Метопролол дозировка форма выпуска. Метопролол: побочные действия, инструкция и показания по применению

Метопролол – это препарат, имеющий избирательный тип действия. Он оказывает влияние на бета–адренорецепторы сердечной мышцы. Это лекарство обладает достаточно широким спектром действий: останавливает или предотвращает стенокардию, снижает давление и и приводит ритм сердца в норму. Препарат угнетает автоматизацию синусового узла, так же оказывает депрессивное действие на частоту сердечных сокращений, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, приостанавливает функцию сердца сокращаться и проводить импульс возбуждения по всему миокарду, уменьшает объём крови сердечном выбросе и количество требуемого миокардом кислорода. Имеет свойство стимуляции угнетения катехоламинов, находящихся в сердечной мышце при физической и эмоциаональнопсихической нагрузке. При стенокардии напряжения Метопролол урезает периодичность и силу приступов, приводит сердечный ритм в норму при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопролол у людей с инфарктом миокарада вызывает уменьшение участка некроза, снижается последующий риск начала фатальных аритмий, уменьшается смертность и риск рецидивов повторных инфарктов. При приёме средне терапевтических доз повышенно-избирательней действует на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферически лежащих кровенесущих сосудов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Показания к применению

Препарат Метопролол применяется для лечения заболеваний: артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Способ применения

Метопролол принимать внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сут. При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости - 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Побочные действия

В начале терапии из побочных действий от применения препарата Метопролол возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Препарат Метопролол противопоказан при гиперчувствительности, AV блокада II и III степени, синоатриальной блокаде, острой или хронической (в стадии декомпенсации) сердечной недостаточности, синдроме слабости синусного узла, выраженной синусовой брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенном шоке, артериальной гипотензии (сАД менее 100 мм рт.

ст.), выраженных нарушениях периферического кровообращения, беременности, кормлении грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Метопролол : артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше +25°С.

Форма выпуска

Таблетки по 50 и 100 мг в упаковке по 30; 100 и 200 штук; таблетки ретард по 200 мг в упаковке по 14 штук; 1% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

Состав

(±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината).
Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Синонимы

Беталок (Вetaloc), Блоксан (Вlocksan), Спесикор (Specikor), Белок (Веloc), Лопресор (Lopressor), Необлок, Опресол (Орresol), Селопрал (Selopral), Вазокардин, Корвитол, Метогексал, Метолол

Дополнительно

С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно и больным с нарушением периферического кровообращения, феохромоцетоме, выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метопролола-Акри данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек). Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Метопрололом-Акри возможно, уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительности курса должно происходить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. В случае приема препарата перед операцией, больному следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

Основные параметры

Название:	МЕТОПРОЛОЛ
Код АТХ:	C07AB02 -

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метопролол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений ритма сердца и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Метопролол - относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Состав

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Показания

артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
гипертиреоз (комплексная терапия);
профилактика приступов мигрени.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени - 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг в сутки 2 приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией - 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие

повышенная утомляемость;
слабость;
головная боль;
замедление скорости психических и двигательных реакций;
парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно);
депрессия;
беспокойство;
снижение внимания;
сонливость;
бессонница;
кошмарные сновидения;
спутанность сознания;
кратковременное нарушение памяти;
мышечная слабость;
снижение зрения;
сухость и болезненность глаз;
конъюнктивит;
шум в ушах;
синусовая брадикардия;
сердцебиение;
снижение АД;
ортостатическая гипотензия;
головокружение;
снижение сократимости миокарда;
временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка);
аритмии;
проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
тошнота, рвота;
боль в животе
сухость во рту;
диарея;
запор;
изменение вкуса;
крапивница;
кожный зуд;
сыпь;
обострение псориаза;
гиперемия кожи;
усиление потоотделения;
обратимая алопеция;
заложенность носа;
одышка;
тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения;
внутриутробная задержка роста плода;
боль в спине или суставах;
незначительное увеличение массы тела;
снижение либидо и/или потенции.

Противопоказания

кардиогенный шок;
AV-блокада 2-3 степени;
синоатриальная (SA) блокада;
синдром слабости синусового узла;
выраженная брадикардия;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
стенокардия Принцметала;
артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);
одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов - рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное внутривенное введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом (алкоголем); суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД) особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом (алкоголем) увеличивается риск выраженного снижения АД.

