Алкалоид (получают из семян растения Physostigma venenosum)

Действие : антихолинэстеразное (угнетает активность холинэстеразы и тем самым предохраняет ацетилхолин от гидролитического расщепления). В связи с этим действие ацетилхолина на органы усиливается и удлиняется.

Показания, способ применения и дозы : в глазной практике при глаукоме 1-2 капли 0,25-1% раствора в конъюнктивальный мешок 1-6 раз в день, при кератитах применяют 0,2-0,25% мази. Эффект наступает через 10-15 минут и держится 2-3 часа.

При заболеваниях нервной системы, невральной атрофии мышц, миастении, слабости родовой деятельности и в комбинации с питуитрином при парезах кишечника 0,5-1 мл 0,1% раствора подкожно.

Побочные явления : при передозировке рвота, понос, сильное слюно- и , миоз. Лечение: подкожное введение 0,5-1 мл 0,1 % раствора атропина сульфата.

Высшие дозы : разовая под кожу 0,0005 г, суточная под кожу 0,001 г.

Форма выпуска : порошок (импорт). Rp. Pilocarpmi hydrochlorici 0,1 Physostigmini salicylici 0,025 Aq. destill. 10,0 MD. In vitro nigro S. Глазные капли. По 1-2 капли 4-6 раз в день

Физостигмин (Physostigminum)

Фармакологическое действие

Физостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.

Показания к применению

Физостигмин применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Способ применения

Вводят в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1-2 капли 0,25-1% раствора 1-6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5-15 мин и держится 2-3 ч и более. При кератитах (воспалении роговицы) применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2-0,25%).
При глаукоме Физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостиг мин чаше применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%).
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе (уменьшении силы и/или амплитуды движений) кишечника (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.
Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.

Побочные действия

При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов: усиление саливации (слюноотделение), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушения ритма сердца, судорожные реакции.
Фармакологическими антагонистами (веществами противоположного действия) физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.

Противопоказания

Стенокардия, органические заболевания сердца, сосудов, эпилепсия , гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма , механическая закупорка кишечника и мочевыводящих путей, воспалительные процессы в брюшной полости, поздний период беременности.

Форма выпуска

0,25-1% растворы в склянках оранжевого стекла.

Условия хранения

Список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.

Синонимы

Эзерина салицилат, Физостигмина салицилат, Физостигмин салициловокислый.

Действующее вещество:

физостигмин

Дополнительно

Физостигмин является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов - семян западноафриканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).

Авторы

Ссылки

Официальная инструкция для препарата Физостигмин.
Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Физостигмин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Раствор в склянках темного оранжевого стекла или в ампулах.

Ингибирующее холинэстеразу .

Антихолинэстеразное средство, обладающее обратимым действием.

Физостигмин является парасимпатомиметическим алкалоидом , обратимым ингибитором холинэстеразы , который содержится в «калабарских бобах» - семенах физостигмы ядовитой Physostigma venenosum. Как производное четвертичного аммония имеет липофильные свойства, способен легко проникать через ГЭБ и оказывать не только центральное, но и периферическое воздействие ацетилхолина на м- и н-холинорецепторы , при этом:

происходит урежение ЧСС ;
повышается тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желче- и мочевыводящих путей;
наблюдается сокращение круговой мышцы радужной оболочки;
сужается зрачок (миоз наступает спустя 5-15 мин примерно на 2-3 ч);
улучшается отток из глаза камерной влаги и снижается повышенное внутриглазное давление ;
повышается тонус ресничной мышцы и нарушается аккомодация (дальнее видение);
происходит стимуляция секреции желез внешней секреции;
улучшается нервно-мышечная проводимость.

Физостигмин подвергается метаболизму в человеческом организме, однако небольшое количество неизмененного вещества выделяется вместе с мочой. В следовых количествах физостигмин можно обнаружить в желчи и слюне.

При болезни Альцгеймера

Современная практика предлагает использовать физостигмин (п/к введение) в целях улучшения состояния больных с Альцгеймером . Так как это заболевание сопровождается снижением содержания в коре полушарий большого мозга фермента холин-ацетилтрансферазы , который участвует в биосинтетических процессах ацетилхолина . Нарушение холинергической иннервации и вызывает характерные для данного заболевания клинические симптомы, например, ослабление памяти .

Побочные действия

повышенное потоотделение и слюнотечение ;
тошнота и рвота;
развитие брадикардии ;
головокружение ;
судороги;
бронхоспазм и спазм мускулатуры кишечника, мочевика.

Физостигмин, инструкция по применению (способ и дозировка)

Способы введения

Внутривенный, внутримышечный, офтальмологический.

Чтобы произошло сужения зрачка необходимо 1-2 кап 0,25% раствора. Применять можно от 1 до 6 раз в день.

Вводить следует п/к 0,5-1 мл 0,1% раствора. Максимальные дозы для взрослого: разовая – не более 0,5 мг, суточная – до 1 мг.

