Клопиксол: инструкция по применению. Клопиксол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Клопиксол учетный или нет

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Клопиксол – это антипсихотическое лекарственное средство, используемое для лечения шизофрений, биполярного циркуляторного расстройства, ухудшения когнитивных функций. Медпрепарат впервые появился на рынке еще в 1964 году и в настоящее время продолжает активно назначаться психиатрами. На рынке имеет три торговых названия – Клопиксол, Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз.

Общие сведения о медпрепарате

Клопиксол обладает высокой эффективностью, но в то же время – серьезным перечнем побочных эффектов. Он имеет несколько форм выпуска и может назначаться как перорально, так и вводиться инъекционными путями.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Препарат относится к нейролептикам, группе производных тиоксантена. Действующее вещество – зуклопентиксол – обладает выраженным успокаивающим, седативным эффектами и в дополнение способствует наступлению сна, снижает уровень агрессивности и возбужденности, подавляет галлюцинации, страх, бред и другие проявления психозов. МНН – Zuclopenthixol.

Формы и стоимость

Цена препарата варьируется в зависимости от лекарственной формы. Клопиксол имеет несколько форм выпуска препарата – таблетки, ампулы с раствором для инъекций и, следовательно, три торговых названия, которые представлены в таблице:

Отличие форм Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз

Только Клопиксол выпускается в таблетированной форме. Другие формы Клопиксола отличаются следующими особенностями:

  1. Депо обладает более прологрированным воздействием на организм и выпускается в форме масляного раствора для внутримышечного применения, в разных дозировках 200 и 500 мг/мл.
  2. Акуфаз – препарат, выпускающийся в виде масляного раствора с содерданием 50 мг зуклопентиксола.

Состав и фармакосвойства

1 таблетка Клопиксола содержит 2 мг зуклопентиксола дигидрохлорида, а также вспомогательные вещества – лактозу, крахмал, глицерин, оксид железа, тальк, магния стеарат и микрокристаллическую целлюлозу. В зависимости от количества действующего вещества таблетки могут быть красного (2 мг) и коричневого цвета (10 мг).

Эффект препарата связан с блокировкой рецепторов к дофамину D1 и D2 в центральной нервной системе. При этом не влияет на H1 гистаминовые рецепторы и А2-рецепторы. Повышает уровень пролактина, как и все остальные нейролептики. Таким образом, Клопиксол способствует полной элиминации или же сильной редукции ядерных симптомов шизофрении. Помимо этого, он снижает сопутствующие проявления шизофрении, такие как беспричинная агрессия и тревога.

В плазме крови максимальная концентрация препарата достигается через 4 часа, биодоступность – около 40%. При внутривенном пути введения зуклопентиксола дигидрохлорид расщепляется с помощью ферментов на уксусную кислоту и зуклопентиксол. Первые несколько суток концентрация в плазме крови практически не меняется, а в 4-е сутки составляет около 30% от начальной дозы. Кинетика линейная.

Показания и ограничения к приему Клопиксола

Зуклопентиксол назначается при различных расстройствах психики человека, которые сопровождаются продуктивной симптоматикой, нарушениями когнитивных функций, расстройствами мышления и двигательным возбуждением:


Препарат не назначается при коматозных состояниях и при острой интоксикации барбитуратами, алкоголем или опиоидными анальгетиками. Для беременных препарат также противопоказан.

У беременных женщин Клопиксол способен проникать через плацентарный барьер, у кормящих – выделяться с грудным молоком, но в незначительных количествах (около 1% от начальной дозировки). Так что применение препарата в данном случае полностью зависит от тактики психиатра и от тяжести психоза.

Прием во время третьего триместра беременности способен вызывать экстрапирамидные расстройства – нейролептический паркинсонизм, злокачественный нейролептический синдром, острую дистонию, позднюю дискинезию и акатизию (неопределимая потребность к движению).

Есть данные о влиянии на репродуктивную способность как женщин, так и мужчин: возможно возникновение эректильной дисфункции, аменореи, галактореи и гиперпролактинемии. Клинических данных по использованию препарата в детском возрасте нет, поэтому назначение детям категорически не рекомендуется.

Инструкция по применению разных форм Клопиксола

Расчет дозировки зависит от характера патологии и формы препарата.

Таблетки

При использовании пероральных форм (таблеток) суточная доза составляет 15-55 мг, поддерживающая доза – до 40 мг.

Проведенные клинические исследования показали, что при выборе внутривенного пути введения препарата его приемы стоит проводить с интервалом в 2-3 недели, дозировка в таком случае составляет 200 мг.

