Кеппра – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Кеппра: инструкция по применению Кеппра раствор как понять подходит ли лекарство

Лекарственная форма

Раствор для орального применения, 100 мг/мл, 300 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - леветирацетам 100 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат, кислоты лимонной моногидрат, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпара-гидроксибензоат (Е216), аммония глицирризат, глицерин 85 %, мальтитол жидкий, калия ацесульфам, ароматизатор виноградный 501040А, вода очищенная.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость, со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы.

Противоэпилептические препараты другие. Леветирацетам.

Код АТХ N03AX 14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь леветирацетам быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет практически 100%. Максимальная концентрация в сыворотке (Cmax) достигается через 1,3 часа после перорального применения дозы 1000 мг и составляет 31 мкг/мл; после повторной дозы – 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 дня, концентрация составляет 270 нг/мл; после повторного применения дозы 1000 мг – 308 нг/мл. Постоянные концентрации достигаются через 2 дня при применении дважды в сутки. Степень всасывания не зависит от дозы и приема пищи. Всасывание полное и носит линейный характер, что позволяет предсказать концентрации препарата в сыворотке на основании принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела.

Распределение

Данные по распределению леветирацетама в тканях отсутствуют.

Степень связывания леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы крови менее 10 %. Объем распределения (Vd) составляет приблизительно 0,5-0,7 л/кг, что аналогично общему объему жидкости организма.

Метаболизм

Леветирацетам не метаболизируется экстенсивно в человеческом организме. Основным механизмом метаболизма (24 %) является ферментный гидролиз ацетамидной группы, метаболиты которого обнаруживаются в большинстве тканей, включая кровяные тельца. Образование основного, фармакологически неактивного метаболита (ucb L057), происходит без участия цитохрома Р450 печени.

Леветирацетам и его первичные метаболиты не подавляются изоформами цитохрома Р450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 1A2), глюкуронид-трансферазами (UGT1A1, UGT1A6) и эпоксид гидроксилазой. Леветирацетам не влияет на глюкуронидацию вальпроевой кислоты.

В клеточной культуре гепатоцитов леветирацетам не имеет или имеет очень низкую степень влияния на CYP2B6 и CYP3A4. Не ожидается значительного взаимодействия между леветирацетамом и оральными контрацептивами, варфарином и дигоксином. Таким образом, взаимодействие леветирацетама с другими субстанциями маловероятно.

Выведение

Период полувыведения (T½) у взрослых составляет 7 ± 1 ч и не зависит от способа введения и режима применения. Средний системный клиренс составляет 0,96 мл/мин/кг. 95 % (около 93 % дозы выводятся в первые 48 часов) препарата выводится почками. Выделение с фекалиями составляет около 0.3 % от принятой дозы. Кумулятивное выведение леветирацетама и его первичных метаболитов с мочой составляет 24-66 % от принятой дозы, преимущественно в течение первых 48 часов. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита равен 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, соответственно.

Не наблюдается изменений клиренса после повторного приема.

Пол, раса

Пол и раса не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов T½ возрастает на 40 % (до 10–11 ч), что связано с ухудшением почечных функций у пациентов этой группы.

T½ у детей (от 6 до 12 лет) после перорального применения разовой дозы 20 мг/кг составляет 6 часов. Системный клиренс у детей приблизительно на 30 % выше, чем у взрослых и напрямую зависит от массы тела. После повторного приема внутрь препарата (от 20 до 60 мг/кг/сут) детьми с эпилепсией (от 6 до 12 лет), леветирацетам быстро всасывается. Пик концентрации в плазме наблюдается от 0,5 до 1,0 часа после приема препарата. Наблюдалось линейное и дозо-пропорциональное повышение пика концентрации в плазме и площади под кривой. Период полувыведения составляет примерно 5 часов. Очевидный клиренс составил 1.1 мл/мин/кг.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функций почек клиренс леветирацетама и его основного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина, поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбирать дозу в соответствии с клиренсом креатинина. У взрослых с почечной недостаточностью на терминальной стадии T½ составляет 25 часов в период между сеансами диализа и 3,1 часа - во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа выводится до 51 % леветирацетама.

Нарушение функции печени

У пациентов с незначительными или умеренными нарушениями функции печени значительных изменений клиренса леветирацетама не наблюдается. В большинстве случаев при тяжелых нарушениях функции печени и сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается на 50%, в основном, из-за сопутствующего ухудшения почечного клиренса.

Фармакодинамика

Леветирацетам, действующее вещество препарата Кеппра®, представляет собой производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида), отличающееся от известных противоэпилептических препаратов по структуре. Механизм действия леветирацетама изучен не полностью, но очевидно отличается от механизмов действия существующих противоэпилептических средств.

Данные исследований in vitro и in vivo позволяют предположить, что леветирацетам не влияет на основные клеточные характеристики и нормальную нейротрансмиссию.

В исследованиях in vitro было показано, что леветирацетам воздействует на концентрацию ионов Ca2+ в нейронах, частично препятствуя току ионов Ca2+ через каналы N-типа и подавляя высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает ток через ГАМК- и глицин-зависимые каналы, подавляемый действием цинка и β-карболинов.

Один из предполагаемых механизмов действия основывается на доказанном связывании соединения с гликопротеином синаптических везикул SV2A, находящихся в сером веществе головного и спинного мозга. Предположительно этим объясняется антисудорожное действие, выражающееся в предотвращении гиперсинхронизации нейронной активности.

