гнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.Активен в отношении аэробных грамположительных - Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, ЖКТ, желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Форма выпуска

порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 250 мг; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, пачка картонная 1; порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 500 мг; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, пачка картонная 1; порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 1 г; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах, пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Активен в отношении аэробных грамположительных - Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus. Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

Фармакокинетика

При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г - 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл - 95%, при концентрации 300 мкг/мл - 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек - в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 - 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения - 5,78–13,5 л; Cl плазменный - 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный - 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное - с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

Использование во время беременности

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.Категория действия на плод по FDA - B.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: <1% - головная боль, головокружение; <0,1% - судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%); <1% - анемия, в т.ч. гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение ПВ; <0,1% - снижение ПВ, сердцебиение, носовое кровотечение, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, базофилия.Со стороны органов ЖКТ: диарея (2,7%); <1% - тошнота или рвота, извращение вкуса,метеоризм; <0,1% - боль в животе, псевдомембранозный колит, диспепсия, транзиторное повышение активности трансаминаз (АСТ - 3,1%, АЛТ - 3,3%); <1% - повышение уровня ЩФ или билирубина; <0,1% - желтуха, застой желчи («сладж») или псевдолитиаз (боль в эпигастральной области, анорексия, тошнота и рвота).Со стороны мочеполовой системы: повышение мочевинного азота крови (1,2%); <1% - повышение содержания креатинина и наличие цилиндров в моче; <0,1% - гематурия, глюкозурия.Аллергические реакции: сыпь (1,7%); <1% - зуд, лихорадка или озноб; <0,1% - анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.Прочие: <1% - кандидоз, вагинит, обильное потоотделение, прилив крови к лицу. Местные реакции: боль, инфильтрат, чувствительность в месте инъекции (1%), тромбофлебит после в/в введения (<1%).

Способ применения и дозы

В/в.Стандартный режим дозированияВзрослые и дети старше 12 лет: по 1–2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.Новорожденные (до 2 нед): 20–50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.Грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20–80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.В/в дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.Больные старческого возраста: обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Роцефина следует продолжать больным еще в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.Комбинированная терапияВ эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.Дозирование в особых случаяхПри бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней.Боррелиоз Лайма: 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г) взрослым и детям, 1 раз в сутки в течение 14 дней.Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами): однократное в/м введение 250 мг Роцефина.Профилактика послеоперационных инфекций: в зависимости от степени инфекционного риска вводится 1–2 г Роцефина однократно за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин). У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.ВведениеКак правило, растворы препарата должны использоваться сразу же после приготовления.Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2–8 °C). Однако общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления. В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.Для в/в инъекции растворяют 250 или 500 мг Роцефина в 5 мл, а 1 г - в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 2–4 мин.В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора разводят 2 г Роцефина в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0,9% хлорида натрия, 0,45% хлорида натрия + 2,5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкозы, 5% фруктозы, 6% декстрана в 5% растворе глюкозы, 6–10% гидроксиэтилированного крахмала, воды для инъекций. Растворы Роцефина нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты - нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.

Меры предосторожности при приеме

При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ. В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Цены и отзывы

Очень мощный антибиотик, можно встретить стандартные жалобы в отзывах: нарушение работы ЖКТ, тошнота, аллергическая сыпь. У страдающих болезнью Лайма часто возникает ухудшение состояния: красная зудящая сыпь, увеличение лимфоузлов, температура. В этом случае Роцефин отменяют. Есть и положительные мнения, при лечении бронхита и гриппа препарат очень помог, из неприятного: болезненные уколы.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при 2–8 °C не более 24 ч.

Показания к применению

Роцефин назначается для лечения инфекционных заболеваний, спровоцированных различными бактериями, чувствительными к цефтриаксону. К таковым относятся:

• клещевой боррелиоз в ранних и запущенных стадиях;
• болезни ЖКТ и желчных путей;
• инфекционные заболевания, поражающие кожный покров, суставы, кости, мягкие ткани;
• инфекции у людей со слабым иммунитетом;
• заболевания мочевыделительной системы и почек;
• инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов;
• инфекции половых органов;
• менингит;
• сепсис;
• профилактика послеоперационных инфекций.

