Акинетон инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Акинетон: инструкция по применению таблеток и раствора

Фармакологическое действие

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокинетика

Распределение

Связывание с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Выведение осуществляется в две фазы. Т 1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T 1/2 второй фазы - 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов Т 1/2 может увеличиваться.

Показания

— синдром паркинсонизма у взрослых;

— экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;

— отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых.

Режим дозирования

При синдроме паркинсонизма у взрослых в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.

При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).

Детям в возрасте до 1 года возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет

При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.

Прочие : уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Противопоказания к применению

— закрытоугольная глаукома;

— стеноз ЖКТ;

— мегаколон;

— обструкция ЖКТ;

— повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку опыт применения препарата Акинетон ® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Опыт применения препарата Акинетон ® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет - 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет - 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон ® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат при пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики).

Особые указания

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон ® , могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон ® .

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон ® . Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон ® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон ® , в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Латинское название: Akineton
Код АТХ: N04AA02
Действующее вещество: Бипериден
Производитель: Десма, Германия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 25 С
Срок годности: 5 лет.

Применяется данный лекарственный препарат для лечения синдрома паркинсонизма. Также использование Акинетона эффективно при проявлении экстрапирамидных симптомов, вызванных действием лекарственных средств из группы нейролептиков.

Обычно назначают применение лекарства Акинетон при:

Диагностировании болезни Паркинсона
Признаках экстрапирамидной патологии, вызванной использованием антипсихотических ЛС
Развитии синдрома паркинсонизма.

Состав и формы выпуска

В состав таблеток входит единственный активный компонент, представленный биперидена гидрохлоридом, его количество в 1 пилюле составляет 2 мг. Согласно описанию к препарату таблетки также содержат:

Крахмал кукурузный и картофельный
Тальк
Стериновокислый Mg
Гидросфосфат Ca дигидрат
Коповидон
Моногидрат лактозы
Подготовленную воду.

В 1 мл лекарственного раствора содержится 5 мг активного вещества — биперидена лактата. Дополнительно присутствуют:

Лактат Na
Вода для инъекций.

Пилюли плоскоцилиндрические белые, помещены в блист. упаковку по 10 или 20 шт. Внутри пачки размещаются 2, 5 или 10 блист.

Раствор представлен прозрачной жидкостью, разлит в ампулы объемом 1 мл, пачка содержит 5 амп.

Лечебные свойства

Акинетон являет антихолинергическим ЛС центрального действия, он способен существенно понижать активность холинергических нервных клеток полосатого тела (одна из структурных составляющих экстрапирамидной системы). Стоит отметить, что антихолинергическое воздействие не столь выражено.

Под влиянием препарата снижается ригидность, а также тремор. Активный компонент пилюль и раствора способствует возникновению психомоторного возбуждения, возможно проявление вегетативных нарушений.

После перорального приема максимальные плазменные концентрации действующего вещества достигаются спустя 0,5-2 часа. Показатель биодоступности после разового применения лекарства составляет не более 38%. Связь с плазменными белками после парентерального введения раствора и приема пилюль регистрируется на уровне 94%. Стоит учитывать, бипериден выделяется с материнским молоком.

Активный компонент ЛС полностью метаболизируется, в результате формируются такие метаболиты как бициклогептан и пиперидин.

Процесс выведения метаболитов осуществляется кишечником и почечной системой в два этапа. Продолжительность первого этапа выведения – 1,5 часа, второго – 24 часа.

У престарелых пациентов продолжительность периода полувыведения значительно длиннее и составляет около 38 часов.

Акинетон: полная инструкция по применению

Цена: от 644 до 908 руб.

Лечение таблетками или раствором проводится в зависимости от тяжести протекания патологии и общего состояния пациента.

Как применяются таблетки

Пилюли принимаются после еды, лекарство нужно запивать достаточным объемом жидкости.

