Показания к применению

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

Форма выпуска

таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1,2,3;

Фармакодинамика

Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) - через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени - CYP2D6) с образованием активного метаболита - дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина - 3 - 20 ч (в среднем - 8,4 ч), активного метаболита - 8,8 до 92 ч (в среднем - 28 ч). Объем распределения лоратадина - 119 л/кг, Cl - 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина

Использование во время беременности

Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее - нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко - судороги.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее - повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко - желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны респираторной системы: в 2% и менее - заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко - отеки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.

Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко - анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко - суправентрикулярная тахиаритмия.

Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко - алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды. Взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) - 10 мг (1 таблетка или 2 ч.ложки сиропа) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 12 лет - 5 мг (1/2 таблетки или 1 ч.ложка сиропа) 1 раз в сутки. На фоне печеночной или почечной (Cl креатинина

Передозировка

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.

Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.

Меры предосторожности при приеме

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Лоратадин-Штада Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Лоратадин-Штада? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Лоратадин-Штада приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Catad_pgroup Антисекреторные, ингибиторы протонной помпы

Омепразол ШТАДА - инструкция по применению

Регистрационный номер

Код АТХ

Международное непатентованное название

Омепразол

Лекарственная форма

капсулы кишечнорастворимые

Состав

Состав на одну капсулу
Действующее вещество: пеллеты омепразола 235,29 мг, в пересчёте на омепразол ‒ 20 мг.
Вспомогательные вещества : маннитол 40,00 мг; сахароза 64,31 мг; натрия гидрофосфат 2,99 мг; натрия лаурилсульфат 0,80 мг; лактозы моногидрат 8,00 мг; кальция карбонат 8,00 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 20,59 мг; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 58,82 мг; пропиленгликоль 1,91 мг; диэтилфталат 5,88 мг; цетиловый спирт 1,76 мг; натрия гидроксид 0,35 мг; полисорбат-80 (твин-80) 0,71 мг; повидон (поливинилпирролидон) 0,61 мг; титана диоксид 0,42 мг; тальк 0,14 мг;
твёрдые желатиновые капсулы № 1 (титана диоксид 1,3333%, краситель солнечный закат жёлтый [Е 110] 0,4418%, желатин - достаточное количество до 100%).

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 1 оранжевого цвета. Содержимое капсул ‒ белого или белого с кремоватым оттенком цвета сферические пеллеты.

Фармакотерапевтическая группа

Желёз желудка секрецию понижающее средство ‒ протонного насоса ингибитор.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Омепразол ‒ производное бензимидазола, специфический ингибитор протонного насоса (фермента Н + /К + -АТФазы), обладает высокоселективным механизмом подавления секреции соляной кислоты в желудке.

Является слабым основанием. Концентрируется и преобразуется в активную форму в очень кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует протонный насос, блокируя тем самым заключительный этап синтеза соляной кислоты. Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное подавление базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию соляной кислоты
Антисекреторный эффект омепразола наступает в течение первого часа после приёма внутрь и сохраняется в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. Однократный приём в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект развивается в течение 4 дней лечения. После отмены омепразола секреторная активность экзокринных желёз желудка полностью восстанавливается через 3-5 суток.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг вызывает устойчивое снижение внутрижелудочной кислотности не менее чем на 80% (по показателям 24-часовой рН-метрии). При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70%. При ежедневном приёме поддерживает значение внутрижелудочного рН ≥3 в среднем в течение 17 часов в сутки.

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) омепразол уменьшает воздействие соляной кислоты на пищевод.

При лечении омепразолом не наблюдается тахифилаксии. После прекращения терапии секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 дня, синдром «рикошета» отсутствует.

Влияние на Helicobacter pylori
Омепразол обладает in vitro бактерицидным эффектом в отношении Helicobacter pylori . Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки и длительной ремиссией язвенной болезни, снижает вероятность осложнений (желудочно-кишечное кровотечение) и избавляет от необходимости постоянной поддерживающей терапии.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
Вследствие снижения секреции соляной кислоты в плазме крови повышается концентрация хромогранина А (может иметь значение при обследовании пациентов для выявления нейроэндокринных опухолей) (см. также раздел «Особые указания»).

Фармакокинетика
Абсорбция . Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем в течение 2 часов. Абсорбируется в тонкой кишке в течение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приёма составляет около 40%, после 3-5 дней приёма 1 раз в сутки увеличивается до 60%. Приём пищи не влияет на биодоступность омепразола. Выявлена корреляция между ингибированием секреции соляной кислоты и площадью под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола.

Распределение . Связывание с белками плазмы крови ‒ около 95%. Объём распределения - 0,34 л/кг.

Метаболизм . Омепразол полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19 (преимущественно) и CYP3А4 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов; основной метаболит - гидроксиомепразол.

Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19, возможно конкурентное взаимодействие с другими лекарственными препаратами, в метаболизме которых участвует данный изофермент. Кроме того, возможна вариабельность антисекреторного эффекта в зависимости от полиморфизма гена CYP2C19.

Выведение . Выводится в виде метаболитов почками (до 80%) и с желчью через кишечник (20-30%). Период полувыведения составляет 0,5-1,5 часа.

Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста . У лиц старше 65 лет отмечается незначительное снижение метаболизма омепразола.

. При хронической почечной недостаточности выведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

. У пациентов с хроническими заболеваниями печени с нарушением её функции метаболизм омепразола снижается, биодоступность увеличивается до 100%, клиренс снижается до 70 мл/мин, а период полувыведения удлиняется до 3 час. При приёме один раз в день не обнаружено тенденции к кумуляции омепразола.

Показания к применению

Взрослым:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
• рефлюкс-эзофагит;
• симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Детям:

• рефлюкс-эзофагит, симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг;
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии) у детей старше 4 лет.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к омепразолу, замещённым бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
• Дефицит сахаразы/ изомальтазы, лактазы; непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу и сахарозу).
• Совместное применение с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом, позаконазолом, метотрексатом в высоких дозах.

С осторожностью

Печёночная недостаточность; длительное (≥ 1 года) применение в высоких дозах, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с остеопорозом (риск переломов бедра, костей запястья и позвоночника); совместное применение с клопидогрелом, саквинавиром, такролимусом, дигоксином, а также препаратами, которые при длительном применении могут привести к развитию гипомагниемии (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Омепразол ШТАДА может применяться во время беременности.