Способ применения и дозы

Данное лекарство предназначено для внутривенных или внутримышечных уколов. Таблеток или других форм не существует.

Для взрослых и детей достигших 12 лет весом больше 50 кг – от 1 до 2 грамм один раз в день.

Если заболевание возникло из-за инфекции, возбудители которой имеют слабую чувствительность к цефтриаксону, дозировку разрешается поднять до 4 грамм в сутки.

Длительность лечения данным лекарством зависит от клинического протекания болезни. Но вводить антибиотик рекомендуется еще на протяжении нескольких дней после того, как подтвердилось подавление возбудителя, и нормализовались показатели температуры тела.

В основном лечение Роцефином должно продолжаться от 4 до 14 дней, но в некоторых сложных случаях длительность увеличивается по указаниям лечащего врача.

Вводить препарат необходимо, как только он был приготовлен. Готовое лекарство обладает своими физическими и химическими свойствами при комнатной температуре на протяжении 6 часов, а в холодильной камере – 24 часа.

Окрас препарата способен меняться, это зависит от того, сколько он хранится, и какую имеет концентрацию. Окраска лекарства никоим образом не сказывается на усвоении или результативности.

Приготовление и применение раствора

• Внутримышечная инъекция. Чтобы приготовить лекарство, требуется 0,25 или 0,5 грамм Роцефина развести в 2 мл 1% раствора лидокаина. Готовое лекарство вкалывается глубоко в крупную мышцу ягодицы. В ту самую мышцу разрешается колоть не больше 1г. Колоть внутривенно препарат, разведенный с лидокаином, запрещено.
• Внутривенная инъекция. 0,25 г или 0,5 г лекарства разводится в 5 мл стерильной воды, предназначенной для инъекций. Вкалывается готовый раствор неторопливым темпом в большие вены около 5 минут.
• Внутривенная инфузия. 2 г лекарства требуется развести в 40 мл любого раствора, который не содержит ионы кальция. К таковым относятся: стерильная вода для инъекций, 0,45% раствор натрия хлорида, 6 – 10% раствор гидроксиэтилкрахмал, 5% или 10% раствор декстрозы, 6% раствор декстрана, 5% раствор декстрозы. Категорически запрещается растворять лекарство в чем либо другом, кроме перечисленного выше из-за их несовместимости. Инфузию нужно проводить не меньше чем 30 минут.

Для внутривенного применения Роцефин нельзя разводить в препаратах, которые содержат кальций, например раствор Рингера или Хартмана. В противном случае могут возникнуть преципитаты кальциевых солей.

Они могут образоваться также, если смешать Роцефин с раствором, в состав которого входит кальций при применении одного венозного доступа.

Запрещается внутривенно колоть лекарство совместно с кальцийсодержащими растворами, к примеру, при парентеральном питании с применением Y-коннектора. Разрешается поочередное вкапывание Роцефина и препаратов с кальцием, если хорошо обмыть инфузионную систему между вливаниями в нее лекарств.

Дозировка для детей

Если Роцефин назначен 1 раз в день, детям в возрасте от 0 до 12 лет следует придерживаться следующих дозировок:

• от рождения до 2 недель: 0,02 – 0,05 г на 1 кг массы тела ребенка;
• от 2 недель до 12 лет: 0,02 – 0,08 на 1 кг массы тела;
• до 12 лет, но с массой тела больше 50 кг: дозировки совпадают из взрослыми.

Нельзя лечить цефтриаксоном недоношенных детей до 41 недели, а также новорожденных, не достигших месячного возраста, если им уже назначена терапия растворами, содержащими кальций.

Дозировки внутривенного введения в количестве 0,05 г/кг или больше проводятся капельно в течении не меньше 30 минут. А вот внутривенную инфузию нужно проводить на протяжении часа, чтобы уменьшить риск возникновения билирубиновой энцефалопатии.