Передозировка

Вызывает отравление, сопровождающееся рвотой, поносом, значительной саливацией (слюноотделением) и сильным потоотделением, миозом , коллапсом , параличем дыхания .

Эффективным средством лечение является Атропин – 0,1-процентный раствор атропина сульфата вводят подкожно в дозе 0,5-1,0 мл.

Известные фармакологические антагонисты Физостигмина : Атропин , Метацин и прочие холинолитические препараты .

Строго по рецепту.

Хранить в месте, защищённом от попадания лучей света.

Салицилат эзерина .

Для получения резорбтивного действия вводят синтетический заменитель Физостигмина - Прозерин , более стойкий и лучше переносимый препарат.

Отзывы о препарате немногочисленны, однако благодаря его антихолинэстеразному действию , Физостигмин находит широкое применение не только в офтальмологии, но и при лечении различных нервно-мышечных заболеваний, например, при Альцгеймере .

На данный момент не выпускают препараты под таким торговым названием.

Есть американский вариант препарата – Physostigmine Salicylate 1 mg/ml 2 ml , минимальная цена – 39,99 доллара.

Наименование: Физостигмин

Наименование:

Физостигмин (Physostigminum) Показания к применению:

Фармакологическое действие:

Физостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные продукты) непосредственное действие на холинорецепторы.

Физостигмин способ применения и дозы:

Вводят в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1-2 капли 0,25-1% раствора 1-6 раз каждый день. Сужение зрачка наступает обычно через 5-15 мин и держится 2-3 ч и более. При кератитах (воспалении роговицы) применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2-0,25%).

При глаукоме Физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостиг мин чаше используют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%).

Физостигмин иногда используют и еще в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, также при парезе (уменьшении силы и/или амплитуды движений) кишечника (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.

Физостигмин противопоказания:

Физостигмин побочные действия:

При использовании физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных продуктов, особо в больших дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов: усиление саливации (слюноотделение), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушения ритма сердца, судорожные реакции.

Фармакологическими антагонистами (веществами противоположного действия) физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические продукты.

Форма выпуска:

Синонимы:

Условия хранения:

Дополнительно:

Внимание!

Перед применением медикамента

«Физостигмин» необходимо проконсультироваться с врачом.

Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «

Физостигмин ».

Статья-инструкция по применению лекарственного средства Физостигмин включает его совместное действие с другими медицинскими препаратами, основные сведения о лекарственном средстве, специфика применения при течения беременности, описание, особенности фармакологического воздействия, из чего состоит, сроки и условия хранения, сведения об таре, побочное действие, противопоказание, последствие передозировки и т.д. Приводится перечень выпускаемых заменителей. По нашей просьбе медицинские работники рассказывают о результатах применения этого лекарства при всяческих диагнозах, для мужчин и женщин, пожилых и молодых больных, при лечении на дому и в стационаре. Высказались об спецификах воздействия и больные. Просим подписчиков рассказать об известных им конкретных случаях использования данного лекарства для исцеления их болезней родных людей. Есть ли, на ваш личный взгляд, более действенные средства от вашего недуга? В чем конкретно их сравнительные преимущества, минусы? Ваш опыт позволит остальным заболевшим результативно излечиться.

Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Будучи производным четвертичного аммония, обладает липофильными свойствами и хорошо проникает через ГЭБ. Поэтому воспроизводит как центральные, так и периферические эффекты ацетилхолина, связанные со стимуляцией м- и н-холинорецепторов. Вызывает урежение ЧСС, повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ, желчевыводящих и мочевыводящих путей, матки; вызывает сокращение круговой мышцы радужки, миоз, улучшение оттока камерной влаги глаза и снижение повышенного внутриглазного давления; повышает тонус цилиарной мышцы и нарушает аккомодацию (нарушается дальнее видение); стимулирует секрецию экзокринных желез; улучшает нервно-мышечную проводимость. Вызывает миоз через 5-15 мин (длительность действия – 2-3 ч). При глаукоме оказывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин. Вследствие сильного сокращения радужной оболочки относительно часто могут возникать болевые ощущения в глазу и надбровной области.При в/м и в/в введении эффект Физостигмина развивается соответственно через 20-30 мин и 5 мин; продолжительность действия – 30-60 мин.

Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе (уменьшении силы и/или амплитуды движений) кишечника (0,5-1мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря – ацеклидин.

Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.

Нежелательные явления

При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов: усиление слюноотделения (слюноотделение), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушения ритма сердца, судорожные реакции.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Физостигмина, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, ХСН, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, артериальная гипертензия.

раствор для инъекций

Физостигмин является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов – семян западноафриканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).

Внимание! Перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Физостигмин (Physostigminum)

При глаукоме Физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостиг мин чаше применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%).

Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе (уменьшении силы и/или амплитуды движений) кишечника (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.

Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.

Фармакологическими антагонистами (веществами противоположного действия) физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.

