Условия хранения морфина. Морфин - инструкция по применению

Брутто-формула

C 17 H 19 NO 3

Фармакологическая группа вещества Морфин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

57-27-2

Характеристика вещества Морфин

Морфина гидрохлорид — белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 17,5 мл воды, в 0,5 мл кипящей воды), растворим в спирте (1 г — в 52 мл, в 6 мл при 60 °C), медленно растворим в глицерине, нерастворим в хлороформе и эфире. Несовместим со щелочами.

Морфина сульфат — белые кристаллы или кристаллический порошок, слегка желтеющий и темнеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 15,5 мл воды при 25 °C, в 0,7 мл воды при 80 °C), плохо растворим в спирте (1 г — в 565 мл, в 240 мл при 60 °C), нерастворим в хлороформе и эфире. Коэффициент распределения октанол/вода для морфина — 1,42 при pH 7,4; pKa=7,9.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .

Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.

С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ , плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5-15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь — через 20-30 мин и продолжается обычно 4-5 ч.

Применение вещества Морфин

Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС , абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО , беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

Ограничения к применению

Общее сильное истощение, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ , аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальные наклонности, эмоциональная лабильность, хирургические вмешательства на ЖКТ , мочевыводящей системе; гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная и/или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение морфина, повышается его уровень в крови).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Побочные действия вещества Морфин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса; на фоне больших доз — ригидность мышц (особенно дыхательных); у детей — парадоксальное возбуждение; физическая и психическая зависимость (после 1-2 нед регулярного приема), синдром отмены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД , обморок.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала, снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение, дисфония, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях; местные реакции — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Взаимодействие

Удлиняет и усиливает эффект ЛС , угнетающих деятельность ЦНС , в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС . ЛС , угнетающие ЦНС , в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты). При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС , с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками — усиление угнетения ЦНС , дыхания, гипотензии. Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС . Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС , снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС . Снижает эффект метоклопрамида.

Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.

Передозировка

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД , нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической). В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, снижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (вызывая бронхоспазм, спазм гладкой мускулатуры желчевыводящих путей и сфинктера Одди), повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), усиливает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение. Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторные введения морфина или применение препаратов, стимулирующих рвоту, рвоты не вызывают). Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию. Действие развивается через 10-30 мин после п/к введения, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения.

Эпидуральное введение морфина обеспечивает сегментарную анальгезию вследствие блокады опиоидных рецепторов в заднем роге спинного мозга, участвующего в ноцицепции, при крайне низком содержании ЛС в системе общей циркуляции. Из-за низкой липофильности морфина, аккумуляция препарата в ликворе приводит к увеличению продолжительности анальгезии и распространению зоны ее действия в ростральном направлении вместе с током церебро-спинальной жидкости. При интратекальном пути введения аналгезия наступает быстрее, чем при эпидуральном введении, поскольку прямое введение ЛС в субарахноидальное пространство исключает предварительное накопление и адсорбцию части препарата структурами эпидурального пространства. Остальные показатели фармакодинамики не отличаются от таковых при эпидуральном пути введения. Эффект при однократном эпидуральном или интратекальном введении продолжается до 24 часов.

При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 часов. При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 часов. При повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром «отмены» может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 часа.

Фармакокинетика

Связь с белками - низкая (30-35%). Проникает через ГЭБ и плаценту (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода), определяется в грудном молоке. Объем распределения - 4 л/кг. TC max - 20 мин (в/в введение), 30-60 мин (в/м введение), 50-90 мин (п/к введение). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. T 1/2 - 2- 3 часа. Выводится почками (85%): около 9-12% - в течение 24 ч в неизмененном виде, 80% - в виде глюкуронидов; оставшаяся часть (7-10%) – с желчью.

Фармокинетика морфина у детей старше 1 года сопастовима с фармокинетикой у взрослых; T 1/2 после в/в введения – 2ч.

Показания к применению

Для устранения выраженной острой или хронической боли, не купирующейся ненаркотическими анальгетиками. В частности, острый болевой синдром при инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии, при тяжелой травме, в послеоперационном периоде, при злокачественных новообразованиях.

В качестве дополнительного лечебного ЛС к общей анестезии для уменьшения дозы общего анестетика во время индукции и поддержания анестезии; для потенциирования местной анестезии; премедикации; как компонент седации пациентов, находящихся на ИВЛ в реанимационных отделениях.

Эпидурально или интратекально в качестве адъюванта к местному анестетику для обезболивания операций, выполняемых в условиях комбинированной общей и эпидуральной, эпидуральной или спинальной анестезии и послеоперационной анальгезии.

Интратекально для однократного введения для лечения боли после травматичных хирургических вмешательств, спинальной анестезии и анальгезии при родах, тяжелых хронических болевых синдромах, когда другие пути введения невозможны из-за появления неприемлемых нежелательных эффектов.

В качестве дополнительного средства для лечения отека легких на фоне острой недостаточности ЛЖ.

Способ применения и режим дозирования

Несмотря на переносимость достаточно высоких доз, терапия Морфином должна начинаться с минимально эффективных доз.

Подкожно, внутривенно, эпидурально, итратекально.

Подкожно: Стартовая доза 10 мг, при необходимости можно вводить повторно каждые 4-6 часов.

Внутримышечное введение не рекомендуется по причине болезненности инъекции и отсутствия фармакокинетических преимуществ по сравнению с подкожным введением. Внутримышечное введение следует использовать вместо подкожного введения у пациентов с выраженными отеками.