Клопиксол-Депо

Данное лекарственное средство вводится в верхний правый квадрант ягодицы внутримышечно каждые 2-4 недели по 200-400 мг. Это средние значения, которые можно увеличивать в индивидуальном порядке, но инъекции более 2 мг стоить разделить между двумя местами введения.

Клопиксол-Акуфаз

Данное лекарственное средство назначается в дозе от 2 мг в сутки с постепенным увеличением до 70 мг и более. Для внутримышечного введения разовая доза начинается от 50 мг, между такими инъекциями соблюдается интервал в несколько дней.

Возможные негативные действия Клопиксола

Побочные эффекты являются дозозависимыми, при их появлении стараются уменьшить дозировку лекарственного средства. Они наиболее ярко выражены в начале терапии и уменьшаются при продолжении курса лечения. Наиболее типичными побочными явлениями являются экстрапирамидные расстройства, лекарственный паркинсонизм. Чаще всего возникают такие патологические проявления:


Среди редко встречающихся побочных явлений возможны следующие:


Если у пациента возникла гипертермия или гипотермия, сонливость, появились экстрапирамидные расстройства, судороги и даже нарушение сознания (вплоть до комы) – стоит заподозрить передозировку Клопиксолом.

Этиологического лечения передозировки нет, поэтому комплекс мероприятий экстренной помощи стандартный: необходимо максимально быстро выполнить промывание желудка и внутривенно капельно ввести норадреналин во избежание шока. Судороги купируются бензодиазепинами, а экстрапирамидные нарушения – антипаркинсоническими лекарственными средствами (Солерон).

Клопиксол: инструкция по применению и отзывы

Клопиксол – лекарственное средство, оказывающее седативное, антипсихотическое и нейролептическое действие.

Форма выпуска и состав

Клопиксол выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, круглых, бледно-розовых (по 2 мг), розовато-коричневых (по 10 мг) или красно-коричневых (по 25 мг); на поперечном разрезе – белого цвета (в пластиковых контейнерах по 50 или 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: зуклопентиксол – 2, 10 или 25 мг (в виде дигидрохлорида зуклопентиксола – 2,364, 11,82 или 29,55 мг соответственно);
  • Вспомогательные компоненты (2/10/25 мг соответственно): касторовое гидрогенизированное масло – 0,48/0,72/0,96 мг, картофельный крахмал – 22,2/29,2/31,6 мг, моногидрат лактозы – 17,4/21,6/22 мг, глицерол 85% – 1,2/1,8/2,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 9/13,5/18 мг, коповидон – 3/4,5/6 мг, тальк – 4,2/6,3/8,4 мг, стеарат магния – 0,42/0,63/0,84 мг;
  • Оболочка (2/10/25 мг соответственно): гипромеллоза 5 – 1,37/2,05/2,74 мг, макрогол 6000 – 0,274/0,411/0,548 мг, Е172 (оксид железа красный) – 0,011/0,205/0,822 мг, Е171(диоксид титана) – 0,445/0,479/0,091 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопиксол – антипсихотический препарат (нейролептик) группы тиоксантенов.

Оказывает антипсихотическое действие за счет блокады дофаминовых рецепторов и, возможно, 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ) рецепторов.

Зуклопентиксол in vitro имеет высокое сродство к дофаминовым рецепторам D 2 и D 1 , а также к серотониновым рецепторам 5-НТ 2 и альфа 1 -адренорецепторам, но не имеет сродства к мускариновым холинергическим рецепторам. Клопиксол отличается слабым сродством к гистаминовым Н 1 -рецепторам и не проявляет альфа 2 -адреноблокирующей активности. In vivo сродство с D 2 рецепторами превалирует над сродством с D 1 рецепторами.

Аналогично большинству нейролептиков прием зуклопентиксола приводит к повышению уровня пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксол предназначен для лечения хронических и острых психозов, а также для терапии умственно отсталых пациентов, отличающихся гиперактивностью и агрессивным поведением. Данное вещество в значительной мере ослабляет или полностью устраняет основные симптомы шизофрении (галлюцинации, расстройства мышления, бред), а также отличается выраженным воздействием на сопутствующие симптомы (подозрительность, враждебность, агрессивность, ажитация).

Для зуклопентиксола характерен дозозависимый преходящий седативный эффект. В начале терапии обеспечивается быстрое седативное действие, что считается преимуществом в случаях лечения острых психозов. Быстро развивается толерантность в отношении неспецифического седативного эффекта препарата. Специфическое тормозящее действие особенно благоприятно в случаях лечения пациентов с ажитацией, враждебностью, агрессивностью или беспокойством.

