Пентаса побочные. Пентаса: инструкция по применению

Международное непатентованное название

Месалазин

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активн ое веществ о - месалазина 500 мг,

вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Круглые таблетки в крапинку от беловато-серого до бледно-коричневого цвета, с насечкой для разлома и тиснением «500» и «mg» по обе стороны риски на одной стороне таблетки и «PENTASA» на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.

Код АТХ А07ЕС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки по желудочно-кишечному тракту (ЖКТ) от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата микрогранулы определяются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа в кишечнике у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин, как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется ацетил-5-аминосалициловая кислота. От 30 до 50 % препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после приема месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1-4 ч после применения препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается, и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет от 3,5 до 1,3 после перорального применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы. Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2; 8 и 12 ммоль/л после приема 1,5; 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50 %, а ацетил-месалазина составляет около 80 %. Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг — 18 л/ч), а ацетил-месалазина — около 70 мин. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Результаты опытов показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения в течение 5 дней. После перорального применения месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом (с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин). Биодоступность месалазина при пероральном применении незначительно нарушается из-за патофизиологических процессов при острых воспалительных заболеваниях кишечника, таких как диарея и повышенная кислотность. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20-25 % от суточной дозы препарата. Вероятно, увеличиваются также показатели элиминации вещества с мочой и фекалиями. У пациентов с нарушением функции печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.

Фармакодинамика Пентаса - таблетки с пролонгированным высвобождением, представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который используется для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Согласно результатов клинических исследований, терапевтическая ценность месалазина при пероральном и ректальном способе применения состоит скорее в местном действии на воспаленную кишечно-желудочную ткань, чем в системном действии.

У всех пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышенная миграция лейкоцитов, аномальная выработка цитокинов, повышенная выработка метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, лейкотриена B4, и усиленное формирование свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника. Фармакологическое действие месалазина in-vitro и in-vivo состоит в ингибировании хемотаксиса лейкоцитов, понижении выработки цитокинов и лейкотриена, а также выведении свободных радикалов. На данный момент неизвестно, какой из этих механизмов наиболее влияет на клиническую эффективность месалазина.

При язвенном колите повышается риск возникновения рака ободочной и прямой кишки (РОПК), особенно у пациентов с распространенным патологическим процессом, при течении болезни >8 лет, при наличии в анамнезе ближайших родственников РОПК, или при сопутствующем первичном склерозирующем холангите. Риск возникновения РОПК, вызванного колитом, составляет 2% в течение 10 лет, 8% в течение 20 лет и 18% в течение 30 лет после возникновения язвенного колита.

Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследования и 6 исследований методом случай-контроль) 334 случаев РОПК и 140 случаев дисплазии среди 1,932 пациентов с язвенным колитом продемонстрировали, что у пациентов, проходящих лечение месалазином, риск возникновения РОПК сократился на 50%, а также показали комбинированный клинический результат для РОПК и дисплазии. Сокращение риска возникновения РОПК зависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин имеет хемопревентивное действие ≥1.2 г/день. Кроме того, хемопрофилактика связана с прижизненной дозой месалазина (4). Наконец, было обнаружено, что соблюдение поддерживающего лечения месалазином сокращает риск возникновения РОПК. Действие месалазина, выявленное с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении РОПК, вызванного язвенным колитом, а также снижении количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии РОПК, вызванного колитом.

Показания к применению

Неспецифический язвенный колит

Болезнь Крона

Способ применения и дозы

Дети (≥ 6 лет) Индивидуальное дозирование. Есть лишь ограниченные документальные данные относительно эффективности для детей в возрасте 6-18 лет.
	Язвенный колит	Болезнь Крона
Стадия обострения	Начальная доза - 30-50 мг/кг/сутки в несколько приемов. Максимальная доза - 75 мг/кг/сутки в несколько приемов. Общая доза - не более 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых).
Поддерживающая терапия			Начальная доза - 15-30 мг/кг/сутки в несколько приемов.

Другое лечение должно быть назначено пациентам с болезнью Крона, которые не реагировали на суточную дозу до 4 г месалазина в течение 6 недель, и пациентам с болезнью Крона в случае вспышки заболевания, несмотря на поддерживающую терапию 4 г месалазина в сутки.

Таблетки принимают внутрь,не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50 мл воды непосредственно перед применением.

Важно регулярно принимать препарат, чтобы достичь оптимального эффекта.

Дети. Противопоказано применять детям до 6 лет.