Внутривенно: для приготовления раствора для внутривенного введения следует развести 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл до 10 мл 0,9 % раствором хлорида натрия. Приготовленный раствор вводят медленно, дробно, по 3-5 мл с 5-ти минутным интервалом до полного устранения болевого синдрома.

Продленное внутривенное введение морфина (1-5 мг/час) возможно у пациентов, находящихся на ИВЛ в реанимационных отделениях.

В интенсивной терапии острой недостаточности ЛЖ 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл разводится до 10 мл 0,9% раствором хлорида натрия. Приготовленный раствор вводят в вену медленно, дробно, по 3-5 мл в течение 3-5 минут.

Эпидурально: У взрослых вводится 1-6 мг каждые 12-24 часа в зависимости от уровня эпидурального введения ЛС (поясничный или грудной) и возраста пациента (см. Особенности эпидурального/интратекального применения).

Перед введением необходимое количество препарата следует развести в 5-10 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Интратекально: У взрослых вводится 0,1 – 0,2 мг через 12 – 24 часа. Для приготовления раствора для интратекального введения морфина гидрохлорид с концентрацией 10 мг/мл следует развести в 100 раз 0,9 % раствором хлорида натрия. 1-2 мл приготовленного раствора вводится интратекально на поясничном уровне. Остаток препарата утилизируется в соответствии с существующей инструкцией по утилизации наркотических средств.

Подкожно: 0,05 – 0,2 мг/кг массы тела ребенка. При необходимости можно повторять каждые 4-6 часов.

Внутривенно: 0,05-0,1 мг/кг массы тела. При необходимости можно повторять каждые 4- 6 часов.

Возможно использование морфина путем продленной внутривенной инфузии 0,01- 0,02 мг/кг/час в условиях реанимационного отделения.

Эпидурально: 0,05-0,1 мг/кг массы тела, разведенные в 0,9% растворе натрия хлорида.

Интратекально: 0,02 мг/кг массы тела, разведенные в 0,9% растворе натрия хлорида.

В связи с большей продолжительностью действия при эпидуральном и интратекальном путях введения, дневная доза при этих путях введения часто соответствует однократной дозе.

Острая боль . Взрослым подкожные инъекции (не подходят для отечных пациентов) или внутримышечно, первоначально 10 мг (пожилым или ослабленным 5 мг) каждые 4 часа (или во время титрования), доза регулируется в зависимости от ответа; новорожденным первоначально 100 мкг/кг каждые 6 часов, регулируется в зависимости от ответа; дети в возрасте 1-6 месяцев первоначально 100-200 мкг/кг каждые 6 часов, регулируется в зависимости от ответа; дети в возрасте от 6 месяцев до 2 лет первоначально 100- 200 мкг/кг каждые 4 часа, регулируется в зависимости от ответа; дети в возрасте 2-12 лет первоначально 200 мкг/кг каждые 4 часа, регулируется в зависимости от ответа; дети в возрасте 12-18 лет первоначально 2,5-10 мг каждые 4 часа, регулируется в зависимости от ответа.

Внутривенно медленно. Взрослые первоначально 5 мг (снизить дозу у пожилых или немощных) каждые 4 часа (или чаще во время титрования), регулируется в зависимости от ответа; новорожденный первоначально 50 мкг/кг каждые 6 часов, регулируется в зависимости от ответа; дети в возрасте 1-6 месяцев , 100 мкг/кг каждые 6 часов, регулируется в зависимости от ответа; дети в возрасте от 6 месяцев до 12 лет первоначально 100 мкг/кг каждые 4 часа, регулируется в зависимости от ответа.

Премедикация. Взрослым: подкожно или внутримышечно, до 10 мг за 60-90 минут до операции; детям в виде внутримышечных инъекций, 150 мкг/кг.

Инфаркт миокарда. Внутривенно медленно (1-2 мг/минуту) 5-10 мг, а затем еще 5-10 мг, при необходимости, пожилым или ослабленным пациентам уменьшить дозу в два раза.

Острый отек легких. Внутривенно медленно (2 мг/мин) 5-10 мг, пожилым или ослабленным пациентам уменьшить дозу в два раза.

Хроническая боль. Подкожно (не подходит для отечных пациентов) или в виде внутримышечной инъекции, первоначально 5-10 мг каждые 4 часа, регулируется в зависимости от ответа. В лечении хронической боли особое внимание должно быть уделено выбору правильного графика введения препарата на протяжении суток. При длительном лечении боли необходима регулярная оценка состояния пациента с целью корректировки дозы.

Особенности дозирования у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью: у пациентов с печеночной и/или почечной дисфункцией дозировка морфина должна проходить с особенной осторожностью. Морфин может спровоцировать кому при печеночной недостаточности, поэтому, по возможности, следует избегать его применения или уменьшить дозу. Уменьшение дозы необходимо при умеренной и тяжелой почечной недостаточности. У детей использовать 75% от дозы, если клиренс креатинина составляет 10-50 мл/мин/1,73 м 2 , и 50% от дозы, если клиренс креатинина меньше 10 мл/мин/1,73 м 2

Особенности дозирования у пожилых пациентов: пациенты пожилого возраста (обычно 75 лет и старше) могут быть чувствительны к общему воздействию морфина. Поэтому рекомендуется или снижать дозу в 2 раза или увеличивать интервал между введениями в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более часто – тошнота и рвота (чаще вначале терапии), запор; менее часто – сухость слизистой оболочки рта, анорексия, спазм гладкой мускулатуры желчевыводящих путей, гастралгия; редко – гепатотоксичность с признаками холестаза, при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника – атония, паралитический илеус, токсический мегаколон.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более часто – снижение АД, тахикардия; менее часто – брадикардия, иногда – повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: более часто – угнетение дыхания (особенно у новорожденных и детей до года); менее часто – бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: более часто – головокружение, сонливость, выраженная утомляемость, общая слабость; менее часто – головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, перестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания, повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница; редко – беспокойный сон, угнетение ЦНС, на фоне больших доз – ригидность мышц (особенно дыхательных), парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна – судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания, зависимость.

