Эуфиллин таблетки - официальная инструкция по применению. Международное непатентованное название

Аминофиллин (Aminophylline)

Аминофиллин (Aminophylline):

Аминофиллин, Эуфиллин.

Противопоказания: Гиперчувствительность, аритмия, артериальная гипертензия, патология миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, хроническая и острая почечная недостаточность, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки, грудное вскармливание.

Амиодарон (Amiodarone)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Амиодарон (Amiodarone):

Амиодарон, Амиокордин, Опакордэн, Веро-Амиодарон, Ритмиодарон, Амиодарон-Акри,Кардиодарон,Ритморест, Амиодарон-ФПО, Кордарон, Седакорон

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.

Меры предосторожности: Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей.

Атенолол (Atenolol)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Атенолол (Atenolol):

Атенова, Атенолол-АКОС, Бетакард,Атенол, Атенолол-Акри, Веро-Атенолол, Атенолан, Атенолол-ратиофарм, Катенол, Атенолол, Атенолол-УБФ, Принорм, Атенолол 0,05 г, Атенолол-ФПО, Тенолол, Атенолол Никомед, Атенолола таблетки, Тенормин, Атенолол ШТАДА, Бетадур, Эстекор

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid):

Алька-Прим, Аспотромб, Анопирин, Аспровит,Ацсбирин, Асколонг, Ацекардол, КардиАСК, Аскопирин, Кардиопирин, Аспиватрин, Некстрим Фаст, Аспикор,Нью-аспер, Аспинат, Таспир, Аспинат Кардио,Терапин, Аспирин, Тромбо АСС, Упсарин УПСА, Аспирин Кардио, Флуспирин, Аспитрин.

Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность, гиперурикемия, нефролитиаз, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, беременность (I триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст (до 14 лет).

Меры предосторожности: За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижает назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Баклофен (Baclofen)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Баклофен (Baclofen): Баклосан , Баклофен

Противопоказания: Гиперчувствительность, психозы, эпилепсия, болезнь Паркинсона, беременность.

Ограничения к применению: Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек, детский возраст (до 12 лет).

Меры предосторожности: С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени, нарушениями дыхательной системы или повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря, психотическими синдромами, судорожными состояниями и состояниями спутанного сознания, у больных старше 65 лет.
Отменять баклофен следует постепенно (возможно появление галлюцинаций и обострение спастических состояний). В случае возникновения таких симптомов как боль в грудной клетке, удушье, коллапс, гематурия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, кожная сыпь, судороги, нарушение зрения, значительное уменьшение мышечной силы, рвота необходимо немедленно обратиться к врачу.

Варфарин (Warfarin)

Противопоказания: Острое кровотечение, выраженные нарушения функций печени и почек, тяжелая артериальная гипертензия, беременность.

Меры предосторожности: Следует соблюдать особую осторожность у больных с эндогенными нарушениями свертываемости крови, тромбоцитопенией, выраженной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, нарушением функций печени и почек, кровоизлияниями в мозг, алкоголизмом. Потребление алкоголя увеличивает опасность гипопротромбинемии и кровотечений.

Особые указания: В начале лечения и каждые 4–8 нед следует проводить контроль свертываемости крови по показателю МНО. При сочетании с другими препаратами необходим непрерывный контроль (как можно чаще), позволяющий скорректировать дозу варфарина в пределах 10–15%.

Гепарин натрий (Heparin Sodium )

Торговые названия препаратов с действующим веществомГепарин натрий (Heparin Sodium):

Гепарин, раствор для инъекций 5 тыс-МЕ/мл / 5 мл №5, Синтез АКО ОАО Россия; Гепарин, раствор для инъекций 5000 ЕД/мл 5 мл №5, Московский эн-докринный завод ФГУП Россия; Гепа- риновая мазь, мазь для наружного при-менения ~ / 25 г № 1, Акрихин ХФК ОАО Россия; Гепарин-Ферейн, раствор для инъекций 5000 ЕД/мл 5 мл №5, Брынцалов-А ЗАО Россия Гепариновая мазь, мазь для наружного применения ~ / 25 г №1, Алтайвитамины ЗАО Россия