Аналоги лекарственного препарата Метопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Беталок;
Вазокардин;
Корвитол;
Метозок;
Метокард;
Метокор Адифарм;
Метолол;
Метопролол Органика;
Метопролол OBL;
Метопролол Акри;
Метопролол ратиофарм;
Метопролола сукцинат;
Метопролола тартрат;
Эгилок;
Эгилок Ретард;
Эгилок С;
Эмзок.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Для чего необходим медикамент «Метопролол»? Отзывы пациентов о данном препарате, его формы выпуска, состав и побочные эффекты будут представлены далее. Также мы расскажем вам о том, какие противопоказания и показания имеет это лекарственное средство, в какой дозе его следует принимать, есть ли аналоги и прочее.

Состав препарата и его формы выпуска

В какой форме продается медикамент «Метопролол»? Отзывы пациентов гласят, что в аптеке можно встретить три вида данного препарата. Рассмотрим формы выпуска и состав более подробно.

Таблетки. Содержат такой действующий компонент, как метопролола тартрат (100, 50 и 25 миллиграммов). Помимо этого, медикамент включает в себя и вспомогательные компоненты в виде кремния диоксида коллоидного безводного, целлюлозы микрокристаллической, натрия карбоксиметилкрахмала (типа А) и магния стеарата. В продажу лекарственное средство поступает по 50, 10, 30, 20 или 40 таблеток в упаковке.
Таблетки, имеющие свойства замедленного высвобождения ("Метопролола сукцинат"), покрытые оболочкой. Они содержат аналогичные действующие и вспомогательные вещества. В аптеках такое лекарство можно встретить по 30, 20 или 10 таблеток в упаковке.
Раствор для внутривенной инъекции в ампулах по 5 миллилитров. В продажу лекарство поступает в картонной упаковке по 10 ампул.

Фармакологические свойства лекарственного препарата

Для чего предназначается медикамент «Метопролол»? Показания к применению этого средства будут представлены ниже. Сейчас же хочется поведать вам о том, какими фармакологическими свойствами обладает данный препарат.

Упомянутое лекарство относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов. Оно не проявляет мембраностабилизирующих свойств и не обладает симпатомиметической внутренней активностью. Однако данный препарат является гипотензивным, антиаритмическим и

Медикамент способен уменьшать частоту сердечных сокращений пациента, снижать возбудимость и сократимость миокарда, замедлять AV-проводимость, а также понижать потребность миокарда в кислороде.

Как правило, гипотензивный эффект наблюдается у пациентов только по истечении четырнадцати дней после приема препарата. Лекарственное средство понижает частоту приступов при наджелудочковой тахикардии, стенокардии и мерцании предсердий. В результате этого нормализуется сердечный ритм больного.

Таблетки с замедленным высвобождением ("Метопролола сукцинат") имеют существенное преимущество по сравнению с обычными. Они позволяют поддерживать постоянную концентрацию действующего элемента в крови, благодаря чему обеспечивается хороший терапевтический эффект на протяжении всего дня. Также следует отметить, что действие «Метопролола сукцината» способствует уменьшению риску возникновения брадикардии и слабости, в меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру бронхов.

Фармакокинетика (всасываемость, метаболизм и выведение медикамента)

Про показания к применению лекарстваи имеющиеся у препарата «Метопролол» аналоги расскажем ниже, а сейчас поговорим про фармакинетические особенности.

Данное средство очень быстро и практически полностью (около 95%) всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 50-110 минут после приема внутрь.

При первом применении биодоступность лекарства составляет 50%. При повторном она возрастает до 70%. Кстати, употребление пищи повышает биодоступность медикамента на 20-40%. Также она увеличивается, если у пациента имеется цирроз печени. Связь с белками в среднем составляет 10%.

Упомянутое лекарственное средство хорошо проникает через плацентарный и Также в незначительных количествах оно выделяется и в грудное молоко.

Препарат метаболизируется в печени. Причем метаболиты не имеют фармакологической активности. Порядка 5% средства выводится почками в неизменном виде. Терапия пациента со сниженной работой почек не требует уменьшения или другой коррекции дозы препарата. Однако нарушения в функциях печени могут замедлить метаболизм лекарства. В этом случае дозировка должна быть снижена.

Медикамент «Метопролол»: показания к применению

Существует довольно большой перечень патологических состояний, при которых назначается данный препарат. Рассмотрим их.

