От чего можно пить ацикловир. Ацикловир таблетки: инструкция по применению

Таблетки белого цвета, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (CSSmaks) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 часа составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а соответствующая минимальная концентрация (CSSmin) составляет 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). После приема препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 часа CSSmaks составляет, соответственно, 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), a CSSmin – 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии гломерулярной фильтрации в выведении препарата почками. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10 - 15% введенной дозы.

Прием 1 г пробенецида за 60 минут до введения ацикловира, продлевает период полувыведения ацикловира на 18 %, а площадь поверхности кривой концентрация/время в плазме увеличивает на 40 %.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60 %.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Фармакодинамика

Противовирусное (антигерпетическое) средство – синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:

1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;

2) "встраивается" в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;

3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.

В результате блокируется размножение вируса в организме.

Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

Простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий)

Генитальный герпес (первичный и рецидивирующий)

Опоясывающий лишай (опоясывающий герпес)

Ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи)

У больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии)

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, запивая таблетку достаточным количеством воды.

Дозировка у взрослых

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus)

Препарат следует принимать в дозе 200 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с перерывом на ночь в течение 5 дней. В тяжелых случаях лечение продлевают.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг (как вариант, может быть рассмотрено внутривенное введение препарата). Лечение следует начинать как можно скорее, сразу после установления диагноза. При рецидивирующей инфекции особенно важно начать лечение в продромальном периоде или сразу после появления первых изменений на коже.

Супрессивная терапия простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки каждые 6 часов.

У большинства пациентов эффективным и удобным может быть прием препарата по 400 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Постепенное снижение дозы до 200 мг три раза в сутки каждые 8 часов или даже 2 раза в сутки каждые 12 часов также может оказаться эффективным.

У некоторых пациентов реакция на прием препарата наступает после назначения общей суточной дозы лекарственного продукта, составляющей 800 мг.

Терапия препаратом может прерываться каждые 6 до 12 месяцев с целью наблюдения за возможными изменениями течения болезни.

Профилактика простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки, каждые 6 часов.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг.

Продолжительность профилактического лечения определяется продолжительностью периода риска.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella-Zoster virus)

Лекарственный препарат назначают по 800 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с ночным перерывом. Лечение продолжают в течение 7 дней.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта следует рассмотреть возможность внутривенного введения препарата. Лечение следует начать как можно скорее, сразу после появления симптомов инфекции. Как в случае ветряной оспы, так и опоясывающего лишая, лучшие результаты лечения наблюдались после приема препарата в течение первых 24 часов с момента появления высыпания.

Дозирование у детей

Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus), у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Дети в возрасте 2 лет и старше должны получать дозу как у взрослых пациентов. Детям до двух лет назначается половинная доза для взрослых.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

Дети в возрасте 6 лет и старше: 800 мг четыре раза в сутки,

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 400 мг четыре раза в сутки.

Дети в возрасте до 2 лет: 200 мг четыре раза в сутки.

Дозу можно установить более точно, из расчета 20 мг/кг массы тела (до максимальной дозы - 800 мг) четыре раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней.

Отсутствуют данные об особенностях супрессивной терапии инфекций, вызванных вирусом простого герпеса или ветряной оспы у детей с иммунодефицитами.

Дозирование у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста следует учитывать риск нарушения функции почек и соответственно подобрать дозу препарата (см. дозирование у пациентов с почечной недостаточностью).

Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или профилактики вирусной инфекции у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозу до 200 мг два раза в сутки, через каждые 12 часов.

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая, у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) рекомендуется уменьшение дозы до 800 мг три раза в сутки через каждые 8 часов, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижение дозы до 800 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе

Зуд, сыпь, в том числе фото сенсибилизация

Быстрая утомляемость, повышение температуры

Нечасто

Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)

Редко

Ангионевротический отек

Обратимое повышение уровня билирубина и активности ферментов печени

Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Анафилаксия

Очень редко

Анемия, лейкопения и тромбоцитопения

Гепатит, желтуха

Острая почечная недостаточность, почечные боли

Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами).

Противопоказания

Лекарственное средство Ацикловир-АКОС не следует назначать пациентам, у которых выявлена повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру.

Лекарственные взаимодействия

Ацикловир выводится в основном в неизмененной форме, путем активного выведения в почечных канальцах. Какие-либо препараты, принимаемые одновременно, которые конкурируют за этот путь биотрансформации, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циметидин увеличивают площадь под кривой (AUC) ацикловира и снижают почечный клиренс ацикловира. Повышение уровня в плазме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммуносупрессивный препарат, применяемый у пациентов после пересадки органов) наблюдалось во время одновременного приема этих препаратов. Однако, нет необходимости в изменении дозирования, принимая во внимание широкий терапевтический диапазон ацикловира.

Особые указания

Применять по назначению врача.

С осторожностью: беременность, период лактации, дегидратация и почечная недостаточность.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено.

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с изменённой тимидинкиназой или с изменённой ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Ацикловир: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aciclovir

Код ATX: J05AB01

Действующее вещество: ацикловир (aciclovir)

Производитель: АЗТ ФАРМА К.Б. (Россия); Озон, ООО (Россия); Белмедпрепараты РУП (Беларусь); Татхимфармпрепараты, ОАО (Россия); Синтез, ОАО (Россия); Вертекс, АО (Россия); Аньхуй Цзянчжун Гобо Фармасьютикал Ко (Китай) и др.

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Ацикловир – противовирусный препарат, применяемый при лечении герпеса.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• крем для наружного применения 5% (в алюминиевых тубах по 2 г, 5 г, 10 г);
• мазь для наружного применения 5% (в алюминиевых тубах по 2 г, 3 г, 5 г, 10 г; в стеклянных баночках по 5 г, 10 г, 20 г);
• глазная мазь 3% (в алюминиевых тубах по 5 г);
• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (во флаконах по 250 мг и 500 мг);
• таблетки по 200 мг и 400 мг (в блистерах по 10 шт.).

Активное вещество – ацикловир:

• 1 г крема – 50 мг;
• 1 г мази – 50 мг;
• 1 г глазной мази – 30 мг;
• 1 флакон лиофилизата – 250 мг, 500 мг или 1000 мг;
• 1 таблетка – 200 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир является противовирусным средством для перорального, парентерального, местного и наружного применения, синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида.

Ацикловир имеет высокую специфичность по отношению к вирусам Herpes simplex (HSV), включая тип 1 и тип 2, цитомегаловируса (CMV), вируса Эпштейна – Барр (EBV) и вируса Varicella zoster (VZV). Проявление наибольшей активности вещества наблюдается в отношении HSV-1, затем по мере убывания – HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Механизм действия основан на проникновении препарата непосредственно в инфицированные вирусом клетки, которые продуцируют вирусную тимидинкиназу, в результате чего ацикловир фосфорилируется до ацикловира монофосфата.

Активность вирусной тимидинкиназы в отношении ацикловира намного выше, чем воздействие на него клеточных ферментов (концентрация ацикловира монофосфата в инфицированных клетках в 40–100 раз выше). В дальнейшем происходит образование ацикловир-трифосфата, который является селективным и чрезвычайно активным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов.

Наиболее вероятно, что механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) состоит в том, что он является субстратом для этого фермента, позволяющего осуществить связь 3"–5", которая требуется для продления цепочки ДНК. В результате чего происходит преждевременный обрыв цепи ДНК.

Фармакокинетика

Таблетки

Ацикловир после перорального приема всасывается в кишечнике лишь частично. После применения 5 раз в день по 200 мг C max (максимальная концентрация) и C min (минимальная концентрация) вещества в плазме крови составляет 0,7 и 0,4 мкг/мл соответственно.

В спинномозговой жидкости концентрация ацикловира составляет 50% от плазменной. Вещество имеет относительно низкое связывание с белками плазмы (9–33%). Выводится из организма, главным образом, через почки в неизмененном виде. Почечный клиренс значительно превышает клиренс креатинина, это указывает, что вещество выводится не только при помощи гломерулярной фильтрации, но и тубулярной секрецией.

Единственный обнаруженный в моче метаболит – 9-карбоксиметоксиметилгуанин (составляет 10–15% от дозы).

Мазь (крем) для наружного применения

При наружном применении на интактной коже ацикловир имеет минимальное всасывание. В крови/моче не определяется.

В случае применения на пораженной коже вещество всасывается умеренно. При отсутствии нарушений почечной функции концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у пациентов с хронической почечной недостаточностью этот показатель возрастает до 0,78 мкг/мл. Выведение осуществляется почками (до 9,4 % суточной дозы).

Глазная мазь

Через эпителий роговицы ацикловир проникает легко, создавая во внутриглазной жидкости терапевтическую концентрацию. Методов определения вещества в крови при применении препарата в виде глазной мази не существует.

Инфузионный раствор

C ssmax (максимальные равновесные концентрации) ацикловира после инфузии на протяжении 60 минут в дозе 2,5; 5; 10 и 15 мг/кг составляют 5,1; 9,8; 20,7 и 23,6 мкг/мл соответственно. C ssmin (минимальные равновесные концентрации) ацикловира в плазме через 7 часов после инфузий в указанных дозах составляют 0,5; 0,7; 2,3 и 2,0 мкг/мл соответственно.

У детей от одного года сопоставимые С ssmах и C ssmin наблюдаются при введении в дозе 250 мг/м 2 эквивалентно 5 мг/кг (взрослой дозе) и в дозе 500 мг/м 2 эквивалентно 10 мг/кг (взрослой дозе).

У детей от 0 до 3 месяцев, которым ацикловир вводили в виде инфузий в дозе 10 мг/кг на протяжении более 60 минут каждые 8 часов, C ssmax и C ssmin составляли 13,8 и 2,3 мкг/мл соответственно.

В спинномозговой жидкости концентрация ацикловира составляет примерно 50% от его плазменной концентрации.

Связь с белками плазмы крови незначительная – от 9 до 33%, вследствие этого развитие лекарственного взаимодействия в результате вытеснения из участков связывания с белками плазмы, маловероятно.

После внутривенного введения ацикловира у взрослых Т 1/2 (период полувыведения) из плазмы составляет примерно 2,9 часов. Большая часть вещества выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира значительно выше клиренса креатинина. Это свидетельствует о выведении вещества не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секрецией.