Противопоказания: Для местного применения: гиперчув-ствительность к компонентам мази, яз-венно-некротические процессы, травма-тическое нарушение целостности кож-ных покровов. С осторожностью - повышенная склон-ность к кровоточивости, тромбоцитопе-ния. Для парентерального применения: ги-перчувствительность к гепарину, заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоци-топения и др.), кровотечение, эрозивно -язвенные поражения органов ЖКТ, геморрагический инсульт, тяжелая артери-альная гипертензия, цирроз печени, сопровождающийся варикозным расшире-нием вен пищевода, ХПН, менструаль-ный период, угрожающий выкидыш, недавно проведенные хирургические вме-шательства на глазах, мозге, предстатель-ной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга. С осторожностью - лицам, страдающим поливалентной аллергией (гепарин пред-ставляет собой экстракт из ткани живот-ных), беременность.

Глицин (Glycine)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Глицин (Glycine): Глицин

Противопоказания: Гиперчувствительность.

Побочные действия: Возможны аллергические реакции.

Декстран (Dextran)

Торговое название: Реополиглюкин (Rheopolyglucinum)

Противопоказания: Тромбоцитопения, заболевания почек (с анурией), сердечная недостаточность, случаи, когда не следует вводить большое количество жидкости, аллергия на декстран в анамнезе.

Побочные действия: Аллергические реакции: покраснение кожных покровов, высыпания на коже, тошнота, лихорадка, анафилактический шок.

Диазепам (Diazepam)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Диазепам (Diazepam): Реланиум, Седуксен, Сибазон

Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, миастения, закрытоугольная глаукома, беременность.

Дипиридамол (Dipiridamole )

Торговые наименования препаратов с действующим веществом Дипиридамол (Dipiridamole):

Дипиридамол, таблетки покрытые оболоч-кой 25 мг №50, Нью-Фарм Инк Канада, уп. - Вектор-МедикаЗАО; Дипиридамол- Ферейн, таблетки покрытые оболочкой 25 мг №100, Брынцалов-А ЗАО Россия; Курантил 25, драже 25 мг №100, Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп Германия;

Курантил N 25, таблетки покрытые обо-лочкой 25 мг №120, 75 мг №40, Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп Германия

Противопоказания: Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, распространенный склерозирующий атеросклероз коронарных артерий, нестабильная стенокардия, ИГСС, декомпенсированная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, аритмии, склон-ность к кровотечениям, обструктивные за-болевания легких, тяжелая АГ, ХПН, пе-ченочная недостаточность, беременность (II и III триместры). С осторожностью - кормление грудью, возраст до 12 лет.

Допамина гидрохлорид (Dopamine hydrochloride)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Допамин (Dopamine):

Допамин Солвей 200, Допмин, Дофамин-Ферейн, Допамин Солвей 50, Дофамин-Дарница, Допамина гидрохлорид,Дофамин-Н.С.

Фармакологические группы: Гипертензивные средства. Дофаминомиметики. Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

Противопоказания:хромаффинома,тиреотоксикоз.
Относительные: пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, гипертрофия предстательной железы.

Меры предосторожности: Необходим непрерывный мониторинг АД, диуреза, систолического объема и давления в легочной артерии.

Кислота аскорбиновая (Acidum ascorbinicum )

Торговые названия препаратов с действующим веществом Кислота аскорбиновая ( Acidum ascorbinicum):

Асвитол ICN Pharmaceuticals, Кислота аскорбиновая Русичи-Фарма.

Противопоказания:Гиперчувствительность.
Меры предосторожности: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (при длительном применении в больших дозах).

Клонидин (Clonidine)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Клонидин (Clonidine):

Гемитон, Клофелин, Клофелина таблетки, Гемитон 0,3, Клофелина раствор для инъекций 0,01%

Противопоказания: Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, облитерирующие заболевания периферических артерий, AV блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, депрессивные состояния.

Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью; работа, связанная с необходимостью быстрой психической или физической реакции.

Каптоприл (Captopril)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Каптоприл (Captopril):

Ангиоприл-25, Каптоприл, Каптоприл-Рос, Ацетен, Каптоприл ГЕКСАЛ, Каптоприл-СТИ,Блокордил, Каптоприл-АКОС, Каптоприл-Тева,Веро-Каптоприл,Каптоприл-Акри,Каптоприл-Ферейн,Капотен,Каптоприл-Биосинтез, Каптоприл-ФПО, Капофарм,Каптоприл-КМП, Каптоприл-Эгис, Капто,Каптоприл-Н.С. ,Рилкаптон

Противопоказания: Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.

Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД. Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить.

Особые указания: В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают.

Клопидогрел (Clopidogrel)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Клопидогрел (Clopidogrel):

Зилт, Клопидогрела гидросульфат, Плавикс

Ограничения к применению: возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью: Назначают только в случае крайней необходимости.

Меры предосторожности: С осторожностью назначают больным с повышенным риском кровотечения (травма, оперативное вмешательство, коагулопатия и др.). При лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени следует учитывать возможность развития геморрагического диатеза.

Карбамазепин(Carbamazepine)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Карбамазепин (Carbamazepine):

Актинервал,Карбамазепин-Апо,Тегретол ЦР, Зептол, Тимонил, Карбалепсин ретард, Финлепсин,

Мазепин, Финлепсин ретард,Стазепин, Тегретол

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе, беременность (I триместр).

Меры предосторожности: Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение.

Лидокаин (Lidocaine)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Лидокаин (Lidocaine):

Динексан А,Лидокаина гель,Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций,Лидокаин,Лидокаина гидрохлорид, Ликаин, Лидокаин-АКОС

Противопоказания: Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Магния сульфат (Magnesium sulfate)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Магния сульфат (Magnesium sulfate):

Кормагнезин, Магния сульфат-Дарница.

Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная брадикардия, AV блокада, нарушение функции почек, выраженная почечная недостаточность, миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания ЖКТ, беременность, менструация.

Меры предосторожности: При длительном лечении рекомендуется мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, функции почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены.

Метоклопрамид (Metoclopramide)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Метоклопрамид (Metoclopramide):

Веро-Метоклопрамид, Метоклопрамид-ФПО, Церуглан, Метамол, Метоклопрамида гидрохлорид, Церукал, Метоклопрамид, Метоклопрамида таблетки 0,01 г, Церулан,Перинорм, Метоклопрамид-Акри,Реглан

Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома, феохромоцитома, эпилепсия, болезнь Паркинсона и др. экстрапирамидные расстройства, беременность (I триместр), кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).

Метопролол (Metoprolol)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Метопролол (Metoprolol):

Беталок, Корвитол 50, Эгилок, Беталок ЗОК, Метопролол, Эгилок Ретард, Вазокардин, Метопролол-Акри, Эмзок, Вазокардин ретард, Метопролол-ратиофарм, Корвитол 100, Сердол

Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, кормление грудью.

Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, беременность, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.

Метронидазол (Metronidazole)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Метронидазол (Metronidazole):

Акваметро, Клион, Метронидазол Никомед, Метросептол, Метровагин, Розамет, Метровит, Розекс, Трихазол, Метрозол, Трихо-ПИН, Метролакэр, Трихоброл, Метрон, Трихопол, Флагил, Эфлоран

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), беременность, кормление грудью, детский возраст (исключая случаи амебиаза).

Ограничения к применению: Заболевания печени с нарушением ее функций (возможна кумуляция), центральной и периферической нервной системы.

Надропарин кальция (Nadroparin calcium)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Надропарин кальция (Nadroparin calcium):

Фраксипарин, Фраксипарин Форте

Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечения (в т.ч. в анамнезе, кроме коагулопатии потребления), кровоизлияние в головной мозг (кроме системной эмболии), острый бактериальный эндокардит, перикардиты, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, травмы ЦНС, состояние после спинномозговой пункции, проведение лучевой терапии, тромбоцитопения при положительном тесте агрегации in vitro в присутствии препарата, использование внутриматочных противозачаточных механических средств, послеродовый период.

Ограничения к применению: Артериальная гипертензия, постуральная гипотензия, обмороки, хориоретинопатия, васкулиты, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, выраженный сахарный диабет.

Меры предосторожности: Необходимо до начала лечения, а затем (при длительной терапии) 2 раза в неделю проводить подсчет числа тромбоцитов крови. Следует отменить препарат при появлении некроза кожи в месте введения. Риск кровотечений выше при почечной недостаточности и у женщин в возрасте старше 60 лет.

