Амоксициллин — полусинтетический кислотоустойчивый антибиотик пенициллинового ряда с широким спектром бактерицидного действия. К препарату остаются невосприимчивы риккетсии, вирусы и микоплазмы. Также он не проявляет своего действия против микроорганизмов, продуцирующих пенициллиназу. Однако, амоксициллин высоко активен по отношению к S.pneumoniae и H.influenzae, а данные возбудители вызывают основную группу заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Препарат был разработан в 1972 году. Близок ампициллину, но в отличие от него хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и обладает лучшей биодоступностью за счет наличия гидроксильной группы.

Амоксициллин хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, максимально накапливаясь в мышцах, печени и почках. Выводится лекарство в основном почками.

Во время лечения необходимо контролировать показатели, свидетельствующие о нормальном функционировании органов кроветворения, почек и печени. При тяжёлом нарушении функции почек (клиренсе креатинина <10 мл/мин) интервал между приемами увеличивается до 24 часов.

Основная масса выпускаемых форм препарата предназначена для перорального приема. Амоксициллин в растворимом состоянии теряет свои основные терапевтические свойства. Исходя из этого данное лекарственное средство изготовляют в форме порошка или гранул, которые перед приемом нуждаются в растворении. В этом главный его недостаток по сравнению с ампициллином, который выпускается и в инъекционной форме. Амоксициллин 15% предназначен для инъекций и выпускается во флаконах. Используют несколько путей введения препарата:

• Пероральный в виде таблеток или капсул, а также суспензии.
• Внутримышечно.
• Внутривенно капельно и струйно.

Выбор формы и дозировки зависит от тяжести состояния пациента. В среднем действие амоксициллина проявляется спустя 10-30 минут после его введения и может длиться до 8 часов. Принимать лекарство следует через равные промежутки во времени, что важно для поддержания необходимой концентрации препарата в крови.

Средняя длительность курса приема амоксициллина составляет 7-10 дней (необходимо продолжить прием спустя 48-72 часа после того, как исчезнет клиническая картина заболевания). Если развивается суперинфекция, что чаще наблюдается у пациентов страдающими различными хроническими заболеваниями и со сниженной способностью организма бороться с возбудителями, необходима смена антибиотикотерапии.

До назначения препарата желательно выявить чувствительность к нему микроорганизмов, вызвавших заболевание.

Назначать лекарственное средство может только лечащий врач после проведения тщательной диагностики! Доза препарата подбирается индивидуально.

Показания к приему

Амоксициллина уколы часто применяют при развитии тяжелых форм заболеваний, вызванных бактериями.

Основные из них:

• Бронхит, бактериальная пневмония, ХОБЛ (неосложненная форма).
• Гнойная ангина, отиты.
• Цистит, пиелонефрит.
• Поражение кожных покровов – рожа, инфекционные дерматозы.
• Сальмонеллез, брюшной тиф, дизентерия.
• Сепсис.
• Менингит.
• Лептоспироз, гонорея, листероз.

Противопоказания

Проводить инъекции амоксициллина строго запрещено при следующих состояниях:

• Наличие у пациента различного рода аллергий (непереносимость пенициллина, бронхиальная астма, атопический дерматит в анамнезе).
• Печеночная недостаточность.
• Инфекционный мононуклеоз (из-за высокого риска возникновения высыпаний на коже).
• Лимфолейкоз.
• Дисбактериоз кишечника.
• Во время кормления грудью, поскольку амоксициллин выделяется с грудным молоком, ребенок получает дозу антибиотика. Вскоре это может привести к развитию аллергии, молочницы и даже нарушению собственной микрофлоры кишечника у ребенка.

Осторожно назначают при беременности (оценивается ожидаемый эффект для матери и возможная угроза для плода) и при выраженном нарушении функций почек, вплоть до почечной недостаточности (нуждается в коррекции дозировки), а также при наличии кровотечений в анамнезе.

Инструкция по применению обязательна к прочтению перед назначением препарата!