акатизия, которая была вызвана нейролептиками;
артериальная гипертония 1-й и 2-й степени, артериальная гипертензия (возможно монолечение, а в тяжелых случаях - вместе с диуретиками и иными гипотензивными медикаментами);
тиреотоксикоз (только в составе комплексного лечения);
профилактика приступа стенокардии и стенокардии напряжения;
профилактика приступов мигрени;
нарушение (например, при экстрасистолии, пароксизмальной и ;
для уменьшения риска летального исхода и заболеваемости при сердечно-сосудистой недостаточности и ишемической болезни;
вторичная профилактика после инфаркта миокарда и острого инфаркта миокарда;
пролапс клапана митрального;
кардиомиопатия дилатационная идиопатическая;
сердечно-сосудистый гиперкинез эссенциальный, кардиальный синдром гиперкинетический, нарушения работы сердца.

Отзывы о медикаменте

Согласно отзывам тех, кто когда-либо принимал упомянутый препарат, он эффективно справляется с поставленной задачей и положительно влияет на работу сердца. Однако следует отметить, что некоторые пациенты отзываются о медикаменте не очень хорошо. Как правило, это связано с тем, что он имеет множество противопоказаний и побочных явлений. О том, на что жалуются больные при приеме рассматриваемого средства, расскажем ниже.

Противопоказания к использованию медикамента

Итак, теперь вы знаете, для чего предназначается препарат «Метопролол» (показания к применению были описаны чуть выше). Однако данный медикамент имеет ряд противопоказаний. К ним относятся:

Ограничения по применению лекарственного препарата (прием с особой осторожностью)

В каких случаях следует ограничивать прием препарата «Метопролол»? Отзывы специалистов гласят, что дозу данного медикамента следует уменьшать при гипертиреозе, эмфиземе, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, неаллергическом бронхите, псориазе, феохромоцитоме, нарушениях работы печени, а также почек (иногда), депрессии, миастении и проведении общей анестезии.

Можно ли давать детям препарат «Метопролол»? Применение этого лекарства лицами до 18 лет запрещено. Запрет на прием средства распространяется и на беременных женщин, кормящих матерей. При несоблюдении данных рекомендаций существует огромный риск развития брадикардии, гипогликемии и артериальной гипотензии у новорожденного ребенка.

Если необходим прием медикамента в период грудного вскармливания, то в это время лактацию следует прервать.

Препараты «Метопролол» и «Метопролол сукцинат»: инструкция по применению

Как правило, лекарственное средство «Метопролол» в день принимают в количестве 100 мг. При этом указанный объем разделяют на несколько доз. Чтобы достичь лучшего терапевтического эффекта, прием можно увеличить в 2 раза. Однако максимальная доза медикамента не должна быть выше 400 мг.

При внутривенной инъекции разово вводят от 2 до 5 мг препарата. В этом случае максимальная дозировка составляет 15-20 мг. При отсутствии должного эффекта разрешается ввести лекарственное вещество повторно (через 5 минут).

Отменять прием данного медикамента следует постепенно. Обычно это делается на протяжении десяти дней под особым наблюдением доктора.

Начальная дозировка лекарственного средства «Метопролола сукцинат» при наджелудочковых тахикардиях, стенокардии, артериальной гипертензии и экстрасистолии составляет порядка 50-100 мг единожды в сутки. При поддерживающей терапии инфаркта миокарда медикамент принимают в дозе 200 мг.

Минимальная длительность лечения средством «Метопролола сукцинат» составляет 3 месяца. Если у пациента диагностирована хроническая сердечная недостаточность, то дозировка подбирается индивидуально. Сначала препарат принимается в количестве 12,5 мг раз сутки в течение 2-х недель, а затем каждые 14 дней доза увеличивается вдвое.

При относительно хорошей переносимости медикамента его максимальный прием в сутки может достигать 200 мг.

Побочные явления. Отзывы пациентов

Может ли навредить организму медикамент «Метопролол»? Отзывы о данном препарате содержат много сведений о том, что после его приема возникают негативные последствия. О каких именно явлениях идет речь?

Помимо всего прочего, после приема упомянутого препарата некоторые пациенты отмечают возникновение боли в суставах или спине. Крайне редко люди свидетельствуют о том, что у них незначительно увеличивается масса тела, понижается либидо или потенция.