Ницерголин (Nicergolin )

Торговые названия препаратов с действующим веществом Ницерголин (Nicergolin)

Ницерголин для инъекций 0.004 г, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4 мг №5, Брынцалов-А ЗАО Россия; Сермион, лиофилиз. порошок для приготовления инъекционного раствора 4 мг №4, Фармация и Апджон С.п.А Италия

Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная ги-потензия, выраженный атеросклероз пе-риферических сосудов, органические по-ражения сердца.

Норэпинефрин (Norepinephrine)

Торговые названия препаратов с действующим веществом Норэпинефрин (Norepinephrine)

Норэпинефрин 0,2% раствор в ампулах по 1 мл.

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, склонность к ангиоспазмам, брадикардия, шок при инфаркте миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения проводимости, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, артериальная гипертензия, острый панкреатит и гепатит, гипертиреоидизм, тромбоз периферических и мезентериальных артерий, гипертрофия предстательной железы, беременность, детский (до 15 лет) и пожилой возраст. Противопоказан при фторотановом и циклопропановом наркозе.

Пентоксифиллин (Pentoxifylline )

Торговые названия препаратов с действующим веществомПентоксифиллин (Pentoxifylline)

Противопоказания: гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, кроизлияние в мозг, в сетчатку глаза, кормление грудью; детский возраст. Для в/в введения (дополнительно) -аритмии, тяжелый атеросклероз коронарых или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия. С осторожностью - лабильность АД,склонность к артериальной гипотензии,сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aminophylline

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№018340

Дата регистрации: 13.10.2016 - 13.10.2021

Инструкция

• русский

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Состав

Одна ампула (5 мл) содержит:

активное вещество - аминофиллин (эуфиллин) 120 мг (в пересчете на безводное вещество),

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Ф армакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин.

Код АТХ R 03DA 05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).

Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет концентрация кофеина может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.

Выделяется почками, 10% у взрослых и около 50% у детей - в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) у новорожденных и детей до 6 мес составляет >24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией - 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т1/2 укорачивается до 4-5 ч. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч.

Фармакодинамика

Оказывает бронходилатирующее, вазодилатирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.

Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А 2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток. Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.

Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц -диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу, увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза. Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, улучшает альвеолярную вентиляцию и вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ. Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно снижает способность тромбоцитов к адгезии и агрегации.

Показания к применению

В составе комплексной терапии

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов)

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

Гипертензия в малом круге кровообращения

Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комбинированной терапии)

астматический статус (дополнительная терапия)

Способ применения и дозы

Взрослым: вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0,9% раствора N аСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов.

Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - 0,25-0,5 г.

Побочные действия

головокружение, головная боль, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги, ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение

боль в груди, сердцебиение (тахипное), нарушение сердечного ритма, при быстром внутривенном введении - приступ стенокардии, резкое понижение АД

анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея

альбуминурия, гематурия, усиление диуреза

кожные аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит), лихорадка

гипогликемия (в отдельных случаях)

флебиты в месте введения.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Противопоказания

повышенная чувствительность к эуфиллину и другим метилксантинам

острая фаза инфаркта миокарда, тяжелая коронарная недостаточность

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

выраженная артериальная гипотензия и гипертензия

пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия

геморрагический инсульт

кровоизлияние в сетчатку глаза

тяжелые нарушения функции печени и/или почек

эпилепсия

тиреотоксикоз, отек легких

детский возраст до 14 лет

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, β -адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата.

В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина.

При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β -адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы.

В случае применения эуфиллина совместно с фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают до 1/4 от обычно рекомендуемой.

При совместном введении ксантинов с бензилпенициллином происходит его химическая инактивация.

Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития, пиридоксина и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилатирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β -адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.

Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Совместное назначение ксантинов с сердечными гликозидами опасно развитием интоксикации последними.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. При одновременном применении с небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тибеабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот, растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов.

Особые указания

Использование в гериатрии

Применение эуфиллина у лиц старше 55 лет должно проводиться более низкими дозами препарата.