Побочные действия

Часто

головная боль

тошнота, рвота, боль в животе, диарея

кожная сыпь (включая крапивницу, эритематозную сыпь)

Редко

головокружение

миокардит, перикардит

метеоризм, повышение уровня амилазы, панкреатит

панколит

медикаментозная болезнь

Очень редко

Эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, в том числе апластическая, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

реакции гиперчувствительности

периферическая невропатия

миалгия, артралгия

одышка, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия, пневмония

повышение уровня трансаминаз печени, признаки холестаза, гипербилирубинемия, признаки гепатотоксичность (включая гепатит, холестатический гепатит, цирроз, печеночную недостаточность)

острый и хронический интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, изменение цвета мочи, протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия

Слабость, синдром, подобный красной волчанке

Алопеция

Снижение продукции слезной жидкости, паротит

Олигоспермия

Стоматит

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам

препарата или салицилатам

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

Заболевания системы крови - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Кровотечения, геморрагический васкулит - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - детский возраст до 6 лет - беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Снижает активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Месалазин может ослаблять неблагоприятное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может снижать всасывание дигоксина.

Особые указания

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам, имеющих в анамнезе аллергию на салицилаты (на сульфасалазин).В случае возникновения таких острых симптомов, как судороги, абдоминальная боль, повышение температуры тела, выраженная головная боль, высыпания прием препарата необходимо немедленно прекратить.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции печени. При необходимости до и во время лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как AЛТ и AСТ.

Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, определять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).

При подозрении на развитие миокардита, перикардита или в случае изменения состава крови, лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, в случае перикардита или миокардита — лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз. При применении у пациентов пожилого возраста нет необходимости снижать дозу.Беременность и период лактации

Известно, что месалазин проникает сквозь плацентарный барьер. Ограниченные сведения о применении данного вещества в период беременности не позволяют оценить возможное токсичное действие. Месалазин попадает в грудное молоко в более низких концентрациях, чем в крови матери, в то время как метаболит ацетил-месалазина определяют в грудном молоке в таких же или более высоких концентрациях. У грудных детей, матери которых применяли препарат Пентаса, неблагоприятных эффектов не отмечали, однако имеющаяся информация ограничена. В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Учитывая уникальную лекарственную форму препарата в виде таблеток с пролонгированным высвобождением и специфические фармакокинетические свойства месалазина, лишь незначительная часть активного вещества оказывает системный эффект, поэтому ожидать развития симптомов передозировки не следует, даже при применении высоких доз препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение : симптоматическое: промывание желудка; применение слабительных средств; восстановление кислотно-щелочного баланса в зависимости от клинической ситуации и замещение потери электролитов при смешанном алкалозе/ацидозе; восполнение объема жидкости при гипергидрозе, рвоте; при гипогликемии — введение глюкозы. Контроль функции почек.

Форма выпуска и упаковка

Препарат Пентаса - противовоспалительное средство, применяемое при заболеваниях кишечника.
Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Клинические исследования показывают, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении более обусловленные его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.
У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются миграция лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспалительных тканях кишечника.
Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in vitro и in vivo заключается в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении выработки цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.
Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследований и 6 исследований методом случай-контроль) 334 случаев колоректального рака и 140 случаев дисплазии среди 1932 пациентов с язвенным колитом продемонстрировал, что у пациентов, проходящих лечение месалазином, риск возникновения колоректального рака уменьшился на 50% , а также показал комбинированный клинический результат для колоректального рака и дисплазии. Уменьшение риска возникновения колоректального рака зависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин ≥ 1,2 г / день имеет хемопревентивну действие. Кроме того, хемопрофилактика связана с постоянным приемом месалазина. Наконец, было обнаружено, что поддерживающее лечение месалазином уменьшает риск возникновения колоректального рака.
Действие месалазина, обнаруженная с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении колоректального рака, вызванного язвенным колитом, а также в снижении количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии колоректального рака, вызванного колитом.
Фармакокинетика .
Гранулы месалазина покрытые этилцеллюлозой. После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки желудочно-кишечным трактом от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечной среды.

Через час после перорального применения препарата микрогранулы обнаруживаются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа кишечником у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа.
Метаболизм. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемным в слизистой оболочке кишечника, так системно в печени. Незначительное ацетилирования осуществляется с участием бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Ацетилирования месалазина, очевидно, не связано с индивидуальными особенностями фенотипа пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивным.
Всасывания. От 30 до 50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме постепенно снижается и уже через 12:00 после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны высокие концентрации и медленнее элиминация. Метаболическое соотношение в плазме ацетил-месалазина к месалазина составляет от 3,5 до 1,3 после перорального введения 500 мг 3 раза в день и 2 г 3 раза в день соответственно, что отражает насыщенную зависящее от дозы ацетилирования.
Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2 мкмоль / л, 8 мкмоль / л и 12 мкмоль / л после приема 1,5, 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6 мкмоль / л, 13 мкмоль / л и 16 мкмоль / л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального введения не зависящие от приема пищи, поскольку системное всасывание будет снижено.
Распределение. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы составляет около 50%, а ацетил-месалазина - около 80%.
Вывод. Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет приблизительно 40 минут, а ацетил-месалазина - около 70 минут. Несмотря на то, что месалазин постоянно высвобождается при прохождении через желудочно-кишечный тракт, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Опыты показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения в течение 5 дней.
Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и фекалиями; с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин.

