Доброго времени суток, дорогие читатели! В лечении сахарного диабета очень много нюансов и не всегда получается грамотно его подобрать. В настоящее время отмечается многообразие сахароснижающих средств, и поэтому у многих врачей происходит путаница в голове.
Читали ли вы инструкцию по применению лекарства диабетона МВ (30 и 60 мг), поняли ли вы как его принимать и какими аналогами его можно заменить? Если для вас многое осталось непонятным, то данная статья поможет разобраться и ответит на важные вопросы.

Диабетон МВ – лекарство от сахарного диабета 2 типа

При сахарном диабете одним из условий успешной борьбы с болезнью считается нормализация глюкозы натощак. Однако в погоне за нормальными цифрами гликемии можно натворить много бед. Я имею в виду, что назначение любого лекарства должно быть обосновано, а в отношении диабетона это часто не так. Довольно часто этот препарат назначается направо и налево. Я покажу вам когда назначается диабетон, но сначала давайте запомним к какой группе относится это лекарство и какое у него действующее вещество.

Диабетон является производным группы препаратов сульфонилмочевины, которые очень широко используются врачами всего мира. Название “Диабетон” – торговое. Официальный производитель данного лекарства – фирма Servier (Франция). Химическое международное непатентованное название этого препарата - гликлазид, т. е. это само действующее вещество. Вы можете встретить множество таблеток с этим действующим веществом, но с разными торговыми названиями, выпускающих разными производителями.

Вполне возможно, что придя в аптеку за своим лекарством, вы получите совсем не диабетон, а другое. Но не торопитесь ругаться, потому что аптека сделала все по закону, она выдала вам гликлазид, который указан в бланке, а какой фирмы будет этот препарат, от нее не зависит.

Аналоги и заменители диабетона МВ

Оригинальным препаратом гликлазида был и будет ДИАБЕТОН, который производится во Франции.

Вместо диабетона вам могут выдать такие препараты, как:

• Диабефарм, Россия
• Глидиаб и глидиаб МВ, Россия
• Гликлада, Словения
• Гликлазид-АКОС, Россия
• Диабинакс, Индия
• Диатика, Индия
• Предиан, Югославия
• Веро-гликлазид
• Глизид, Индия
• Глиорал, Югославия
• Глюкостабил, Россия
• Реклид, Индия

Кроме простого Диабетона, есть еще Диабетон МВ той же фирмы. Ниже я расскажу чем они отличаются. Все остальные препараты являются дженериками, т. е. фирмы, выпускающие эти препараты, сами их не изобрели, а только купили право на производство, и все масштабные исследования проводились с участием именно диабетона.

Дженерики могут отличаться составом наполнителя, что в некоторых случаях может снижать эффективность препарата. Поэтому я рекомендую всем использовать оригинальный препарат гликлазида. Более дешевые аналоги диабетона производятся Индией и Китая. Среди российских аналогов можно отметить Глибиаб и Гликлазид-АКОС. Россия медленно, но уверенно стремиться завоевать рынок аналогов диабетона.

Инструкция по применению диабетона МВ 60 и 30 мг

Вероятно вы уже встречались с просто диабетоном и диабетоном МВ. Чем они отличаются и что лучше выбрать?

Диабетон МВ отличается от простого диабетона тем, что это таблетки с модифицированным высвобождением гликлазида, т. е. лекарство высвобождается медленно и равномерно на протяжении всех суток. Диабетон МВ выпускается в дозе 30 и 60 мг, а диабетон – 80 мг. Именно за счет особой формулы удалось снизить дозу препарата, а также продлить его действие и назначить прием 1 раз в сутки.

Простой диабетон сейчас используется все реже и реже, но его еще можно встретить в аптеке. Я рекомендую выбирать таблетки с модифицированным высвобождением, поскольку такие пилюли действуют намного мягче, снижая риск гипогликемий и действуют в течении 24 часов, что улучшает приверженность пациента лечению. Другими словами, вы будете реже забывать принять лекарство, если его нужно принимать один раз в день.

Механизм действия препарата диабетон

Диабетон относится к той группе препаратов, которые стимулируют работу поджелудочной железы, усиливая секрецию инсулина. Если сравнить по силе стимуляции, то этот препарат обладает средней силой, в отличие от манинила, например, который обладает самым мощным действием. (Кликните по картинке, чтобы увеличить)

Таким образом, его не назначают при диабете, который сопровождается . Его подключают тогда, когда имеются признаки угасания функции железы и когда требуется усилить секрецию своего инсулина.

Диабетон имитирует и восстанавливает первую фазу секреции инсулина, которая у пациентов с сахарным диабетом снижена или вообще отсутствует. Я как-нибудь обязательно расскажу вам о том, как именно работает наша железа в норме и при сахарном диабете, но это будет уже в следующих статьях. Поэтому советую тем, кто еще не сделал этого, , чтобы не пропустить важную и интересную информацию.

Кроме непосредственного сахароснижающего эффекта диабетон оказывает влияние на кровь и сосуды. Этот препарат снижает агрегацию (слипание) тромбоцитов, а значит, снижает риск образования тромбов в мелких сосудах, а также улучшает эндотелий сосудов (внутреннюю стенку сосудов), тем самым оказывая ангиопротективный эффект.