Омепразол проникает в грудное молоко; при применении в терапевтических дозах не влияет на здоровье грудного младенца. Препарат Омепразол ШТАДА может применяться в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

При затруднениях с глотанием можно проглотить содержимое капсулы после вскрытия или рассасывания капсулы; можно смешать содержимое капсулы со слабокислой жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин; чтобы быть уверенным в приёме полной дозы, рекомендуется в этот же стакан налить наполовину жидкости, взболтать и выпить.Не принимать с молоком или газированной водой.

Применение у взрослых

• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

В стадии обострения: 20 мг 1 раз в сутки в течение 2-х недель. Если после первого курса лечения полное заживление не наступило, терапию следует продолжить в течение ещё 2-х недель. Пациентам, маловосприимчивым к лечению, препарат Омепразол ШТАДА назначают по 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно достигается в течение 4-х недель.
Профилактика рецидива: у Helicobacter pylori -негативных пациентов или при невозможности проведения эрадикации Helicobacter pylori , рекомендуемая доза препарата Омепразол ШТАДА составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель; в случае необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки.

• Язвенная болезнь желудка

В стадии обострения: 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если после первого курса лечения полного заживления не происходит, терапию продолжают в течение ещё 4-х недель. У пациентов с язвой желудка, маловосприимчивых к лечению, рекомендуемая доза препарата Омепразол ШТАДА составляет 40 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель.
Профилактика рецидива: 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель; в случае необходимости дозу препарата Омепразол ШТАДА можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

• Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии )

При выборе комбинированной терапии следует использовать антибактериальные средства в соответствии с национальными и региональными рекомендациями в отношении бактериальной резистентности и длительности лечения.

Трёхкомпонентная схема лечения (в течение 1 недели):
Омепразол ШТАДА 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг ‒ 2 раза в сутки или
Омепразол ШТАДА 20 мг + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг) или тинидазол 500 мг ‒ 2 раза в сутки или
Омепразол ШТАДА 40 мг 1 раз в сутки; амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг) или тинидазол 500 мг ‒ 3 раза в сутки.

Двухкомпонентная схема лечения (в течение 2-х недель):
Омепразол ШТАДА 20-40 мг + амоксициллин 750 мг ‒ 2 раза в сутки или
Омепразол ШТАДА 40 мг 1 раз в сутки, кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки.

При положительном тесте на Helicobacter pylori после проведения лечения по любой из предложенных схем, курс терапии может быть повторен.

• Рефлюкс-эзофагит

В стадии обострения: 20 мг 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. Если в течение этого срока полное заживление не достигнуто, назначают повторный 4-недельный курс терапии.
Пациентам с тяжёлой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуемая доза препарата Омепразол ШТАДА составляет 40 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель.
В стадии ремиссии пациентам с рефлюкс-эзофагитом препарат Омепразол ШТАДА назначают по 20 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки.

• Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

• НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика)

При наличии НПВП-ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозий у пациентов с продолжающейся или прекращённой терапией НПВП рекомендуемая доза препарата Омепразол ШТАДА составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если в течение этого срока не произошло полного заживления, лечение продолжают в течение ещё 4-х недель.
Для профилактики язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приёмом НПВП, рекомендуемая доза препарата Омепразол ШТАДА составляет 20 мг 1 раз в сутки.

• Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью

20 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель.

• При синдроме Золлингера-Эллисона дозу препарата Омепразол ШТАДА подбирают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае её делят на 2 приёма. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо.

Применение у детей

• Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ; рефлюкс-эзофагит (у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг)

20 мг 1 раз в сутки (при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки).
Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель.
Продолжительность симптоматического лечения изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование.

• Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у детей старше 4 лет (в составе комбинированной терапии)

Комбинированную терапию проводят с учётом национальных и региональных рекомендаций в отношении бактериальной резистентности (с использованием соответствующих антибактериальных средств) и длительности лечения (обычно 7 дней, иногда до 14 дней).

У детей с массой тела 31-40 кг лечение проводят по следующей схеме:
Омепразол ШТАДА 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела ‒2 раза в сутки в течение 1 недели.

У детей с массой тела более 40 кг:
Омепразол ШТАДА 20 мг + амоксициллин 1,0 г + кларитромицин 500 мг ‒ 2 раза в сутки в течение 1 недели.

Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек

Пациенты с нарушением функции печени . Поскольку биодоступность и период полувыведения омепразола увеличиваются, не следует превышать суточную дозу препарата Омепразол ШТАДА 20 мг.

Пациенты пожилого возраста . Коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Частота приведённых ниже возможных побочных эффектов омепразола указана в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения:

очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0,1% и менее 1%; редко - более 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи; частота неизвестна - не может быть определена на основании имеющихся данных.

Со стороны пищеварительной системы: часто ‒ боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; нечасто ‒ повышение активности «печёночных» ферментов; редко ‒ нарушение вкуса, ощущение сухости во рту, стоматит, отсутствие аппетита, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, гепатит (в том числе с желтухой, у пациентов с предшествующим тяжёлым заболеванием печени), образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты; доброкачественные, обратимые), печёночная недостаточность.

Со стороны центральной и периферической нервной системы : часто - головная боль; нечасто - головокружение, вертиго, парестезии, сонливость, бессонница; редко - спутанность сознания (обратимая), возбуждение, агрессивность, депрессия и галлюцинации (преимущественно у больных с тяжёлыми сопутствующими соматическими заболеваниями), энцефалопатия (у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени).

Со стороны опорно-двигательного аппарата : нечасто ‒ перелом бедра, костей запястья, позвонков; редко - артралгия, миалгия; очень редко ‒ мышечная слабость.

Со стороны органов кроветворения : редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко ‒агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы : редко - гематурия, протеинурия, инфекция мочевых путей.

Со стороны эндокринной системы : редко - гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто - дерматит, зуд, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко ‒ мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции : редко - лихорадка, ангионевротический отёк, анафилактическая реакция/ шок, бронхоспазм, интерстициальный нефрит.