Со стороны мочеполовой системы: менее часто – снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; частота неизвестна – спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.

Аллергические реакции: более часто – свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица; менее часто – кожная сыпь, крапивница, зуд, отек лица, отек гортани, ларингоспазм, озноб.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: более часто – повышенная потливость, дисфония; менее часто – нарушение четкости зрительного восприятия, миоз, нистагм, эйфория или ощущение дискомфорта; частота неизвестна – звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром «отмены» (зевота, чихание, ринит, нервозность, раздражительность, потливость, тремор, мышечные боли, диарея, тошнота и рвота, тахикардия, мидриаз, гипертермия, анорексия, спазмы в желудке, общая слабость, головная боль и др. вегетативные симптомы), гипотермия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (синдром Пархона). При эпидуральном/спинальном применении морфина для аналгезии у беременных возможна реактивация латентной герпетической инфекции (очень редко, частота неизвестна).

Противопоказания

Гиперчувствительность к опиатам, бронхиальная астма, ХОБЛ; состояния, сопровождающиеся высоким внутричерепным давлением, кома, травмы головного мозга, угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления) и ЦНС, паралитическая кишечная непроходимость, феохромоцитома (из-за риска возникновения сосудосуживающего эффекта вследствие высвобождения гистамина), печеночные колики, лечение ингибиторами МАО или срок менее 2 недель после их отмены.

Эпидурально и интратекально – при нарушениях свертывающей системы крови, инфекции в области эпи/интратекальной пункции; синдроме сонного апноэ.

С осторожностью (ограниченное применение)

Детский возраст до 1 года, пожилой возраст, при болях в животе неясной этиологии, аритмии, судорогах, лекарственной зависимости (в т.ч. и в анамнезе), алкоголизме, суицидальных наклонностях, эмоциональной лабильности, желчнокаменной болезни, хирургических вмешательствах на ЖКТ и мочевыводящей системе, при печеночной или почечной недостаточности, обструктивных или воспалительных заболеваниях кишечника, доброкачественной гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, стриктурах уретры, эпилептическом синдроме, гипотиреозе, легочно-сердечной недостаточности на фоне хронических заболеваний легких, при одновременном лечении ингибиторами МАО.

Беременность и лактация

Применять только по строгим показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и синдрома отмены у новорожденного). Морфин проникает в грудное молоко.

Во время родов внутривенное или подкожное введение морфина может снижать сократительную способность матки, приводить к депрессии ЦНС вследствие проникновения через плаценту.

Обезболивание родов, оперативное родоразрешение. Эпидуральная/интратекальная регионарная анестезия и аналгезия комбинацией местных анестетиков и опиатов являются наиболее безопасными и эффективными методами обезболивания в акушерстве. Синергизм местноанестезирующего ЛС и морфина позволяет уменьшить дозы препаратов из обеих групп и обеспечить полноценную аналгезию с минимальными побочными действиями у матери и плода. Безопасными морфина дозами для комбинированного с местными анестетиками эпидурального введения являются от 2 до 6 мг, интратекально - 0,05 - 0,2 мг.

Однократное введение морфина в эпидуральное пространство или интратекально в указанных выше дозировках не вызывает значимой депрессии дыхания у новорожденного. Интратекальное обезболивание родов морфином (без местного анестетика) показано тем пациенткам из группы риска, которые не могут перенести симпатической блокады, вызываемой местными анестетиками при регионарной анестезии родов (врожденные пороки сердца – аортальный стеноз, тетрада Фалло, синдром Эйзенменгера, легочная гипертензия).

Анальгезия после операции кесарева сечения. При эпидуральном введении морфина после операции кесарева сечения в дозе от 2 до 5 мг развивается выраженная анальгезия продолжительностью от 16 до 24 часов.

Интратекальное применение морфина для обезболивания после операции кесарева сечения 0,1 - 0,2 мг вызывает выраженную анальгезию от 18 до 28 часов.

Передозировка

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, миоз, спутанность сознания, головокружение, сонливость, резкая слабость или усталость, снижение артериального давления, брадикардия, снижение частоты дыхания, делирий, галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Неотложная помощь: восстановление проходимости дыхательных путей, устранение гипоксемии, при необходимости - ИВЛ, поддержание сердечной деятельности и АД, в/в введение специфического антидота – налоксона в разовой дозе 0,2-0,4 мг с повторным введением через 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей – 0,01 мг/кг.

Меры предосторожности

Во время лечения недопустимо употребление алкоголя.

При продолжительном приеме могут возникнуть толерантность и зависимость от препарата. При развитии толерантности к действию препарата, максимальная суточная доза морфина не должна превышать 2 000 мг или 20 г в течение 30 дней.

При остром животе морфин способен уменьшить проявления болевого синдрома вплоть до исчезновения симптоматики. Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса.

При назначении новорожденным и детям до года, а также при внутривенном, эпидуральном или интратекальном введении следует иметь в виду возможность развития респираторной депрессии и необходимость проведения ИВЛ.

Одновременное применение др. препаратов, действующих на ЦНС, допускается только с разрешения и под наблюдением врача. При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с низкими дозами нейролептиков, обладающих противорвотным действием (фенотиазин, дроперидол). Для уменьшения побочного действия на кишечник можно использовать слабительные средства.