Стенокардия, органические заболевания сердца, сосудов, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, механическая закупорка кишечника и мочевыводящих путей, воспалительные процессы в брюшной полости, поздний период беременности.

0,25-1% растворы в склянках оранжевого стекла.

Список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.

Эзерина салицилат, Физостигмина салицилат, Физостигмин салициловокислый.

Дополнительно:

Перед применением препарата Физостигмин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Форма выпуска . Порошок.

Фармакокинетика . Хорошо и быстро абсорбируется из пищеварительного аппарата, подкожных тканей и слизистых оболочек, относительно хорошо из конъюнктивальной слизистой оболочки, равномерно распределяется в организме. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Интенсивно расщепляется в организме, подвергаясь гидролизу холинэстеразой. Экскреция почками минимальная. Т½ препарата в плазме крови — 0,5—1 ч. 0,001 г физостигмина, введенного подкожно, разрушается в течение 2 ч. После парентерального введения эффект наступает в течение 3—8 мин и длится 0,5—2 ч (до 5 ч).

Фармакодинамика . Связывает и инактивирует холинэстеразу (обратимо), способствует накоплению ацетилхолина, выделяющегося окончаниями холинергических нервов, и усиливает его действие на органы и ткани. При введении в терапевтических дозах продолжительность торможения фермента холинэстеразы составляет 6 ч. Понижает активность холинэстеразы в головном мозге, где концентрация ацетилхолина возрастает в 2 раза и более. В больших дозах наряду с блокадой холинэстеразы оказывает непосредственное возбуждающее действие на м-холинорецепторы. Увеличивает секрецию слюнных, бронхиальных и потовых желез, желудочную и кишечную секрецию. Замедляет сердечную деятельность и проводимость первых импульсов по сердцу. Снижает работу сердца, артериальное давление. В больших дозах вызывает тахикардию в результате стимуляции холинорецепторов вегетативных ганглиев, мозгового вещества надпочечников и центров продолговатого мозга. Усиливает перистальтику пищеварительной системы, повышает тонус сфинктеров и сократительную способность мочевого пузыря. Оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, улучшает течение рефлекторных реакций. Вызывает сужение зрачка (в течение 6—12 ч), понижение внутриглазного давления и спазм аккомодации в течение 2—3 ч. Перечисленные эффекты являются следствием возбуждения м-холинорецепторов мышц глаза и легко устраняются с помощью атропина. Никотиноподобные эффекты (усиление нервно-мышечной проводимости и передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях) выражены слабо. В больших дозах угнетает н-холинорецепторы.

Применение . Для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме, выпадении радужной оболочки и др.; реже — при тахикардии неврогенного характера и тиреотоксикозе; при нервно-мышечных заболеваниях и хореическом гиперкинезе, а также при паралитической форме непроходимости кишок.

Для сужения зрачков и снижения внутриглазного давления в конъюнктивальный мешок вводят по 1—2 капли 0,25 %—1 % раствора 1—6 раз в день. Сужение зрачка обычно наступает через 5—15 мин и держится 2—3 ч и более. Глазные капли лучше готовить перед употреблением на 2 % растворе борной кислоты. При кератитах применяют 0,2 °/о—0,25 % мазь с физостигмина салицилатом.

При нервно-мышечных заболеваниях, в некоторых случаях при хореических гиперкинезах (хорея Гентингтона) назначают подкожно по 0,5—1 мл 0,1 % раствора в течение 1—2 мес. При вегетативных кризах (солярите и паралитической форме кишечной непроходимости) прибегают также к подкожному введению 1 мл 0,1 % раствора. Однако в настоящее время есть и более эффективные средства — галантамнн, оксазил, прозерин, ацеклидин.

Побочное действие . При введении в конъюнктивальный мешок иногда возникает боль в глазу и в надбровной области в результате сильного сокращения радужки. При уменьшении дозы препарата эти явления проходят. При парентеральном введении побочные явления могут быть связаны с накоплением ацетилхолина, который возбуждает м- и н-холинореактивные системы, вызывая гиперсаливацию, потливость, тошноту, рвоту, понос, сужение зрачков, частое мочеиспускание, брадикардию, понижение артериального давления, бронхоспазм, мышечные фибрилляции. Для купирования этих явлений назначают атропина сульфат и подобные ему соединения (по 1 мл 0,1 % раствора подкожно, а в тяжелых случаях — внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами . При острой глаукоме эффективно назначать 0,2б % раствор физостигмина с 1 % раствором пилокарпина. Физостигмин является физиологическим антагонистом кураре (см. Прозерин). Усиливает судорожное действие коразола, стрихнина.

Cbyjybv: Eserini salicylas. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr. Afhvfrjrbyttbrf. .yrtbdfkmyjq ckbpbctjq j,jkjxrb, hfdyjvthyj hfcghtltkzttcz d jhufybpvt. Kturj ghjybrftt xthtp utvftj"ywtafkbxtcrbq ,fhmth. Byttycbdyj hfcotgkzttcz d jhufybpvt, gjldthufzcm ublhjkbpe }