Прочие : нечасто - недомогание; редко - нечёткость зрения, периферические отёки, повышенная потливость, гипонатриемия; частота неизвестна - гипомагниемия (в том числе ассоциированная с гипокалиемией), гипокальциемия вследствие тяжёлой гипомагниемии.

Передозировка

Разовые дозы омепразола 560 мг при приёме взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приёма разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызвавшей каких-либо тяжёлых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации омепразола не изменялась, специфическое лечение при этом не требовалось.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Лечение. Симптоматическое лечение, при необходимости промывание желудка, приём активированного угля. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Лекарственные средства с рН-зависимой абсорбцией

Омепразол (аналогично другим ингибиторам протонной помпы или антацидным средствам) может привести к изменению биодоступности одновременно принимаемых лекарственных средств, всасывание которых зависит от кислотности (рН) среды.

Омепразол значительно снижает всасывание позаконазола, интроконазола, кетоконазола, эрлотиниба, вследствие чего их клиническая эффективность может быть недостаточной. Противопоказано совместное применение с омепразолом позаконазола и эрлотиниба (см. раздел «Противопоказания»).

Нелфинавир, атазанавир. Совместное применение с омепразолом не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»), поскольку при этом концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови значительно снижаются (также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19), что может привести к снижению их терапевтической эффективности и развитию резистентности (см. раздел «Особые указания»).

Дигоксин . Омепразол повышает всасывание дигоксина. При совместном применении с омепразолом 20 мг 1 раз в сутки биодоступность дигоксина повышается на 10% (у части пациентов - до 30%). Следует соблюдать осторожность при совместном применении с омепразолом (см. раздел «С осторожностью»), особенно у пациентов пожилого возраста (необходим контроль концентрации дигоксина в плазме крови).

Как и другие антисекреторные препараты, омепразол снижает всасывание солей железа, витамина В12 (цианокобаламин) (см. раздел «Особые указания»).

Клопидогрел . Выявлено фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19 с омепразолом. Эффективность клопидогрела, который является пролекарством, определяется активацией его главного метаболита с участием изофермента CYP2C19; при применении с омепразолом, ингибирующим изофермент CYP2C19, фармакологическая активность клопидогрела снижается. При совместном применении клопидогрела (нагрузочная доза 300 мг, затем поддерживающая доза 75 мг/день) и омепразола (80 мг ежедневно внутрь) отмечалось снижение содержания в плазме крови активного метаболита клопидогрела в среднем на 46%, а максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов ‒ в среднем на 16% (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).

Активные вещества, метаболизируемые изоферментом CYP2C19
Омепразол является умеренным ингибитором изофермента CYP2C19. При совместном применении с препаратами, метаболизируемыми изоферментом CYP2C19 (например, R-варфарин или другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин ), возможно снижение их метаболизма и усиление действия.

Фенитоин . Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими одновременно фенитоин и омепразол; может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако у пациентов, длительно принимавших фенитоин совместно с омепразолом 20 мг в сутки, не наблюдалось изменения концентрации фенитоина в плазме крови.

Варфарин . При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина К , необходим мониторинг показателя международного нормализованного отношения; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время, у пациентов, длительно принимавших варфарин, сопутствующее применение омепразола 20 мг в сутки не приводило к изменению времени коагуляции.

Цилостазол . При совместном применении с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев увеличивались значения Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно, и одного из его активных метаболитов ‒ на 29% и 69%, соответственно.

Механизм взаимодействия неясен
Саквинавир . Рекомендуется с осторожностью применять омепразол совместно с саквинавиром; возможно повышение концентрации саквинавира в плазме крови на 70%, что связано с риском удлинения интервала QT и PR на ЭКГ (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).

Такролимус . Поскольку при совместном применении с омепразолом возможно увеличение концентрации такролимуса в плазме крови, необходимы тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, контроль функции почек (клиренс креатинина) и, при необходимости, коррекция дозы такролимуса (см. раздел «С осторожностью»).

Метотрексат. При совместном применении с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить приём омепразола (см. раздел «Противопоказания»).

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с такими лекарственными средствами, как кофеин, теофиллин, пироксикам, диклофенак, напроксен, амоксициллин, метопролол, пропранолол, этанол, циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, будесонид, не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4

Совместное применение с омепразолом лекарственных средств, ингибирующих изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, может привести к увеличению концентрации омепразола в плазме крови.

Вориконазол . Сопутствующее применение вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. При назначении вориконазола пациентам, принимающим омепразол, суточная доза последнего не должна превышать 20 мг.

Кларитромицин . Концентрации омепразола и кларитромицина в плазме крови возрастают при их совместном применении.

В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении с вориконазолом и кларитромицином коррекции дозы омепразола обычно не требуется.

Эритромицин . При совместном применении с эритромицином концентрация омепразола в плазме крови увеличивается.

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4

Лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и/ или CYP3A4 (например, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного ), при совместном применении с омепразолом могут привести к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счёт ускорения его метаболизма.

Совместный приём омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Не наблюдалось взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами .

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Омепразол ШТАДА при наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена, а также при наличии язвы желудка или подозрении на неё, следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку правильного диагноза.

Противопоказано совместное применение препарата Омепразол ШТАДА с такими препаратами, как атазанавир, нелфинавир, эрлотиниб, позаконазол, метотрексат в высоких дозах (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Рекомендуется с осторожностью применять омепразол совместно с саквинавиром . У лиц, принимающих препарат Омепразол ШТАДА одновременно с саквинавиром (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), рекомендуется проводить регулярное электрокардиографическое исследование (риск развития удлинения интервала QT и PR).

Клиническое значение взаимодействия между омепразолом и клопидогрелом, с точки зрения основных сердечно-сосудистых событий, до конца не выяснено. Рекомендуется с осторожностью применять омепразол совместно (в том числе с промежутком в 12 час) с клопидогрелом (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Снижение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) при совместном применении с омепразолом (как и другими антисекреторными средствами) следует учитывать при лечении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

У пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса (омепразол) в течение, как минимум 3-х месяцев (в большинстве случаев - в течение года) была зарегистрирована тяжёлая гипомагниемия. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии (утомляемость, судороги, бред, головокружение, желудочковая аритмия) были купированы после отмены ингибиторов протонного насоса и назначения препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия препаратом Омепразол ШТАДА, или которые параллельно принимают дигоксин или другие препараты, способные привести к развитию гипомагниемии (например, диуретики), следует оценить содержание магния в крови до начала терапии препаратом Омепразол ШТАДА и периодически контролировать его во время лечения.