Сперва назначаются невысокие дозировки ЛС, в дальнейшем при лечении тех или иных болезней постепенно повышают дозу с учетом наблюдаемого терапевтического эффекта и переносимости препарата.

При синдроме парксионизма, развившегося у взрослых пациентов: назначают пить 1 мг ЛС от 1 до 2 р. на протяжении дня (по ½ пилюли). Возможно повышение дозы лекарства на 2 мг каждый день. Стоит отметить, что для данной группы пациентов назначают от 3 до 16 мг за сутки (поддерживающая терапия), принимать ЛС следует регулярно по ½-1 таб. трижды или четырежды за день. Наивысшая дозировка Акинетона за сутки – 16 мг. После того как будет достигнута оптимальная дозировка рекомендуется перейти на применение Акинетон® ретард в таблетированной форме.

При экстрапирамидных симптомах у деток и взрослых, спровоцированных влиянием препаратов: назначают 1-4 мг ЛС, прием осуществляется 1-4 р. на протяжении дня как корректор проводимого нейролептического лечения; деткам от 3 до 15 лет рекомендуется пить по 1-2 мг от 1 до 3 р. за сутки.

Чтобы снизить возможные негативные проявления со стороны ЖКТ, следует выпить таблетку сразу же после приема пищи. Длительность лечебной терапии зависит от тяжести недуга. Снижать дозировку ЛС рекомендуется медленно.

Как применятся раствор

Раствор может вводится как в/в, так и в/м.

При диагностировании синдрома парксинизма у взрослых: в случае тяжелого протекания недуга терапию начинают с введения 10-20 мг ЛС (от 2 до 4 мл инъекционного раствора). Суточную дозу вводят за несколько инъекций, обычно назначают 2-4 укола.

При наличии двигательных нарушений, спровоцированных воздействием ЛС: для взрослых с целью быстрого проявления лечебного эффекта назначают 2,5-5 мг ЛС, вводится лекарство 1 р. на протяжении дня. При необходимости дозу можно вводить повторно по прошествии получаса. Наивысшая суточная дозировка Акинетона равна 10-20 мг.

Деткам до 10 лет назначают лекарство в дозировке 3 мг, вводится путем непрерывной инфузии; малышам до 6 лет — рекомендованная суточная доза 2 мг; грудничкам – 1 мг. Повторное введение дозы ЛС должно быть согласовано с врачом, инфузия проводится не ранее чем через полчаса после предыдущей. При проявлении побочной симптоматики при введении инфузии необходимо завершить.

При отравлении никотином: взрослым назначается дополнительно к стандартной схеме лечения в/м введение лекарства в дозе 5-10 мг или же введение путем инфузии 5 мг ЛС при угрозе жизни больного.

В случае отравления органической фосфорной смесью дозировка биперидена подбирается индивидуально с учетом тяжести отравления. Показано в/в введение бипередина лактата (5 мг) с последующим инъецированием до полного исчезновения симптомов отравления.

Решение о возможности приема ЛС при беременности и ГВ решается индивидуально при учете возможной пользы для матери и вероятных рисков для малыша.

Противопоказания и меры предосторожности

Закрытоугольной форме глаукомы
Наличии повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам
Диагностировании стеноза или же обструкций ЖКТ
Опухоли предстательной железы (доброкачественной)
Мегаколоне.

Приложенная к препарату Акинетон инструкция содержит информацию о том, что необходимо с особой осторожностью проводить лечение при задержке мочеиспускания, аритмии. Необходим регулярный контроль за состоянием престарелых пациентов (в частности, при диагностировании органической мозговой симптоматики) и лиц, склонных к появлению эпилептических припадков.

В случае резкого завершения лечения возможно возникновение синдрома абстиненции, потребуется понижать принимаемую дозу постепенно.

Во время применения лекарства может возникнут головокружение. Препарат оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, поэтому стоит отказаться от управления автотранспортом.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При комбинированном применении хинидина может наблюдаться усиление наблюдаемых антихолинергических сердечно-сосудистых реакций.