Противопоказания

• Препарат нельзя использовать людям, которые обладают гиперчувствительностью к цефтриаксону либо к другим компонентам данного лекарства.
• Роцефином запрещается лечиться людям, у которых наблюдались тяжелые реакции гиперчувствительности к другим антибиотикам, например к пенициллину, карбапенему и монобактаму.
• Необходима тщательная осторожность женщинам, которые кормят грудью, из-за высокого риска осложнений. Особенно это касается матерей, имеющих недоношенного ребенка с гипербилирубинемией, а также с повышенной чувствительностью к пенициллинам.

Беременность и лактация

В период беременности препарат назначает врач, но только если польза для женщины превосходит риск для малыша.

Если Роцефин назначается женщине во время лактации, то его применение требует тщательной осторожности, так как компоненты препарата способны проникать в грудное молоко.

Побочные эффекты

Во время лечения Роцефином чаще всего возникали побочные явления в виде лейкопении, эозинофилии, тромбоцитопении, сыпи, диарее.

Крайне редко у пациентов возникали следующие неприятные реакции:

Область поражения	Реакции организма
система кровообращения и лимфатическая система.	лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, коагулопатия, гранулоцитопения.
нервная система	мигрень, головокружение
дыхательная система	бронхоспазмы
желудочно-кишечный тракт	бесформенный стул, диареи, тошнота, рвота
гепатобилиарная система	увеличение активности печеночных ферментов
кожа и подкожная клетчатка	высыпания, зуд, крапивница
почки и мочевыделительная система	глюкозурия, гематурия
инфекции и инвазии	инфекции, вызываемые грибками , половых органов, псевдомембранозный колит
общие нарушения	болевые ощущения в области введения, флебит, увеличение температуры тела, озноб, отеки
последствия лабораторных исследований	повышение уровня креатина в крови

Состав

• Пузырек препарата, предназначенного для внутримышечных уколов заключается из цефтриаксона 250 мг, 500 мг либо 1 г. Так же он укомплектован 1% раствором лидокаина.
• Пузырек препарата предназначенного для внутривенных применений состоит из цефтриаксона в количестве 250 мг, 500 мг, 1 г. Так же он укомплектован стерильной водой для инъекций.
• Один пузырек препарата, предназначенный как для внутривенного, так и для внутримышечного применения состоит из цефтриаксона в количестве 1 г.

Фармакология

Цефтриаксон это парентеральный цефалоспориновый антибактериальный препарат третьего поколения с пролонгированным воздействием.

Противобактерийная эффективность цефтриаксона состоит из подавления синтеза клеточных мембран.

Данное лекарственное средство имеет обширный спектр воздействия на грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы.

Он обладает высокой устойчивостью ко многим b-лактамазам, которые вырабатываются различными бактериями.

Фармакокинетика

Все первостепенные фармакокинетические свойства зависят от концентрации препарата и дозировки, исключением является только период полувыведения.

Наибольшее скопление препарата в плазме после одного внутримышечного применения составляет примерно 81мг/л и достигается за 2-3 часа после того, как лекарство было введено. Показатели полностью совпадают как после внутримышечного, так и после внутривенного использования препарата.

Это свидетельствует о 100% биодоступности цефтриаксона после внутримышечного применения.

Количество распределения цефтриаксона составляет 7-12л. Введенный препарат активно проходит в ткани и жидкости человеческого организма.

На протяжении более суток его концентрации в несколько раз превышают минимальные для подавления многих возбудителей инфекций больше чем в 60 тканях и жидкостях организма.

Общий клиренс цефтриаксона в плазме достигает 10-22 мл/мин. В почках клиренс составляет 5-12 мл/мин. Половина препарата выходит из организма в неизменном виде при мочеиспускании, а вторая половина – в том же виде с желчью. Время, за которое происходит полувыведение у взрослых, составляет приблизительно 8 часов.

Прочее

Препарат годен на протяжении 3 лет после изготовления. Роцефин запрещено применять после того, как закончился срок годности.

Препарат необходимо хранить при температурном режиме не более 30 градусов, в темном недоступном для детей месте.

