Доксазозин группа. Доксазозин — что это за препарат и от каких болезней помогает? Показания к применению

Доксазозин – это лекарственное вещество, относящееся к фармакологической группе блокаторов постсинаптических α-адренорецепторов.

Терапевтическое действие двояко. Препарат может снижать артериальное давление благодаря расширению сосудов периферической кровеносной системы. Длительное применение стабилизирует регрессивные процессы в области левого желудочка.

На этой странице вы найдете всю информацию о Доксазозин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Доксазозин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Доксазозин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 160 рублей.

Форма выпуска и состав

Действующий компонент Доксазозина – одноименное вещество.

Выпускается препарат в виде таблеток:

Круглых плоских в дозе 1 мг;
Капсулообразных двояковыпуклых с содержанием 2 мг активного вещества;
Ромбовидных двояковыпуклых в дозировке 4 мг.

Вспомогательные ингредиенты: натрия гликолат, натрия лаурилсульфат, магний стеариновокислый, крахмал, сахар молочный, микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологический эффект

Благодаря Доксазозину периферические сосуды расширяются, что способствует уменьшению их общего сопротивления, а также снижению артериального давления. Кроме того, препарат снижает давление и сопротивление в самом мочеиспускательном канале и вызывает уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера.

По отзывам, Доксазозин помогает нормализовать процессы вывода мочи из организма естественным путем и уменьшить симптомы доброкачественной опухоли (гиперплазии) предстательной железы. Наблюдается положительный эффект при наличии артериальной гипертензии, в том числе с такими нарушениями, как ожирение, снижение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Благодаря приему медикамента снижается вероятность развития ишемической болезни сердца.

Показания к применению

Согласно инструкции, Доксазозин применяется для лечения:

Доброкачественной гиперплазии предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении).
(в качестве монопрепарата или в комбинации с другими гипотензивными средствами: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками).

Противопоказания

Применение Доксазозина противопоказано детям младше 18 лет, а также в случаях гиперчувствительности к компонентам, входящим в его состав.

С осторожностью лекарственное средство назначают при беременности, на протяжении периода грудного вскармливания, а также в случаях:

Ортостатической гипотензии;
Митрального и аортального стеноза;
Печеночной недостаточности.

Применение при беременности и лактации

Адекватных исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Назначение препарата возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Доксазозин принимают 1 раз в день (в утреннее или вечернее время). Суточная доза определяется показаниями:

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы без артериальной гипертензии : от 2-4 (обычно) до 8 мг (максимально) в день.
Артериальная гипертензия : доза может варьироваться от 1 (начальная) до 16 мг (максимальная). Начальную дозу рекомендуется принимать перед сном. После приема препарата больной на протяжении 6-8 часов должен находиться в постели (из-за возможного развития феномена «первой дозы», особенно выраженного после предшествующего приема диуретиков). Через 7-14 дней непрерывного лечения, в случае недостаточности терапевтического эффекта, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза. При необходимости через такой же интервал времени можно повысить дозу еще на 2 мг, и так до достижения оптимального терапевтического эффекта. В дальнейшем, после достижения стойкого терапевтического эффекта, суточную дозу обычно понижают (при поддерживающей терапии средняя терапевтическая суточная доза составляет 2-4 мг).

Доксазозин принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки нужно, не разжевывая, запивать достаточным количеством воды.

Побочные эффекты

днако при использовании препарата людьми с повышенной чувствительностью к его компонентам либо при склонности к аллергическим реакциям вероятно возникновение таких побочных проявлений, как расстройство пищеварения в виде диареи, рвоты, тошноты, вздутия кишечника, вероятных высыпаний на коже.

Со стороны центральной нервной системы вероятно появление излишней сонливости, неустойчивости настроения. Также отмечаются следующие побочные действия приема Доксазозина:

кашель;
одышка;
носовые кровотечения;
головокружения;
эритема кожи;
симптомы желтухи;
ухудшение аппетита;
нарушения ночного сна;
шум в ушах;
недержание мочи.

Однако перечисленные побочные проявления отмечаются при особой чувствительности к компонентам препарата, нестабильности работы желудочно-кишечного тракта.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Больного необходимо уложить на спину и приподнять ноги. При выраженном снижении АД проводят противошоковые мероприятия – восполняют объем циркулирующей крови, при необходимости назначают вазопрессоры.
Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Врач должен предупредить больного о том, что на начальном этапе курса лечения Доксазозином могут наблюдаться общая слабость и головокружение.
Эффект первого приема Доксазозина наиболее выражен при диуретической терапии и диете с пониженным количеством натрия. Перед тем как начать лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, врач должен исключить ее злокачественное перерождение. В некоторых случаях в самом начале терапии может развиться ортостатическая гипотония. Чтобы избежать этого, лечение следует начать с минимальной дозировки, постепенно увеличивая ее в течение 1 – 2 недель.