Показания к применению

В качестве монотерапии при лечении:

Парциальных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и подростков от 16 лет и старше с впервые диагностированной эпилепсией

В качестве вспомогательной терапии при лечении:

Парциальных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых, подростков и детей старше 1 месяца с эпилепсией

Миоклонических судорог у взрослых и детей старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией

Первично-генерализованных тонико-клонических приступов у взрослых и детей старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией

У пациентов с затрудненным актом глотания возможно применение препарата в виде инъекций (взрослые и дети старше 4 лет).

Способ применения и дозы

Терапия может начинаться с внутривенного или перорального введения. Переход на иную форму введения должен осуществляться напрямую, без титрования дозы. Необходимо придерживаться общей суточной дозы и частоты введения.

Препарат Кеппра® принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Перед применением раствор для приема внутрь можно развести водой в стакане или детской бутылочке. Суточную дозу препарата делят на два одинаковых приема.

Дозирование препарата осуществляют с помощью мерного шприца, входящего в комплект, объемом 10 мл (что соответствует 1000 мг леветирацетама) с ценой деления 0,25 мл (соответствует 25 мг). Данный шприц предназначен для использования у детей старше 4 лет, подростков и взрослых.

Инструкция по дозированию раствора при помощи градуированного шприца

· Откройте флакон: для этого нажмите на колпачок и поверните его против часовой стрелки.

· Отделите адаптер от шприца.

· Вставьте адаптер шприца в горлышко флакона. Убедитесь, что он хорошо зафиксирован.

· Возьмите шприц и поместите его в адаптер.

· Переверните флакон вверх дном.

· Наберите в шприц небольшое количество раствора, оттянув поршень вниз, затем нажмите на поршень, чтобы удалить пузырьки воздуха из шприца. Отмерьте назначенное Вам количество препарата путем нажатия поршня по направлению вниз.

· Переверните флакон в положение. Удалите шприц из адаптера

· Содержимое шприца введите в стакан с водой или детскую бутылочку, нажимая на поршень до упора.

· Ополосните шприц водой.

· Закройте флакон пластиковой крышкой.

Взрослые

Монотерапия

Взрослые и подростки старше 16 лет

Лечение взрослых и подростков старше 16 лет начинают с 250 мг, которые назначаются 2 раза в день. Через 2 недели доза должна быть увеличена до начальной терапевтической дозы - 500 мг дважды в сутки. В дальнейшем доза может увеличиваться на 250 мг каждые 2 недели, в зависимости от клинического ответа на терапию. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг дважды в сутки).

В качестве вспомогательной терапии

Взрослые и подростки от 18 лет и старше и подростки от 12 до 17 лет с массой тела 50 кг или более

Лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг два раза в сутки. Данная доза должна назначаться в первый день курса.

В зависимости от клинического ответа и переносимости препарата, доза может быть увеличена до 1500 мг, назначаемых дважды в сутки. Коррекцию дозы (уменьшение или увеличение) с шагом 500 мг дважды в день можно осуществлять каждые 2-4 недели.

Врач должен назначать препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке, исходя из массы тела пациента, возраста и необходимой терапевтической дозы.

Печеночная недостаточность

При слабых и умеренных нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени снижение клиренса креатинина может не в полной мере отображать степень нарушения функции почек, поэтому пациентам с клиренсом креатинина <60 мл/мин/1,73 м2 суточную дозу рекомендуется снизить на 50 %.

Побочные действия

Профиль побочных реакций основан на анализе данных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с охватом 3416 пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями были назофарингит, утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

Очень часто

Назофарингит

Сонливость

Головная боль

Анорексия (чаще при сопутствующем назначении с топираматом)

Депрессия, агрессия, беспокойство, бессонница, нервозность, раздражительность

Судороги, нарушение равновесия, головокружение, летаргия, тремор

Вертиго

Боль в области живота, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

Астения/утомляемость

Тромбоцитопения, лейкопения

Снижение/увеличение массы тела

Попытки суицида, суицидальные мысли, психические расстройства, нарушение поведения, галлюцинации, гнев, смятение, панические атаки, эмоциональная лабильность/смена настроения, тревога

Амнезия, нарушение памяти, атаксия/нарушения координации, парестезии, расстройство внимания

Диплопия, нечеткость зрения

Патологические результаты печеночных проб

Алопеция (регрессия при отмене препарата), экзема, зуд

Мышечная слабость, миалгия

Инфекции

Панцитопения (в некоторых случаях – супрессия костного мозга), нейтропения, агранулоцитоз

Лекарственные реакции в виде эозинофилии и системных реакций (DRESS)

Гипонатриемия

Суицид, патологическое мышление, расстройство личности

Хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия

Панкреатит

Нарушение функции печени, гепатит

Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема

При сравнении данных, полученных при лечении 645 детей в возрасте от 4 до 16 лет, было выявлено, что профиль побочных реакций между детьми и взрослыми аналогичен за исключением поведенческих и психических расстройств, которые встречаются с большей частотой у детей. У данной когорты следующие побочные реакции встречаются чаще, чем у взрослых: рвота, тревога, перемены настроения, лабильность, агрессия, атипичное поведение, летаргия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к леветирацетаму, другим производным пирролидона или любому вспомогательному компоненту препарата

Детский возраст до 1 месяца (эффективность и безопасность не установлены)

Лекарственные взаимодействия

Противоэпилептические препараты

Леветирацетам не влияет на концентрацию известных противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, топирамат, габапентин и примидон).

