Фенилэфрин вызывает. Фенилэфрин: особенности применения в медицине

Для лечения заболеваний верхних дыхательных путей фармацевтической промышленностью предлагается множество препаратов, спреев или капель в нос, содержащих фенилэфрин. Это вещество может быть как основным действующим компонентом лекарственного средства, так и одним из целой комбинации соединений.

Что такое Фенилэфрин

Фенилэфрин - это вещество органического происхождения, искусственно синтезируемое. Другие его названия широко известны: Неофрин, Адрианол, Визадрон, Идрианол, Мезатон. Он относится к соединениям-альфаадреномиметикам, оказывающим действие на альфа-рецепторы парасимпатической нервной системы, при этом бета-рецепторы к нему не чувствительны.

Фармацевтической промышленностью Фенилэфрин, или Мезатон, выпускается в виде сухого порошка, имеющего мелкокристаллическое строение. Он или чисто белый, или обладает слегка желтоватым оттенком, запах отсутствует. Порошок Фенилэфрин отлично растворяется в дистиллированной воде или в спиртах и спиртсодержащих растворах. Поэтому он широко используется как в чистом виде, так и для приготовления жидких, твердых или порошкообразных лекарственных форм.

Так, в терапии различных заболеваний активно применяются капли в нос или глаза, содержащие Фенилэфрин, а также растворы для внутримышечных и внутривенных инъекций. Существуют ректальные свечи, мази для ректального и наружного использования, суспензии, капсулы, таблетки для орального применения и для приготовления растворов, в состав которых входит Фенилэфрин.

Применение средства

Оказывая влияние на альфа-адренорецепторы, средство приводит к сужению капилляров и мелких артериол, результатом которого становится небольшое, но довольно длительное повышение артериального давления. Если оно используется как капли в глаза, то под его действием расширяется зрачок, не ухудшая аккомодацию, сужаются конъюнктивальные сосуды и ускоряется отток внутриглазной жидкости. Это свойство Мезатона широко используется в офтальмологии, в частности, для лечения глаукомы.

Если раствор средства используется для инъекций, то он оказывает лечебное воздействие при гипотонии, состоянии коллапса (обмороки). Жидкую форму Мезатона применяют в анестезиологии как аналог адреналина, при подготовке к хирургическим вмешательствам и в ходе их. Фенилэфрин, входящий в состав ректальных средств, широко назначается при патологии прямой кишки (геморрой, свищи, трещины).

Как один из нескольких действующих компонентов Мезатон присутствует в составе целого ряда комбинированных средств. Это - Антигриппин-Орви-Нео, Аджиколд, Антифлу, Аспирин-комплекс, Колдакт-Бронхо, Гриппофлю и многие другие препараты, представленные в виде обычных или шипучих таблеток, капсул, порошков для приготовления раствора, капель в нос или спреев, наружных гелей или мазей. Все эти препараты активно используются как во взрослой лечебной практике, так и в детской.

Как применяется Фенилэфрин в ЛОР-практике

Средство в различных лекарственных формах широко используется во многих медицинских отраслях, но главное его применение – это заболевания верхних дыхательных путей. Риниты, имеющие самую высокую заболеваемость, воспаления придаточных пазух носа, фарингиты, ларингиты, тонзиллиты, а также парагрипп и грипп при неуточненном штамме вируса – все эти патологии являются показаниями для назначения Мезатона.

Он оказывает выраженный лечебный эффект при воспалениях различного происхождения. В патогенезе (развертывании клинической картины) воспалительного заболевания всегда присутствует явление расширения мелких сосудов. Это происходит из-за воздействия вирусов, бактерий, микроскопических грибков, выделяемых ими токсинов, других чужеродных агентов на слизистые оболочки носа, глотки или придаточных пазух. В результате начинается резкое увеличение эпителиального слоя в объеме, его отек и ускоренное образование секрета.

Фенилэфрин, действуя на альфа-адренорецепторы капилляров, вызывает их сужение, уплотнение сосудистых стенок и увеличение их тонуса. Плазма крови прекращает просачиваться в толщу эпителия, что приводит к снижению отека и восстановлению дыхания через нос, к уменьшению образования содержимого в носовых проходах. Поэтому препараты, содержащие основной действующий компонент Мезатон, используются не только в лечении инфекционных воспалений, но и аллергических, а также в терапии вазомоторного насморка (или нейрогенного).

