В чем разница между кларитромицином и азитромицином. Кларитромицин или азитромицин что лучше Эритромицин или азитромицин что лучше

Кларитромицин ® – это четырнадцатичленный макролид, который является полусинтетическим производным .

Кларитромицин ® связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом бактериальной клетки и ингибирует биосинтез белка. Активен в отношении внутриклеточных возбудителей.

Препарат превосходит эритромицин по фармакокинетическим и антибактериальным свойствам. Антибиотик стабилен в кислой среде. При пероральном приёме всасывается достаточно быстро. Cmax достигается примерно через 2,5 часа.
Кларитромицин назначают при инфекционных поражениях верхних и нижних дыхательных путей, неэпителиальных внескелетных тканей, кожных покровов, зубочелюстной системы. Кларитромцин ® принимается при микобактериальных инфекциях и назначается для лечения инфекционных процессов у пациентов с вирусом иммунодефицита.

ЛС используется в первой линии эрадикации хеликобактер пилори. Антибиотик вызывает побочные эффекты со стороны нервной системы, пищеварительного тракта и органов кроветворения. Оригинальный препарат кларитромицин оказывает влияние на органы чувств. Антибиотик противопоказан детям до 12 лет и больным с гиперчувствительностью хотя бы к одному компоненту в составе.

Биноклар ®

Активен в отношении грам+ (стафилококки, стрептококки), грам- (гемофильная палочка, гемофилюс, гонококк, легионелла пневмофила, кампилобактер еюни) чужеродных агентов, а также анаэробов (бактероиды, клостридии, пептострептококки). Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность достигает 50 процентов. Период полувыведения около 4 часов.

Клабакс ®

Является полусинтетическим макролидом последнего поколения. Клабакс эффективен в лечении тонзиллита, воспаления лёгких, фурункулёза. Антибиотик принимают по 250 мг два раза в сутки, при тяжело протекающих инфекциях дозировку увеличивают в 2 раза. Курс лечения составляет от 1 до 2 недель.

Клабакс ОД ®

Основное действующее вещество –кларитромицин. Препарат эффективен при инфекциях респираторного тракта, ЛОР-органов, кожных покровов, мочеполового тракта, ЖКТ и т.д.

Клабакс ОД ® запрещено принимать одновременно с некоторыми антигистаминными и серотонинергическими средствами, а также нейролептиками. ЛС противопоказано при тяжёлых патологиях почек и печени, а также пациентам с порфириновой болезнью.

Кларбакт ®

Также влияет на синтез белка патогенных микроорганизмов. Активен в отношении всех микобактерий, кроме Палочки Коха.

Кларбакт ® абсорбируется быстро. Приём пищи замедляет всасывание. Продолжительная антибиотикотерапия чревата развитием суперинфекции (кандидоз). Антибиотик проникает в женское молоко, поэтому лечение лактирующих женщин возможно при отмене грудного вскармливания.

Кларитросин ®

Выпускается в виде таблеток жёлтого цвета, покрытых плёночной оболочкой. Медикамент принимают перорально независимо от приёма пищи.

Кларитросин ® назначают при воспалениях слизистой оболочки бронхов, лимфоидной ткани глотки, нёбных миндалин, придаточных пазух носа, нозокомиальной пневмонии, волосяного фолликула и инфекциях ротовой полости. ЛС принимается для предотвращения рецидива язвенной болезни.

Клацид ®

Лекоклар ®

Лекоклар ® не стоит назначать детям до шести месяцев, так как данных об его эффективности и безопасности в этом возрасти недостаточно. Антибиотик противопоказан при гепатитах в анамнезе.

Эритромицин

Имеет широкий спектр действия, включающий как грамположительные (стафилококки, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; стрептококки, пневмококки, клостридии, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae), так и грамотрицательные микроорганизмы (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы), микоплазмы, хламидии, спирохеты, риккетсии.

Устойчивы к эритромицину грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы и др.

Показания:
Бактериальные инфекции: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство), коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у чувствительных лиц, подвергшихся риску заражения), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей и мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др; инфекции ЛОР-органов (ангина, отит, синусит), инфекции желчевыводящих путей (холецистит), инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония), инфекции кожи и мягких тканей, гнойничковые заболевания кожи, инфицированные раны, пролежни, ожоги II и III ст, трофические язвы, инфекции слизистой оболочки глаз - вызванные чувствительными к препарату возбудителями; профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом, инфекционных осложнений при стоматологических вмешательствах у больных с пороками сердца. Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности стафилококками), устойчивыми к пенициллину. При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к в/в введению растворимой формы эритромицина - эритромицина фосфата. Эритромицин в свечах назначают в случаях, когда приём внутрь затруднен.

Rp.:Erythromycini 0,25

D.t.d. N.20 in tab.

S.По 2 таблетки 4 раза в сутки.

В течение 14 дней

При легионеллёзе.

Азитромицин (сумамед)

В больших концентрациях оказывает бактерицидное действие в отношение грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококков групп С, F и G, S.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания:

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, синусит, тонзиллит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции урогенитального тракта: гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит; болезнь Лайма (боррелиоз).

Rp.:Azithromycini 0,25

D.t.d. N.10 in caps.

S.В первый день по 1 капсуле

утром и вечером, со 2-ого по

5-ый день по 1 капсуле 1 раз

в день. При инфекциях

верхних и нижних отделов

дыхательных путей.

Рокситромицин (рулид)

К препарату чувствительны: Streptococcii группы А и В, в т.ч. Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Branhamellacatarrhalis; Воrdetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Clamydia trachomatis, pneumoniae и psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter; Gardnerella vaginalis. Непостоянно чувствительны: Наеmophilus influenzae; Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae. Устойчивы: Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.

Показания:

Лечение чувствительных к препарату инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, мочеполового тракта (включая инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи), инфекции в одонтологии (бронхит, пневмония, ангина, скарлатина, отит, синусит, дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров и др.). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшим.

Rp.:Erythromycini 0,25

D.t.d. N.20 in tab.

S.По 2 таблетки 4 раза в сутки.

В течение 14 дней

При легионеллёзе.

Азитромицин (сумамед)

В больших концентрациях оказывает бактерицидное действие в отношение грамположитель.
oniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания:

Rp.:Azithromycini 0,25

D.t.d. N.10 in caps.

S.В первый день по 1 капсуле

утром и вечером, со 2-ого по

5-ый день по 1 капсуле 1 раз

в день. При инфекциях

верхних и нижних отделов

дыхательных путей.

Рокситромицин (рулид)

Показания:

Rp.:Tab. Roxithromycini 0,15 N.20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в

сутки, уторм и вечером до

еды.

alexmed.info

Инструкция по применению Тетрациклина

Тетрациклин – это антибактериальное средство, имеющее широкий спектр воздействия. Препарат довольно часто назначается с целью лечения инфекционных недугов органов дыхания.

Принцип действия

Тетрациклин — лекарственное средство бактериостатического действия группы тетрациклинов, имеет широкий спектр действия. Попадая в организм, антибиотик нарушает комплекс между транспортной РНК, а также рибосом, что в дальнейшем приостанавливает синтез белка патогенными клетками. Тетрациклин губительно действует на ряд грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов, энтеробактерии, возбудителм лимфогарнулемы (венерическая и паховая).

Форма выпуска

Антибиотик группы тетрациклинов выпускается в таблетках дозировкой 100 мг, суспензии для орального применения, 1%-ная и 3%-ная мази для наружного использования.

Показания

Препарат тетрациклиновой группы показан к применению в таких случаях:

Болезни органов дыхания (воспаление легких, ангина, бронхит, плеврит)
Дизентерия
Менингит
Инфекционно-воспалительные недуги мочеполовой системы
Эндокардит
Инфекционные болезни органов ЖКТ (тиф, скарлатина, холера и т.д.)
Гнойничковые поражения кожи, ожоги
Офтальмологические заболевания инфекционного генеза.

Тетрациклин может использоваться в комплексном лечении септических недугов.

Противопоказания

Лейкопении
Беременности и лактации
Чрезмерной восприимчивости к препаратам группы тетрациклинов
Нарушении работы почек и печени.

Тетрациклин противопоказан к приему детям младше 8 лет.

Дозировка и способ применения

Суспензию следует принимать трижды или четырежды в день в объеме 2 капель после еды. Разовая доза сиропа составляет от 15 до 18 мл (трехразовый прием в сутки). Сироп необходимо разводить перед приемом в небольшом количестве воды (не более 50 мл). Препарат необходимо выпить сразу же после еды.

Антибактериальная мазь наносится на кожный покров грудной клетки ровным слоем или же на другую пораженную область. Затем необходимо аккуратно втереть ее до полного впитывания.

Побочные действия

На фоне приема Тетрациклина могут наблюдаться следующие побочные реакции:

Ухудшение аппетита
Приступы тошноты и позывы к рвоте после еды
Головокружение наряду с головной болью
Нарушение работы кишечника (повышенное газообразование, диарея, проктит)
Обострение имеющихся недугов мочеполовой системы
Воспалительные процессы, локализующиеся в желудке.

Хранение

Тетрациклин необходимо хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в сухом месте, которое защищено от попадания прямых солнечных лучей. Антибиотик можно использовать на протяжении 2 лет с момента изготовления.

Цена и страна производитель

Антибиотик тетрациклиновой группы производится в России. Цена на Тетрациклин варьируется в зависимости от лекарственной формы и составляет от 11 до 120 руб.

Инструкция по применению Эритромицина

Эритромицин относят к антибактериальным средствам группы микролидов, который синтезируется Streрtomyces erythreus.

Ознакомиться с полной инструкцией можно тут.

Принцип действия

Действие антибиотика основано на нарушении пептидной связи между аминокислотами патогенных клеток, что приводит к блокаде белкового синтеза.

Антибактериальное действие препарата схоже с препаратами пенициллинового ряда. Эритромицин активен по отношению грампозитивной и гармнегативной флоры (включая риккетсий, трахом, бруцелл, возбудителей сифилиса). Губительное действие препарата не распространяется на микобактерии, грибковую флору, а также ряд вирусов.