Основной метаболит ацикловира – 9-карбоксиметоксиметилгуанин, в моче на его долю приходится примерно 10–15% от введенной дозы. При назначении ацикловира спустя 1 час после приема пробенецида в дозе 1000 мг Т 1/2 ацикловира и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») возрастает на 18 и 40% соответственно.

Клиренс ацикловира у пожилых пациентов снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, при этом Т 1/2 изменяется в незначительной степени.

При хронической почечной недостаточности Т 1/2 ацикловира в среднем составляет 19,5 часов, во время проведения гемодиализа этот показатель составляет 5,7 часов, а плазменная концентрация Ацикловира уменьшается примерно на 60%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ацикловир парентерально и внутрь назначают для лечения следующих заболеваний:

• первичный и рецидивирующий генитальный герпес, протекающий в тяжелой форме;
• опоясывающий герпес, вызываемый вирусом Varicella zoster;
• рецидивирующий и первичный простой герпес с поражением слизистых оболочек и кожи, вызванный вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нарушением иммунитета;
• опоясывающий герпес, сопровождающийся поражением глаз.

Внутрь применение Ацикловира показано для профилактики часто рецидивирующего генитального герпеса, а также простого герпеса и опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, при нарушениях иммунитета.

Парентерально препарат назначают для лечения энцефалита, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, а также генерализованной инфекции у новорожденных, вызываемой вирусом Herpes simplex.

При лечении ветряной оспы в течение суток после появления типичной сыпи при ненарушенном иммунитете Ацикловир принимают внутрь, при нарушениях иммунитета – парентерально.

Противопоказания

Применение всех лекарственных форм Ацикловира противопоказано при наличии гиперчувствительности к входящим в его состав компонентам.

Абсолютные противопоказания для таблеток:

• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственной формы, в состав которой в качестве вспомогательного компонента входит моногидрат лактозы);
• возраст до 3 лет;
• период лактации.

Относительные противопоказания для таблеток (Ацикловир назначается под врачебным контролем):

• неврологические нарушения/реакции на прием цитотоксичных препаратов (включая отягощенный анамнез);
• нарушение почечной функции;
• применение больших доз ацикловира, в особенности на фоне дегидратации;
• пожилой возраст;
• беременность.

Относительные противопоказания для мази (крема) для наружного применения (Ацикловир назначается под врачебным контролем):

• беременность;
• период лактации.

Абсолютным противопоказанием для применения глазной мази является грудное вскармливание. Под врачебным контролем глазная мазь Ацикловир назначается во время беременности.

Абсолютным противопоказанием для применения инфузионного раствора является грудное вскармливание.

Относительные противопоказания для инфузионного раствора (Ацикловир назначается под врачебным контролем):

• дегидратация;
• почечная недостаточность;
• неврологические нарушения;
• электролитные нарушения;
• тяжелая гипоксия;
• реакции на прием цитотоксичных препаратов (включая отягощенный анамнез);
• сочетанная терапия с лекарственными средствами, нарушающими функцию почек, в частности, с циклоспорином, такролимусом (требуется контроль почечной функции);
• комбинированная терапия с микофенолатом мофетила (иммунодепрессивным препаратом, применяющимся при трансплантации органов);
• беременность.

Инструкция по применению Ацикловира: способ и дозировка

Взрослым пациентам при лечении первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых обычно назначают по 1 таблетке (200 мг) 5 раз в день. Длительность приема препарата составляет 5 дней. Более продолжительное лечение может потребоваться при тяжелом течении болезни. При значительном ослаблении иммунитета возможно увеличение дозировки в 2 раза или внутривенное введение препарата.

Для подавления развития рецидивов Herpes simplex при нормальной иммунной системе обычно назначают по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в день, или по 2 таблетки 2 раза в день. При сниженном иммунитете может потребоваться увеличение дозировки.

Местно и наружно крем или мазь Ацикловир наносят ватным тампоном или чистыми руками на пораженные места и прилегающие участки кожи тонким слоем. Кратность применения – 5 раз в день с соблюдением равных интервалов. Лечение продолжают до образования корок на пузырьках либо до полного заживления. Средняя длительность терапии – 5–10 дней.

Глазную мазь Ацикловир взрослым и детям следует закладывать в нижний конъюнктивальный мешок в виде полоски длиной 1 см. Процедуру проводят 5 раз в день (каждые 4 часа) до полного заживления. После заживления терапию продолжают еще 3 дня.

Внутривенно капельно детям старше 12 лет и взрослым обычно назначают по 5–10 мг/кг с интервалом между введениями в 8 часов. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет дозировку рассчитывают, исходя из площади поверхности тела – по 250–500 мг/м 2 , для новорожденных – 10 мг/кг.

Побочные действия

• кожные аллергические реакции;
• анафилактические реакции;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• лихорадка;
• лимфаденопатия;
• головная боль;
• лейкопения;
• нарушение зрения;
• периферические отеки.

При парентеральном введении Ацикловира могут возникать: острая почечная недостаточность, флебит или воспаление в месте введения, признаки энцефалопатии, гематологические нарушения, гематурия, гемолиз, ДВС-синдром, снижение артериального давления, психические расстройства, угнетенное состояние или психоз, нарушение функции ЖКТ.

Прием таблеток может привести к развитию недомогания, парестезий, нарушений функции желудочно-кишечного тракта (в виде тошноты, рвоты, диареи, абдоминальных болей), алопеции, ажитации, миалгии, головокружения, сонливости.

Передозировка

Таблетки

Есть сведения о приеме внутрь 20 мг ацикловира.

Основные симптомы передозировки: ажитация, судороги, кома, летаргия. Если концентрация ацикловира превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл), может наблюдаться его преципитация в почечных канальцах.

Терапия: симптоматическая.

Инфузионный раствор

При передозировке происходит увеличение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и развитие почечной недостаточности. Неврологические симптомы включают возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, судороги и кому.

Терапия: гемодиализ.

Мазь (крем) для наружного применения, глазная мазь

Передозировка ацикловира возможна при случайном проглатывании.

Основные симптомы: нарушение функции почек, неврологические нарушения, головная боль, одышка, диарея, рвота, тошнота, судороги, летаргия, кома.

Терапия: мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Особые указания

Продолжительное применение Ацикловира или проведение повторных курсов у больных с пониженным иммунитетом может приводить к возникновению штаммов вирусов, не проявляющих чувствительность к действию препарата.

При пероральном приеме лекарства в высоких дозах нужно следить за поступлением в достаточном количестве жидкости в организм.

Применение препарата не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому во время терапии даже при отсутствии клинических проявлений следует воздерживаться от половых контактов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Ацикловира внутрь в виде таблеток пациенты при управлении автотранспортными средствами должны соблюдать осторожность.

Инфузионный раствор предназначен исключительно для применения в условиях стационара, поэтому данные о влиянии терапии на способность управлять транспортными средствами отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

• беременность: терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском;
• период лактации: таблетки, глазная мазь, инфузионный раствор – препарат противопоказан; наружная мазь/крем – терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Применение в детском возрасте

Ацикловир в виде таблеток пациентам до 3 лет не назначают.

При нарушениях функции почек

Препарат в лекарственных формах для системного применения (таблетки и инфузионный раствор) назначается с осторожностью при нарушении почечной функции (почечной недостаточности).

Применение в пожилом возрасте

Таблетки Ацикловир пациентам пожилого возраста назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме пробенецида увеличивается средний Т 1/2 и снижается клиренс ацикловира.

Совместный прием с нефротоксичными препаратами повышает риск развития нарушений функции почек, с иммуностимуляторами – усиливает эффект ацикловира.

Смешивая растворы следует принимать во внимание щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (pH 11).

Аналоги

Аналогами Ацикловира являются:

• по активному веществу: Герперакс , Виворакс , Зовиракс , Медовир , Провирсан, Ациклостад, Виролекс ;
• по механизму действия: Вальцит , Рибавирин , Триворин, Арвирон, Виразол, Ребетол , Валтрекс , Валацикловир , Цимевен , Вацирекс, Валогард, Валвир , Вайрова , Фамвир , Рибавин, Рибапег, Минакер.

Сроки и условия хранения

• крем для наружного применения – 2 года при температуре до 25 °C;
• мазь для наружного применения – 2 года при температуре до 8–15 °C;
• глазная мазь – 3 года при температуре 15–25 °C;
• таблетки, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – 3 года при температуре до 25 °C.

Ацикловир – современный препарат для лечения герпеса, а также некоторых других вирусных заболеваний. Ацикловир обладает прямым антивирусным действием, а это значит, что он воздействует непосредственно на сами вирусы, не давая им размножаться.

Принцип действия

Механизм антивирусного воздействия препарата заключается в том, что активное вещество, содержащееся в препарате, проникает в зараженные вирусом клетки. Попадая в клетки, вирус начинает в них размножаться, используя для синтеза вирусного генома нуклеотиды, присутствующие в клетке.

Структура ацикловира сходна со структурой гуанина, присутствующего в клетках. Вирусные ферменты модифицируют ацикловир до ацикловиртрифосфата, который структурно сходен с дезоксигуанозинтрифосфатом, в норме входяим в последовательность вирусной ДНК. «Ничего не подозревающий» вирусный фермент встраивает по сути «троянского коня» в свою цепочку ДНК. И напрасно, поскольку ацикловиртрифосфат делает невозможной репликацию вируса. Это останавливает его размножение и значительно облегчает иммунным силам организма борьбу с вирусными частицами.

Следует отметить, что активное вещество препарата совершенно не действует на генетический аппарат самой клетки и не способствует возникновению мутаций. Это можно утверждать по результатам как многочисленных тестов на животных, так и по практике употребления препарата людьми. Поэтому в данном плане препарат совершенно безопасен.

Описанный метод борьбы с вирусами в свое время был новинкой в мире медицины, а разработчики препарата были удостоены Нобелевской премии. И до сих пор Ацикловир остается наиболее эффективным средством от вирусов герпеса, несмотря на появление новых антивирусных препаратов.

От каких же вирусов защищает препарат? К сожалению, сфера действия лекарства ограничена лишь определенным классом вирусов, а именно – семейством герпесвирусов. К ним относятся вирусы простого герпеса 1 и 2 типа, вирус (Varicella Zoster), цитомегаловирус, вызывающий цитомегаловируснцую инфекцию, и вирус Эпштейна-Барра, вызывающий некоторые опухоли и болезни крови. Поэтому не следует прислушиваться к мнению тех, кто предлагает лечиться Ацикловиром от любых вирусных инфекций, например, гриппа и даже СПИДа.

