Фенилэфрин показания. Фенилэфрин гидрохлорид: что это такое? Инструкция, применение

Фенилэфрин - это сосудосуживающее средство, которое широко применяется в офтальмологии для расширения зрачка для проведения диагностического обследования и хирургических операций. Лекарственное средство широко применяется для лечения ЛОР-заболеваний, сосудистой недостаточности, устранения последствий токсического и травматического шока и местной анестезии.

Состав и форма выпуска

В состав лекарственного средства входит активное вещество гидрохлорид фенилэфрина. Производители предлагают несколько форм выпуска лекарственного препарата: назальные капли; глазные капли; раствор для инъекций.

Препарат представляет собой белое кристаллическое вещество, не имеющее специфического запаха, которое быстро растворяется в воде и спиртовом растворе.

Глазные капли содержат вспомогательные компоненты : хлорид бензалкония, гипромеллозу, гидроксид натрия, гидрофосфата дигидрат, метабисульфит натрия, хлористоводородную кислоту, метабисульфит натрия, эдетат натрия, воду для инъекций.

Капли выпускают в виде прозрачного или светло-желтого раствора, упакованного во флаконы с дозатором . Препарат в форме таблеток не производится.

Срок хранения лекарственного средства составляет два года. Открытую упаковку следует использовать в течение 30 суток. Чтобы избежать применения использованного лекарства, следует на упаковке отметить дату открытия флакона.

Активное вещество стимулирует деятельность адренорецепторов, повышает артериальное давление, стимулирует активность головного и спинного мозга. В результате действия препарата происходит сужение кровеносных сосудов легких и повышение давления в легочной артерии, что позволяет уменьшить покраснение и отек слизистых оболочек носовой полости, облегчить дыхание, сократить проявление аллергии, понизить давление в среднем ухе и придаточных пазухах носа.

Действующее вещество оказывают сосудосуживающее воздействие сосуды конъюнктивы, способствуют расширению зрачка и вызывают отток внутриглазной жидкости.

После закапывания форма зрачка изменяется, происходит блокирование аккомодации. Это позволяет окулисту установить причину заболевания и точно поставить диагноз.

После использования препарат быстро проникает в роговицу глаза . Лечебное действие отмечается через 5−10 минут после закапывания. Максимальная активность наступает через 10−30 минут и длится в течение 6 часов. Как правило, этого времени бывает достаточно. Чтобы выполнить необходимые процедуры. По истечении срока форма зрачка возвращается в нормальное состояние.

Использование Фенилэфрина в виде назальных капель показано при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

острый ринит при респираторных вирусных инфекциях и гриппе;
аллергические болезни;
поллиноз;
пониженное артериальное давление;
токсический и травматический шок;
иридоциклит;
необходимость расширения зрачка для проведения диагностических мероприятий;
проведение теста при подозрении на закрытоугольную глаукому;
синдром «красного глаза»;
глаукомоциклитический криз;
хирургические операции на глазном дне.

Способы и инструкция по применению

Глазные капли Фенилэфрин применяют в качестве при подготовке пациентов к операции. Дозировка препарата зависит от возраста и состояния больного.

При отсутствии особых указаний взрослым пациентам и детям старше 12 лет назначают инстилляции 10-процентного раствора препарата .

Детям младше шести лет используют 2,5-процентный раствор глазных капель.

Закапывание осуществляется ежедневно в вечернее время по одной капле . Длительность использования препарата определяется лечащим врачом. Для достижения стойкого положительного результата капли применяют в течение 10−14 дней.

При лечении миопии препарат используют по одной капле, но продолжительность лечения должна быть согласована с врачом.

Для лекарство закапывают по одной капле в каждую конъюнктивальную полость 2−3 раза в день. Концентрацию лекарственного средства определяет лечащий врач.

При проведении теста на закрытоугольную глаукому и диагностических процедур применяют раствор концентрации 2,5%.

Для подготовки пациентов к хирургическим или лазерным операциям раствор препарата используется за один час до начала хирургического вмешательства в конъюнктивальную полость.

Чтобы снизить риск возможных осложнений после инстилляции следует слегка нажать на внутренний угол глаза. Это предотвратит попадание препарата в полость носа.