После приема терапевтической дозы наблюдается бактериостатическое действие Эритромицина.

Форма выпуска

Антибиотик на основе эритромицина выпускается в форме таблеток (дозировка 100 мг, 250 мг, 500 мг), мази для наружного использования, офтальмологической мази, лиофилизата для изготовления инъекционного раствора.

Показания

Широкий спектр действия Эритромицина позволяет использовать его с целью лечения инфекционных заболеваний бактериального генеза:

Трахома
Бруцеллез
Коклюш
Листериоз
Эритразма
Болезнь легионеров
Эритразма
Сифилис (первичная форма)
Хламидиоз неосложеннный
ЛОР-заболевания
Холецистит
Угревые поражения кожи.

Антибактериальное средство может быть использовано с целью профилактики развития стрептококковой инфекции у ряда пациентов, страдающих ревматизмом.

Противопоказания

Эритромицин противопоказан к применению в таких случаях:

Чрезмерная восприимчивость к препаратам ряда микролидов
Одновременный прием препарата Терфенадин или же Астемизол
Нарушение слуха
Беременность и период лактации.

Дозировка и способ применения

Антибиотик следует лучше всего принимать за час до приема еды, запивая необходимым объемом жидкости.

Взрослым обычно назначают прием дозы 200-400 мг через каждый 6 часов до еды. Наивысшая суточная дозировка Эритромицина не должна превышать 4 г.

Для детей расчет дозы проводится с учетом соотношения 40 мг на 1 кг массы тела. Препарат необходимо принимать в 4 приема за час до еды или по прошествии двух часов после приема пищи. Продолжительность терапии составляет от 7 до 10 дней. После завершения курса лечения необходимо обратиться к врачу.

Нанесение мази производится на пораженную область кожного покрова до трех раз в день. Для лечения ожогов рекомендуется использование мази до 3 раз в неделю. Лекарственное средство может быть использовано для лечения новорожденных. Курс лечения Эритромицином в виде мази составляет 1,5-2 мес.

Побочные действия

Побочные реакции во время лечения антибиотиком наблюдаются довольно редко и зачастую проявляются нарушения работы органов ЖКТ. Длительный курс лечения Эритромицином может вызвать нарушения работы печени, а именно желтуху. Возможно развитие чрезмерной чувствительность к лекарственному средству в виде мази и появления аллергии.

При продолжительном использовании препарата может развиться устойчивость патогенной бактериальной флоры.

Хранение

Эритромицин следует хранить при комнатной температуре.

Срок годности составляет не более 3 лет.

Цена и страна производитель

Эритромицин изготавливается в России. Стоимость лекарства составляет 8 – 157 руб.

Сравнение антибактериальных препаратов Тетрациклин и Эритромицин

Представленные характеристики антибактериальных препаратом позволяют провести их сравнительных анализ.

По составу

В состав Тетрациклина и Эритромицина входят различные действующие компоненты. Они могут применяться вместо препаратов пенициллинового ряда.

По действию

Механизм этих препаратов схожий, так как каждый из антибиотиков проявляет активность по отношению грампозитивных и грамнегативных бактерий. Как Тетрациклин, так и Эритромицин имеет широкий спектр действия.

По форме выпуска

Антибиотики выпускаются в аналогичных лекарственных формах, отличие лишь в том, что Эритромицин может вводиться внутривенно.

По противопоказаниям

Антибиотики не назначают беременным и кормящим. А также при чрезмерной чувствительности к их компонентам. Тетрациклин не рекомендован к применению при серьезных патологиях почек и печени, возможность лечения данным препаратом определяется после консультации со специалистом.

По цене и стране производителю

Цена на антибиотики Тетрациклин и Эритромицин практически одинакова, так как оба препарата изготавливаются отечественным производителем.

Для детей

lekhar.ru

11. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИБИОТИКОВ ГРУППЫ МАКРОЛИДОВ

Макролидные антибиотики – группа антимикробных препаратов природного и полусинтетического происхождения, объединенная наличием в их структуре макролидного лактонного кольца.

Механизм действия макролидов

Бактериальные рибосомы состоят из 2 субъединиц: маленькой 30S и большой 50S. Механизм действия макролидов заключается в ингибировании РНК-зависимого синтеза белка путем обратимого связывания с 50S рибосомальной субъединицей восприимчивых микроорганизмов. Ингибирование синтеза белка приводит к нарушению

роста и размножения бактерий и свидетельствует о том, что макролиды являются преимущественно бактериостатическими антибиотиками. В отдельных случаях, при высокой бактериальной чувствительности и высокой концентрации антибиотика, они

могут проявлять бактерицидное действие. Кроме антибактериального действия, макролиды обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.

Классификации макролидов

Макролиды классифицируют по:

– По химической структуре (число атомов углерода в макролидном лактонном кольце и способ получения (табл. 1).

– По длительности действия (табл. 2).

– По поколениям макролиды подразделяются на I, II, III поколения и кетолиды (табл. 3).

Таблица 1

Классификация макролидов по химической структуре

Таблица 2

Классификация макролидов по длительности действия

Единственным представителем III поколения является азитромицин. Он также отнесен к подгруппе азалидов, так как в лактонное кольцо введен атом азота. В связи с тем, что в последние годы наблюдается антибиотикорезистентность некоторых возбудителей к макролидам, на основе 14-членного лактонного кольца были синтезированы макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена

кетогруппа – так называемые кетолиды , которые не относят ни к одному из поколений макролидов и рассматривают отдельно.

Таблица 3

Классификация макролидов по поколениям

Фармакокинетика

Макролиды относятся к тканевым антибиотикам, поскольку их концентрации в сыворотке крови значительно ниже, чем в тканях. Это обусловлено их способностью проникать внутрь клеток !!! и создавать там высокие концентрации вещества. Макролиды плохо проникают через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры, но хорошо проникают через плаценту и в грудное молоко, в связи с чем потенциально эмбриотоксичны и ограничены для приема при грудном вскармливании.

Степень связывания макролидов с белками плазмы крови варьирует: наибольшая степень связывания отмечается у рокситромицина (более 90%), наименьшая – у спирамицина (менее 20 %).

Метаболизируются макролиды в печени при участии микросомальной системы цитохрома P-450, метаболиты выводятся преимущественно с желчью ; при циррозе печени возможно значительное увеличение периода полувыведения эритромицина и джозамицина. Почечная экскреция составляет 5–10 %. Период полувыведения препаратов колеблется от 1 часа (джозамицин) до 55 ч. (азитромицин).

Параметры фармакокинетики макролидов зависят от классификационной принадлежности. 14-членные макролиды (особенно эритромицин) имеют стимулирующий эффект на моторику ЖКТ, что может приводить к диспепсическим расстройствам. 14-членные макролиды разрушаются в печени с образованием гепатотоксических нитрозоалкановых форм, тогда как при метаболизме 16-членных макролидов они не образуются, что обусловливает отсутствие гепатотоксического действия при приеме 16-членных макролидов.

14-членные макролиды подавляют активность ферментов цитохрома Р-450 в печени, что приводит к повышенному риску возникновения лекарственных взаимодействий, в то время как 16-членные препараты мало влияют на активность цитохрома Р-450 и отличаются минимальным количеством лекарственных взаимодействий.

Азитромицин имеет наибольшую активность против грамотрицательных возбудителей, кларитромицин – против Helicobacter pylori, спирамицин – против токсоплазм и криптоспоридий. 16-членные макролиды сохраняют

активность против ряда штаммов стафилококков и стрептококков, резистентных к 14- и 15-членным макролидам.

Эритромицин

Всасывается в ЖКТ не полностью. Биодоступность варьирует от 30 до 65 %, причем значительно снижается в присутствии пищи. Хорошо проникает в бронхиальный секрет и желчь. Плохо проходит через гематоэнцефалический, гематоофтальмический барьер. Выводится преимущественно через ЖКТ.

Рокситромицин

Отличия от эритромицина: стабильная биодоступность до 50 %, которая практически не зависит от пищи; высокие концентрации в крови и тканях; длительный период полувыведения; лучшая переносимость; менее вероятные лекарственные взаимодействия.

Кларитромицин

Отличия от эритромицина: имеет активный метаболит – 14-гидрокси-кларитромицин, за счет которого обладает повышенной активностью против H.influenzae; самый активный из всех макролидов в отношении Helicobacter pylori ; действует на атипичные микобактерии (M. avium и др.), вызывающие оппортунистические инфекции при СПИДе. Также кларитромицину свойственны большая кислотоустойчивость и

биодоступность 50–55 %, не зависящая от приема пищи; высокие концентрации в тканях; длительный период полувыведения; лучшая переносимость.

Азитромицин

Отличия от эритромицина: активен относительно Н.influenzae, N.gonorrhoeae и H.pylori; биодоступность около 40 %, не зависящая от пищи; высокие концентрации в тканях (самые высокие среди макролидов); имеет значительно более длительный период полувыведения, что позволяет назначать препарат 1 раз в день и использовать короткие курсы (1–3–5 дней) при сохранении лечебного эффекта в течение 5–7 дней

после отмены; лучшая переносимость; менее вероятные лекарственные взаимодействия.

Спирамицин

Отличия от эритромицина: активен против некоторых пневмококков и бета-гемолитического стрептококка группы А, резистентных к 14- и 15-членным макролидам; действует на токсоплазмы и криптоспоридии ; биодоступность 30–40 %, не зависящая от приема пищи; создает высокие концентрации в тканях; лучше переносится.

Джозамицин

Отличия от эритромицина: менее активен против большинства эритромицинчувствительных микроорганизмов; действует на ряд стафилококков, пневмококков и бета-гемолитических стрептококков группы А, резистентных к 14- и 15-членным макролидам; более кислотостойкий, биодоступность не зависит от пищи; реже вызывает нежелательные реакции со стороны ЖКТ.

Фармакодинамика

Фармакодинамика макролидов обусловлена их бактериостатическим , а в высоких дозах бактерицидным действием (в отношении Streptococcus pneumoniae и в-гемолитического Streptococcus группы А), а также противовоспалительным и иммуномодулирующим эффектами. Не действуют на кишечную флору!