Лечение Фенилэфрином воспалений инфекционного происхождения

Ринит, вызванный проникновением в слизистую оболочку носа вирусной и бактериальной микрофлоры, является самым частым заболеванием верхних дыхательных путей. Его лечение, несмотря на кажущуюся простоту и банальность болезни, должно быть комплексным и проводимым грамотно. Это означает, что нельзя пользоваться первыми попавшимися на глаза в аптеке каплями в нос или спреем до окончания насморка. Неподходящее лекарство может надолго отсрочить выздоровление и вместо ожидаемой пользы причинить вред слизистой оболочке или стать косвенной причиной появления опасных осложнений.

Фенилэфрин, как один из представителей целой группы сосудосуживающих препаратов, используется в лечении ринита наряду с другими средствами, которые оказывают противомикробное, дезинфицирующее действие или очищают слизистую оболочку от гнойных наслоений. Более того, назначать Мезатон необходимо в комплексе с этими препаратами, так как только их совместное действие максимально эффективно и способствует скорейшему восстановлению эпителиального слоя слизистой оболочки.

Капли в нос на основе Фенилэфрина обладают сосудосуживающим действием на протяжении около 4 часов, начинающееся через несколько минут после попадания на слизистую оболочку. Поэтому они относятся к препаратам «короткого» действия и разрешены для использования в раннем детском возрасте и у беременных женщин. Назальные капли Назол Бэби применяются даже у грудничков, а Назол Кидс – у детей с 5-6 лет. Эти средства оказывают более мягкое и щадящее влияние на эпителий слизистой оболочки, чем сосудосуживающие препараты других групп.

Главное условие лечения – это строгое соблюдение дозировок и срока курсовой терапии. При их нарушении может произойти распространенное и глубокое разрушение слизистой, замедление ее регенерации, что приведет к формированию медикаментозной формы насморка, которая потребует серьезного и длительного лечения. Максимальное количество дней для использования капель в нос с Мезатоном – 3, в редких случаях ЛОР-врач может продлить курс до 5 дней.

Если средство выполнено в форме спрея, то производится по 2 впрыскивания в каждую ноздрю через 4-5 часов, но не чаще. Если лечится инфекционный насморк у младенца, то используется не более 1 капли средства (Назол Бэби) в каждую ноздрю через 5-6 часов. Перед закапыванием средства необходимо очистить носовые проходы от содержимого.

Выраженный лечебный эффект Фенилэфрин производит и при использовании его для терапии синуситов инфекционного происхождения. Отек слизистой оболочки придаточных пазух носа и выводных каналов ведет не только к уменьшению их объема и увеличению образования слизисто-гнойного содержимого, но и к закупорке дренажных протоков.

В результате околоносовые полости полностью заполняются жидким секретом, который не может выйти из пазух наружу через нос, появляется сильный болевой синдром и интоксикация организма.

Капли в нос или спреи с Фенилэфрином применяются обязательно в комплексе с препаратами другой направленности. Приводя к сужению капилляров слизистой оболочки придаточных пазух, Мезатон восстанавливает проходимость выводных протоков и способствует очищению и постоянному дренажу околоносовых синусов. У пациентов сразу улучшается состояние: снижается интенсивность боли, исчезает чувство давления, пропадают симптомы интоксикации, восстанавливается обоняние и дыхание через нос.

Капли в нос Назол Кидс могут быть назначены при гайморите у детей в возрасте 5-6 лет и старше. Дозировка и длительность лечебного курса определяется только лечащим врачом. Необходимо помнить, что частое и неконтролируемое использование препаратов с Фенилэфрином может привести к постоянному сосудосуживающему эффекту и повреждению слизистой оболочки не только носовой полости, но и придаточных синусов.

Комбинированное средство Адрианол, содержащее Мезатон, также назначается для терапии гайморита в детской практике. В зависимости от возраста назальные капли используются по одной или две в каждую ноздрю через 4-5 часов, курс – 3-5 дней. У детей старше 12 лет препараты с Фенилэфрином назначаются для лечения инфекционного воспаления всех околоносовых синусов.