При применении ингибиторов протонного насоса в высоких дозах и в течение длительного времени (более 1 года) возможно некоторое повышение риска связанных с остеопорозом переломов бедра, костей запястья и позвонков, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других факторов риска остеопороза. Хотя причинно-следственная связь между применением омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны получать лечение в соответствии с последними клиническими рекомендациями.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
У пациентов, принимавших ингибиторы протонного насоса (в том числе омепразол) в течение длительного времени, отмечалось некоторое повышение частоты образования железистых кист в желудке . Данные изменения рассматриваются как физиологическое следствие выраженного ингибирования секреции соляной кислоты, являются доброкачественными и обратимыми.

Снижение кислотности желудочного сока при применении любых антисекреторных препаратов приводит к увеличению количества бактерий, в норме присутствующих в желудочно-кишечном тракте; на фоне лечения возможно незначительное повышение риска желудочно-кишечных инфекций , вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или Clostridium difficile (у госпитализированных пациентов).

У некоторых пациентов (взрослых и детей) при длительном применении омепразола наблюдалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме крови (не имеет клинического значения).

При обследовании пациента для выявления нейроэндокринных опухолей за 5 дней до определения концентрации хромогранина А (CgA) необходимо временно прекратить приём препарата Омепразол ШТАДА (см. раздел «Фармакологические свойства/ Фармакодинамика»). Если за это время концентрация CgA в плазме крови не нормализовалась, тест следует провести повторно через 14 дней после отмены препарата Омепразол ШТАДА.

При назначении препарата Омепразол ШТАДА пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в одной капсуле препарата содержится 64,31 мг сахарозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
В связи с тем, что на фоне лечения препаратом Омепразол ШТАДА могут наблюдаться головокружение, нечёткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и во время работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2, 3, 5, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Скопинский фармацевтический завод», Россия
391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское

Адрес места производства:
391800, Рязанская обл., Скопинский р-н,
Успенское сельское поселение, севернее с. Успенское

ООО «Хемофарм», Россия
249030, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62

Владелец регистрационного удостоверения
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д. 7

Нарушение нормальных функций организма обычно приводит к тому, что человек не может наслаждаться полноценной жизнью.

Заболевания, связанные с ухудшением работы сердечно-сосудистой системы, также способствуют тому, что люди постоянно испытывают дискомфортные и болевые ощущения.

В таком случае требуется проведения специальной терапии. Необходимо, чтобы она была рекомендована высококвалифицированным специалистом.

Кроме того, не маловажно правильно подобрать лекарства, одним из которых нередко является «Индапамид МВ Штада».

Инструкция по применению

«Индапамид МВ Штада» – это гипотензивный медикаментозный препарат, который обладает эффектом вазодилататоров, а также диуретиков.

Характерные ему фармакологические свойства напоминают тиазидные диуретические лекарства. В результате регулярного приема средства наблюдается увеличение количества ионов хлора и натрия, которые выводятся из человеческого организма вместе с мочой. Кроме того, происходит параллельное замедление выведения таким путем ионов магния и калия.

Данное лекарство может обеспечить достаточно интенсивную селективную блокировку «медленных» канальцев кальция. Благодаря этому происходит улучшение эластичности стенок кровеносных артерий, а также заметное понижение ОПСС. «Индапамид МВ Штада» помогает уменьшить проявления гипертрофии левого желудочка сердца.

Следует отметить, что прием препарата никаким образом не отражается на концентрации различных липидов, содержащихся в плазме крови, и скорость обмена углеводов. Это особенно важно для пациентов, у которых обнаружен сахарный диабет.

К тому же, средство способствует существенному уменьшению чувствительности стенок кровеносных сосудов к таким соединениям, как ангиотензин II или норадреналин. Он ускоряет выделение PgI2 и PgE2, уменьшает объемы продукции, как стабильных, так и свободных кислородных радикалов.

Если препарат принимать в повышенных дозировках, то у пациентов не наблюдается резкое снижение показателей артериального давления.

При многократном приеме лекарственного средства терапевтический эффект прослеживается примерно через две недели после начала использования медикамента. Максимальный результат наблюдается спустя два месяца и сохраняется около трех месяцев.

Показания к приему

Показания к назначению препарата:

1. Развитие гипертонического заболевания средней тяжести.
2. Сердечная недостаточность хронической формы.

Лекарство следует принимать один раз в сутки. Это рекомендуется делать в утреннее время. Таблетку не надо разжевывать – достаточно всего лишь запить большим количеством питьевой воды. Как правило, доза медикамента составляет одну таблетку в день.

В том случае, если не удается получить нужного терапевтического эффекта через несколько недель лечения, дозировку лучше не повышать, чтобы избежать увеличения риска возможного появления различных побочных реакций организма.

Форма выпуска и состав

Таблетки «Индапамид МВ Штада» оказывают воздействие пролонгированного характера. Они покрыты специальной пленкой, которая имеет желтоватую окраску.

Их изготавливают в форме круга маленьких размеров с двояковыпуклыми сторонами. На поперечном разрезе можно заметить нанесение двух слоев, где внутренним из них является плотное белое ядро.

В состав таблетки и ее растворимой пленочной оболочки входят такие химические компоненты:

1. Индапамид – действующее вещество.
2. Лактозы моногидрат.
3. Гипромеллоза.
4. Коллоидный кремния диоксид.
5. Магния стеарат.
6. Гидроксипропилметилцеллюлоза.
7. Полиэтиленгликоль 4000 (макрогол).
8. Титана диоксид.
9. Тальк.
10. Тропеолин.