1. Противомикробные эффекты

Спектр действия макролидов достаточно широк и включает большое количество грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов (гемофильная палочка, моракселла, пневмококк, гонококк, менингококк, хеликобактер, легионеллы и др.). Макролиды очень эффективны при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудите-

лями (хламидии, микоплазмы и др.), обладают высокой активностью в отношении основных возбудителей внебольничных инфекций нижних дыхательных путей. Макролиды несколько менее активны по отношению к анаэробам. Для всех макролидов характерен постантибиотический эффект, т. е. сохранение антимикробного действия препарата после его удаления из среды. Это обусловлено необратимыми изменениями

рибосом возбудителя под действием макролидов.

2. Противовоспалительные и иммуномодулирующие эффекты

Доказано, что макролиды способны накапливаться в нейтрофилах и макрофагах и вместе с ними транспортироваться в очаг воспаления. Взаимодействие макролидных антибиотиков с макрофагами проявляется в виде снижения активности свободнорадикального окисления, уменьшения выделения воспалительных и увеличение выделения противовоспалительных цитокинов, активации хемотаксиса и фагоцитоза, улучшения мукоцилиарного клиренса, уменьшения секреции слизи. Применение макролидов приводит к снижению концентрации иммунных комплексов в сыворотке крови, ускоряет апоптоз нейтрофилов, ослабляет реакцию «антиген-антитело», ингибирует секрецию ИЛ-1-5, факторов некроза опухоли, ингибирует выработку и высвобождение оксида азота альвеолярными макрофагами и усиливает продукцию эндогенного кортизола. Эти особенности вместе с активностью против Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniaе явились основанием для изучения эффективности этих препаратов при бронхиальной астме, брохиолитах, атеросклерозе и муквисцидозе.

Спектр действия макролидов включает многие клинически значимые патогенные микроорганизмы, некоторые из которых перечислены ниже:

– Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus,Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes.

– Грамотрицательные аэробы:Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

– Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens.

– Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp., Prevotella spp.

– Прочие: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter; Chlamydia trachomatis

Не действуют на кишечную флору!

Механизмы резистентности бактерий к макролидам

Существует два основных механизма устойчивости бактерий к макролидам.

1. Модификация мишени действия

происходит вследствие выработки бактериями метилазы. Под действием метилазы макролиды теряют способность связываться с рибосомами.

2. Эффлюкс или М–фенотип

Еще один механизм – М-фенотип – связан с активным выведением препарата из клетки (эффлюксом), вследствие чего формируется устойчивость бактерий к 14- и 15-членным макролидам.

Показания и принципы использования макролидов в терапевтической

практике

Макролиды являются препаратами выбора:

—ОРЛ при аллергии на пенициллины;

– у больных негоспитальной пневмонией в виде монотерапии

(азитромицин, кларитромицин, мидекамицин, спирамицин) и в составе комбинированной терапии.

— парентеральные формы макролидов в монотерапии или в комбинации с другими антибиотиками применяются при инфекционных заболеваниях малого таза (ограниченный перитонит, эндометрит и др.).

Другие показания к приему макролидов:

– инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзилофарингит, синусит, отит, ларингит) при аллергии на пенициллины;

– урогенитальные инфекции, вызванные C. trachomatis, U. urealyticum, Mycoplasma spp.;

– венерические заболевания (при непереносимости b-лактамных антибиотиков) – сифилис, гонорея, бленнорея, мягкий шанкр, венерический лимфогранулематоз;

– инфекции кожи и мягких тканей (раневая инфекция, мастит, угри, фурункулез, фолликулит, рожа, эритразма);

– некоторые контагиозные инфекции (скарлатина, коклюш, дифтерия , болезнь легионеров , орнитоз, трахома, листериоз, менингококковое носительство );

– ородентальни инфекции (периодонтит, периостит);

– эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки;

– атипичные микобактериозы (туберкулез, лепра);

– кишечные инфекции, вызванные Campylobacter spp .;

– криптоспоридиоз;

– ежегодная профилактика ревматизма при аллергии на пенициллин.

Суточные дозы и кратность приема макролидов

Фармакокинетика парентеральных макролидов практически не отличается от пероральных форм, вследствие чего инъекционные препараты следует применять как монотерапию по показаниям (тяжелая пневмония, инфекционные заболевания малого таза) или в тех случаях, когда использование пероральных антибиотиков по разным причинам невозможно.

Суточные дозы макролидов

Макролид

Лекарственная форма

Режим дозирования

Кларитромицин

Табл. 0,25 г и 0,5 г.

Пор. д/сусп.

0,125 г/5 мл.

Пор. д/ин. 0,5 г во флак.

Взрослые: 0,25–0,5 г каждые 12 ч.

Дети: старше 6 мес 15 мг/кг/сут. в 2 приема.

Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч.

Перед в/в введением разовую дозу разводят в

250 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида, вводят в

течение 45–60 мин.

Азитромицин

Капс. 0,25 г.

Табл. 0,125 г; 0,5 г.

Пор. д/сусп. 0,2 г/5 мл

во флак. по 15 мл и

0,1 г/5 мл во флак. по 20 мл.

Сироп 100 мг/5 мл;

Лиофилизат д/пригот.

р-ра д/инф. 500 мг

Взрослые: 0,5 г/сут. в течение 3 дней, или в

1-й день 0,5 г, 2–5-й дни – по 0,25 г в один

Дети: 10 мг/кг/сут. в течение 3 дней или в 1-й

день – 10 мг/кг, 2–5-й дни – по 5 мг/кг в один

В/в инфузии или капельно.

Nota bene! Сумамед нельзя вводить в/в

струйно или в/м!

При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают 500 мг

1 раз/сут. в течение 2 дней. После окончания

азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного

завершения 7-дневного общего курса лечения.

Побочное действие

Макролиды являются одной из самых безопасных групп антимикробных препаратов, кроме эритромицина ! Чаще всего побочное действие макролидров связано с применением эритромицина(выделены). Однако, несмотря на относительную безопасность макролидов, все представители этой группы способны вызывать побочные реакции.

Боль и воспаление в месте введения препарата;

Головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги;

Тошнота, рвота, частый жидкий стул, абдоминальные боли и спазмы .

Нечастые (> 1/1 000–< 1/100):

Парестезии, астения, бессонница, повышенная возбудимость, обморок, агрессивность, беспокойство, нервозность;

Сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, снижение АД;

Диарея, метеоризм, расстройства пищеварения, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных тестов функций печени, запор, изменение цвета языка;

Шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени, обратимая ототоксичность), нарушение зрения, нарушение восприятия вкуса и

Лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения;

Кожные высыпания, зуд, крапивница.

Очень редкие (≥ 1/100 000– < 1/10 000):

Нефрит, острая почечная недостаточность;

Ангионевротический отек, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция ;

Псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность; пилоростеноз у детей .

Противопоказания к применению макролидов

– Гиперчувствительность немедленного типа в анамнезе на любой из макролидов.

– Беременность – мидекамицин, рокситромицин, азитромицин, кларитромицин (можно: эритромицин при хламидийной урогенитальной инфекции, спирамицин-токсоплазмоз у беременных).

– Детский возраст: до 2 месяцев – рокситромицин, до 6 месяцев – кларитромицин, до 14 лет – диритромицин, до 16 лет – азитромицин, так как их безопасность в этих возрастах не установлена.

– Грудное вскармливание – азитромицин, кларитромицин, мидекамицин, эритромицин, рокситромицин.

– Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина – < 30 мл/мин.).

– Тяжелое нарушение функции печенки – азитромицин, эритромицин,

рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин.

– Аритмии или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT – азитромицин, эритромицин.

– Значительное снижение слуха – эритромицин.

– Наследственная недостаточность лактазы, галактоземия или синдром нарушеия всасывания глюкозы и галактозы – кларитромицин.

Взаимодействие макролидов с другими лекарственными средствами

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при совместном приеме с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента.

studfiles.net

Показания к применению

Главный действующий компонент препарата

стеарат магния;
моногидрат молочного сахара;
микрокристаллическая целлюлоза;
аэросил;
повидон.

Назначают антибиотик Азитромицин при инфицировании дыхательных путей, кожи, мягких тканей вредоносными микробами. Его можно применять для лечения инфекционного заболевания ЛОР-органов и мочеполовой системы.

Данный антибиотик снижает до полного исключения процесс трансляции, за счет чего микроорганизмы прекращают расти и размножаться. Бактерицидное действие лекарственного средства направлено на уничтожение внутриклеточных и внеклеточных патогенных бактерий.

При проглатывании лекарственное вещество стремительно впитывается из органа пищеварения, поскольку пищеварительный сок не воздействует на него отрицательно. Далее лекарство через барьеры клеточных мембран попадает в ткани. Выходит препарат из организма через кишечник и почки в том же виде. Антибактериальное действие препарата длится около 5 – 7 дней после его применения.

Аналогичные средства

Аптечные сети предоставляют большой выбор средств с содержанием действующего вещества препарата Азитромицин. Их отличие заключается исключительно в концентрации активного компонента, форме выпуска, названии, ценовой политике.

Наиболее популярны из них следующие препараты:

«Сумамокс»;
«Зитроцин»;
«Сумамед»;
«Азивок»;
«Хемомицин»;
«Азитрокс».

Лекарственная форма, в которой они выпускаются, различна. Препараты оказывают меньшее воздействие на печень и пищеварительную систему.

При выборе, к примеру, препаратов Азитромицин или Азитрокс, следует отметить, что одно лекарственное средство представляет бюджетный заменитель второго. Есть и другие аналоги антибиотика: «Сумамецин», «Азицид», «Зетамакс ретард», «Зитромакс». Перечисленные препараты еще эффективнее действуют на болезненные клетки, быстрее проникая через их герметичные оболочки. Эти лекарственные средства считаются лучшими джерениками.