Особые указания по использованию лекарственного средства

В настоящее время в любой аптеке можно приобрести препарат «Метопролол». Рецепт при этом не требуется. Однако за пациентом, принимающим медикамент, должен быть регулярный контроль со стороны лечащего врача. Особенно это касается тех больных, у которых диагностированы сахарный диабет или стенокардия.

Следует знать, что при повышении дозировки (более 200 мг в день) уменьшается кардиоселективность. При наличии сердечной недостаточности терапию начинают только после того, как будет достигнута стадия компенсации.

Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать, что на фоне лечения препаратом «Метопролол» снижается продукция слезной жидкости.

Иногда данный медикамент маскирует некоторые проявления тиреотоксикоза. При этом резкая отмена лекарственного средства у пациентов с упомянутым заболеванием противопоказана, так как это способствует усилению симптоматики.

При необходимости проведения операции больному следует обязательно предупредить анестезиолога о терапии препаратом.

Во время лечения лекарством «Метопролол» необходимо носить соответствующую одежду. Это связано с тем, что препарат может вызвать аллергические реакции на коже вследствие попадания солнечных лучей.

Нельзя не сказать и о том, что медикамент «Метопролол» (аналоги этого лекарства в том числе) у пожилых людей могут вызвать появление нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, атриовентрикулярной блокады. Именно поэтому за такими пациентами необходим особый контроль.

Кроме того, в период лечения данным препаратом следует воздержаться от вождения транспорта и прекратить занятия опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также рекомендуется исключить прием этанола.

Существующие аналоги лекарственного средства

Что делать, если пациент не смог приобрести назначенный врачом медикамент «Метопролол»? Аналоги его имеются в любой аптеке. Большинство из них содержат в себе аналогичное действующее вещество, благодаря чему обладают такими же свойствами, что и упомянутый препарат. Среди таких лекарственных средств можно отметить следующие: «Метопролол-Акри», «Метолол», «Метокор Адифарм» и другие.

После приобретения данных средств пациенту рекомендуется ознакомиться с приложенной инструкцией, а также проконсультироваться с доктором. Это связано с тем, что способы приема могут отличаться от дозировок вышеупомянутого средства.

Какие еще аналоги имеет данный препарат? Заменить назначенное врачом средство можно следующими лекарствами: «Бисопролол», «Метопролол-ратиофарм», «Метокард», «Корвитол», «Метозок», «Лидалок», «Сердол», «Эгилок», «Эмзок» и другие.

Как и сколько хранить лекарственный препарат?

Теперь вы знаете, для чего предназначается, как и в какой дозировке принимается медикамент «Метопролол». Хранить его следует в прохладном месте (например, в холодильнике) или помещении, где температура воздуха не превышает 25 градусов. При этом препарат необходимо защищать от попадания прямых солнечных лучей.

Срок годности упомянутого лекарственного средства и большинства его аналогов составляет пять лет со дня производства. По окончании этого периода использовать медикамент в терапевтических и профилактических целях запрещается. Его следует выбросить.

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Метопролола тартрат (metoprolol)

Форма выпуска, состав и упаковка

от белого до желтовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171), краситель пунцовый (Понсо 4R).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са 2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных , оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. C max в крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. T 1/2 в среднем составляет 3.5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).

Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%.

Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в т.ч. гиперкинетический тип, тахикардия;

— ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика-комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

— нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);

— гипертиреоз (комплексная терапия);

— профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

— кардиогенный шок;

— AV-блокада II-III степени;

— синоатриальная (SA) блокада;

— синдром слабости синусового узла;

— выраженная брадикардия;

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— стенокардия Принцметала;

— артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);

— одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение ;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью - сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома, AV-блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия

Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени - 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут 2 приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией - 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочные действия

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания); редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз.

Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко - гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, антриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 час после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД -больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы - до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг .

При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета 2 -адренорецепторов. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение приводит к значительному снижению АД.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВП (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Особые указания

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от несслективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета 2 -адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторами.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

МНН: Метопролол

Производитель: Киевмедпрепарат ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019424

Период регистрации: 21.11.2012 - 21.11.2017

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Торговое название

Метопролол

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество : метопролола тартрата, в пересчете на 100 % вещество - 25 мг или 50 мг, или 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно-пересекающимися рисками и фаской. На поверхности допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ С07А В02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция Метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. При продолжительном приеме биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов.