Итак, еще раз перечислю как работает диабетон:

• стимулирует поджелудочную железу, вследствие чего усиливается выделение инсулина в кровь
• восстанавливает первую фазу секреции инсулина
• снижает агрегацию тромбоцитов, предупреждая образование тромбов в мелких сосудах
• оказывает легкий антиоксидантный эффект

Показания к назначению таблеток

Диабетон изначально изобретен с целью нормализации уровня сахара в крови, но его часто используют спортсмены с целью наращивания мышечной массы. Поэтому показания к назначению будут звучать так:

1. в качестве сахароснижающего препарата у людей с диабетом без лишнего веса
2. в спорте в качестве препарата, способствующего усилению секреции инсулина с целью наращивания мышечной массы

Данный препарат не назначается пациентам с лишним весом в качестве стартовой терапии, поскольку в самом начале заболевания у таких людей своего инсулина достаточно. Назначение диабетона в качестве стартовой терапии приведет к увеличению рисков смерти от сердечно-сосудистых заболеваний.
Ниже вы видите фото, на котором отражены выводы статьи “РИСКИ ОБЩЕЙ И СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СМЕРТНОСТИ, А ТАКЖЕ ИНФАРКТА МИОКАРДА И ОСТРОГО НАРУШЕНИЯ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ У БОЛЬНЫХ САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ 2 ТИПА В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ВИДА СТАРТОВОЙ САХАРОСНИЖАЮЩЕЙ ТЕРАПИИ” в журнале “Сахарный диабет” от 2009 года. (Кликните, чтобы увеличить картинку)

В ней пытались выявить закономерности между рисками смертности и выбором препаратов для стартовой терапии диабете 2 типа. И это им удалось. Оказалось, что назначение препаратов группы сульфанилмочевины, к которой относится диабетон, приводит к увеличению смертности через 5 лет в 2 раза, риск развития инфаркта миокарда – в 4,6 раз, а инсульта – в 3 раза.

Противопоказания к назначению лекарства

Как и у любого лекаственного средства, у диабетона тоже есть противопоказания. Внимательно ознакомьтесь со следующими пунктами:

• сахарный диабет 1 типа
• повышенная чувствительность к препарату
• диабетический кетоацидоз, кома
• детский возраст
• беременность и лактация
• прием миконазола (противогрибкового препарата)
• тяжелые заболевания печени и почек

Вы спросите почему нельзя одновременно принимать миконазол и диабетон. В принципе можно, но если вы очень тщательно следите за уровнем сахара, часто делаете замеры, поскольку при совместном приеме усиливается сахароснижающий эффект и может возникнуть гипогликемия. Если вы все же решились и другого варианта у вас нет, то рекомендую снизить дозы диабетона.

Вам также будет интересно прочитать статью . Вы узнаете совместим ли алкоголь с препаратами от диабета, в частности с диабетоном, а также поймете, как безопасно употреблять спиртное.
С осторожностью принимайте диабетон при употреблении:

• алкоголя
• фенилбутазона (бутадион)
• других сахароснижающих средств
• антикоагулянтов (варфарин)

Побочные эффекты диабетона МВ

1. головная боль и головокружение
2. сильное чувство голода
3. тошнота и/или рвота
4. потеря сил
5. раздражительность и/или возбуждение
6. снижение концентрации внимания, и/или замедленная реакция
7. нарушение зрения и речи
8. потеря самоконтроля и ощущение беспомощности
9. потеря сознания

Но кроме этих побочных эффектов есть еще и другие:

• расстройство пищеварения
• аллергические реакции
• нарушение кроветворения (анемии, снижение лейкоцитов)
• повышение печеночных ферментов АЛТ и АСТ

Как принимать диабетон МВ: дозировки и режим приема

Лекарство выпускается в двух разновидностях:

1. Диабетон по 80 мг
2. Диабетон МВ по 60 и 30 мг

Начальная доза простого диабетона 80 мг в сутки, постепенно увеличивается до 2-3 таблеток в сутки в несколько приемов. Максимальная суточная доза – 320 мг (4 таблетки) в сутки.

Начальная доза диабетона МВ, кто-то его может называть диабетон лонг, составляет 30 мг в сутки, постепенно увеличивая дозу по мере необходимости. Лекарство принимается один раз в день. Максимальная суточная доза – 120 мг в сутки. Если вам назначена доза 120 мг в сутки, то лекарство принимается все равно один раз в день.

Диабетон принимается, как и все препараты сульфонилмочевины, перед едой за 30 минут. Принимая его перед едой, мы даем препарату всосаться и начать свое действие с моментом приема первых порций пищи. Оценивается эффективность дозы препарата по уровню глюкозы через 2 часа после еды с помощью домашнего глюкометра. Кстати, вы знаете какой глюкометр является одним из качественных и точных, и при этом имеет низкие цены на тест-полоски? Я могу с уверенностью сказать, что это

Передозировка диабетоном

Поскольку при приеме данного препарата часто развивается гипогликемия, то при заведомо большой дозе лекарства эти симптомы усиливаются во много раз. Не существует какой-то конкретной дозы лекарства, которая будет смертельной, но если не предпринять меры по устранению признаков гипогликемии, любая доза диабетона может стать таковой.
Первой помощью при передозировке или намеренном приеме с целью суицида необходимо:

• промыть желудок
• замерять уровень глюкозы каждые 10-15 минут
• при снижении уровня глюкозы отпаивать сладким чаем или соком
• контроль осуществляется весь период действия препарата, т. е. 24 часа

Диабетон в составе комбинированной терапии

Гликлазид очень широко используется не только как монопрепарат, но и в составе комбинированной терапии. Этот препарат сочетается со всеми сахароснижающими препаратами, кроме препаратов группы сульфонилмочевины, потому что у них одинаковый механизм действия, и кроме новонорма, который также усиливает выработку инсулина, но уже по своим механизмам.

