Налидиксовая кислота: применение в медицине. Налидиксовая кислота Налидиксовой кислоты

Инфекции стали настоящей проблемой 21 века. Заболевшие люди все чаще отказываются посещать врача, а вместо этого идут в аптеку и самостоятельно подбирают антибиотики. В процессе такого лечения нарушаются рекомендуемые дозировки, не учитываются показания и побочные эффекты. Возбудители приобретают устойчивость к большинству препаратов и уже не реагируют на них.

Общая информация

Налидиксовая кислота является антибактериальным веществом, оказывающим бактериостатическое и бактерицидное действие на многие грамотрицательные штаммы. К таким относят:

  • клебсиеллу;
  • протей;
  • дизентерийную, брюшнотифозную, кишечную палочку.

На грамположительных представителей кишечной флоры оказывает незначительный эффект. Поэтому препараты на основе данного активного компонента не назначают при:

  • стафилококках;
  • стрептококках;
  • пневмококках.

Синтетический компонент эффективно уничтожает большинство возбудителей, имеющих устойчивость к сульфаниламидам и антибиотикам.

Поступая в организм, нормально впитывается через стенки ЖКТ и выводится с мочой. Период полувыведения составляет около 1/3 суток. При тяжелых патологиях почек длительность увеличивается до 20 часов.

Аналоги

На сегодняшний день существует немало средств, в состав которых входит налидиксовая кислота. Препараты могут иметь разные название и отличаться дополнительными компонентами. Наиболее популярны из них:

  • "Цистидикс";
  • "Налурин";
  • "Нограм";
  • "Специфин";
  • "Уродиксин";
  • "Налидиксин";
  • "Винтомилон";
  • "Уронег";
  • "Урограм";
  • "Награм";
  • "Неграм";
  • "Невиграмон" и другие.

Показания

Лекарственные средства на основе налидиксовой кислоты применяются при заболеваниях:

  • мочевыводящей системы (пиелонефрите, цистите, нефрозе и т. п.);
  • кишечника (колите, энтероколите);
  • ушей (отите, воспалении среднего уха);
  • желчного пузыря (холецистите, дискинезии).

Максимальная эффективность наблюдается в лечении острых бактериальных инфекций.

Нередко такие препараты могут быть назначены как профилактика вторичной инфекции во время операции на органах мочеполовой системы.

В верхних и нижних дыхательных путях чувствительные к препаратам возбудители выявляются редко, поэтому данные средства не назначают для терапии этой группы заболеваний.

Способ применения

Как назначается налидиксовая кислота, инструкция по применению:

  1. Дозировка для детей составляет 60 мг активного вещества на 1 кг веса, т. е. если малыш весит 8 кг, то ему необходимо принимать 1 таблетку или капсулу (500 мг), разделенную на 4 приема.
  2. Взрослым требуется принимать по 1-2 таблетки, 4 раза в день.

Длительность лечения должна составлять не менее недели. При увеличении этого срока дозировку снижают.

Для достижения максимального лекарственного действия таблетки (капсулы) принимают целиком (за 60 мин. до еды или через 120 мин. после), запивая большим количеством жидкости.

При наличии у больного проблем с пищеварительным трактом (гастрит, язвы, эрозии) рекомендуют не выдерживать временной интервал, а принимать лекарство вместе с пищей, запивая молоком.

Противопоказания

Налидиксовая кислота не назначается:

  1. Малышам до двух лет.
  2. Беременным в 1 триместре.
  3. Кормящим матерям.
  4. Больным с тяжелыми нарушениями работы почек, печени, дыхательного аппарата.
  5. При болезни Паркинсона.
  6. Лицам, имеющим в анамнезе тяжелый атеросклероз сосудов головного мозга.
  7. Детям и взрослым, у которых была выявлена индивидуальная непереносимость действующего вещества.

С осторожностью применяют при эпилепсии.

Побочные эффекты

В большинстве случаев негативные последствия наблюдаются редко. Иногда возможно появление:

  • тошноты;
  • рвоты;
  • гастралгии;
  • диареи;
  • кишечных кровотечений;
  • диспепсии;
  • холестаза;
  • светобоязни;
  • обострения приступов эпилепсии;
  • высыпаний;
  • кожного зуда;
  • отечности;
  • сонливости;
  • слабости;
  • головокружения;
  • вертиго;
  • миалгии;
  • лейкопении;
  • тромбопении;
  • эозинофилии;
  • фотосенсибилизации;
  • гемолитической анемии.