Как и у взрослых, в детской популяции не наблюдалось значительного взаимодействия лекарственных препаратов при назначении препарата Кеппра® в дозе 60 мг/кг/сутки.

Оценка показателей фармакокинетики у детей и подростков с эпилепсией (4-17 лет) подтвердила, что дополнительная терапия препаратом Кеппра® при приеме внутрь не влияла на концентрацию препаратов карбамазепина и вальпроата, принимаемых совместно с леветирацетамом. Тем не менее, клиренс леветирацетама у детей, получавших фермент-индуцируемые противоэпилептические средства, был на 20 % выше, чем у детей, которые не принимали такие препараты.

Коррекции дозы не требуется.

Пробенецид

Пробенецид (блокатор почечной канальцевой секреции) при применении по 500 мг четыре раза в сутки ингибирует почечный клиренс первичного метаболита, но не самого леветирацетама. Тем не менее, концентрация данного метаболита остается низкой. Ожидается, что другие лекарственные средства, экскретируемые путем активной тубулярной секреции также могут снижать ренальный клиренс метаболита. Влияние леветирацетама на фармакокинетику пробенецида и других активно секретируемых препаратов, таких как нестероидные противовоспалительные средства, сульфонамиды и метотрексат неизвестно.

Оральные контрацептивы, дигоксин и варфарин

Препарат Кеппра® в суточной дозе 1000 мг не влияет на фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела).

Препарат Кеппра® в суточной дозе 2000 мг не влияет на фармакокинетику дигоксина и варфарина.

Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Антациды

Нет данных о влиянии антацидов на процесс абсорбции леветирацетама.

Пища и алкоголь

Прием пищи не влияет на степень всасывания леветирацетама, однако скорость всасывания несколько замедляется. Данные о взаимодействии препарата Кеппра® с алкоголем отсутствуют.

Особые указания

Отмена препарата

В соответствии с текущей клинической практикой, в случае необходимости отмены препарата ее необходимо производить постепенно (снижая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели у пациентов с массой тела более 50 кг). У детей и подростков с массой тела менее 50 кг снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела дважды в день каждые 2 недели.

Почечная или печеночная недостаточность

Назначение препарата Кеппра® пациентам с почечной или печеночной недостаточностью может потребовать коррекции дозы препарата. У пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности необходимо оценить функции почек перед началом терапии.

Депрессия/суицидальные мысли

Исходя из полученных сообщений о случаях суицида, суицидальных намерениях и попыток суицида на фоне применения противоэпилептических препаратов, включая леветирацетам, пациентов следует предупредить о необходимости сообщать лечащему врачу о появлении каких-либо симптомов депрессии или суицидальных намерений. Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением на предмет возникновения суицидальных намерений и попыток суицида, хотя оценка риска увеличения данных расстройств на фоне приема противоэпилептических препаратов показала, что степень риска возрастает незначительно. Механизм возникновения данных рисков неизвестен.

Существующие данные о применении препарата у детей не указывают на какое-либо нежелательное воздействие на развитие и созревание. Однако, отдаленные последствия применения препарата на способность к обучению, интеллектуальное развитие, рост, функцию эндокринных желез, половое созревание и фертильность остаются неизвестными.

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые могут вызвать развитие аллергических реакций, возможно отсроченных. Также препарат содержит жидкий мальтитол, и пациенты с редкой патологией непереносимости фруктозы не должны применять данный раствор.

Препарат содержит глицерол, который может стать причиной головной боли, расстройств желудка и диареи.

Беременность и период лактации

Фертильность

Потенциальные риски неизвестны.

Соответствующих контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводилось. Исследования на животных показали наличие токсичности препарата на плод. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и с другими противоэпилептическими препаратами, физиологические изменения во время беременности могут влиять на концентрацию леветирацетама (снижение уровня в сыворотке крови). Наиболее выраженное снижение наблюдается в третьем триместре (до 60% от исходной концентрации).

У беременных женщин применять леветирацетам следует под строгим контролем. Перерывы в лечении противоэпилептическими средствами могут привести к обострению заболевания, что может повредить здоровью матери и плода.

Период лактации

Леветирацетам экскретируется в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения не рекомендуется. При применении препарата Кеппра® кормящими матерями необходимо провести оценку пользы и риска от приема/отмены препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние препарата Кеппра® на способность управлять автомобилем или работать с механизмами специально не изучалось. Однако, в связи с разной индивидуальной чувствительностью к препарату со стороны центральной нервной системы, особенно в начале терапии или при увеличении доз, следует воздержаться от управления автотранспортом и возможно опасных работ, требующих особой внимательности и быстроты психомоторной реакции.

Передозировка

Симптомы: сонливость, агрессия, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в остром периоде – искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим применением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости обеспечивают симптоматическое лечение в клинике с применением гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама – 60 %, для его основного метаболита – 74 %).

