Дроперидол макс доза при артериальной гипертензии. "Дроперидол": инструкция по применению, действие и отзывы
В одном миллилитре препарата содержится 2,5 мл дроперидола .
Форма выпуска Дроперидола
Лекарство выпускают в виде прозрачной жидкости в ампулах по 5 или 12,5 мл. В картонных коробках по 10 ампул, в картонных пачках по 5 контурных пластиковых упаковок.
Фармакологическое действие
Противошоковое, противорвотное, нейролептическое .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакологическая группа Дроперидола – нейролептики группы бутирофенонов . Продолжительность действия средства не превышает 2-3 часов, однако эффект от препарата наступает быстро и является достаточно сильным. Лекарство имеет свойство потенцировать воздействие на организм снотворных и обезболивающих препаратов. Обладает противошоковой и противорвотной активностью.
Дроперидол оказывает адренолитическое действие, путем блокировки центральных дофаминовых рецепторов , холинолитическую активность не проявляет. Средство сильно снижает , обладает антиаритмической и каталептогенной активностью.
При внутривенном введении проявляется через 3-5 минут, достигая своего максимального уровня через полчаса. Порядка 90% действующего вещества связывается с белками . Его выводятся через почки, в первоначальном виде – с мочой и калом.
Показания к применению
Дроперидол назначают:
- при сильном психомоторном возбуждении и (или) ;
- перед операциями или инструментальными исследованиями;
- для местного , потенцирования общей или местной анестезии ;
- вместе с , для достижения нейролептического эффекта и обезболивания, предупреждения шока и рвоты;
- при посттравматическом шоке , после отравлений , ожогов , серьезных травм.
Противопоказания
Препарат противопоказан:
- при экстрапирамидальных расстройствах ;
- во время проведения ;
- при на средство или прочие препараты – производные ;
- если пациент находится в коме ;
- при тяжелой ;
- при гипокалиемии или артериальной гипотензии ;
- если на электрокардиограмме увеличен интервал QT ;
- детям до 2 лет.
Побочные эффекты
Дроперидол может вызвать:
- , и (если его применяют в период после операционного вмешательства);
- возможно снижение АД , редко – артериальная гипертензия ;
- при использовании очень больших доз может развиться чувство страха и сильная психомоторная возбудимость ЦНС , беспокойство;
- отсутствие аппетита, тошнота;
- экстрапирамидальные расстройства ;
- желтуха , повышение уровня печеночных ;
- , бронхоспазм , ларингоспазм .
Инструкция по применению Дроперидола (Способ и дозировка)
Препарат вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно .
Процедура производится строго под контролем врача.
Дозировка и способ ввода зависит от поставленной цели и вида терапии.
Инструкция по применению Дроперидола для премедикации
Эндотрахеальный наркоз
Вводится 2,5 мг лекарства на 5 кг массы тела пациента + фентанил . Затем применяются или . Дополнительно при таком виде наркоза используют смесь газов ( + кислород ). При необходимости, через 20-30 минут вводят обезболивающие средства. Если возникает , рекомендуется ввести дополнительную дозу Дроперидола (до 5 мг). Возможно применение миорелаксантов .
Местная анестезия
Препарат вводится в/м или в/в . Рекомендованная дозировка составляет 0,1 мг на кг веса пациента. Затем, через 10 минут можно вводить пробную дозу фентанила . Если не возникло каких-либо реакций гиперчувствительности , фентанил вводится внутривенно , медленно, каждые 8 минут. Каждые полчаса рекомендуется ввод дроперидола в дозировке 0,09 мг на кг веса пациента.
В периоде после операции можно использовать по 2,5-5 мг препарата внутримышечно в сочетании с фентанилом .
При , легких или тяжелой рекомендуется введение внутривенно 1-2 мл дроперидола и такого же количества фентанила в глюкозе . Также смесь можно использовать для купирования гипертонических кризов .
При подготовке к болезненной диагностике вводят в/в , за 30 минут перед процедурой от 2,5 до 5 мг дроперидола .
Во время использования средства следует соблюдать особую осторожность, помнить о вероятности лекарственного взаимодействия препарата с прочими средствами.
Передозировка
При передозировке будет наблюдаться резкое и выраженное снижение , усиление побочных реакций.