Другие заменители Азитромицина – это антибиотики: «Дефенз», «Зит», «Суматролид солютаб», «Клабакс», «Сумазил», «Кетек», «Фромилид», «Старкет», «Эритромицин», «Азиклар», «Кларитромицин» и много других. К каждому препарату прилагается инструкция по применению, в которой можно узнать все особенности лекарства.

Их применение осуществляется по аналогичной схеме. Принимать лекарство желательно на тощий желудок (за час до или спустя 2 часа после приема пищи). Для лечения заболеваний верхних дыхательных путей и ЛОР-органов принимают одну таблетку (500 мг) Азитромицина или его аналога в сутки в течение трех дней. При кожных заболеваниях первичный прием достигает 1000 мг, а затем пациенту нужно перейти на 500 мг.

Продолжительность терапии обуславливается степенью тяжести болезни, общим самочувствием пациента и некоторыми физиологическими факторами. Использование сильнодействующего препарата предполагает обязательное одновременное применение пробиотика. Этот медикамент поддерживает нормальное состояние микрофлоры кишечника, что предотвращает появление дисбактериоза.

Простудные заболевания

Антибиотики пенициллинового ряда (Азитромицин, Аугментин

или Амоксиклав и их заменители) эффективно противостоят бактериям, вызывающим воспалительный процесс дыхательных путей. Респираторную инфекцию, подобно воспалению легких, вызывают множество микробов, большая часть из которых обладает резистентностью к пенициллину. В данной ситуации наиболее результативное действие окажут Левофлоксацин, Моксифлоксацин.

Класс цефалоспоринов представляют следующие антибиотики: «Супракс», «Зинацеф», «Зиннат». Они способны помочь:

при воспалении легких;
при воспалении плевры – внешней оболочки легких;
при воспалении слизистой оболочки бронхов.

Что касается атипичной пневмонии, возбудителями которой выступают хламидии, микоплазмы, то лучше прибегнуть к помощи группе лекарственных средств макролиды (Хемомицин или Сумамед).

Преимущества и недостатки

Азитромицин, в сравнении со своими аналогами, обладает следующими преимуществами:

доступная цена (выгоднее использовать Азитромицин – аналог Сумамеда);
период полураспада достаточно продолжительный в сопоставлении с другими аналогичными средствами;
наличие небольшого количества побочных реакций, встречающихся крайне редко.

К недостаткам можно отнести:

уровень биодоступности лекарственного средства более низкий, чем у других антибиотиков;
форма выпуска препарата в виде раствора для инъекций и для детей не существует.

Отличие Азитромицина от Сумамеда

Наиболее известный и часто назначаемый заменитель Азитромицина – это Сумамед. На самом деле препарат Азитромицин – первый аналог Сумамеда. Поэтому их отличие состоит только в стоимости и наименовании. Более того, Сумамед был подвержен клиническим и лабораторным исследованиям. Азитромицин не проходил испытания, поскольку этого не требует выпуск заменителей. В действительности действие того и другого препарата одинаковое.

Инструкция по применению гласит, что Сумамед назначают для лечения всех патологий дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей, заболеваний кожи и т. п. Прописывают медикамент и для устранения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Прописывают лекарство женщинам при заболеваниях, передающихся половым путем.

В данном случае применение антибиотика возможно беременными женщинами. Сумамед применяют и для лечения детских болезней (суспензия). Взрослым назначается твердая дозированная лекарственная форма.

Располагает тот факт, что прием антибиотика осуществляется однократно в день. Терапевтический курс длится недолго (максимум 5 дней).

Разница Азитромицина и Амоксициллина

Воздействие Амоксициллина направлено на излечение воспаления слизистой оболочки глотки, лобной пазухи, слизистой оболочки зева. Азитромицин используют для излечения воспаления придаточных пазух носа, уха, фарингита. Эффективность двух препаратов достаточно высокая. Сделать выбор между Азитромицином и Амоксициллином в пользу одного из них может только лечащий врач в индивидуальном порядке.

Ограничения к применению

Инструкция по применению говорит о том, что главное ограничение к использованию медикамента Азитромицин и его заменителей – это индивидуальная непереносимость активного компонента. Противопоказания к применению: болезни почек и печени, нарушение ритма сердцебиения.

Запрещен прием антибиотика с одновременным приемом следующих препаратов:

«Дигоксин»;
«Варфарин»;
«Телдан».

Суспензия запрещена для приема пациентами младше шести месяцев. Женщины в период вынашивания ребенка могут использовать препарат только по назначению и под строгим наблюдением лечащего врача. Женщинам в период грудного вскармливания от влияния препарата необходимо отказаться.

Побочные реакции

Препарат Азитромицин и его заменители могут негативно повлиять на организм в виде следующих реакций:

вертиго, расстройство сна, нарушение кожной чувствительности, понос, избыточное скопление газов в кишечнике, абдоминальная боль;
тахикардия, болевые ощущения в груди;
крайне редко: болезнь Боткина, нарушение работы кишечника, изменения окраски языка, воспаление почек, печеночная энцефалопатия.

В случае передозировки инструкция по применению настоятельно рекомендует провести промывание желудка и симптоматическое лечение.

parazitycheloveka.ru

Производители антибактериальных средств предлагают великое множество лекарств, имеющих разные торговые наименования. При этом состав некоторых препаратов абсолютно идентичен. Разнообразные дженерики и заменители, дополненные второстепенными компонентами и добавками, все больше заполняют полки аптечных сетей. Сегодня вы узнаете, какой можно выбрать аналог «Клацида». Сразу следует уяснить, что самолечение может оказаться опасным. Особенно врачами не приветствуется прием антибиотиков по собственной прихоти.

Антибиотик выпускается в трех формах. На свое усмотрение вы можете выбрать таблетки, инъекции или суспензию. Последняя чаще применяется у детей. Действующее вещество препарата – кларитромицин – относится к противомикробным средствам широкого спектра действия, макролидам. Назначается препарат «Клацид» (таблетки и суспензия) при бактериальных поражениях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, а также кожных покровов. Важно, чтобы микроорганизмы, вызвавшие инфекцию, были чувствительны к действующему веществу. Так, например, грамотрицательные бактерии, разлагающие лактозу, оказываются устойчивыми перед заявленным лекарством.

Применяется «Клацид» по 250-500 мг дважды в день. Длительность лечения варьируется от 5 до 14 суток. Детям препарат прописывается в индивидуальной дозировке, в зависимости от возраста и массы тела, под наблюдением врача. Противопоказано использовать лекарство при повышенной чувствительности, нарушении почечной функции, беременности и лактации.

«Клацид» (суспензия) – говорят отзывы – имеет приятный вкус. Удобно, что детям ее можно давать вместе с молоком. Стоит такой препарат примерно 400 рублей за 60 мл. Лекарство в таблетках (10 шт по 250 мг) можно приобрести за 600 рублей. Инфузии – рассказывают пациенты – назначаются достаточно редко. Стоимость ампулы дозировкой 500 мг составляет 650-700 руб.

Аналог «Клацида» можно найти дешевый. Многие отзывы потребителей оказываются отрицательными только из-за цены антибиотика. Далеко не каждый человек может позволить себе купить таблетки почти за 1000 рублей. Возникает необходимость в поиске более доступного препарата. Таким стал «Кларитромицин». В его составе присутствует то же действующее вещество, что в исходном средстве. Однако стоимость таблеток составляет около 250 рублей. При этом в упаковке будет 14 пилюль, а не 10. В отличие от дорогого американского препарата, это лекарство производится в России.

Показания у аналогов совпадают. Отличие в том, что отечественное лекарство может также применяться для лечения язвы пищеварительного тракта, но в комплексе с дополнительными медикаментами. Не используется этот медикамент в тех же случаях, что и его предшественник. Недопустимо давать его детям до 12 лет. Если выбирать, приобрести «Клацид» или «Кларитромицин» для ребенка, то преимущество будет у первого лекарства в виде суспензии.

Какой еще можно найти аналог? «Клацид» можно заменить на таблетки «Экозитрин». Стоит такой препарат от 200 рублей. В составе каждой таблетки присутствует 500 мг кларитромицина и вспомогательные вещества. Назначается лекарство при бактериальных поражениях уха, носа, горла, бронхов и легких. Применяется с целью лечения кожных инфекций и язвы желудка. Противопоказано применять «Экозитрин» при почечной недостаточности, чувствительности, гипокалиемии. Остальные противопоказания совпадают с заявленным препаратом. Продолжительность лечения, в отличие от предыдущих аналогов, составляет 10-14 дней. В некоторых случаях целесообразно принимать антибиотик в течение полугода.

«Клацид» или «Сумамед» - что лучше? Этот вопрос часто возникает у людей, которые хоть немного разбираются в медицине. Сравниваются эти два препарата потому, что они оба относятся к макролидам. Вещества, входящие в состав, у них разные. Компонентом «Сумамеда» является азитромицин. Это лекарство, как и заявленное, выпускается в виде таблеток и суспензии. Раствор для внутреннего введения производится, но он практически не пользуется спросом. Стоимость упаковки «Сумамеда» составляет примерно 500 рублей. Назначается препарат с той же целью, что и «Клацид». Также этот аналог может применяться для лечения половых инфекций.

Если врач назначает «Клацид» или «Сумамед», что лучше выбрать? Большую популярность имеет последнее лекарство. Также его плюс заключается в том, что принимать нужно всего одну таблетку в сутки. В отличие от «Клацида», «Сумамед» недопустимо употреблять во время еды и тем более смешивать его с молоком.

Если у вас есть непереносимость действующих веществ препарата «Клацид», то можно выбрать заменитель с другим составом, например на основе амоксициллина. Это действующее вещество относится к пенициллиновому ряду антибиотиков. Популярным представителем являются таблетки «Флемоксин». Также есть торговые названия препаратов: «Амоксициллин», «Амосин», «Оспамокс», «Экобол» и другие. «Клацид» или «Флемоксин» - что лучше выбрать? Последний препарат имеет свои преимущества и недостатки:

«Флемоксин» нужно принимать три раза в день, а «Клацид» - два;
пенициллиновый антибиотик чаще провоцирует нарушения пищеварения;
«Флемоксин» - диспергируемые таблетки (можно растворять в воде);
стоит этот аналог около 350 руб. за 20 шт.;
«Флемоксин» помогает при заболеваниях ЖКТ, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами;
данное лекарство можно использовать при беременности и для лечения малышей.