Срок хранения

3 года в оригинальной упаковке, 7 месяцев - после первого вскрытия флакона.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель и упаковщик

НекстФарма САС, Франция

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кеппра . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кеппры в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кеппры при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и купирования припадков и судорог у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Кеппра - противоэпилептический препарат, производное пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама (действующее вещество препарата Кеппра) до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования показали, что Кеппра влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са, частично тормозя ток Са через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и бета-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Состав

Леветирацетам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов. 95% дозы выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории людей.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг в сутки. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией (для таблеток);
парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 1 месяца, страдающих эпилепсией (для раствора);
миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг и 1000 мг.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах для инъекций и капельниц).

Раствор для приема внутрь (иногда ошибочно называют сироп).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки и раствор для приема внутрь

Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16 лет препарат назначают в форме таблеток или раствора для приема внутрь в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки).

Детям в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев препарат назначают в форме раствора для приема внутрь. Начальная лечебная доза составляет 7 мг/кг 2 раза в сутки. В зависимости от клинической эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 21 мг/кг 2 раза в сутки. Изменение дозы не должно превышать плюс или минус 7 мг/кг 2 раза в сутки каждые 2 недели. Следует назначать минимальную эффективную дозу.

У детей в возрасте от 6 месяцев до 23 месяцев, детей в возрасте от 2 лет до 11 лет и подростков от 12 лет до 17 лет с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с дозы 10 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до 30 мг/кг 2 раза в сутки. Изменение дозы на 10 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Дозы для детей с массой тела 50 кг и более является такой же, как и для взрослых.

У детей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Назначать препарат следует в наиболее подходящей лекарственной форме и дозе в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Для мужчин - КК (мл/мин) = × масса тела (кг)/72 × сывороточный креатинин (мг/дл).
Для женщин - полученное значение х 0.85.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированными нарушениями функции печени и почечной недостаточностью значение КК может не отражать истиной степени нарушения функции почек, поэтому при КК менее 70 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.

Правила применения препарата

Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Дозирование раствора осуществляют с помощью мерного шприца номинальной вместимостью 10 мл (соответствует 1 г леветирацетама) и с ценой деления 25 мг (соответствует 0.25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).

Для дозирования раствора с помощью мерного шприца следует открыть флакон: для этого нужно нажать на колпачок и повернуть его против часовой стрелки. Вставить адаптор шприца в горлышко флакона, затем взять шприц и поместить его в адаптор. Перевернуть флакон вверх дном. Наполнить шприц небольшим количеством раствора, потянув поршень вниз, затем нажать на поршень вверх для удаления пузырьков воздуха. Потянув поршень, заполнить шприц раствором до деления, соответствующего количеству мл раствора, назначенного врачом. Вытащить шприц из адаптора. Содержимое шприца ввести в стакан с водой, надавив на поршень до упора. Следует выпить полностью все содержимое стакана. Затем промыть шприц водой и закрыть флакон пластиковой крышкой.

Ампулы для инъекций и капельниц

Препарат вводится в виде инфузий.

Переход от перорального к внутривенному применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения. Один флакон концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит 500 мг леветирацетама (100 мг/мл).

Суточную дозу делят на два введения в одинаковой дозе.

Перед применением концентрат необходимо разбавить растворителем объемом не менее 100 мл. Вводят в/в капельно (в виде капельниц) течение 15 минут.

В качестве растворителей могут использоваться: 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций; раствор Рингера лактатный для инъекций; 5% раствор декстрозы для инъекций.

Раствор сохраняет химическую стабильность при температуре 15-25 градусов по Цельсию в течение 24 ч в пакетах из поливинилхлорида. Однако с точки зрения микробиологической чистоты препарат необходимо использовать непосредственно после разведения.

В случае необходимости допускается хранение раствора при температуре от 2 до 8 градусов по Цельсию в течение 24 ч при условии, если разбавление было произведено в асептических условиях. В этом случае ответственность за микробиологическую чистоту лежит на пользователе.

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 введения (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии

Детям от 4 до 11 лет и подросткам 12-17 лет с массой тела до 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 введения (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 10 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение.

Следует применять минимальную эффективную дозу.

Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 введения (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью снижение клиренса креатинина может не в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин/1.73 м2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Продолжительность курса лечения определяется врачом.

Побочное действие

сонливость;
астенический синдром;
амнезия;
атаксия;
судороги;
головокружение;
головная боль;
гиперкинезия;
тремор;
нарушение равновесия;
снижение концентрации внимания;
ухудшение памяти;
возбуждение;
депрессия;
эмоциональная лабильность;
переменчивость настроения;
враждебность/агрессивность;
бессонница;
нервозность;
раздражительность;
расстройства личности;
нарушение мышления;
парестезии;
поведенческие расстройства;
тревожность;
беспокойство;
спутанность сознания;
галлюцинации;
раздражительность;
психотические расстройства;
суицид, попытки суицида и суицидальные намерения;
диплопия;
нарушение аккомодации;
усиление кашля;
абдоминальная боль;
диарея;
диспепсия;
тошнота, рвота;
анорексия;
повышение массы тела, снижение массы тела;
панкреатит;
печеночная недостаточность;
гепатит;
изменения функциональных печеночных проб;
кожная сыпь;
экзема, зуд;
алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата);
синдром Стивенса-Джонсона;
многоформная эритема;
токсический эпидермальный некролиз;
лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), тромбоцитопения;
инфекции;
вертиго;
назофарингит;
миалгия.