Диабетон хорошо сочетается с метформином. Даже был выпущен комбинированный препарат, в состав которого входит гликлазид 40 мг и метформин 500 мг - Глимекомб (Россия). Применение такого препарата очень хорошо повышает комплаентность, т. е. соблюдение пациентом предписанного режима лечения. Препарат принимают 2 раза в сутки перед едой или сразу после еды. К побочным эффектам, которые обусловлены гликлазидом, присоединяются еще и побочные эффекты, обусловленные метформином.

Чем можно заменить таблетки диабетона

Если так случилось, что вам действительно показан диабетон, но вы по каким-либо причинам не можете его принимать, то его можно заменить. Вы можете найти замену диабетону среди аналогов, которые перечислены выше, а можете заменить на совершенно другой препарат.

Диабетон можно заменить на:

• другой препарат из группы судьфанилмочевины (глибенкламид, глипизид, глимепирид или гликвидон)
• препарат другой группы, но с аналогичным механизмом действия (группа глинидов – новонорм)
• препарат с похожим механизмом действия (ингибиторы ДПП-4 – галвус, янувия и пр.)

Какой бы ни была причина замены лекарства, делать это нужно только с согласования врача и под его контролем. Самолечение и самоназначение опасно для вашего здоровья!

Диабетон не помогает. Что делать

Если диабетон перестал справляться со своей функцией, то это указывает на несколько причин, а именно:

1. несоблюдение низкоуглеводного питания и низкая физическая активность
2. недостаточная доза лекарства
3. выраженная декомпенсация диабета и необходимость смены тактики лечения
4. привыкание к препарату
5. нерегулярный прием и пропуск лекарства
6. индивидуальная нечувствительность к препарату

На этом у меня все. Главное помнить, что данный препарат назначается при диабете очень ограничено. Поэтому перед началом применения убедитесь, что он назначен вам верно.

На этом у меня все. До новых встреч!

С теплотой и заботой, эндокринолог Лебедева Диляра Ильгизовна

Диабетон МВ 60 мг инструкция по применению указывает, что медикаментозный препарат входит в группу лекарств-производных сульфонилмочевины второго поколения.

Средство активно используется при лечении сахарного диабета, развивающегося в инсулиннезависимой форме.

Воздействие данной группы медицинских препаратов на организм человека связано с процессом активизации бета-клеток поджелудочной железы, которые стимулируются и усиленно вырабатывают эндогенный инсулин.

Применение производных сульфонилмочевины происходит при наличии в органе работоспособных и полноценных бета-клеток.

Механизм действия данной группы лекарственных препаратов заключается в проявлении следующих эффектов:

• стимуляция бета-клеток поджелудочной железы и увеличение уровня их чувствительности на клеточном уровне;
• увеличение действия инсулина и подавление работоспособности гормона, который расщепляет его (инсулиназа);
• ослабление взаимосвязи инсулина и белков, снижение степени связываемости инсулина с антителами;
• способствуют увеличению чувствительности рецепторов мышц и липидных тканей к инсулину;
• увеличивают количество рецепторов инсулина на тканевых мембранах;
• способствуют улучшению утилизации глюкозы в печени и мышцах;
• нейтрализуют процесс глюконеогенеза в печени;
• в липидных тканях оказывают подавление липолиза, а также увеличивают уровень поглощения и окисления глюкозы.

На сегодняшний день существует несколько разновидностей медикаментозных средств-производных сульфонилмочевины:

1. Лекарства первого поколения, которые в современной медицине практически не используются – Толазамид, Карбутамид.
2. Второго поколения, представителями которых являются Глибенкламид, Гликлазид и Глипизид.
3. Третьего поколения — Глимепирид.

Выбор применяемого лекарственного средства должен осуществляться лечащим врачом.

Что собой представляет гипогликемическое средство?

Препарат Диабетон представляет собою гипогликемическое средство, используемое для лечения сахарного диабета второго типа.

Лекарство может выпускаться в различных дозировках, в зависимости от количества действующего вещества в составе – 60 и 80 миллиграмм.

Основным действующим компонентом является гликлазид – один из представителей производных сульфонилмочевины второго поколения. Форма выпуска медикамента – таблетки, покрыты оболочкой.

Следует отметить, что Диабетон МВ с дозировкой 60 мг представлены в виде медикаментозного средства с модифицированным высвобождением.

Таблетки Диабетон используются в следующих случаях:

• в терапевтическом лечении пациентов с диагнозом инсулиннезависимый сахарный диабет;
• для предотвращения развития осложнений патологии, в том числе и снижения риска проявления нефропатии и ретинопатии, инсульта и инфаркта миокарда.