Препарат назначают с осторожностью , под постоянным наблюдением врача, пациентам, имеющим:

Выраженные нарушения функции печени и почек (печеночная и/или

почечная недостаточность)

Язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе

Тяжелую коронарную недостаточность

Распространенный атеросклероз сосудов

Частую желудочковую экстрасистолию

Повышенную судорожную готовность

Неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или

тиреотоксикоз

Сепсис, длительную гипертермию

Гастроэзофагеальный рефлюкс

Гипертрофию предстательной железы.

Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.

В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно в III триместре) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям. Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует в период лечения воздержаться o т управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы : возникают при концентрации препарата в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги, гипервентиляция, резкое снижение артериального давления. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.

Лечение: меры помощи включают отмену препарата, форсированный диурез с применением петлевых диуретиков: фуросемида, тросемида, при уровне более 50 мкг/мл - показаны гемосорбция, плазмаферез. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны. При судорожном синдроме - внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!). Для купирования аритмий используют внутривенное введение лидокаина или верапамила. При рвоте используют внутривенное введение метоклопрамида или ондансетрона. Применение в качестве противорвотных средств этаперазина или других нейролептиков противопоказано! В качестве специфического антидота при интоксикации эуфиллином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в изотоническом растворе натрия хлорида (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы).

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в ампулы из стекла. По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для многокрасочной печати, или бумаги для печати. Коробки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

Аминофиллин

Латинское название

Aminophylline

Химическое название

3,7-Дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион 1,2-этандиамин (2:1)

Брутто-формула

C 16 H 24 N 10 O 4

Фармакологическая группа

Аденозинергические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J43 Эмфизема
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма
J46 Астматический статус

Код CAS

317-34-0

Характеристика

Представляет собой смесь, состоящую из 80% теофиллина (1,3-диметилксантин) и 20% этилендиамина (1,2-этилендиамин). Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде, водные растворы имеют pH 9,0-9,7.

Фармакология

Фармакологическое действие- бронходилатирующее, спазмолитическое, диуретическое, токолитическое.

Ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция. Кроме этого, блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты ПГ на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.

Быстро всасывается из ЖКТ после перорального введения. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Этот параметр также зависит и от дозировки аминофиллина: чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. В крови с белками плазмы связывается до 60% (у здоровых взрослых), у новорожденных данный показатель составляет 36%, а у больных с циррозом печени — около 35%. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от идеальной массы тела), в среднем 0,45 л/кг. C max достигается в зависимости от лекарственной формы через 1-2 ч для обычных, через 4-7 ч — для пролонгированных форм и через 5 ч — для таблеток с кишечнорастворимым покрытием. В печени при участии системы цитохрома P450 частично превращается в кофеин. У детей до 3-х лет Т 1/2 кофеина более длительный, чем у взрослых, и его концентрация может составлять до 30% от таковой — аминофиллина. У детей старше 3-х лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т 1/2 препарата зависит от возраста, а также наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых, не страдающих астмой — 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (причем, после отказа от курения фармакокинетика аминофиллина нормализуется у данной категории больных через 3-4 мес). У взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью Т 1/2 превышает 24 ч. Выводится почками, в т.ч. 10% у взрослых и 50% у детей — в неизмененном виде.

Аминофиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, ЖКТ, желчевыводящих путей; повышает сократимость скелетных мышц (в т.ч. дыхательных). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается ускорением фильтрации и увеличением диуреза. Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Подавляет ритмические сокращения беременной матки; ингибирует агрегацию тромбоцитов; повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает противоэпилептическим действием.

Бронходилатирующие свойства аминофиллина проявляются при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 мкг/мл.

Из-за недостаточной активности биотрансформационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции) у новорожденных и лиц старше 55 лет аминофиллин назначают с осторожностью.

Применение

Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией), дыхание Чейна — Стокса.

Противопоказания

Гиперчувствительность, аритмия, артериальная гипертензия, патология миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, хроническая и острая почечная недостаточность, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Гастро-эзофагеальный рефлюкс (изжога, рвота), боль в груди, сердцебиение, гипотензия, головокружение, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, головная боль, аллергические реакции (потливость, лихорадка), реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов (гипернатриемия), средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих ЦНС (увеличивает нейротоксичность), бета-адреномиметиков. Уменьшает специфическую активность солей лития. Пероральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), антидиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а H 2 -гистаминоблокаторы, фторхинолоны, БКК, бета-адреноблокаторы, мексилетин, эритромицин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют биотрансформацию аминофиллина).

