Таблетки Бисептол для взрослых – в каких случаях и как правильно принимать? Бисептол таблетки Препарат бисептол показания к применению.

«Бисептол» известен уже не первый десяток лет. В советское время это был самый популярный препарат практически от любой болезни инфекционного характера, он есть как взрослый так и детский, цена его не высокая, а препарат эффективный. Постепенно его вытеснили новые лекарства с большим спектром действия и эффективностью. Но и сегодня «Бисептол» не теряет свою актуальность, и отзывы врачей это подтверждают.

Состав и принцип действия

Когда применяется бисептол и сколько нужно его пить? В составе одной таблетки «Бисептола» 120 мг содержится 100 мг сульфаметоксазола, 20 мг триметоприма и дополнительные компоненты. Соответственно, доза в 240 мг или 480 мг содержит в два и три раза больше активных веществ. Комбинированное действие компонентов препарата направлено на угнетение процесса образования фолиевой кислоты в клетке бактерии. Вещества подобраны таким образом, что усиливают действие друг друга. Это добавляет эффективности препарату.

Действие его происходит следующим образом:

сульфаметоксазол - имеет строение, подобное парааминобензойной кислоте, благодаря чему вмешивается в процесс образования фолиевой кислоты;
триметоприм - замедляет переход предшественников витамина В9 в активную форму.

Благодаря этому, создаются минимальные концентрации фолиевой кислоты, которая крайне необходима для роста и развития бактерий. «Бисептол» в высокой концентрации вызывает гибель чувствительных к нему патогенов и, таким образом, элиминирует инфекцию.

Активность препарата распространяется на следующих микроорганизмов:

кишечная палочка;
стрептококки;
стафилококки;
пневмококки;
бактерии брюшного тифа и дизентерии;
гонококки;
сальмонелла;
гемофильная палочка;
клебсиелла;
энтерококк;
хламидии;
токсоплазма;
лейшмания.

Средство не действует на синегнойную и туберкулезную палочку, лептоспиру, спирохеты и вирусы.

Когда использовать

Современные врачи «Бисептол» назначают при патологиях, вызванных болезнетворными микробами, восприимчивыми к воздействию сульфаметоксазола. Способ приминения указаны в таблице.

Органы или системы органов	Патология
Верхние дыхательные пути	- Хронический и острый бронхит; - воспалительное поражение плевры; - пневмония; - абсцессы; - воспалительные осложнения бронхоэктатической болезни; - ларингит
ЛОР-органы	- Отиты; - синуситы (например, гайморит, фронтит); - воспаление миндалин (тонзиллит); - инфекционный процесс в слизистой гортани и глотки
Мочеполовые органы	- Воспаление придатков матки; - простатит; - уретрит; - цистит; - эпидидимит; - хронический пиелонефрит; - гонорея
Система пищеварения	- Диарея бактериальной этиологии, в том числе пищевое отравление; - воспаление желчных протоков
Кожа	- Акне; - гнойные поражения волосяных фолликулов и мягких тканей
Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания с высокой температурой	- Менингит; - сепсис; - гнойные поражения костного мозга; - тяжелые инфекции после ранений

«Бисептол» эффективен при токсоплазмозе, малярии. Детям «Бисептол» назначается в случае противопоказаний к антибиотикам либо аллергической реакции на обычно используемые средства. Высокая эффективность лечения достигается при ангине, кашле при бронхите, а также при гайморите, воспалении легких, среднего уха, кишечных инфекциях, фурункулезе, увеличении лимфоузлов. Применять его следует только по назначению врача.

Противопоказания

После приема «Бисептол» быстро проникает в системный кровоток и уже через три-пять часов достигает своих максимальных концентраций. Метаболизируется в печени. Высокие концентрации препарата создаются в почках, так как он главным образом выводится с мочой. Противопоказания к приему следующие:

гиперчувствительность к компонентам препарата;
сложные формы сердечной недостаточности;
патологии печени с повреждением или гибелью ее клеток;
почечная недостаточность;
малокровие, вызванное недостатком фолиевой кислоты;
патология крови и костного мозга;
бронхиальная астма;
поллиноз;
атопический (аллергический) дерматит.

«Бисептол» нельзя принимать, если у пациента в прошлом было иммунологическое снижение уровня тромбоцитов, вызванное приемом препарата.

Компоненты препарата способствуют снижению содержания фолиевой кислоты и могут привести к ее дефициту. Помимо этого, использование лекарства в третьем триместре вынашивания может способствовать возникновению ядерной желтухи у плода. Поэтому «Бисептол» при беременности и во время грудного вскармливания категорически противопоказан к приему, а также нельзя использовать его детям до трех месяцев.

В случаях применения «Бисептола» у беременных необходим дополнительный прием 5 г фолиевой кислоты ежедневно. Пожилым людям следует с большой осторожностью принимать этот препарат. То же касается пациентов с патологиями щитовидной железы.

Инструкция по применению «Бисептола»

Дозировка «Бисептола» и продолжительность применения назначается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Принимать можно удобную форму, схемы приема при этом не отличаются по количеству действующего вещества.