Противопоказания

детский возраст до 4 лет (для таблеток и инъекций или капельниц) (безопасность и эффективность препарата не установлены);
детский возраст до 1 месяца (для раствора) (безопасность и эффективность препарата не установлены);
нарушение толерантности к фруктозе (для раствора);
повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата Кеппра у беременных не проводилось. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Поэтому препарат не следует назначать во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в 1 триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующей беременности). Лечение Кеппрой беременных следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью, как матери, так и плода.

Кеппра выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период кормления, соотношение риск для ребенка и польза лечения для матери должно быть тщательно взвешено относительно важности кормления.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 4 лет (для таблеток и инъекций или капельниц) (безопасность и эффективность препарата не установлены).

Противопоказан детям в возрасте до 1 месяца (для раствора) (безопасность и эффективность препарата не установлены).

Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

Если требуется прекратить прием препарата, то отмену рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки каждые 2 недели.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Раствор для приема внутрь содержит мальтитол, поэтому пациентам с нарушением толерантности к фруктозе прием препарата Кеппра в соответствующей лекарственной форме противопоказан.

Препарат содержит 0.83 ммоль (или 19 мг) натрия на одну ампулу. Это следует учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия.

Клинический опыт инфузионного применения леветирацетама в период, превышающий 4 дня отсутствует.

Не допускается использование препарата при изменении окраски раствора или появлении механических включений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Кеппра на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны ЦНС в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Кеппра не взаимодействует с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон).

Кеппра в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела).

Кеппра в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.

Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Данные по взаимодействию Кеппры с алкоголем отсутствуют.

Аналоги лекарственного препарата Кеппра

Структурные аналоги по действующему веществу:

Леветинол;
Эпитерра;
Леветирацетам;
Эпикепран;
Летирам;
Комвирон;
Тирапол;
Эпитропил;
Зеницетам;
Кепайра веро;
Эпитерра;
Эпитерра Лонг;
Элсетор.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения эпилепсии):

Альгерика;
Ацетазоламид;
Бензобарбитал;
Вальпарин;
Вальпроат натрия;
Вальпроевая кислота;
Габагамма;
Габапентин;
Галодиф;
Гапентек;
Гексамидин;
Депакин;
Депакин хроно;
Депакин Хроносфера;
Диазепам;
Диакарб;
Дипромал;
Дифенин;
Загретол;
Зеницетам;
Зептол;
Зонегран;
Иновелон;
Карбалепсин ретард;
Карбамазепин;
Карбасан ретард;
Катэна;
Клоназепам;
Конвалис;
Конвулекс;
Конвульсан;
Ламитор;
Ламотриджин;
Леветирацетам;
Лирика;
Мазепин;
Макситопир;
Нейронтин;
Прегабалин;
Пригабилон;
Релиум;
Реплика;
Ривотрил;
Ропимат;
Сабрил;
Сибазон;
Сторилат;
Суксилеп;
Тебантин;
Топалепсин;
Топамакс;
Топирамат;
Топиромакс;
Фенобарбитал (Люминал);
Фимазепсин;
Финлепсин;
Финлепсин ретард;
Хлоракон;
Эгипентин;
Энкорат;
Эпимакс;
Эплиронтин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Международное непатентованное наименование (МНН) активного вещества – .

Концентрат для дальнейшего изготовления раствора для инфузий включает 500 мг леветирацетама — активного вещества. Дополнительные ингредиенты: 45 мг — натрия хлорида, 8,2 мг — натрия ацетата тригидрата, до 5 мл — воды для инъекций, 10% уксусной кислоты (до рН 5,5).

Раствор для перорального приема включает 100 мг леветирацетама – активного вещества. Дополнительные ингредиенты: 0,06 мг — кислоты лимонной моногидрат, 1,05 мг — натрия цитрата, 2,7 мг — метилпарагидроксибензоата, 1,5 мг — аммония глицирризата, 0,3 мг — пропилпарагидроксибензоата, 300 мг — мальтитола, 235,5 мг — 85%, 4,5 мг — ацесульфама калия, 504 мг — воды очищенной, 0,3 мг — ароматизатора виноградного 501040А.

Таблетки в пленочной оболочке в своем составе содержат 250 мг / 500 мг / 1000 мг леветирацетама – активного вещества. Дополнительные ингредиенты присутствуют в разных массовых частях, соответственно содержанию действующего вещества: магния стеарат, макрогол 6000, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид.

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в трех фармакологических формах:

концентрат для инфузий Кеппра (Keppra) ;
сироп Кеппра (Keppra) ;
таблетки в оболочке Кеппра (Keppra) .

Фармакологическое действие

Противосудорожное, противоэпилептическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство Кеппра, в качестве активного вещества которого выступает леветирацетам, относится к производным пирролидона и по своей химической структуре выделяется среди известных препаратов, применяемых для лечения , так как очевидно, что его механизм действия, хоть и является не изученным до конца, отличается от механизма действия прочих противоэпилептических препаратов.

Предполагают, что одним из механизмов действия является доказанное взаимодействие белка синаптических везикул SV2A, которые находятся в сером веществе спинного и головного мозга с леветирацетамом , что и приводит к противосудорожному эффекту, выраженному в антагонизме гиперсинхронизации активности нейронов.

Другим механизмом действия принято считать воздействие активного вещества на глициновые рецепторы и рецепторы ГАМК с модулированием этих рецепторов с помощью различных эндогенных агентов. Леветирацетам не влияет на активацию глютаматных рецепторов и нейротрансмиссию, тем не менее, угнетая эпилептиформные нейрональные вспышки вызванные ГАМК-агонистом бикукуликом.