Сила воздействия препарата на различные вирусы семейства неодинакова. Наиболее страшен препарат для вирусов простого герпеса, чуть слабее действует он на вирус ветряной оспы и еще хуже – на цитомегаловирус и вирус Эпштейна-Барра.

Показания к применению

Прежде всего, препарат лечит заболевания, вызванные вирусом простого герпеса. Это герпес, возникающий на лице, прежде всего, около губ, и на слизистых оболочках, в том числе, на слизистых оболочках глаз, а также в районе ануса и гениталий.

К заболеваниям, вызываемым вирусом Varicella zoster, относятся ветряная оспа и опоясывающий лишай. Заболевания, вызываемые цитомегаловирусом и вирусом Эпштейна-Барра, также поддаются лечению препаратом. Однако при их терапии требуются большие дозы, чем при терапии простого герпеса.

Герпес – одно из самых распространенных инфекционных заболеваний. Его основные симптомы – высыпания в области губ, лица и глаз. Иногда высыпания появляются и в области гениталий. Как правило, высыпания сильно зудят и вызывают болезненные ощущения.

Как показывает статистика, более 90% населения Земли инфицировано вирусом простого герпеса. Однако проявления герпеса наблюдается далеко не у всех. С чем это связано? Дело в том, что иммунитет у здоровых людей обычно сдерживает распространение вируса. Однако в некоторых случаях иммунитет может быть ослаблен, и тогда мы встречаемся с проявлениями герпеса.

От чего может снижаться противогерпесный иммунитет:

• инфекционные заболевания (ОРЗ, грипп)
• переохлаждение
• стресс
• пожилой возраст
• изменение гормонального фона (например, при беременности)

Если эти причины привели к активизации вируса, то назначается антивирусная терапия при помощи препарата.

Нередко встречаются случаи, когда препарат используется не по назначению, например, для лечения фурункулов, прыщей, прочих высыпаний и дерматитов, не связанных с герпесвирусами. Излишне говорить, что при этом организму не будет никакой пользы. Поэтому, прежде чем начать лечение, следует уточнить диагноз – герпес или опоясывающий лишай, у специалиста. При этом также следует помнить, что применение антибиотиков при герпесе тоже лишено смысла.

Описание препарата

Препарат выпускается в различных лекарственных формах:

• таблетки Ацикловир, 200 или 400 мг
• глазная мазь
• кремы
• растворы для парентерального введения

Может возникнуть вопрос, применение какой лекарственной формы оптимально? Это должен решать лечащий врач. Тем не менее, следует отметить, что в том случае, если речь идет о высыпаниях на коже, то лучше всего использовать крем или мазь, из которых активное вещество поступает в места размножения вируса напрямую. Если использовать Ацикловир в таблетках, то из-за низкой биодоступности препарата в кровь попадает лишь его незначительное количество. А это значит, что эффективность средства будет ниже.

Ацикловир – хотя и недорогой, но достаточно серьезный препарат. Поэтому таблетки Ацикловир продают в аптеках только по рецепту. Исключение составляют лишь кремы и мази.

У препарата есть несколько аналогов. Самый известный из них – Зовиракс. По сути, это препарат, имеющий тот же состав. Однако он имеет импортное происхождение, и поэтому цена его несколько выше.

Побочные действия

У препарата немного побочных действий. Могут встречаться аллергические реакции на компоненты препарата, головная боль, головокружения, нарушения работы ЖКТ – тошнота, понос, рвота.

Ни в коем случае нельзя совмещать прием препарата с приемом алкоголя. Дело в том, что препарат метаболизируется в печени с помощью одних и тех же ферментов, что и алкоголь. Поэтому, если принять Ацикловир и алкоголь одновременно, то это приведет к тому, что оба вещества будут накапливаться в крови и, в результате, к отравлению.

Противопоказания

У Ацикловира есть несколько противопоказаний. Прежде всего, препарат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, попадает в грудное молоко. Поэтому его не рекомендуется применять при беременности. Назначая препарат беременным и кормящим матерям, врач должен взвесить все за и против. Также не рекомендуется давать таблетки детям до 3 лет.

Инструкция по применению и дозировка

При приеме таблеток Ацикловира следует пользоваться инструкцией по применению, которой снабжен препарат, или указаниями лечащего врача.

Обычно Ацикловир 200 мг в форме таблеток необходимо принимать при простом герпесе 5 раз в день. Между приемами должен соблюдаться перерыв в 4 часа (ночью – 8 часов). При ветряной оспе и опоясывающем лишае доза увеличивается в 4 раза – до 800 мг.

Детям назначают препарат исходя из их веса – по 20 мг/кг. В этом случае препарат принимается 4 раза в сутки в течение 5 дней.

Обычный курс лечения – 5 суток, при генитальном герпесе срок увеличивается до 10 дней. Профилактика герпеса проводится при помощи приема 400 мг препарата каждые 12 часов.

Максимальная допустимая суточная доза – 2 г. Всасывание вещества в кровь не зависит от пищи. Поэтому Ацикловир таблетки можно принимать и до, и после еды.

Возможности организма по выводу активного вещества из крови ограничены, поэтому необходимо строго соблюдать дозировку, чтобы не подвергнуться отравлению.

При использовании крема или мази лекарство намазывается тонким слоем на пораженное место. Следует помнить, что толстый слой мази не увеличит терапевтического эффекта, а лишь приведет к напрасному расходованию препарата.

Ацикловир относится к группе препаратов противовирусного действия . Эффективность данного медикамента была неоднократно доказана в крупных медицинских исследованиях наравне с изучением механизма его действия и определением побочных эффектов. Несмотря на то, что препарат был изобретен более 20 лет назад, он остается актуальным и действенным средством по борьбе с вирусами как простого, так и опоясывающего герпеса , ветряной оспы (ветрянки ), Эпштейна-Барр и цитомегаловируса .

Широкий диапазон форм выпуска данного препарата позволяет использовать его как системно, так и местно. Помимо этого, терапевтическое окно (спектр допустимых лечебных доз, не вызывающих побочных эффектов ) ацикловира достаточно велик, чтобы без опаски пользоваться им амбулаторно (в домашних условиях ).

Достаточно с высокой степенью уверенности можно полагать, что ацикловир не обладает канцерогенным эффектом при системном применении, то есть не вызывает появление злокачественных опухолей, что нельзя сказать о ряде иных противовирусных препаратов. Однако влияние наружных форм ацикловира на кожу и слизистые оболочки не было досконально изучено.

Тератогенный эффект (влияние на появление аномалий развития ) данного препарата также не наблюдался при исследованиях на животных даже при использовании чрезмерно высоких его доз. Снижения функции семенников и активности сперматозоидов после применения ацикловира у мужчин не наблюдалось.

Беременным женщинам данный препарат показан лишь в тех случаях, когда польза от его применения превышает потенциальный вред, причиняемый плоду. Согласно проведенным исследованиям женщины, принимавшие ацикловир во время беременности , не продемонстрировали увеличения частоты рождения детей с аномалиями развития, что говорит об относительной его безопасности.

Однако, несмотря на все преимущества данного лекарственного средства, у него есть и существенные недостатки. Одним из них является необходимость частого приема по причине низкой биодоступности (количество препарата, который полностью распространяется по организму по отношению к количеству препарата поглощенного пациентом ) и малого периода полувыведения (время, за которое половина введенной дозы препарата выводится из организма ).

Еще одним недостатком является потенциальное нефротоксическое (повреждающее почки ) действие ацикловира. Проходя через почечные канальцы, препарат способен вызывать их воспаление и закупорку. Однако это случается, лишь когда концентрация препарата в первичной моче достигнет высокого уровня. Высокая концентрация может возникнуть в результате чрезмерной изначальной дозы, быстрого поступления активного вещества в организм или при обезвоживании . Таким образом, для предотвращения острой почечной недостаточности необходимо принимать препарат только согласно инструкции и пить много жидкости во время всего периода лечения.

Последним, но не наименьшим недостатком ацикловира является частое развитие толерантности к нему. Иными словами, вирусы, на которые нацелен эффект препарата, вырабатывают определенные механизмы защиты от него (на сегодняшний день известны по меньшей мере три механизма, при помощи которых вирус простого герпеса защищается от действия ацикловира ). В результате, при многократном использовании эффективность препарата снижается от раза к разу, что вынуждает пациента и его лечащего врача прибегать к препаратам второй и третьей линии.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Ацикловир выпускается в виде следующих лекарственных форм:

• таблетки;
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного капельного введения;
• мазь и крем для наружного применения;
• глазная мазь.

Применение ацикловира не предполагает каких-либо возрастных ограничений. Выбор лекарственной формы осуществляется исходя из тяжести конкретно взятого случая. Для амбулаторного лечения можно использовать таблетированную форму препарата, а также крем для наружного применения и глазную мазь. Использование лиофилизата для приготовления перфузионных растворов налагает некоторые меры предосторожности, поэтому предпочтительнее применять данную лекарственную форму исключительно в больнице под наблюдением медицинского персонала.

Ацикловир встречается в аптеках под следующими коммерческими названиями:

• Цикловирал;
• Цикловир;
• Цикловакс;
• Суправиран;
• Провирсан;
• Медовир;
• Лизавир;
• Зовиракс;
• Герпесин;
• Герперакс;
• Герпевир;
• Гервиракс;
• Виролекс;
• Виворакс;
• Ациклостад;
• Ацигерпин и др.