После отмены препарата жалобы исчезают.

Передозировка

  • летаргии;
  • психозов;
  • метаболического ацидоза;
  • высокого внутричерепного давления.

Хранение и условия отпуска из аптек

Торговое название налидиксовой кислоты может быть разным и отличаться по цене. Лекарственные препараты можно приобрести без рецепта в виде таблеток или капсул, содержащих 500 мг активного вещества. Количество в упаковке может быть разным, в зависимости от производителя.

Их необходимо хранить в сухом, защищенном от солнечных лучей месте, вдалеке от детей.

Медикаменты на основе налидиксовой кислоты недопустимо применять самостоятельно. Перед началом лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом и уточнить дозировку. В обратном случае вместо положительного эффекта можно выработать устойчивость возбудителя к веществу, что грозит необходимостью замены антибактериального средства на другое, более серьезное.

Обратите внимание, что выше представлено ознакомительное описание. К каждому препарату, в состав которой входит налидиксовая кислота, инструкция по применению входит в комплект.

Брутто-формула

C 12 H 12 N 2 O 3

Фармакологическая группа вещества Налидиксовая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

389-08-2

Характеристика вещества Налидиксовая кислота

Светло-желтый кристаллический порошок, нерастворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное .

Ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Действует на большинство грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 96%). В плазме связывается с белками на 93%. C max в крови достигается через 1-2 ч, в моче — через 3-4 ч. Наибольшие концентрации создаются в почках; проникает через плаценту, ГЭБ , в грудное молоко. T 1/2 составляет 1,1-2,5 ч (при нарушении функции почек — до 21 ч). Окисляется в печени с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты. Экскретируется почками: 2-3% как налидиксовая кислота, 13% — активный метаболит, 80% — неактивный метаболит.

Актуализация информации

Антибактериальная активность

Налидиксовая кислота проявляет антибактериальную активность в отношении Enterobacter species, Escherichia coli, Morganella Morganii; Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri .

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 08.05.2013 ]

Применение вещества Налидиксовая кислота

Цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита, уретрит; простатит; кишечные инфекции; профилактика инфекций при операциях или инвазивных диагностических исследованиях, проводящихся на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Противопоказания

Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст.

Актуализация информации

Противопоказания (дополнительно):

порфирия;

детский возраст до 18 лет (опасность суставных нарушений в период роста скелета, которые до настоящего времени были показаны только в экспериментах на животных);

одновременный прием бактериостатических ЛС (антагонистическое взаимодействие и снижение эффективности).

Ограничения к применению

одновременный прием непрямых антикоагулянтов (возможно усиление эффектов непрямых антикоагулянтов);

почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин (требуется снижение доз).

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 08.05.2013 ]

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Налидиксовая кислота

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия.

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ , холестаз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.

Актуализация информации

Побочные действия (дополнительно)

Со стороны нервной системы и органов чувств

Редкие: сообщалось о развитии токсического психоза или коротких судорог, обычно при применении налидиксовой кислоты в высоких дозах. Судороги отмечались у пациентов с предрасполагающими заболеваниями (эпилепсия, церебральный атеросклероз).

У детей и младенцев, получавших налидиксовую кислоту в терапевтических дозах, иногда отмечалось повышение внутричерепного давления с выпячиванием родничка, отеком диска зрительного нерва и головной болью.

Было отмечено несколько случаев паралича VI пары черепно-мозговых нервов. Механизм этих реакций неизвестен, признаки и симптомы их обычно быстро проходят без последствий после отмены ЛС .

Редко отмечались субъективные нарушения зрения без объективных нарушений, такие как чрезмерная яркость цветовосприятия, нарушение цветовосприятия, трудности фокусирования и снижение остроты зрения, диплопия (обычно наблюдались в течение первых дней лечения и быстро исчезали при снижении дозы или отмене ЛС).