Показания к применению:
Препарат Пентаса применяется для лечения язвенного колита, болезни Крона.

Способ применения:
Внутрь, не разжевывая, по возможности проглатывая целиком (для облегчения проглатывания делят на несколько частей или растворяют в воде или соке непосредственно перед приемом), доза подбирается индивидуально.
Взрослым, при обострении язвенного колита или болезни Крона - обычно до 4 г/сут в несколько приемов; поддерживающая доза - 2 г/сут в несколько приемов при язвенном колите и 4 г/сут в несколько приемов при болезни Крона; детям старше 2 лет — обычно 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов.
Ректально, взрослым - по 1 супп. 1-2 раза в сутки в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома (перед введением опорожняют кишечник, для облегчения введения суппозиторий увлажняют водой, для обеспечения гигиеничности используют резиновый напальчник).
Если в течение 10 мин суппозиторий выведется, следует ввести другой суппозиторий.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Пентаса являются: гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Беременность:
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата в плазме в пуповине составляет примерно одну десятую от концентрации в материнской плазме. В пуповинной и материнской плазме оказываются одинаковые концентрации метаболита ацетил-месалазина. Экспериментальные исследования на животных не выявили ни тератогенного, ни мутагенного действия. Ограниченные сведения о применении данного вещества беременными женщинами не дают возможности оценить возможную токсичность.
Препарат Пентаса не рекомендуется принимать во время беременности, кроме случаев крайней необходимости.
Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин. Лишь в одном случае после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.
Месалазин попадает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в крови матери, тогда как метаболит, который образуется - ацетил-месалазин - появляется в молоке в таких же или более высоких концентрациях.
Данные по перорального применения препарата в период кормления грудью ограничены. Контролируемые исследования действия препарата Пентаса во время кормления грудью не проводились. Нельзя исключать реакций гиперчувствительности, таких как диарея, у новорожденных. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Препарат Пентаса можно принимать во время кормления грудью, но лишь в случае, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает вероятный риск для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Во время комплексного лечения Пентаса и азатиоприн, 6-меркаптопурином или тиогуанин в некоторых исследованиях было обнаружено большую частоту миелосупрессивных эффектов, якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется проводить регулярный контроль уровня лейкоцитов, а режим дозирования тиопурин следует откорректировать.
Доказательства того, что месалазин может снизить антикоагулянты действие варфарина, слабые.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин возможно способен усиливать нежелательную действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может уменьшать всасывание дигоксина.

Передозировка:
Учитывая уникальную лекарственную форму в виде гранул пролонгированного действия и специфические фармакокинетические свойства месалазина системный эффект имеет лишь незначительная часть активного вещества, поэтому не следует ожидать развития симптомов передозировки даже при высоких дозах применения препарата.
В общем, симптомы должны соответствовать симптомам отравления солями салициловой кислоты: кислотно-щелочное интоксикация, гипервентиляция легких, обезвоживание, вызванное потением и рвотой, гипогликемия.
Лечение симптоматическое: восстановление кислотно-щелочного баланса в зависимости от ситуации и замещения потери электролитов при смешанном алкалозе / ацидозе; восполнения объема жидкости, потерянной в результате чрезмерного потоотделения и рвота при гипогликемии - введение глюкозы.

Кроме того, орошение желудка и внутривенное переливание электролитов для повышения диуреза. Тщательный контроль функции почек.

Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей, месте при температуре не выше 25С. Срок годности - 3 года.

Форма выпуска:
Пентаса - гранулы пролонгированного действия.
По 50, 100 или 150 пакетиков с гранулами по 1 г в картонной коробке.
По 60 пакетиков с гранулами по 2 г в картонной коробке.

Состав:
1 пакетик Пентаса содержит месалазина 1 или 2 г.
Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза.

Дополнительно:
Препарат Пентаса (5-аминосалициловая кислота) можно назначать с осторожностью большинства пациентов с аллергические реакции к сульфасалазина или риск развития аллергии к салицилатам; следует вести тщательное наблюдение при лечении таких пациентов.
В случае острых симптомов: судом, абдоминальной боли, лихорадки, безудержного головной боли или сыпи - нужно немедленно прекратить.
Необходимо с осторожностью применять препарат при нарушении функции почек или печени легкой и средней степени тяжести. Следует к началу и в течение курса лечения контролировать функциональные показатели печени (АЛТ и АСТ). Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно измерять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения). Перед началом и во время лечения по усмотрению врача необходимо проверить состояние мочи (с помощью тест-полоски). Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Одновременное применение известных нефротоксических средств, таких как нестероидные противовоспалительные средства и азатиоприн, могут повышать риск возникновения побочных реакций со стороны почек.
Пациенты с нарушением функции дыхания, особенно с астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение всего курса лечения.
При подозрении на развитие миокардита или перикардита или в случае изменения состава крови лечение следует немедленно прекратить. Перед началом и во время лечения врач по своему усмотрению может рекомендовать проведение анализа крови.
Анализы рекомендуется делать перед началом лечения, через 2 недели и в дальнейшем 2-3 раза с интервалом 4 недели. Если результаты исследований в пределах нормы, периодические исследования можно проводить каждые три месяца или при появлении симптомов поражения.
При одновременном применении месалазина с азатиоприн или 6-меркаптопурином риск изменений в составе крови. При подозрении на такие реакции лечение следует прекратить.
Пациентам пожилого возраста нет необходимости уменьшать дозу.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В случае развития побочных эффектов со стороны нервной системы (головокружение) следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Пентаса: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pentasa