Эффективность лекарственного средства доказана по отношению к генерализованным и фокальным эпилептическим приступам.

Внутривенно введенная доза леветирацетама 1500 мг соответствует такой же дозе при пероральном приеме.

После перорального приема хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ.

Всасывание полное, линейного характера, с полнотой всасывания не зависящей от принятой дозы и еды (скорость всасывания немного снижена при приеме пищи).

Биодоступность около 100%.

Cmax после однократного перорального приема 1000 мг препарата наблюдается через 80 минут и равняется 31 мкг/мл. При повторном приеме — 43 мкг/мл.

Cmax при введении внутривенно 1500 мг леветирацетама достигается уже через 15 мин и составляет 51±19 мкг/мл.

При двукратном применении одноразовой дозы в сутки равновесное состояние наблюдается через 48 часов.

Фармакокинетика у пациентов детского возраста — линейного характера, в суточной дозе от 20 мг до 60 мг на килограмм веса.

Сmax — через 30-60 минут.

Vd около 0,5–0,7 л/кг.

Связь с белками плазмы меньше 10%.

Метаболизм происходит с помощью ферментного гидролиза.

Т1/2 из плазмы у детей 5-6 часов, у взрослых пациентов примерно 7 часов, увеличиваясь на 40% в пожилом возрасте.

Выводится почками.

Показания к применению

Лекарственное средство Кеппра назначают в качестве монотерапии для лечения пациентов старше 16 лет с парциальными приступами с вторичной генерализацией или без нее, при повторно диагностированной эпилепсии .

В комплексной терапии препарат показан:

при парциальных приступах без генерализации или с вторичной генерализацией, проявляющихся у взрослых пациентов и пациентов детского возраста старше 4-х лет, страдающих заболеванием эпилепсия (для таблеток);
при парциальных приступах без генерализации или с вторичной генерализацией, проявляющихся у взрослых пациентов и пациентов детского возраста старше 1 месяца, страдающих заболеванием эпилепсия (для перорального раствора);
при развитии миоклонических судорог у больных ювенильной миоклонической эпилепсией , для лечения пациентов взрослого возраста и подростков старше 12-ти лет;
при первично-генерализованных судорожных приступах у больных идиопатической генерализованной эпилепсией, для лечения пациентов взрослого возраста и подростков старше 12-ти лет.

Препарат Кеппра в форме концентрата для инфузий назначается в качестве альтернативной терапии, при невозможности для пациента принимать пероральные формы лекарственного средства.

Противопоказания

Для таблеток:

пациенты детского возраста до 4-х лет.

Для перорального раствора:

гиперчувствительность к фруктозе ;
пациенты детского возраста до 1-го месяца.

Для всех форм выпуска препарата:

гиперчувствительность к леветирацетаму или прочим ингредиентам лекарственного средства.

С особой осторожностью:

пациенты в возрасте старше 65 лет;
патологии печени в стадии декомпенсации.

Побочные действия

Органы зрения:

нарушение аккомодации;
диплопия.

Дыхательная система:

усиление кашля.

Пищеварительная система:

абдоминальная боль;
чувство тошноты;
рвота;
изменение веса в меньшую сторону;
гепатит;
печеночная недостаточность;
изменения печеночных проб.

Центральная нервная система:

астенический синдром;
атаксия;
судороги;
гиперкинезия;
нарушение равновесия;
ухудшение памяти;
снижение концентрации внимания;
чрезмерное возбуждение;
эмоциональная лабильность;
частая смена настроения;
агрессивность и враждебность;
раздражительность;
нервозность;
нарушение мышления;
парестезии;
тревожность;
поведенческие расстройства;
беспокойство;
психотические расстройства;
суицидальные настроения.

Рекомендованное лечение в остром периоде заключается в искусственном вызове рвоты и дальнейшем промывание желудка с приемом адсорбентов. При необходимости назначают проведение симптоматической терапии в условиях стационара, с процедурой гемодиализа.

Взаимодействие

Не обнаружено взаимодействие препарата Кеппра с противоэпилептическими лекарственными средствами (Фенитоин, следует хранить при температуре не выше 25°C, в сухом месте.

Пероральный раствор следует хранить в темном месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Для раствора для инфузий — 2 года.

Для таблеток и сиропа — 3 года.

Особые указания

Отмену препарата Кеппра проводят постепенно, со снижением дозы на 500 мг каждые 14- 28 дней (у детей понижение дозы препарата не должно превышать 10 мг/кг 2 раза в день, каждые 14 суток, у детей в возрасте до 6 месяцев — 7 мг/кг 2 раза в день, каждые 14 суток).

При переводе пациента на Кеппру, принимаемые противоэпилептические препараты желательно отменять медленно.

Пациентам с патологиями почек и декомпенсированными болезненными состояниями печени рекомендуется провести исследование функции этих органов перед началом терапии с использованием леветирацетама , с целью коррекции дозы.

Раствор для инфузий содержит натрий, что необходимо учитывать при назначении пациентам, которые находятся на низконатриевой диете .

В связи с тем, что при применении препарата Кеппра существуют сведения о случаях суицидов , необходимо контролировать эмоциональное и психическое здоровье больного. Пациент обязан сообщать лечащему врачу обо всех симптомах развития депрессии или суицидальных настроений.