Лечение Фенилэфрином воспалений аллергического происхождения

Насморки и синуситы аллергической природы с каждым годом диагностируются все чаще. В зависимости от того, к какому антигену (аллергену) сформировалась повышенная чувствительность организма (его сенсибилизация), различают аллергическую реакцию, протекающую сезонно, постоянно или эпизодически. Чаще всего регистрируются поллинозы, или реакция на цветущие растения, и постоянные аллергические риниты, которые беспокоят пациентов круглый год.

Воспаление аллергического происхождения, как и инфекционного, протекает с расширением капилляров и отеком слизистой оболочки носа или придаточных пазух. Также обильно образуется и секрет эпителиальных клеток, имеющий серозно-слизистый характер, в отличие от гнойного при бактериальном воспалении. Поэтому средства сосудосуживающей направленности необходимы в лечении аллергического ринита или синусита.

Выбор препарата осуществляется только специалистом, который чаще останавливается на лекарствах, содержащих Фенилэфрин, как наиболее мягко и бережно действующих на эпителий. Капли в нос или спреи назначаются строго индивидуально, так как сенсибилизация организма у каждого пациента специфична, и патологический процесс может протекать в различной степени выраженности.

Дозировка в 1-2 капли или 1 впрыскивание в нос, эффективная при поллинозе, будет недостаточной или, наоборот, излишней при терапии эпизодического или постоянного аллергического насморка.

Кроме того, сосудосуживающие средства не являются единственными – они входят в состав комплексного лечения, наряду с антигистаминными, гормональными и другими препаратами. Поэтому врач при разработке терапевтической схемы должен учитывать и взаимодействие лекарств из различных групп, и особенности организма каждого пациента.

Противопоказания и побочные явления при использовании Фенилэфрина

Средства с Мезатоном нельзя применять, если известно о гиперчувствительности к действующему компоненту. Кроме того, они противопоказаны при заболеваниях сосудов и сердца (гипертоническая болезнь, коронаросклероз, ишемическая болезнь), феохромоцитоме, сахарном диабете, некоторых видах патологии щитовидной железы.

Побочные эффекты препаратов связаны с их системным сосудосуживающим действием и могут проявляться в виде аритмий, повышения артериального или глазного давления. Со стороны слизистых оболочек может быть зарегистрировано жжение или покалывание.

Фенилэфрин – эффективное и сильное сосудосуживающее средство, хоть и обладающее бережным влиянием на эпителий. При его назначении должны обязательно учитываться все показания и ограничения.

Лекарство «Гидрохлорида фенилэфрин» относится к препаратам группы адреномиметиков, оказывает сосудосуживающее действие. Наиболее близким аналогом является средство «Мезатон».

Описание

Фенилэфрин входит в качестве активного элемента в состав многих лекарственных препаратов. Средство стимулирует адренорецепторы сосудов, которые располагаются в синусах слизистой носа, при этом местное кровообращение не нарушается. Благодаря сосудосуживающему действию происходит отток крови, уменьшается отечность слизистых, придаточных пазух носа и В результате воздействия препарата «Фенилэфрин гидрохлорид» восстанавливается нарушенное гриппом, аллергией или простудой носовое дыхание. Противоотечный эффект продолжается в течение шести часов и начинается через три минуты после закапывания. Входящий в состав медикамента глицин смягчает действие медикамента, защищает слизистую носа от излишнего иссушения. Кроме этого, препарат используется в офтальмологии. Производится лекарство в форме назальных и глазных капель.

Показания к применению

Лекарство «Фенилэфрин гидрохлорид» назначают при острых ринитах, спровоцированных простудой, аллергическими реакциями, гриппом, респираторными вирусными инфекциями, синуситами (этмоидит, фронтит, гайморит).

Препарат используют для дополнительного лечения острого отита. Капли применяют во время подготовительных диагностических процедур в области носа, перед выполнением хирургического вмешательства. В офтальмологии медикамент вводят для быстрого расширения зрачка при оперативном вмешательстве, для предупреждения развития увеита, деструкции при адгезии.