«Бисептол» выпускается в таблетках по 120 (для детей) и 480 мг, в виде сиропа и суспензии в ампулах для приема внутрь. Схемы использования различных форм лекарства описаны в таблицах.

Таблица - Как правильно принимать «Бисептол» в зависимости от возраста

Таблетки или суспензию необходимо принимать после еды, запивая чистой негазированной водой. Курс приема длится до 14 дней. Если терапия продолжается более пяти дней, рекомендуется вести контроль за показателями крови. При аномальных колебаниях дополнительно назначается до 10 мг фолиевой кислоты в сутки.

В зависимости от разновидности и тяжести инфекционного процесса стандартная дозировка «Бисептола» может меняться, что видно из таблицы.

Таблица - Отдельные схемы приема «Бисептола»

При тяжелых формах инфекционно-воспалительного процесса врач может увеличить дозу вдвое.

Побочные действия и передозировка

В инструкции указывается хорошая переносимость препарата и минимальный риск побочного действия. Но все-таки можно выделить следующее:

тошнота, рвота и диарея;
головная боль, головокружение;
склонность к депрессии;
воспаление периферических нервов;
бронхиальные спазмы, приступы удушья и кашель;
затрудненный отток желчи;
острое воспаление толстого кишечника;
снижение уровня нейтрофилов (агранулоцитоз);
снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
дефицит и фолиевой кислоты;
тяжелая форма аллергического дерматита;
появление крови в моче, кристаллурия.

У людей с ВИЧ-инфекцией вероятность побочных действий выше.

При передозировке препаратом усугубляются головная боль, тошнота, рвота, боли в животе, изменяются показатели красной крови. Лечение - симптоматическое, включает в себя промывание желудка и при необходимости введение препаратов для восстановления уровня фолиевой кислоты. Например, на основе кальция фолината.

Особые указания

При приеме «Бисептола» есть риск появления кристаллов солей в моче и образования камней в почках, поэтому для профилактики таких побочных эффектов на протяжении всего лечения необходимо употреблять достаточное количество жидкости и следить за анализами.

Одновременное применение препарата с диуретическими средствами повышает риск гипокалиемии (снижения калия в крови) и кровотечений. На период лечения рекомендуется полностью отказаться от алкоголя, чтобы не спровоцировать токсический гепатит. При продолжительной терапии необходимо сдавать анализы, чтобы отслеживать функциональное состояние почек, печени и контролировать гематологические показатели.

Аналоги

Аналогами по действующим компонентам являются следующие препараты:

«Бактрим»;
«Септрин»;
«Суметролим»;
«Берлоцид»;
«Цеплин»;
«Ко-тримоксазол».

Прием лекарственных препаратов – часть жизни человека независимо от его возраста. Часто пациенты разных врачей сталкиваются с приемом комбинированного бактерицидного средства, которое одним назначают при болезнях мочеполовой системы, другим – органов дыхания, третьим – желудочно-кишечного тракта.

От чего помогает бисептол, чем опасен и можно ли его пить детям?

Показания к применению

Biseptol (Бисептол) – от чего назначают это средство? Перечень показаний очень велик.

Болезни органов дыхания

бронхит (острый и хронический);
воспаление легких (пневмония);
гнойные воспаления легочной оболочки (плевры);
абсцессы, гнойники легких;
увеличение просвета бронхов.

Воспалительные процессы верхних дыхательных путей и органов чувств

среднего и внутреннего уха (отит);
придаточных пазух носа (синусит);
оболочки гортани (ларингит);
слизистой оболочки глотки и/или гортани (фарингит, трахеит);
небных миндалин (ангина);
верхнечелюстной пазухи (гайморит).

Инфекционные патологии кишечника

заразна болезнь кишок в острой форме, сопровождающаяся поносом с кровью (дизентерия);
паратиф типа А и В;
холера;
брюшной тиф.

Воспаления мочеполовой системы

Некоторые венерические болезни

Инфекции полученных ран.

Гнойно-некротические процессы, поражающие костную и мягкие ткани.

В число показаний к применению также входит профилактика и лечение воспаления легких у пациентов с вирусом иммунодефицита человека, причина развития которого — дрожжеподобные грибы-пневмоцисты.

Состав и форма выпуска

Часто задают вопрос: Бисептол – это антибиотик или нет?

Его полное название — «противомикробное комбинированное средство, антибактериальный препарат из группы сульфаниламидов». То есть, основа препарата — противомикробное вещество, действие которого — не уничтожение патогенного микроорганизма, а блокировка процессов, позволяющих ему размножаться.

В данном случае – в блокировании синтеза фолиевой кислоты самим организмом, недостаток которой и ведет к самоуничтожению бактерий и микробов.

Получается, что лекарство — не антибиотический медикамент, при этом обладает мощным антисептическим эффектом.

Формы выпуска

Есть ли противопоказания?

Инструкция по применению запрещает его прием пациентам с такими патологиями:

болезни ССС в период обострения;
патологии печени;
выраженные дисфункции почек;
дефицит глюкозы (в случае, если состояние обусловлено генетически).

Запрещается его использование в:

гинекологии — для женщин в период беременности и кормящих матерей;
педиатрии – для детей младше 90 дней жизни, рожденных раньше положенного срока и при увеличенном уровне билирубина в крови (желтушке).