Способность управлять транспортом и работать со сложными механизмами может несколько ухудшиться, особенно в начале курса лечения.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

C02CA04 (Doxazosin)

Перед использованием препарата ДОКСАЗОЗИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.008 (Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы)

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.

При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.

ДОКСАЗОЗИН: ДОЗИРОВКА

Начальная доза составляет 1 мг/сут. Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/сут, а затем через 1-2 недели - до 4 мг, 8 мг или 16 мг/сут для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

ДОКСАЗОЗИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.

Прочие: ринит.

Показания

Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным хиназолина.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период приема доксазозина, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием сонливости, головокружения.

Доксазозин (doxazosin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 142.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6 мг, К25 - 4.8 мг, магния стеарат - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.2 мг.

5 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (7) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) - пачки картонные.
70 шт. - банки (1) - пачки картонные.
80 шт. - банки (1) - пачки картонные.
90 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α 1 -адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.

При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α 1 -адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max в достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.

Показания

Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность; инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе); артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекции мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; обструктивные расстройства органов ЖКТ; обструкция пищевода; уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); детский и подростковый возраст до 18 лет; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к , теразозину, доксазозину).

В качестве монотерапии: пациентам с переполнением мочевого пузыря; анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.

Дозировка

Максимальная доза: 16 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.

Прочие: ринит.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с возможно взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

При одновременном применении с имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.

Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Особые указания

С осторожностью следует применять при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения; нарушениях мозгового кровообращения; у пациентов пожилого возраста; одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); при печеночной недостаточности; при беременности; при проведении операции по поводу удаления катаракты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

После приема доксазозина в начальной дозе у лиц пожилого возраста возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит доксазозина мезилата 2,43 мг (в пересчете на основание — 2 мг), а также вспомогательные вещества (сахар молочный, натрия гликолат, крахмал, магний стеариновокислый, МКЦ , натрия лаурилсульфат); в контурной ячейковой упаковке 10 или 25 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок, или в банках или в полистироловых флаконах по 30, 50 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 флакон.

Характеристика

Таблетки от белого до белого с серовато-кремовым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — спазмолитическое, гиполипидемическое, сосудорасширяющее, гипотензивное .

Селективно блокирует постсинаптические альфа 1 -адренорецепторы. За счет снижения тонуса мышц сосудов уменьшает ОПСС и понижает АД . Уменьшает концентрации триглицеридов, общего холестерина и ЛПВП в плазме. Одновременно отмечается некоторое увеличение коэффициента ЛПВП по отношению к общему холестерину (на 4-13%). Подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает содержание активного плазминогена в тканях. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Понижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера.

Фармакодинамика

После однократного приема гипотензивный эффект достигается через 2-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. В период лечения у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. При длительном лечении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь. Абсорбция — 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), C max достигается через 3 ч, при приеме вечером через 5 ч. Биодоступность — 60-70% (пресистемный метаболизм). Связывание с белками плазмы — около 98%. Быстро метаболизируется в печени путем o-деметилирования и гидроксилирования. Выведение из плазмы происходит в 2 фазы, T 1/2 — 19-22 ч. Выделяется через кишечник преимущественно в виде метаболитов, 5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания препарата Доксазозин

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными средствами: тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при наличии артериальной гипертензии и при нормальном АД).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

При применении доксазозина, особенно в начале лечения, наиболее часто наблюдается ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может приводить к обморокам. С целью предотвращения ортостатической гипотензии больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Могут отмечаться: головная боль, головокружение, общее чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, ринит, тошнота. У больных артериальной гипертензией редко отмечаются: тахикардия, аритмия, боль в груди, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения.

Отмечались единичные случаи аллергических реакций (кожная сыпь, желтуха, тромбоцитопеническая пурпура, повышение уровня трансаминаз), сухости во рту, носовых кровотечений, приапизма, недержания мочи, повышения аппетита, запора, повышения диуреза, миалгий, артралгий.

Взаимодействие

Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Совместим с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ , антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими средствами. При сочетании с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффекта, с ингибиторами — понижение. НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства понижают гипотензивное действие. Понижает прессорный эффект эфедрина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к извращению его прессорного действия и развитию тахикардии.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (утром или вечером).