Фирмы изготовители ацикловира

Фирма производитель		Коммерческое название препарата	Страна производитель	Форма выпуска	Дозировка
Stada Arzneimittel AG		Ациклостад	Германия	Таблетки (800 мг ).	Дозировка препарата зависит от вида заболевания, сопутствующих осложнений и возраста больного. При вирусе простого герпеса назначается по 200 мг 5 раз в сутки, за исключением ночного времени. При ветряной оспе и опоясывающем лишае – по 800 мг 5 раз в сутки. Детям старше 2 лет назначаются те же дозы, что и взрослым больным. Детям младше 2 лет назначается доза вдвое меньше с той же кратностью введения (5 раз в сутки ). Последний прием таблетки должен осуществляться не менее чем за 2 - 3 часа перед отходом ко сну. Длительность лечения в среднем занимает от 5 до 10 дней.
Озон ООО		Ацикловир	Россия	Таблетки (400 мг ).
Оболенское - фармацевтическое предприятие		Ацикловир форте	Россия
BELUPO d.d.		Ацикловир Белупо	Республика Хорватия
НИЖФАРМ		Ацикловир	Россия	Таблетки (200 мг ).
Salutas Pharma		Ацикловир Сандоз	Германия
Stada Arzneimittel AG		Ациклостад	Германия
KRKA		Виролекс	Словения
Glaxo Wellcome		Зовиракс	Испания
Белмедпрепараты РУП		Ацикловир	Республика Беларусь
Cadila Pharmaceuticals		Виворакс	Индия
PRO.MED.CS Praha a.s.		Провирсан	Чешская Республика
GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A.		Зовиракс	Италия	(250 мг ).	Лиофилизат применяют при тяжелом течении простого и генитального герпеса, при сильном болевом синдроме, вызванным опоясывающим лишаем и др. Перфузионный раствор изготавливают непосредственно перед использованием, смешав порошок из флакона с количеством физиологического раствора, указанным в инструкции (различные соли ацикловира имеют различную растворимость в физиологическом растворе ). В среднем взрослым назначается по 5 мг препарата на 1 кг массы тела больного 3 раза в сутки. При тяжелых осложнениях болезни, таких как менингоэнцефалит и вирусная пневмония назначается по 10 мг/кг 3 раза в сутки. Максимальная доза для внутривенного введения – 30 мг/кг/сутки, а детям до 2 лет вдвое меньше. Введение препарата должно производиться исключительно капельно и медленно (не менее 1 - 2 часов ), во избежание острой почечной недостаточности.
KRKA		Виролекс	Словения
North China Pharmaceutical Corporation		Ацикловир	Китай
Anfarm Hellas		Медовир	Греция
Белмедпрепараты РУП		Ацикловир	Республика Беларусь	Лиофилизат для приготовления перфузионного раствора (250 мг, 500 мг, 1 г ).
ВЕРТЕКС		Ацикловир	Россия	(5% - 2, 5, 10 мг ).	Крем или мазь наносят на пораженные воспалением участки кожи при первых признаках заболевания в среднем 4 - 5 раз в сутки. Длительность лечения варьирует от 5 до 10 дней.
Salutas Pharma		Ацикловир ГЕКСАЛ	Германия
BELUPO d.d.		Ацикловир Белупо	Республика Хорватия
Glaxo Wellcome Operations		Зовиракс	Великобритания
KRKA		Виролекс	Словения
Agio Pharmaceuticals		Ацигерпин	Индия
Синтез ОАО		Ацикловир	Россия	Глазная мазь (3% - 4,5, 5 мг ).	Полоска мази длиной в 0,5 - 1 см закладывается за нижнее веко. Далее, глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы вещество распространилось по роговой оболочке и впиталось в нее. Применять мазь следует 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней.
KRKA		Виролекс	Словения
Draxis Pharma Inc.		Зовиракс	Канада

Механизм лечебного действия ацикловира

Попадая в желудочно-кишечный тракт, данное лекарство лишь в небольшом количестве всасывается в кровь (приблизительно одна пятая часть ). При увеличении дозы, поступающей внутрь, увеличения концентрации препарата в крови не происходит, как бы ни парадоксально это не звучало. Объяснение заключается в том, что ацикловир способен проникать через слизистую оболочку начальных отделов пищеварительной системы с ограниченной скоростью. Более того, с увеличением дозы происходит некоторое снижение всасываемости препарата из-за перегрузки транспортных систем клеток слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Употребление пищи совместно с приемом ацикловира никак не изменяет скорости его всасывания.

Проникнув в кровь, препарат лишь частично связывается с белками плазмы (9 - 33% ). По этой причине основная масса активного вещества свободно циркулирует в крови и быстро метаболизируется и выводится из организма. Тем не менее, при своевременном приеме очередной дозы препарата в крови поддерживается постоянная его концентрация, обеспечивающая его проникновение во все без исключения ткани организма. Таким образом, ацикловир беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, обнаруживается в высоких концентрациях в тканях почек, печени, легких, глаз, в секретах слезной, слюнных и половых желез. В спинномозговой жидкости концентрация препарата равна половине его концентрации в плазме крови. Всасывание препарата с поверхности кожи умеренное, а с поверхности слизистых – ярко выраженное.

Важно отметить, что ацикловир обладает селективным действием по отношению к целевому вирусу и не повреждает здоровых клеток организма. Попадая в здоровую клетку, он не производит каких-либо сдвигов в обмене ее веществ, выводится в неизменном виде и обезвреживается в печени. Однако, когда препарат попадает в инфицированную клетку, в первую очередь он преобразуется из первоначальной молекулы ацикловира в монофосфат ацикловира под действием вирусного фермента, называющегося тимидинкиназой. Далее, при помощи некоторых ферментов самой клетки препарат превращается в трифосфат ацикловира – наиболее активную форму данного лекарственного вещества. Трифосфат ацикловира воздействует на вирус двумя путями. Первый путь подразумевает взаимодействие с ДНК-полимеразой вируса (фермент, осуществляющий создание копий вируса ) и замедление темпов ее работы. Это приводит к изоляции вируса и невозможности его распространения по нервным волокнам. Второй путь предполагает встраивание ацикловира в цепочку ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – носитель генетической информации ) вируса вместо пуриновых оснований (структурных единиц, из которых построена ДНК ). При этом геном вируса становится нестабильным и распадается.

Обезвреживание данного препарата происходит в печени при помощи двух ферментов - алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы. Данные ферменты, как легко догадаться из названия, инактивируют алкоголь, употребленный извне. Соответственно, употребление алкоголя параллельно с лечением ацикловиром чревато замедлением обезвреживания алкоголя и избыточным накоплением самого лекарственного вещества. Это, в свою очередь, приводит к сильному опьянению даже от небольшой дозы алкоголя и ярко выраженному похмельному синдрому, а также к передозировке препаратом, исходом которой часто является острая почечная недостаточность.

Выведение препарата осуществляется преимущественно почками. При этом основная его часть выводится в виде неактивных метаболитов и лишь малая часть (не более 14% при приеме внутрь ) - в активном виде. При внутривенном введении доля активного вещества в моче может достигать 79%. При низкой скорости клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, имеющей место при обезвоживании и в ночное время суток, ацикловир и его метаболиты имеют тенденцию оседать в почечных канальцах и вызывать острую почечную недостаточность. Тот же побочный эффект может развиться при быстром внутривенном введении препарата, когда менее, чем за один час вливается одна разовая его доза.

При каких патологиях назначается?

Ацикловир обладает наиболее выраженным направленным действием по отношению к вирусу простого герпеса первого и второго типа. Помимо этого данный препарат используется для борьбы с опоясывающим лишаем, цитомегаловирусом, вирусом ветряной оспы, а также вирусом Эпштейна-Барр, однако его терапевтический эффект в данных случаях выражен несколько слабее.

Применение ацикловира

Название заболевания	Механизм лечебного действия	Дозировка препарата
Вирус простого герпеса 1 и 2 (генитального ) типа	Препарат проникает в инфицированную клетку и превращается в активную форму – ацикловир трифосфат при помощи ряда ферментов как клетки, так и самого вируса. Далее, данное вещество встраивается в молекулу ДНК вируса, вызывая разрыв цепи и блокирование процесса репликации (размножения ) его генома.	При умеренном течении заболевания взрослым и детям рекомендуется комбинировать системное применение препарата с местными формами. Детям младше 2 лет назначается по 100 мг 5 раз в сутки. Последний прием препарата должен осуществляться не менее чем за 2 - 3 часа перед сном. Наружно используют 5% мазь или крем 4 - 5 раз в сутки, нанося его тонким слоем, не втирая в пораженные участки кожи. При более тяжелом течении заболевания лечение начинают с назначения препарата внутривенно в виде капельниц 3 раза в сутки по 5 - 10 мг/кг или по 0,5 г/м 2 в одну капельницу как взрослым, так и детям. Капельное назначение препарата предполагает нахождение под постоянным наблюдением медицинского персонала. Помимо этого важно следить за почасовым диурезом (выделением мочи ), чтобы вовремя определить возможные первые признаки острой почечной недостаточности. Скорость введения препарата должна быть медленной, не более 250 мл стандартного раствора за 1 час. После улучшения состояния больного и определения четкой положительной динамики пациент переводится на таблетированную форму лекарства. При сопутствующем герпетическом кератите используются 3% глазные мази. Их закладывают за нижнее веко полоской длиной в 0,5 - 1 см 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней.
Опоясывающий лишай (герпес Зостер )		Поскольку данный представитель семейства герпес-вирусов менее отзывчив на лечение данным препаратом, то для улучшения терапевтического эффекта применяют увеличенные дозы препарата. Оптимальной дозой для приема внутрь для взрослых и детей старше 2 лет является 800 мг 5 раз в сутки. Для детей младше 2 лет показано по 400 мг 5 раз в сутки. Курс лечения занимает от 7 до 15 дней, а в некоторых случаях даже до одного месяца. Капельно и наружно препарат назначается таким же образом, что и при вирусе простого герпеса.
Ветряная оспа (ветрянка )		Дозы при лечении ветряной оспы идентичны таковым при опоясывающем лишае и составляют по 800 мг и 400 мг для взрослых и для детей до 2 лет соответственно, 5 раз в сутки. Однако, ввиду того что ветрянка чаще тяжелее протекает у взрослых, лечение препаратом показано именно этой возрастной группе. Лечение ветрянки у детей при помощи данного препарата не рекомендуется по двум причинам. Во-первых, ветрянка проходит самостоятельно при традиционном лечении зеленкой и парацетамолом . Во-вторых, с использованием данного препарата вырабатывается более слабый иммунитет против данной инфекции , что способствует ее рецидиву (повторному обострению ) на протяжении жизни.
Цитомегаловирус		При данных заболеваниях лечение назначается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от поставленных целей (профилактика или излечение ) и сопутствующих заболеваний пациента.
Вирус Эпштейна-Барр

Как применять медикамент?

Ацикловир выпускается на фармацевтический рынок в виде четырех лекарственных форм:

• таблетки;
• порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного вливания;
• крем/мазь для наружного применения;
• глазная мазь.

Каждая из данных форм выпускается в различных дозировках, а также имеет некоторые особенности применения.