Инструкция

Медикамент «Фенилэфрин» (капли в нос) вводят детям до двух лет в количестве двух единиц в каждый ход. Процедуру выполняют не чаще одного раза в шесть часов. До 6 лет средство закапывают в объеме трех капель. Ребятам старшего возраста предпочтительнее использовать более концентрированные растворы аналогов препарата «Фенилэфрин гидрохлорид». Продолжительность лечения составляет три дня, может при необходимости быть увеличена до десяти суток. Глазные капли назначают взрослым пациентам в количестве одной единицы в одну или обе конъюнктивы раз в день. Применяют в течение пяти суток.

Побочные эффекты

Капли в нос «Фенилэфрин гидрохлорид» могут спровоцировать такие негативные реакции, как головокружение, повышение давления, нарушение ритма в носу, приливы, жжение. Глазные капли могут вызвать временные покраснения, гиперемию конъюнктивы. Длительное применение приводит к закупориванию ороговению конъюнктивы.

Противопоказания

Запрещается применять лекарство «Фенилэфрин гидрохлорид» при индивидуальной чувствительности, повышенном давлении, нарушениях сердечного ритма, диабете, гипертиреозе, недугах щитовидки. Нельзя вводить препарат при сосудистой аневризме, сухом рините, закрытоугольной глаукоме. Нельзя использовать средство при беременности и грудном вскармливании ребенка.

Название на латинском phenylephrinum - лекарственное вещество, принадлежащее к классу альфа-адреномиметиков. Применяется как средство от геморроидального кровотечения в составе свечей Релиф, от аллергических заболеваний - в каплях. Сужает сосуды, препятствует отечности воспаленных тканей, снижает проницаемость стенок капилляров - эти эффекты описаны в инструкции по применению.

Химическое название

Химически представляет собой 1-мета-оксифенил-2-метиламиноэтанол. Выпускается также в виде кислой соли - гидрохлорида.

Торговых названий множество - Мезатон, Адрианол, Визадрон, Релиф, Изофрин, Мидримакс.

Химические свойства

Белый или желтоватый кристаллический порошок, не имеющий запаха. Растворяется в спирте и воде, рН 3-3,5. Молекулярная масса - 167,2г/моль. Температура плавления 132°С.

Вред и польза

Лекарственное вещество эффективно справляется с отеками, но при злоупотреблении может привести к высушиванию слизистой оболочки, атрофии, привыканию к препарату.

Фармакологическое действие фенилэфрина

Альфа-адреномиметик, антиконгестант, средство при глазных патологиях.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия связан с тем, что препарат стимулирует альфа-адренергические рецепторы. В отличие от адреналина не оказывает возбуждающего влияния на сердечную мышцу. Вызывает сужение периферических сосудов, повышает артериальное давление за счет увеличения общего периферического сопротивления, при этом возможна рефлекторная брадикардия. Стимулирует активность головного и спинного мозга.

Силу сердечного выброса не увеличивает, может понижать.

Снижает интенсивность кровотока в коже, органах брюшной полости, конечностях, почках, вызывает повышение давления в легочной артерии. Оказывает антиконгестивное действие благодаря снижению проницаемости сосудов, повышению их тонуса. Устраняет отек слизистой носа и гиперемию, восстанавливает обоняние, избавляет от заложенности носа. Снижает давление в среднем ухе, полостях носа при воспалительном процессе.

Благодаря сосудосуживающему действию помогает останавливать кровотечение в геморроидальных узлах, снимать отечность.

В составе капель для глаз вызывает сокращение дилататора зрачка и его мидриаз (расширение), способствует оттоку внутриглазной жидкости. Эффект наступает быстро, в течение 10-60 минут, и сохраняется около 4-6 часов после закапывания.

Препарат действует сразу после введения. После внутривенной инъекции эффект сохраняется в течение 20 минут, подкожной - 50 минут, внутримышечной - 1-2 часа. При местном применении в каплях, свечах всасывается в системный кровоток.

Метаболизируется печенью (без фермента катехол-О-метилтрансферазы), ЖКТ. Продукты обмена выводятся почками.