«Клацид» - таблетки и суспензия, способные провоцировать аллергию. При таком исходе медикамент часто заменяют антибиотиками, относящимися к цефалоспороновому ряду, новому поколению. Заменить заявленное средство можно препаратами: «Супракс», «Цефалексин», «Цефтриаксон», «Цефатоксим» и так далее.

Эти антибиотики подавляют размножение бактерий, повреждая их стенку. Врачи рассказывают, что из ЖКТ всасывается только «Цефалексин». Поэтому остальные лекарства назначаются для внутривенного и внутримышечного введения. Если принимать их перорально, то будет сильное раздражение слизистых оболочек желудка и кишечника. Стоимость препарата «Цефалексин» (16 таблеток) составляет не более 150 рублей. Доступная цена также важна для потребителя.

Если вы решили принимать аналог «Клацида», то нужно обязательно обговорить это с врачом. Все описанные препараты имеют широкое антибактериальное действие. Пожалуй, это единственное, что их объединяет. Стоимость, схема приема, торговое название и состав – вот чем они отличаются. Одни медикаменты часто назначаются детям и будущим мамам («Флемоксин»), другие относятся к запрещенным лекарствам в педиатрии.

Отзывы об антибиотиках отличаются. Дело в том, что один и тот же медикамент может совершенно по-разному действовать на людей. Кому-то лекарство помогает быстро и эффективно. Для других антибиотик оказывается действенным, но в то же время он вызывает расстройство пищеварительной функции. Есть случаи, когда вовсе медикаменты вызывали сильную аллергию, что только ухудшало самочувствие больного. Нельзя однозначно сказать, что этот препарат хороший, а другой – плохой. Поэтому для определения лучшего аналога нужно знать историю болезни пациента, который собирается принимать медикамент.

Сегодня вы узнали, что представляет собой антибиотик «Клацид». Суспензия встречается потребителям все реже. Поэтому они вынуждены искать другое лекарство, которое можно применять для детей. Перед использованием любого заменителя прочтите инструкцию по применению, уделив особое внимание противопоказаниям, рекомендуемой дозировке и возможным побочным реакциям. Крепкого здоровья!

www.syl.ru

Бронхит сегодня является весьма распространенным заболеванием как у детей, так и у взрослых. При этом не каждый бронхит требует назначения антибактериальной терапии. В каких случаях оправданно применение антибиотиков и какие результаты дает «Сумамед» при бронхите – узнаем подробнее.

Нужны ли антибиотики при бронхите

Бронхит – это заболевание, при котором слизистая бронхов воспаляется и начинает усиленно продуцировать экссудат, часто вязкий, закупоривающий просвет бронха и затрудняющий дыхание. У взрослых и детей заболевание проявляется симптомами интоксикации и приступами мучительного кашля. В тяжелых случаях возможны одышкаа и приступы удушья, сопровождающиеся развитием острой или хронической дыхательной недостаточности. Казалось бы, такое серьезное заболевание просто требует применения антибактериальной терапии, но не все так однозначно.

Современная классификация разделяет бронхиты по этиологии на четыре группы:

инфекционные бронхиты;
неинфекционные;
смешанные;
неясной этиологии.

В свою очередь, инфекционные бронхиты могут вызываться несколькими причинами. В 80% это вирусная инфекция. Такое заболевание протекает достаточно легко. Симптомы интоксикации обычно выражены несильно, подъем температуры умеренный. Мокрота, которая выделяется при кашле, прозрачна или имеет чуть желтоватый оттенок.

Применение антибиотиков в этом случае не только не нужно, но и может пойти во вред. В случаях с неинфекционными бронхитами, причиной которых становятся различные физические и химические факторы (пыль, аллергены, химические вещества, попадающие в организм при дыхании), их применение имеет смысл только при присоединении вторичной бактериальной инфекции.

ВАЖНО ЗНАТЬ!Врач-пульмонолог рассказывает о лекарствах и средствах борьбы с бронхитом, в том числе и хроническим!

А вот когда применение антибиотиков необходимо, так это в случаях, когда причиной заболевания у детей или взрослых становятся бактерии. Это бывает намного реже, но течение такой болезни намного сложнее. Оно всегда сопровождается высокой температурой и выраженой интоксикацией. Мокрота в этом случае выделяется желто-зеленого цвета, гнойного характера.

При остром бронхите макролиды могут быть назначены в следующих случаях:

У детей младенческого и раннего возраста.
При наличии выраженных симптомов интоксикации, наличии в ОАК лейкоцитоза с увеличением числа нейтрофилов и сдвигом формулы влево.
При наличии сопутствующей хронической патологии дыхательной системы;
При затяжном течении заболевания.
При признаках присоединения бактериальной инфекции: изменение характера мокроты на гнойный (желтый и зеленый цвет), усиление симптомов интоксикации.
При отсутствии эффекта от проводимой терапии и присоединение вторичной инфекции.

Для лечения острого и хронического БРОНХИТА, а так же бронхиальной АСТМЫ, наши читатели успешно используют метод ВРАЧА-ПУЛЬМОНОЛОГА Толбузиной Е.В. Внимательно изучив этот метод мы решили предложить его и вашему вниманию.

Возникает закономерный вопрос – как же распознать причину, вызвавшую бронхит? Ответ прост – этим должен заниматься врач. Именно для того, чтобы лечение при бронхите было максимально эффективно, назначать его должен специалист, ведь применение антибиотиков имеет множество нюансов.

Макролиды

В последние годы препаратом выбора для лечения заболеваний дыхательной системы, в том числе и бронхита, становятся макролиды – «Сумамед» (азитромицин), «Фромилид» (кларитромицин), «Рулид» (рокситромицин) или «Макропен» (мидекамицин). Антимикробные свойства препаратов этой группы обусловлены нарушением синтеза белка в клетке микроорганизма.

Макролиды активны в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные кокки (золотистый стафилококк, b-гемолитический стрептококк, пневмококк);
дифтерийная палочка;
листерии;
хламидии;
кампилобактеры;
микоплазмы;
уреаплазмы;
моракселлы;
легионеллы;
умерено активны в отношении гемофильной палочки и боррелий, а также некоторых других микроорганизмов.

Препараты этой группы показывают прекрасные результаты и в лечении патологий, не связанных с дыхательным трактом.

Как известно, в природе существует огромное количество болезнетворных микроорганизмов. Некоторые из них вызывают одно определенное заболевание (корь, туберкулез), но гораздо чаще бывает, что причиной одной и той же патологии становятся совершенно разные микроорганизмы. При этом один антибиотик способен с легкостью справиться, к примеру, с пневмококком, но будет бессилен против хламидии.

В связи с этим среди макролидов можно выделить следующие особенности спектра у отдельных препаратов:

Кларитромицин превосходит другие макролиды в отношении действия против хеликобактерной инфекции, а также атипичных микобактерий.
Азитромицин имеет более выраженое действие на гемофильную палочку по сравнению с другими макролидами.
Из макролидов три препарата могут тормозить жизнедеятельность и размножение некоторых простейших (токсоплазмоз, криптоспоридиоз) – это азитромицин, спирамицин, рокситромицин.
Макролиды малоэффективны в отношении синегнойной палочки, бактерий группы Enterobacteriaceae.

Критериями эффективности после двух–трех дней лечения являются:

снижение интенсивности кашля и одышкаи;
снижение температуры и симптомов интоксикации;
улучшение анализа крови (лейкоцитарная формула).

Современные макролиды относятся к антибактериальным препаратам, характеризующимся хорошей переносимостью. По данным статистики, частота регистрации побочных реакций у препаратов нового поколения составляет меньше 5%, эритромицина – от 5 до 14%. Чаще всего они представлены расстройствами функций желудочно-кишечного тракта (диспепсия, нарушения аппетита, тошнота). В редких случаях могут быть кожные высыпания, потеря слуха, холестатический гепатит.

В случае появления функциональных расстройств, вызванных приемом препарата, его отменяют. Как правило, этого бывает достаточно – после отмены неприятные симптомы и лабораторные показатели приходят в норму. Антибиотико-ассоциированная диарея может потребовать назначения препаратов для восстановления микрофлоры желудочно-кишечного тракта, однако такие эффекты развиваются нечасто.

Назначение антибиотиков

Как известно, в связи с бесконтрольным использованием антибиотиков многие штаммы микроорганизмов приобрели определенную устойчивость к ним. В таблице приведен процент чувствительности бактерий, которые становятся наиболее частой причиной инфекции дыхательных путей к антибиотикам различных групп.

Учитывая все это, не стоит самостоятельно принимать решение о приеме таких препаратов – это равноценно игре в рулетку. Пусть этим занимается специалист, тем более что грамотный врач, делая подобные назначения, всегда ориентируется на данные лабораторных исследований и клинических испытаний. Обычно антибактериальные средства при бронхите назначаются эмпирически, на основании клиники и данных ОАК, общего анализа мокроты и ОАМ. Это обусловлено тем, что несвоевременное назначение антибиотиков в случае их необходимости может спровоцировать развитие пневмонии.

Мокрота плохо отходит?

Для быстрого выздоровления важно, чтобы мокрота отхаркивалась и выводилась из организма, как это сделать расказывает врач-пульмонолог Толбузина Е.В.

Проверенный, эффективный способ - записывайте рецепт…! >>

Однако если позволяет клиническая картина, прежде чем назначить «Сумамед» (азитромицин), «Макропен» или антибиотик другой группы, можно сделать посев мокроты на чувствительность, который показывает, какой микроорганизм стал причиной болезни, будет ли эффективен препарат для данного возбудителя. Сроки выполнения посева в среднем три-четыре дня. Поэтому необходимость данного анализа должна определяться лечащим врачом, обычно это возможно при подостром течении заболевания или неявно выраженом (без температуры и интоксикации) обострении хронического бронхита.

Схемы применения макролидов приведены в таблице ниже.