В качестве терапии рекомендуется производить симптоматическую терапию, применять холинолитические препараты , аналептики , симпатомиметики . Если развилась гиповолемия, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови.
Взаимодействие
При сочетании с прочими средствами, угнетающими цнс (бензодиазепин и его производные, наркотические средства, опиоиды , снотворные препараты), воздействие на нервную систему усиливается.
Дроперидол является антагонистом , симпатомиметиков и адреномиметиков .
Препарат усиливает эффект от антигипертензивных лекарств и снижает эффективность , леводопы и лизурида .
Условия продажи
Для приобретения средства нужен рецепт на латинском, Дроперидол относится у группе наркотических препаратов.
Условия хранения
Лекарство хранят в сухом, темном месте, температурный режим – не выше 20 градусов.
Срок годности
Особые указания
Применять препарат можно исключительно в условиях стационара.
Лицам, принимающим средство, необходим контроль врача.
Изменения в после приема Дроперидола будут сохраняться в течение какого-то времени.
При использовании средства при спинальной или перидуральной анестезии может возникнуть блокада межреберных нервов или симпатической н.с. , расширение сосудов на периферии, снижение артериального давления , трудности с дыханием.
Во время депрессии , больным , с нарушениями функции почек или печени, лекарство, как правило, не назначают.
Для пожилых пациентов, физически слабых или истощенных требуется коррекция первоначальной дозы.
КсеМед, Пофол, Провайв, Рекофол .
Синонимы
Дролептан, Синтодрил, Инапсин, Дегидробензперидол, Дридол .
При беременности и лактации
Препарат способен выделяться с молоком и не рекомендуется к приему во время . Если существует острая необходимость применить данное средство, то кормление нужно прекратить.
Дроперидол (Droperidol), препарат порошкообразного вида, светло кремового цвета. Производитель препарата Gedeon Richter.
Дроперидол относится к группе лекарственных средств (антипсихотических) - бутирофенонов .
При взаимодействии с водой и спиртовыми растворами, растворяется в малых дозах.
При взаимодействии с воздухом и светом, имеет свойство менять цвет на желтый оттенок.
Фармакологическое действие
Препарат является психотропным (нейролептик), назначающийся при психических расстройствах:
- усиливает действие наркозных, снотворных средств, анальгетиков;
- оказывает положительное действие при шоковом и антипсихотическом состоянии, рвоте;
- снижает артериальное давление и аритмию.
Фармакокинетика препарата
После приема препарата, его составляющие, наблюдаются в организме пациента, через 3-15 минут на протяжении 12 часов (пик успокаивающего воздействия на нервную систему наблюдается на протяжении 2-4 часов после ввода препарата) и составляют порядка 90 % (от основной дозы приема).
Выведение из организма происходит:
- в основном почками;
- частично калом;
- малый процент мочой (в неизменном виде).
Показания к применению
Препарат Дроперидол используется в:
Противопоказания
Инструкция по применению к лекарству Дроперидол указывает на такие противопоказания:
- различные двигательные нарушения, вызванные применением лекарственных препаратов (экстрапирамидные расстройства);
- детям в возрасте до трех лет;
- при долгом использовании лекарственных средств, направленных на снижение артериального давления;
- депрессивное состояние, сопровождающееся постоянным страхом;
- кесарево сечение;
- повышенная чувствительность к составляющим препарата и морфину;
- кома.
Механизм действия
Препарат оказывает успокаивающее действие на рецепторы головного мозга и коры полушарий, гипоталамуса и расширяет периферические сосуды, снижая артериальное давление.
Инструкция по применению
Изучим инструкцию к препарату Дроперидол. Препарат используется в таких случаях:
- анестезия (в комбинации с фентанилом или средствами группы опиоиды);
- подготовка к хирургическим и эндоскопическим операциям;
- психомоторное возбуждение;
- болевой шок;
- инфаркт миокарда;
- отравления (как составляющая часть комплексной терапии).
Препарат медленно вводится внутривенно.
Форма выпуска
Выпускается в картонных упаковках, как раствор для инъекций, в ампулах по 5 и 10 мл.
Ампула 1 мл содержит 2,5 мг дроперидола.