Обзор средств от геморроя

Геморрой

Форма выпуска фенилэфрина

Выпускается в форме раствора в ампулах для подкожных, внутримышечных, внутривенных инъекций (Мезатон), глазных капель Фенилэфрин-Солофарм 2,5% или 10%, Ирифрин, назальных каплях Назол.

Показания к применению фенилэфрина

Мезатон применяют при артериальной гипотензии, шоковых состояниях (обильная кровопотеря, анафилактический, эндотоксический шок), коллапсе (расширение периферических сосудов, децентрализация кровообращения). Используют его при сосудистой недостаточности, вызванной передозировкой вазодилататоров, а также для продления местной анестезии путем ограничения кровообращения.

Препарат применяют для лечения лор-заболеваний: насморка при простуде, гриппа, аллергии, синусита. В офтальмологии используется в лечении глаукомоциклитических кризов при открытоугольной глаукоме, иридоциклита, синдрома красного глаза. С помощью глазных капель проводится диагностика глазного дна, провокационный тест с подозрением на закрытоугольную глаукому, а также подготовка к хирургии на глазном яблоке.

В комбинированных препаратах от гриппа и простуды борется с повышенной проницаемостью сосудов и слабостью, усиливая тонус.

При геморрое

Применяется в виде свечей и мазей от . Обладает противоотечным действием и борется с кровотечением.

Противопоказания

Противопоказан при повышенной чувствительности, гипертрофической кардиомиопатии, сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, фибрилляции желудочков, тяжелом атеросклерозе, феохромоцитоме, сосудистых спазмах коронарных и мозговых артерий.

Противопоказания к глазным, назальным каплям, спрею: узко- или закрытоугольная глаукома, дополнительное расширение зрачка при повреждении глазного яблока, гипертиреоз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия.

Противопоказаны они пожилым людям с нарушениями кровообращения сердца (ИБС) и головного мозга (существует угроза инсульта), артериальной гипертензии, капилляротоксикозе при сахарном диабете.

Ограничено применение раствора для инъекций при закрытоугольной глаукоме, стенозе аорты, облитерирующем тромбартериите, болезни Рейно, диабетической ангиопатии.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система, кровь: артериальная гипо- или гипертензия, тахикардия, инфаркт миокарда, боль в области сердца, тромбоэмболия легочной артерии, аритмия.

Нервная система: бессонница, ощущение мурашек, головокружение, раздражительность, сужение зрачка, повышение давления внутриглазной жидкости, потливость, побледнение кожи.

Пищеварение: тошнота, рвота, боли в животе.

При применении глазных капель - раздражение, туман в глазах. Назальные капли иногда вызывают жжение, чихание.

Передозировка

Симптомы: повышенное артериальное давление, желудочковая экстрасистолия.

Лечение: введение альфа-адреноблокаторов - Фентоламина.

Способы применения и дозировка

Внутривенное введение осуществляется струйно медленно (10 мг на 9 мл воды) или при помощи капельницы - 10 мг на 500 мл глюкозы или физраствора хлорида натрия. При легкой гипотонии вводят 2-5 мг препарата. При лечении контролируют состояние пациента - проводят ЭКГ, измеряют артериальное давление, сердечный выброс. При кровопотере необходимы плазмозамещающие растворы перед применением Мезатона.

Интраназально применяют каждые 6 часов у детей до года - по 1 капле в ноздрю, 1-6 лет - 1-2 капли, старше 6 лет и взрослым - по 3-4 капли.

Применяют не более 3 дней, иначе возможно развитие привыкания или высушивания слизистой оболочки, кровотечения.

Взаимодействие

Трициклические антидепрессанты (Амитриптилин, Кломипрамин), ингибиторы МАО (Фуразолидон), Окситоцин, симпатомиметики, алкалоиды спорыньи усиливают сосудосуживающее влияние Мезатона. Фенотиазины, диуретики, альфа-адреноблокаторы снижают эффект. При применении с симпатолитиками увеличивается риск развития гипертензии вследствие повышения чувствительности адренорецепторов. Препараты гормонов щитовидной железы увеличивают опасность спазма коронарных артерий и приступов стенокардии. Сочетание с бета-адреноблокаторами провоцирует повышение давления.

Лекарственное взаимодействие с Атропином и другими холиноблокаторами: усиливают эффект расширения зрачка.