Лекарственное средство может быть использовано в виде внутримышечных, подкожных и внутривенных инъекций . Количество используемого раствора должен рассчитать специалист индивидуально.

Глазные капли Фенилэфрин инструкция по применению запрещает использовать лекарство при беременности , поскольку активное вещество способно проникать в системный кровоток и может оказать негативное воздействие на эмбриональное развитие плода.

В период лактации препарат используют с особой осторожностью . Чтобы избежать попадания действующего компонента в грудное молоко, вскармливание грудью в период применения средства прекращают.

Противопоказания и побочное действие

Использование капель для глаз Фенилэфрин запрещено для лечения больных, у которых имеются следующие заболевания и патологические состояния:

Особой осторожности применение раствор гидрохлорид фенилэфрина требует в пожилом возрасте в связи с вероятным риском развития спазмов сосудов, брадикардии, аритмии, гиповолемии, гиперкапнии и инфаркта миокарда. Применение глазных капель может сопровождаться развитием аллергической реакции , возникновению небольшого жжения, болевых ощущений и светобоязни, усиленного слезотечения.

У некоторых пациентов отмечается повышение внутриглазного давления и снижение остроты зрения. В редких случаях возможно развитие кератита, нарушение пигментации, покраснение конъюнктивы. Побочное действие лекарства может сопровождаться покраснением или бледностью кожи, сухостью во рту, головными болями, нарушением сердечного ритма, дерматитом.

В более тяжелых случаях встречается развитие инфаркта миокарда , изменением артериального давления, нарушение деятельности центральной нервной системы, мышечной слабости, затрудненным мочеиспусканием, снижением перистальтики кишечника и нарушением стула.

При случайном попадании лекарственного средства внутрь могут проявиться симптомов передозировки. В этом случае пациенту следует промыть желудок, вызвать рвоту и использовать адсорбирующее средство.

Аналогичные лекарственные средства

Если использование препарата по каким-либо причинам невозможно, его следует заменить лекарственным средством, обладающим похожим действием.

Аналогами Фенилэфрина, оказывающими похожее терапевтическое действие, являются глазные капли Мезатон, Визофрин, Неосинэфрин-ПОС, Релиф, Назол .

Синонимом препарата, содержащим такое же активное вещество, являются глазные . Эти капли для глаз выпускаются в индивидуальных капельницах и не содержат консервирующих веществ.

Приобрести капли для глаз Фенилэфрин можно в аптеке без рецепта врача .

■ Фармакологическое действие

Фенилэфрина гидрохлорид - адреномиметик. Стимулируя альфа1-адрено-рецепторы сосудов, расположенные преимущественно в венулах и кавернозно-венозных синусах слизистой оболочки носа, он мягко действует на слизистую оболочку не нарушая местного кровообращения. Сосудосуживающий эффект проявляется в увеличении оттока крови, уменьшении отека слизистых оболочек носа, придаточных пазух и евстахиевой трубы. Тем самым восстанавливается носовое дыхание, нарушенное при гриппе, ОРВИ, простудных и аллергических заболеваниях. При местном применении фенилэфрина гидрохлорид не оказывает центрального действия, чем обусловлены отсутствие нарушений сердечного ритма, минимальный риск развития медикаментозного ринита и синдрома рикошета. Локальное сужение сосудов слизистой оболочки носа и придаточных пазух наступает через 3-5 мин после попадания препарата в полость носа. Противоотечное действие длится до 6 ч. Глицерин, входящий в состав препарата, оказывает смягчающее действие на раздраженную слизистую оболочку носовых ходов и защищает ее от чрезмерного высушивания. Способность фенилэфрина расширять зрачок связана с активацией альфа1-рецепторов на мышце, которая расширяет зрачок, частично ответственна за снижение внутриглазного давления после введения фенилэфрина гидрохлорида в высоких концентрациях (2,5-10,0%). После введения 10% раствора фенилэфрина гидрохлорида в отдельных случаях наблюдалось развитие паралича аккомодации. Эффект расширения зрачка продолжается приблизительно 5 ч. Доказана взаимосвязь между дозой (или концентрацией) и влиянием на аккомодацию (или расширение зрачка) в виде дозозависимого (концентрация-зависимого) усиления эффекта при концентрациях от 0,1 до 10,0% на размер зрачка и внутриглазное давление. Раствор с концентрацией 0,125% не влияет на размер зрачка и внутриглазное давление.