Нежелательные реакции

Препарат пациенты обычно переносят хорошо, без серьезных осложнений. Однако при приеме лекарства редко могут возникать такие побочные явления:

• Аллергические реакции (редко до развития анафилактического шока).
• Дисбактериоз, диспепсические явления.
• Нарушения со стороны органов ЦНС (повышенная возбудимость, раздражительность, головные боли).
• Тахикардия, лейкопения и эозинофилия.

Особенности приема

В период лечения и спустя 7–10 дней категорически запрещено употреблять алкогольные напитки, поскольку увеличивается токсическое воздействие на печень. Во избежание кристаллоурии врачи рекомендуют во время терапии пить большое количество жидкости.

Чрезмерно длительное употребление лекарственного средства может привести к диарее, что нередко свидетельствует в пользу о развитии у пациента псевдомембранозного колита. У людей, страдающих сахарным диабетом, амоксициллин может давать ложно положительные результаты анализов мочи.

Взаимодействие с другими веществами

Препарат не следует принимать одновременно с аминогликозидами и тетрациклинами. Возможна перекрестная реакция с цефалоспориновым рядом. С аллопуринолом амоксициллин нередко вызывает высыпания на коже. Одновременный прием с оральными контрацептивами снижает их эффективность. Часто амоксициллин применяют совместно с клавулановой кислотой (не используют при желтухе и гепатитах).

Прием препарата не зависит от употребления пищи, поэтому пациент может выпивать лекарство в любое время. Исключением служит лишь приём амоксициллина при ангине. Выпивать его следует только после еды, чтобы сохранить основное действие главного вещества на миндалины. Также не следует принимать амоксициллин утром натощак, во избежание раздражения стенок желудка.

Передозировка может проявляться помутнением сознания, судорогами, задержкой мочи и высыпаниями на коже. При употреблении чрезмерно высокой дозы препарата применяют абсорбенты и солевые слабительные, промывают желудок.

Амоксициллин, несмотря на давность использования, и по сей день занимает весомое место среди антибиотиков. Препарат активно применяют в медицинской практике и он хорошо работает, если следовать строго плану назначения и приема. Поэтому выписывать такого рода лекарство должен только врач, самолечение недопустимо.

К сожалению, домашние любимцы тоже могут болеть. И в некоторых ситуациях просто невозможно вылечить их без применения антибиотиков. Препарат будет рассмотрен в этой статье.

Поговорим о его фармакологических свойствах, показаниях и противопоказаниях к применению, а также отзывах людей, которые проверили действие средства на своём питомце.

Общая информация

"Амоксициллин" (для кошки) является полусинтетическим противобактериальным препаратом. Производится он в Испании фирмой "Инвеса" (Invesa).

Существует три формы выпуска препарата:

1. Суспензия для внутримышечного введения.
2. Порошок для смешивания с кормом или водой.
3. Таблетки.

Все виды средства одинаково эффективны и отличаются только способом применения и необходимыми для лечения дозировками.

Таблетки "Амоксициллин" необходимо держать в сухом тёмном месте. Суспензия же хранится в холодильнике. При этом срок годности открытого флакона составляет 14 дней. По окончании этого периода препарат не пригоден к использованию и подлежит утилизации. Порошок же многие считают неудобным в использовании, поэтому покупают редко.

Фармакологические свойства

"Амоксициллин" (для кошки) способен замедлять образование клеточной перегородки микроорганизма, препятствовать синтезу ферментов транспептидазы и карбоксипептидазы, что приводит к гибели бактерий, вызвавших развитие заболевания.

Препарат отличается быстрым началом действия (уже спустя 1-2 часа после введения его в организм) и его продолжительностью (до 48 часов), что достигается благодаря специальному маслянистому наполнителю.

Средство способно накапливаться в организме. Наиболее высокие концентрации достигаются в мышцах, кишечнике, желудке, почках и печени. Незначительное накопление наблюдается и в плазме крови.