Особые указания

Необходима осторожность при назначении препаратов с веществом людям с гиперфункцией щитовидной железы, стенокардией. Глазные капли с концентрацией 10% не применяются у пожилых людей.

Может оказывать влияние на управление транспортным средством, поэтому необходимо соблюдать осторожность.

При беременности и лактации

Применение при беременности и грудном вскармливании оправдано только в случае превышения пользы для женщины над риском для ребенка и развивающегося плода.

Применение в детском возрасте

Не применяются 10%-ные глазные капли у грудных детей.

Препараты, в которых содержится

Вещество является действующим компонентом глазных капель Мидримакс (с тропикамидом), ректальных суппозиториев Релиф (с маслом печени акулы), назальных капель Назол, спрея Полидекса (с антибиотиком неомицином, полимиксином, глюкокортикоидным гормоном дексаметазоном). - аналог свечей Релиф.

Лекарственное вещество содержится в порошковых средствах от простуды и гриппа - Колдрекс, Терафлю (с фенирамином), Антигриппин-ОРВИ-Нео в комплексе с аскорбиновой кислотой, парацетамолом, в таблетках Ринза (хлорфенамин, кофеин, парацетамол).

Аналоги

Сосудосуживающим альфа-адреномиметическим лекарственным препаратом является Ксилометазолин, применяемый в форме назальных капель.

Входит в состав препаратов

АТХ:

S.01.F.B.01 Ибопамин

Фармакодинамика:

Действие альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее.

Стимулирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение общего периферического сопротивления сосудов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 минут после внутривенного введения, 50 минут при подкожном введении, 1-2 часа после внутримышечной инъекции. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток - почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Сужает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии.

Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

Вызывает сокращение радиальной мышцы радужки, с тимулируя ее альфа1-адренорецепторы. При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции в глаз легко проникает в ткани глаза, вызывая сокращение дилататора зрачка и гладких мышц артериол конъюнктивы. Расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4-6 ч. Так как оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Фармакокинетика:

После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ, поэтому метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при первом прохождении через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.

После местного применения системная абсорбция низкая.

Показания:

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в том числе травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в том числе на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос - простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10 % раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение "синдрома красного глаза" (2,5 % раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

I.A30-A49.A48.3 Синдром токсического шока

VII.H10-H13.H10.9 Конъюнктивит неуточненный

VII.H15-H22.H20 Иридоциклит

VII.H40-H42.H40.8 Другая глаукома

XXI.Z00-Z13.Z13.5 Специальное скрининговое обследование с целью выявления болезней глаза и уха

IX.I95-I99.I95 Гипотензия

IX.I95-I99.I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения

X.J00-J06.J00 Острый назофарингит (насморк)

X.J00-J06.J01 Острый синусит

X.J00-J06.J06.8 Другие острые инфекции верхних дыхательных путей множественной локализации

X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован

X.J30-J39.J30 Вазомоторный и аллергический ринит

XVIII.R50-R69.R57.9 Шок неуточненный

XIX.T79.T79.4 Травматический шок

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, феохромоцитома, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, гиповолемия, острый инфаркт миокарда, порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, возраст до 18 лет .

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10 % раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).

Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: Раствор для инъекций: закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам (в том числе при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст; капли назальные: детский возраст до 6 лет. Беременность и лактация:

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы:

Подкожно, внутримышечно, внутривенно струйно медленно или инфузионно. Режим дозирования зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.

Для внутривенного струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для внутривенной инфузии 10 мг добавляют к 500 мл 0,9 % раствора хлорида натрия или 5 % глюкозы.

Умеренная гипотензия: подкожно или внутримышечно, взрослым - 2-5 мг, затем при необходимости 1-10 мг; внутривенно - 0,2 мг (0,1-0,5 мг), интервал между введениями - не менее 10-15 мин. Тяжелая гипотензия и шок - внутривенно капельно; начальная скорость инфузии - 0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04-0,06 мг/мин.

В качестве вазоконстриктора при региональной анальгезии добавляют в анестезирующий раствор.

Высшие дозы для взрослых: подкожно или внутримышечно разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг, при внутривенном введении разовая доза 5 г, суточная - 25 мг.