Готовый раствор при комнатной температуре запрещается держать более 6 часов, в холодильнике – более 24 часов.

Препарат можно приобрести исключительно по рецепту лечащего врача.

Состав и форма выпуска

во флаконах по 250, 500 мг или 1 г (с растворителем в ампулах по 2 мл — для флаконов по 250 и 500 мг и 3,5 мл — для флаконов по 1 г); в пачке картонной 1 флакон и 1 ампула.

во флаконах по 250, 500 мг или 1 г (с растворителем в ампулах по 5 мл — для флаконов по 250 и 500 мг и 10 мл — для флаконов по 1 г); в пачке картонной 1 флакон и 1 ампула.

во флаконах по 1 г; в пачке картонной 1 флакон.

во флаконах по 2 г; в пачке картонной 1 флакон или картонной коробке 143 флакона — для стационаров.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное .

Способ применения и дозы

В/в и в/м .

Стандартный режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденные (до 2 нед): 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.

В/в дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Больные старческого возраста: обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Роцефина следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Комбинированная терапия

В эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленные Pseudomonas aeruginosa . Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

Дозирование в особых случаях

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней.

Боррелиоз Лайма: 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям, 1 раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами): однократное в/м введение 250 мг Роцефина.

Профилактика послеоперационных инфекций: в зависимости от степени инфекционного риска вводится 1-2 г Роцефина однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин). У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Введение

Как правило, растворы препарата должны использоваться сразу же после приготовления.

Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2-8 °C). Однако общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления. В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для в/м инъекции 250 или 500 мг Роцефина растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить в/в .

Для в/в инъекции растворяют 250 или 500 мг Роцефина в 5 мл, а 1 г — в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора разводят 2 г Роцефина в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0,9% хлорида натрия, 0,45% хлорида натрия + 2,5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкозы, 5% фруктозы, 6% декстрана в 5% растворе глюкозы, 6-10% гидроксиэтилированного крахмала, воды для инъекций. Растворы Роцефина нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Условия хранения препарата Роцефин ®

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке. Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при 2-8 °C не более 24 ч.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Роцефин ®

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г — 3 года. 5 лет растворитель

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г Производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 250 мг Производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг Производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 г Производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 250 мг Производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500 мг Производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.

порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Латинское название: Rocephin
Код АТХ: J01DD04
Действующее вещество:
Производитель: Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд.,
Швейцария
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 540 до 600 руб.

Состав

В своем составе “Роцефин” содержит:

• В роли динатриевого производного выступает цефтриаксон, в количестве 298,3 мг (для препарата “Роцефин” 250, в случае 500 – количество цефтриаксона составляет уже 596,5 мг, для 1000-1193 мг, 2000-2386 мг)
• Раствор лидокаина, либо же стерильная вода, используемые в качестве растворителя.

Лечебные свойства

Относится компонент цефтриаксон к группе цефалоспоринов третьего поколения. Воздействует на бактерии посредством угнетения процесса синтеза молекул пептилогликанового типа. В результате воздействия вещества, клетка становится полностью неспособной к противостоянию осмотического градиента, который в процессе воздействия возникает между ней и окружающей средой, что, в конечном счете, вызывает ее полное разрушение. Оказывает препарат бактерицидное воздействие, обладает показателем резистентности к воздействию бета-лактамазных молекул. Отличается длительным характером воздействия.

Показания к применению

Назначается антибиотик при обнаружении у пациента различных патологий, носящих инфекционную, воспалительную природу, которые были спровоцированы воздействием микроорганизмов. Как правило, назначается препарат при менингитах, наблюдении у пациента септического состояния, инфекциях различных мягких тканей, желчного пузыря, кожного покрова, урологии. Применяется в качестве профилактического состава при недопущении присоединения инфекций, при проведении операций, а также после них.

Формы выпуска

Средняя цена от 540 до 600 руб.