Дозировка и способы применения препарата
Введение препарата в дозе 1-2 мл возможно каждые 6 часов.
Препарат вводится внутривенно:
- При наркозе. Взрослым 6-8 мл препарата. Детям 200-400 мкг на кг массы тела. Если время операции занимает длительное время возможно повторное введение препарата
- Инфаркт миокарда, оттек легких. 1-2 мл препарата внутримышечно.
- Премедикация . За 15-45 минут до хирургической операции в дозе 2,5-5 мг дроперидола. Детям доза рассчитывается исходя из массы тела (100 мкг на кг массы тела).
- При наркозе . Детям 300-600 мкг на кг массы тела.
- После операционный период. Взрослым 1-2 мл препарата.
Передозировка и дополнительные указания
При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:
- резкое снижение артериального давления;
- нарушение дыхания;
- экстрапирамидные расстройства.
Препарат Дроперидол используется только в условиях стационара.
Что происходит при передозировке
Передозировка препарата Дроперидол- использование дозы 25 мл и более:
- наступает нарушение сердечного ритма со смертельным исходом;
- возможно расширение периферических сосудов;
- развитие блокады нервов (межреберных).
Побочные действия
Со стороны разных систем организма:
- Сердечно сосудистая система: понижение артериального давления, тахикардия, артериальная гипертензия (в редких случаях).
- Нервная система: сонливость (в послеоперационный период), дисфория, беспокойное состояние, моторная возбудимость.
- Пищеварительная система: потеря аппетита, тошнота, желтуха (в редких случаях).
- Аллергические реакции: дрожь (редко), головокружение (редко), бронхоспазм (редко).
Особые указания
Начальную дозу следует уменьшить (от дозы необходимой для лечения) пожилым людям и физически ослабленным (истощенным).
Препарат влияет на способность вождения транспортного средства.
На протяжении суток (после последней дозы препарата) избегать действий, требующих повышенного внимания и сосредоточенности.
Препарат и алкоголь
Применение препарата с алкоголем под наблюдение врача. Препарат потенцирует действие алкоголя.
Препарат при нарушении функции печени и почек
Применение препарата с особой осторожностью и под наблюдением специалиста.
Взаимодействия с другими препаратами
Стоит выделить такие моменты:
- усиливается действие Дроперидола с производными бензодиазепина;
- Дроперидол усиливает действие лекарственных средств, необходимых для наркоза;
- Дроперидол усиливает действие снотворных средства;
- уменьшается действие при применении с агонистами допаминовых рецепторов.
Беременность и лактация
Под наблюдением врача. На последнем семестре противопоказано. Данные исследований влияния препарата на плод отсутствуют.
Прием детьми
Препарат противопоказан детям в возрасте до двух лет. В период от 2 до 3 лет только под наблюдением специалиста. Доза назначается исходя из массы тела.
Отзывы пациентов и врачей про лекарство Дроперидол
Отзывы пациентов и врачей в большей части положительны.
Единственным условием служат задача и цель назначения препарата .
До недавнего времени в медицинской практике специалисты старались назначать более новые препараты, но их усиленное отрицательное действие на сердце и нервную систему пациентов, заставило вернуться к препарату Дроперидол.
| Droperidolum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Галоперидол, Аминазин, Модитен,
Рецепт (международный)
Rp: Sol. Droperidoli 0,25 % 5 ml
.t.d: N 4 in amp.
S: Внутримышечно по 1 мл (2,5 мг) в сочетании с фентанилом во время сильных приступов боли ребенку 7 лет при ожоговой болезни.
Rp: Sol. Droperidoli 0,25%-10 ml
D.t.d. №10 in amp.
S.: 10 мл в/в стр. в комплексе противо-судорожной терапии при гестозах.
Фармакологическое действие
Нейролептическое средство из группы бутирофенонов. Оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Эффект при введении в вену проявляется через 2 - 5 мин, достигает максимума через 20 - 30 мин. Действие в зависимости от дозы продолжается до 2 - 3 ч. Препарат потенцирует действие аналгетических и снотворных средств. Обладает противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает адренолитическое действие; блокирует центральные дофаминовые рецепторы; не обладает холинолитической активностью. Понижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Обладает сильной каталептогенной активностью.