Передозировка

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

В/в, в/м, внутрь. Обструктивные заболевания легких. В острой фазе взрослым: начальная доза составляет 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0,5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); необходимо учитывать, что концентрация аминофиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл (возможно развитие побочных эффектов); поддерживающая доза — для курильщиков 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени — 2 мг/кг каждые 8 ч; детям начальная доза — 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) — рассчитывается по формуле: дети до 6 мес — 0,07 х возраст в неделях + 1,7 каждые 8 ч, дети от 6 мес до 1 года — 0,05 х возраст в неделях + 1,25 каждые 6 ч, от 1 года до 9 лет — 5 мг/кг каждые 6 ч, от 9 до 12 лет — 4 мг/кг каждые 6 ч, от 12 до 16 лет — 3 мг/кг каждые 6 ч.

Вне обострения взрослым начальная доза — 6-8 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня — до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/кг/сут); детям: начальная доза — 16 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня — до максимальной суточной, которая составляет для возраста до 1 года — 0,3 х возраст в неделях + 8,0, от 1 года до 9 лет — 22 мг/кг, от 9 до 12 лет — 20 мг/кг, от 12 до 16 лет — 18 мг/кг, старше 16 лет — 13 мг/кг.

Аминофиллин (aminophylline)

Состав и форма выпуска препарата

10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием , посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).

Аминофиллин – бронхолитическое средство для лечения астмы, используемое также для борьбы с целлюлитом.

Форма выпуска и состав Аминофиллина

Аминофиллин выпускается в виде таблеток, а также раствора для инъекций.

Вещество аминофиллин – это смесь, которая состоит из 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Это белый или беловато-желтоватый кристаллический порошок, имеющий слабый запах аммиака.

Фармакологическое действие Аминофиллина

Аминофиллин – бронхолитическое средство, являющееся ингибитором ФДЭ. Препарат оказывает бронхорасширяющее действие, которое обусловлено, предположительно, расслабляющим влиянием на гладкие мышцы дыхательных путей и кровеносные сосуды легких. Блокирует пуриновые рецепторы, что является фактором воздействия на бронхи.

Аминофиллин стимулирует сокращение диафрагмы, дыхательный центр, уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, повышает мукоцилиарный клиренс, улучшает альвеолярную вентиляцию и функцию межреберных и дыхательных мышц.

Стабилизируя дыхательную функцию, способствует снижению концентрации углекислого газа в крови и насыщению ее кислородом. В условиях гипокалиемии усиливает вентиляцию легких.

Стимулирует деятельность сердца, повышает ЧСС и их силу, повышает потребность миокарда в кислороде и увеличивает коронарный кровоток. Уменьшает тонус кровеносных сосудов, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, оказывает периферическое венодилатирующее действие, снижает давление в малом круге кровообращения. Оказывает умеренное диуретическое действие.

Показания к применению Аминофиллина

Препарат применяется парентерально при:

• астматическом статусе (как дополнительная терапия);
• апноэ новорожденных;
• нарушении мозгового кровообращения ишемического типа;
• левожелудочковой недостаточности с нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса и бронхоспазмом;
• отечном синдроме почечного генеза;

Аминофиллин принимается внутрь при:

• бронхообструктивном синдроме различного происхождения;
• гипертензии в малом круге кровообращения;
• легочном сердце;
• ночном апноэ;
• острой и хронической сердечной недостаточности.

Применение от целлюлита

В настоящее время Аминофиллин стал активно использоваться как эффективное антицеллюлитное средство.

Использование Аминофиллина от целлюлита объясняется тем, что это вещество усиливает местное кровообращение и способствует лимфодренажу тканей, благодаря чему выводится лишняя жидкость, спадает отечность, кожа разглаживается, а объем проблемных участков тела уменьшается.

Крем с аминофиллином от целлюлита можно приобрести уже готовым, либо приготовить его самостоятельно.

Крем с аминофиллином выпускают Lancome,Neways, Thalgo, Sysley, Biotherm, Lierac, Турбослим.