■ Показания к применению

Применяется при остром рините, вызванном простудными заболеваниями, гриппом, ОРВИ, аллергическими реакциями, синуситом (гайморит, фронтит, этмоидит). Как дополнительная терапия при остром отите. При подготовке к проведению диагностических процедур или хирургического вмешательства в области носа и для устранения отека слизистой оболочки носа и придаточных пазух после хирургического вмешательства. Максимально быстрое и выраженное расширение зрачка, в т. ч. перед хирургическим вмешательством; предупреждение деструкции при адгезии, возникшей между радужкой и хрусталиком; профилактика развития увеита или разрушения синехий при увеите.

■ Способ применения и дозы

Перед введением препарата нужно тщательно прочистить нос.
Капли в нос. Детям младше 2 лет - по 1-2 капли в каждый носовой ход не чаще чем каждые 6 ч. Детям в возрасте от 2 до 6 лет - 2-3 капли в каждый носовой ход. Для детей старше 6 лет предполагается использование более концентрированных растворов фенилэфрина или препаратов оксиметазолина. Длительность курса лечения, как правило, не более 3 дней. При необходимости можно продлить срок применения до 7-10 дней при условии комплексной терапии заболевания, которое привело к нарушениям носового дыхания.
Гель для носа. Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: небольшое количество геля вводят как можно глубже в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Рекомендуется последнюю аппликацию геля проводить перед сном. Спрей для носа. Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Срок лечения не должен превышать 7 дней и зависит от остроты заболевания.
Глазные капли. Препарат назначают взрослым. Для предупреждения деструкции, разрушения синехий, по одной капле препарата наносят на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) один раз в сутки. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.
Для профилактики развития увеита по одной капле препарата наносят на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) один раз в сутки. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.
Для расширения зрачка перед хирургическим вмешательством, препарат наносят по одной капле на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) за 30- 60 мин до внутриглазного хирургического вмешательства.
Немедленно после применения препарата или перед нанесением нужно легко нажать на участок слезного мешка, расположенного во внутреннем углу глаза, для снижения системной абсорбции и отпустить его через 2-3 минуты после применения капель.

■ Побочные эффекты

Капли в нос. Ощущения жжения, приливов к лицу, покалывания в носу, возможны нарушения сердечного ритма, повышение АД, головокружение, ощущение страха.
Глазные капли. Возможны гиперемия конъюнктивы, покраснение глаза, ощущение жжения в глазу, нарушение остроты зрения, которое может продолжаться несколько часов (и неспособность к аккомодации). Расширение зрачка легко приводит к ослеплению. Длительное применение может привести к уплотнению роговицы в результате отека, ороговению конъюнктивы, закупорке слезного протока. Длительное применение может вызывать сужение зрачка у пациентов пожилого возраста.

■ Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к ингредиентам препарата, нарушение сердечного ритма, повышенное АД, заболевания щитовидной железы, гипертиреоз, сахарный диабет. Закрытоугольная глауко-ма, сухой ринит, сосудистая аневризма. Беременность и период лактации. Детский возраст до 18 лет.

■ Особые указания

Перед применением запрокинуть голову больного и перевернуть флакон, держа его над носовым ходом. В таком положении средство выделяется каплями. Флакон использовать индивидуально во избежание распространения инфекции. Сохранение отечности носовых ходов в течение 3 сут. применения препарата может свидетельствовать о наличии искривления носовой перегородки, гнойного гайморита, аденоидных вегетаций, аллергического ринита, стойкой бактериальной инфекции или других не диагностированных заболеваний, требующих консультации профильного специалиста и специализированной комплексной терапии.
При назначении препарата в виде глазных капель запрещено носить мягкие контактные линзы, поскольку бензалкония хлорид, который задерживается в линзах, может влечь повреждение роговицы. С осторожностью следует назначать пациентам с заболеванием сердечно-сосудистой системы, тяжелыми нарушениями работы сердца, аритмией, больным артериальной гипертензией, гипертиреозом, макроангиопатиями. С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста. Инстилляция препарата в глаз после травмы, хирургического вмешательства или пациентам со сниженным слезовыделением (во время анестезии) может вызывать значительное всасывание фенилэфрина и системный сосудосуживающий ответ. «Рикошетный» миоз наблюдался у пожилых пациентов через день после нанесения раствора фенилэфрина на глаз, а повторное нанесение приводило к снижению расширения зрачка. В связи с выраженным влиянием препарата на расширение возможно временное появление плавающих пигментных пятен во внутриглазной жидкости. Этот феномен наблюдается у пациентов пожилого возраста в течение 30-45 мин после нанесения раствора фенилэфрина на глаз.