Способ применения
Для взрослых: Вводят дроперидол под кожу, внутримышечно и внутривенно. Для премедикации и нейролептанальгезии дроперидол вводят обычно внутримышечно за 30-45 мин до операции в дозе 2,5-5 мг(1-2 мл 0,25% раствора) вместе с 0,05-0,1 мг (1-2 мл 0,005% раствора) фентанила или 20 мг (1 мл 2% раствора) промедола. Одновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1% раствора) атропина или метацина. При эндотрахеальном наркозе вводят сначала дроперидол из расчета 2,5 мг на 5 кг массы тела вместе с фентанилом из расчета 0,05 мг на 5 кг массы тела (что соответствует 1 мл комбинированного препарата таламонала на 5 кг массы тела). Затем для введения в наркоз применяют неингаляционные анестетики, оксибутират натрия или транквилизаторы (седуксен). Наркоз поддерживают закисью азота с кислородом в соотношении 1:1 или 2:1. Во время операции через каждые 15-30 мин или при появлении признаков ослабления обезболивания вводят дополнительно фентанил по 0,05-0,1 мг (1-2 мл). В случае появления сердечных аритмий (нарушений сердечного ритма) вводят дополнительно дроперидол (2,5-5 мг). Для расслабления мышц применяют миорелаксанты (лекарственные средства, расслабляюшие скелетную мускулатуру). Во время инъекции дроперидола и фентанила больной дышит смесью кислорода с закисью азота (1:1). При местной анестезии вводят дроперидол внутривенно (медленно) или внутримышечно из расчета 0,1 мг/кг. Через 8-10 мин после окончания введения дроперидола вводят медленно в вену пробную дозу фентанила (0,005 мг = 0,1 мл 0,005% раствора). Пробная доза необходима для выявления возможной повышенной чувствительности, выражающейся резкой брадйкардией (урежением пульса), затруднением дыхания, стеснением в груди. При хорошей переносимости выполняют операцию под местной анестезией и вводят внутривенно (в течение 2 мин) каждые 6-8 мин до 0,005-0,01-0,015 мг фентанила (в зависимости от массы тела больного) и каждые 30-40 мин по 0,09 мг/кг дроперидола. Для облегчения болей, уменьшения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде при необходимости внутримышечно вводят 2,5-5 мг дроперидола и 0,05-0,1 мг фентанила. Нейролептанальгезия дроперидолом с фентанилом нашла применение для борьбы с болью и шоком при инфаркте миокарда и у больных с тяжелыми приступами стенокардии. Вводят медленно в вену 2,5-5 мг (1-2 мл) дроперидола и 0,05-0,1 мг (1-2 мл) фентанила, разведенных в 20 мл 5-40% раствора глюкозы. Положительный результат отмечен также при отеке легких. Для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления) дроперидол вводят внутривенно струйно в дозе 0,1 мг/кг (обычно 2 мл 0,25% раствора). Препарат наиболее эффективен при кризах у больных гипертонической болезнью ||А стадии. Для подготовки к болезненным инструментальным диагностическим процедурам вводят за полчаса внутривенно 2,5-5 мг дроперидола. Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Больные легко выходят из состояния нейролептической анальгезии. При использовании дроперидола необходимо тщательно следить за состоянием кровообращения и дыхания. Большие дозы могут вызвать понижение АД и угнетение дыхания. Действие мышечных релаксантов, аналгетиков, наркотиков значительно усиливается. У больных, леченных инсулином и кортикостероидами, при выраженном атеросклерозе, нарушениях проводимости сердечной мышцы, заболеваниях сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации необходима осторожность. Применяют дроперидол и фентанил только в условиях стационара.
Показания
В психиатрической практике дроперидол применяют при психомоторном возбуждении, галлюцинациях. В основном применяется в анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом или другими аналгетиками. Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролептический и аналгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Больные легко выходят из состояния нейролептической аналгезии. Применяют дроперидол для премедикации, в процессе операции и в послеоперационном периоде. Используют при эндотрахеальном наркозе, а также при операциях с применением местного обезболивания.