После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1-2 часа. В плазме крови Метопролол на 5-25 % связывается с белками. Период полувыведения составляет 3-7 часов. При первом прохождении через печень метаболизируется около 65-80 % препарата. Экскретируется почками в виде метаболитов. Метопролол является липофильным β-адреноблокатором. Около 90 % всасывается в пищеварительном тракте, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Кардиоселективный β-блокатор, без собственной симпатомиметической и мембраностабилизующей активности, действует преимущественно на β1-рецепторы сердца, в меньшей степени - на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Имеет антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект. Препарат характеризуется негативным инотропным действием, снижает сокращение миокарда, сердечный выброс, автоматизм синусного узла, ЧСС, замедляет атриовентрикулярную проводимость. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физических и психоэмоциональных нагрузках. У больных ишемической болезнью сердца оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. При стенокардии напряжения Метопролол уменьшает количество и тяжесть приступов, повышает толерантность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы; уменьшает риск развития фатальных аритмий и рецидивов инфаркта миокарда. Имеет антигипертензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели регулярного применения. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов Метопролол при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Стенокардия (в т.ч. постинфарктная)

Аритмии (в т.ч. суправентрикулярная тахиаритмия)

Поддерживающее лечение после перенесенного инфаркта миокарда

В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе

Профилактика приступов мигрени

Способ применения и дозы

Дозу Метопролола устанавливают индивидуально, однако суточная доза не должна превышать 400 мг. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.

Артериальная гипертензия : начальная суточная доза Метопролола составляет 100 мг одноразово или разделенная на 2 приема. В зависимости от реакции организма суточную дозу можно постепенно еженедельно увеличивать до 200 мг. Для усиления антигипертензивного эффекта возможно применение Метопролола с другими гипотензивными средствами.

Стенокардия: по 50-100 мг 2-3 раза в сутки.

Аритмии: по 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 300 мг, разделенная на 2-3 приема.

Гипертиреоз (тиреотоксикоз): по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении ожидаемого эффекта доза должна постепенно уменьшаться.

Инфаркт миокарда.

Раннее лечение болевого синдрома после инфаркта миокарда: по 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов. Лечение желательно начинать в течение первых 12 часов после появления боли в груди.

Профилактика мигрени: суточная доза - 100-200 мг, разделенная на 2 приема утром и вечером.

Возрастные физиологические изменения лишь незначительно влияют на фармакокинетику Метопролола, и необходимость коррекции режима дозирования у пожилых людей отсутствует. Однако рекомендуется быть осторожными, назначая Метопролол пациентам гериатрической группы.

Необходима коррекция режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени.

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Побочные действия

Иногда

Брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания)

Одышка при нагрузке

Головокружение, головная боль

Тошнота, рвота, боль в животе

Редко

Появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы препарата), аритмия, учащенное сердцебиение, отеки, синдром Рейно

Бронхоспазм

Нарушение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, бессонница или сонливость, парестезии

Снижение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха

Диарея, запор

Тромбоцитопения, лейкопения

Кожная сыпь (в т.ч. уртикарная, псориазоподобная, дистрофия подкожной жировой клетчатки), зуд, крапивница

Очень редко

Нарушение AV-проводимости, боль в области сердца, гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения);

Галлюцинации, изменение личности, повышенная возбужденность, cпутанность сознания

Сухость во рту; в отдельных случаях - ретроперитонеальный фиброз (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола)

Фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция, обострение псориаза

- лабораторные показатели : повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня триглицеридов в крови, уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности (HDL)

- другие: слабость, утомляемость (чаще в начале лечения), гепатит, неспецифическая боль в мышцах, суставах, судороги

Артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция

в отдельных случаях - болезнь Пейрони (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу, другим -блокаторам или другим ингредиентам препарата

Бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе

Атриовентрикулярная блокада II-III степени

острая или хроническая (IV функциональный класс по NYHA) сердечная недостаточность

Клинически значимая синусовая брадикардия

Синдром слабости синусного узла

Тяжелое нарушение периферического кровообращения

Кардиогенный шок

Артериальная гипотензия

феохромоцитома

метаболический ацидоз

тяжелая недостаточность функции печени

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью : атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин., интервале P-Q>0,24 c или систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении Метопролола и барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозина), пероральных противозачаточных средств - может усиливаться гипотензивный эффект.