Фармакокинетика

При пероральном приеме биодоступность зуклопентиксола составляет приблизительно 44%. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет около 4 часов.

Кажущийся объем распределения – около 20 л/кг. Примерно 98-99% вещества связывается с белками плазмы крови.

Через плацентарный барьер зуклопентиксол проникает незначительно, с грудным молоком выделяется в небольших количествах. Период полувыведения действующего вещества – 20 часов. Метаболиты зуклопентиксола не являются нейролептически активными и выделяются в основном с калом, а также в некотором количестве – с мочой.

У пациентов с легкой либо умеренной тяжестью шизофрении при поддерживающей терапии рекомендуется поддержание минимального (то есть измеренного непосредственно перед введением) содержания препарата в сыворотке крови от 2,8 до 12 нг/мл.

Показания к применению

  • Шизофрения (хроническая и острая) и другие психотические расстройства, в особенности сопровождающиеся галлюцинациями, нарушениями мышления и параноидным бредом;
  • Враждебность, агрессивность, состояния повышенного беспокойства, ажитации;
  • Маниакально-депрессивный психоз в маниакальной фазе;
  • Умственная отсталость, протекающая с ажитацией, психомоторным возбуждением и иными расстройствами поведения;
  • Сенильное слабоумие, протекающее с нарушениями поведения, дезориентацией, параноидными идеями, спутанностью сознания.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Коматозные состояния;
  • Острая интоксикация барбитуратами, алкоголем и опиоидными анальгетиками.

Относительные (Клопиксол назначают с осторожностью):

  • Хронический гепатит;
  • Заболевания сердца (в т.ч. с аритмиями);
  • Судорожный синдром;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Клопиксола: способ и дозировка

Таблетки Клопиксол принимают внутрь.

Режим дозирования врач назначает индивидуально в зависимости от состояния больного, суточную дозу можно разделить на несколько приемов.

  • Острые приступы шизофрении и другие острые психотические расстройства, выраженная ажитация и мании: 10-50 мг;
  • Психотические расстройства с умеренным и выраженным течением: 20 мг, с интервалом 2-3 дня возможно увеличение дозы на 10-20 мг до 75 мг в день;
  • Психотические состояния в хроническом течении при шизофрении и других хронических психозах: 20-40 мг;
  • Ажитация у больных с олигофренией: 6-20 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 25-40 мг;
  • Сенильные расстройства, сопровождающиеся спутанностью сознания и ажитацией: 2-6 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг (препарат предпочтительнее принимать вечером).

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: возможна тахикардия, ортостатическое головокружение; редко – ортостатическая гипотензия;
  • Центральная и периферическая нервная система: на начальном этапе терапии могут возникать экстрапирамидные симптомы (как правило, они корригируются понижением дозы и/или назначением противопаркинсонических лекарственных средств, однако регулярно применять последние в профилактических целях не рекомендуется), сонливость, также возможно развитие нарушения аккомодации; очень редко при длительной терапии у некоторых больных развивается поздняя дискинезия (противопаркинсонические препараты симптомы этого состояния не устраняют, рекомендовано снижение дозы либо, если это возможно, прекращение терапии);
  • Мочевыделительная система: задержка мочи;
  • Пищеварительная система: запор, сухость во рту; редко – преходящие незначительные изменения печеночных проб.

Передозировка

При передозировке препарата возможно появление сонливости, судорог, двигательных расстройств, развитие шока, гипертермии/гипотермии, комы.

В случаях передозировки на фоне одновременного приема препаратов, оказывающих воздействие на сердечную деятельность, зафиксированы изменения на электрокардиограмме, удлинение интервала QT, развитие полиморфной пируэтной желудочковой тахикардии, желудочковые аритмии, остановка сердца.

Показано симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует принять меры по поддержанию деятельности сердечнососудистой и дыхательной систем. Из-за возможного снижения артериального давления не рекомендуется использовать адреналин (эпинефрин). Двигательные расстройства можно купировать бипериденом, судороги – диазепамом.

Особые указания

При продолжительной терапии периодически нужно проводить тщательный клинический контроль состояния больного для уменьшения поддерживающей дозы.

Необходимо учитывать, что при применении Клопиксола в редких случаях может развиваться злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с летальным исходом. К основным симптомам ЗНС относятся: мышечная ригидность, гипертермия и нарушения сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (тахикардия, лабильное артериальное давление, усиление потоотделения). При развитии этих симптомов нужно срочно отменить терапию и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение.