Таблетки

Таблетки выпускаются в стандартных дозах в 200, 400 и 800 мг. Прием ацикловира должен осуществляться 5 раз в сутки лишь в дневное время, когда препарат не осаждается в почках и не вызывает побочных эффектов со стороны мочеполовой системы. Прием пищи никак не влияет на всасываемость ацикловира в желудочно-кишечном тракте, поэтому при составлении расписания суточного приема данного лекарственного средства не следует ориентироваться на дневные трапезы.

Системное применение данного лекарства предполагает некоторые предосторожности. Во-первых, необходимо употреблять увеличенный объем жидкости во время всего периода лечения. Это снижает концентрацию препарата в моче и предотвращает развитие нарушений со стороны почек. Во-вторых, важно придерживаться правила – употреблять последнюю дозу препарата минимум за 2 - 3 часа перед отходом ко сну. Таким образом, в ночное время, когда двигательная активность человека минимальна, концентрация препарата в моче снижается. Это приводит к уменьшению вероятности оседания ацикловира в почечных канальцах и предотвращению острой почечной недостаточности. В-третьих, не рекомендуется употребление алкоголя на время лечения ацикловиром. Данные вещества обезвреживаются в печени одной ферментной системой. При совместном употреблении снижается скорость обезвреживания каждого из них, что приводит к двум эффектам - сильному алкогольному опьянению после употребления малых доз алкоголя с сильным похмельным синдромом и передозировке ацикловиром. Последний эффект аналогично предыдущему опасен развитием острой почечной недостаточности.

При вирусе простого герпеса 1 и 2 типа ацикловир назначается взрослым и детям старше 2 лет по 200 мг 5 раз в сутки. Детям до 2 лет показано по 100 мг 5 раз в сутки. При вирусе герпеса Зостер (опоясывающий лишай ) взрослые и дети старше 2 лет принимают по 800 мг препарата 5 раз в сутки. Дети до 2 лет – по 400 мг 5 раз в сутки. При вирусе ветряной оспы дозировки те же, что и при опоясывающем лишае, однако данное лечение рекомендуется исключительно взрослым, поскольку дети значительно легче переносят данную инфекцию. Лечение ацикловиром цитомегаловируса и вируса Эпштейна-Барр вариабельно и зависит от множества факторов, поэтому дозы устанавливает лечащий врач индивидуально в каждом случае.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельно вливания

Данный препарат выпускается в виде лиофилизата, фасованного по 250 мг, 500 мг и 1 г во флаконах объемом по 15 мл и 20 мл. Приготавливается раствор для внутривенного введения следующим образом. Вначале во флакон с препаратом добавляется необходимое по инструкции количество физиологического раствора. Получившуюся взвесь взбалтывают до образования прозрачного концентрированного раствора. Затем получившийся раствор добавляют в большой флакон для капельницы (не менее 250 мл ) после чего он снова размешивается до получения финального раствора.

Перед первым внутривенным введением в обязательном порядке необходимо провести кожный скарификационный тест для исключения у пациента аллергии на ацикловир. Для этого на ладонную поверхность предплечья скарификатором или острием иглы делается неглубокая царапина, на которую наносится капля тестируемого вещества (в данном случае раствора ацикловира ). Проба считается положительной, если через 5 - 10 минут после нанесения вещества вокруг царапины возникает ярко выраженная область воспаления. В таком случае вводить препарат внутривенно строго противопоказано. Если же воспаления не наблюдается, то смело можно приступать к введению препарата.

Важной особенностью парентерального введения ацикловира является то, что концентрация его в организме не должна повышаться резко. Согласно многочисленным исследованиям это приводит к острой почечной недостаточности. Для того чтобы избежать данного осложнения, необходимо, чтобы разовая доза препарата вводилась не менее одного часа, а лучше даже более одного часа.

Дозы ацикловира для внутривенного введения приблизительно одинаковы для всех заболеваний семейства герпесовых. Для взрослых и детей она рассчитывается исходя из массы тела больного. В среднем препарат назначается по 5 мг/кг 3 раза в сутки. При герпетическом энцефалите доза удваивается до 10 мг/кг 3 раза в сутки. Таким образом, максимальная суточная доза равна 30 мг/кг. Помимо этого возможно дозировать препарат исходя из площади поверхности кожи больного. Такая методика чаще используется при лечении пациентов детского возраста. Согласно ей ацикловир нужно назначать в максимальной дозе 1,5 г на 1 м 2 поверхности кожи в сутки, разделенные на 3 приема. Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и переносимости лечения пациентом ввиду возможных побочных реакций.

Крем/мазь для наружного применения

Ацикловир в виде крема или мази выпускается в алюминиевых тубах объемом 2, 5 и 10 г, в которых содержание ацикловира равно 5%. Препарат наносится накожно, практически не втирая в пораженный участок, 5 раз в сутки. Лечение необходимо начать при появлении первых признаков заболевания (местный зуд , слабая болезненность, первые буллы и др. ) Длительность применения препарата в среднем от 5 до 10 дней. Ацикловир способствует снижению темпов роста площади пораженной кожи, а также более скорому образованию корки и заживлению дефекта. Прекратить использование данного лекарственного средства рекомендуется спустя 2 - 3 дня с момента исчезновения очага воспаления.

В случае если в месте нанесения мази или крема возникает зуд, покраснение, отек или другие проявления аллергической реакции, то препарат следует немедленно смыть с поверхности кожи и не использовать его в дальнейшем. Помимо этого следует обратиться к врачу для замены ацикловира на иной препарат, не вызывающий аллергии.

Во время лечения ацикловиром не рекомендуется самостоятельно удалять корочки, которые образуются на поверхности пузырьков. Это замедляет процесс лечения и способствует заражению контактирующих с больным людей. Также важно не наносить крем или мазь для наружного применения на слизистые оболочки. Это повышает вероятность развития местного воспалительного процесса.

Важно учитывать, что ацикловир не предотвращает передачу вирусов при половом акте, поэтому, для того чтобы обезопасить обоих партнеров, рекомендуется использовать презервативы . Однако и с ними связана одна особенность. Вазелин, входящий в состав мази, вступает во взаимодействие с латексом, из которого состоит презерватив, и ослабляет его механические свойства. Иными словами, при использовании мазей ацикловира увеличивается риск разрыва презерватива.

Глазная мазь

Глазная мазь производится в концентрации 3% или 30 мг/г и встречается в алюминиевых тубах объемом 4,5 и 5 г. Мазь закладывается за нижнее веко в виде полоски длиной 0,5 - 1 см. Далее, глаз закрывают на несколько минут, для того чтобы препарат распространился по роговице и впитался в окружающие ткани. Мазь применяется 5 раз в сутки. Длительность курса лечения от 5 до 10 дней. При наличии признаков аллергического конъюнктивита использование мази следует прекратить и обратиться к врачу для замены препарата.

Возможные побочные эффекты

Ацикловир вызывает наиболее выраженные побочные эффекты при системном применении. При использовании кожной мази, крема или глазной мази побочные реакции носят лишь местный воспалительно-аллергический характер.

Системное применение ацикловира чревато развитием нарушений со стороны:

• пищеварительного тракта;
• нервной системы;
• системы кроветворения;
• сердечно-сосудистой системы;
• мочеполовой системы и др.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта:

• жидкий стул и др.

Нарушения со стороны нервной системы:

• головокружение;
• возбуждение;
• спутанность сознания;
• бред и др.

Нарушения со стороны системы кроветворения:

• гемолитическая анемия (снижение количества красных кровяных телец и/или гемоглобина вследствие их разрушения );
• ДВС-синдром (синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови );
• лейкопения/лейкоцитоз (снижение/увеличение числа белых кровяных телец ) и др.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

• сильное сердцебиение;
• тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений );
• функциональные шумы в сердце;
• загрудинная боль;
• нарушения сердечного ритма и др.

Нарушения со стороны мочеполовой системы:

• острая почечная недостаточность при быстром внутривенном введении;
• повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови.

При непроведении скарификационного аллергического теста на перфузионный раствор ацикловира у больного с повышенным аллергическим фоном высока вероятность развития анафилактического шока .

Приблизительная стоимость медикамента

Стоимость ацикловира серьезно разнится в зависимости от таких факторов как форма выпуска, доза, фирма-производитель и т. д. Помимо этого существуют еще транспортные издержки, регистрационные таксы и наценки различных аптечных сетей, которые могут существенно изменить цену препарата.

Средняя стоимость ацикловира в различных регионах Российской Федерации

Город	Стоимость
	Таблетки (200 мг – 20 шт. )	Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного введения (250 мг – 1 шт. )	Мазь/крем для наружного применения (5% - 5 г )	Глазная мазь (3% - 5 г )
Москва	29 рублей	17 рублей	17 рублей	69 рублей
Казань	32 рубля	17 рублей	19 рублей	63 рубля
Тюмень	20 рублей	16 рублей	19 рублей	62 рубля
Красноярск	24 рубля	12 рублей	18 рублей	59 рублей
Самара	20 рублей	16 рублей	18 рублей	64 рубля
Челябинск	28 рублей	15 рублей	17 рублей	61 рубль

Отзывы

Можно ли применять ацикловир детям?

Ацикловир допускается к применению детьми всех возрастов.

Несмотря на то, что существуют определенные различия между физиологией ребенка и взрослого человека, производители препарата не ограничивают его применение больными в возрасте до 18 лет.

Ацикловир в виде мази или крема для наружного применения назначается детям так же, как и взрослым – 5 раз в сутки, нанося на очаги высыпаний на коже. Отличий в применении глазной мази также не существует. Полоска мази длиной в 0,5 - 1 см помещается в пространство между глазом и нижним веком. Затем глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы лекарство распространилось по поверхности роговицы и впиталось. Такие процедуры проводят 5 раз в сутки. Длительность лечения от 5 до 10 дней. Во время лечения глазной мазью рекомендуется воздержаться от использования контактных линз во избежание реактивного воспаления и порчи самих линз.

Таблетки ацикловира назначаются детям старше 2 лет в той же дозировке, что и взрослым пациентам. Детям младше 2 лет ацикловир показан в половинной дозе с той же кратностью приема. Таким образом, при герпесе 1 и 2 типа детям старше 2 лет показано по 200 мг 5 раз в сутки, а детям младше 2 лет – по 100 мг 5 раз в сутки. При опоясывающем лишае детям старше 2 лет назначается по 800 мг 5 раз в сутки, а детям младше 2 лет – по 400 мг 5 раз в сутки. Такой же принцип действует с цитомегаловирусом, вирусом ветряной оспы и вирусом Эпштейна-Барр.