Выпускается “Роцефин” в виде порошка, который предназначен для дальнейшего разведения и получения растворов необходимой концентрации, для различных путей введения. Фасовка “Роцефина” следующая:

• Порошок 250 в стеклянном флаконе, дополнительно 2 мл растворителя в специально упакованной ампуле
• Порошок 500 в стеклянном флакончике, дополнительно 2 мл растворителя в специально упакованной ампуле
• Порошок 500 в стеклянном флаконе, дополнительно 5 мл растворителя в специально упакованной ампуле
• Порошок 1000 в стеклянном флакончике, дополнительно 3,5 мл растворителя в специально упакованной ампуле
• Порошок 1000 в стеклянном флакончике, дополнительно 10 мл растворителя в специально упакованной ампуле
• Порошок 2000 в стеклянной упаковке.

Способ применения

Осуществляется разведение порошка в составе самого растворителе, включающим в себя лидокаин. Игла вводится глубоко в структуру мышечной ткани. За весь курс, на участок мышцы вводится не более чем 1000 мг средства “Роцефина”. Категорически запрещается производителем и врачами приготовление требуемых растворов для последующего внутривенного введения. В таком случае показано:

• Проводить инъекцию без содержания лидокаина на протяжении примерно 4 минут
• Готовится раствор для проведения инфузии с применением в процессе порядка 40 мл соответствующего растворителя, с ним у вещества цефтриаксона нет никакой химической, либо же физической совместимости
• Для приготовления инфузионного раствора с использованием препарата цефтриаксон лучше всего подходит физраствор, либо 5% фруктоза или глюкоза
• В процессе инфузионного введения препарата, в дозировке в пределах 50 мг на кг, необходимо в течении получаса обязательно проводить инфузию
• Детям, которые имеют массу тела свыше 50 килограмм, вне зависимости от возраста принято назначать дозы “Роцефина” аналогичные взрослым
• При наблюдении гонореи вводить однократно 250 мг состава.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат “Роцефин” воспрещается к принятию в процессе беременности, так как вещество цефриаксон не удерживается барьером плаценты, причиняя вред формирующемуся плоду.

Противопоказания

Не назначается лечение препаратом при наблюдении у пациента гиперчувствительности к различного рода антибиотикам, а также при мочекаменной болезни.

Потенциально опасным (требующим соблюдения соответствующих мер безопасности) “Роцефин” отмечается при наблюдении такой гиперчувствительности к препаратам из группы пеициллинов, а также гипербилирубинемии в неонаталогии. Отмечается необходимость консультации у врача и поиска аналогичных препаратов в случае наблюдения у пациента индивидуальной непереносимости отдельных компонентов и веществ, входящих в “Роцефин”.

Меры предосторожности

В случае возникновения К-витаминной недостаточности в процессе курса приема потребуется осуществлять контроль над свертываемостью крови, клинически исследовать данный показатель.

Взаимодействие с другими лекарствами

В случае наблюдения тяжелых инфекционных расстройств, можно рекомендовать применение препарата “Роцефина” в сочетании с различными аминогликозоидными веществами.

Можно отметить следующее взаимодействие с аналогичными препаратами:

• Антибиотики, обладающие бактериостатическим воздействием, значительно уменьшают действие цефтриаксона
• Хлорамфеникол вызывает антагонизм действия
• Растворы, содержащие кальций обладают полной химической несовместимостью. Это же касается и ванкомицина (компонент амсакрин)
• Антиагреганты, а также НПВС, при совместном приеме увеличивают вероятность открытия кровотечения
• Диуретики петлевого типа увеличивают вероятность негативного влияния препарата “Роцефина” на почки
• Полностью несовместим цефтриаксон с аминогликозидами, а также флюконазолом.

Побочные эффекты

Вероятность возникновения перекрестной чувствительности к препарату у лиц, имеющих склонность гиперчувствительности к отдельным пенициллинам. В самом же желчном пузыре при прохождении УЗИ возможно возникновение теней. Данное явление свидетельствует о возникновении на фоне терапии лекарством кальциевых производных. Зачастую симптоматика в конкретном случае не наблюдается.