При применении Клопиксола, в особенности в начале терапии, до определения индивидуальной реакции на проводимое лечение необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

В период беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.

Существуют данные, что в случае приема матерью нейролептических средств в конце беременности либо во время родов у новорожденных могут проявляться признаки интоксикации (летаргия, чрезмерная возбудимость, тремор). Наряду с этим у таких детей зафиксирован низкий показатель по шкале Апгар.

В случае клинической необходимости в ходе лечения Клопиксолом допускается кормление грудью. При этом рекомендуется контролировать состояние новорожденного, особенно на протяжении первых 4 недель после рождения.

Применение в детском возрасте

Необходимо с осторожностью применять таблетки Клопиксол для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При сниженной функции почек коррекция дозы Клопиксола не требуется.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется назначать половинную дозу Клопиксола с мониторингом уровня зуклопентиксола в сыворотке крови.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в минимальных дозах из возможного диапазона (2–6 мг и выше).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клопиксола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Этанол, барбитураты и другие средства, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему: усиление седативного действия;
  • Гуанетидин и препараты с аналогичным действием: блокирование их гипотензивного действия (комбинация не рекомендуется);
  • Метоклопрамид, пиперазин: увеличение риска развития экстрапирамидных симптомов;
  • Леводопа и другие адренергические средства: снижение их эффективности.

Фармацевтическая несовместимость Клопиксола не установлена.

Аналоги

Аналогами Клопиксола являются: Клопиксол депо , Клопиксол-акуфаз .

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

 Х.Лундбек А/О

Страна происхождения

Дания

Группа товаров

Нервная система

антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Формы выпуска

  • 100 - контейнеры пластиковые 50 таб в уп 50 таб в уп 50 таб в уп. По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 1 или 10 ампул с инструкц. по примен. в картонной пачке с перфор. контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из карт. Раствор для в/м введения(масляный), 50 мг/мл (ампулы) 1 мл, 2 мл. По 1 мл или 2 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 5 ампул с инструк. по прим. в картонной пачке

Описание лекарственной формы

  • прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц Раствор для в/м введения (масляный) желтого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ является антипсихотическим средством (нейролептиком), производным тиоксантена. Фармакодинамика. Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 часа, достигает максимума примерно через 8 часов, после чего значительно уменьшается и остается слабым при повторных инъекциях. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Специфическое тормозящее действие КЛОПИКСОЛА особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ используется для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний. Однократная инъекция КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики. Продолжительность действия инъекции 2-3 дня. Обычно достаточно одной или двух инъекций, после чего пациента можно перевести на лечение пероральными лекарственными средствами или депо-формами. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ особенно эффективен при лечении психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.

Фармакокинетика

Фармакокинетические и клинические испытания КЛОПИКСОЛА ДЕПО показали, что инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО наиболее целесообразно проводить с интервалами 2-4 недели. После введения зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции. Кривая концентрации экспоненциально снижается с периодом полувыведения, равным 19 дням, что отражает скорость освобождения из депо. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Фармакокинетически доза КЛОПИКСОЛА ДЕПО 200 мг 1 раз а 2 недели эквивалентна дневной пероральной дозе 25 мг КЛОПИКСОЛА в течение 2 недель.

Особые условия

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения. При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки. Возможно влияние КЛОПИКСОЛА ДЕПО на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.

Состав

  • зуклопентиксола деканоат 500 мг Вспомогательные вещества: триглицериды. зуклопентиксола дигидрохлорид 29.55 мг, что соответствует содержанию зуклопентиксола 25 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат. Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза 5 (гипромеллоза 5), макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

Клопиксол показания к применению

  • - острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; - состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность; - маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; - умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; - сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.

Клопиксол противопоказания

  • Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью. Меры предосторожности. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ должен с осторожностью назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями

Клопиксол дозировка

  • 10 мг 2 мг 200 мг/мл 200 мг/мл, 500 мг/мл 25 мг 50 мг/мл

Клопиксол побочные действия

  • Со стороны нервной системы. Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Со стороны вегетативной нервной системы. Возможны сухость во рту и нарушения аккомодации. Нарушения мочеиспускания встречаются редко. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Возможны ортостатическое головокружение и тахикардия. Ортостатическая гипотензия возникает редко. Со стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения уровня «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы. Передозировка препаратом Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома. Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом

Лекарственное взаимодействие

КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может смешиваться с КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО, содержащим такое же масло Viscoleo.