Активный компонент, который входит в состав лекарственного препарата способствует уменьшению адгезию и агрегацию тромбоцитов, тормозит развитие пристеночного тромба и благоприятно влияет на повышение сосудистой фибринолитической активности.

Кроме того, в процессе терапии наблюдается нормализация проницаемости сосудов.

В число преимуществ Диабетон МВ 60 также входят:

1. Имеет антиатеростегенные характеристики, что проявляется в виде нормализации уровня холестерина и уменьшения количества свободных радикалов.
2. Препятствует появлению и развитию микротромбоза и атеросклероза.
3. Снижает уровень чувствительности сосудов к адреналину.

После применения лекарства, его концентрация в плазме крови постепенно увеличивается в течение шести часов, после чего сохраняется там еще в период от шести до двенадцати часов.

Инструкция по применению препарата

Уровень сахара

Медицинское средство Диабетон mr 60 используется в терапевтическом лечении патологии только у взрослых людей.

Для каждого больного лечащий врач составляет схему приема препарата в процессе проведения терапии.

Общие требования по применению лекарственного средства подробно изложены в инструкции по применению лекарственного средства.

Согласно инструкции по применению медикамента, лекарство должно приниматься с соблюдением следующей схемы:

1. Один раз в сутки независимо от приема пищи. При этом рекомендовано употреблять таблетированные средство в утренние часы, во время завтрака.
2. Таблетки принимать перорально, запивая достаточным количеством жидкости.
3. Суточная дозировка может составлять от 30 до 120 мг активного действующего компонента, что составляет 0,5-2 таблетки за один прием.
4. Необходимая доза лекарственного препарата устанавливается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента с учетом характерных особенностей протекания заболевания
5. Если при каких-либо обстоятельствах очередной прием лекарства был пропущен, нет необходимости увеличивать следующую дозировку
6. Начало терапевтического лечения лучше начинать с минимально возможной дозы, которая составляет половину таблетки Диабетон МВ 60 мг. Кроме того, такая дозировка может применяться для поддержания необходимого эффекта в качестве поддерживающего лечения
7. Увеличение доз должно происходить постепенно от тридцати миллиграмм действующего компонента. По истечению определенных промежутков времени, медицинский специалист принимает решение о ее увеличении сначала до 60 мг, далее до 90 и 120 мг активного вещества. Следует отметить, что после старта терапевтического лечения, первое увеличение дозировок возможно не ранее, чем через месяц.
8. Максимально возможная дозировка медикаментозного средства в сутки должна составлять 120 мг.

В некоторых случаях имеет место комбинированная терапия. Таблетированное средство Диабетон МВ 60 может применяться совместно с лекарственными препаратами из групп бигуанидов, ингибиторов альфа-глюкозидазы или инсулинотерапией.

Для определенных групп пациентов может понадобиться корректировка указанных в аннотации дозировок. В их число входят:

• люди с серьезными заболеваниями почек;
• те, у кого существует риск развития гипогликемии.

В категорию людей с риском развития гипогликемии входят пациенты с несбалансированным питанием, придерживанием строгих диет или голодовок, эндокринными заболеваниями, атеросклерозом сонных артерий.

Таблетированное средство может применяться в качестве комплексной терапии для достижения более стойкого гипогликемического эффекта или в профилактических целях от предотвращения развития осложнений патологии. Медицинский специалист может назначить терапию с использованием метформин гидрохлорида, ингибиторами альфа-глюкизидазы или производными тиазолиндиона.

Используя медикаментозный препарат необходимо проводить регулярный контроль за концентрацией глюкозы в крови во избежание развития гипогликемии.

В каких случаях запрещается использовать гипогликемическое средство?

Как и любой медпрепарат Диабетон МВ 60 имеет определенный перечень противопоказаний для применения.

Несмотря на достаточно большой перечень положительных свойств лекарственного препарата, необходимо учитывать всевозможные негативные стороны, которые могут проявиться после его применения.

В первую очередь, необходимо обратить внимание на тот перечень запретов, при которых лечение с использованием этого медицинского средства не может проводиться.

В число основных противопоказаний входят следующие аспекты:

• лечение сахарного диабета первого типа;
• в случае наблюдения диабетического кетоацитоза или состояния диабетической предкомы у пациента;
• проявление гипогликемии у больного;
• при наличии патологий инфекционного характера;
• наблюдается развитие тяжелых заболеваний печени или почек;
• имеет место непереносимость или повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам лекарственного препарата;
• лейкопения;
• при состоянии после резекции поджелудочной железы;
• при одновременном приеме Миконазола;
• при наличии непереносимости лактозы или лактазной недостаточности.

На сегодняшний день не существует достаточного количества информации, как проявляет себя данный медицинский препарат при лечении сахарного диабета у детей. Именно поэтому, терапия таким пациентам (до восемнадцати лет) не назначается. Кроме того, в число противопоказаний входит прием лекарственного средства беременным девушкам и женщинам в период кормления грудью.

Также с особой осторожностью лекарственный препарат назначается в таких случаях:

1. Если существует повышенный риск возникновения гипогликемии.
2. В случае если имеют место факторы, которые требуют обязательного перевода больного на инъекции инсулина.
3. После проведения хирургических вмешательств.