Таблетки продаются расфасованными в контурные ячейковые упаковки, которые пакуются в прочные коробки из картона.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие с различными препаратами:

1. Сочетание лекарстве «Индапамид МВ Штада» с разными сердечными гликозидами, салуретиками, слабительными медикаментами, а также минералокортикоидами либо глюкокортикоидами, «Амфотерицином В» и «Тетракозактидом» является причиной возможного появления гипокалиемии.
2. Комплексная терапия с применением сердечных гликозидов в большинстве случаев вызывает дигиталисную интоксикацию.
3. Сочетание с «Метформином» приводит к усугублению протекания такого заболевания, как молочнокислый ацидоз.
4. Параллельное использование всевозможных препаратов кальция обычно приводит к возникновению гиперкальциемии.
5. Препараты лития заметно повышают уровень солей лития, содержащихся в плазме крови, которые обладают нефротоксическим эффектом.
6. Антиаритмические медикаментозные средства, «Эритромицин», «Астемизол», «Винкамин», а также многие другие препараты нередко служат причиной достаточно интенсивного развития аритмии по типу «пируэт».
7. Комбинированная лечебная терапия с использованием ГКС, симпатомиметиков, НПВС, «Тетракозактида» приводит к значительному уменьшению гипотензивной эффективности «Индапамид МВ Штада».
8. «Баклофен» способствует усилению эффекта данного лекарства.
9. При дополнительном применении тех или иных калийсберегающих диуретических препаратов у некоторых пациентов наблюдается развитие гиперкалиемии либо гипокалиемии.
10. В результате комбинирования с ингибиторами АПФ происходит увеличение риска возможного появления признаков артериальной гипотензии, а также недостаточности печени острой формы.
11. Сочетание с различными йодосодержащими контрастными медикаментами в достаточно больших дозировках способствует существованию риска возникновения заболеваний почек.
12. Разные антипсихотические препараты, как и трициклические антидепрессанты, обеспечивают повышение гипотензивного эффекта, что приводит к проявлению ортостатической гипотензии.
13. Комбинирование с «Циклоспорином», как правило, является причиной появления признаков гиперкреатининемии.
14. Наблюдается уменьшение эффективности непрямых коагулянтов.
15. Происходит клинически значимое усиление блокады нервно-мышечной передачи, которая начинает развиваться в результате длительного воздействия на организм так называемых недеполяризующих миорелаксантов.

Побочные действия

Препарат «Индапамид МВ Штада» не следует назначать пациентам, имеющим противопоказания для проведения лечебной терапии с использованием этого лекарства:

1. Развитие гипокалиемии.
2. Проявление почечной недостаточности тяжелой формы, которая находится на стадии развития анурии.
3. Выраженное проявление недостаточности печени.
4. Симптомы энцефалопатии.
5. В период беременности.
6. Женщинам, которые кормят ребенка грудным молоком.
7. Пациентам младше восемнадцати лет.
8. Индивидуальная непереносимость составляющих данного медикаментозного средства.

Существует несколько случаев, при которых «Индапамид МВ Штада» необходимо назначать осторожно и только тогда, когда другие препараты не дают требуемого результата. К ним относятся следующие:

1. Ухудшение работы почек.
2. Нарушение нормального функционирования печени.
3. Развитие гиперпаратиреоза.
4. При заметном увеличении интервала QT, которое можно заметить на ЭКГ .
5. Сахарный диабет, развивающийся на стадии декомпенсации.
6. Симптомы гиперурикемии, которая нередко сопровождается такими заболеваниями, как нефролитиаз уратного типа либо подагра.

«Индапамид МВ Штада» только в некоторых случаях является причиной возникновения у пациента различных нежелательных реакций. Такие явления, как правило, объясняются тем, что организм не принимать химические вещества, которые входят в состав данного медикаментозного средства.

Большинство из них отличаются обратимым характером и исчезают через некоторое время после изменения дозировки препарата либо полного прекращения его использования.

Побочные действие

К наиболее распространенным побочным эффектам лекарства относятся следующие нарушения нормального функционирования органов и систем человека:

При возникновении какого-либо из указанных побочных эффектов необходимо немедленно обратиться за помощью к высококвалифицированному специалисту. Не следует заниматься самолечением, которое может привести к осложнению заболеваний.

Передозировка

1. Появление общей слабости.
2. Приступы тошноты.
3. Явно выраженное нарушение работы желудочно-кишечного тракта.
4. Нарушение водно-солевого баланса в организме.
5. Резкое понижение показателей артериального давления.
6. Затрудненное дыхание.
7. Развитие симптомов печеночной комы иногда наблюдается у пациентов, которые страдают циррозом печени.

Для лечения последствий передозировки препаратом «Индапамид МВ Штада» нужно сначала тщательно промыть желудок, а затем провести специальное восстановление водно-электролитного баланса.

Идентификация и классификация

Регистрационный номер

Международное непатентованное название

Лоратадин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит

действующее вещество : лоратадин 10 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат - 76,8 мг, крахмал картофельный - 10,0 мг, кальция стеарат - 1,0 мг, кроскармеллоза натрия - 1,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,7 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Фармакологические свойства

Лоратадин - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8 - 12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации - 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в зависимости от степени тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина - 3- 20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает в зависимости от степени тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью - печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в ­­день. Суточная доза 10 мг. Детям от 3-х до 12-ти лет по 5 мг (1 / 2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза - 5 мг. Детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза - 10 мг.

Побочное действие

Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с

частотой ≤ 2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).

У взрослых: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.

У детей редко: головная боль, нервозность, седативное действие.

Передозировка

Индапамид МВ Штада (действующее вещество индапамид) - антигипертензивный препарат группы диуретиков. По своему механизму действия близок к тиазидам, т.к. нарушает обратное всасывание ионов натрия в тонком отделе кортикальных нефронов. Препарат способствует увеличению экскреции с мочой ионов натрия, хлора, калия и магния (двух последних - в меньшей степени). Обладая свойством избирательно блокировать «медленные» кальциевые каналы, увеличивает эластичность артериальных стенок, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Уменьшает левожелудочковую гипертрофию - одного из главных маркеров сердечно-сосудистых событий. Метаболически нейтрален: не влияет на уровень липидов («хорошего» и «плохого» холестерина и триглицеридов) и на метаболизм углеводов, что особенно важно для пациентов с сахарным диабетом. Снижает реактивность стенок кровеносных сосудов к эндогенным вазопрессорным факторам (норадреналину и ангиотензину II), стимулирует продукцию простагландина Е2, подавляет производство агрессивных свободных радикалов. Антигипертензивное действие разовой дозы индапамида МВ Штада сохраняется в течение всех суток, стабилизация артериального давления на заданном уровне отмечается на 7-10 день от начала приема. После перорального приема быстро и в полном объеме всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата высока и составляет 93%. Наличие в пищеварительном тракте пищевого комка несколько замедляет скорость всасывания, но не оказывает влияния на ее полноту. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается спустя 12 часов после попадания препарата в организм. В организме не аккумулируется. Период полувыведения равен 18 часам. Выводится почками, по большей части - в виде метаболитов. У пациентов, страдающих заболеваниями почек, фармакокинетические характеристики индапамида МВ Штада не меняются.