В редких случаях возможно возникновение и развитие панкреатита, что обусловлено формированию в желчных путях нежелательных производных цефтриаксона. При назначении отдельных препаратов, содержащих цефтриаксон возможно развитие заболевания энцефалопатии билирубинового типа у детей имеющих поставленный ранее диагноз гипербилирубинемия.

Среди побочных действий наблюдается возникновение диареи, головной боли в затылочной области, существенное размягчение стула, нарушение вкусового восприятия и многое другое.

Передозировка

В случае превышения установленных терапевтических доз, возникает необходимость проведения терапии, направленной на исследование и локализацию симптоматики. Характерного антидота к препарату, содержащему цефтриаксон нет. Не способствуют процессу выведения из пострадавшего организма вредных остатков цефтриаксона предпринятые мероприятия, предусматривающие применение диализа, либо же гемодиализа.

Условия и срок хранения

Для всех дозировок средства “Роцефин” установлена стандартная температура хранения – до +20 градусов. Срок годности установлен в 3 года. Когда состав приготовлен к использованию, срок его хранения при комнатной температуре составляет порядка 6 часов, а в холодильнике с обеспечением температуры 2-8 градусов, продлевается до 1 суток.

Аналоги

Хемофарм, Сербия
Цена от 2600 до 2800 руб.

Производится в виде порошка, один флакон содержит порядка 1 грамма цефтриаксона, в упаковке 10 штук.

Плюсы

• Отлично справляется с локализацией множества инфекций, в частности, в костных тканях, брюшной полости, при бактериальном менингите
• Хорошо проникает в ткани и жидкости организма

Минусы

• При передозировке — проведение гемодиализа бессмысленно
• Используется только в стационарных медицинских учреждениях.

Красфарма/Синтез, Россия и др.
Цена от 20 до 1135 руб.

Производится в виде порошка, для последующего разведения в растворе и введения внутримышечными инъекциями. Активным веществом является цефтриаксон, в форме 0,5; 1; 2 грамма.

Плюсы

• Обладает бактерицидным воздействием
• Имеет минимальное количество противопоказаний

Минусы

• Запрещен в 1-й триместр беременности
• Иногда, после введения, может наблюдаться флебит (воспаление венозной стенки).

Мустафа, Турция
Цена от 280 до 300 руб.

Продается в виде порошка для разведения. 1 флакон содержит 0,5 или 1 грамм вещества.

Плюсы

• Оказывает бактерицидное воздействие на широкий спектр микроорганизмов
• Обеспечивается эффективная профилактика возникновения инфекций после операции.

Минусы

• Наблюдается повышенная реакции к воздействию компонентов цефалоспоринов
• Возможны осложнение в случае наблюдения язвенного колита.

Catad_pgroup Антибиотики цефалоспорины

Роцефин для инъекций - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

(ROCEPHIN ®)

Регистрационный номер :

Торговое название препарата : РОЦЕФИН ® (ROCEPHIN ®)

Международное непатентованное название : Цефтриаксон (Ceftriaxone)

Химическое название : Динатриевая соль (6R,7R)-7-[(2-амино-4-тиазолил)(Z)-(метоксиимино)-ацетиламино]-3-[[(2-метил-5,6оксо-4,2,5,6-тетрагидр-1,2,4-триазон-3-ил)-тио]метил]-8оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-карбоновой кислоты трисексвигидрат

Лекарственная форма :
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Порошок для приготовления раствора для инфузий
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав :
Один флакон с порошком для приготовления раствора для внутримышечного введения содержит:

Растворитель: лидокаина раствор 1%

Один флакон с порошком для приготовления раствора для внутривенного введения содержит:
цефтриаксон 250мг, 500 мг, 1г
(в виде цефтриаксона динатриевой соли 298.3 мг, 596.5 мг, 1.193 г)
Растворитель: вода для инъекций

Один флакон с порошком для приготовления раствора для инфузий содержит:
цефтриаксон 2 г
(в виде цефтриаксона динатриевой соли 2.386 г)

Один флакон с порошком для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:
цефтриаксон 1 г
(в виде цефтриаксона динатриевой соли 1.193 г)

Описание : Порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа : Антибиотик, цефалоспорин
Код ATX J01DD04