Противопоказания
Экстрапирамидные расстройства, длительное применение гипотензивных (снижающих артериальное давление) средств. В сочетании с фентанилом противопоказан при кесаревом сечении вследствие угнетения дыхательного центра плода.
Побочные действия
Экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), депрессия (подавленное состояние) с преобладанием чувства страха; при применении в больших дозах гипотония (снижение артериального давления).
Форма выпуска
Ампулы по 5 мл (12,5 мг) и 10 мл (25 мг) 0,25% раствора, в упаковке по 10 ампул. В 1 мл содержится 2,5 мг препарата.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Состав на одн у ампулу
активное вещество: дроперидол - 12,5 мг;
вспомогательные вещества: кислота винная, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства. Производные бутирофенона. Код АТС: N05AD08.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дроперидол является нейролептиком, производным бутирофенона. Его фармакологические свойства связаны в основном с дофамин-блокирующим и слабым α1-адренолитическим эффектами. Дроперидол не обладает антихолинергическим и антигистаминным свойствами. Ингибирующее действие дроперидола на дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра оказывает мощный противорвотный эффект, что имеет значение, как для профилактики, так и для лечения послеоперационной тошноты и рвоты и/или индуцированной опиоидными анальгетиками.
При дозе 0,15 мг/кг дроперидол вызывает снижение среднего артериального давления вследствие снижения сердечного выброса в первой фазе, а затем в результате снижения преднагрузки. Эти изменения происходят вне зависимости от сократительной активности миокарда и сосудистого сопротивления.
Дроперидол не влияет на сократимость миокарда или сердечный ритм, поэтому не оказывает отрицательного инотропного эффекта. Его слабая α1-адренергическая блокада может вызывать умеренную гипотензию, снижая периферическое сосудистое сопротивление, и снижать давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено). Также α1-адренергическая блокада может снизить частоту возникновения адреналин-индуцированной аритмии, однако это не предотвращает появление других видов сердечной аритмии.
Дроперидол обладает специфическим антиаритмическим эффектом в дозе 0,2 мг/кг, оказывая влияние на сократимость миокарда (продлевает рефрактерный период) и снижая артериальное давление.
При внутривенном введении действие наступает через 2-3 мин после введения. Седативное действие сохраняется, как правило, в течение 2-4 часов, хотя нарушения со стороны внимания могут наблюдаться около 12 часов.
Фармакокинетика
При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 15 мин. Связь с белками плазмы - 85-90%. Период полувыведения составляет в среднем 120- 130 мин. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C19. Выделяется почками в виде метаболитов (75%), в неизмененном виде (1%); через кишечник (11%).
Показания к применению
Профилактика и лечение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций и в послеоперационном периоде.
Способ применения и дозы
Способ п рименения: внутривенно.
Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Взрослые: 0,625-1,25 мг (0,25-0,5 мл).
Пожилые: 0,625 мг (0,25 мл).
Почечная/печеночная недостаточность: 0,625 мг (0,25 мл).
Дети (от 2 до 11 лет) и подростки (от 12 до 18 лет): 10-50 мкг/кг (максимально до 1,25 мг).
Назначение дроперидола рекомендуется за 30 минут до ожидаемого конца операции. Повторное назначение возможно через каждые 6 часов по мере необходимости. Дозировка должна быть адаптирована к каждому конкретному случаю, с учетом таких факторов как возраст, масса тела, использования других лекарственных средств, вида анестезии и хирургического вмешательства.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы : очень редко: патологические изменения со стороны крови.
Нарушения со стороны иммунной системы : редко: повышенная чувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания : неизвестно: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Нарушения психики : нечасто: беспокойство, акатизия; редко: спутанность сознания, ажитация; очень редко: дисфория; неизвестно: галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы : часто: сонливость; нечасто: дистония, движения глазных яблок; очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги, тремор; неизвестно: эпилептические приступы, болезнь Паркинсона, психомоторное
возбуждение, кома.
Нарушения со стороны сердца : нечасто: тахикардия, головокружение; редко: сердечная аритмия, в том числе желудочковая аритмия; очень редко: остановка сердца, пируэтная тахикардия (torsades de pointes); удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны сосудов : часто: гипотензия; неизвестно: обмороки.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : неизвестно: бронхоспазм, ларингоспазм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : редко: сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения : редко: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС); очень редко: внезапная смерть.