Код ATX: A07EC02

Действующее вещество: месалазин (Mesalazine)

Производитель: Ферринг-Лечива а.с. (Ferring-Leciva, a.s.) (Чешская Республика); Ферринг Интернешнл Сентер С.А. (Ferring International Center S.A.) (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 09.09.2019

Пентаса – противовоспалительный и противомикробный кишечный лекарственный препарат с локализацией действия преимущественно в кишечнике при контакте с пораженной слизистой.

Форма выпуска и состав

Таблетки пролонгированного действия: круглые, с фаской, белые с сероватым оттенком и многочисленными светло-коричневыми вкраплениями, на одной стороне – гравировка «500 mg» и разделительная риска, на другой стороне – гравировка «PENTASA» (по 10 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в пачке картонной 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров; по 50 шт. в пластиковых флаконах, в пачке картонной 1 флакон);
Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь: цилиндрической формы, цвет от светло-коричневого до светло-серого (в пакетиках из алюминиевой фольги/ полиэфира/полиэтилена низкой плотности: по 1 г – 50, 60, 100, 120 или 150 шт. в пачке картонной; по 2 г – 30, 50, 60 или 120 шт. в пачке картонной);
Суппозитории ректальные: овальные, цвет от белого с желтовато-коричневым оттенком до белого, с многочисленными светло-серыми вкраплениями (по 5 или 7 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в упаковке 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров, 1 упаковка в пачке картонной, в комплект могут входить напальчники резиновые гигиенические);
Суспензия ректальная: взвесь белого или светло-желтого цвета (по 100 мл в бутылках из полиэтилена низкой плотности, укупоренных наконечником с клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии в одном направлении, герметично запаянных в атмосфере азота в пакетики из алюминиевой фольги; 7 пакетиков с бутылками в пачке картонной, в комплект могут входить пакеты пластиковые гигиенические).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Пентасы.

Состав 1 таблетки:

Действующее вещество: месалазин – 0,5 г;
Вспомогательные компоненты: повидон, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза.

Состав 1 пакетика гранул:

Действующее вещество: месалазин – 1 г или 2 г;
Вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, повидон.

Состав 1 суппозитория:

Вспомогательные компоненты: тальк, макрогол 6000, магния стеарат, повидон.

Состав 100 мл суспензии (1 бутылка):

Действующее вещество: месалазин – 1 г;
Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, динатрия эдетата дигидрат, натрия ацетата тригидрат, вода очищенная (до 100 мл), концентрированная хлористоводородная кислота до рН 4,6-5,0.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина (5-аминосалициловая кислота). Терапевтический эффект Пентасы после перорального или ректального введения в большей степени связан с местным воздействием на воспаленную ткань кишечника, чем с его системным влиянием.

Основные эффекты месалазина: ингибирование лейкоцитарного хемотаксиса, снижение выработки цитокинов и лейкотриена, а также уменьшение образования в воспаленной кишечной ткани свободных радикалов. Однако точный механизм воздействия вещества до конца не изучен.

Терапевтический эффект месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.

Фармакокинетика

Капсулы и гранулы для перорального приема

После перорального приема таблетка и гранулы распадаются на микрогранулы, которые действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Благодаря этому обеспечивается терапевтический эффект Пентасы на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях pH. После приема препарата микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки за 60 минут. Время прохождения месалазина через тонкую кишку составляет примерно 3–4 часа.

Приблизительно 30–50% принятой дозы абсорбируется в тонком кишечнике (преимущественно). Максимальная плазменная концентрация месалазина достигается за 60 минут и сохраняется до 4 часов, постепенно снижаясь.

Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника подвергается ацетилированию (в незначительной степени – при участии энтеробактерий), при этом происходит образование основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. С белками плазмы связывается 43% месалазина и 73–83% метаболита. Через гематоэнцефалический барьер месалазин и его метаболит не проходят, но проникают в грудное молоко. Клиренс вещества составляет 18 л/час. В случае приема высоких доз (до 1500 мг в день) может наблюдаться кумулятивный эффект.