Активное вещество препарата способно проникать в мозг и костную жидкость, поэтому препарат не назначается при наличии подозрений на воспалительные заболевания мозговых оболочек.

Средство выводится из организма животного с мочой, желчью и молоком.

Показания к применению

В каких ситуациях ветеринары назначают препарат "Амоксициллин" для кошек? Применение его необходимо при наличии бактериальных инфекций у животного при следующих заболеваниях:

• в области дыхательной системы: бронхопневмония, ринит, пневмония, бронхит;
• в области ЖКТ: энтероколит, энтерит, гастроэнтерит;
• в области мочеполовой системы: пиелонефрит, уретрит, эндометрит, метрит, цистит.

Кроме этого, препарат используется в качестве профилактического средства после хирургического вмешательства, а также при актиномикозе, лептоспирозе, абсцессах, агалактии, различных ранах, болезнях мягких тканей и кожи, воспалении суставов, мастите.

Противопоказания к применению

В некоторых случаях "Амоксициллин" (для кошки) может быть противопоказан к применению. Происходит это при наличии у животного гиперчувствительности к основному активному веществу либо любым другим

Нежелательно использование препарата и в период лактации, так как он выводится и через молоко. Исключением становится только .

Побочные эффекты и передозировка

"Амоксициллин", как правило, легко переносится животным. Побочные эффекты могут проявляться только в виде аллергических реакций, которые исчезают в скором времени после отмены препарата. В некоторых ситуациях для устранения непредвиденных симптомов возможно введение коту кортикостероидов и адреналина.

Передозировка препаратом не сопровождается интоксикацией организма животного.

в виде раствора

Как правильно использовать суспензию "Амоксициллин" для кошек? Инструкция предоставляет следующую информацию.

Непосредственно перед самим применением флакон с препаратом нужно хорошо взболтать.

Иглы и шприцы должны быть сухими, стоит избегать попадания влаги в лекарственный препарат.

Инъекция питомцу может проводиться подкожно либо внутримышечно. После этого нужно сделать лёгкий массаж на месте укола. Он предотвратит появление послеинъекционного абсцесса и одновременно поспособствует быстрому рассасыванию суспензии.

Сколько понадобится такого препарата, как "Амоксициллин", для кошек? Дозировка, необходимая для проведения инъекции, зависит от веса животного, она равна 1 мл суспензии на каждые 10 килограмм его массы.

Если возникает такая необходимость, повторный укол можно сделать спустя 48 часов.

Способ применения "Амоксициллина" в таблетках

Если вы по каким-то причинам не можете лечить питомца описываемым препаратом, ветеринар может посоветовать такие аналоги, как "Амоксин", "Ксиклав", "Амоксиклав" и так далее.

Таблетки отличаются от суспензии наличием в их составе клавулановой кислоты, которая усиливает эффективное действие средства.

Особенно удобна эта форма выпуска в лечении маленьких котят и агрессивных животных.

Что касается таких таблеток, как "Амоксициллин", доза для кошки должна рассчитываться ветеринаром чётко по приложенной инструкции. Делается это с учетом веса животного: 12,5 мг средства на каждый килограмм массы. К примеру, если кошка весит 2,5 кг, ей понадобится всего 1/4 таблетки, если 3-5 кг - 1/2, если 5-7,5 кг - 3/4, если 8-10 кг - целая пилюля.

Давать лекарство животному можно как во время еды, так и после трапезы.

Особые указания

Стоит обратить особое внимание на несколько важных пунктов.

Во-первых, внутривенное применение "Амоксициллина" категорически запрещено.

Во-вторых, средство нельзя смешивать в одном шприце с каким-либо другим лекарственным препаратом.

В-третьих, применение медикамента не может быть назначено для лечения заболеваний, вызванных микроорганизмами, которые вырабатывают пенициллиназу.

Четвёртый пункт касается назначения такого средства, как "Амоксициллин", беременной кошке. Известно, что пенициллины способны проникать сквозь Вместе с тем информации о том, вредят ли они каким-то образом плоду, не существует. Поэтому к применению антибиотиков подобного типа стоит подходить с максимальной осторожностью, предварительно взвесить все за и против.