В послеоперационном периоде на фоне действия препаратов для общей анестезии и миорелаксантов, а также при назначении других ЛС для терапии боли, доза морфина должна быть скорректирована.

Поскольку риск возникновения симптомов отмены при внезапном прерывании лечения тем выше, чем больше доза, на этапе прекращения лечения дозу следует уменьшать постепенно.

Особенности эпидурального/интратекального применения

Эпидуральное и интратекальное введение морфина предполагает наличие следующих условий: препарат не должен содержать консервантов, должен использоваться подготовленным персоналом, должны быть созданы условия для интенсивного наблюдения за пациентом в течение 24 часов после введения препарата ввиду риска отсроченной депрессии дыхания. Пациенты старше 65 лет, истощенные больные, после обширных операций особенно на грудной клетке и верхнем этаже брюшной полости, при одновременном назначении других опиатов или седативных ЛС должны госпитализироваться в палаты реанимации для обеспечения мониторинга витальных функций.

Эпидуральное введение:

Однократное введение морфина эпидурально в поясничном или грудном отделе вызывает аналгезию от 16 до 24 часов. При введении морфина в поясничном отделе однократная доза не должна превышать 6 мг, при введении в грудном отделе – не более 4 мг. Ниже приводятся рекомендованные безопасные дозы морфина для эпидурального введения в зависимости от возраста пациента и уровня введения.

У ослабленных пациентов доза должна быть уменьшена. Повторное введение морфина может быть назначено через 18-24 часа после первой инъекции.

Примечание: для лечения хронической (в частности, канцерогенной) боли инициальная эпидуральная доза морфина обычно равняется 1/10 от парентеральной дозы (внутривенной или подкожной) и может вводиться, как однократно в сутки, так и разделенной на 2 инъекции и введенной с промежутком в 12 часов.

Интратекальное введение:

Однократное введение 0,1-0,2 мг морфина интратекально может обеспечить надежное обезболивание от 18 до 24 часов. Введение возможно только в поясничном отделе.

Примечание: для лечения хронической (в частности канцерогенной) боли инициальная интратекальная доза морфина обычно равняется 1/100 от парентеральной дозы (внутривенной или подкожной) или 1/10 от эпидуральной дозы и может вводиться как однократно в сутки, так и разделенной на 2 инъекции и введенной с промежутком в 12 часов.

Предупреждение и терапия осложнений, обусловленных побочными эффектами эпидурального/интратекального применения морфина гидрохлорида

Угнетение дыхания (в том числе и отсроченная, через 10-12 часов после введения препарата, респираторная депрессия), дигестивные нарушения (тошнота, рвота), кожный зуд являются наиболее частыми побочными эффектами нейроаксиального применения морфина и имеют дозозависимый характер.

Риск развития нарушений дыхания возрастает при превышении однократной дозы выше 0,2 мг, при использовании у взрослых доз, не превышающих 0,1 мг, угнетение дыхания не наблюдается.

Постоянная инфузия налоксона в дозе 0,5- 0,6 мг/час на протяжении 24 часов после нейроаксиального применения может уменьшить частоту возникновения возможных побочных эффектов. При этом аналгезия сохраняется.

Внутривенное дробное ведение 0,2-0,4 мг налоксона устраняет выраженную депрессию дыхания, после этого рекомендуется титрование налоксона в дозе 5 мкг/кг/час, что позволяет сохранить аналгезию.

Тошнота и рвота купируются введением 0,75 - 1,25 мг дроперидола внутривенно; при тяжелой упорной рвоте – внутривенно вводится налоксон 0,04-0,1 мг, при отсутствии эффекта - в виде инфузии 1мг/кг/час.

Для купирования тяжелых форм генерализованного зуда используется дробное введение налоксона – 0,04 – 0,1 мг до получения желаемого эффекта, что позволяет при этом сохранить анальгезию. Для лечения легких форм зуда можно использовать антигистаминные средства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих ЛС, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков.

При сочетании с агонистами-антагонистами опиоидных рецепторов (бупренорфин) действие морфина ослабевает; на фоне лекарственной зависимости и прекращения приема морфина это способствует ускорению развития синдрома «отмены», при этом частично снижается выраженность этих симптомов.

При совместном назначении с морфином ингибиторов МАО возможны тяжелые побочные эффекты со стороны дыхательного и сосудодвигательного центров (гипо- или гипертензия). Поэтому для оценки эффектов взаимодействия следует снизить начальную дозу до ¼ от рекомендуемой.

При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином – уменьшение анальгетического действия морфина, с циметидином – усиление угнетения дыхания, с др. опиоидными анальгетиками – угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД.

Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон устраняет вызванное морфином угнетение дыхания и ЦНС; для нивелирования нежелательных эффектов агонистов-антагонистов (бупренорфин, пентозацина), применяемых для снижения дозы морфина, могут потребоваться большие дозы налоксона. Антагонист опиоидных рецепторов продленного действия налтрексон вызывает появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости, которые продолжаются 48 часов.

Морфин усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Морфин конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышает риск их обоюдной интоксикации). Лекарственные средства с антихолинэстеразной активностью, противодиарейные ЛС (в т. ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Морфин снижает эффект метоклопрамида, может нарушать всасывание мексилетина.

Морфин разрушается в щелочной среде. Морфина гидрохлорид несовместим с окислителями (происходит образование более токсичного диоксиморфина), щелочами и веществами, обладающими щелочной реакцией (вследствие выпадения основания морфина в осадок), танином и дубильными веществами (образуется осадок - танат морфина), бромидами и йодидами.