Помимо этого с большой осторожностью следует применять препарат при наличии у больного болезней органов пищеварительной системы.

Возможные негативные воздействия

Отзывы пациентов применявших препарат чаще всего являются положительными.

Отзывы врачей свидетельствует о том, что неправильный прием медицинского средства может привести к развитию различных негативных проявлений, которые представляют собою побочные эффекты.

Нарушения в нормальной работе со стороны различных органов и систем могут проявляться с различной частотой и степенью тяжести.

В число основных негативных реакций входят:

• нарушение со стороны пищеварительного тракта проявляются в виде появления чувства тяжести в желудке, болезненных ощущений в области живота, металлического привкуса в ротовой полости, отрыжки, тошноты, рвоты или поноса;
• иммунная система может негативно отреагировать на начало старта терапевтического лечения в виде пурпуры, зуда кожных покровов или крапивницы, увеличения уровня фотосенсибилизации, эритемы, отека Квинке;
• побочные реакции со стороны кровеносной системы имеют следующую симптоматику – тромбоцитопения, гемолитическая , лейкопения, эритропения;
• могут появиться проблемы с нормальной работоспособностью печени и развиваются такие заболевания, как гепатит или холестатическая желтуха;
• возникновение переходящих расстройств зрительных органов;
• неправильный подбор дозировки лекарства приводит к развитию гипогликемии, ее основными симптомами являются появление лихорадки, усталость, дрожание рук, общее чувство усталости с повышенным уровнем сонливости;
• резкое увеличение массы тела.

Передозировка медикаментозным средством сопровождается следующей симптоматикой:

1. Повышенный уровень потоотделения.
2. Постоянное чувство голода.
3. Нарушение речи и сознания.
4. Появление проблем со сном.

При передозировке также возможно появление и прогрессирование признаков гипогликемии.

Какими лекарственными препаратами можно заменить гипогликемический препарат?

Цена лекарственного препарата Диабетон МВ может варьироваться от 280 рублей в разных городских аптеках.

Основным производителем медикаментозного сахаропонижающего средства является Франция.

По причине импортного происхождения препарата, часто пациенты интересуются – существуют ли отечественные препараты-аналоги и какая их стоимость?

Основными заменителями лекарственного препарата, являются следующие отечественные таблетированные средства:

• Диабефарм МВ;
• Глидиаб и модифицированная форма Глидиаб МВ;
• Гликлазид-акос МВ;
• Глюкостабил.

В каждом вышеперечисленном лекарстве имеется активный компонент Гликлазид.

Упаковка (60 таблеток) Глидиаб с дозировкой 80 мг стоит примерно 120 рублей. Производителем лекарственного препарата является Российская Федерация. Является полным аналогом медицинского препарата Диабетон 80.

Таблетированный препарат МВ представляет собою гипогликемическое средство с модифицированным высвобождением. Лекарство разработано на основе гликлазида и может иметь различные дозировки активного компонента (30 или 60 мг). Его основная функция состоит в нормализации уровня глюкозы в крови в результате неэффективности диеты и физических нагрузок. Цена на лекарственный препарат ниже стоимости Диабетон МВ и составляет от 128 рублей.

Российский аналог Диабефарм МВ можно купить в городских аптеках примерно за 130 рублей (60 таблеток). Таблетированное средство практически ничем не отличается по составу (тот же активный компонент, но разница во вспомогательных веществах), показаниях, противопоказаниях и возможности проявления побочных эффектов от медицинского препарата Диабетон МВ.

В некоторых случаях лечащий врач может заменить прием таблеток Диабетон МВ на другие медицинские препараты:

1. Из группы сульфонилмочевины, но с другим активным компонентомꓼ
2. Лекарство из другой группы, но со схожими фармакологическими свойствами (глиниды)ꓼ

Также прием Диабетона МВ может быть заменен лекарствами со схожим принципом воздействия (ингибиторами ДПП-4).

Как работает сахаропонижающий препарат Диабетон МВ расскажет эксперт в видео в этой статье.

Catad_pgroup Пероральные сахароснижающие средства

Диабетон МВ 30 - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА

Регистрационный номер:

Торговое название: Диабетон ® МВ

Международное непатентованное название:

Гликлазид.

Лекарственная форма:

таблетки с модифицированным высвобождением.

Cостав:
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: гликлазид – 30,0 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 83,64 мг, гипромеллоза 100 сР 18,0 мг, гипромеллоза 4000 сР 16,0 мг, магния стеарат 0,8 мг, мальтодекстрин 11,24 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,32 мг.

Описание
Белые, двояковыпуклые овальные таблетки с гравировкой «DIA 30» на одной стороне и логотипом фирмы на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения.
Код АТХ: A10ВВ09

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N - содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина b-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль основанный на применении Диабетона® МВ (HbA1c Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение препарата Диабетон® МВ и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза препарата Диабетон® МВ у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.
На фоне применения препарата Диабетон ® МВ в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средний уровень HbA1c 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c 7,3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений
Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.
Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приёма препарата Диабетон® МВ не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Фармакокинетика
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме возрастает постепенно, выходя на плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая.
Прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата. Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация- время» является линейной. С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизменном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов. Объем распределения составляет около 30 л.
У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.
Прием препарата Диабетон ® МВ в дозе 30 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
• сахарный диабет типа 1;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин)
• сопутствующая терапия миконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• беременность и период кормления грудью (см. раздел «Беременность и период кормления грудью»);
• возраст до 18 лет.

Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном и даназолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью:
Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Беременность
Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.
В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.
Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.
Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются.
Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных.
Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.
Кормление грудью
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития гипогликемии у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, во время терапии данным препаратом кормление грудью противопоказано.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ.
Рекомендуемую дозу препарата (1- 4 таблетки, 30- 120 мг) следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.
Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbA1с).
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста, ≥ 65 лет) – 30 мг в сутки.
В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.

Переход с приема препарата Диабетон ® таблетки 80 мг на препарат Диабетон ®
1 таблетка препарата Диабетон ® 80 мг может быть заменена 1 таблеткой с модифицированным высвобождением Диабетон ® МВ 30 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон ® 80 мг на препарат Диабетон ® МВ рекомендуется тщательный гликемический контроль.
Переход с приёма другого гипогликемического лекарственного средства на препарат Диабетон ® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг
Препарат Диабетон ® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг может применяться вместо другого гипогликемического лекарственного средства для приёма внутрь. При переводе на Диабетон ® МВ пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приёма внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется.
Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.
При замене препаратом Диабетон ® МВ производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон ® МВ при этом также составляет 30 мг и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.
Комбинированный приём с другим гипогликемическим лекарственным средством
Диабетон ® МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа- глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени выраженности не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства – гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы – тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон ® МВ.

Профилактика осложнений сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон ® МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, нигибитор альфа- глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет.
Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.
Гипогликемия
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон ® МВ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и особенно, если приём пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться андренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара).
Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезная сыпь.
• Со стороны кровеносной и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Следующие побочные эффекты обычно обратимы в случае прекращения терапии.

• Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
• Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит и гипонатриемия. Отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований
В исследовании ADVANCE отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее больному внутривенно струйно вводят 50 мл 20- 30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов.
По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения. Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
1) Препараты, способствующие увеличению риска развития гипогликемии:
(усиливающие действие гликлазида)
Противопоказанные сочетания
- Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Нерекомендуемые сочетания
- Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон ® МВ следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.
- Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол и употребления алкоголя.

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами – инсулином, ингибитором альфа-глюкозидазы, бигуанидами; бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента – каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами и нестероидными противовоспалительными препаратами) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.
2) Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови:
(ослабляющие действие гликлазида)
Нерекомендуемые сочетания
- Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
- Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина.
Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
- ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное, ректальное введение): повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.
- Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета-2 адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
3) Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
- Антикоагулянты (например, варфарин)
Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Гипогликемия
При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях – в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней (см. раздел «Побочное действие»).
Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов c пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами.
Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после приёма этанола или этанолсодержащих лекарственных средств или при приеме нескольких гипогликемических препаратов одновременно.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что приём сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приёма пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.
Повышенный риск гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
• почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• передозировка препарата Диабетон ® МВ;
• некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;
• одновременный прием некоторых лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приёме бета- адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида.
Состояние гипогликемии, развивающееся у таких больных, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.
Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.
Недостаточный контроль уровня глюкозы крови
Гликемический контроль у больных, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон ® МВ и назначить инсулинотерапию.
У некоторых больных эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный эффект известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.

Лабораторные тесты
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и уровня гликозилированного гемоглобина HbA1c. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ ВОЖДЕНИЯ АВТОМОБИЛЯ И ВЫПОЛНЕНИЕ РАБОТ, ТРЕБУЮЩИХ ВЫСОКОЙ СКОРОСТИ ПСИХИЧЕСКИХ И ФИЗИЧЕСКИХ РЕАКЦИЙ
Пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг.
По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 или 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
При расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО «Сердикс»: по 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Специальных условий хранения не требуется.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту.

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция

Произведено «Лаборатории Сервье Индастри», Франция
«Лаборатории Сервье Индастри»:
905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция
905, route de Saran, 45520 Gidy, France

ООО “Сердикс”:

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция
Произведено: ООО «Сердикс», Россия
ООО “Сердикс”:
142150, Россия, Московская обл.,
Подольский район, д. Софьино, стр. 1/1
По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».

Представительство АО «Лаборатории Сервье»:
115054, г. Москва, Павелецкая пл. д.2, стр.3

Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения.
Препарат: ДИАБЕТОН® МВ
Активное вещество препарата: gliclazide
Кодировка АТХ: A10BB09
КФГ: Пероральный гипогликемический препарат
Регистрационный номер: П №011940/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: Les Laboratoires SERVIER {Франция}

Форма выпуска Диабетон мв, упаковка препарата и состав.

Таблетки с модифицированным высвобождением белые, продолговатые, с гравировкой на обеих сторонах: на одной — лого фирмы, на другой — «DIA30».

1 таб.
гликлазид
30 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, мальтодекстрин, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Диабетон мв

Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Диабетон MB снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина -клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения у большинства пациентов не развивается привыкания к препарату (сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов).

При сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом) препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.

Гликлазид обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, т.е. повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, обусловленное улучшением чувствительности периферических тканей к инсулину, значительно повышается (+35%). Данный эффект гликлазида главным образом объясняется тем, что он способствует действию инсулина на мышечную гликогенсинтетазу и вызывает посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы.