Стоит учитывать, что Акинетон может усиливать влияние противоэпилептических ЛС, противопаркинсонических средств, антигистаминных препаратов, м-холиноблокаторов. К тому же, он снижает воздействие метоклопрамида.

При применении леводопы регистрируется усиление м-холинергического эффекта.

Препарат несовместим с алкоголем.

Побочные эффекты

Во время использования препарата Акинетон может проявляться:

Галлюцинации
Вялость
Резкое снижение АД
Чрезмерная утомляемость
Ощущение пересушенности в ротовой полости
Спутанность сознания
Различные диспепсические расстройства
Повышенная тревожность
Парез аккомодации
Проявления аллергии
Головокружение
Каталепсия
Задержка мочеиспускания
Запор.

Передозировка

При применении сверхдоз регистрируются холиноблокирующие реакции.

Аналоги

Алкалоид АО, Республика Македония

Цена от 108 до 130 руб.

ЛС относится к числу противопаркинсонических препаратов. Лечебное действие обусловлено специфическими свойствами основного компонента, которым выступает бипериден. Мендилекс назначается в случае экстрапирамидные нарушений (развились на фоне приема лекарств), а также синдрома паркинсонизма. Форма выпуска Мендилекса – таблетки.

Плюсы:

Невысокая цена
Быстрое проявление лечебного эффекта
Удобная схема применения.

Минусы:

Может провоцировать диспепсию
Не назначается к применению детям
Не рекомендуется применять при кишечной непроходимости.

Антихолинергический препарат центрального действия.
Препарат: АКИНЕТОН®

Активное вещество препарата: biperiden
Кодировка АТХ: N04AA02
КФГ: Противопаркинсонический препарат — ингибитор холинергической передачи в ЦНС
Регистрационный номер: П №015243/02
Дата регистрации: 15.08.07
Владелец рег. удост.: EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG {Австрия}

Форма выпуска Акинетон, упаковка препарата и состав.

Таблетки плоскоцилиндрические, почти белого цвета; на одной стороне имеется крестообразная риска с фасками.

1 таб.
биперидена гидрохлорид
2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
биперидена лактат
5 мг

Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода д/и.

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Акинетон

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения — 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T1/2 второй фазы — 24 ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинчических случаях

У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч.

Показания к применению:

Синдром паркинсонизма у взрослых;

Экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;

Отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых (для раствора для в/м и в/в введения).

Дозировка и способ применения препарата.

При синдроме паркинсонизма взрослым в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.

При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов. Взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон ретард.

При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).

Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет — 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет — 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.

При назначении препарата внутрь в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии. Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг 1-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозировку следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.

Побочное действие Акинетон:

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями головного мозга, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко — задержка мочи.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Противопоказания к препарату:

Закрытоугольная глаукома;

Стеноз ЖКТ;

Мегаколон;

Обструкция ЖКТ;

Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Применение при беременности и лактации.

Поскольку опыт применения препарата Акинетон при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Особый указания по применению Акинетон.

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами.

Передозировка препаратом:

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие Акинетон с другими препаратами.

Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Акинетон.

Список А. Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме раствора для инъекций — при температуре не выше 30°С Срок годности – 5 лет.

Акинетон инструкция по применению

Фармакологическое действие

Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Показания

Синдром паркинсонизма у взрослых.
Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.
Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых (для в/м и в/в введения).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Закрытоугольная глаукома.
Стеноз ЖКТ.
Мегаколон.
Обструкция ЖКТ.

С осторожностью: при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушении ритма сердца; пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку опыт применения препарата Акинетон® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Особые указания

Побочные эффекты наблюдаются прежде всего на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев, когда осложнения угрожают жизни, следует избегать резкой отмены препарата.

Антихолинергические ЛС центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под воздействием препарата Акинетон®.