Несовместимо применение морфина с аминофиллином и натриевыми солями барбитуратов и фенитоина. Также морфин несовместим с ацикловиром натрия, доксорубицином, флоуроурацилом, фуросемидом, гепарином натрия, прометазином гидрохлоридом и тетрациклинами.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Наркотическое средство.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 1 мл в ампулах, по 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Отпуск из аптек

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 10 мг морфина в 1 мл раствора.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической).

В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Действие развивается через 10-30 мин после п/к введения, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения. Эффект при однократном эпидуральном или интратекальном введении продолжается до 24 ч. При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч При повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения).

Синдром "отмены" может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Фармакокинетика. Связь с белками - низкая (30-35%). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода), определяется в грудном молоке. Объем распределения - 4 л/кг. TCmax - 20 мин (в/в введение), 30-60 мин (в/м введение), 50-90 мин (п/к введение). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками (85%): около 9-12% - в течение 24 ч в неизмененном виде, 80% - в виде глюкуронидов; оставшаяся часть (7-10%) - с желчью.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Внутривенно, подкожно.

Взрослым подкожно по 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл.

Высшая доза для взрослых: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг.

Для приготовления раствора для внутривенного введения следует развести 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл в 10 мл 0,9 % раствора хлорида натрия. Приготовленный раствор вводят в/в медленно, дробно по 3-5 мл с 5-ти минутными интервалами до полного устранения болевого синдрома.

Особенности применения:

Во время лечения недопустимо употребление алкоголя.

Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено. У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции. Иногда могут возникнуть толерантность и зависимость от препарата.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: более часто - повышенное потоотделение, ; менее часто - нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. ), мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна - звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром "отмены" (мышечные боли, тахикардия, гипертермия, ринит, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД, и др. вегетативные симптомы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих лекарственных средств, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков.

Этанол, миорелаксаны и лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания.

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, на фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает; ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестной толерантности.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином - уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с др. опиодными анальгетиками - угнетение ЦНС, дыхания, снижение артериального давления.

Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида. Морфин может нарушить всасывание мексилетина.

Морфин разрушается в щелочной среде. Морфина гидрохлорид несовместим с окислителями (происходит образование более токсичного диоксиморфина), щелочами и веществами, обладающими щелочной реакцией (вследствие выпадения основания морфина в осадок), танином дубильными веществами (происходит выпадение осадка - таната морфина), бромидами и йодидами (образуются труднорастворимые бромистоводородные и йодистоводородные соли морфина).

Несовместимо применение морфина с аминофиллином и натриевыми солями барбитуратов и фенитоина. Также морфин несовместим с ацикловиром натрия, доксорубицином, флуороурацилом, фрусемидом, гепарином натрия, петидин гидрохлоридом, прометазин гидрохлоридом и тетрациклинами.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, (из-за риска возникновения сосудосуживающего эффекта вследствие высвобождения гистаминов), ХОБЛ; состояния, сопровождающиеся высоким внутричерепным давлением, кома, травмы головного мозга, угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления) и ЦНС, паралитическая кишечная непроходимость, детский возраст до 18 лет.

Передозировка:

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный , внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: , восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0.01 мг/кг.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 10 мг/мл. В ампулах 1 мл в контурной ячейковой упаковке № 5х1, № 5х2.

Морфин является анальгезирующим средством сильного действия. Входит в группу опиатов, включен в список наркотических веществ. Чаще всего применяется при выраженной физической боли, с особой осторожностью. Также имеет седативный эффект, способен подавлять кашлевой рефлекс. Перорально применяется в виде производных морфина (сульфат), а в качестве инъекций вводят гидрохлорид.

Инструкция по применению: ампулы и таблетки

Код регистрации: P N001645/02-170909

Торговое наименование: Морфин

Латинское название: morphinum

Название химической структуры: (7,8-дегидро-4,5альфа-эпокси-17-метилмор-финан-3,6-альфа-диол)гидрохлорид

Форма выпуска: Раствор субэпидермальный

Состав

В одном миллилитре морфина гидрохлориде содержится:

Физическое описание препарата : Прозрачная жидкость, не имеющая цвета или слегка с желтым оттенком.

Фарм группа: Анальгетик из группы наркотических препаратов

ATX: Включен в список средств с наркотическим эффектом (II список), прекурсоров, психотропный препарат. Входит в список контролируемых препаратов.

Свойства морфина. Механизм действия

В первую очередь, нужно знать что это препарат наркотик. Это агонист рецепторов восприимчивых к опиоидам. Эндогенный активатор антиноцицептивной системы, что приводит к нарушению передачи импульса с болевых рецепторов. Эмоциональное восприятие болевых ощущений также изменяется из-за действия морфина на высшие мозговые структуры.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Препарат увеличивает стандартный порог чувствительности боли вызванной различными факторами, притупляет рефлексы условного ряда, оказывает эйфорическое действие и является несильным снотворным средством. Стимулирует активность центра nervus vagus, подавляет рвотный рефлекс, подавляет активность центра дыхания, активирует глазодвигательный центр, тем самым вызывает сокращение просвета зрачка (миоз).

Стимулирует бронхиальный тонус и тонус всех сфинктеров организма, которые имеют гладкую мускулатуру (сфинктер желудочно-кишечного тракта, мочепузырный сфинктер и сфинктер путей для отвода желчи от желчного пузыря). За счет стимуляции гладкой мускулатуры активирует активность миометрия, но тормозит кишечную перистальтику.