Как любые медицинские средства, антисептик нельзя применять при гиперчувствительности к любому из компонентов, входящих в его состав.

Под строгим контролем врача, в условиях стационара, его использовать лицам, имеющим относительные противопоказания:

страдающим непереносимостью других лекарственных препаратов;
пожилого и младшего детского возраста;
имеющим дефицит витамина В9;
страдающим бронхиальной астмой.

Побочные действия

Инструкция по применению Бисептола указывает, что его прием может вызвать ряд побочных эффектов:

Желудочно-кишечный тракт

Неврологические

боли в голове;
тремор конечностей;
головокружения;
угнетение психоэмоционального состояния.

Почек

снижение суточного объема урины;
воспалительные процессы;
появление крови в моче.

Дыхательной системы

спазмы бронхов;
нехватка воздуха;
сильный кашель.

Изменение состава крови, отображающееся в клинических анализах.

Кожные высыпания, включая развитие злокачественных новообразований.

Проявления аллергии

отек Квинке;
фотосенсибилизация.

Проявляются реакции слабо (за исключением страдающих ВИЧ-инфекцией) и исчезают сразу после того, как больной прекращает принимать лекарство.

Взаимодействие

Можно ли принимать Бисептол одновременно с другими препаратами, ведь многие пьют таблетки от высокого давления, противозачаточные, противодиабетические и прочие.

С лекарствами

Запрещено прописывать одновременно с противовоспалительными:

ацетилсалициловой кислотой;
фенилбутазоном;
производных нафтил пропионовой кислоты.

Способен действовать как усилитель активности :

антикоагулянтов;
средств, снижающих уровень сахара в крови;
противоопухолевого медикамента Метотрексат;
уменьшающего судороги Фенитоина.

Одновременный прием с диуретиками приводит к увеличению риска развития кровотечений и аллергии.

Средства для увеличения кислотности урины способствуют образованию песка в почках.

Сочетание с барбитуратами, лекарствами для лечения туберкулеза и Фенитоином провоцирует недостаток витамина В9.

Снизить результат от лечения антисептиком способны местные обезболивающие медикаменты, а сам препарат нивелирует действие противозачаточных.

Лечение совместно со средствами против малярии существенно снижают объем гемоглобина в крови.

С алкоголем

Аннотация не содержит информации о запрете приема со спиртными напитками. Однако, принимать Бисептол тем взрослым, что злоупотребляют алкоголем, строго запрещено.

Связано это с тем, что этанол повышает риск развития побочных эффектов со стороны печени, и без того ослабленной пагубной привычкой, а это чревато серьезными осложнениями, вплоть до смерти больного.

Спиртное снижает иммунитет и ведет к активизации патогенной микрофлоры, что делает употребление антисептика бесполезным: организм становится неспособным помогать лекарству бороться с бактериями, воспаления усиливаются.

Есть ли особые условия?

Нет.

Передозировка

Давать больному пить как можно больше воды.
Если с момента приема прошло не более двух часов – провести промывание желудка.

Способ применения и дозы

Таблетки следует пить после еды. Чтобы уменьшить риск развития побочных явлений со стороны мочевыделительных органов, запивать большим количеством жидкости. Обильное питье нужно обеспечить на весь срок терапии.

Существуют и ограничения в еде. Отказаться придется от:

бобов;
жирного сыра;
пищи животного происхождения;
свеклы;
мучных изделий;
сухофруктов.

Схема лечения назначается согласно поставленному диагнозу.

Бисептол в виде суспензии разрешен и взрослым, и детям. В первом случае дозировка составляет 20 мл каждые 12 часов, при состояниях высокой степени тяжести разрешено увеличение до 30 мл.
Таблетки обычно назначают по 2 шт в дозировке 480 мг дважды в день с равным временным промежутком. Курс лечения составляет от 5 дней до двух недель.
Инъекции взрослым тоже делают 2 раза в сутки по 10 мл раствора.

Бисептол для детей в уколах дозируют так:

от 3 до 5 лет – по 2,5 мл утром и вечером;
от 5 до 12 лет – по 5 мл каждые 12 часов.

Суспензия разрешена с трех месяцев, сироп – с 1 года. Расчет дозировки проводят, исходя из массы тела: 30 и 6 мг активных компонентов на 1 килограмм веса ребенка. Такой способ приема не должен превышать 7 суток.

Аналоги

Заменители делятся на аналоги по составу и терапевтическому действию. К первым относят:

Бактисептол;
Бактрим;
Бебитрим;
Гросептол;
Ко-тримоксазол;
Ориприм;
Расептол;
Солюсептол;
Суметролим;
Трисептол и прочие.

В перечень вторых входят:

аналоги из группы сульфаниламидов;
антибиотики;
противовирусные.

Условия отпуска и хранения, примерная цена

Купить Бисептол можно во всех фармацевтических точках, при наличии рецепта от врача. Прежде чем выписывать его, доктор должен определить точную дозировку, обязательно указать ее в бланке, написать, сколько дней принимать.