При одновременном приеме Метопролола с препаратами, ингибирующими фермент CYP2D6, возможно угнетение метаболизма Метопролола, повышение его концентрации в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов. К таким препаратам относятся: антидепрессанты (флуоксетин, пароксетин, бупропион), антипсихотические (тиоридазин), антиретровирусные (ритонавир), антигистаминные (дифенгидрамин), антималярийные (гидроксихлорохин, гуинидин), антифунгальные (тербинафин), ранитидин, циметидин.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон, пропафенон и другие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. При применении Метопролола противопоказано внутривенное введение препаратов класса верапамила (угроза остановки сердца); при применении Метопролола и пероральных форм препаратов класса верапамила необходимо быть особенно осторожным.

При совместном лечении клонидином и Метопрололом лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

Нужен тщательный контроль за пациентами при одновременном приеме Метопролола с ганглиоблокаторами, другими β-блокаторами (например, глазные капли) или ингибиторами МАО.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с индометацином и рифампицином уменьшается концентрация Метопролола в плазме крови.

При одновременном применении Метопролола с лидокаином возможно нарушение выведения последнего.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Метопролола и периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) возможно усиление нервно-мышечной блокады.

Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект Метопролола. При этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает Метопролол. При одновременном применении с опиоидными аналгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

При одновременном применении Метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Особые указания

С особой осторожностью Метопролол применяют у больных с сахарным диабетом. У пациентов, принимающих инсулин и таблетированные гипогликемические препараты, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы, печеночных ферментов.

При проведении курса лечения феохромоцитомы возможно назначение Метопролола только в комплексе с -адреноблокатором.

Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме Метопролола (необходим выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить внутривенным введением атропина.

Рекомендуется прекратить терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии. Пациенты во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней до 25 мг. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом.

При необходимости назначения Метопролола пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют β2-адреностимуляторы.

С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при длительном голодании, болезни Рейно.

Пациенты пожилого возраста могут обнаруживать повышенную чувствительность даже при условии обычного дозирования.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения и усугубить брадикардию. При частоте сердечных сокращений менее 50-55 уд/мин необходимо уменьшить дозу препарата или провести постепенную отмену препарата.

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз адреналина.

С особой осторожностью следует назначать Метопролол пациентам со стенокардией Принцметалла.

Контроль за пациентами, принимающими β-адреноблокаторы, в т.ч. и Метопролол, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

Применение в период беременности и лактации

Применение препарата во время беременности возможно только при наличии жизненных показаний и при условии, что ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода/новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии). Этот факт необходимо принять во внимание, назначая препарат во время последнего триместра. Применение препарата следует прекратить как минимум за 2-3 дня до родов.

Метопролол выделяется в грудное молоко. Однако при его применении женщинами, кормящими грудью, в терапевтических дозах негативное влияние на младенца маловероятно.

При назначении Метопролола беременным и женщинам, кормящим грудью, необходимо подобрать минимальную эффективную дозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо быть осторожным при управлении автотранспортом или работе с другими потенциально опасными механизмами, которая требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания или кома, судороги, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гиперкалиемия.

Лечение. При передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту, принять активированный уголь. Следует обратиться к врачу. При развитии тяжелой гипотензии, брадикардии или угрозе сердечной недостаточности необходимо назначить адреномиметик, ввести внутривенно 1-2 мг атропина сульфата. Если и после этого нет необходимого улучшения, возможно назначение прессорных средств. В случае тяжелых форм гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-агонист (например, преналтерол). В случае отсутствия селективного β1-агониста можно вводить симпатомиметические агенты внутривенно (например, норадреналин, дофамин, добутамин). Можно ввести глюкагон. Может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-агонист.

Метопролол дозировка форма выпуска. Метопролол: побочные действия, инструкция и показания по применению

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Синонимы

Дополнительно

Основные параметры

Состав препарата и его формы выпуска

Фармакологические свойства лекарственного препарата

Фармакокинетика (всасываемость, метаболизм и выведение медикамента)

Медикамент «Метопролол»: показания к применению

Отзывы о медикаменте

Противопоказания к использованию медикамента

Ограничения по применению лекарственного препарата (прием с особой осторожностью)

Препараты «Метопролол» и «Метопролол сукцинат»: инструкция по применению

Побочные явления. Отзывы пациентов

Особые указания по использованию лекарственного средства

Существующие аналоги лекарственного средства

Как и сколько хранить лекарственный препарат?

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Форма выпуска и упаковка