Т 1/2 (период полувыведения) месалазина и метаболита из плазмы – около 40 и 70 минут соответственно. Выведение вещества и метаболита осуществляется с калом и мочой.

Ректальные суппозитории и суспензия

Всасывание и распределение:

Суппозитории: создают высокую концентрацию месалазина в дистальной части кишечника, при этом отмечается его минимальная системная абсорбция (до 10%). С белками плазмы связывается 43 и 73% месалазина и его основного метаболита соответственно;
Суспензия: оказывает терапевтический эффект в дистальных отделах кишечника. Абсорбируется в среднем от 15 до 20% введенной дозы. Степень абсорбции при язвенном колите в активной фазе заметно ниже, чем у пациентов в стадии ремиссии. С белками связывается в среднем 50 и 80% месалазина и его основного метаболита соответственно.

Месалазин и его метаболит через гематоэнцефалический барьер не проходят, но проникают в материнское молоко.

Выведение вещества и метаболита осуществляется с калом и мочой.

Показания к применению

Гранулы и таблетки Пентаса принимают при болезни Крона и язвенном колите.

Суппозитории ректальные применяют в случае язвенного проктита, одной из форм язвенного колита с поражением дистальных отделов толстой кишки.

Противопоказания

Абсолютные:

Геморрагический диатез;
Тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
Язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
Беременность (за 2-4 недели до родоразрешения);
Период грудного вскармливания (лактации);
Детский возраст до 2 лет (для таблеток), до 6 лет (для гранул); суспензия и свечи Пентаса противопоказаны для применения в педиатрии в связи с недостаточностью данных;
Гиперчувствительность к месалазину и/или другим компонентам.

Относительные (Пентаса применяется с осторожностью в связи с повышенным риском осложнений):

Аллергия на салицилаты (возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину);
Нарушения функции легких, в частности, бронхиальная астма;
Почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести (повышение системной концентрации месалазина и снижение скорости элиминации увеличивает риск поражения почек);
Беременность (кроме периода 2-4 недели перед родами) (Пентасу применяют по показаниям, только в случае превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском неблагоприятного действия для плода).

Пентаса, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки пролонгированного действия

Таблетки Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Если пациент не может проглотить таблетку целиком, допускается разделить ее на несколько частей, либо растворить в соке или воде непосредственно перед приемом.

Язвенный колит: при обострении – 2 шт. 2-4 раза в сутки; поддерживающее лечение – 1 шт. 2-3 раза в сутки;
Болезнь Крона: при обострении – 2-4 шт. 4 раза в сутки; поддерживающее лечение – 2-4 шт. 2 раза в сутки или 2-3 шт. 3 раза в сутки.

Детям подбирается индивидуальная доза месалазина, обычно из расчета 0,02-0,03 г/кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Гранулы пролонгированного действия

Гранулы Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Содержимое одного пакетика следует высыпать на язык, после чего запить соком или водой.

Суточная доза месалазина (подбирается индивидуально, ее следует разделить на несколько приемов):

Взрослые: при обострении – до 4 г; поддерживающее лечение – 2-4 г;
Дети от 6 лет и подростки: при обострении – 0,02-0,03 г/кг массы тела, но не более 4 г (максимальная разовая доза не должна превышать 0,075 г/кг); поддерживающее лечение – 0,02-0,03 г/кг, максимальная – не более 2 г.

Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач.

Суппозитории ректальные

Ректальные свечи Пентаса предназначены для введения в прямую кишку.

Манипуляция проводится после опорожнения кишечника. Необходимо использовать резиновый напальчник для обеспечения гигиеничности процедуры. С целью облегчения введения суппозиторий можно увлажнить водой, после чего ввести в анальное отверстие до прекращения сопротивления мышечного жома. Если на протяжении 10 минут после введения свеча выйдет, требуется повторить процедуру, используя другой суппозиторий.

Суспензия ректальная

Препарат применяют 1 раз в сутки перед сном в виде клизмы. Желательно опорожнить кишечник до проведения процедуры.

Непосредственно перед использованием вскрыть упаковку, взболтать содержимое бутылки. Довернуть до упора наконечник с клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии в одном направлении. Лечь на бок для выполнения процедуры и аккуратно ввести наконечник как можно глубже в прямую кишку.

Средняя продолжительность терапии ректальными формами Пентасы (суспензия, суппозитории) – 8-12 недель, показателем ее эффективности служит достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная продолжительность курса, включающего поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.