Упаковка допускает хранение лекарства без холодильника в течение 5 лет с даты выпуска. Средняя цена зависит от дозировки таблеток:

120 мг (20 шт.) – 40 руб.;
480 мг (28 шт.) – 90 руб.

Что говорят пациенты

По отзывам — эффективное средство, хорошо переносится. Список побочных реакций большой, но вызывает их редко. Дети, даже младшего возраста, переносят его лучше, чем взрослые.

Есть и пациенты, кому он не помог. Так, лечение угревой сыпи оказалось неэффективным (это подтверждают фото пациентов до и после терапии), не заметили эффект и больные гонореей.

МНН: Сульфаметоксазол, Триметоприм

Производитель: Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulfamethoxazole and trimethoprim

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121690

Период регистрации: 08.10.2015 - 08.10.2020

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Торговое название

Бисептол

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 960 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества : сульфаметоксазол 800 мг, триметоприм 160 мг

вспомогательные вещества : крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал гликолят (тип А), спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, от белого до белого с

желтоватым оттенком цвета, с фаской, с риской и диаметром от 14.55 до 15.45 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE 01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь. Объем распределения триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. 45% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связано с белками плазмы.

Распределение обоих соединений различается; сульфаниламид распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, триметоприм распространяется во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в том числе, в выделениях бронхиальных желез, предстательной железы и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба соединения появляются в эффективных концентрациях в мокроте, влагалищных выделениях и жидкости среднего уха.

Объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 дм3/кг, триметоприма - 2,0 дм3/кг.

Оба препарата метаболизируются в печени, сульфаниламид путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм путем окисления и гидроксилирования.

Оба препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.

Период полувыведения из сыворотки составляет соответственно 10 ч для сульфаметоксазола и 8-10 ч для триметоприма.

Как сульфаметоксазол, так и триметоприм проникают в женское молоко и систему кровообращения плода.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Больные пожилого и старческого возраста

При нормальной функции почек период полувыведения обоих компонентов препарата изменяется незначительно.

Больные с нарушением функции почек

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин), периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол, сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиновой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, и триметоприм, ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиновой кислоты, ответственной за синтез биологически активной тетрагидрофолиновой кислоты. Сочетание компонентов, действующих на ту же самую цепь биохимических превращений, приводит к синергизму противобактериального действия; считают, что благодаря сочетанию двух активных веществ развитие устойчивости бактерий происходит медленнее, чем в случае применения одного активного вещества.

Ко-тримоксазол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении почти всех групп микроорганизмов - грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. и других. К препарату также чувствительны С hlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp..

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

острый отит среднего уха у детей, вызванный чувствительными к препарату штаммами Str. pneumonia e и H. influenzae

обострение хронического бронхита у взрослых, вызванное чувствительными к препарату штаммами Streptococcus pneumonia e или H. influenzae, если, по мнению врача, применение комбинированного препарата эффективней, чем монотерапия

подтвержденная микробиологическими исследованиями пневмония, вызванная Pneumocystis carinii , и профилактика заражения этим микроорганизмом больных из группы повышенного риска (например, зараженных СПИДом)

инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату штаммами E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris (за исключением не осложненных инфекций)

инфекции пищеварительного тракта у взрослых и детей, вызванные палочками Shigella flexneri и Shigella sonnei , если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная энтеротоксическими штаммами Escherichia coli , холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Курс лечения составляет от 7 до 10 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный и зависит от тяжести болезни.

При острых инфекционных заболеваниях курс лечение 5 дней, если после 7 дней отсутствует клиническое улучшение, необходимо рассматривать проведения коррекции лечения в связи с возможной резистентностью возбудителя.

Дозирование в особых случаях:

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii у взрослых и детей :

Max суточная доза для пациентов с диагностированной инфекцией составляет 90-120 мг/кг веса тела Бисептола, разделенных на части, принимаемые каждые 6 часов в течение 14 дней.

Профилактика заражения Pneumocystis carinii и токсоплазмоза :

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг Бисептола (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки.

Больным с клиренсом креатинина 15-30 см3/мин дозу следует уменьшить в два раза, при клиренсе креатинина менее 15 см3/мин применение ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие повышения риска побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

Часто

Тошнота, рвота

Сыпь, зуд

Редко

Агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, тромбоцитопения, аутоимунная или апластическая панцитопения, гранулоцитопения

Аллергический миокардит, озноб, медикаментозная лихорадка, колликвационный некроз кожи, фотосенсибилизация, анафилактические реакции, вазомоторный отек, кожный зуд, аллергическая сыпь, болезнь Шенлейна-Геноха, крапивница, полиморфная эритема, генерализованные кожные реакции, эксфолиативный дерматит, синдром сывороточной болезни, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз, симптомы сверхчувствительности органов дыхания, узелковый периартериит, волчаноподобный синдром, гиперемия конъюнктивы и склеры глаза

Понос, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, ложнодифтерийное воспаление кишечника, рвота, повышение уровня трансаминаз и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспаление языка, панкреатит, гепатит, иногда с холестатической желтухой или некрозом печени

Кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксический синдром с олигурией или анурией, увеличение небелкового азота и креатинина сыворотки, повышение диуреза (у больных с отеками сердечного происхождения)

Гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия

Апатия, асептический менингит, расстройство координации движений, головная боль, депрессия, судороги, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов, головокружение, слабость, чувство усталости, бессонница

Боли в суставах, мышечные боли, рабдомиолиз

Удушье, кашель, инфильтраты в легких.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, его компонентам, препаратам из группы ко-тримоксазола

Тяжелые повреждения паренхимы печени, гипербилирубинэмия (у детей)

Острая почечная недостаточность, при которой невозможно определить концентрацию лекарственного средства в плазме крови

Заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения)

Одновременный прием с дофетилидом

Нехватка дегидрогеназы глюкозо-6-фосфатной (вероятность появления гемолиза)

Беременность и период лактации.

Детский возраст до 12 лет

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Лекарственные взаимодействия

Дофетилид может стать причиной желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая torsades de р ointes , которые непосредственно связаны с концентрацией дофелитида в плазме крови.

При одновременном приеме некоторых диуретиков (в основном, тиазидов), повышается риск развития тромбоцитопении, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Бисептол может усиливать эффект антикоагулянтов в степени, требующей модификации дозы.

Бисептол тормозит метаболизм фенитоина. У пациентов, принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.

Бисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке энзиматическим методом, но не влияет на них, если определение проводится радиоиммунологическими методами.

Бисептол может завышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Бисептол может потенцировать действие принимаемых одновременно гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины, и таким образом повышать риск развития гипогликемии.

Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.

Бисептол может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки, леченных Бисептолом и циклоспорином, наблюдаются транзиторные нарушения функции трансплантированной почки, манифестирующие повышение уровня креатинина в сыворотке, что вероятно обусловлено действием триметоприма.

Бисептол с пириметамином может вызывать мегалобластную анемию.

Сульфаниламиды проявляют химическое сходство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными препаратами (ацетазоламидом и тиазидами), а также пероральными противодиабетическими препаратами, что может быть причиной перекрестной аллергии.

Особые указания

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с приемом сульфаниламидов, в том числе синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, острого некроза печени, апластической анемии, других повреждений костного мозга и сенсибилизации дыхательных путей.

Если во время лечения Бисептолом появятся симптомы, указывающие на возможность осложнений, особенно сыпь, боль в горле, повышенная температура, боли в суставах, кашель, удушье или гепатит, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения бисептолом, его прием следует немедленно прекратить.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфата дегидрогеназы Бисептол может вызвать гемолиз.

У больных пожилого возраста увеличивается риск тяжелых побочных эффектов Бисептола, в том числе повреждения почек или печени. Чаще всего описываемыми тяжелыми побочными эффектами Бисептола у пожилых пациентов являются сильные кожные реакции, угнетение костного мозга, а также тромбоцитопения с пурпурой или без пурпуры. Совместный прием Бисептола и мочегонных препаратов увеличивает риск пурпуры.

У больных СПИДом, принимающих Бисептол по поводу заболеваний вызванных Pneumocystis carinii , чаще появляются нежелательные эффекты, особенно сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке, гипокалиемия и гипонатриемия.

При назначении Бисептола больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Необходимимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

У больных, принимающих Бисептол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы Бисептола, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз препарата, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами Бисептола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Во время приема Бисептола (так же, как во время приема других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный энтероколит разной степени выраженности от легкой до угрожающей жизни, поэтому важна своевременная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного препарата появилась диарея.

Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызывать избыточное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile , являются одной из главных причин развития энтероколита.

В случаях легкого течения псевдомембранозного энтероколита обычно бывает достаточно отмены лекарственного препарата, в более тяжелых случаях необходима коррекция водно-электролитного баланса, введение белков и антибактериальных средств, активных в отношении Clostridium difficil е (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные препараты, угнетающие перистальтику, или другие препараты, обладающие вяжущим действием. Продукт содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызывать аллергические реакции (сыпь, зуд) а также пропиленгликоль который может вызывать симптомы, подобные состоянию после приема спиртных напитков.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспорт ном средством и потенциально опасными механизмами.

При применении препарата возможно появление таких побочных эффектов как: головная боль, головокружение, судороги, нервозность и чувство усталости, поэтому следует проявить осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: отсутствие аппетита, коликоподобные боли, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия. В более позднем периоде может развиться повреждение костного мозга и гепатит. Длительное применение больших доз Бисептола в течение длительного времени может вызвать угнетение костного мозга, проявляющего тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластической анемией.

Лечение: промывания желудка (не позднее 2 ч. после приема препарата), обильное питье, форсированный диурез. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует следить за картиной крови, электролитами сыворотки и другими биохимическими показателями больного. Гемодиализ умеренно эффективен, перитонеальный диализ неэффективен.

При появлении симптомов повреждения костного мозга следует применять лейковорин, в дозе 5-15 мг в день.

Форма выпуска и упаковка

1 таблетка содержит сульфаметоксазол 100 мг, триметоприм 20 мг;
(Ко-тримоксазол = триметоприм и сульфаметоксазол в массовом соотношении 1:5)
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, тальк, магния стеарат, поливиниловый спирт, асептин М, асептин П, пропиленгликоль;

Описание

Таблетки диаметром 8 мм и толщиной 2,7–3,6 мм. На одной стороне таблетки выдавлена надпись Bs.