Угнетающе действует на секрецию ЖКТ. Влияет на температуру тела, снижая ее до 36 градусов. Усиливает синтез гормона с антидиуретическим действием. Влияет на периферические сосуды расширяя их, повышает синтез гистамина в организме, снижая артериальное давление. Вследствие этих влияний у человека может повыситься потоотделение, покраснению кожных покровов и глаз,

Действие: Если вводить раствор подкожно. то желаемый эффект будет достигнут спустя 11-25 минут и продлится на протяжении 3-5 часов.

Осторожно, вызывает привыкание и зависимость от препарата!

Доля распределение препарата сводится к 4 литрам на килограмм. В кровотоке около тридцати процентов лекарства связывается с белками. Малая часть лекарства выводится уже через три-четре часа.Примерно десять процентов утилизируется по мочевыводящим каналам в ходе первого дня даже не изменяя свою первоначальную структуру. Остальная часть выводится в качестве метаболитов глюкоронидового ряда и через кишечные пути. Морфин легко преодолевает ГЭБ и плаценту матери, также его следы находят в молоке матери.

Показания

Средство используется в виде обезболивающего когда болевой синдром сильно выражен. Имеет мощное действие, так как морфин наркотик. Особенно, как обезболивающее его применяют при травмах. Показан перед операциями и после них, при миокардиальных инфарктах, приступах стенокардии с выраженным тяжелым течением, когда глицерин не оказывает эффекта, болевых синдромов, связанных с опухолями и других состояний, связанных с тяжелыми болевыми ощущениями.

Противопоказан

Морфин противопоказан при резкой чувствительности к препарату группы опиатов
При угнетенном дыхании или подавленном состоянии центральной нервной системы
Судороги
Сильная алкогольная интоксикация
Бронхоастма
Непроходимость желудочно-кишечного тракта, связанная с паралитическим состоянием
Кардиальная недостаточность на фоне заболеваний легких с хроническим течением
Нарушение сердечного ритма
Поражение брюшной полости с неясной картиной
Постхирургическое состояние человека (если были манипуляции с желчевыводящими путями)
Крайне не рекомендуется совмещать с блокаторами МАО. Также следует выждать две недели после прекращения применения моноаминоксидазы.

С осторожностью:

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение морфина во время беременности или лактации разрешается лишь при жизненной необходимости, потому что есть вероятность развития предрасположенности плода к лекарственной зависимости

Применение и дозировка

Препарат вводят подкожным методом . Для каждого случая подбирается своя дозировка, потому что препарат входит в группу наркотиков. На это влияют такие факторы, как: возраст пациента, жизненные показатели и общее состояние систем организма.

Для взрослых подкожная дозировка чаще составляет 1 миллилитр раствора на 10 мг/мл. Терапевтический эффект наступает на десятой минуте, а свой максимум обретает через полтора часа и держится на протяжении десяти часов (иногда дольше).

Максимальная дозировка для взрослого человека в сутки 0,05 г, а за один раз 0,02 г.

Детям препарат желательно применять только начиная с двух лет. Раньше двух лет субэпителиальная дозировка для ребёнка составляет 100-200 мкг/кг его массы. Применяют морфин разово или же каждый пять часов, если есть необходимость. Общая доза в сутки не должна быть выше 15 мг.

После двух лет подкожно можно вводить от ста до двухсот мкг/кг веса ребенка. Если есть необходимость, то повторять каждые 5 часов, не превышая общую дозировку 1,5 мг/кг веса.

Побочные эффекты

Отрицательное влияние на пищеварительную систему организма:

Отрицательное влияние на сердечно-сосудистую систему организма

Падение или повышение давления в артериях (Гипотензия/гипертензия)
Учащение или снижение частоты сердечных сокращений (тахикардия/брадикардия)

Отрицательное влияние на дыхательную систему организма

Угнетение центра нервной системы, отвечающего за дыхание
Спазм бронхиального дерева
Ателектазы

Отрицательное влияние на нервную систему организма

При больших дозах

Мышечная ригидность повышается
У ребенка может развиться паническое состояние
Судорожные приступы
Седативный эффект (чаще выражен у старых людей)
Психическое расстройство
Нарушение концентрации и сосредоточенности

Отрицательное влияние на мочеполовую систему организма

Нарушенный диурез
Мочеточники спазмируются, что приводит к болезненным ощущениям при мочеиспускании. Учащение желания к мочеиспусканию
Нарушение половых функций (угнетение влечения и потенции)
спазмируется мочепузырный сфинктер, что нарушает отток мочи из организма. Может осложняться разрастанием предстательной железы или стенозом мочевыводящего канала.

Аллергии

Реакции на местах введения

Покраснение кожи
Отечность
Жгучее чувство в месте инъекции

Передозировка морфином

Состояние ступора
Коматозное состояние
Снижение температуры тела
Пониженно АД
Подавление работы дыхательного центра
Миоз — один из самых главных признаков, когда наблюдается сужение просвета зрачка

При подобных симптомах необходимо оказать немедленную помощь:

Поддержка нормальной вентиляции легких
Немедленное введение в вену антагониста опиоидных препаратов — . Дозировка составляет 0,5-2 мг. Антидот восстановит дыхание в кратчайшие сроки. Если желаемый эффект не достигнут в течение двух минут, введение необходимо повторить. Стартовая детская доза 0,01 мг/кг веса ребенка.
В качестве антагониста можно использовать и налорфин. Оптимальной дозой налорфина является 5-10мг внутривенно (можно внутримышечно) или вводить антидот внутривенно с промежутком в 15 минут, пока общая доза не достигнет 40 мг. Не следует забывать о синдроме отмены, когда вводят Налоксон людям с лекарственной зависимостью. В этой ситуации дозировки антагонистов повышают не резко, а постепенно.