■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует применять сочетанно с другими сосудосуживающими средствами (при любом пути введения последних), а также с антидепрессантами (ингибиторами МАО).

■ Передозировка

При местном применении обычно не возникает системных побочных реакций, однако при избыточных дозах, особенно при продолжительном применении, могут отмечаться повышение АД, возбуждение.

■ Условия и срок хранения

В сухом месте при температуре 15-30 °С. Срок хранения - 2 года.

■ Условия отпуска : без рецепта.

■ Форма выпуска

НАЗОЛ БЕБИ (NASOL BABY)
КАП. НАЗАЛ. 0,125 %, ФЛ. 15 МЛ

НАЗОЛ КИДС (NASOL KIDS)
«BAYER AG», Германия Спрей назад. 0,25%, фл. 15 мл

ФЕНЕФРИН 10% (FENEFRIN 10%)
« UNIMED PHARMA» LTD, Словакия Кап. глазные, р-р 10% по 5 мл или по 10 мл во флаконах-капельницах

Виброцил (Vibrocil)
«NOVARTIS PHARMA», Турция 1 мл капель (геля) содержит: фенилэфрина гидрохлорида - 2,5 мг диметиндена малеата - 0,25 мг Кап. назал. фл. по 15 мл; гель назал. по 12 г в тубах 1 мл р-ра содержит: диметиндена малеата - 0,25 мг фенилэфрина - 2,5 мг Спрей назал., фл. 10 мл

субстанция: барабаны Рег. №: ФС-000017

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны.
20 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны.
25 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны.

Описание активных компонентов препарата «Фенилэфрин »

Фармакологическое действие

Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.

При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ.

При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.

В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.

Показания

Внутрь и местно: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях (преимущественно в составе комбинированных препаратов).

Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса.

Режим дозирования

При приеме внутрь и местном применении доза зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.

При введении п/к или в/м разовая доза составляет 2-5 мг, далее при необходимости - по 1-10 мг. При в/в введении струйно (медленно) разовая доза составляет 100-500 мкг. При в/в инфузии начальная скорость составляет 180 мкг/мин, далее в зависимости от эффекта ее уменьшают до 30-60 мкг/мин.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза - 30 мг, суточная - 150 мг; п/к или в/м разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг; при в/в введении разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нежелательное длительное повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия.

Местные реакции: возможно раздражающее действие на слизистые оболочки.

Противопоказания

Артериальная гипертензия, тяжелый атеросклероз, склонность к спазмам коронарных сосудов, повышенная чувствительность к фенилэфрину.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения фенилэфрина при беременности и в период лактации не проводилось.

Применение в пожилом возрасте

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у пациентов пожилого возраста.

Применение для детей

Особые указания

Следует избегать применения фенилэфрина у пациентов с тяжелым гипертиреозом.

С осторожностью применять при ИБС.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной галотаном или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.

Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).

Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).

H20 Иридоциклит
H40.8 Другая глаукома
H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
I95 Гипотензия
I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
J00 Острый назофарингит [насморк]
J01 Острый синусит
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
J11 Грипп, вирус не идентифицирован
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
R57.9 Шок неуточненный
T79.4 Травматический шок
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Z100.0 Анестезиология и премедикация

Характеристика вещества Фенилэфрин

Фенилэфрина гидрохлорид — белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее . Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.
При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4-6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4-6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.
Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) — 50 мин (при п/к инъекции) — 1-2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.
Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Применение вещества Фенилэфрин

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).
В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.
В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, феохромоцитома.
Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).
Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.
Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Раствор для инъекций: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст, возраст до 18 лет; капли назальные: детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Фенилэфрин

Системные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в т.ч. желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные — увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).
Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.
Местные реакции : раствор для инъекций — локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные — ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Взаимодействие