Фармакологическое действие

Бисептол - комбинированный антибактериальный препарат с широким спектром бактерицидного действия, механизм которого обусловлен блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках.
Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.
Активен в отношении почти всех групп микроорганизмов - грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. и других.
К препарату также чувствительны Chlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp.
К препарату устойчивы микобактерии, вирусы, большинство анаэробных бактерий.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
отиты, синуситы;
менингит, абсцесс головного мозга;
инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);
гонорея;
инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).

Противопоказания

выраженные нарушения функции печени;
выраженные нарушения функции почек (КК менее 15 мл/мин);
нарушения со стороны системы кроветворения;
тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
беременность;
детский возраст до 3 мес;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и период лактации

Бисептол противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Детям в возрасте от 2 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут;
детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.
При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами 6 ч, продолжительность приема - 14 дней.
При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при необходимости проведения длительной терапии - по 480 мг 2 раза/сут.
Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.
При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.
Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея; в единичных случаях - псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: в единичных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - обратимые тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия, нефрит.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях - головная боль, депрессия, головокружение.
Побочные эффекты, как правило, слабо выражены и обратимы после отмены препарата.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, помутнение сознания.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 ч после приема препарата), обильное питье, форсированный диурез, прием кальция фолината (5-10 мг/сут).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении триметоприм усиливает действие гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины.
При совместном применении Бисептола с тиазидными диуретиками повышается риск развития тромбоцитопении и повышенной кровоточивости.
Ко-тримоксазол усиливает антикоагулянтное действие варфарина и противосудорожную активность фенитоина.
При совместном применении рифампицин уменьшает период полувыведения триметоприма.
Совместное применение Бисептола и циклоспорина после трансплантации почек ухудшает состояние пациента.

Бисептол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Biseptol

Код ATX: J01EE01

Действующее вещество: ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм)

Производитель: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Польша), Medana Pharma, S.A. (Польша)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Бисептол – комбинированный антибактериальный препарат.

Форма выпуска и состав

Формы выпуска Бисептола:

таблетки по 120 и 480 мг: плоские, круглые, желтоватого цвета (в блистерах по 20 шт., по 1 блистеру в картонной пачке);
суспензия пероральная: светло-кремовая, с запахом земляники (в темных стеклянных флаконах по 80 мл, по 1 флакону в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

сульфаметоксазол – 100 мг или 400 мг;
триметоприм – 20 мг или 80 мг.

В 5 мл суспензии содержатся:

сульфаметоксазол – 200 мг;
триметоприм – 40 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ко-тримоксазол – активное вещество Бисептола – комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в пропорции 5: 1.

Сульфаметоксазол по строению сходен с ПАБК (парааминобензойной кислотой), в бактериальных клетках нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, что препятствует включению ПАБК в ее молекулу.

Триметоприм способствует усилению действия сульфаметоксазола, что происходит из-за нарушения восстановления дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, являющуюся активной формой фолиевой кислоты, которая отвечает за деление микробной клетки и белковый обмен.

При сочетанном воздействии компонентов нарушается процесс образования фолиевой кислоты, которая требуется для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а после этого и нуклеиновых кислот – ДНК и РНК (дезоксирибонуклеиновой и рибонуклеиновой кислот). Это приводит к нарушению образования белков и гибели бактерий.

Бисептол относится к числу бактерицидных препаратов широкого спектра действия, однако чувствительность его воздействия может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители [МПК (минимальная подавляющая концентрация) по сульфаметоксазолу – менее 80 мг/л)]: Haemophilus influenzae (бета-лактамазонеобразующие и бета-лактамазообразующие штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (в т. ч. энтеротоксигенные штаммы), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (в т. ч. S. flexneri. S. sonnet), Yersinia spp. (в т. ч. Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (в т. ч. С. freundii), Klebsiella spp. (в т. ч. К. pneumoniae, К. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т. ч. S. marcescens, S. liquefaciens).

Также чувствительность к Бисептолу могут проявлять Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp.

Частично чувствительные возбудители (МПК по сульфаметоксазолу – 80–160 мг/л): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т. ч. метициллинчувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus pneumoniae (пенициллиноустойчивые и пенициллинчувствительные штаммы), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Устойчивые возбудители (МПК по сульфаметоксазолу – более 160 мг/л): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

При эмпирическом назначении Бисептола должны быть учтены местные особенности устойчивости к его воздействию возможных возбудителей конкретной инфекционной болезни. При лечении инфекций, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, для исключения резистентности возбудителя рекомендовано проведение пробы на чувствительность.

Фармакокинетика

Абсорбция Бисептола при приеме внутрь быстрая и почти в полном объеме (90%).