Каждый из нас сталкивался с инфекционными заболеваниями, которые влекут за собой воспалительные процессы. Их лечение – сложный, длительный процесс, который осуществляется только под наблюдением врача, иначе возможны побочные реакции. Во многих случаях терапевтический курс включает бактерицидный амоксициллин антибиотик (см. фото). Лекарство обладает широким спектром действия, поэтому активно применяется для борьбы с различными недугами.

От чего помогает Амоксициллин – показания к применению

Полусинтетический препарат относится к группе пенициллиновых, поэтому активно воздействует на множество вредных бактерий в организме человека. Благодаря устойчивости к кислотам легко всасывается кишечником. Антибиотик подавляет деятельность многих вредоносных бактерий, что позволяет использовать амоксицилин при серьезных нарушениях, даже при пневмонии. Стоит учитывать, что препараты на основе антибиотика очень сильные. Их не рекомендуется применять дольше недели или совмещать с другими медикаментами без дополнительной консультации врача.

Амоксицилин используется при цистите, кожных инфекциях. Также бактерицидное действие препарата эффективно при ангине и других респираторных заболеваниях. С помощью лекарства терапия дыхательных путей проводится намного быстрее. Кроме того, врачи советуют принимать амоксициллин при гриппе, глазных заболеваниях. Препарат убивает очаг проблемы, обеспечивая восстановление организма. Амоксициллин при гайморите за неделю снимает самые запущенные симптомы, но при условии, что больной следит за чистотой пазух.

Форма выпуска и состав препарата

В зависимости от заболевания, назначают разные формы препарата. Основу лекарства составляет амоксициллин тригидрат. К числу вспомогательных элементов относят магний, натрий, поливидон и другие. Самыми популярными формами антибиотика считаются:

• таблетки;
• капсулы;
• порошок;
• раствор в ампулах.

В основном врачами назначаются таблетки. В упаковку, в зависимости от производителя, входят 10-12 капсул. При ушных заболеваниях рекомендуется применение амоксициллина в виде капель. Препарат считается лучшим средством для лечения отита. Амоксицин порошок при гриппе заливается водой и принимается внутрь. Напиток имеет приятный вкус, активно борется с микробами. Амоксицилиновый раствор используется для внутримышечного введения. Такие уколы разрешаются даже новорожденным.

Амоксисан суспензия для инъекций отлично справляется с инфекционными заболеваниями у малышей и взрослых. Чтобы приготовить раствор в домашних условиях, стоит разводить теплой водой порошок до метки во флаконе. Полученное лекарство обладает сладким вкусом и приятным запахом. Его можно использовать, как сироп, на протяжении 10-14 дней. Антибиотик принимают для лечения респираторных заболеваний по 1 ч. л. 3 раза в сутки.

Инструкция по применению и дозировка

Амоксилин категорически запрещается использовать вместе с крепкими напитками. Их взаимодействие приводит к неприятным побочным реакциям и даже смерти. Кроме того, после приема препарата в течение нескольких суток нельзя пить алкоголь. Стандартная дозировка для взрослого человека, как указано в аннотации, составляет 500 мг. В зависимости от сложности заболевания этот показатель увеличивается до 1000 мг препарата. После устранения основных симптомов недуга рекомендуется продолжить прием антибиотика меньшими дозами еще пару дней.

Для взрослых

Дозировка амоксициллина антибиотика зависит от заболевания и его формы. Немаловажную роль играет состояние почек и печени человека. Препарат необходимо принимать 3-4 раза в день по 0,5-4 г, однако встречаются исключения. Для терапии таких заболеваний, как уретрит, хватит единоразовой дозы препарата в 3,5 г. Чтобы избавить организм от гонореи, брюшного тифа и лептоспироза, необходимо использовать 500-750 мг лекарства 3-4 раза в сутки. Обратите внимание, что самостоятельное лечение препаратом категорически запрещается.