Условия хранения

  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена

Клопиксол – нейролептик, относящийся к производным тиоксантена, обладает антипсихотическим, нейролептическим и седативным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственной формой Клопиксола являются таблетки – двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой (по 50 или 100 шт. в пластиковых контейнерах, по 1 контейнеру в картонной пачке).

Действующее вещество препарата – зуклопентиксола дигидрохлорид, содержание которого в 1 таблетке зависит от цвета ее оболочки:

  • Красно-коричневые – 29,55 мг (соответствует содержанию зуклопентиксола 25мг);
  • Розовато-коричневые – 11,82 мг (соответствует содержанию зуклопентиксола 10 мг);
  • Бледно-розовые – 2,364 мг (соответствует содержанию зуклопентиксола 2 мг).

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол 85%, коповидон, тальк, магния стеарат, масло касторовое гидрогенизированное.

Состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза 5, титана диоксид, оксид железа красный.

Показания к применению

  • Состояния повышенного беспокойства, ажитации, агрессивность, враждебность;
  • Умственная отсталость, сочетающаяся с ажитацией, психомоторным возбуждением, другими расстройствами поведения;
  • Острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с параноидным бредом, галлюцинациями и нарушениями мышления;
  • Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза;
  • Сенильное слабоумие с дезориентацией, параноидными идеями, спутанностью сознания, нарушениями поведения.

Противопоказания

  • Коматозные состояния;
  • Острая алкогольная интоксикация;
  • Острое отравление барбитуратами;
  • Острая интоксикация опиоидными анальгетиками.

С особой осторожностью назначают больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая аритмии), хроническим гепатитом, судорожным синдромом, а также имеющим повышенную чувствительность к компонентам препарата.

Способы применения и дозировка

Клопиксол принимают внутрь, доза подбирается индивидуально в зависимости от диагноза и состояния больного. Суточную дозу препарата разрешено принимать в несколько приемов.

  • Острый приступ шизофрении, другие острые психотические расстройства, мания, выраженная ажитация – применяют обычно по 10-50 мг;
  • Умеренные и выраженные психотические расстройства – начальная доза составляет 20 мг, в случае необходимости ее могут увеличивать на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг и более;
  • Хронические психотические состояния при шизофрении и других хронических психозах – поддерживающая доза составляет 20-40 мг;
  • Ажитация у пациентов с олигофренией – назначают по 6-20 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 25-40 мг;
  • Сенильные расстройства, сопровождающиеся ажитацией и спутанностью сознания – принимают по 2-6 мг (желательно в вечернее время), в случае необходимости доза может быть повышена до 10-20 мг.

Побочные действия

Применение Клопиксола может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Нервная система: нарушение аккомодации, сонливость, в начале терапии – экстрапирамидные симптомы (в большинстве случаев их развитие корректируется снижением дозы и/или назначением противопаркинсонических средств, но постоянный прием последних в профилактических целях не рекомендуется); очень редко – при длительном лечении возможна поздняя дискинезия (рекомендуется уменьшение дозы или прекращение терапии, противопаркинсонические препараты при этом состоянии не эффективны);
  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическое головокружение; редко – ортостатическая гипотензия;
  • Пищеварительная система: запор, сухость во рту, редко – незначительные изменения печеночных проб;
  • Мочевыделительная система – задержка мочеиспускания.

Симптомами передозировки Клопиксола являются: сонливость, судороги, экстрапирамидные расстройства, кома, шок, гипер- или гипотермия, артериальная гипотензия. При подобном состоянии рекомендовано промывание желудка и использование сорбента. В дальнейшем проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Не следует принимать эпинефрин, так как может произойти дальнейшее понижение артериального давления (АД), судороги купируются диазепамом, экстрапирамидные симптомы – бипериденом.

Особые указания

При длительном лечении Клопиксолом, для принятия решения о снижении поддерживающей дозы, требуется периодически проводить тщательный клинический контроль состояния пациентов.

Необходимо помнить о том, что при использовании нейролептиков (в т. ч. зуклопентиксола) в редких случаях может развиться злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с летальным исходом. К основным симптомам относят мышечную ригидность, гипертермию и нарушение сознания на фоне дисфункции ЗНС вегетативной нервной системы – лабильного АД, усиления потоотделения, тахикардии. При проявлениях вышеописанных симптомов, требуется немедленная отмена Клопиксола и назначение поддерживающей и симптоматической терапии.

Во время лечения следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Повышает седативное действие барбитуратов, этанола и других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС).