Капли глазные: используют в виде инстилляций.

Интраназально, детям в возрасте до 1 года - по 1 капле в каждый носовой ход не чаще, чем каждые 6 ч, от 1 года до 6 лет - по 1-2 капле, старше 6 лет и взрослым - 3-4 капли. Продолжительность лечения составляет не более 3 дней. Для спрея: детям 6-12 лет - по 2-3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 ч.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в том числе желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10 % раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные - увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции препарата могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.

Местные реакции: раствор для инъекций - локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или подкожной инъекции; капли глазные - ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Передозировка:

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (например, фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Взаимодействие:

α-Адреноблокаторы, другие средства с α-адреноблокирующей активностью ( , фенотиазины, тиоксантены), и другие диуретики- снижение сосудосуживающего эффекта.

β-Адреноблокаторы, включая препараты, применяемые в офтальмологии - взаимное ослабление терапевтических эффектов, риск гипертензии и выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца.

Алкалоиды раувольфии - снижение гипотензивного эффекта, удлинение эффектов адреномиметиков.

Антиангинальные средства - снижение антиангинального эффекта.

Антигипертензивные средства - антагонизм эффектов на АД.

Диатризоаты, йоталамат, йоксаглат - усиление неврологических эффектов указанных препаратов.

Другие симпатомиметические средства - повышение вероятности побочных эффектов.

Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, адреномиметики усиливают прессорный эффект и риск тяжелых желудочковых аритмий (применять с интервалом 2-3 недели).

Кокаин для местного применения - усиление стимуляции ЦНС, вероятность развития гипертонического криза и нарушений ритма.

Метилдопа - увеличение прессорного эффекта симпатомиметиков.

Сердечные гликозиды, - риск аритмий сердца; при необходимости одновременного применения вести тщательное мониторирование ЭКГ.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) - риск тяжелых желудочковых аритмий.

Тиреоидные гормоны - потенцирование побочных эффектов адреномиметиков, риск коронарной недостаточности.

Трициклические антидепрессанты и - нарушения сердечного ритма, тахикардия, тяжелая артериальная гипертензия или гипертермия.

Эрготамин (дериваты спорыньи), - риск тяжелой гипертензии, ишемии и гангрены (сужение сосудов).

Особые указания:

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать систолическое АД на уровне, на 30-40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10 % глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5 % или 10 % раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, так как возможно развитие системных адренергических эффектов.

Инструкции

Рецепт (международный)

Rp.: Solutionis Phenylephrini 1% 1ml
D. t. d. N. 10 in ampullis
S. Назначают в/в капельно по 1мл в 500мл 5% раствора глюкозы, для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса

Фармакологическое действие

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС.

Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток - почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях.

Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4–6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10–60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4–6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) - 50 мин (при п/к инъекции) - 1–2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.

Способ применения

Для взрослых: Фенилэфрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно струйно медленно или инфузионно. От показаний и используемой лекарственной формы зависит режим дозирования.

Для струйного внутривенного введения растворяют 10 мг препарата в 9 мл воды, для внутривенной инфузии добавляют 10 мг препарата к 500 мл 5% глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида.
-При умеренной гипотензии: внутримышечно или подкожно, взрослым - 2–5 мг, далее при необходимости 1–10 мг; внутривенно - 0,2 мг (0,1–0,5 мг), интервал между введениями - не меньше 10–15 минут.

При тяжелой гипотензии и шоке - внутривенно капельно, начальная скорость инфузии составляет 0,18 мг/мин, по мере стабилизации артериального давления скорость снижают до 0,04–0,06 мг/мин.
-Как вазоконстриктор при проведении региональной анальгезии препарат добавляют в анестезирующий раствор.

Максимальные дозы для взрослых составляют внутримышечно или подкожно – разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг, при введении внутривенно разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг.

Интраназально: дети до 1 года - в каждый носовой ход по 1 капле не чаще чем каждые 6 часов, 1 – 6 лет - по 1–2 капле, старше 6 лет и взрослым - 3–4 капли; длительность терапии – не больше 3 дней; спрей: дети 6–12 лет - по 2–3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 часа. Глазные капли: применяют в виде инстилляций.