Для детей и подростков

Прием антибиотика в виде таблеток малышам разрешается только с 4-х лет. В более раннем возрасте лекарство может привести к нарушениям слуха у ребенка и другим осложнениям. Суспензия амоксициллин считается самой щадящей, поэтому применяется для лечения новорожденных, недоношенных детей. Дозировку назначает врач, учитывая вес, количество полных лет. Стандартная суточная доза составляет 0,1 г антибиотика на 1 кг массы тела. Терапия длится от 6 дней до 2-х месяцев.

Есть ли побочные действия и противопоказания

Препарат имеет несколько противопоказаний к использованию. Нежелательно принимать амоксициллин при беременности и в период кормления грудью. Антибиотик может негативно повлиять на здоровье плода, поэтому его лучше заменить более безопасным аналогом, безвредность которого доказана. Проблемы с печенью и ЖКТ тоже относят к числу противопоказаний.

Побочные реакции на препарат возникают очень редко. Спровоцировать их появление может индивидуальная непереносимость пенициллина, слабый иммунитет или передозировка. После приема антибиотика возможно следующее:

• покраснение кожи;
• насморк;
• тошнота;
• рвота;
• расстройство желудка;
• мигрень.

Аналоги Амоксициллина

В аптеках находится большое количество лечебных препаратов, которые имеют подобный состав. К популярным аналогам амоксициллина, обладающим гипоаллергенными свойствами, относят:

1. Амоксициллин Солютаб;
2. Амоксиллат;
3. Амосин;
4. Гоноформ;
5. Тайсил;
6. Хиконцил;
7. Экобол.

Catad_pgroup Антибиотики пенициллины

Амоксиклав внутривенно - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012124/02

Торговое название препарата:

Амоксиклав ®

Международное непатентованное название:

амоксициллин+клавулановая кислота.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав:

1 флакон содержит :
Амоксиклав ® 500 мг+100 мг: 500 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 100 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).
Амоксиклав ® 1000 мг+200 мг: 1000 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 200 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).

Описание :
от белого до желтовато-белого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

КодАТХ : J01CR02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) в биосинтетическом пути метаболизма бактериального пептидогликана который является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, за которым, как правило, следует лизис клеток и гибель. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro .
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы : Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , другие бета-гемолитические стептококки 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы : Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 Helicobacter pylori, . Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие : Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы : виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros , виды рода Peptostreptococcus .
Грамотрицательные анаэробы : Вactеrоiaes fragilis , виды рода Bacteroides , виды рода Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum , виды рода Fusobacterium , виды рода Porphyromonas , виды рода Prevotella .

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : Escherichia соН1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae , виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris , виды рода Proteus , виды рода Salmonella , виды рода Shigella .
Грамположительные аэробы : виды рода Corynebacterium, tnterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans .

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii , виды рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia , виды рода Pseudomonas , виды рода SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие : Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci , виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii , виды рода Mycoplasma .
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Всасывание
Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г) в течение 30 минут.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества	Разовая доза (мг)	Сmax (мкг/мл)	Т½ (ч)	AUC (ч*мг/л)	Выведение с мочой, % 0-6 ч
Амоксициллин	500	32,2	1,07	25,5	66,5
	1000	105,4	0,9	76,3	77,4
Клавулановая кислота	100	10,5	1,12	9,2	46,0
	200	28,5	0,9	27,9	63,8

Cmax - максимальная концентрация в плазме крови;
AUC - площадь под кривой «концентрация-время»;
T½ - период полувыведения.
Распределение
При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечных тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Амоксиклав ® .
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Амоксиклав ® в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Амоксиклав ® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг.
Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты.
Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой штаммами микроорганизмов (в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительными аэробамии и анаэробами):

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, тонзиллит);
• инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония);
• инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
• инфекции в гинекологии;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
• инфекции костей и суставов (например, остеомиелит);
• инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);
• инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);
• профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;
• тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.