Иногда отмечались симптомы, связанные с ЗНС, например, изменения температуры тела, мышечная ригидность и лихорадка. Наблюдались изменения психического статуса: растерянность или ажитация и расстройство сознания. Вегетативная дисфункция может проявляться в виде тахикардии, колебания артериального давления, избыточного потоотделения/слюноотделения и тремора. В крайних случаях ЗНС может привести к коме, нарушению функции почек и/или гепатобилиарной системы.
Отдельные случаи аменореи, галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии и олигоменореи наблюдались при длительной терапии дроперидолом.
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, в том числе о случаях легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, при применении антипсихотических лекарственных средств - частота неизвестна.
Сообщение о нежелательном действии
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ » ).
Противопоказания
гиперчувствительность к дроперидолу или любому из вспомогательных веществ; гиперчувствительность к бутирофенонам; известное или предполагаемое удлинение интервала QT (QTc > 450 мс у женщин и 440 мс у мужчин), в том числе, у пациентов с врожденным удлинением интервала QT; имеющим семейный анамнез врожденного удлинения QT; получающих терапию лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT; гипокалиемия или гипомагниемия; брадикардия (ЧСС
Передозировка
Проявление передозировки дроперидолом является следствием избыточного фармакологического действия.
Симптомы непреднамеренной передозировки: психическое безразличие с переходом в сон, иногда в сочетании с пониженным кровяным давлением.
При более высоких дозах либо у гиперчувствительных пациентов могут возникать экстрапирамидальные расстройства (слюноотделение, нарушение движений, редко - мышечная ригидность). При токсических дозах могут возникнуть судороги.
Лечение: Специфического антидота не существует. При возникновении эктрапирамидальных нарушений необходимо вводить антихолинергические лекарственные средства.
Пациентам с передозировкой дроперидола необходимо вести наблюдение за длительностью интервала QT.
Следует принимать во внимание факторы, предрасполагающие к возникновению пируэтной тахикардии (электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия; брадикардия).
Медикаментозное лечение следует проводить в случае выраженной гипотензии, увеличивая объем циркулирующей крови и принимая другие меры. Должна обеспечиваться проходимость дыхательных путей и адекватная оксигенация. Может быть назначена орофарингеальная и эндотрахеальная трубка.
При необходимости пациенту в течение 24 часов и более нужно соблюдать осторожность, поддерживать оптимальную температуру тела и потреблять достаточное количество жидкости.
Меры предосторожности
Центральная нервная система
Дроперидол может усилить угнетающее воздействие на ЦНС других средств, угнетающих ЦНС. Пациенты, подвергающиеся анестезии, получающие мощные депрессанты или с симптомами угнетения ЦНС должны подвергаться строгому врачебному наблюдению. Одновременное применение метоклопрамида и других нейролептиков может привести к увеличению экстрапирамидных симптомов, поэтому такой комбинации препаратов следует избегать. Необходимо с осторожностью использовать у пациентов с эпилепсией (или имеющих в анамнезе случаи эпилепсии) и в условиях, предрасполагающих к развитию эпилепсии или судорог.
Сердечно-сосудистая система
Возможно развитие артериальной гипотензии и иногда рефлекторной тахикардии после применения дроперидола. Эта реакции обычно проходят спонтанно. Однако при сохранении гипотензии повышается риск развития гиповолемии, в таком случае необходимо восполнение жидкости.
Следует тщательно оценить возможность применения дроперидола у пациентов при наличии или при подозрении на наличие следующих факторов риска развития сердечной аритмии:
Серьезные заболевания сердца, включая серьезные желудочковые аритмии, предсердно-желудочковые блокады второй или третьей степени, дисфункцию синусового узла, застойную сердечную недостаточность, ишемическую болезнь сердца и гипертрофию левого желудочка; внезапная смерть в семейном анамнезе; почечная недостаточность (особенно при хроническом диализе); выраженная хроническая обструктивная болезнь легких и дыхательная недостаточность; факторы риска нарушения электролитного баланса, наблюдаемые у пациентов, принимающих слабительные средства, глюкокортикоиды, калийвыводящие диуретики совместно с инсулинотерапией, или у пациентов с длительной рвотой и/или диареей.