Фармакологическое действие
Цефтриаксон - парентеральный цефалоспориновый антибиотик III генерации с пролонгированным действием. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и неположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству ß-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями. Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (ß-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (ß-гемолитический, группы В), ß-гемолитические стрептококки (группы ни А ни В) Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae .
Примечание . Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter lwоffi, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumanii )* Aeromonas nyarophila, Alcahgenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp, Citrobacter diversus (в том числе, С. amalonaticus), Citrobacter freundii* Escherichia coli, Enterobacter aerogenes* Enterobacter cloacae* Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие) Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas jluorescens*, Pseudomonas spp (прочие), Providentia rettgeri* Providentia spp. (прочие) Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens* Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования Р-лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных ß-лактамаз.
Примечание . Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных.
Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.
Анаэробы
Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile ) Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkia anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus ), Peptostreptococcus spp.
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования ß-лактамаз.
Примечание . Многие штаммы ß-лактамазообразующих Bacteroides spp . (в частности В.fragilis ) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile .
Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). НККЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.
Вместо стандартов НККЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, DIN и ICS, позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика
Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.
Всасывание
Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения Площади под кривой "концентрация в плазме - время" после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.
Распределение
Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон прекрасно проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более, чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).
После внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.
Связывание с белками
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.
Проникновение в отдельные ткани
Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в том числе новорожденных . Через 24 часа после внутривенного введения Роцефина в дозах 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17% от концентрации в плазме, при асептическом менингите - 4%. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.
Метаболизм
Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.
Выведение
Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных детей через почки выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.
У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.

Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к Роцефину возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с ослабленным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфекции половых органов, включая гонорею.
Периоперационная профилактика инфекций.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

С осторожностью
Повышенная чувствительность к пенициллинам.
Гипербилирубинемия у новорожденных (особенно недоношенных).
Период кормления грудью.

Беременность и период кормления грудью
Категория В
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности у женщин не установлена. Доклинические исследования репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода. При беременности, особенно в первый триместр, следует назначать только по строгим показаниям.
В малых концентрациях цефтриаксон попадает в грудное молоко. При его назначении кормящей матери следует соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы
Стандартный режим дозирования
Взрослые и дети старше 12 лет : по 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
Новорожденные (до 2 недель) : 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) : 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.
Внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут.
Больные старческого возраста : обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Роцефина следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Комбинированная терапия
В эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких, как обусловленные Pseudomonas aeruginosa . Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

Дозирование в особых случаях
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae - 6 дней, Streptococcus pneumoniae -7 дней.
Боррелиоз Лайма : 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г) взрослым и детям, один раз в сутки в течение 14 дней.
Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами): однократное внутримышечное введение 250 мг Роцефина.
Профилактика послеоперационных инфекций , в зависимости от степени инфекционного риска, вводится 1-2 г Роцефина однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.
Введение
Как правило, растворы препарата должны использоваться сразу же после приготовления.
Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8°С). Однако, общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Для внутримышечной инъекции 250 мг или 500 мг Роцефина растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.
Для внутривенной инъекции растворяют 250 мг или 500 мг Роцефина в 5 мл, а 1 г - в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят внутривенно медленно в течение 2 - 4 минут.
Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора разводят 2 г Роцефина в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0.9% хлорида натрия, 0.45% хлорида натрия + 2.5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкозы, 5% фруктозы, 6% декстрана в 5% растворе глюкозы, 6-10% гидроксиэтилированного крахмала, воды для инъекций. Растворы Роцефина нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.