При использовании ацикловира в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения производится расчет дозы исходя из массы тела больного или из площади поверхности кожи как у взрослых, так и у детей всех возрастов. Таким образом, оптимальной дозой для капельного введения ацикловира является 5 - 10 мг/кг каждые 8 часов. Максимальной суточной дозой является 30 мг/кг или 1,5 г/м 2 , разделенные на 3 приема. Введение препарата должно производиться медленно (не менее 1 часа ) под наблюдением медицинского персонала и под контролем клиренса эндогенного креатинина (лабораторный показатель, оценивающий функцию почек ).

Можно ли применять ацикловир беременным и кормящим грудью женщинам?

Ацикловир не противопоказан при беременности и кормлении грудью , однако его применение рекомендуется лишь в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный вред матери и растущему плоду.

Данный препарат обладает выраженной целенаправленностью действия. Иными словами, он воздействует исключительно на клетки, в которых присутствует ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – крупная молекула, в которой закодирован геном ) вируса. Здоровые клетки организма абсолютно не повреждаются ацикловиром. Таким образом, данное противовирусное средство не вызывает аномалий развития или отставания в умственном и физическом развитии у новорожденных детей. Этот факт был подтвержден при исследовании тератогенного (вызывающего аномалии развития ) эффекта ацикловира на крыс, принимавших высокие дозы препарата длительное время. В результате исследования выяснилось, что даже после запредельных доз потомство рождалось без телесных дефектов.

На людях подобные эксперименты не проводились, поскольку они являются негуманными. Однако исследования, базирующиеся на наблюдении, показывают, что процент рождения детей с аномалиями развития у женщин, которые принимали ацикловир в первый триместр беременности, не отличается от тех, которые данный препарат не принимали. Ввиду вышесказанного можно заключить, что данный препарат безопасен для беременных, однако существуют некоторые уточнения.

Первым уточнением является тот факт, что в описанном исследовании участвовало недостаточное количество женщин, что ставит под сомнение правильность первоначальных заключений. Во-вторых, помимо всего прочего, ацикловир обладает рядом побочных эффектов, которые проявляются не только у беременных, но и у рядовых больных. Таким образом, он может вызвать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной системы, мочеполовой системы и т. д., которые могут существенно повлиять на течение беременности.

Однако если все же возникает необходимость прибегнуть к использованию данного медикамента, то желательно использовать лишь местные формы, то есть мази и кремы. Они не создают высоких концентраций активного вещества в крови, поэтому менее опасны с точки зрения побочных эффектов. Использования таблеток и тем более растворов для внутривенного капельного вливания следует избегать.

Тем не менее, в исключительных случаях, когда возникают жизненные показания к использованию ацикловира, преимущество отдают системным формам препарата, однако под строгим контролем медицинского персонала.

Можно ли мазать ацикловиром во рту?

Ацикловиром нельзя мазать во рту, поскольку это может вызвать местную воспалительную реакцию слизистой оболочки или более тяжелые осложнения.

Каждая форма лекарственного вещества предназначена исключительно для строго определенных путей введения. Иными словами, таблетки, назначаемые внутрь, должны проглатываться и лишь в желудке начинать действовать. Порошки для приготовления растворов для внутривенного капельного введения можно вводить лишь парентерально, поскольку при приеме внутрь они, в лучшем случае, не окажут никакого эффекта. Аналогично этому глазная мазь и кремы для наружного кожного нанесения должны использоваться исключительно по назначению.

Такие ограничения определяются свойствами действующего вещества. В частности, ацикловир является достаточно сильным раздражителем для слизистой оболочки ротовой полости и в большинстве случаев вызывает местное воспаление в месте контакта. К тому же помимо активного вещества в креме или мази содержится множество балластных веществ, которые не предназначены к проглатыванию. Они, вероятнее всего, вызовут такие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта как тошноту, рвоту, боль в подложечной области, диарею и др.

Гораздо плачевнее может быть исход использования мази или крема ацикловира в ротовой полости у больного, не знающего, что имеет аллергию к данному веществу. Такие случаи, к сожалению, не являются редкостью. Скорость и тяжесть развертывания аллергической реакции часто зависит от пути попадания аллергена в организм. Таким образом, кожный контакт с аллергеном чаще вызывает крапивницу или аллергический дерматит . Таблетки и средства для внутривенного введения более вероятно вызовут шок у пациента с аллергией на вводимое вещество. Если крапивница проходит после использования нескольких таблеток супрастина , то анафилактический шок требует срочных мер по спасению жизни пациента, которые могут быть оказаны, лишь медицинским персоналом, имеющим в распоряжении необходимые лекарственные средства.

Учитывая то, что скорость всасывания веществ из ротовой полости приравнивается к внутримышечной инъекции, достаточно с серьезными основаниями следует опасаться развития тяжелых аллергических осложнений у больных с повышенным аллергическим фоном. К числу таких осложнений относят ангионевротический отек (отек Квинке ) и анафилактический шок. Первое проявляется прогрессирующим отеком мягких тканей лица с распространением на шею и верхнюю часть грудной клетки. Наибольшую опасность представляет переход отека на голосовую щель, приводящий к ее смыканию. Вторым осложнением является анафилактический шок, который проявляется резким падением артериального давления и потерей сознания.

Можно ли совмещать ацикловир с алкоголем?

Употребление алкогольных напитков во время лечения ацикловиром строго осуждается производителями лекарств и врачами. Однако следует сделать поправку, что речь идет лишь о применении данного препарата системно, то есть в виде таблеток и капельниц. Кожные кремы и мази, а также глазные мази не создают высоких концентраций активного вещества в крови, поэтому на них данный запрет не распространяется.

Причина несовместимости кроется в том, что как ацикловир, так и этиловый спирт обезвреживаются в печени при помощи единой ферментной системы. В результате каждое из веществ замедляет обезвреживание конкурента, приводя к его накоплению в организме.

Замедленное выведение этилового спирта приводит к тому, что резистентность больного к алкогольным напиткам в значительной мере снижается. Иными словами, при употреблении даже небольшой дозы алкоголя человек быстро пьянеет и медленно трезвеет. Последствием является усиление токсического влияния алкоголя и его метаболитов (более токсичных, чем сам этиловый спирт ) на центральную нервную систему и внутренние органы. Вдобавок ко всему вышесказанному на следующее утро больной будет испытывать сильнейший похмельный синдром.

Замедленное выведение ацикловира из организма приводит к его накоплению и, в конечном итоге, к передозировке со всеми вытекающими побочными эффектами. Наиболее тяжелым из них является острая почечная недостаточность, требующая назначения пациенту экстракорпоральных методов выведения креатинина, мочевины и других продуктов распада белка . При отсутствии данных средств (простой или перитонеальный диализ ) больной рискует войти в уремическую кому . Даже при оказании помощи на этом этапе существует большая вероятность серьезных повреждений головного мозга. В отсутствии помощи и в дальнейшем пациент умирает менее чем за 1 неделю.

Какой из аналогов ацикловира эффективнее?

На сегодняшний день абсолютное большинство аналогов ацикловира являются препаратами одинаково высокого уровня качества. Тем не менее, в редких случаях можно приобрести, откровенно говоря, подделку, хотя в последнее время таких случаев становится все меньше.

Лекарственные препараты подразделяются на 2 группы – оригиналы и дженерики. Оригинальными препаратами называются те, которые были выпущены впервые одной из фармацевтических компаний, потративших на его разработку определенные ресурсы. Такие компании оформляют патент на изобретение, согласно которому остальные конкурирующие фирмы не имеют права выпускать такой же препарат в среднем 5 - 10 лет. По прошествии данного времени компания-изобретатель должна разгласить формулу препарата и методы его изготовления, чтобы остальные компании могли выпускать его на рынок по более низкой целее, что сделало бы препарат более доступным для масс. Такая копия препарата называется дженериком.

Однако на практике происходит иначе. Компания-изобретатель оглашает формулу и основные моменты процесса получения препарата, сохраняя в тайне многие секреты, для того чтобы сохранить лидерство на рынке еще некоторое время. Конкурирующим компаниям требуется в среднем еще от 5 до 10 лет, чтобы довести качество своего препарата до уровня оригинала.

В результате получается следующая картина. Первые 5 - 10 лет оригинальный препарат является уникальным в своем роде. В последующие 5 - 10 лет появляются его многочисленные аналоги, которые на самом деле уступают ему по качеству. Итого, от 10 до 20 лет с момента изобретения препарата оригиналы превосходят в качестве дженерики. Далее, аналоги уравниваются с оригиналом, что, безусловно, выгодно для пациента, приобретающего качественный продукт по более низкой цене.

Ацикловир был изобретен более 25 лет назад. Исходя из вышесказанного, можно легко сделать вывод, что все уважающие себя фармацевтические концерны уже, как минимум, 5 лет выпускают препарат, не уступающий по качеству оригиналу. Таким образом, можно заключить, что все дженерики ацикловира одинаково хороши для лечения.

Тем не менее, остается, пусть небольшой, но шанс того, что какая-нибудь нечистоплотная компания выпускает поддельный продукт. Для того чтобы уменьшить вероятность его приобретения, рекомендуется покупать лекарства в крупных аптеках. Такие аптеки зачастую работают с проверенными поставщиками, гарантирующими качественный продукт.

Поможет ли ацикловир при герпесе?

Ацикловир с высокой долей вероятности поможет при вирусе простого герпеса. Однако существуют и ацикловир-резистентные штаммы вируса, которые нуждаются в лечении другими препаратами.

Механизм действия ацикловира обусловливает подавление активности и уничтожение вируса простого герпеса, оправдывая, тем самым, свою эффективность. Согласно клиническим рекомендациям ацикловир и подобные ему препараты назначаются, в первую очередь, при лечении герпетических вирусных инфекций, независимо от степени тяжести вирусного процесса. Наиболее успешные терапевтические результаты отмечаются при раннем назначении данного лекарственного средства.