Побочные действия

Побочные эффекты от применения месалазина со стороны органов и систем, в соответствии с градацией – часто – >1%-<10%; редко – >0,01%-< 1%; очень редко – <0,01%, в т. ч. единичные случаи:

Органы кроветворения: очень редко – анемия, лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз;
Иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности, отек Квинке, лекарственная лихорадка;
Нервная система: редко – головокружение; очень редко – доброкачественная внутричерепная гипертензия, периферическая невропатия;
Сердечно-сосудистая система: редко – перикардит, миокардит;
Дыхательная система: очень редко – кашель, одышка, аллергический альвеолит, инфильтрация в легких, легочная эозинофилия, пневмония, бронхоспазм;
Пищеварительная система: часто – диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко – панкреатит, повышение содержания амилазы; очень редко – обострение симптомов колита;
Гепатобилиарная система: очень редко – повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, гепатотоксичность (гепатоз, гепатит, печеночная недостаточность, цирроз);
Кожные покровы: часто – экзема, крапивница; очень редко – обратимая алопеция, фотосенсибилизация;
Опорно-двигательный аппарат: очень редко – артралгия, миалгия;
Мочевыделительная система: очень редко – нефротический синдром, интерстициальный нефрит, транзиторная почечная недостаточность, изменения цвета мочи;
Прочие: часто – лихорадка, головная боль;
Реакции в месте введения (суспензия, суппозитории): редко – боль и раздражение в области анального отверстия.

Чаще всего вследствие применения месалазина возникают: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль – до 3% случаев; рвота и высыпания на коже – до 1% случаев.

В случае усугубления любых побочных эффектов из указанных в инструкции, или появления любых других реакций, не описанных в инструкции, требуется обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Передозировка

Случаи передозировки, особенно при ректальном применении Пентасы, редки.

Основные симптомы: рвота, тошнота, гастралгия, сонливость, слабость.

Терапия: симптоматическая в сочетании с контролем функции почек и печени. В случае развития ацидоза, дегидратации или алкалоза требуется восстановление кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса. При признаках гипогликемии показана глюкоза.

Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

При появлении острых признаков непереносимости Пентасы (таких как мышечные спазмы, боли в животе, лихорадка, сильная головная боль, кожные высыпания) или симптомов нарушения функции почек и/или печени терапию необходимо прервать.

Требуется проводить регулярный контроль показателя креатинина в крови на протяжении всего времени применения любой формы выпуска препарата Пентаса.

Допускается окрашивание мягких контактных линз, слезной жидкости и мочи в желто-оранжевый цвет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при приеме таблеток, гранул и применении ректальной суспензии, управляя транспортными средствами и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, поскольку на них могут оказывать влияние такие побочные эффекты Пентасы как тошнота, слабость, головокружение и т.п.

Применение при беременности и лактации

Беременность (за 2–4 недели до родоразрешения), период лактации: терапия противопоказана;
Беременность (исключая период 2–4 недели перед родами): Пентаса может применяться только после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Применение в детском возрасте

Возрастные ограничения по применению Пентасы в педиатрии, в зависимости от формы выпуска:

Таблетки: до 2 лет;
Гранулы: до 6 лет;
Суппозитории и суспензия: до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелыми нарушениями почечной функции терапия месалазином противопоказана.

При нарушениях почечной функции легкой и средней степени тяжести Пентаса должна применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции терапия месалазином противопоказана.

При нарушениях печеночной функции легкой и средней степени тяжести Пентаса должна применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с месалазином:

Азатиоприн или меркаптопурин – увеличивают риск подавления функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, эритроцитопения/анемия);
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), азатиоприн и другие нефротоксичные средства – повышают риск развития побочных эффектов со стороны почек;
Цианокобаламин (Витамин В 12) – замедляется абсорбция;
Производные сульфонилмочевины – усиливается гипогликемическое действие;
Глюкокортикостероиды (ГКС) – увеличивается ульцерогенность;
Метотрексат – усиливается токсичность;
Фуросемид, спиронолактон, сульфаниламиды, рифампицин – ослабляется активность;
Антикоагулянты – усиливается действие;
Блокаторы канальцевой секреции (урикозурические средства) – увеличивается эффективность.

Аналоги

Аналогами Пентасы являются: Месакол , Салофальк , Салозинал, Самезил, Мезавант , Асакол , Месалазин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре до 25 °C.

Срок годности:

Гранулы – 2 года;
Таблетки, суспензия, суппозитории – 3 года.

Язвенный колит легкой или средней степени тяжести; Болезнь Крона.

Противопоказания Пентаса таблетки 500мг

Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; Детский возраст до 6 лет. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью: с осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой, с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, геморрагическим диатезом. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: препарат допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных эффектов при беременности. Беременность: месалазин проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже, чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме крови матери в одинаковой концентрации. Достоверные, четко изложенные результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют. Согласно опубликованным данным, при применении месалазина не выявлено увеличение частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные указывают на повышение частоты преждевременных родов, гибели плода и малого веса новорожденного. Однако вышеперечисленные осложнения могут быть следствием активного воспалительного заболевания кишечника. Отмечены случаи нарушения со стороны крови и лимфатической системы (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали препарат. Отмечен единственный случай нарушения функции почек у новорожденного, мать которого в период беременности длительное время принимала месалазин в высокой дозе (2-4 г, перорально). В доклинических исследованиях не было показано наличие эмбрио- или фетотоксичности у препарата, возможность влияния на роды и постнатальное развитие. Лактация: месалазин выделяется с грудным молоком. Концентрация месалазина в молоке ниже, чем в плазме крови матери, а метаболит присутствует в молоке в той же или в более высокой концентрации. Контролируемое клиническое исследование применения препарата в период грудного вскармливания не проводилось. Опыт приема препарата в данной группе ограничен. У детей могут развиваться реакции гиперчувствительности (например, диарея), в данном случае грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность: согласно результатам доклинических исследований, не выявлено влияния месалазина на фертильность.