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 08.05.2013 ]

Взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Антибактериальную активность снижают нитрофураны.

Актуализация информации

При сочетанном применении налидиксовая кислота может усиливать эффект варфарина. В случае одновременного применения необходим контроль ПВ или МНО; может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.

Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, ее действие может подавляться в присутствии бактериостатических ЛС , например, тетрациклинов, хлорамфеникола.

При применении налидиксовой кислоты и мелфалана повышается риск гастроинтестинальной токсичности.

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 08.05.2013 ]

Передозировка

Актуализация информации

Передозировка

Симптомы: токсический психоз, судороги, повышение ВЧД или метаболический ацидоз. Также после передозировки могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 08.05.2013 ]

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Налидиксовая кислота

В период применения налидиксовой кислоты следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, а при развитии фотосенсибилизации лечение налидиксовой кислотой следует прекратить.

Актуализация информации

Периферическая нейропатия

Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч. налидиксовую кислоту. При появлении у пациента симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др. , следует прекратить прием налидиксовой кислоты.

[Обновлено 08.05.2013 ]

Поражение сухожилий

Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. налидиксовую кислоту. В посмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия налидиксовую кислоту следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. налидиксовой кислотой), так и после завершения лечения.

Налидиксовая кислота представляет собой синтетический препарат с антибактериальной активностью.

Формы выпуска

  • Капсулы (0,5 г).
  • Таблетки (0,5 г).

Применение при цистите

Наиболее эффективна налидиксовая кислота при острой форме цистита, но может применяться и при обострении хронического процесса.

Взрослым налидиксовая кислота обычно назначается 7-мидневным курсом из расчета 0,5 г в сутки (одна таблетка или капсула). Для детей суточную дозу, определенную по расчету мг на килограмм веса ребенка 60 мг, разделяют для приема на 4 равные части.

Описание

Налидиксовая кислота имеет вид кристаллического порошка светло-желтого цвета, не растворимого в воде. Препарат демонстрирует высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий (за исключением синегнойной палочки), дизентерийной и кишечной палочек, возбудителя брюшного тифа и прочих. Эффективность воздействия на грамположительные бактерии (пневмококки, стрептококки, стафилококки) и некоторые другие микроорганизмы – низкая. Также в процессе терапии возможно развитие устойчивости болезнетворных бактерий к препарату.

Налидиксовая кислота оказывает как бактериостатическое (останавливает бактериальное размножение), так и бактерицидное (уничтожает бактерии) действие, подавляя синтез ДНК в клетке микроорганизма.

После приема всасывается из ЖКТ очень быстро и практически полностью (96%). Проникает в грудное молоко и через плаценту. Выводится почками.

Показания к применению

Основным показанием к применению налидиксовой кислоты является инфекция мочевых путей, вызванная чувствительными к препарату микроорганизмами, такая как:

  • уретрит;
  • хронический пиелонефрит;
  • пиелит.

Также налидиксовая кислота может назначаться при простатите, кишечных инфекциях, для профилактики инфекций во время проведения хирургических вмешательств, а также инвазивных диагностических исследований, осуществляемых на почках, мочевом пузыре, мочеточниках.

Противопоказания к применению

  • Атеросклероз сосудов головного мозга в тяжелой форме;
  • Угнетение дыхательного центра;
  • Повышенная чувствительность к препарату;
  • Нарушение печеночной и почечной функций;
  • Эпилепсия;
  • Паркинсонизм и некоторые другие.

Нельзя назначать препарат беременным (особенно в 1-м триместре), матерям, кормящим грудью, и детям, не достигшим 2-х лет. С осторожностью налидиксовая кислота применяется для лечения детей, возраст которых превышает 2 года, из-за риска развития судорожных реакций при передозировке.