Может способствовать понижению эффективности леводопы и других адренергических средств.

Риск развития экстрапирамидных расстройств повышается при сочетании с пиперазином и метоклопрамидом.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °C, в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.

Клопиксол содержит в качестве действующего компонента зуклопентиксола гидрохлорид .

Дополнительные составляющие: крахмал картофельный, МКЦ, , гидрогенизированное масло касторовое, гипромеллоза, титана диоксид, лактоза, кополивидон, тальк, магния стеарат, макрогол, железа оксид красный.

Клопиксол-Акуфаз имеет в качестве активного вещества зуклопентиксола ацетат , а Клопиксол Депо – зуклопентиксола деканоат . Дополнительные компоненты в этих лекарствах – аргон RM1137 и триглицериды средней цепи .

Форма выпуска

  • Клопиксол продается в виде таблеток, содержащихся в пластиковых флаконах.
  • Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз выпускаются как раствор для инъекций.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство является нейролептиком . Оно оказывает антипсихотическое и тормозящее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат во всех формах блокирует дофаминовые рецепторы в головном мозге. Он считается эффективным корректором психопатоподобного поведения. Повышает содержание .

Действующее вещество лекарства способствует прекращению ядерных симптомов : , нарушенное мышление, мания. Кроме того, он вызывает седативный эффект и снижает проявление сопутствующих симптомов: враждебности, подозрительности и агрессивности. Привыкание к неспецифическому седативному эффекту быстро развивается.

Максимальное содержание действующего вещества таблеток в сыворотке крови наблюдается спустя 4 часа. Лекарство можно принимать не зависимо от еды. Биодоступность примерно 44%. Степень связи с белками плазмы приблизительно 99%. Время полувыведения – около 20 часов. Выводится из организма с калом и мочой.

Активное вещество в некотором количестве проникает через плацентарный барьер . Небольшое его количество выделяется в грудное молоко.

Равновесная концентрация достигается примерно спустя 4 дня.

При использовании инъекций выраженный эффект можно наблюдать через 4 часа. Несколько больший эффект заметен спустя 1-3 суток после внутреннего введения. Затем он снижается.

Один укол зуклопентиксола ацетата способствует выраженному и быстрому снижению проявлений психотических симптомов . Действие лекарственного средства длится 2-3 суток. Как правило, достаточно 1-2 укола, чтобы нужный эффект был достигнут. Затем можно принимать пероральные или другие депонированные формы .

После инъекции зуклопентиксола ацетата наступает транзиторный дозозависимый седативный эффект . Обычно ее делают в начальной фазе психоза , так как она успокаивает пациента до установления антипсихотического эффекта . После внутреннего введения седативное действие проявляется достаточно быстро и становится выраженным спустя 2 часа. Максимум достигается через 8 часов. Затем действие начинает слабеть, даже если были повторные уколы.

После введения лекарства зуклопентиксола ацетат расщепляется. Время полувыведения – около 32 часов. Максимальное содержание в сыворотке крови – спустя 1-2 дня. Степень связи с белками плазмы высокая. В незначительной степени проходит через плацентарный барьер . В некотором количестве выделяется в грудное молоко. Выводится с калом и мочой.

Действие Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз более длительное по сравнению с пероральными формами.

Зуклопентиксола деканоат оказывает седативный эффект, зависящий от дозировки. Но при переходе на Клопиксол Депо с инъекций зуклопентиксола ацетата или таблеток зуклопентиксола вероятность седации уменьшается. Привыкание развивается быстро.

Зуклопентиксола деканоат расщепляется при попадании в организм. Максимальное содержание лекарства в сыворотке крови наблюдается в конце первой недели. Время полувыведения – 3 недели. Равновесная концентрация при повторном введении устанавливается на протяжении 3 месяцев.

Высокая степень связи с белками плазмы при введении лекарства в форме инъекций. В незначительной степени их активные вещества проходят через плацентарный барьер . Небольшое количество выделяется в грудное молоко. Выводятся с калом и мочой.

Показания к применению

Препарат назначают при хронической и острой формах , а также прочих психотических расстройствах , сопровождающихся , нарушениями в мышлении, паранойей. Кроме того, его назначают для исчезновения состояния ажитации , враждебности, маниакальной фазы маниакально-депрессивного психоза , повышенного беспокойства, агрессивности, умственной отсталости в сочетании с психомоторным возбуждением и прочими расстройствами в поведении. Также препарат применяется при сенильном , сопровождающимся параноидными идеями, нарушениями поведения, дезориентацией, спутанностью сознания.