Способ применения и дозировка Пентаса таблетки 500мг

Таблетки рекомендуется принимать после еды, не разжевывая и не измельчая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50мл холодной воды непосредственно перед приемом. Взрослые. Острый период дозировка подбирается индивидуально, рекомендованная доза в период обострения до 4г в сутки, разделенных на 2-4 приема. Поддерживающая терапия: дозировка подбирается индивидуально, рекомендуемая доза 2г месалазина в сутки. Для лечения болезни Крона препарат может быть назначен в суточной дозе до 4г, разделенной на несколько приемов. Дети старше 6 лет: имеются ограниченные данные о применении месалазина у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Острый период: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения составляет 30-50мг месалазина на килограмм массы тела в сутки (мг/кг/сутки) в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 4г. Поддерживающая терапия: доза подбирается индивидуально, рекомендованная поддерживающая доза составляет 15-30мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов, максимальная суточная доза не более 2г (4г - для лечения болезни Крона). Детям с массой тела менее 40кг рекомендуется назначать 1/2 дозы для взрослых, детям с массой тела более 40кг рекомендуется назначать дозы для взрослых. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

Фармакодинамика . Месалазин оказывает противовоспалительное действие за счет ингибирования активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов , а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, связывает свободные радикалы. Оказывает антибактериальное действие (проявляется в толстом кишечнике) относительно кишечной палочки и некоторых кокков. Снижает риск рецидива болезни Крона, особенно у пациентов, длительный период времени болеющих илеитом. Терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены в большей степени его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным действием.
Пентаса пролонгированного действия в таблетках представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки по ЖКТ (от двенадцатиперстной до прямой кишки) при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата микрогранулы находятся в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа в кишечнике у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч.
Фармакокинетика . Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется ацетил-5-аминосалициловая кислота. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с индивидуальными особенностями фенотипа пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивен.
Всасывание: от 30 до 50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1-4 ч после применения препарата; концентрация месалазина снижается постепенно и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет 3,5:1,3 после перорального применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы.
Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2, 8 и 12 ммоль/л после 1,5, 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляет соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального применения не зависит от приема пищи, системное всасывание снижено.
При ректальном применении препарат всасывается медленно, хотя интенсивность зависит от применяемой дозы. Около 30-50% дозы абсорбируется главным образом в прямой кишке. Всасывание, определяемое по восстановленному составу мочи у здоровых добровольцев, получавших по 2 г препарата в сутки, составляет около 10%.
Распространение: месалазин и ацетил-месалазин не проникают через ГЭБ. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50%, а ацетил-месалазина — около 80%.
Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг — 18,0 л/ч), а ацетил-месалазина — около 70 мин. Кумулятивные свойства определяют и у здоровых добровольцев после применения 1500 мг/сут, и они составляют 1,1-1,8 мг/л. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Результаты опытов показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения препарата в течение 5 дней.
После перорального и ректального применения месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом (с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин).
Биодоступность месалазина при пероральном применении незначительно нарушается из-за патофизиологических процессов при острых воспалительных заболеваниях кишечника, таких как диарея и повышенная кислотность кишечника. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20-25% суточной дозы препарата. Вероятно, повышаются показатели элиминации вещества с мочой и калом.
У пациентов с нарушением функции печени и почек снижение скорости элиминации и повышение системной концентрации вещества могут способствовать повышению риска развития нефротоксических побочных эффектов.
Нарушение функции печени и почек
У пациентов с нарушением функции печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.

Показания к применению препарата Пентаса

Неспецифичный язвенный колит, болезнь Крона, язвенный проктит (суппозитории).

Применение препарата Пентаса

Таблетки и гранулы (дозы подбираются индивидуально).
Язвенный колит.
Стадия обострения
Взрослые : рекомендуемая доза — до 4 г месалазина в сутки, распределенная на 2-4 приема.