Клинического опыта применения инфузионного раствора Кеппры более 4-х дней нет.

Не допускается применение сиропа при изменении его окраски или обнаружении в нем посторонних включений.

Пероральный раствор содержит мальтитол и потому противопоказан пациентам с нарушениями толерантности к фруктозе.

Присутствие в сиропе пропилпарагидроксибензоата и метилпарагидроксибензоата могут стать причиной проявления аллергических реакций.

Аналоги Кеппры

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Леветирацетам выделяется с молоком матери, поэтому следует прекратить грудное вскармливание при приеме препарата.

Латинское название: Keppra
Код АТХ: N03AX14
Действующее вещество: Леветирацетам
Производитель: ЮСБ ФАРМА, Бельгия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: инф. раствор и таблетки
— t до 30 С, пер. раствор – до 25 С
Срок годности: таблетки и сироп – 3 года,
инф. раствор – 2 года

Препарат относится к противоэпилептическим средствам. Применение Кеппры позволяет устранить судорожный синдром.

Показания к применению

Кеппра таблетки и раствор могут использоваться для проведения монолечения при проявлении парциальных припадков со вторичной генерализацией или же без нее у взрослых пациентов и детей с 16 лет с первично выявленной эпилепсией.

Для проведения комплексного лечения назначается при:

Диагностировании парциальных припадков со вторичной генерализацией или же без нее у деток с 1 мес. (пер. раствор), с 4 лет (инфузионный раствор), с 6 лет (пилюли) при проявлении эпилепсии
Возникновение миоклонических судорог у взрослых, а также деток с 12 лет, у которых диагностирован синдром Янца
Проявлении первично-генерализованных судорожных припадков у деток с 12 лет и взрослых, у которых выявлена идиопатическая генерализованная эпилепсия.

Стоит отметить, что концентрат для инфузионного введения может применяться временно при отсутствии возможности приема пилюль и раствора для перорального применения.

Состав и формы выпуска

В состав пилюль входит единственный активный компонент – леветирацетам в дозировке 250 мг, 500 мг и 1000 мг. Также в таблетках присутствуют:

Макрогол
Стеариновокислый Mg
Кроскармеллоза Na
Диоксид Si.

Инфузионный раствор Кеппра (объем 5 мл) включает 500 мг активного вещества. Согласно описанию в качестве вспомогательных веществ выступают:

10%-ная уксусная кислота
Хлорид Na
Ацетат тригидрат Na
Подготовленная вода.

В 1 мл сиропа содержится 100 мг основного вещества – леветирацетама. Также суспензия для перорального применения включает:

Цитрат Na
Мальтитол
Глицирризат аммония
Моногидрат лимонной кислоты
Пропилпарагидроксибензоат
Ароматизирующее вещество
Метилпарагидроксибензоат
Глицерол
Ацесульфам K
Воду.

Пилюли Кеппра дозировкой 250 мг овальные, голубоватого оттенка. Таблетки Кеппра дозировкой 500 мг – светло-желтого цвета. Лекарство Кеппра дозой 100 мг представлено белыми пилюлями.

Раствор для перорального применения почти прозрачный с характерным виноградным ароматом, разлит во флакончики объемом 300 мл.

Концентрат представлен прозрачной неокрашенной жидкостью, разлит в ампулы объемом 5 мл. Внутри пачки содержится 10 амп.

Лечебные свойства

Цена на таблетки: от 773 до 3404 руб.

Активное вещество препарата Кеппра относится к числу производных пирролидона. Его механизм воздействия отличается от иных противоэпилептических препаратов.

Леветирацетам характеризуется хорошей проникающей способностью, у него линейный фармакокинетический профиль с пониженной вариабельностью.

Механизм воздействия основан на специфическом влиянии активного вещества непосредственно на глициновые и ГАМК рецепторы с последующим модулированием при участии эндогенны агентов. Необходимо отметить, что леветирацетам не оказывает влияние на нейротрансмиссию, а также активацию глютаматных рецепторов, но стоит учитывать, что он тормозит эпилептиформные нейрональные вспышки, спровоцированные ГАМК-агонистом бикукуликом. Леветирацетам воздействует на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, при этом частично замедляется ток Са2+ непосредственно через каналы N-типа, при этом снижается высвобождение Са из самих внутринейрональных депо.

Внутривенное введение леветирацетама дозировкой 1500 мг оказывает такое же лечебное воздействие, что и пероральный прием лекарства в этой дозе.

После перорального приема наблюдается хорошая всасываемость активного вещества слизистыми. Показатель абсорбации не зависит от приема еды и принимаемой дозировки препарата. Наивысшие плазменные концентрации достигаются спустя 1,3 часа при применении дозы 100 мг. После единоразового приема 1500 мг максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 15 мин. Стоит отметить, что равновесные концентрации достигаются по прошествии 48 часов в случае двухразового приема ЛС.

При внутривенном введении 1500 мг лекарства наивысшие концентрации в плазме регистрируются спустя 15 мин.

Показатель биодоступности – 100%.

Связь леветирацетама, а также основного метаболита с плазменными белками регистрируется на уровне 10%.

Vd составляет примерно 0,5–0,7 л/кг.

Метаболические превращения протекают путем ферментного гидролиза. Период полувыведения у деток составляет 5-6 часов, а у взрослых пациентов не превышает 7 часов. Длительность периода полувыведения у престарелых пациентов повышается примерно на 40%.