Особые указания

Людям в престарелом возрасте данный препарат необходимо применять морфин в таблетках или ампулах с большой осторожностью. Если наблюдается всецелое истощение организма, почечные и печеночные болезни, малый кортикоидный надпочечный слой. Если пациент принимает лекарства, оказывающие действие на центральную нервную систему (снотворное, препараты против депрессии и стресса, препараты наркоза, обезболивающие препараты наркотических групп), то принимать морфин следует при строгом надзоре врачей, так как может произойти крайнее подавление функции ЦНС и блокировать активность центра дыхания.

Ни в коем случае не применять таблетки совместно с анальгезирующими средствами наркотического действия, входящих в состав парциальных агонистов, а также агонистов - антагонистов опиоидных рецепторов ( , бупренорфин,трамадол и буторфанол), потому что это может подавить анальгезирующий эффект и спровоцировать синдром отмены у пациентов с проблемами зависимости от апиоидов.

Опиоидные агонисты, оказывающие анальгезирующее действие, суммируют свои положительные и отрицательные эффекты с морфином. Во время лечебной терапии следует ответственно отнестись к возможным проблемам при вождении автотранспорта или занятии иными видами деятельности, которые требуют хорошую концентрацию, внимательность и координацию движений. Принятие этанола необходимо исключить.

Если возникла ситуация, в которой есть угроза появления илеуса с паралитическим синдромом применение препарата необходимо срочно прекратить.

Форма выпуска

Таблетки или Субэпидермальный раствор в размере 10мг/мл в шприцах объемом 1мл (один кубик). По двадцать, пятьдесят и сто шприцев, находящиеся в картонной упаковке и инструкции по применению.

Условия хранения

Хранить препарат необходимо строго в темном, укрытом от света месте, температура которого не превышает пятнадцать градусов Цельсия. Доступ детей к препарату должен быть ограничен.

Условия продажи

Морфин продается строго по рецептуре врача, с учетом ограничений наркотических обезболивающих.

Срок годности препарата

С момента выпуска препарата должно пройти не более двух лет. Позже этого срока применять лекарство запрещено, так как это крайне опасно и может привести к серьезным последствиям.

Морфин: цена

Цена на морфин варьируется в зависимости от аптеки,области продажи и лекарственной формы.

Морфий или, иными словами, Морфин в чистом виде представлен в виде белого порошка. Кроме успокаивающего и снотворного воздействия на организм используют морфий при раке для обезболивания. Как правильно использовать лекарство и каковы особенности его применения?

Общая характеристика онкологической боли и особенности применения лекарства при раке

Злокачественные опухоли – одни из самых опасных патологий в современной медицине. Опасные последствия выражаются не только в возможном смертельном исходе, но и в возникновении сильной некупируемой боли, которая приносит человеку много страданий. Каждый человек, страдающий злокачественным новообразованием любой локализации, на каждой стадии его развития сталкивается с болевым синдромом.

Зачастую, сильная боль возникает при раке 4 стадии, когда наблюдаются метастазы, иррадирующие из первичного очага в иные органы и системы. В это время врач предпринимает все меры, чтобы облегчить интенсивность боли и общее самочувствие больного. По данным исследований почти половина всех онко-больных не имеет полный контроль над симптомом, а четверть из них умирают не от самого злокачественного поражения организма, а от невыносимого болевого синдрома.

Прежде чем понять, как действует Морфин при обезболивании злокачественной опухоли, стоит рассмотреть, каков же механизм возникновения боли в данном случае и как она возникает. Итак, чтобы определить необходимый метод управления симптомом при раке, в первую очередь выясняют вид боли:

Ноцицептивная. Болевые импульсы из ноцицепторов в головной мозг передаются с помощью периферических нервов. Ноцицептивная боль, в свою очередь, подразделяется на соматическую (острую или тупую), висцеральную (не четко определяемую) и связанную с проведенной ранее инвазивной операцией.
Невропатическая. Болевой синдром в данном случае вызван повреждением нервной системы. Если у человека диагностирован рак в стадии прогрессии любой локализации, невропатическая боль может быть вызвана инфильтрацией корешка нерва, воздействием препарата для химиотерапии или лучей при лучевой терапии.

С течением времени прогрессии онкологического заболевания болевой синдром лишь усиливается в своей интенсивности, достигая максимальных показателей, когда болезнь доходит до 4 стадии. Наиболее эффективным считается применение Морфия при раке, который начали использовать для таких целей еще в далеком 1950 году. Позже, Всемирной организацией здравоохранения было принято решение о приеме такого лекарственного средства каждые 4 часа, чтобы добиться желаемого облегчения боли.

В те годы Морфин при развитии рака использовали только в таблетированной форме. На сегодняшний день также существуют инъекции (уколы) препарата. Выведение из организма разных форм выпуска Морфина происходит в течение разного периода времени. Инъекционная форма препарата обладает немедленным высвобождением и быстрым всасыванием. По этой причине Морфин в уколах можно принимать несколько раз в день. Если говорить о таблетированной форме лекарства, его выведение из организма довольно медленное, что позволяет использовать Морфин всего 1 раз в день.

Внутреннее применение Морфина способствует облегчению болевого синдрома умеренного или сильного характера. Если правильно использовать лекарство, оно достаточно безопасно и эффективно. В противном случае, особенно при злоупотреблении препаратом, можно вызвать привыкание и угнетение дыхательной функции.