Терапевтическими эффектами данного препарата являются:

• существенное уменьшение длительности острого периода заболевания (период появления новых высыпаний );
• раннее формирование корочек на поверхности высыпаний;
• подавление распространения герпетических высыпаний;
• снижение интенсивности болей и синдрома общей интоксикации;
• снижение частоты рецидивов;
• уменьшение частоты и тяжести осложнений и др.

Эффективность лечения вируса герпеса в остром периоде заболевания повышается при одновременном использовании двух медикаментозных форм препарата – пероральной (таблетки ) и местной (мази и кремы ). Это обеспечивает подавление вирусной активности как в крови пациента, так и непосредственно в области поражения. Такое сочетание допустимо для легких и среднетяжелых форм инфекции.

Для лечения тяжелых распространенных форм герпеса с одновременным поражением глаз, кожи, слизистых оболочек и внутренних органов ацикловир назначается в виде внутривенных капельных инфузий. Параллельно с этим применяются и местные формы.

Ацикловир оказывает положительный противогерпетический эффект вне зависимости от наличия и степени подавления иммунитета. По этой причине его успешно используют для профилактики герпесвирусных инфекций у пациентов с выраженным иммунодефицитом различной этиологии.

Лечение вируса простого герпеса 1 и 2 типа при помощи ацикловира осуществляется по-разному в зависимости от тяжести течения болезни. Исходя из этого, используют различные медикаментозные формы препарата.

Лечение простого герпеса ацикловиром

Медикаментозная форма	Показания к применению	Возраст больного
		Взрослые и дети старше 2 лет	Дети младше 2 лет
Мазь или крем для наружного применения (5% - 2, 5, 10 г )	Впервые возникшие или рецидивирующие герпетические высыпания на коже лица.	Мазь или крем наносится непосредственно на высыпания, покрывая всю их площадь 5 раз в день. Длительность курса лечения 5 - 10 дней. При попадании кожного крема/мази на слизистую рта необходимо обильно промыть ее водой.
Глазная мазь (3% - 4,5, 5 г )	Герпетический кератит (нуждается в консультации офтальмолога ).	Мазь наносится за нижнее веко в виде полоски длиной в 0,5 - 1 см. Затем веко опускается, и глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы препарат распространился и впитался в роговицу. Мазь применяется 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Во время лечения рекомендуется не пользоваться контактными линзами.
Таблетки (200 мг )	Появление высыпаний на гениталиях (нуждается в консультации уролога или гинеколога ). Предпочтительно использование параллельно таблеток и крема.	Ацикловир принимается по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Прием таблеток должен осуществляться лишь в дневное время суток вне зависимости от приема пищи. Последняя доза должна приниматься за 2 - 3 часа перед сном.	Детям до 2 лет ацикловир показан по 100 мг 5 раз в сутки в течение 5 - 10 дней. Рекомендации к применению те же, что и у взрослых.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного введения (250 мг )	Тяжелое герпетическое поражение глаз, кожи, головного мозга и внутренних органов.	Расчет дозы производится исходя из массы тела больного или площади его кожи. В среднем назначается по 5 - 10 мг/кг или 500 мг/м 2 3 раза в сутки. Внутривенное капельное введение одной разовой дозы должно длиться не менее 1 часа. Перед началом процедуры необходимо проведение скарификационного теста на определение аллергии к препарату. Необходимо постоянное наблюдение медицинского персонала за состоянием больного.	Для детей младше 2 лет используется доза в 2 раза меньше, чем у взрослых с той же кратностью приема. Рекомендации к применению те же, что и у взрослых.

Нужен ли рецепт для покупки ацикловира?

На сегодняшний день все формы выпуска ацикловира можно приобрести практически в любой аптеке. Однако, согласно требованиям и стандартам министерства здравоохранения, без рецепта врача возможно приобретение только мазей, содержащих ацикловир, в качестве действующего вещества. Для покупки таблеток и растворов данного лекарственного средства необходим рецепт лечащего врача. Это связано с тем, что ацикловир в неправильно выбранных дозировках может вызвать серьезные побочные эффекты.

Наиболее распространенными из них являются местная аллергическая реакция, лихорадка, болезненность в месте нанесения мази, жжение, зуд и др.

Воздействуя на ЖКТ (желудочно-кишечный тракт ) данный препарат может вызвать:

• тошноту;
• рвоту;
• диарею;
• боли в животе и др.

Помимо этого ацикловир способен отрицательно повлиять на систему кроветворения.

Наиболее частыми побочными эффектами, оказываемыми данным препаратом на форменные элементы крови, являются:

• гемолитическая анемия (снижение концентрации гемоглобина и/или эритроцитов в периферической крови по причине их преждевременного разрушения );
• лейкоцитоз/лейкопения ( лейкоцитов в периферической крови );
• тромбоцитоз/тромбоцитопения (увеличение или снижение числа тромбоцитов в периферической крови );
• ДВС-синдром (синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови из-за резкого снижения количества тромбоцитов и факторов свертывания ) и др.

При приеме таблетированной формы в почечных канальцах оседают кристаллические формы препарата. Для того чтобы этого не происходило, на протяжении всего курса лечения необходимо запивать таблетки большим количеством жидкости. Также рекомендуется принимать последнюю дозу препарата не менее чем за 2 - 3 часа перед сном, для того чтобы снизить концентрацию препарата в ночное время и также предотвратить осаждение препарата в почках. При внутривенном капельном введении необходимо, чтобы скорость проникновения препарата в кровь была таковой, чтобы одна разовая доза (в среднем 250 – 500 мг ) вводилась в течение не менее одного часа.

При несоблюдении данных условий могут возникнуть следующие побочные явления со стороны мочевыделительной системы:

• гематурия (наличие крови в моче );
• острая почечная недостаточность при быстром внутривенном введении (резкое снижение выделительной функции почек, сопровождаемое накоплением мочевины и остаточного азота в крови ).

С осторожностью следует назначать ацикловир пациентам с психическими расстройствами, так как его использование может привести к усугублению психического состояния.
Со стороны нервной системы возможно появление:

• головокружения;
• галлюцинаций;
• спутанности сознания;
• бреда и др.

При кормлении грудью ацикловир поступает в грудное молоко приблизительно в той же концентрации, что и в крови у матери (0,6-1,4 ). Это заставляет назначать данный препарат кормящим матерям с большой осторожностью, только в единичных случаях и по строгим показаниям.

Для чего используется ацикловир?

Ацикловир является достаточно эффективным противовирусным средством, наиболее активным по отношению ко многим вирусам, в основе которых находится молекула ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – крупная молекула, несущая информацию о геноме вируса ).

Тем не менее, основной областью применения данного препарата является борьба с вирусами семейства герпеса. В данном семействе числятся 8 типов вирусов, причем степень противовирусного действия ацикловира на них различна. Наиболее выраженное действие проявляется по отношению к вирусу простого герпеса 1(лицевого ) и 2 (генитального ) типа. Затем следует герпес Зостер (опоясывающий лишай ), вирус ветряной оспы (ветрянка ), вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. В случае последних двух представителей данного семейства противовирусный эффект наименее выражен.

Действие препарата направлено исключительно на клетки, пораженные вирусом. Отличительной их чертой является наличие специального фермента – вирусной тимидинкиназы. Данный фермент запускает цепь биохимических реакций, при помощи которых ацикловир превращается из неактивной формы в активную – трифосфат ацикловира. Данное вещество в значительной степени замедляет репликацию (размножение ) вируса, встраивается в его структуру и приводит к его нестабильности и распаду.

Тем не менее, даже при использовании ацикловира против вируса простого герпеса, для которого он является препаратом первой линии, возникают неудачи лечения. Это связано с тем, что в популяции циркулирует достаточно весомый процент штаммов вируса с устойчивостью к данному препарату. Такой вирус называется ацикловир-резистентным и требует назначения более специфичных и узконаправленных препаратов, то есть препаратов второй и третьей линии лечения.

Что лучше, мазь или таблетки ацикловира?

При ответе на данный вопрос следует отметить, что он сам по себе не совсем корректен, поскольку мазь и таблетки являются лекарственными формами одного и того же вещества. Это значит, что их выбор основывается, скорее, на выраженности и проявлениях конкретного заболевания, нежели на субъективных предпочтениях пациента.

Мази и кремы на основе ацикловира обладают местным действием. Причем учитывая тот факт, что они прекрасно впитываются в кожу и слизистые, применение их при точечных проявлениях болезни считается наиболее оправданным. Таблетки оказывают системное действие и показаны при более тяжелых формах болезни с поражением внутренних органов и важных нервных структур (головной и спинной мозг ).

Из вышесказанного может сложиться впечатление, что ацикловир в таблетированной форме проявляет более выраженный эффект, чем в местной. Однако на самом деле эффект одинаково силен в обоих случаях, а вот область действия различна.

К тому же не стоит забывать и о побочных эффектах препарата, выраженность которых в разы возрастает при использовании таблеток по сравнению с мазями и кремами для наружного применения. Иными словами, если лечить, к примеру, впервые возникшие небольшие высыпания вокруг губ таблетками ацикловира в течение 5 - 10 дней в средней дозе для взрослого человека – 1 г в день, то выраженность побочных эффектов может перевесить эффект от лечения.

Области применения наружных и системных лекарственных форм ацикловира

Местные формы (мазь и крем )	Системные формы (таблетки и капельницы )
Местные кожные формы вируса простого герпеса 1 типа (впервые возникшие или рецидивирующие редко )	Местные формы вируса простого герпеса 1 типа (часто рецидивирующие или с необычной локализацией (щеки, лоб, подбородок и др.) )
Местные, незначительные проявления вируса герпеса 2 типа (генитального )	Обильные местные или часто рецидивирующие проявления вируса герпеса 2 типа
	Герпетический стоматит , фарингит или тонзиллит
	Ветряная оспа (ветрянка )
	Опоясывающий лишай
	Вирус Эпштейна-Барр
	Цитомегаловирус
	Неуточненный иммунодефицит (с целью лечения и профилактики широкого спектра вирусов )

Зачастую при тяжелой вирусной инфекции с вовлечением как внутренних органов, так и кожи прибегают к параллельному применению местных и системных лекарственных форм ацикловира. Такое лечение признано более эффективным, однако перед его началом следует в обязательном порядке проконсультироваться с врачом-инфекционистом или дерматологом.