У пациентов с риском развития сердечной аритмии перед применением дроперидола следует измерить сывороточные концентрации электролитов и креатинина и исключить возможность удлинения интервала QT.
У пациентов с выявленным или подозреваемым риском развития желудочковой аритмии следует проводить непрерывную пульсоксиметрию, которую следует продолжать в течение 30 минут после однократного внутривенного введения препарата.
Общие
Для предотвращения удлинения интервала QT необходимо проявлять осторожность, если пациент принимает лекарственные препараты, которые могут вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например, калийвыводящие диуретики, слабительные средства и глюкокортикоиды.
Препараты, ингибирующие активность изоферментов цитохрома Р450 (CYP) CYP1A2, CYP3A4 могут снизить скорость метаболизма дроперидола и увеличить время его фармакологического воздействия. В этом случае следует соблюдать осторожность при необходимости такого сочетания препаратов.
Пациенты, злоупотребляющие алкоголем, должны быть тщательно обследованы перед применением дроперидола.
В случае необъяснимой гипертермии необходимо прекратить лечение, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома.
Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических лекарственных средств. У пациентов, которые проходят терапию антипсихотическими лекарственными средствами, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития ВТЭ, поэтому необходимо определить все возможные факторы риска развития ВТЭ у пациента до и во время лечения дроперидолом и предпринять предупредительные меры.
Несовместимость
Несовместим с барбитуратами. Этот препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.
Необходимо использовать только чистые, без изменений в цвете растворы препарата.
Применение во время беременности и в период лактации
Беременность. Ограниченные данные клинических исследований показали отсутствие риска возникновения врожденных пороков развития.
Дроперидол не оказывал тератогенного действия у крыс. Проведено недостаточно исследований на животных в отношении изучения воздействия дроперидола на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, процесс родов и постнатальное развитие.
Описаны случаи возникновения временных неврологических нарушений экстрапирамидного характера у новорожденных младенцев от матерей, длительное время принимавших высокие дозы нейролептиков. На практике, в качестве меры предосторожности, рекомендуется не вводить дроперидол во время беременности. Во время поздней беременности, если требуется введение дроперидола, рекомендуется следить за неврологическими функциями новорожденного.
Кормление грудью. Нейролептики типа бутирофенона выделяются с грудным молоком; терапия дроперидолом должна быть ограничена одним применением. Повторное назначение не рекомендуется.
Фертильность. Согласно результатам исследований, проведенных у крыс женского и мужского пола, дроперидол не оказывал никакого влияния на фертильность. Клинический эффект воздействия дроперидола на фертильность не был установлен.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Дроперидол оказывает значительное влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Пациенты не должны управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами в течение 24 часов после применения дроперидола.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Дроперидол противопоказан при одновременном применении
Лекарственные препараты, которые вызывают пируэтную тахикардию (torsades de pointes), обусловленную удлинением интервала QT, не следует применять одновременно с дроперидолом. К данной группе лекарственных средств относятся:
Антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, соталол); макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин); фторхинолоновые антибиотики (например, спарфлоксацин); антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин); некоторые антипсихотические препараты (например, хлорпромазин, галоперидол, пимозид, тиоридазин); противомалярийные препараты (например, хлорохин, галофантрин); цизаприд, домперидон, метадон, пентамидин.
Следует избегать совместного применения дроперидола с лекарственными препаратами, которые вызывают экстрапирамидные расстройства (например, метоклопрамид и другие нейролептики), так как это может приводить к повышению вероятности развития подобных расстройств.
Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих спирт.