Процесс выведения продуктов обмена осуществляется при участии почечной системы.

Кеппра: полная инструкция по применению

Цена на инф. раствор: от 4750 до 7564 руб.

Инфузионный раствор предназначен для внутривенного введения, показано двукратное проведение инфузий за сутки длительностью 15 мин.

Перед применением концентрат потребуется развести раствором Рингера, 0,9%-ным физраствором или 5%-ным раствором декстрозы (объем 100 мл).

Дозировка инфузионного раствора определяется индивидуально с учетом возраста пациента и характера течения заболевания. Нет клинического опыта использования инфузионного раствора в период, превышающий 4 дн.

При переходе с применения инфузионного раствора на пероральным прием препарата могут сохраняться используемые дозировки ЛС, а также кратность применения.

Принимать лекарство в форме таблеток или суспензии можно не зависимо от приема пищи дважды в сутки каждые 12 часов.

Таблетки нужно запивать достаточным объемом жидкости.

Дозировать сироп следует при помощи специального шприца, которые приложен дополнительно. Чтобы наполнить шприц суспензией, потребуется вставить его во флакон, а потом путем вытягивания поршня набрать необходимый объем лекарства. Отмеренное количество ЛС добавляют в 200 мл воды, перемешивают, а затем выпивают.

Проведение монолечения

Лицам с 16 лет рекомендуется начинать с суточной дозы 500 мг, делится она на два применения, временной промежуток между ними должен составлять не меньше 12 часов. Спустя 14 дн. врач может посоветовать повысить дозировку до 1000 мг, лекарство применяется дважды за сутки по 500 мг. Наивысшая суточная доза препарата Кеппра составляет 3 г.

Комплексное лечение

Деткам с 4 лет назначают суточную дозу, которая составляет 20 мг на 1 кг веса. Повышение данной дозы возможно лишь по прошествии 14 дн. Наивысшая суточная дозировка, которая назначается данной группе пациентов – 60 мг на 1 кг веса. Лекарство нужно принимать двукратно за сутки. Снижение дозы должно проходить постепенно до оптимальной.

Деткам с весом до 20 кг обычно назначают прием оральной суспензии.

Лицам с массой тела боле 50 кг назначается стандартная схема лечения для взрослых.

Лицам с 16 лет при весе более 50 кг назначается начальная суточная доза 1 г, ее прием осуществляется в два этапа. Возможно увеличение данной дозы до 3 г. Следует повышать дозировку на 500 мг дважды за сутки каждые 14-28 дн.

При наличии патологий почек потребуется скорректировать суточную дозу в зависимости от клиренса креатинина в мг:

Более 80 мг/мин – 3 г
От 50 до 79 мг/мин – 2 г
От 30 до 49 мл/мин – 1,5 г.

Лицам, пребывающим на диализе, изначально назначают 750 мг ЛС, после проведения диализа назначается дополнительно 250-500 мг.

Длительность лечебной терапии определяется индивидуально.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена на пер. раствор: от 3287 до 3400 руб.

Лекарство не назначается:

Деткам до 4 лет (таблетированная форма)
Малышам до 1 мес. (раствор для перорального применения)
Нарушении метаболизма фруктозы (в случае применения раствора)
Наличии чрезмерной восприимчивости к составляющим, а также производным пирролидона.

С осторожностью назначается препарат престарелым пациентам, при недугах печени и почечной недостаточности.

Нет данных о взаимодействии активного компонента ЛС с алкоголем.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Данное ЛС не вступает во взаимодействие с иными противоэпилептическими средствами.

При применении суточной дозы ЛС в 1 г не наблюдается изменение фармакокинетики используемых КОК.

Во время приема суточной дозы препарата в 2 г не регистрируется изменение фармакокинетика таких препаратов как Варфарин и Дигоксин.

При приеме топирамата возрастает риск возникновении анорексии.

При приеме таблеток и раствора во время еды может снижаться скорость всасывания ЛС.

Побочные эффекты и передозировка

Во время применения Кеппра таблеток, раствора могут наблюдаться следующие нарушения:

ЖКТ: признаки диспепсии, понос, приступы тошноты, развитие анорексии
ЦНС: возникновение астенического синдрома, сильное головокружение, вялость; довольно редко – диплопия, судорожный синдром, головные боли, депрессия, тремор, повышенная нервозность, частая смена настроения, нарушение сна.

Также во время терапии могут появляться высыпания на кожном покрове.

Если препарат Кеппра принимался в сверхдозах, могут проявляться такие симптомы как:

Повышенная тревожность
Ажитация
Угнетение дыхательной функции
Впадение в кому
Развитие агрессивности.

Аналоги

В случае необходимости можно заменить препарат Кеппра аналогами. Какими лекарствами лучше проводить лечение, уточните у врача.

Артезан Фарма ГмбН енд КО, Германия

Цена от 352 до 1127 руб.

Препарат относится к противоэпилептическим средствам. Назначается с целью проведения лечения при парциальных судорогах, невралгиях, нейропатиях. Основной компонент ЛС представлен габапентином. Таблетки выпускаются в различных дозировках.

Плюсы:

Способствует устранению нейропатической боли
Во время лечения нормализуется сон
Не метаболизируется в печени.

Минусы:

Возможно развитие мышечной дистонии
Во время лечения может возникнуть импотенция
Противопоказан при остром панкреатите.