Поддерживающая терапия
Взрослые : рекомендуемая доза — 2 г месалазина в сутки.
Дети в возрасте старше 2-х лет : рекомендуемая доза — 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки.
При левостороннем язвенном колите возможен дополнительный прием локальных форм препарата Пентаса для достижения необходимой концентрации препарата в дистальных отделах толстой кишки.
Болезнь Крона.
Стадия обострения и поддерживающая терапия
Взрослые: рекомендуемая доза (подбирает врач индивидуально) — до 4 г месалазина в сутки, распределенная на 2-4 приема.
Дети : рекомендуемая доза — 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки.
Таблетки принимают, внутрь не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде (соке) непосредственно перед применением. Содержимое пакетика высыпают в рот, не разжевывают и запивают водой. Важно регулярно принимать препарат для достижения оптимального эффекта.
Суппозитории .
Взрослые: по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки. Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется очистить кишечник. Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник. Суппозиторий вводят в прямую кишку до исчезновения мышечного сопротивления. Если на протяжении 10 мин после введения суппозиторий выпадет, следует ввести второй. Для облегчения введения суппозиторий можно смочить водой. Максимальная суточная доза составляет 3-4 г.
Дети: не применяют у детей в возрасте младше 2 лет. Существуют ограниченные клинические данные применения препарата у детей, поэтому месалазин применяют в педиатрической практике только, если ожидаемая польза превышает возможный риск.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 нед. Критерием эффективности лечения является достижение клинической и эндоскопической ремиссии. Для профилактики рецидивов препарат назначают по 1,5 г в сутки (применяя при необходимости на протяжении нескольких лет) или комбинируют таблетки (1 г в сутки) с суппозиториями.

Противопоказания к применению препарата Пентаса

Гиперчувствительность к месалазину, любому другому компоненту препарата или салицилатам; заболевания печени и/или почечная недостаточность; заболевания системы крови; возраст до 2 лет.
Кроме того, противопоказанием к применению препарата в форме таблеток и гранул являются: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Пентаса

Со стороны системы пищеварения : тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту; редко — стоматит, повышение уровня трансаминаз печени, гепатит, цирроз, панкреатит, обострение симптомов колита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны нервной системы: головная боль , шум в ушах , головокружение , полинейропатия , тремор, депрессия , внутричерепная гипертензия .
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия , бронхоспазм, пневмония.
Со стороны мочевыделительной системы : протеинурия , гематурия , олигоурия, анурия , кристаллурия , нефротический синдром.
Аллергические реакции : проявления гиперчувствительности к компонентам препарата (не зависят от дозы), высыпания на коже, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм, медикаментозная болезнь. Пациенты с аллергией на салицилаты, таким же образом реагируют при применении месалазина.
Со стороны органов кроветворения : эозинофилия , анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения , агранулоцитоз , тромбоцитопения , гипопротромбинемия, панцитопения.
Другие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, синдром, подобный красной волчанке, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые указания по применению препарата Пентаса

Препарат Пентаcа (5-аминосалициловая кислота) можно назначать большинству пациентов с аллергическими реакциями к сульфасалазину или риском развития аллергии к салицилатам, однако в период лечения таким больным необходимо постоянное наблюдение. Однако, в случае развития судорог, абдоминальной боли, лихорадки, выраженной головной боли или сыпи лечение немедленно прекращают.
С осторожностью применяют препарат при нарушении функции печени. Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Необходимо регулярно следить за функцией почек, например измеряя уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения). Нарушение нормальной функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. При подозрении на развитие миокардита или перикардита или в случае изменения состава крови лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, а в случае перикардита или миокардита — лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Могут отмечать окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз. Очень редко сообщали об изменениях в составе крови. При подозрении на такие реакции лечение следует прекратить.
При применении у пациентов пожилого возраста нет необходимости снижать дозу.
Период беременности и кормления грудью. Известно, что месалазин проникает сквозь плацентарный барьер. Ограниченные сведения о применении данного вещества в период беременности не позволяют оценить возможное токсичное действие. Месалазин попадает в грудное молоко в более низких концентрациях, чем в крови матери, в то время как метаболит ацетил-месалазина определяют в грудном молоке в таких же или более высоких концентрациях. У грудных детей, матери которых применяли препарат Пентаса, неблагоприятных эффектов не отмечали, однако существующая информация ограничена. В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.
В случае развития побочных эффектов со стороны ЦНС нужно воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами .

Взаимодействия препарата Пентаса

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Может снижать абсорбцию дигоксина.

Передозировка препарата Пентаса, симптомы и лечение

Таблетки и гранулы .
Учитывая уникальную лекарственную форму в виде гранул пролонгированного действия и специфические фармакокинетические свойства месалазина, системный эффект оказывает лишь незначительная часть активного вещества, поэтому не следует ожидать развития симптомов передозировки даже при применении препарата в высоких дозах.
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, применение слабительных средств; восстановление КОР в зависимости от клинической ситуации и замещение потери электролитов при смешанном алкалозе/ацидозе; восполнение объема жидкости при гипергидрозе, рвоте; при гипогликемии — введение глюкозы. Контроль функции почек.
Суппозитории .
Опыта изучения передозировки нет.

Условия хранения препарата Пентаса

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Список аптек, где можно купить Пентаса:

Санкт-Петербург