По отзывам к Аминофиллину кремы на его основе быстро впитываются и не вызывают раздражения на коже.

Чтобы приготовить крем с Аминофиллином, необходимо 1 таблетку Аминофиллина растолочь и смешать с обычным кремом для тела.

Для приготовления крема также можно использовать и раствор для инъекций. Для этого содержимое одной ампулы Аминофиллина нужно соединить с 40 г любого нежирного крема и 10 мл димексида. Димексид и крем можно заменить 50 г антицеллюлитного крема.

Можно также смешать раствор Аминофиллина в пропорции 1:1 с растительным маслом, добавить столько же детского крема и вазелина.

Готовый или самостоятельно приготовленный крем с Аминофиллином можно применять каждый день, втирая его массажными движениями в проблемные области. Наибольшую эффективность средство проявляет, если его наносить перед выполнением физических упражнений, направленных на борьбу с целлюлитом.

Отзывы об Аминофиллине указывают на то, что лечение целлюлита с его помощью необходимо сочетать с регулярными тренировками и диетой, предполагающей исключение из рациона мучного, сладкого и жирного.

Используя Аминофиллин можно делать специальные антицеллюлитные обертывания. Для этого нужно смешать Аминофиллин, любое цитрусовое эфирное масло, димексид, крем для эмульгации. Эта смесь наносится на проблемные зоны и обматывается пищевой пленкой. После этого необходимо выполнять активные физические упражнения, чтобы добиться от крема максимального эффекта. Усилить эффект можно, если после гимнастики выполнить массаж при помощи силиконовых банок.

После двух недель подобных процедур ноги становятся стройнее, а кожа выравнивается.

Как правило, курс лечения целлюлита при помощи Аминофиллина составляет порядка двух месяцев.

Можно также делать массаж с Аминофиллином. Для этого нужно в массажное масло добавить димексид и Аминофиллин и смазать кожу этой смесью. После этого делается антицеллюлитный массаж. По завершении процедуры массажа смывать антицеллюлитную смесь не следует. Лучше на 2-3 часа надеть антицеллюлитные шорты. Результат будет заметен уже через 5 сеансов.

Противопоказания

Аминофиллин не применяется при:

• тяжелой артериальной гипо- и гипертензии;
• тяжелых нарушениях функции почек или печени;
• тахиаритмии;
• гиперацидном гастрите;
• эпилепсии;
• обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• геморрагическом инсульте;
• кровоизлиянии в сетчатку глаза;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Побочные действия

Аминофиллин может вызывать побочные эффекты в виде головных болей, тремора, возбуждения, тахикардии, головокружения, бессонницы, стенокардии, аритмии, диареи, тошноты, изжоги, лихорадки, снижения аппетита, зуда, сыпи, болей в груди, тахипноэ, усиленного потоотделения, гипогликемии, усиленного диуреза.

Применение при беременности и лактации

Поскольку теофиллин имеет способность проникать через плацентарный барьер, то использование Аминофиллина во время беременности может создавать потенциально опасные концентрации кофеина и теофиллина в плазме новорожденного.

Поскольку теофиллин поступает в грудное молоко, то использование Аминофиллина в период кормления грудью может вести к появлению раздражительности у ребенка.

В связи с вышеизложенным, использование Аминофиллина во время беременности и грудного вскармливания возможно лишь тогда, когда польза от лечения для матери выше риска для ребенка.

Особые указания

Аминофиллин следует применять с осторожностью при:

• тяжелой коронарной недостаточности;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• распространенном атеросклерозе;
• повышенной судорожной готовности;
• частой желудочковой экстрасистолии;
• печеночной или почечной недостаточности;
• неконтролируемом гипотиреозе;
• перенесенном недавно кровотечении из ЖКТ;
• длительной гипертермии;
• гипертрофии предстательной железы,
• гастроэзофагеальном рефлюксе.

Аминофиллин не применяется вместе с производными ксантина.

Во время лечения необходимо не употреблять продукты, которые содержат производные ксантина (чай, крепкий кофе).

Препарат осторожно применяют вместе с антикоагулянтами и прочими производными пурина и теофиллина.

Не следует применять Аминофиллин вместе с раствором глюкозы.