Наименование (торговое название)	Дети	Взрослые
Эритромицин	До 14 лет 20-40 мг/кг (суточная доза) в 4 приема через равные промежутки времени	0,25 (0,5) г каждые 4-6 часов 7-10 дней
Азитромицин («Сумамед»)	При массе тела больше 10 кг – 10 мг/кг веса – 3 дня, однократно	0,5 каждый день – 3 дня
Кларитромицин («Клацид», «Фромилид»)	До 6 мес. не назначают, если есть возможность, то не применяют до 12 лет. По жизненным показаниям в период с 6 месяцев до 12 лет препарат можно использовать в дозе 15 мг/кг веса (суточная доза)	250 мг – 2 раза в день
Мидекамицин/мидекамицина ацетат («Макропен»)	30-50 мг/кг веса (суточная доза) – в три приема	0,4 г – 3 раза в день
Рокситромицин («Рулид»)	5-8 мг/кг в сутки (суточная доза) в два приема	0,3 г/сутки

Азитромицин

На сегодняшний день все чаще препаратом выбора при бронхите становится азитромицин (в аптечных сетях он продается как «Сумамед», «Зитролид», «Азитрал»). Это представитель подгруппы полусинтетических макролидов – азалидов. На протяжении почти десяти лет «Сумамед» (азитромицин) показывает прекрасные результаты при бронхите у взрослых и детей.

«Сумамед» (азитромицин) прекрасно действует на три типа микроорганизмов, которые чаще всего становятся причиной заболевания. При этом он обладает способностью, по сравнению с другими препаратами этой группы, подавлять гемофильную палочку, чаще всего являющуюся причиной обострений хронических процессов.

«Сумамед» (азитромицин) благодаря своей особенности накапливаться в тканях, а значит, и в очаге инфекции, медленным выведением из организма способен сохранять длительный лечебный эффект. Именно это позволяет сократить схему приема препарата при бронхите у взрослых и детей до однократного приема в течение трех – пяти дней (наиболее короткие сроки, длительность применения может быть продлена врачом на основании клинической картины). После этого лечебная концентрация в тканях сохраняется неделю, не требуя дополнительного приема лекарства. Единственное, на что следует обратить внимание – время приема. Его принимают или за один час до еды или через два часа после нее.

Еще одним немаловажным критерием, делающим «Сумамед» (азитромицин) препаратом выбора при бронхите у детей и взрослых, является экономическая составляющая. Несмотря на большой выбор антибактериальных препаратов, «Сумамед» (азитромицин) обладает наиболее низкой стоимостью по сравнению со своими аналогами из других групп.

Макропен

Еще один препарат – это «Макропен». Назначается он при инфекции, поражающей дыхательные пути, кожу и мочеполовой тракт. «Макропен» выпускается как в таблетках, так и в гранулах. Они предназначены для приготовления суспензии, что делает «Макропен» удобным для лечения детей. Гранулы растворяют в воде, и доза препарата рассчитывается исходя из массы тела ребенка, поэтому «Макропен» легко переносится даже малышами.

«Макропен» не назначают, если выявлены аллергия к его компонентам, тяжелые патологии печени, также нежелательно его применение во время беременности и кормления грудью. При передозировке «Макропен» у взрослых и детей может вызвать неконтролируемую рвоту, диарею. В таком случае показано промывание желудка и вызов врача.

pneumonija.ru

Азитромицин и кларитромицин относятся к антибиотикам класса макролидов. Эта группа имеет широкий спектр действия, справляется с внутриклеточными микробами и активно используется на сегодняшний день.

Все препараты из этой группы подразделяются на несколько типов. В основе классификации лежит химическое строение и природное происхождение.

Первым природным антибиотиком макролидом является эритромицин, все остальные препараты сравниваются именно с ним. Он имеет наименьший спектр активности, плохо усваивается и длительно выводится из организма. Поэтому при выборе: кларитромицин, азитромицин или эритромицин, последнему средству отдавать предпочтение не стоит.

Рассматриваемые нами препараты являются представителями полусинтетических макролидов, которые были созданы искусственно с целью улучшения свойств лекарства.

При этом кларитромицин по химической структуре является 14-членной молекулой, а азитромицин – 15-членной. Это, безусловно, влияет на их свойства и действие в организме.

Постараемся выяснить, кларитромицин или азитромицин: что лучше?

Механизм воздействия всех веществ этой группы одинаковый. Азитромицин или кларитромицин при взаимодействии с микробом будут сначала останавливать его размножение, а в высоких концентрациях – убивать. Однако эти антибиотики отличаются между собой некоторыми особенностями.

Кларитромицин обладает следующими преимуществами:

Самая высокая среди всех макролидов биодоступность. Средство легко проникает в кровь при приеме внутрь и распределяется по организму.
Быстрый период полувыведения. Всего за 5–7 часов половина препарата уже будет переработана и выведена из тела.
Имеются внутривенные и пероральные формы. Лекарство выпускается в таблетках и в порошке для суспензии.
Более активен в отношении хеликобактера, поэтому используется при лечении язвенной болезни и гастрита.
Способен быстрее, чем другие макролиды, уничтожать атипичных микроорганизмов.

Этому препарату свойственны и определенные недостатки:

Действует не сам по себе, а за счет активного метаболита, который образуется уже в теле.
Если у пациента есть заболевание почек, выведение препарата серьезно замедляется.
Не может использоваться при беременности, лактации и у малышей младше 6 месяцев.

Прежде чем выбирать кларитромицин или азитромицин, необходимо ознакомиться с особенностями каждого препарата.

Это лекарство уже имеет другую химическую структуру, нежели кларитромицин. Его спектр активности и особенности распределения в организме отличаются.

Преимущества азитромицина:

Большое количество лекарственных форм для применения внутрь: таблетки, капсулы, порошки, сиропы.
Способен уничтожать энтеробактерии и активнее воздействует на синегнойную палочку.
Может использоваться независимо от приема пищи.
Создает максимальную среди всех макролидов концентрацию в тканях, быстрее вызывает эффект.
Лекарство хорошо переносится в отличие от многих других антибиотиков.
Принимается всего 1 раз в сутки, что облегчает использование для пациентов.
Можно применять в виде коротких курсов – всего по 3–5 дней. У детей возможно однократное использование.

Недостатки препарата:

Применяется исключительно внутрь. Не может использоваться для лечения сепсиса, эндокардита и других системных заболеваний.
Имеет в два раза ниже биодоступность, чем кларитромицин.
Долго выводится из организма. За двое суток в среднем перерабатывается только половина поступившего вещества.

Теперь преимущества и недостатки обоих препаратов вам известны и сделать выбор: азитромицин или кларитромицин, стало легче. Выбирать антибиотик рекомендуется вместе с врачом, который знает спектр активности каждого средства.

elaxsir.ru

Американский препарат Клацид – один из современных антибиотиков группы макролидов, действующим веществом которого является кларитромицин – 14-членное полусинтетическое производное эритромицина.

Как и все медпрепараты данного класса, особенно эффективно проявляет бактериостатическое действие в отношении стрептококков и стафилококков, вызывающих респираторные инфекции.

К несомненным достоинствам относятся также низкая токсичность, кислотоустойчивость и антимикробная активность в отношении Хеликобактера – возбудителя язвы желудка и ДПК. Выпускается средство в нескольких лекарственных формах и дозировках, а цена колеблется от 390 (порошок для изготовления суспензии) до 960 рублей за упаковку из 14 таблеток пролонгированного (продолжительного) действия.

В среднем стоит 600-800 рублей (250 и 500 мг действующего вещества соответственно).

Если было назначено это лекарственное средство, то желательно принимать именно его. Однако в случае нехватки денег можно приобрести заменитель подешевле (разумеется, посоветовавшись предварительно с врачом). Аналог должен иметь схожий спектр антимикробного действия и, соответственно, показания.

Представляет собой антибиотик-макролид, активный в отношении множества патогенных микробов:

Грамположительных пневмококков, золотистого стафилококка, Listeria monocytogenes и Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательных – таких, как Haemophilus influenzae и parainftuenzae, нейссерий, Moraxella catarrhalis.
Анаэробов и атипичных возбудителей – бледной трепонемы, микоплазм, хламидий, микобактерий (в том числе, вызывающих проказу).

К Клациду резистентны псевдомонады и энтеробактерии, не разлагающие лактозу. Столь широкий спектр антимикробной активности обуславливает список показаний. В него входят воспаления всех органов дыхания, гнойные поражения эпидермиса и мягких тканей, а также диссеминированные и местные инфекции, спровоцированные микобактериями.

Противопоказаниями являются индивидуальная непереносимость, периоды беременности и особенно грудного вскармливания (допустимо использовать только тогда, когда терапевтическая польза значительнее риска), нарушения деятельности почек, порфирия и приём некоторых медпрепаратов (таких, как цизаприд, астемизол).

Лёгкие и среднетяжёлые формы заболеваний лечатся на протяжении 1-2 недель двукратным ежедневным приёмом 250 мг. лекарственного средства. В тяжёлых случаях разовая доза увеличивается вдвое. Микобактериозы требуют антибиотикотерапии на протяжение более длительного времени (до полугода), а принимать нужно по 1 грамму действующего вещества дважды в сутки.

Клацид ср 500 и его аналоги – это лекарства пролонгированного действия. За счёт более продолжительного усвоения и выведения из организма принимаются реже (1 раз в день) по тем же показаниям, кроме инфекций, вызванных микобактериями. Побочные эффекты проявляются довольно редко в виде аритмии, диареи, болей в животе, стоматитов, обесцвечивания зубов (проходит со временем), головной боли, дисфункции печени, бессонницы, изменения субъективных вкусовых ощущений и аллергии.

Выпускается в таблетированной форме (обычной и пролонгированной), в виде порошка и лиофилизата для приготовления суспензии и инфузионного раствора соответственно. Разница в стоимости обыкновенного и Клацида ср 500 мг составляет около 150 рублей. Зарубежные и российские фармацевтические компании предлагают довольно обширный список аналогов по более низкой цене.

Все приведённые ниже препараты в основе имеют одно и то же действующее вещество – кларитромицин. Их средняя стоимость в аптеках ниже, а сфера применения и эффективность практически полностью аналогичны.