Индапамид МВ Штада выпускается в таблетках с модифицированным высвобождением.

Принимать их следует не разжевывая, запивая при этом достаточным количеством жидкости. Разовая (она же и суточная) доза препарата составляет 1 таблетку. Оптимальное время приема - утром, после пробуждения. При применении индапамида МВ Штада пациентами, «сидящими» на сердечных гликозидах или слабительных средствах на фоне повышенной выработки альдостерона, а также пожилыми лицами показан периодический контроль за уровнем ионов калия и креатинина. У пациентов-диабетиков важно регулярно «мониторить» уровень глюкозы в крови. Значительное обезвоживание может повлечь за собой развитие острой недостаточности функции почек: в таких ситуациях пациентам необходимо в кратчайшие сроки компенсировать потерю воды. Если статью читают соревнующиеся спортсмены, то им следует знать, что индапамид МВ Штада «ловится» на допинг-тестах. Пациентам-гипертоникам с разившейся на фоне приема диуретиков гипонатриемией следует за три дня до начала приема препаратов-ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) полностью отменить диуретики, либо начать прием иАПФ с низких доз. Следующие препараты (группы препаратов) при совместном применении с индапамидом МВ Штада повышают риск гипокалиемии: сердечные гликозиды, глюкокортикостероиды, салуретики, слабительные средства, противогрибковый антибиотик амфотерицин В. Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, симпатомиметики снижают антигипертензивный эффект препарата, а миорелаксант баклофен, напротив, усиливает. Комбинация «иАПФ+индапамид» чревата развитием артериальной гипотензии или, что еще хуже, острой печеночной недостаточности. Повышение риска гипотензии (речь здесь идет о ее постуральной форме) имеет место и при сочетании индапамида с трициклическими антидепрессантами (например, с амитриптилином) и антипсихотическими средствами.

Фармакология

Диуретик. Антигипертензивный препарат. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (механизм действия связан с нарушением реабсорбции натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой ионов натрия и хлора, и в меньшей степени - ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать медленные кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (ТГ, ЛПНП, ЛПВП) и на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норэпинефрину (норадреналину) и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е 2 , снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч при приеме препарата 1 раз/сут, оптимальный терапевтический эффект развивается к концу первой недели приема.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ; биодоступность высокая - (93%). Прием с пищей несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на ее величину. C max достигается через 12 ч после приема внутрь.

Распределение

При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного приема. Связывание с белками плазмы крови - 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Не кумулирует. Имеет высокий V d , проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. T 1/2 – 18 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов 60-80% (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник - 20%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или почти белого цвета.

	1 таб.
индапамид	1.5 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гипромеллоза 4000) - 42-78.4 мг, лактозы моногидрат - 168.5-132.1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 5.94 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) - 1.29 мг, тальк - 462 мкг, титана диоксид - 1.29 мг, тропеолин О - 18 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Суточная доза препарата составляет - 1.5 мг (1 таб.) 1 раз/сут (утром).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, нарушения водно-электролитного баланса, в некоторых случаях - чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

При совместном применении с индапамидом салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (для в/в введения), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция - гиперкальциемии; с метформином - возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

При совместном применении с индапамидом повышается концентрация ионов лития в плазме крови (за счет снижения выведения с мочой); литий оказывает нефротоксическое действие.

При совместном применении с индапамидом следует учитывать, что астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу "пируэт".

При совместном применении НПВС, ГКС, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект индапамида, баклофен - усиливает.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

При совместном применении с индапамидом ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой печеночной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Индапамид увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодосодержащих контрастных средств в высоких дозах (из-за обезвоживания организма). Перед применением йодосодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

При совместном применении циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

Индапамид снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Индапамид усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор, боль в животе, возможно развитие печеночной энцефалопатии; редко - панкреатит.

Со стороны ЦНС: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко - повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит; редко - ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциурия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия.

Прочие: обострение системной красной волчанки.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

• тяжелая почечная недостаточность (стадия анурии);
• гипокалиемия;
• выраженная печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) недостаточность;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;
• повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, пациентам с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особенно, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при выраженной печеночной недостаточности (в т.ч. с энцефалопатией).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (стадия анурии).

Особые указания

При назначении препарата пациентам, принимающим сердечные гликозиды, слабительные препараты на фоне гиперальдостеронизма, а также лицам пожилого возраста показан регулярный контроль содержания ионов калия и уровня креатинина.

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан больным циррозом печени (особенно с отеками или асцитом из-за риска развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), а также при ИБС, сердечной недостаточностью и лицам пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса). Первое определение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели применения препарата.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Пациентам с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо ингибиторы АПФ назначают в низких начальных дозах.

При назначении индапамида необходимо иметь в виду, что производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением АД, особенно в начале лечения и при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к выполнению работы, требующей повышенного внимания.

Лоратадин Штада – лекарственный препарат с противоаллергическим действием, он принадлежит к блокаторам гистаминовых Н1-рецепторов.

Какой у медикамента Лоратадин Штада состав и форма выпуска?

Медикамент фарминдустрия выпускает в белых таблетках, они плоскоцилиндрические, визуализируется на поверхности лекарственной формы фаска. Активное вещество этого средства представлено лоратадином в дозировке 10 миллиграммов. Вспомогательные компоненты противоаллергического препарата состоят из таких соединений: лактоза, аэросил, кальция стеарат, а также лудипресс, кремния диоксид.

Белые таблетки размещены в контурные упаковки по 7 и 10 штук. Можно купить медикамент в безрецептурном отделе. Реализация лекарства рассчитана на три года, по прошествии чего от его дальнейшего использования нужно воздержаться. Необходимо класть коробку с Лоратадин Штада в недоступное место для детей.

Какое у таблеток Лоратадин Штада действие на организм человека?