Паркинсонические симптомы при развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими ЛС.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого ЛС, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Прием препарата Акинетон®, в особенности в сочетании с другими ЛС центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Лечение препаратом Акинетон® обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

Синдром паркинсонизма у взрослых: 1 мг 1-2 раза в сутки (1/2 табл.). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 табл.) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (1/2-2 табл. 3-4 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 табл.). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон® ретард таблетки.

Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные действием ЛС: в зависимости от тяжести симптомов назначают взрослым 1-4 мг (1/2-2 табл.) 1-4 раза в сутки в качестве корректора нейролептической терапии; детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг (1/2-1 табл.) 1-3 раза в сутки.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Отмену препарата Акинетон® следует начинать с постепенного снижения дозы.

Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти; в отдельных случаях — галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи.

При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны ССС: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Лекарственное взаимодействие

Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими ЛС может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

П N015243/02-150807

Торговое название препарата: Акинетон ®

Международное непатентованное название:

бипериден.

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав на 1 мл препарата:
Активное вещество: билеридена лактат 5 мг/мл.
Вспомогательные вещества: Натрия лактат, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Холиноблокатор центральный.

Код ATX:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени.
Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение.
Вегетативные нарушения.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг массы тела. Проникает в грудное молоко.
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.
Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (Т ½) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться.

Показания к применению

Синдром паркинсонизма у взрослых.
Экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.
Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых.

Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного-тракта.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным, (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Беременность и кормление грудью:
Поскольку опыт применения препарата Акинетон ® в период беременности ограничен, то назначать препарат следует после тщательной оценки риск/польза для матери и плода, особенно в первом триместре. Препарат Акинетон ® выводится с грудным молоком в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы
Синдром паркинсонизма у взрослых:
В тяжёлых случаях лечение может быть начато с дозы 10-20 мг препарата Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций), поделённой на несколько инъекций (от двух до четырех), которые вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных вливаний в течение дня.
Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств:
Для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым можно назначать 2,5-5 мг препарата Акинетон ® (0,54 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой внутримышечно или в форме медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 минут. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг препарата Акинетон ® (2-4 мл раствора для инъекций). Детям в возрасте до 1 года можно назначать 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон, в возрасте до 6 лет можно назначать 2 мг (0,4 мл) и в возрасте до 10 лет можно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 минут. Инъекцию необходимо прекратить, если во время введения разовьются побочные эффекты.
Опыт применения препарата Акинетон ® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Отравление никотином у взрослых:
В дополнение к стандартной терапии рекомендуются внутримышечные введения 5-10 мг (1-2 мл) и внутривенные введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
В случае отравления органической фосфорной смесью, производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят внутривенно 5 мг биперидена лактат с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Прочие побочные эффекты: сухость во рту, увеличение слюнных желез, парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, снижение потооделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и брадикардия, снижение артериального давления, затруднённое мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Передозировка
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Применение препарата Акинетон ® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный приём хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости). Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом усиливается угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Акинетон ® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.

Особые указания
Предупреждения:
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лечения препаратом. У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон ® , могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинершческими лекарственными средствами. Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон ® . Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
Приём препарата Акинетон ® и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами. При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон ® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы (вместимостью 2 мл) из бесцветного стекла с пережимом и с обозначением голубого пятна на верхней части ампулы. По 5 ампул помещают в картонную пачку с картонными перегородками вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список А. При температуре не выше 30°С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности
5 лет
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска. по рецепту.

Предприятие - производитель.
«Десма ГмбХ, Германия», произведено «ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х Нфг.КГ, Австрия».
Адрес производителя: ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х Нфг.КГ, Мондзеештрассе 11, 4866 Унтерах, АВСТРИЯ.
Претензии потребителей по качеству отправлять по адресу: Desma GmbH Peter-Sander-Str. 41В 55252 Mainz-Kastel GERMANY