Выпускается известным словенским фармацевтическим концерном КРКА по 14 штук в упаковке.

В дозировке 0,25 г Фромилид стоит 320 рублей, а 0,5 – 520 руб.

Предназначен для терапии бронхита, тонзиллофарингита, среднего отита, синуситов и пневмонии. Применяется также при нагноениях мягких тканей и кожи, вызванных микобактриями инфекциях и в составе комплексной эрадикации хеликобактера. К строгим противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, первые 3 месяца беременности, кормление грудью, возраст ребёнка до двенадцати лет (с полугода можно принимать средство в гранулах), почечная и печёночная недостаточность, гепатит. Принимается дважды в сутки в соответствии с инструкцией и рекомендациями врача.

Российский заменитель Клацида, продукт компании АВВА РУС.

14 таблеток по 250 мг стоят 146 рублей, а в том же количестве, но в дозировке 500 мг – уже 584.
Двукратный ежедневный приём даёт хороший терапевтический эффект при внебольничной пневмонии, гайморите, тонзиллите, инфекциях кожных покровов, микобактериозах. Используется в сочетании с другими антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori. К противопоказаниям относятся индивидуальная непереносимость, период лактации, возраст до 12 лет, порфирия. С особой осторожностью применяется во время беременности, а также при выраженной почечной и печёночной недостаточности.

Клабакс производится в Индии фармацевтической компанией Ранбакси в виде таблеток по 14 шт. в упаковке. Цена – 417 руб. Эффективен при бактериальных поражениях дыхательных путей, неосложнённых воспалениях эпидермиса и подкожной клетчатки, пневмонии, язве желудка и 12-перстной кишки, вызванной хеликобактером, микобактериозе и хламидиозе. Строго противопоказан при гиперчувствительности к кларитромицину, порфирии, с осторожностью назначается беременным и кормящим женщинам. На период лечения желательно отказаться от грудного вскармливания, сцеживая молоко.

0,5 г. действующего вещества, по 10 и 14 штук в пачке, выпускаются известной израильской фирмой Тева. Цена – 377 и 455 руб. соответственно.

Показания следующие: бактериальная пневмония, фарингит, бронхит, синуситы, тонзиллит, раневая инфекция, фурункулёз, уреаплазмоз, хламидиоз, комбинированная эрадикация возбудителя язвенной болезни желудка. Противопоказан в 1 триместре беременности, при грудном вскармливании, до достижения 12-летнего возраста, а также при индивидуальной непереносимости и порфирии.

Продукция российского Оболенского ФП, стоимостью 267 руб. за 7 таблеток 0,5 г.
Назначается при бронхите, пневмонии, синусите, фарингите, фолликуллите, рожистом воспалении, одонтогенных и вызванных микобактериями инфекциях, язве желудка. Не рекомендован для приёма в периоды вынашивания беременности и лактации, детям до 12 лет, лицам с порфирией, почечной и печёночной недостаточностью, гиперчувствительностью к макролидам. Принимается дважды ы день в соответствии с врачебными рекомендациями и инструкцией.

Лекарственное средство индийского производства (компания Ипка) по цене 238 рублей за 10 штук.
Показаниями к его применению являются воспаления дыхательных органов, мягких тканей и эпидермиса, микобактериоз, хламидиоз, язва желудка и ДПК. В список строгих противопоказаний входят только индивидуальная непереносимость и порфирия. Лечение беременных, кормящих и детей осуществляется согласно врачебному назначению. В любом случае, от грудного вскармливания временно лучше отказаться, а молоко – сцеживать.

Производится российской фармацевтической фабрикой «Синтез», находящейся в городе Курган, в таблетированной форме 0,5 г по 5 штук в упаковке (129 рублей).

Используется для терапии разных респираторных инфекций бактериального происхождения, гнойных воспалений кожи и подкожной клетчатки, микобактериозов и язвенной болезни ДПК и желудка. Противопоказан беременным, кормящим, а также лицам с дисфункцией печени и почек, гиперчувствительностью.

Производства российской компании Вертекс – это капсулированный препарат.
Упаковка из 14 капсул стоит около 220 руб.

Применяется при тех же заболеваниях, что и прочие аналоги. В период беременности – с осторожностью и только в случае отсутствия альтернативы. Не рекомендован кормящим женщинам, а также пациентам с сердечной недостаточностью, принимающим терфенадин, астемизол либо цизаприд.

Томской компании Фармстандарт, стоит 408 рублей за упаковку, содержащую 14 таблеток.
По показаниям и противопоказаниям аналогичен препаратам российского производства.

Клацид СР 500 принимается всего 1 раз в сутки, так как однородная кристаллическая основа лекарственного средства обеспечивает медленное всасывание и постепенное усвоение. Среди аналогов, продающихся в аптеках по более низкой стоимости можно отметить следующие:

Фромилид Уно.
Словенский медпрепарат, представляющий собой покрытые плёночной оболочкой таблетки с концентрацией действующего вещества 500 мг.
Выпускается по 5, 7 и 14 штук в пачке по цене 285, 356 и 480 руб.
соответственно. Список показаний и противопоказаний такой же, как и у обычного фромилида. Суточная доза составляет 0,5-1 грамм.
Клабакс ОД 0,5 г.
Производитель – индийская компания Ранбакси – предлагает по 7 и 14 таблеток стоимостью 304 и 525 руб. Назначается в тех же случаях, но противопоказан ещё и детям до 12 лет.
Кларитромицин СР 500 мг.
Медпрепарат выпускается российской компанией Вертекс по семь таблеток в пачке и стоит 257 руб.
Используется для антибиотикотерапии респираторных и кожных заболеваний, язвы желудка (в составе комплекса). Не назначается беременным в 1 триместре, кормящим, детям до достижения 18 лет, лицам с недостаточностью печени, почек, порфирией и повышенной чувствительностью.

Вполне закономерный вопрос, особенно учитывая одно и то же действующее вещество. Помимо цены, эти медпрепараты различаются формой выпуска и составом вспомогательных веществ. Американское лекарственное средство на рынке представлено не только в виде таблеток, но также порошка и лиофилизата.

Из первого готовится суспензия, которую можно давать детям, начиная с 6-месячного возраста, а из второго – раствор для инфузий (внутривенных вливаний). Это позволяет расширить сферу применения, в то время как обычный Кларитромицин имеет ряд строгих ограничений к использованию. Поэтому перед тем, как сэкономить и купить лекарство за более низкую цену, нужно обязательно посоветоваться со своим врачом.

Вернуться к номеру

Азитромицин: обоснованность применения в терапии различной инфекционной патологии

Резюме

Макролиды наряду с бета-лактамами и фторхинолонами по-прежнему остаются одними из наиболее часто назначаемых антибиотиков в амбулаторной практике.
В первую очередь их назначают для терапии внебольничных бактериальных респираторных инфекций, что обусловлено рядом их клинико-фармакологических особенностей, прежде всего активностью в отношении большинства респираторных патогенов, включая атипичных возбудителей, хорошей переносимостью и наличием особых, не антимикробных свойств, характерных исключительно для препаратов этого класса .
Первым представителем макролидов является эритромицин, созданный еще в 1952 г. Термин «новые макролиды» стал использоваться в начале 1990-х годов после введения в клиническую практику таких препаратов, как азитромицин и кларитромицин. Важной вехой в истории этого класса антибиотиков стало появление в 1988 г. азитромицина, что связано с рядом его уникальных фармакокинетических и фармакодинамических свойств .

Клиническая фармакология азитромицина

Азитромицин является полусинтетическим антибиотиком, первым представителем подкласса азалидов, несколько отличающихся по структуре от классических макролидов. Получен путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9-м и 10-м атомами углерода. Кольцо превращается в 15-атомное, переставая при этом быть лактонным. Данная структурная перестройка обусловливает значительное повышение кислотоустойчивости препарата — в 300 раз по сравнению с эритромицином .

Кроме повышенной устойчивости к действию соляной кислоты, азитромицин по сравнению с эритромицином имеет улучшенные фармакокинетические свойства и более широкий спектр антимикробной активности. В частности, азитромицин способен в большей степени, чем эритромицин, проникать через клеточную оболочку грамотрицательных микроорганизмов и проявлять более выраженную активность против H.influenzae, а также действовать на некоторых представителей семейства Еnterobacteriaceae.

По механизму действия азитромицин аналогичен другим макролидным антибиотикам. Основной точкой приложения является 50S-субъединица рибосомы, взаимодействуя с которой макролиды нарушают синтез белка, опо-средованный мРНК. Макролиды оказывают бактериостатическое действие, однако в определенных

условиях в отношении некоторых микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект. Указанное свойство наиболее выражено у азитромицина за счет создания более высоких внутриклеточных концентраций .

Спектр активностии проблемы резистентности

Грамположительные кокки. Азитромицин в 2-4 раза уступает эритромицину по активности in vitro против стафилококков и стрепто-кокков, включая S.pneumoniae, S.pyogenes и метициллиночувствительные штаммы S.aureus. Стрептококки и стафилококки, устойчивые к эритромицину, резистентны к азитромицину. Азитромицин, также как и эритромицин, практически не действует на большинство штаммов энтерококка.

Грамотрицательные кокки. Азитромицин значительно превосходит эритромицин по действию на N.gonorrhoeae и M.catarrhalis.

Грамотрицательные палочки. Азитромицин является самым активным среди макролидов против H.influenzae, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы. По эффективности в отношении данного патогена он в 2-8 раз превосходит эритромицин.

По сравнению с эритромицином азитромицин несколько лучше действует на Legionella spp.; H.ducreyi, Campylobacter spp., E.corrodens и P.multocida , а его активность против В.реrtussis такая же, как у эритромицина.

Азитромицин превосходит кларитромицин по активности против Bartonella spp., которые играют этио-логическую роль при болезни «кошачьих царапин» и бациллярном ангиоматозе .

Хламидии, микоплазмы. По активности против хламидий, микоплазм и уреа-плазм отличий между азитромицином и эритромицином почти не отмечается.