При артериальной гипертензии: дозы варьируются от 1 до 16 мг/сут (максимально); начальная доза — 1 мг 1 раз в сутки (перед сном), после этого больной должен находиться в постели в течение 6-8 ч (возможно развитие феномена «первой дозы», особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков). При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают до 2 мг только через 1-2 нед непрерывного лечения, затем с интервалом 1-2 нед дозу увеличивают на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно уменьшают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии — 2-4 мг/сут).

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии: обычно — 2-4 мг/сут, максимальная доза — 8 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД , иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: необходимо перевести пациента в горизонтальное положение (опустить голову вниз, приподнять ноги), симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при отеке легких, обусловленном аортальным или митральным стенозом; недостаточности правого желудочка сердца, обусловленной эмболией легких или выпотом в полость перикарда; недостаточности левого желудочка с низким давлением наполнения; недостаточности сердечного выброса. С особой осторожностью назначают при нарушении функции печени, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.

В начале лечения или в период повышения дозировок целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Алкоголь усиливает нежелательные реакции.

Условия хранения препарата Доксазозин

В защищенном от света месте, при температуре 5-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Доксазозин

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия


	Артериальная гипертония
	Внезапное повышение АД

	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия эссенциальная
	Гипертоническая болезнь
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Изолированная систолическая гипертензия
	Криз гипертензивный

	Первичная артериальная гипертензия

	Эссенциальная артериальная гипертензия
	Эссенциальная артериальная гипертония
	Эссенциальная гипертензия
	Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия
	Артериальная гипертензия кризового течения
	Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
	Артериальная гипертония
	Вазоренальная гипертензия
	Внезапное повышение АД
	Гипертензивное нарушение кровообращения
	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия симптоматическая
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Криз гипертензивный
	Обострение гипертонической болезни
	Почечная гипертензия
	Реноваскулярная артериальная гипертензия
	Реноваскулярная гипертония
	Симптоматическая артериальная гипертензия
	Транзиторная артериальная гипертензия
N40 Гиперплазия предстательной железы	Аденома предстательной железы
	Аденома простаты
	Гипертрофия предстательной железы
	Гипертрофия простаты
	ДГПЖ
	Дизурические расстройства, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы
	Дизурическое расстройство при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
	Дизурия при аденоме предстательной железы
	Доброкачественная гиперпалазия предстательной железы
	Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
	Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии
	Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии в сочетании с простатитом
	Доброкачественная гиперплазия предстательной железы I степени
	Доброкачественная гиперплазия предстательной железы II степени
	Доброкачественная гипертрофия простаты
	Заболевание предстательной железы
	Острая задержка мочи, связанная с доброкачественной гиперплазией предстательной железы
	Парадоксальная ишурия

Состав

1 таблетка 1 мг Активное вещество: доксазозина мезилата – 1,21 мг, в пересчете на доксазозин – 1,00 мг. 1 таблетка 2 мг Активные вещества: доксазозина мезилата – 2,43 мг, в пересчете на доксазозин – 2,00 мг. 1 таблетка 4 мг Активные вещества:доксазозина мезилата – 4,85 мг, в пересчете на доксазозин – 4,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа1-адреноблокатор

Код АТХ

Фармакологическое действие

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Доказано, что доксазозин является блокатором α1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, представленных в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ. Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес). Артериальная гипертензия Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении «лежа» и «стоя». Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адрено- блокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, повышая соотношение концентрации липопротеинов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая концентрацию общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца. Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе. Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой. Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6" и 7"-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль. В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших гипотензивные средства.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина (в т.ч. к празозину, теразозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим альфа-адрено- блокаторам; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, анурия, сопутствующая обструкция мочевыводящих путей, прогрессирующая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения недостаточен); период грудного вскармливания (при лечении артериальной гипертензии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Дополнительно при лечении по показанию симптоматическая терапия ДГПЖ: недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, артериальная гипотензия.

Способ применения и дозы

Препарат Доксазозин может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь. Принимается 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Рекомендуемая начальная доза препарата Доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной суточной дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1 -2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки. Артериальная гипертензия Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с начальной дозы 1 мг 1 раз в сутки перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1 - 2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства пациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки). Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу Доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача. У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек рекомендуется назначать Доксазозин в обычных дозах. Пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата. Клинических данных о применении препарата Доксазозин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно.

Форма выпуска

Таблетки 1 мг, 2 мг, 4 мг. По 5, 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).