Использование Морфина при раке имеет свои особенности:

Индивидуальное определение дозировки лекарства, учитывая интенсивность и характер боли.
Точное время приема Морфина при развитии рака, которое определяет лечащий врач на основании индивидуальных особенностей развития патологии.
«Восходящее» применение лекарства, а именно, от максимальной дозировки слабодействующих опиатов к минимальной дозировке Морфина.
Наиболее щадящими и эффективными формами лекарства считаются таблетки, но при правильном применении, во избежание зависимости.

Чтобы устранить боль, вызванную развитием злокачественной опухоли, таблетки принимают с расчетом 0,2-0,8мг/кг, каждые 12 ч. Гранулы препарата, которые предназначены для приготовления суспензии и внутреннего применения, готовят следующим образом: 20, 30 или 60мг гранул разводят в 10мл воды, 100мг – в 20мл, 200мг – в 30мл. Суспензию необходимо хорошо перемешать и выпить сразу после приготовления. Доза для одной инъекции Морфина – 1 мг. Препарат в данном случае вводят подкожно. Можно ввести лекарство в вену или мышцу, но в другой дозировке – 10 мг.

При каких обстоятельствах запрещено применять лекарство

Помимо столь высокой эффективности Морфина, используемого при злокачественных новообразованиях, существуют и противопоказания, которые бывают абсолютными и относительными. К первому виду относят:

протекание в организме патологий, которые вызывают угнетение ЦНС или дыхания;
развитие кишечной непроходимости;
систематические судороги;
частое повышение внутричерепного давления;
травмирование черепа в прошлом;
психоз вследствие алкогольной зависимости или иная острая алкогольная патология;
развитие бронхиальной астмы, аритмии сердца, сердечной недостаточности, вызванной хронической легочной болезнью;
тяжелое общее состояние, которое наблюдается после проведения оперативного вмешательства на желчевыводящих путях;
развитие патологий органов брюшного отдела, требующих оперативного вмешательства;
сопутствующий прием ингибиторов моноаминоксидазы (запрет на использование Морфина в течение двух недель после окончания их приема);
индивидуальная непереносимость компонентов Морфина.

Относительными противопоказаниями к приему лекарственного препарата при раке считаются:

протекание хронической обструктивной болезни легких;
суицидальные наклонности у больного;
алкогольная зависимость;
развитие желчнокаменной болезни;
эпилепсия;
операции, которые ранее проводились на органах ЖКТ или мочевыводящих путей;
развитие почечной или печеночной недостаточности;
развитие гипотиреоза;
у мужчин – протекание гиперплазии простаты;
протекание тяжелой патологии кишечника воспалительного характера.

Также стоит внимательно принимать Морфин лицам в пожилом возрасте и детям. В таких случаях лекарство назначает только специалист и с учетом особенностей течения онкологической патологии. В период беременности и кормления грудью препарат используют в случае крайней необходимости.

Побочная симптоматика и передозировка

Побочные симптомы могут возникать со стороны многих органов и систем в организме. Если неправильно принимать Морфин, без согласования с лечащим врачом или с нарушением его рекомендаций, можно вызвать возникновение следующих негативных проявлений:

со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головные боли, головокружения, чувство постоянного беспокойства, апатия к окружающим людям, кошмары, снящиеся по ночам, парестезии, повышенное внутричерепное давление, подергивание мышц, невозможность координации движения, судорожный синдром, нарушение зрительной системы (помутнение перед глазами), нарушение вкусовых ощущений, появление ушного звона;
со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие брадикардии, тахикардии, нарушение сердечного ритма, пониженное или повышенное артериальное давление, обмороки;
со стороны дыхательной системы: бронхоспазмы, развитие ателектаза;
со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или понос, рвотные позывы, развитие гастралгии, анорексии, холестаза, спазмов;
со стороны мочевыводящих путей: понижение объема суточного диуреза, спазмы мочеточников, нарушенный процесс выведения мочи из организма;
аллергия: покраснение кожного покрова лица, отечность лица или трахеи, общее недомогание, высыпания на коже, зудящий синдром.

Превышение дозировки лекарства может вызвать такие признаки передозировки:

усиление холодного потоотделения;
помутнение сознания;
общее недомогание;
повышение нервного возбуждения;
нарушение сердечного ритма;
тревожный синдром;
признаки психоза;
повышение внутричерепного давления;
мышечная слабость;
судороги;
кома.

Если возникли подобные симптомы передозировки, проводят необходимые реанимационные мероприятия.

Особые указания во время приема лекарства

К особым указаниям, которых стоит придерживаться при назначении и в период непосредственного приема лекарственного средства, можно отнести:

Если есть риск развития непроходимости кишечника, прием лекарства необходимо окончить.
Если необходимо провести оперативное вмешательство на сердце или иное с сильной болью, Морфин оканчивают принимать за сутки до него.
Если во время приема препарата возникает тошнота или рвота, разрешено совместное применение фенотиазина.
Чтобы уменьшить побочное действие препарата на кишечник, рекомендовано применение слабительных средств.
Вождение автомобильных средств в период лечения Морфином необходимо осуществлять осторожно, что касается и занятия деятельностью, требующей повышенного внимания.
Совместный прием антигистаминных, снотворных и психотропных средств, то есть тех, которые влияют на центральную нервную систему, рекомендовано обсудить с лечащим врачом.

Сколько точно проживет тот или иной человек, страдающий злокачественным новообразованием любой локализации, не скажет ни один врач. Все зависит не столько от индивидуальных особенностей организма, сколько от своевременности назначения соответствующего лечения. По этой причине, чтобы избежать применения такого сильного препарата, как Морфин, рекомендовано обращаться к врачу при первых симптомах заболевания, когда оно протекает на начальной стадии.