Спирохеты. Азитромицин в большей степени, чем эритромицин, активен против B.burgdorferi, которые вызывают болезнь Лайма . По действию на T.pallidum оба антибиотика практически равноценны.

Риккетсии. Азитромицин превосходит кларитромицин по активности против С.burnetii — риккетсий, вызывающих атипичную пневмонию .

Атипичные микобактерии. Так же, как и кларитромицин, азитромицин действует на внутриклеточный комплекс M.avium, обладающий природной устойчивостью к эритромицину .

Простейшие. В отличие от эритромицина азитромицин активен против T.gondii, причем действует и на цисты . В экспериментальных исследованиях выявлено, что азитромицин действует на Cryptosporidium spp. .

Постантибиотический эффект

Азитромицин проявляет постантибиотический эффект и постантибиотический суб-МПК эффект против таких микроорганиз-мов, как S.pyogenes, S.pneumoniae, H.influ-enzae, L.pneumophila. Причем по продолжительности постантибиотического эффекта у гемофильной палочки и легионеллы он превосходит кларитромицин .

Следует подчеркнуть, что в РФ проблема резистентности пневмококков к макролидам не является актуальной: количество устойчивых к азитромицину микроорганизмов находится в пределах 6 %, что приблизительно соответствует уровню резистентности к кларитромицину и эритромицину .

Неантимикробная активность

Влияние на нейтрофилы. Многие экспериментальные и клинические исследования показали, что макролиды, в частности азитромицин, способны оказывать противовоспалительное, иммуномодулирующее и мукорегулирующее действие. Эти свойства связаны с модулирующим влиянием макролидов на фагоцитоз, хемотаксис, киллинг, апоптоз нейтрофилов. Под влиянием макролидов уменьшается образование высокоактивных соединений кислорода, в первую очередь NO, которые способны повреждать клетки и ткани. Воздействуя на клеточное звено иммунной системы, макролиды ингибируют синтез и секрецию провоспалительных (интерлейкины 1, 6, 8, фактор некроза опухоли альфа), усиливая выработку противовоспалительных цитокинов (интерлейкины 2, 4, 10). Азитромицин в отличие от некоторых других макролидов уже на раннем этапе способен подавлять продукцию интерлейкина-8, трансэндотелиальную миграцию нейтрофилов и моноцитов. Кроме того, имеет место дополнительное опосредованное действие азитромицина, проявляющееся в замедлении миграции лейкоцитов за счет подавления специальной киназы, осуществляющей диапедез. Азитромицин имеет наи-большую степень проникновения в полиморфноядерные нейтрофилы и значительно дольше задерживается в них, что в большей степени способствует фагоцитозу и антиинфекционной защите .

Фармакокинетика

После приема 0,5 г азитромицина площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время» ПФК0-72 составляет 4,3 мг × ч/л, максимальная концентрация в сыворотке (Сmах) — 0,5 мкг/мл, время для достижения максимальной сывороточной концентрации (Тmах) — 2,2 часа.

Биодоступность азитромицина при приеме внутрь составляет 38 %. При приеме капсул пища снижает величину Сmах на 52, а ПФК — на 43 %. При приеме пероральной суспензии Сmах под влиянием пищи снижается на 56 %, но величина ПФК при этом существенно не меняется. Антациды, содержащие соли магния и алюминия, также уменьшают Сmах. Поэтому азитромицин следует принимать за час до или через 2 часа после приема пищи или антацидов .

Процент связывания азитромицина с белками плазмы напрямую зависит от его концентрации в сыворотке: 51 % при 0,02 мкг/мл, до 7 % при 2 мкг/мл. После приема внутрь азитромицин создает высокие концентрации в тканях, значительно превышающие плазменные. Объем распределения составляет 31,1 л/кг .

Азитромицин лишь частично метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в активной форме через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Около 6 % принятой дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения составляет в среднем 68 часов .

Профиль безопасности

Макролиды — один из самых без-опасных классов антибиотиков. Крупнейшее исследование без-опасности азитромицина включало 6600 пациентов (42 % женщин, 58 % мужчин; 61 % старше 16 лет). Азитромицин хорошо переносился как молодыми, так и пожилыми пациентами.

Общая частота НЯ при приеме азитромицина у детей не превышает 9 %, при этом более половины из них (5,3 %) также представлены симптомами со стороны ЖКТ: диарея — 1-6 %, боли в животе — 1- 4 %, тошнота — 0,5-2 %, рвота — 1-6 % . По безопасности применения у беременных азитромицин относится к категории В FDA — препаратам, при применении которых риск повреждения плода низок и нет свидетельств токсического действия на плод в исследованиях у животных.

Клиническое применение азитромицина

Азитромицин находит широкое применение как у взрослых, так и у детей. Наиболее часто он используется при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, урогенитальных инфекциях, у больных со СПИДом. Особенности фармакокинетики препарата позволяют применять его один раз в день, что обеспечивает высокую комплайентность лечения. При респираторных и кожных инфекциях одинаковой степени лечебный эффект достигается при назначении антибиотика как пяти-, так и трехдневным курсом . Способность азитромицина создавать высокие и стабильные концентрации в тканях и секретах репродуктивных органов, а также его высокая активность против основных возбудителей урогенитальных инфекций дают возможность назначать препарат пациентам с такой патологией однократно. Имеются сообщения об использовании азитромицина при боррелиозе и ородентальных инфекциях. У больных со СПИДом антибиотик может использоваться для профилактики диссеминированных оппортунистических инфекций, вызываемых внутриклеточным комплексом M.avium. Появилась информация о возможности применения азитромицина для профилактики малярии.

Инфекции верхних отделов дыхательных путей

Высокая эффективность азитромицина у взрослых при инфекциях верхних дыхательных путей, таких как тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, доказана многими контролируемыми исследованиями . Как по клинической эффективности, которая составляет 93-100 %, так и по степени эрадикации возбудителя (80-99 %) азитромицин, назначаемый 3-дневным курсом в дозе 500 мг/день однократно, не уступает феноксиметилпенициллину, другим «новым» макролидам — рокситромицину, кларитромицину, а также пероральному цефалоспорину цефак-лору.

У пациентов с острыми тонзиллофарингитами при назначении азитромицина происходит более быстрое исчезновение клинических симптомов и улучшение общего состояния, чем при применении феноксиметилпенициллина . Фармакоэкономический анализ свидетельствует о преимуществах азитромицина, применяемого при тонзиллофарингитах в течение 3 дней, по сравнению с 10-дневным курсом рокситромицина с точки зрения критерия «стоимость — эффективность» .

Инфекции нижних отделов дыхательных путей

Применение азитромицина при инфекциях нижних отделов респираторного тракта, таких как бронхиты и внебольничные пневмонии, основано, во-первых, на его способности создавать высокие и длительно поддерживающиеся концентрации в бронхиальном секрете, слизистой бронхов, легочной ткани и жидкости, выстилающей эпителий альвеол, а во-вторых — на высокой активности антибиотика как против классических (S.pneumoniae, H.influenzae, M.catarrhalis), так и атипичных респираторных патогенов (Chlamydia spp., M.pneumoniae, Legionella spp., C.burnetii).

Высокая эффективность азитромицина у больных с инфекциями нижних отделов дыхательных путей подтверждена результатами многочисленных контролируемых клинических исследований, причем не выявлено достоверной разницы при сравнении азитромицина с другими макролидами, пероральными пенициллинами и цефалоспоринами. Азитромицин, назначаемый преимущественно в течение 3 (и реже в течение 5) дней при бронхитах и внебольничных пневмониях как по клинической (82-98 %), так и по бактериологической (52-100 %) эффективности не уступает эритромицину, кларитромицину, рокситромицину, амоксициллину, ко-амоксиклаву и цефаклору, длительность применения которых при данных инфекциях составляет 7-10 дней. При применении азитромицина отмечены более быстрая нормализация температуры тела, исчезновение лейкоцитоза и субъективное улучшение . Среди патогенов, которые были идентифицированы у больных, включенных в данные исследования, преобладали S.pneumoniae, H.influenzae, M. catar-rhalis. Кроме того, обнаруживались микоплазмы, хламидии и легионеллы.

В несравнительном исследовании азитромицин проявил 100-процентную эффективность у больных с легионеллезом .

Несмотря на высокую эффективность азитромицина у пациентов с внебольничной пневмонией, следует с осторожностью подходить к его эмпирическому назначению при тяжелых формах, поскольку пневмонии, вызванные S.pneumoniae, в 20-30 % случаев могут сопровождаться бактериемией . Перспективной для таких ситуаций представляется инъекционная лекарственная форма азитромицина, позволяющая создавать высокие концентрации в плазме. При тяжелом, требующем госпитализации течении пневмонии антибиотик рекомендуется вводить внутривенно в дозе 500 мг/день не менее 2 дней с последующим переходом на пероральный прием в такой же дозе до общего курса 7-10 дней . Как показали первые контролируемые исследования, клиническая эффективность азитромицина при таком режиме дозирования составляет 83-90 % .

При длительном (в течение 3 месяцев) применении азитромицина в дозе 250 мг в неделю у больных диффузным панбронхиолитом, выз-ван-ным P.aeruginosa, его эффектив-ность составляет 84,6 % .

Заключение

Азитромицин является первым представителем 15-членных макролидоподобных антибиотиков, формирующих подкласс азалидов. Препарат наиболее эффективен у пациентов с инфекциями дыхательных путей. Азитромицин имеет следующие преимущества перед эритромицином:
— лучше действует на грамотрицательную флору, особенно на H.influenzae;
— действует на M.avium;
— не разрушается в кислой -среде;
— создает значительно более высокие и стабильные концентрации в тканях;
— имеет длительный период полувыведения, что дает возможность принимать препарат один раз в день;
— реже вызывает нежелательные реакции и лекарственные взаимодействия.

Применение азитромицина позволяет существенно упростить лечение инфекций, улучшить комплайентность и тем самым повысить эффективность антибактериальной терапии.

Печатается в сокращении.
Впервые опубликовано в журнале «Трудный пациент» (2009 г., № 4, 5)