Простуда на губах особенно активизируется в осенне-зимний период, когда иммунитет человека ослаблен другими вирусами, переохлаждениями или инфекциями. Быстро справиться с такой проблемой можно, начав лечение не только специальными мазями, а и таблетками «Ацикловир». Для взрослых и детей данное средство применяется и при лечении других заболеваний. Все подробности о медикаменте описаны ниже.

Общие характеристики

Препарат «Ацикловир» относится к противовирусным средствам и воздействует на возбудителя заболевания путем изменения его ДНК. Результативность такого лечения во многом зависит от своевременного начала приема медикамента.

Дозировка таблетки «Ацикловир» может быть 0,2 г, 400 мг и 800 мг, но последний вариант встречается довольно редко. При необходимости принимать большое количество вещества пациенты часто просто пьют по 2 пилюли с концентрацией 0,4 г.

Главным активным элементом препарата является ацикловир, представляющий собой белый порошок. Для придания ему нужной формы, прочности и технологических качеств используются дополнительные вещества.

Состав таблетки «Ацикловир» сохраняется при любой дозировке и включает в себя помимо активного вещества:

• крахмал;
• лактозу;
• стеариновокислый кальций;
• аэросил;
• поливинилпирролидон.

Таблетки имеют плоскоцилиндрическую круглую форму с риской на одной стороне. Цвет их всегда белый. Некоторые производители могут дополнительно вносить свои отпечатки на поверхность пилюль.

Фармакология

Согласно инструкции по применению, таблетки «Ацикловир» 400 мг и любой другой дозировки оказывают на организм иммуностимулирующее и противовирусное действие. Эффективен главный компонент состава против вирусов герпеса 1 и 2 типа, опоясывающего лишая, цитомегаловируса и вируса Эпштейна-Барра.

Принцип действия заключается в том, что активизирует свои свойства ацикловир только при контакте с инфицированными клетками, стимулируя в них выработку собственного противовирусного средства. Происходит это за счет изменения ДНК вируса, обрыва его цепи и редукции размножения. В результате: останавливается формирование новых элементов сыпи, ускоряется появление корочек на уже имеющихся, снижается болевой синдром при опоясывающем герпесе и вероятность возникновения осложнений.

По показаниям таблетки «Ацикловир» принимаются только перорально. Запивать средство нужно большим количеством воды, поскольку во время терапии может наблюдаться обезвоживание. Как правило, каждую дозу препарата следует запивать стаканом жидкости.

Выписывают медикамент при следующих диагнозах:

• инфекции герпеса 1 и 2 типа;
• ветрянка у детей;
• опоясывающий лишай у взрослых;
• профилактика возникновения герпеса;
• профилактика цитомегаловируса;
• комплексная терапия вируса иммунодефицита;
• профилактика заболеваний после трансплантации органов.

Дополнительно к такому лечению может назначаться мазь для наружного применения, чтобы ускорить заживление пораженных вирусами кожных покровов.

Запреты к использованию

Противопоказания таблетки «Ацикловир» имеют в небольшом количестве. Запрещено принимать лекарство пациентам с индивидуальной чувствительностью к любому компоненту состава, в том числе лактозе.

Также лекарство запрещено людям с почечной недостаточностью и уменьшенным продуцированием мочи, поскольку это способствует задержке действующего вещества в организме.

Терапия беременных

Лечение препаратом во время вынашивания плода и лактации еще недостаточно изучено, но уже точно известно, что соединение способно проникать через плаценту и молоко к малышу. Инструкция по применению таблеток "Ацикловир 400" при этом допускает терапию при острой необходимости, когда польза для матери превышает возможный риск для ребенка. Конечно, решение о назначении медикамента в данном случае может принимать исключительно врач.

Исследования принимавших препарат в 1-м триместре беременности женщин показало, что увеличение числа пороков новорожденных по сравнению с общей популяцией не наблюдается, но все же этих данных еще недостаточно для заключительного решения.

Инструкция для взрослых

Отзывы «Ацикловир» позиционируют как максимально действенное средство, но не совсем удобное. Дело в том, что для активации всех его функций таблетки следует пить только во время или после трапезы, а лечение некоторых инфекций предусматривает прием до пяти раз в сутки.

Итак, для терапии ветряной оспы взрослым необходимо получить в сутки 800 мг вещества в течение 5 приемов. Интервал на ночь 8 часов, а днем каждые 4 часа между приемами. Длительность лечения составляет 1-1,5 недели, в зависимости от тяжести течения недуга.

Опоясывающий лишай также лечится однократной дозировкой в 800 мг. Принимать медикамент при этом необходимо уже 4 раза в сутки с перерывом в 6 часов. Дети старше 3 лет приравниваются ко взрослым и получают аналогичную дозу.

Инструкция к таблеткам «Ацикловир» 400 мг при герпесе следующая:

1. При легкой форме заболевания достаточно принимать всего по 200 мг вещества 5 раз в сутки с промежутком в 4 часа днем и 8 часов ночью. То есть таблетки необходимо делить пополам или приобрести меньшую дозировку.
2. Тяжелое течение недуга требует увеличения дозы до 400 мг и курса терапии до 10 дней, но данное решение может принимать только врач.

Для профилактики рецидивов герпеса достаточно принимать по 200 мг вещества 3-4 раза в сутки или по 0,4 г 2 раза в день. Длительность терапии определяется исходя из риска инфицирования.

При лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом препарат назначают по 400 мг в сутки, каждые 4 часа. Аналогичная дозировка требуется и при нарушении усвоения из кишечника или после пересадки костного мозга и других органов. Для профилактики герпеса у таких пациентов дозировка составляет 0,4 г раз в день. Длительность курса индивидуальна. В пожилом возрасте при лечении следует тщательно следить за достаточным уровнем потребления жидкости.

Инструкция для детей

Таблетки «Ацикловир 400» инструкция по применению разрешает использовать для лечения детей с трехлетнего возраста. При ветряной оспе препарат назначается при появлении самых первых признаков заболевания. Для пациентов старше 6 лет доза составляет 0,8 г, для детей 3-6 лет - 0,4 г, а при необходимости лечения малышей младше дозировка определяется исходя из веса тела - 20 мг/кг. Частота приема 5 раз в сутки.

Инфекции герпеса у детей 3-6 лет лечат назначением дозы в 0,4 г 3-4 раза в день. Школьники принимают уже удвоенную дозу с той же периодичностью. Максимально точно определить дозировку можно по весу тела малыша - 20 мг/кг. Продолжительность курса при этом составляет 5 дней.

Некоторые специалисты сразу для лечения и предотвращения рецидивов рекомендуют снижать дозировку до 200 мг, но при этом продлевать курс приема до 10 дней.

У малышей с иммунодефицитом лечение осуществляется по рекомендациям для взрослых - 0,8 г 4 раза в сутки.

Негативные реакции

Как правило, побочные эффекты таблетки «Ацикловир» не вызывают даже у детей. У некоторых пациентов с нарушением работы почек или другими сопутствующими заболеваниями не всегда, но наблюдались:

• кожные сыпи;
• тошнота;
• боли в животе;
• головные боли;
• рвота;
• диарея;
• бессонница;
• головокружения;
• спутанность мыслей;
• сонливость;
• чувство отчуждения.

Очень редко даже при склонности к проявлению второстепенных реакций у больных препарат мог вызывать временные судороги, психозы, галлюцинации, затруднение в дыхании, усиление выпадения волос и изменение лабораторных показателей исследования печени и почек. При длительном приеме медикамента в качестве мази для глаз возможно воспаление конъюнктивы.

В любом случае после прекращения терапии препаратом все второстепенные симптомы прекращаются в течение суток самостоятельно, не требуют специализированного лечения.

Превышение дозы

Согласно отзывам, «Ацикловир» в форме таблеток не вызывает приступов передозировки при приеме до 5 г активного вещества за раз. Это доказано специалистами, но данных о приеме большей концентрации соединения не существует. Если возникает чувство неуверенности или все же организм проявляет некоторые негативные реакции, то лучше незамедлительно обратиться к специалисту.

Активно проявляет себя передозировка при случайном проглатывании мази и любом другом введении препарата, минующем пищеварительный тракт. Признаками в данном случае являются судороги, неврологические отклонения, расстройства желудочно-кишечного тракта, головные боли, одышка, нарушение работы почек и кома. Лечение при этом только стационарное.

Особенности препарата

Во время терапии следует тщательно следить за уровнем гидратации и обеспечивать организм достаточным количеством воды. Также в период лечения необходимо следить за работой почек, регулярно проверять уровень креатинина плазмы крови и мочевины в крови.

Инструкция по применению таблеток «Ацикловир» 400 мг предупреждает, что частое проведение курсов терапии у людей с выраженным иммунодефицитом провоцирует в их организме формирование устойчивости к действующему компоненту.

С осторожностью следует управлять автотранспортом и сложными механизмами во время терапии, а по возможности вообще от этого отказаться, поскольку препарат может оказывать угнетающее воздействие на нервную систему.

Сочетание с другими лекарствами

Параллельный прием таблетированной формы с внешними средствами (мазями, кремами) усиливает терапевтический эффект. Также выздоровление наступает раньше срока при одновременном приеме «Ацикловира» с препаратами, стимулирующими иммунитет, и витаминами. Выведение активного вещества замедляется при одновременном лечении средствами для снижения уровня мочевой кислоты в крови. Не рекомендуется сочетать препарат и с лекарствами, оказывающими нефротоксическое действие.

В остальном антагонизм ацикловира еще недостаточно изучен.

Аналоги

В виде таблеток или порошка для приготовления растворов для внутривенного введения существуют следующие препараты-синонимы:

• «Виролекс»;
• «Виворакс»;
• «Провирсан»;
• «Медовир».

Найти аналог по активному компоненту в виде наружной мази гораздо легче. На прилавках аптек часто встречаются средства «Зовиракс», «Герпевир», «Герперакс», «Ациклостад» и другие. От герпеса на губах помогают и составы с совершенно другими активными компонентами:

• «Фенистил Пенцивир»;

• «Панавир»;
• «Виферон»;
• «Виросепт»;
• «Эробазан» и другие.

Заключение и отзывы

Несмотря на, казалось бы, безобидность медикамента, отпускается из аптек он только по рецепту врача. Срок пригодности составляет 2-4 года, в зависимости от производителя, дозировки и упаковки, но это никак не влияет на общее описание препарата. Таблетки "Ацикловир 400" следует хранить в недосягаемом для детей месте, вдали от прямых солнечных лучей и при комнатной температуре.