Клопиксол Депо обеспечивает непрерывное лечение. Его действующее вещество препятствует появлению рецидивов, которые могут возникнуть из-за прерывания приема таблеток.

Клопиксол-Акуфаз используется для лечения острых психозов , хронических психозов в период обострения и маниакальных состояний.

Противопоказания

Данное лекарственное средство противопоказано при острой алкогольной , а также острой интоксикации опиоидными и барбитуратами , гиперчувствительности к компонентам препарата.

Кроме того, его не желательно назначать при и .

Побочные действия

При приеме лекарства, как правило, могут возникнуть следующие побочные действия:

  • Нервная система : , появление экстрапирамидных нарушений (для их исчезновения можно снизить дозу или принимать противопаркинсонические препараты), нарушение аккомодации , при длительном лечении возможна дискинезия , акатизия , гипокинезия , гиперкинезия , гипертонус , нарушения внимания и походки, синкопе , расстройства речи, судороги, гиперрефлексия , атаксия , гипотонус , тревожное состояние, патологические и кошмарные сновидения, нервозность, .
  • Пищеварительная система : сухость в ротовой полости, повышенное выделение слюны, рвота, боли в области живота, тошнота.
  • ССС : артериальная гипотензия , ортостатическая гипотензия , .
  • Зрительная система : нарушение зрения, мидриаз .
  • Дыхательная система : заложенный нос, .
  • Органы слуха : повышенная чувствительность, звон в ушах.
  • Кожные покровы : , сыпь, светочувствительность, нарушение пигментации, пурпура .
  • Скелетно-мышечная система : миалгия , Кривошея , тризм .
  • Обменные процессы : повышенный или сниженный , набор или уменьшение массы тела.
  • Мочевыделительная система : задержка мочи, расстройства мочеиспускания, полиурия .
  • : нарушение функциональных тестов.
  • Репродуктивная система : отсутствие семяизвержения, оргастические расстройства (женщины), снижение/усиление либидо, сухость вульвовагинального участка.
  • Общие расстройства : астения , недомогание, усталость, болевые ощущения, жажда, пирексия , .

В редких случаях возможно:

  • Пищеварительная система : преходящее изменение печеночных проб.
  • ССС : венозный тробмоемболизм , удлинение интервала QT на ЭКГ .
  • Кроветворная и лимфатическая система : тромбоцитопения , лейкопения , нейтропения , .
  • Эндокринная система : повышенный уровень пролактина .
  • Обменные процессы : гипергликемия , гиперлипидемия , проблемы с толерантностью к глюкозе.
  • Иммунная система : реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции.
  • Репродуктивная система и молочные железы : гинекомастия , галакторея , приапизм .
  • Печень и желчевыводящая система : холестатический гепатит , желтуха .
  • Нервная система : злокачественный нейролептический синдром .

Побочные действия, как правило, зависят от дозы. Они могут быть более выражены в начале лечения и постепенно уменьшаются.

Последствия применения лекарства беременными и в период досконально не изучены.

Неожиданное прерывание курса лечения может вызвать симптомы отмены. Как правило, это , тошнота, анорексия, ринорея , миалгии , , состояние возбуждения, рвота, диарея , повышенная , парестезии , беспокойство , тремор , тревога, переменные ощущения тепла или холода.

Эти симптомы могут проявляться в течение 1-4 дней после прекращения приема препарата и постепенно снижаются на протяжении 1-2 недель.

Инструкция по применению Клопиксола (Способ и дозировка)

Таблетки применяются перорально в несколько приемов. Первые дозы при терапии препаратом должны быть небольшими, затем они постепенно повышаются с учетом реакции пациента на курс лечения.

В случае острого приступа шизофрении и прочих острых психотических заболеваний, маниакальных состояний, выраженной ажитации инструкция по применению Клопиксола рекомендует дневную дозировку в 10-50 мг.

Пациентам с хронической шизофренией и прочими хроническими психозами дозировка в сутки – 20-40 мг.

При сенильных расстройствах, которые сопровождаются ажитацией и спутанностью сознания лекарство принимают в день по 2-6 мг, если это нужно, дозу можно увеличить до 10-20 мг. При этом желательно принимать таблетки в вечернее время.

В случае умеренных и выраженных психотических заболеваний первоначальная дозировка – 20 мг в день. Ее можно постепенно повышать каждые 2-3 суток на 10-20 мг, пока дневная доза не достигнет 75 мг.

При ажитации в случае олигофрении суточная дозировка – 6-20 мг. Если есть необходимость, ее повышают до 25-40 мг.