Окситоцин, ингибиторы МАО (в т.ч. прокарбазин, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и аритмогенность фенилэфрина. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. На фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина. Использование 10% раствора фенилэфрина в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Передозировка

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД.
Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Способ применения и дозы

П/к, в/м, в/в струйно медленно или инфузионно. Режим дозирования зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.
Для в/в струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для в/в инфузии 10 мг добавляют к 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% глюкозы.
Умеренная гипотензия: п/к или в/м, взрослым — 2-5 мг, затем при необходимости 1-10 мг; в/в — 0,2 мг (0,1-0,5 мг), интервал между введениями — не менее 10-15 мин. Тяжелая гипотензия и шок — в/в капельно; начальная скорость инфузии — 0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04-0,06 мг/мин.
В качестве вазоконстриктора при региональной анальгезии добавляют в анестезирующий раствор.
Высшие дозы для взрослых: п/к или в/м разовая доза — 10 мг, суточная — 50 мг, при в/в введении разовая доза 5 г, суточная — 25 мг.
Капли глазные: используют в виде инстилляций.
Интраназально , детям в возрасте до 1 года — по 1 капле в каждый носовой ход не чаще чем каждые 6 ч, от 1 года до 6 лет — по 1-2 капле, старше 6 лет и взрослым — 3-4 капли. Продолжительность лечения составляет не более 3 дней. Для спрея: детям 6-12 лет — по 2-3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 ч.

Меры предосторожности вещества Фенилэфрин

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30-40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70-80 мм рт.ст.
Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5% или 10% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, т.к. возможно развитие системных адренергических эффектов.Назол Бэби

Назол Кидс

Фенилэфрина гидрохлорид

Примечание: Звездочкой отмечены значения индекса информационного спроса на лекарственные средства - Индекс Вышковского ®

Источник информации: Официальный сайт системы справочников РЛС www.rlsnet.ru

Для лечения заболеваний верхних дыхательных путей фармацевтической промышленностью предлагается множество препаратов, спреев или капель в нос, содержащих фенилэфрин. Это вещество может быть как основным действующим компонентом лекарственного средства, так и одним из целой комбинации соединений.

Что такое Фенилэфрин

Фенилэфрин - это вещество органического происхождения, искусственно синтезируемое. Другие его названия широко известны: Неофрин, Адрианол, Визадрон, Идрианол, Мезатон. Он относится к соединениям-альфаадреномиметикам, оказывающим действие на альфа-рецепторы парасимпатической нервной системы, при этом бета-рецепторы к нему не чувствительны.

Фармацевтической промышленностью Фенилэфрин, или Мезатон, выпускается в виде сухого порошка, имеющего мелкокристаллическое строение. Он или чисто белый, или обладает слегка желтоватым оттенком, запах отсутствует. Порошок Фенилэфрин отлично растворяется в дистиллированной воде или в спиртах и спиртсодержащих растворах. Поэтому он широко используется как в чистом виде, так и для приготовления жидких, твердых или порошкообразных лекарственных форм.

Так, в терапии различных заболеваний активно применяются капли в нос или глаза, содержащие Фенилэфрин, а также растворы для внутримышечных и внутривенных инъекций. Существуют ректальные свечи, мази для ректального и наружного использования, суспензии, капсулы, таблетки для орального применения и для приготовления растворов, в состав которых входит Фенилэфрин.

Применение средства

Оказывая влияние на альфа-адренорецепторы, средство приводит к сужению капилляров и мелких артериол, результатом которого становится небольшое, но довольно длительное повышение артериального давления. Если оно используется как капли в глаза, то под его действием расширяется зрачок, не ухудшая аккомодацию, сужаются конъюнктивальные сосуды и ускоряется отток внутриглазной жидкости. Это свойство Мезатона широко используется в офтальмологии, в частности, для лечения глаукомы.

Если раствор средства используется для инъекций, то он оказывает лечебное воздействие при гипотонии, состоянии коллапса (обмороки). Жидкую форму Мезатона применяют в анестезиологии как аналог адреналина, при подготовке к хирургическим вмешательствам и в ходе их. Фенилэфрин, входящий в состав ректальных средств, широко назначается при патологии прямой кишки (геморрой, свищи, трещины).