Диабетон MB снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели уровня глюкозы натощак.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид улучшает микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на 2 механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Гликлазид обладает антиоксидантными свойствами: снижает уровень липидных пероксидов в плазме, повышает активность эритроцитарной супероксиддисмутазы.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь гликлазид полностью абсорбируется из ЖКТ. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает, достигая плато через 6-12 ч после приема. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени.

Одна ежедневная доза Диабетона MB 30 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме в течение более 24 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет около 16 ч (от 12 до 20 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% — с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста не наблюдали никаких существенных клинических изменений фармакокинетических параметров.

Показания к применению:

Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) в сочетании с диетотерапией при недостаточной эффективности последней.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат предназначен только для взрослых (в т.ч. для пациентов 65 лет и старше). Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг.

Подбор дозы следует проводить в соответствии с уровнем глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум 2-недельного периода.

При поддерживающей терапии ежедневный прием одной дозы обеспечивает эффективный контроль уровня глюкозы в крови. Ежедневная доза препарата может варьировать от 30 мг (1 таб.) до 90-120 мг (3-4 таб.). Максимальная суточная доза — 120 мг.

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут во время завтрака.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.

Для пациентов, ранее не получавших лечения, начальная доза составляет 30 мг. Затем дозу подбирают индивидуально до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Диабетон МВ может заменять Диабетон в дозах от 1 до 4 таб./сут.

Переход с другого гипогликемического препарата на Диабетон MB не требует какого-либо переходного периода времени. Необходимо сначала прекратить прием гипогликемического препарата и только затем назначить Диабетон MB.

Диабетон МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

Если больной до этого получал терапию производными сульфонилмочевины с длительным T1/2 (например, хлорпропамид), то в течение 1-2 недель необходимо проведение тщательного наблюдения (контроль уровня гликемии) во избежание развития гипогликемии как следствия остаточных эффектов предыдущей терапии.

Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести (КК от 15 до 80 мл/мин) препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам с нормальной функцией почек.

Побочное действие Диабетон мв:

Со стороны эндокринной системы: возможна гипогликемия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея или запор (наблюдаются реже при назначении препарата во время еды); редко — повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ; в отдельных случаях — желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко — зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.

Противопоказания к препарату:

Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый);

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

Одновременный прием миконазола;

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Детский и подростковый возраст до 18 лет;

Повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфониламидам.

Применение при беременности и лактации.

Недостаточно клинических данных, позволяющих оценить риск появления возможных пороков и фетотоксических эффектов, обусловленных применением гликлазида при беременности. Поэтому применение Диабетона МВ у этой категории пациенток противопоказано.

Когда беременность наступила на фоне приема препарата, нет определенных оснований для ее прерывания. В таких случаях, также как и в случае планируемой беременности, препарат следует отменить и продолжить терапию только препаратами инсулина под тщательным контролем всех лабораторных показателей углеводного обмена. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в крови.

Неизвестно, выделяется ли гликлазид с грудным молоком, данные о риске развития неонатальной гипогликемии отсутствуют. В связи с этим терапия гликлазидом в период грудного вскармливания противопоказана.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что производные сульфонилмочевины в высоких дозах обладают тератогенным эффектом.

Особый указания по применению Диабетон мв.

При назначении Диабетона MB следует учитывать, что вследствие приема производных сульфонилмочевины может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и введения глюкозы в течение нескольких дней.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный отбор больных и индивидуальный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

При применении гипогликемических препаратов у пациентов пожилого возраста, лиц, постоянно не получающих достаточного питания, с ослабленным общим состоянием, у пациентов с надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью риск развития гипогликемии повышен.

Симптомы гипогликемии трудно распознать у лиц пожилого возраста и у пациентов, получающих терапию бета-адреноблокаторами.

При назначении Диабетона МВ больным пожилого возраста необходимо проводить тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Лечение следует начинать постепенно и в течение первых дней терапии необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и после еды.

Диабетон MB может быть назначен только пациентам, получающим регулярное питание, обязательно включающее завтрак и обеспечивающее достаточное поступление углеводов. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или во время приема нескольких гипогликемических препаратов одновременно.

При появлении симптомов холестатической желтухи необходимо прервать лечение. После отмены Диабетона MB данные симптомы, как правило, исчезают.

У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. В частности, печеночная или почечная недостаточность тяжелой степени могут влиять на распределение гликлазида в организме. Печеночная недостаточность также может способствовать снижению уровня глюкогенеза. Указанные эффекты повышают риск развития гипогликемических состояний. Гипогликемия, развивающаяся у этих больных, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Контроль уровня глюкозы в крови у пациентов, получающих гипогликемические средства, может быть ослаблен в следующих случаях: повышение температуры, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. В таких ситуациях может возникнуть необходимость прекратить терапию Диабетоном МВ и назначить инсулинотерапию.

Эффективность Диабетона MB (как и других пероральных гипогликемических препаратов) у некоторых больных имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода времени. Это может быть обусловлено прогрессированием сахарного диабета или снижением ответа на препарат. Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, когда лекарственный препарат выписывается впервые и не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.