После однократного применения 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола C max (максимальная концентрация вещества) триметоприма и сульфаметоксазола составляет 1,5–3 мкг/мл и 40–80 мкг/мл соответственно. Время достижения C max в плазме крови – от 1 до 4 часов. После однократного приема терапевтический уровень концентрации сохраняется на протяжении 7 часов. При многократном применении с перерывом в 12 часов минимальные C ss (равновесные концентрации) стабилизируются в диапазоне 1,3–2,8 мкг/мл и 32–63 мкг/мл для триметоприма и сульфаметоксазола соответственно. C ss достигается за 2–3 дня.

Ко-тримоксазол хорошо распределяется в организме. V d (объем распределения) триметоприма и сульфаметоксазола составляет примерно 130 л и 20 л соответственно.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. В моче и легких создает концентрации, которые выше плазменных.

Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, секрет влагалища, желчь, семенную жидкость, слюну, воспаленную и здоровую ткань легких. В водянистую влагу глаза и спинномозговую жидкость оба активных компонента проникают одинаково хорошо.

Триметоприм (большое количество) и сульфаметоксазол (в несколько меньшем количестве) поступают из кровотока в интерстициальную и прочие экстравазальные жидкости организма. Концентрации активных веществ выше МПК для большинства патогенных микроорганизмов.

Связывание с белками плазмы: сульфаметоксазол – 66%, триметоприм – 45%.

Метаболизм происходит в печени. Сульфаметоксазол метаболизируется главным образом N4-ацетилированием, в меньшей степени – путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Некоторые метаболиты имеют противомикробную активность.

Выводится преимущественно в виде метаболитов (на протяжении 72 часов – 80%) и как неизмененное вещество (сульфаметоксазол – 20%, триметоприм – 50%). Через кишечник выводится незначительная часть дозы.

Оба вещества и их метаболиты выводятся почками (как клубочковой фильтрацией, так и канальцевой секрецией). Вследствие этого концентрации обоих действующих компонентов в моче значительно превышают концентрацию в крови.

T 1/2 (период полувыведения): сульфаметоксазол – 9–11 часов, триметоприм – 10–12 часов. У детей этот показатель значительно ниже и зависит от возраста: младше 1 года – от 7 до 8 часов, 1–10 лет – от 5 до 6 часов.

У пациентов пожилого возраста и/или больных с нарушениями почечной функции (при клиренсе креатинина 15–20 мл/мин) T 1/2 увеличивается (необходима коррекция дозы).

Показания к применению

Согласно инструкции, Бисептол назначают при лечении инфекций:

мочеполовая система: пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит;
дыхательные пути: бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит;
кожа и мягкие ткани: пиодермия, фурункулез;
желудочно-кишечный тракт: дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея.

Противопоказания

Абсолютные:

тяжелые болезни крови, включая мегалобластную анемию, апластическую анемию, В 12 -дефицитную анемию, лейкопению, агранулоцитоз, анемию, которая связана с дефицитом фолиевой кислоты;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (связано с риском возникновения гемолиза);
тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин);
диагностированные повреждения паренхимы печени (таблетки);
выраженные нарушения почечной функции в случаях отсутствия возможности контролировать плазменную концентрацию препарата в крови (таблетки);
гипербилирубинемия у пациентов детского возраста (таблетки);
печеночная недостаточность (суспензия);
комбинированное применение с дофетилидом (суспензия);
возраст до 8 недель, либо до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией (суспензия), или до 3 лет (таблетки);
период лактации;
беременность (таблетки);
индивидуальная непереносимость компонентов препарата и сульфаниламидов.

Относительные (Бисептол назначается под врачебным контролем):

болезни щитовидной железы;
бронхиальная астма;
дефицит фолиевой кислоты;
порфирия (суспензия);
отягощенный анамнез по тяжелым аллергическим реакциям (суспензия);
беременность (суспензия).

Инструкция по применению Бисептола: способ и дозировка

Схема приема препарата определяется врачом индивидуально. Обе лекарственные формы следует принимать до еды.

Суспензию и таблетки Бисептол детям старше 12 лет и взрослым обычно назначают по 960 мг 2 раза в день, при продолжительной терапии разовую дозировку снижают в 2 раза. Продолжительность терапии определяется заболеванием и составляет от 5 до 14 дней.

Режим дозирования Бисептола для детей:

таблетки: от 6 до 12 лет – по 4 таблетки по 120 мг или по 1 таблетке по 480 мг; от 3 до 5 лет – по 2 таблетки по 120 мг;
суспензия: от 6 до 12 лет – по 480 мг, от 6 месяцев до 5 лет – по 240 мг, от 2 до 5 месяцев – по 120 мг.

Кратность приема Бисептола – 2 раза в день с соблюдением 12-часового интервала между приемами.

При лечении пневмонии дозу рассчитывают исходя из массы тела – по 100 мг/кг/сут. Интервал между приемами не должен превышать 6 часов, продолжительность терапии – 2 недели.

При лечении гонореи Бисептол принимают дважды в день по 2000 мг (в пересчете на сульфаметоксазол) с интервалом 12 часов.

Стандартная дозировка Бисептола может быть увеличена на 30–50% во время лечения хронических заболеваний, а пониженную дозировку обычно применяют в случаях длительного лечения.