Как один из нескольких действующих компонентов Мезатон присутствует в составе целого ряда комбинированных средств. Это - Антигриппин-Орви-Нео, Аджиколд, Антифлу, Аспирин-комплекс, Колдакт-Бронхо, Гриппофлю и многие другие препараты, представленные в виде обычных или шипучих таблеток, капсул, порошков для приготовления раствора, капель в нос или спреев, наружных гелей или мазей. Все эти препараты активно используются как во взрослой лечебной практике, так и в детской.

Как применяется Фенилэфрин в ЛОР-практике

Средство в различных лекарственных формах широко используется во многих медицинских отраслях, но главное его применение – это заболевания верхних дыхательных путей. Риниты, имеющие самую высокую заболеваемость, воспаления придаточных пазух носа, фарингиты, ларингиты, тонзиллиты, а также парагрипп и грипп при неуточненном штамме вируса – все эти патологии являются показаниями для назначения Мезатона.

Он оказывает выраженный лечебный эффект при воспалениях различного происхождения. В патогенезе (развертывании клинической картины) воспалительного заболевания всегда присутствует явление расширения мелких сосудов. Это происходит из-за воздействия вирусов, бактерий, микроскопических грибков, выделяемых ими токсинов, других чужеродных агентов на слизистые оболочки носа, глотки или придаточных пазух. В результате начинается резкое увеличение эпителиального слоя в объеме, его отек и ускоренное образование секрета.

Фенилэфрин, действуя на альфа-адренорецепторы капилляров, вызывает их сужение, уплотнение сосудистых стенок и увеличение их тонуса. Плазма крови прекращает просачиваться в толщу эпителия, что приводит к снижению отека и восстановлению дыхания через нос, к уменьшению образования содержимого в носовых проходах. Поэтому препараты, содержащие основной действующий компонент Мезатон, используются не только в лечении инфекционных воспалений, но и аллергических, а также в терапии вазомоторного насморка (или нейрогенного).

Лечение Фенилэфрином воспалений инфекционного происхождения

Ринит, вызванный проникновением в слизистую оболочку носа вирусной и бактериальной микрофлоры, является самым частым заболеванием верхних дыхательных путей. Его лечение, несмотря на кажущуюся простоту и банальность болезни, должно быть комплексным и проводимым грамотно. Это означает, что нельзя пользоваться первыми попавшимися на глаза в аптеке каплями в нос или спреем до окончания насморка. Неподходящее лекарство может надолго отсрочить выздоровление и вместо ожидаемой пользы причинить вред слизистой оболочке или стать косвенной причиной появления опасных осложнений.

Фенилэфрин, как один из представителей целой группы сосудосуживающих препаратов, используется в лечении ринита наряду с другими средствами, которые оказывают противомикробное, дезинфицирующее действие или очищают слизистую оболочку от гнойных наслоений. Более того, назначать Мезатон необходимо в комплексе с этими препаратами, так как только их совместное действие максимально эффективно и способствует скорейшему восстановлению эпителиального слоя слизистой оболочки.

Капли в нос на основе Фенилэфрина обладают сосудосуживающим действием на протяжении около 4 часов, начинающееся через несколько минут после попадания на слизистую оболочку. Поэтому они относятся к препаратам «короткого» действия и разрешены для использования в раннем детском возрасте и у беременных женщин. Назальные капли Назол Бэби применяются даже у грудничков, а Назол Кидс – у детей с 5-6 лет. Эти средства оказывают более мягкое и щадящее влияние на эпителий слизистой оболочки, чем сосудосуживающие препараты других групп.

Главное условие лечения – это строгое соблюдение дозировок и срока курсовой терапии. При их нарушении может произойти распространенное и глубокое разрушение слизистой, замедление ее регенерации, что приведет к формированию медикаментозной формы насморка, которая потребует серьезного и длительного лечения. Максимальное количество дней для использования капель в нос с Мезатоном – 3, в редких случаях ЛОР-врач может продлить курс до 5 дней.

Если средство выполнено в форме спрея, то производится по 2 впрыскивания в каждую ноздрю через 4-5 часов, но не чаще. Если лечится инфекционный насморк у младенца, то используется не более 1 капли средства (Назол Бэби) в каждую ноздрю через 5-6 часов. Перед закапыванием средства необходимо очистить носовые проходы от содержимого.