С осторожностью
При псевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В исследованиях репродуктивной функции в доклинических исследованиях парентеральное введение препарата амоксициллин+клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтерколита у новорожденных. Амоксиклав ® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Тем не менее, в период грудного вскармливания препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае возникновения нежелательных реакций грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется совместное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению и пролонгированию концентрации амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Бактериологические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды ) оказывают антагонистическое действие. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол - риск развития кровотечений «прорыва». Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® .
Антикоагулянты непрямого действия и антибиотики пенициллинового ряда широко используют в практике; взаимодействия не были отмечены. Однако в литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при одновременном применении аценокумарина или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты - до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Препарат Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы. Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Фармацевтическая несовместимость
Препарат Амоксиклав ® не следует смешивать с препаратами крови, другими белок-содержащими жидкостями, такими как белковые гидролазы, или с внутривенными липидными эмульсиями. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце или в одном флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.
Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Амоксиклав ® и назначить соответствующую альтернативную терапию. При серьезных анафилактических реакциях следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию. В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат Амоксиклав ® не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Препарат Амоксиклав ® следует с осторожностью применять у пациентов с признаками печеночной недостаточности.
Об осложнениях со стороны печени сообщалось преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста, они могут быть также связаны с длительным лечением. О таких случаях очень редко сообщалось при применении у детей. Во всех группах пациентов признаки и симптомы обычно появляются во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях могут отсутствовать вплоть до нескольких недель после прекращения лечения. Они обычно обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть выраженными, и в крайне редких случаях сообщалось о летальных исходах. Они почти всегда случались у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или в случае совместного применения лекарственных средств, потенциально влияющих на печень.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, важно его диагностировать у пациентов, у которых развивается диарея во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
В целом, препарат Амоксиклав ® переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек.
У пациентов, получающих комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (МНО). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием в зависимости от показателей клиренса креатинина. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия комбинацией амоксициллин+клавулановая кислота может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных. Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Препарат содержит калий.
Информация для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия : в каждом флаконе 600 мг (500 мг+100 мг) содержится 29,7 мг натрия. В каждом флаконе 1,2 г (1000 мг+200 мг) содержится 59,3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.
Лабораторные анализы : высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга.
Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой. Были отмечены случаи положительных результатов теста с использованием ферментативного иммуноанализа Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus у пациентов, получающих амоксициллин/ клавулановую кислоту, у которых впоследствии не было выявлено инфекции Aspergillus . Были отмечены перекрестные реакции с полисахаридами не-Aspergillus и полифуранами с ферментативным иммуноанализом Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus. Поэтому следует соблюдать осторожность при интерпретации положительных результатов анализов у пациентов, получающих амоксициллин/клавулановую кислоту, а также необходимо подтверждать их при помощи других диагностических методов.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг + 100 мг, 1000 мг + 200 мг.
По 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты или по 1000 мг амоксициллина и 200 мг клавулановой кислоты во флакон бесцветного стекла, закрытый резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. По 5 флаконов в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Держатель РУ :
Лек д.д., Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словения.
Произведено :
1. Лек д.д. Веровшкова 57, г. Любляна, Словения;
2. Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10 А-6250, Кундль Австрия;
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз» :
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3;

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амоксициллин

Amoxycillinum (род. Amoxycillini)

Химическое название

]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 19 N 3 O 5 S

Фармакологическая группа вещества Амоксициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

26787-78-0

Характеристика вещества Амоксициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75-90%) всасывается, создавая C max (1,5-3,0 мкг/мл и 3,5-5,0 мкг/мл соответственно) через 1-2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг C max (3,5-5,0 мкг/мл и 5,5-7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1-2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; C max в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6-8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T 1/2 составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек T 1/2 удлиняется до 4-12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Амоксициллин

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в струйно и капельно.

Меры предосторожности вещества Амоксициллин

Лечение обязательно продолжают 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.