Побочные действия
При применении Роцефина наблюдались следующие побочные явления, которые исчезали либо самостоятельно, либо после отмены препарата:
Желудочно-кишечный тракт (около 2%): мягкий стул или диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение вкуса (менее 1%).
Гематологические изменения (около 2%): эозинофилия, лейкопения; менее часто (<1%): гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, увеличение тромбопластинового и протромбинового времени. Описаны отдельные случаи агранулоцитоза (<500 клеток/мкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более.
Кожные реакции (около 1%): сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки Отдельные случаи тяжелых побочных реакций (экссудативная мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).
Прочие (наблюдаются редко): головная боль и головокружение, преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, панкреатит, увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ, ACT), ЩФ, гипербилирубинемия, олигурия, увеличение концентрации креатинина сыворотки, микозы половых путей, вагинит, повышение температуры, озноб, повышенное потоотделение, приливы, аллергический пневмонит, бронхоспазм, носовое кровотечение, гематурия, желтуха, снижение протромбинового времени, судорожный припадок, сердцебиение, сывороточная болезнь, а также анафилактические или анафилактоидные реакции.
Описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01%) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (> 80 мг/кг в сутки) либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности и обратимо после прекращения терапии Роцефином.
Местные реакции (очень редко): флебит после внутривенного введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 2-4 минут.
Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки - симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении больших доз Роцефина и мощных диуретиков (например, фуросемида), нарушений функции почек не наблюдалось. Указаний на то, что Роцефин увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет. Употребление алкоголя после введения Роцефина не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение Роцефина.
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Несовместимость
Роцефин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Гартманна и Рингера. Цефтриаксон несовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.
Влияние на результаты лабораторных анализов
В редких случаях при лечении Роцефином у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Роцефин может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Роцефином глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Особые указания
Как и при применении других цефалоспоринов, даже при тщательном сборе анамнеза нельзя исключить возможность анафилактического шока. У больных с повышенной чувствительностью к пенициллину следует помнить о возможности перекрестных аллергических реакций.
Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.
У пациентов с почечной недостаточностью обычно не требуется коррекции дозы благодаря двойному пути выведения цефтриаксона (через почки и печень). Рекомендуется периодически определять концентрацию препарата в крови.
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г без мониторирования концентрации препарата в крови.
У пациентов, получавших Роцефин, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись тени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии Роцефином Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикои, то решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача.
У больных, получавших Роцефин, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием Роцефина, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.
Следует соблюдать осторожность при назначении Роцефина новорожденным с гипербилирубинемией. Роцефин нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.
При длительном лечении следует регулярно контролировать картину крови.

Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 250 мг, 500 мг, 1г
Комплект :
По 250 мг, 500 мг или 1 г цефтриаксона в стеклянный флакон (стекло гидролитический класс 1 ЬФ), укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.
По 2 мл (для Роцефина 250 мг и 500 мг) или 3.5 мл (для Роцефина 1 г) раствора лидокаина /о в ампулы, изготовленные, в соответствии с ISO 9187, из стекла гидролитического класса 1 ЕФ, герметично запаянные. На ампуле с растворителем имеется точка синего цвета- на кончике ампулы - два кольца - синего и зеленого цвета.
1 флакон с препаратом вместе с 1 ампулой раствора лидокаина 1% и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения по 250 мг, 500 мг, 1 г
Комплект :
По 250 мг, 500 мг или 1 г цефтриаксона в стеклянный флакон (стекло гидролитический класс 1 ЕФ), укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.
По 5 мл (для Роцефина 250 мг и 500 мг) или 10 мл (для Роцефина 1 г) воды для инъекций в ампулы, изготовленные, в соответствии с ISO 9187, из стекла гидролитического класса 1 ЕФ герметично запаянные. На ампуле имеется точка синего цвета.
1 флакон с препаратом вместе с 1 ампулой воды для инъекций и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г
По 2 г цефтриаксона в стеклянный флакон (стекло гидролитический класс 1 ЕФ) укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
По 1 г цефтриаксона в стеклянный флакон (стекло гидролитический класс 1 ЕФ) укупоренный пробкой из бутилкаучука, обжатый алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку
Для стационаров : по 143 флакона вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в картонную коробку.

Срок годности
3 года.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 часов или в холодильнике при 2-8°С не более 24 часов.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария
Юридический адрес производителя :
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Грензахерштрассе 124,4070 Базель, Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124,4070 Basel, Switzerland
Претензии потребителей направлять no адресу Представительства в Москве :
125445, ул. Смольная, д.24Д