Препарат Лоратадин Штада - блокатор Н1 -гистаминовых рецепторов, он обладает пролонгированным (длительным) действием. Активный компонент противоаллергического препарата подавляет высвобождение из тучных клеток гистамина и лейкотриена. Предупреждает развитие аллергических реакций и их течение.

Препарат обладает антигистаминным эффектом, противоаллергическим и противозудным действием, а также противоэкссудативным. Благодаря активному веществу медикамента происходит уменьшение проницаемости капилляров, кроме того, снимается спазм мускулатуры и предупреждается развитие отечности.

Противоаллергическое действие развивается через тридцать минут от начала приема препарата, достигая максимума в пределах от 8 до 12 часов. Длительность эффекта – 24 часа. Медикамент не вызывает привыкания, так как его активное соединение не проникает через ГЭБ.

Лекарство быстро и полностью всасывается в ЖКТ. В период от полутора часов до двух с половиной - наблюдается максимальная концентрация медикамента. Связь Лоратадин Штада с белками - 97%. Метаболизируется в гепатоцитах с образованием дескарбоэтоксилоратадина. Выводится почками и через кишечник.

Какие у препарата Лоратадин Штада показания к применению?

Средство Лоратадин Штада инструкция по применению назначает для лечения при следующих ситуациях:

При аллергическом рините различного происхождения;

При наличии зуда;

Крапивница;

Аллергический конъюнктивит;

Реакции на укусы насекомых аллергического характера;

При отеке Квинке;

Зудящие аллергические дерматозы.

Кроме того, назначают средство Лоратадин Штада при псевдоаллергических реакциях. И мы на www.!

Какие у средства Лоратадин Штада противопоказания к применению?

Противоаллергический медикамент Лоратадин Штада противопоказан при гиперчувствительности к компонентам лекарства, при беременности, до трех лет, при лактации. С осторожностью средство назначают лицам с печеночной недостаточностью.

Какие у лекарства Лоратадин Штада применение и дозировка?

Лекарство Лоратадин Штада применяют внутрь обычно по одной таблетке в день, суточная доза составляет 10 миллиграммов для взрослых и 5 мг для детей. Рекомендуется запивать медикамент кипяченой водой в необходимом объеме, разжевывать препарат не следует.

Стоит отметить, что одновременное использование лекарства с этанолом может понижать противоаллергическое действие препарата. Кроме того, эффективность Лоратадин Штада будут снижать индукторы так называемого микросомального окисления, среди которых: фенитоин, барбитураты, трициклические антидепрессанты, зиксорин, а также рифампицин.

Передозировка от Лоратадин Штада

Симптомы передозировки Лоратадин Штада: пациент жалуется на сонливость, характерно развитие тахикардии, возникает головная боль. В подобном случае нужно обратиться на консультацию к врачу.

При передозировке таблеток пациенту следует индуцировать рвоту, для этого можно выпить кипяченую воду в количестве одного литра или более, кроме того, назначают адсорбент, представленный активированным углем, а также показана симптоматическая терапия.

Какие от Лоратадин Штада побочные эффекты?

Препарат Лоратадин Штада вызывает следующие побочные реакции: развивается головная боль, присоединяется утомляемость, характерна сухость во рту, кроме того, сонливость, возможны расстройства желудочно-кишечного происхождения в виде тошноты и гастрита.

Кроме перечисленной симптоматики могут отмечаться аллергические реакции в виде появления на кожных покровах сыпи, в некоторых случаях развиваются анафилаксические реакции, характерно присоединение алопеции, тахикардия, а также нарушение функции печени.

У детей характерно развитие повышенной нервозности, кроме того, возможно присоединение головной боли. При появлении побочных реакций на применение препарата Лоратадин Штада, рекомендуется проконсультироваться с доктором.

Особые указания

В период лечения средством Лоратадин Штада рекомендуется воздерживаться от деятельности, где требуется задействовать повышенную концентрацию внимания.

Чем заменить Лоратадин Штада, аналоги какие использовать?

Ломилан, Клоратадин, Лоратадин-Акрихин, Лоратадин, Лоратадин Штада, Клаллергин, Ламилан, кроме того, Эролин, Лоратадин-Тева, Лоратадин-Верте, Лоратадин-OBL, Кларотадин, Кларифарм, Тирлор, Кларисенс, Кларготил, Кларидол, Кларифер, Ломилан Соло, Веро-Лоратадин, Лотарен, Лоратадин 10-СЛ, а также Кларитин.

Заключение

Использовать противоаллергическое средство можно по рекомендации квалифицированного специалиста.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Каждая таблетка содержит

действующее вещество: лоратадин 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 76,8 мг, крахмал карто­фельный - 10,0 мг, кальция стеарат - 1,0 мг, кроскармеллоза натрия - 1,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,7 мг.

Описание:

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство Н1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ:  

R.06.A.X Прочие антигистаминные препараты для системного применения

R.06.A.X.13 Лоратадин

Фармакодинамика:

Лоратадин - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8 -12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Фармакокинетика:

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации - 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в зависимости от степени тяжести заболевания. Связь с белками плазмы-97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450,

CYP 3 A 4 и в меньшей степени CYP 2 D 6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина - 3- 20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает в зависимости от степени тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется. Показания:

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых, зуд различной этиологии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность. Беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:

Печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз вдень. Суточная доза 10 мг. Детям от 3-х до 12-ти лет по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза - 5 мг. Детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза - 10 мг.

Побочные эффекты:

Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с частотой ≥ 2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо ("пустышки").

У взрослых : головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.

У детей редко: головная боль, нервозность, седативное действие.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

Взаимодействие:

Этанол снижает эффективность лоратадина.

Эритромицин, при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (, барбитураты, зиксорин, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты

психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Таблетки 10 мг. Упаковка:

7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2 или 3 контурные ячейко­вые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

Форма выпуска препарата Лоратадин-Штада

таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1,2,3;

Фармакодинамика препарата Лоратадин-Штада

Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика препарата Лоратадин-Штада

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) - через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени - CYP2D6) с образованием активного метаболита - дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина - 3 - 20 ч (в среднем - 8,4 ч), активного метаболита - 8,8 до 92 ч (в среднем - 28 ч). Объем распределения лоратадина - 119 л/кг, Cl - 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина

Использование препарата Лоратадин-Штада во время беременности

Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Противопоказания к применению препарата Лоратадин-Штада

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Побочные действия препарата Лоратадин-Штада

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее - нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко - судороги.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее - повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко - желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны респираторной системы: в 2% и менее - заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко - отеки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.

Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко - анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко - суправентрикулярная тахиаритмия.

Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко - алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.

Способ применения и дозы препарата Лоратадин-Штада

Внутрь, до еды. Взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) - 10 мг (1 таблетка или 2 ч.ложки сиропа) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 12 лет - 5 мг (1/2 таблетки или 1 ч.ложка сиропа) 1 раз в сутки. На фоне печеночной или почечной (Cl креатинина

Передозировка препаратом Лоратадин-Штада

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.

Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Лоратадин-Штада с другими препаратами

Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоратадин-Штада

Условия хранения препарата Лоратадин-Штада

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоратадин-Штада

Принадлежность препарата Лоратадин-Штада к ATX-классификации:

R Дыхательная система

R06 Антигистаминные препараты для системного применения

R06AX Прочие антигистаминные препараты для системного применения

Они помогают миллионам людей, лечат сотни болезней. Они известны по всему миру и не вызывают сомнений в своём качестве. Они - препараты компании «ШТАДА» (STADA).

История успеха: начало пути

Германия, 1895 год - это время ознаменовывается началом деятельности компании STADA (аббревиатура от Standart Arzneimittel die Deutscher Apotheke, что в переводе означает «Стандарт препаратов немецких аптек»).

Спустя 80 лет компания, немало добившаяся на фармацевтическом рынке, установила курс на производство и реализацию исключительно дженериков.

Расширение бизнеса

В 1986 году «ШТАДА» увеличивает масштабы бизнеса в геометрической прогрессии - филиалы открываются по всему миру. Препараты «ШТАДА» начинают пользоваться спросом во многих странах Европы и Азии.

Выход на российский рынок

Первым приобретением в России стала компания «Нижфарм» в 2004 году. В рекордные сроки «ШТАДА» стала лидером по производству и продаже лекарственных препаратов. Российское представительство получило название STADA CIS.

«ШТАДА» сегодня

На сегодняшний день «ШТАДА» является крупнейшим фармакологическим концерном, осуществляющем деятельность в 37 странах мира.

В состав российского холдинга входят 2 завода по производству лекарственных препаратов - «Нижфарм» и «Хемофарм». Они работают в полном соответствии с Европейскими стандартами. Портфель препаратов «ШТАДА» насчитывает более 150 наименований.

Безупречная репутация компании и эффективные препараты обеспечили ей грандиозный успех.

Компания «ШТАДА» - препараты высокого качества по доступной цене

Тщательно продуманная стратегия концерна позволяет реализовывать препараты, прошедшие самые строгие проверки, по оптимальным ценам. Доступность и качество - не каждая может похвастаться таким соотношением.

Компания осуществляет деятельность по производству и продвижению лекарственных средств и биологически активных добавок «ШТАДА», необходимых в основных отраслях медицины:

• кардиологии;
• ревматологии;
• гастроэнтерологии;
• дерматологии;
• гинекологии;
• урологии;
• неврологии.

Самые известные препараты компании

Список препаратов «ШТАДА» огромен, ниже представлены самые узнаваемые наименования:

• «Ацестад» - эффективно борется с кашлем и мокротой при заболеваниях дыхательной системы. Выпускается в форме таблеток 100 мг; 200 мг; 600 мг.
• «Ацикловир» - применяется для профилактики и лечения кожных инфекций и поражений слизистых оболочек, вызванных вирусом герпеса. Выпускается в форме таблеток 200 мг; 400 мг; 800 мг.
• «Ациклостад» - крем, предназначенный для лечения инфекций лица и губ, вызванных вирусом простого герпеса.
• «Бебидент» - капли, уменьшающие болевой синдром в период прорезывания зубов у детей.
• «Бисостад» - препарат, широко примеряемый в кардиологии при артериальной гипертензии, стенокардии и хронической сердечной недостаточности. Выпускается в форме таблеток 10 мг.
• «Витоприл» - эффективно борется с нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы: артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, начальной стадией нефропатии. Также применяется в комплексной терапии при остром инфаркте миокарда. Выпускается в форме таблеток 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг.
• «Габастадин» - применяется при лечении эпилепсии у пациентов, которым не помогают стандартные препараты. Выпускается в форме капсул 100 мг, 300 мг, 400 мг.
• «Гинестрил» - стимулирует родовую деятельность на поздних сроках беременности, используется также в качестве экстренной контрацепции. Выпускается в форме таблеток 50 мг. В гинекологии препараты «ШТАДА» назначаются чаще всего благодаря эффективности.
• «Гриппостад» - лекарство натурального происхождения, назначается при лечении простудных заболеваний, сопровождающихся воспалительным процессом в бронхах. Выпускается в форме сиропа, раствора, порошка.
• «Добросон» - средство, помогающее наладить сон. После приёма засыпание происходит быстрее, а внезапные ночные пробуждения отступают. Выпускается в форме таблеток 7,5 мг.
• «Клоксет» - сильный антидепрессант, применяется при панических атаках, фобиях, непроходимом состоянии тревожности и после стрессовых ситуаций, повлёкших тяжёлые психические расстройства. Выпускается в форме таблеток 20 мг.
• «Метопролол» - лекарственное средство, оказывающее положительное действие на течение широкого спектра сердечно-сосудистых заболеваний. Выпускается в форме таблеток 200 мг.
• «Проктозан» - мазь, применяется при анальных трещинах и геморрое.
• «Псило-бальзам» - гель, оказывающий первую помощь при ожогах различного происхождения первой степени тяжести, укусах насекомых. Также применяется для снятия зуда при ветряной оспе.
• «Стадалакс» - слабительное средство, решающее проблему запоров. Выпускается в форме таблеток 5 мг.
• «Тамсулостад» - применяется в лечении расстройств мочевыводящих путей при гиперплазии простаты доброкачественного характера.

Помимо этих наименований лекарств компания «ШТАДА» производит знакомые многим препараты: «Аквалор», «Андродоз», «Бактистатин», «Версатис», «Визимед», «Гексикон», «Дикловит», «Лавомакс», «Натальсид», «Ретинорм», «Снуп», «Фемилекс» и многие другие.