Побочные действия

Применение Бисептола может привести к нарушению со стороны различных систем организма:

дыхательная система: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит;
нервная система: нервозность, головная боль, галлюцинации, асептический менингит, головокружение, периферические невриты, атаксия, судороги, депрессия, звон в ушах, апатия;
органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия;
пищеварительная система: острый панкреатит, стоматит, гипербилирубинемия, гепатонекроз, гастрит, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
костно-мышечная система: миалгия, артралгия, рабдомиолиз;
мочевыделительная система: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, гематурия, гиперкреатининемия, кристаллурия.

Также во время приема Бисептола могут развиваться различные аллергические реакции, проявляющиеся обычно в виде повышения температуры тела, ангионевротического отека, зуда, фотосенсибилизации, кожной сыпи, крапивницы, мультиформной экссудативной эритемы, токсического эпидермального некролиза, эксфолиативного дерматита, гиперемии конъюнктивы, сывороточной болезни, узелкового периартериита, волчаночноподобного синдрома.

Среди прочих побочных эффектов во время применения Бисептола были отмечены: бессонница, гипогликемия, гиперкалиемия, усталость, слабость, кандидоз.

Передозировка

Основные симптомы:

сульфаметоксазол: рвота, тошнота, кишечная колика, отсутствие аппетита, головная боль, головокружение, потеря сознания, сонливость; также возможно развитие лихорадки, гематурии, кристаллурии. К более поздним симптомам относятся желтуха и угнетение костного мозга;
триметоприм (острое отравление): депрессия, рвота, тошнота, головная боль, головокружение, угнетение функции костного мозга, расстройство сознания.

Какая доза ко-тримоксазола может представлять опасность для жизни, неизвестно.

Хроническое отравление ко-тримоксазолом (при длительном применении в высоких дозах) может привести к появлению угнетения функции костного мозга, проявляющегося тромбоцитопенией, мегалобластной анемией или лейкопенией.

Терапия: отмена Бисептола и проведение мероприятий, которые направлены на его удаление из желудочно-кишечного тракта (следует не позднее двух часов после приема препарата провести промывание желудка либо вызвать рвоту), обильное питье в случаях, если диурез является недостаточным, а почечная функция не нарушена. Также показано введение фолината кальция (внутримышечно, 5–15 мг в день). Выведение триметоприма ускоряет кислая среда мочи, но в этом случае возрастает вероятность кристаллизации сульфонамида в почках.

Особые указания

Риск развития побочных эффектов значительно выше у пациентов со СПИДом.

При продолжительных курсах лечения (дольше 1 месяца) из-за высокой вероятности возникновения гематологических изменений необходимо регулярно проводить анализы крови.

Особой осторожности требует лечение пожилых больных и пациентов с подозрением на исходную недостаточность фолатов.

Назначение фолиевой кислоты целесообразно при продолжительном приеме Бисептола в высоких дозах.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами в период терапии следует учитывать вероятность развития таких побочных реакций, как чувство усталости, головная боль, нервозность, тремор.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности таблетки Бисептол противопоказаны, суспензия может применяться после оценки соотношения пользы с риском. На поздних сроках беременности приема препарата рекомендовано избегать, что связано с вероятностью возникновения ядерной желтухи у новорожденных. Бисептол может оказывать влияние на обмен фолиевой кислоты, поэтому на фоне применения препарата беременным женщинам назначают по 5 мг фолиевой кислоты в день.

В период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Противопоказания к Бисептолу для детей:

суспензия: до 8 недель, либо до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ-инфекцией;
таблетки: до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Терапия Бисептолом при выраженных нарушениях почечной функции (при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин) противопоказана.

При назначении Бисептола в форме таблеток пациентам с клиренсом креатинина 15–30 мл/мин следует применять половину стандартной дозы.

При нарушениях функции печени

Противопоказание:

таблетки: диагностированные повреждения паренхимы печени;
суспензия: печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого и старческого возраста Бисептол должен назначаться как можно более коротким курсом.

Лекарственное взаимодействие

фенитоин: снижается интенсивность печеночного метаболизма фенитоина, из-за чего его эффект и токсическое действие усиливаются;
диуретики (наиболее часто тиазиды и у пациентов в пожилом возрасте): увеличивается риск развития тромбоцитопении;
препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: возрастает риск миелосупрессии;
ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента): может развиться гиперкалиемия (особенно высок риск у пациентов пожилого возраста);
непрямые антикоагулянты: увеличивается антикоагулянтная активность (требуется коррекция доз антикоагулянтов);
дигоксин: может повыситься его сывороточная концентрация, в связи с чем требуется осуществлять мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке (особенно высок риск у пациентов пожилого возраста);
дофетилид: увеличивается C max дофетилида на 93%, AUC – на 103%, такое повышение концентрации дофетилида может вызвать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, в том числе аритмию типа пирует (данная комбинация противопоказана).

Аналоги

Аналогами Бисептола являются:

по активным компонентам: Ко-тримоксазол , Би-Септин, Брифесептол, Двасептол, Метосульфабол, Бактрим ;
по терапевтическому действию: Сульфатон.

Сроки и условия хранения

Срок годности при температуре до 25 °C:

таблетки – 5 лет;
суспензия – 3 года.