Во время терапии необходим контроль ЭКГ, артериального давления, давления заклинивания в легочной артерии, сердечного выброса, кровообращения в конечностях и в области инъекции.

Необходимо поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, который на 30–40 мм рт.ст. меньше привычного, при артериальной гипертензии. До начала или при лечении шоковых состояний обязательна коррекция гипоксии, гиповолемии, гиперкапнии, ацидоза. Резкое увеличение артериального давления, стойкие нарушения ритма сердца, выраженная тахикардия или брадикардия требуют отмены терапии.
-Для профилактики повторного снижения артериального давления после отмены фенилэфрина дозу необходимо снижать постепенно, особенно при продолжительных инфузиях. Инфузию необходимо возобновить, если систолическое артериальное давление уменьшается до 70–80 мм рт.ст.
-Во время лечения необходимо исключить потенциально опасные виды деятельности, которые требуют быстроты психических и двигательных реакций.

При использовании местно после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может привести к развитию системных эффектов. Поэтому необходимо избегать использования фенилэфрина в виде 10% глазных капель у пожилых пациентов и грудных детей.
-Использование 10% или 2,5% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, необходимо проводить с осторожностью в связи с возможностью развития системных адренергических эффектов.

Показания

Фенилэфрин назначают внутрь и местно, чтобы уменьшить отечность слизистой оболочки носоглотки при аллергии и во время простуды (ринит, синусит, грипп, поллиноз).

Лекарство вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно:
при острой артериальной гипотензии;
пациентам с сосудистой недостаточностью (может развиться вследствие передозировки вазодилататоров);
при токсическом или травматическом шоке;
в качестве вазоконстриктора при применении местной анестезии.

Капли глазные Фенилэфрин используют:
в качестве профилактического средства при иридоциклите;
чтобы расширить зрачок для проведения диагностики в офтальмологии;
при проведении провокационного теста у пациентов с подозрением на закрытоугольную глаукому;
для расширения зрачка перед операцией на глазах и глазном дне (используют 10% р-ор);
во время дифференциальной диагностике типа инъекции глазного яблока;
в витреоретинальной хирургии;
для лечения глаукомоциклитических кризов;
при “синдроме красного глаза”.

Также используют ректальные свечи для лечения геморроя.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для инъекций: артериальная гипертензия (необходим контроль артериального давления и скорости инфузии), фибрилляция желудочков, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые формы ишемической болезни сердца, выраженный атеросклероз, поражение мозговых артерий, феохромоцитома.

Для глазных капель: закрытоугольная или узкоугольная глаукома, печеночная порфирия, гипертиреоз, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы; врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дополнительное расширение зрачка во время хирургических операций у пациентов с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушениях слезопродукции; дети со сниженной массой тела (для 2,5% раствора), пациенты с аневризмой артерий и возраст до 12 лет (для 10% раствора). Для назальных капель: болезни системы кровообращения (включая и стенокардию, коронаросклероз), тиреотоксикоз, гипертонический криз, сахарный диабет.

Для назального спрея: болезни системы кровообращения (включая и выраженный атеросклероз, тахикардию, стенокардию), болезни щитовидной железы, артериальная гипертензия, сахарный диабет, возраст до 6 лет.

Побочные действия

При использовании Фенилэфрина могут появиться:

Артериальная гипо- или гипертензия;

Боли в области сердца;

Головная боль, слабость, бессонница, тремор;

Учащение пульса и сердцебиения;

Тахикардия, аритмия, брадикардия;

Головокружение, раздражительность и беспокойство, парестезии;

Инфаркт миокарда, окклюзия коронарных артерий;

Рвота, олигурия, повышенное потоотделение, общая бледность, ацидоз;

Тромбоэмболия легочной артерии;

Угнетение дыхательной функции, тошнота;

Увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз.

В месте введения раствора может возникнуть ишемия, некроз мягких тканей, образоваться струп.

Форма выпуска

Фенилэфрин выпускают

Раствор для инъекций (в 1 мл - 10 мг);

капли назальные (в 1 мл - 1,25 мг);

капли глазные (в 1 мл - 25 мг, 100 мг).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.