Для предотвращения удлинения интервала QT, необходимо проявлять осторожность при применении пациентом лекарственных препаратов, способных вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например, диуретики, слабительные средства и глюкокортикоиды; дроперидол может усиливать действие седативных средств (барбитураты, бензодиазепины, морфин и его производные); дроперидол может усиливать действие антигипертензивных препаратов, что может приводить к ортостатической гипотензии; дроперидол может усиливать угнетение дыхания, вызванного опиоидами; дроперидол блокирует рецепторы дофамина, поэтому он может ингибировать действие агонистов дофамина, таких как бромокриптин, лизурид и леводопа; вещества, ингибирующие активность цитохрома Р450 изоферментов (CYP) CYP1A2, CYP3A4, могут снизить скорость метаболизма дроперидола и продлить срок его фармакологического действия. Поэтому следует соблюдать осторожность, если дроперидол назначается одновременно с ингибиторами CYP1A2 (ципрофлоксацин, тиклопидин), ингибиторами CYP3A4 (дилтиазем, эритромицин, флуконазол, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, верапамил) или ингибиторами как CYP1А2, так и CYP3A4 (циметидин, мибефрадил).
Условия отпуска
По рецепту.
Для стационаров.
Производитель
РУП "Белмедпрепараты",
Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 3716, e-mail: .
Брутто-формула
C 22 H 22 FN 3 O 2Фармакологическая группа вещества Дроперидол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
548-73-2Характеристика вещества Дроперидол
Нейролептик, производное бутирофенона.
Кристаллический порошок белого или светло-желтовато-коричневого цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле. При хранении на воздухе и на свету желтеет. Молекулярная масса 379,43.
Фармакология
Фармакологическое действие - антипсихотическое, противошоковое, противорвотное, седативное .Блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D 2) в подкорковых областях мозга (черная субстанция, полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина. Расширяет периферические сосуды, снижает ОПСС и АД . Уменьшает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено). Снижает прессорное и аритмогенное действие эпинефрина (не предотвращает сердечные аритмии другой этиологии). Обладает сильной каталептогенной активностью.
При в/в и в/м введении C max в плазме достигается через 15 мин. С белками плазмы связывается 85-90%. T 1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (1%) почками и через кишечник (11%).
После парентерального введения действие наступает через 3-10 мин, максимальный эффект достигается в течение 30 мин. Продолжительность нейролептического и седативного эффектов — обычно 2-4 ч (возможно до 12 ч). Совместное применение с фентанилом (нейролептанальгезия) вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Исследований оценки потенциальной канцерогенности дроперидола не проведено.
Не выявлено мутагенноcти дроперидола в микроядерном тесте у самок крыс при однократных пероральных дозах выше 160 мг/кг.
Не отмечалось влияния дроперидола на фертильность как самцов, так и самок крыс при пероральных дозах 0,63; 2,5 и 10 мг/кг (примерно в 2, 9 и 36 раз выше МРДЧ в/м или в/в).
Показана эффективность применения дроперидола для снижения частоты возникновения тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, для лечения икоты, а также тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, для купирования гипертонических кризов, в психиатрической практике при психомоторном возбуждении, галлюцинациях.
Применение вещества Дроперидол
Нейролептанальгезия (обычно в сочетании с фентанилом или другими опиоидами), премедикация, для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч. эндоскопическим и хирургическим вмешательствам; вводная анестезия, потенцирование общей анестезии, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, болевой шок (в т.ч. при инфаркте миокарда, ожогах), отравления (в составе комплексной терапии); в наркологии — алкогольный делирий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения операции кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT , ранний детский возраст (до 2 лет).
Ограничения к применению
Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия.
Применение при беременности и кормлении грудью
При в/в введении крысам дроперидол вызывал незначительное повышение числа смертей новорожденных крысят при дозах, превышающих МРДЧ в 4,4 раза. Дроперидол не оказывал тератогенного действия у животных.
В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано на поздних сроках беременности (например при проведении кесарева сечения).
Не следует использовать в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли дроперидол в грудное молоко).
Побочные действия вещества Дроперидол
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД , тахикардия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде; при использовании в высоких дозах — тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения; имеются сообщения о постоперационных галлюцинациях (иногда связанных с транзиторными периодами депрессии).
Редко — головокружение, озноб и/или дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или другими парентеральными анальгетиками возможно повышение АД (вне зависимости от наличия/отсутствия предшествующей артериальной гипертензии).
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепинов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств, миорелаксантов и гипотензивных средств. Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). Снижает прессорное действие эпинефрина.
Передозировка
Симптомы: резкое снижение АД , усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическая терапия, при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют холинолитические средства, снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами, при гиповолемии показано возмещение ОЦК .