Выраженный лечебный эффект Фенилэфрин производит и при использовании его для терапии синуситов инфекционного происхождения. Отек слизистой оболочки придаточных пазух носа и выводных каналов ведет не только к уменьшению их объема и увеличению образования слизисто-гнойного содержимого, но и к закупорке дренажных протоков.

В результате околоносовые полости полностью заполняются жидким секретом, который не может выйти из пазух наружу через нос, появляется сильный болевой синдром и интоксикация организма.

Капли в нос или спреи с Фенилэфрином применяются обязательно в комплексе с препаратами другой направленности. Приводя к сужению капилляров слизистой оболочки придаточных пазух, Мезатон восстанавливает проходимость выводных протоков и способствует очищению и постоянному дренажу околоносовых синусов. У пациентов сразу улучшается состояние: снижается интенсивность боли, исчезает чувство давления, пропадают симптомы интоксикации, восстанавливается обоняние и дыхание через нос.

Капли в нос Назол Кидс могут быть назначены при гайморите у детей в возрасте 5-6 лет и старше. Дозировка и длительность лечебного курса определяется только лечащим врачом. Необходимо помнить, что частое и неконтролируемое использование препаратов с Фенилэфрином может привести к постоянному сосудосуживающему эффекту и повреждению слизистой оболочки не только носовой полости, но и придаточных синусов.

Комбинированное средство Адрианол, содержащее Мезатон, также назначается для терапии гайморита в детской практике. В зависимости от возраста назальные капли используются по одной или две в каждую ноздрю через 4-5 часов, курс – 3-5 дней. У детей старше 12 лет препараты с Фенилэфрином назначаются для лечения инфекционного воспаления всех околоносовых синусов.

Лечение Фенилэфрином воспалений аллергического происхождения

Насморки и синуситы аллергической природы с каждым годом диагностируются все чаще. В зависимости от того, к какому антигену (аллергену) сформировалась повышенная чувствительность организма (его сенсибилизация), различают аллергическую реакцию, протекающую сезонно, постоянно или эпизодически. Чаще всего регистрируются поллинозы, или реакция на цветущие растения, и постоянные аллергические риниты, которые беспокоят пациентов круглый год.

Воспаление аллергического происхождения, как и инфекционного, протекает с расширением капилляров и отеком слизистой оболочки носа или придаточных пазух. Также обильно образуется и секрет эпителиальных клеток, имеющий серозно-слизистый характер, в отличие от гнойного при бактериальном воспалении. Поэтому средства сосудосуживающей направленности необходимы в лечении аллергического ринита или синусита.

Выбор препарата осуществляется только специалистом, который чаще останавливается на лекарствах, содержащих Фенилэфрин, как наиболее мягко и бережно действующих на эпителий. Капли в нос или спреи назначаются строго индивидуально, так как сенсибилизация организма у каждого пациента специфична, и патологический процесс может протекать в различной степени выраженности.

Дозировка в 1-2 капли или 1 впрыскивание в нос, эффективная при поллинозе, будет недостаточной или, наоборот, излишней при терапии эпизодического или постоянного аллергического насморка.

Кроме того, сосудосуживающие средства не являются единственными – они входят в состав комплексного лечения, наряду с антигистаминными, гормональными и другими препаратами. Поэтому врач при разработке терапевтической схемы должен учитывать и взаимодействие лекарств из различных групп, и особенности организма каждого пациента.

Противопоказания и побочные явления при использовании Фенилэфрина

Средства с Мезатоном нельзя применять, если известно о гиперчувствительности к действующему компоненту. Кроме того, они противопоказаны при заболеваниях сосудов и сердца (гипертоническая болезнь, коронаросклероз, ишемическая болезнь), феохромоцитоме, сахарном диабете, некоторых видах патологии щитовидной железы.

Побочные эффекты препаратов связаны с их системным сосудосуживающим действием и могут проявляться в виде аритмий, повышения артериального или глазного давления. Со стороны слизистых оболочек может быть зарегистрировано жжение или покалывание.

Фенилэфрин – эффективное и сильное сосудосуживающее средство, хоть и обладающее бережным влиянием на эпителий. При его назначении должны обязательно учитываться все показания и ограничения.