Побочные действия

Как правило, препарат хорошо переносится. Возможные проблемы:

  • тошнота и рвота;
  • понос;
  • боли в желудке;
  • головокружения и головная боль;
  • слабость, сонливость;
  • судороги;
  • аллергические реакции;
  • фотодерматозы (повышенная чувствительность кожи к УФ излучению) и некоторые другие.
    • При приеме препарата возможна ложноположительная реакция на сахар мочи.
    • Совместное применение с алкоголем и некоторыми лекарственными препаратами оказывает угнетающее воздействие на центральную нервную систему.
    • Нельзя назначать вместе с нитрофуранами и непрямыми антикоагулянтами.
    • На протяжении периода применения необходимо избегать попадания под прямые солнечные лучи из-за риска развития фотосенсибилизации (светочувствительности).
    • Следует проконсультироваться с лечащим врачом в случае необходимости совместного приема налидиксовой кислоты с другими лекарственными средствами (например, тетрациклин и хлорамфеникол подавляют действие данного препарата).

Особые указания

Аналоги препарата

Неграм, Невиграмон и другие.

Передозировка

Применение избыточного количества препарата может спровоцировать тошноту, рвоту, летаргию, повышение внутричерепного давления, судороги, психоз, метаболический ацидоз.

При передозировке налидиксовой кислоты необходимо лечение в условиях стационара, где будет проводиться поддерживающая и симптоматическая терапия.

Наименование: Налидиксовая кислота (Acidumnalidixicum)

Фармакологическое воздействие:
Считается синтетическим антибактериальным препаратом. Эффективна при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем (видом микроорганизмов, которые в определенных условиях могут вызывать инфекционные заболевания тонкого кишечника и желудка), палочкой клебсиеллы (Фридлендера - бактерий-возбудителей воспаления легких и местных гнойных процессов). Воздействует бактериостатически и бактерицидно (препятствует размножению и уничтожает бактерии). Эффективна в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Малоэффективна в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов (способных существовать в отсутствии кислорода бактерий, вызывающих заболевания человека).
Препарат нормально всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 80% выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (время, за которое выводится 1/2 дозировки лекарства) составляет где-то 8 ч, но при почечной недостаточности достигает 20 ч и более.

Налидиксовая кислота - показания к применению:

Используют главным образом при инфекциях мочевых путей: цистите (воспалении мочевого пузыря), пиелите (воспалении почечной лоханки), пиелонефрите (воспалении ткани почки и почечной лоханки), - вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Наиболее полезен при острых инфекциях. Прописывают также для предупреждения инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре. Предлогается при энтероколитах (воспалении тонкой и толстой кишки), холециститах (воспалении желчного пузыря), воспалении среднего уха и других заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе устойчивыми к другим антибактериальным средствам.

Налидиксовая кислота - способ применения:

Взрослые принимают внутрь по 0,5 г (1 капсула или 1 таблетка), а при более тяжелых инфекциях - по 1 г 4 раза в день. Курс лечения не менее 7 дней. При длительном лечении используют по 0,5 г 4 раза в день.
Детям прописывают из расчета 60 мг/кг, распределив суточную дозу на 4 равные части.

Налидиксовая кислота - побочные действия:

Зачастую налидиксовая кислота нормально переносится; но возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, головокружение. Могут возникать аллергические реакции (дерматиты /воспаление кожи/, повышение температуры тела, эозинофилия /увеличение числа эозинофилов в крови/), а также повышаться чувствительность кожи к солнечному свету (фотодерматозы). У заболевших с нарушением мозгового кровообращения, паркинсонизмом, эпилепсией могут появиться судороги. В связи с способностью судорожных реакций надлежит остерегаться передозировки лекарства у детей. Выраженные побочные реакции требуют временной или полной отмены лекарства.

Налидиксовая кислота - противопоказания:

Нарушение функции печени, угнетение дыхательного центра. Большая осторожность необходима при недостаточной функции почек. Запрещено назначать женщинам в первые 3 мес. беременности и детям до 2 лет.
Не надлежит использовать препарат одновременно с нитрофуранами, так как при этом уменьшается антибактериальный результат.

Налидиксовая кислота - форма выпуска:

В капсулах или таблетках по 0,5 г.

Налидиксовая кислота - условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Налидиксовая кислота - синонимы:

Невиграмон, Неграм, Цистидикс, Награм, Налидин, Нилидиксан, Налидиксин, Налиграм, Наликс, Налурин, Наксурил, Нограм, Нотрицел, Специфин, Уродиксин, Урограм, Уронег, Винтомилон.

Важно!
Перед применением лекарства вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.