На фоне терапии Диабетоном MB необходимо отказаться от употребления алкоголя или медицинских препаратов, в состав которых входит этанол.

Необходимо проинформировать больного и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Также необходимо объяснить, что такое первичная и вторичная лекарственная резистентность. Больного необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения, также необходимо рассказать ему о других видах терапии. Больному необходимо разъяснить важность последовательного соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга показателей уровня глюкозы в крови и моче.

Контроль лабораторных показателей

Необходимо регулярно определять уровни глюкозы и гликолизированного гемоглобина в крови, содержание глюкозы в моче.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка препаратом:

Симптомы: гипогликемия, в тяжелых случаях — сопровождающаяся комой, судорогами и другими неврологическими нарушениями.

Лечение: умеренные симптомы гипогликемии корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательный контроль состояния пациента необходимо продолжать до тех пор, пока лечащий врач не будет уверен, что здоровью больного ничего не угрожает. При тяжелых состояниях необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, больному быстро в/в вводят 50 мл концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) 40%. Затем в/в капельно вводят более разведенный раствор декстрозы (глюкозы)5% для поддержания необходимого уровня глюкозы в крови. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. В дальнейшем, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.

У больных с заболеваниями печени плазменный клиренс гликлазида может быть замедленным. Диализ таким больным обычно не проводят ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Взаимодействие Диабетон мв с другими препаратами.

Препараты, усиливающие действие Диабетона MB

Сочетания противопоказаны

Одновременное применение Диабетона MB с миконазолом (для системного применения) усиливает возможное развитие гипогликемии вплоть до коматозного состояния.

Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, т.к. замещает их связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма.

При одновременном применении с Диабетоном MB этанол и этанолсодержащие препараты усиливают гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, и могут способствовать развитию гипогликемической комы.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов маскирует некоторые симптомы гипогликемии, например, такие как сердцебиение и тахикардию. Большинство неселективных бета-адреноблокаторов повышает частоту и выраженность гипогликемии.

Флуконазол увеличивает продолжительность T1/2 производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемии.

Одновременное применение ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл) может усугублять гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (по одной из гипотез происходит улучшение толерантности к глюкозе с последующим снижением потребности в инсулине). Гипогликемические реакции отмечаются редко.

Препараты, ослабляющие действие Диабетона МВ

При одновременном применении с даназолом возможно снижение эффективности Диабетона MB.

Сочетания, требующие специальных предосторожностей

Совместное применение Диабетона MB с хлорпромазином в высоких дозах (более 100 мг/сут) может привести к повышению уровня глюкозы в плазме крови за счет снижения секреции инсулина.

При одновременном применении ГКС (для системного, наружного и местного применения) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к глюкозе под влиянием ГКС).

При одновременном применении Диабетона MB с прогестагенами следует учитывать диабетогенный эффект прогестагенов в высоких дозах.

При совместном применении стимуляторы 2-адренорецепторов (для системного применения) — ритодрин, сальбутамол, тербуталин повышают уровень глюкозы в крови (следует обеспечить самоконтроль уровня глюкозы в крови; при необходимости может потребоваться перевод пациента на инсулин).

При необходимости применения вышеперечисленных комбинаций следует обеспечить контроль уровня глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы Диабетона MB как в период комбинированной терапии, так и после отмены дополнительного препарата.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Сроки у условия храниния препарата Диабетон мв.

Список Б. Препарат следует хранить в обычных условиях, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года; не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Противодиабетические средства - производные сульфонилмочевины.

Состав Диабетон МВ

Активное вещество - гликлазид.

Производители

Лаборатории Сервье Индастри, упаковано Сердикс (Франция), Сердикс (Россия)

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипогликемическое.

Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы.

Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы.

Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением.

Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения.

Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи.

Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции.

Предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражения сетчатой оболочки глаза.

Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину.

Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя.

При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию.

Полностью и быстро всасывается из ЖКТ.

В печени подвергается окислению с образованием метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию.

Выводится в виде метаболитов с мочой и через ЖКТ.

Побочное действие Диабетон МВ

Со стороны ЖКТ:

• очень редко - диспептические явления (тошнот,
• рвот,
• боль в животе,
• желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови:

• обратимая цитопени,
• эозинофили,
• анемия.

Со стороны кожных покровов:

• кожные аллергические реакци,
• фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ:

• гипогликемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• слабост,
• головная бол,
• головокружени,
• изменение вкусовых ощущений.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2, монотерапия и в комбинациях с инсулином или др. пероральными гипогликемическими препаратами.

Противопоказания Диабетон МВ

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.

Способ применения и дозировка

Таблетки с модифицированным высвобождением:

• начальная доза - 30 мг;
• в дальнейшем дозу можно увеличить не ранее чем через 2 нед;
• максимальная суточная доза - 120 мг (1 раз в сутки во время завтрака).

Передозировка

Симптомы:

• гипогликемические состояни,
• вплоть до ком,
• отек мозга.

Лечение:

• прием глюкозы внутр,
• при необходимости - в/в введение раствора глюкозы (50,
• 50 мл).

Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови.

При отеке мозга - маннит (в/в), дексаметазон.

Взаимодействие

Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.

Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов - ослабляют гипогликемию.

Особые указания

В период подбора дозы, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови.

Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием препарата к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.