После применения инъекций Клопиксол-Акуфаз назначают таблетки Клопиксол спустя 2-3 дня.

Инструкция на Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз сообщает о том, что их дозировки подбирают индивидуально с учетом состояния пациента. Инъекции внутримышечные. Лекарства вводятся в верхний наружный квадрант ягодицы.

Как правило, назначают 1–3 мл Клопиксол-Акуфаз. Если вводится более 2 мл, доза распределяется на два раза, колют в разные места. При необходимости делается повторный укол через 2-3 дня. В некоторых случаях его назначают через 1-2 дня.

Зуклопентиксола ацетат нельзя применять длительно. Максимум – 2 недели. За все время лечения дозировка не должна превышать 400 мг, а количество уколов – 4.

Поддерживающая терапия продолжается таблетками или уколами Клопиксол Депо. Переход осуществляется по следующей схеме:

  • На терапию таблетками с зуклопентиксолом : через 2-3 дня после последнего укола назначают дозу в 40 мг. Рекомендуется разделить ее на несколько раз. Если это нужно, дозировку можно повышать на 10-20 мг каждые 2-3 суток до 75 мг.
  • На терапию Клопиксол Депо : после последнего укола зуклопентиксола ацетата вводит 1-2 мл зуклопентиксола деканоата . Внутримышечные инъекции последнего продолжаются каждые 2-4 недели. При необходимости можно применять более высокие дозировки или делать более короткие интервалы между уколами.

Кроме того, Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз можно смешать в одном шприце и делать как одну инъекцию. Затем применение зуклопентиксола деканоата устанавливается в индивидуальном порядке.

Для пациентов в пожилом возрасте дозы могут быть снижены. Максимальная разовая дозировка не должна быть больше 100 мг.

Препарат с зуклопентиксола деканоатом может спровоцировать раздражение в месте, где вводится. Уколы в дозировке более 2 мл разделяются в два приема.

Переход с курса таблеток на уколы Клопиксол Депо:

  • Обычная дневная пероральная дозировка, увеличенная в 8 раз, равна одному уколу зуклопентиксола деканоата каждые 2 недели.
  • Обычная дневная пероральная дозировка, увеличенная в 16 раз, равна одному уколу зуклопентиксола деканоата каждые 4 недели.

После первого укола таблетки продолжают принимать в течение недели, но в меньшей дозировке.

Пациентам в пожилом возрасте назначают Клопиксол Депо в минимальной дозе.

При проблемах с работой печени назначают половину обычной дозировки инъекций и контролируют содержание лекарства в сыворотке крови.

Передозировка

Проявления передозировки лекарственным средством во всех формах: сонливость, экстрапирамидные расстройства , артериальная гипотензия , гипертермия , судороги, шоковое состояние, гипотермия .

В качестве терапии назначается промывание желудка. Затем лечение симптоматическое. Проводят поддерживающую терапию. Нельзя применять . Судороги можно предотвратить применением , а экстрапирамидные симптомы – Бипериденом .

Передозировка препаратом в виде инъекций считается маловероятной. Возможны изменения в ЭКГ и QT-пролонгации , также сообщается об типа Torsade de Pointes , желудочковой аритмии , остановке сердца.

Терапия в данном случае симптоматическая и поддерживающая. Необходимо принимать меры по улучшению функций дыхательной системы и ССС.

Взаимодействие

Данное лекарственное средство может привести к повышению седативного действия средств, угнетающих нервную систему. Нельзя назначать его совместно с Гуанетидином и его аналогами, а также с лекарствами, значительно удлиняющими интервал QT . Возможно уменьшение эффективности адренергических препаратов при одновременном применении. Повышается вероятность появления экстрапирамидных симптомов при сочетании с и Пиперазином .

Совместно с препаратами лития увеличивается вероятность нейротоксичности .

Трициклические антидепрессанты при сочетании с нейролептиками взаимно подавляют биотрансформацию.

Применение лекарств, которые подавляют фермент CYP2D6 , замедляют выведение зуклопентиксола .

С осторожностью применяют данный препарат со средствами, которые влияют на электролитный баланс.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Держать препарат нужно в недоступной для маленьких детей месте. Хранить таблетки по 2 мг и растворы для уколов нужно при температуре до 25°С. Средство в таблетках по 10 и 25 мг нужно держать при температуре до 30°С.

Срок годности

Клопиксол и Клопиксол-Акуфаз нужно хранить не дольше двух лет. Срок годности Клопиксол Депо – три года.