При каком давлении принимают валсартан и его инструкция. Лекарственный справочник гэотар Валсартан максимальная суточная доза

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Valsartani 0,08 № 28
D. S. внутрь по 1 таблетке 1 раз/сут. ежедневно.

Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Способ применения

Для взрослых: Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Показания

Лечение артериальной гипертензии.
- Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

Противопоказания

Беременность
- Повышенная чувствительность к валсартану.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.
- Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
- Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).
- Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
- Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.
- Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.
- Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

Форма выпуска

Таб., покр. оболочкой, 80 мг: 28 шт.
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-красные, круглые, со скошенными краями, с риской на одной стороне, с надписями "D" с одной стороны риски и "V" - с другой, и надписью "NVR" с обратной стороны таблетки.

1 таб.
валсартан 80 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 8000, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Латинское название

VALSARTAN ZENTIVA

Действующее вещество

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Владелец/регистратор

Международная классификация болезней (МКБ-10)

I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия I21 Острый инфаркт миокарда I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармакологическое действие

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы.

Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, кининазу II, который отвечает за деградацию брадикинина.

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.

После приема препарата внутрь в разовой дозе у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторном приеме максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации РААС и ее главного эффектора, ангиотензина II, а именно, вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.

Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 23%.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. Пища снижает воздействие валсартана приблизительно на 40% и C ss приблизительно на 50%, хотя примерно через 8 ч после приема дозы концентрация валсартана в плазме крови в группе, получавшей пищу, и группе, принимавшей дозу натощак, была одинаковой. Однако это снижение концентрации не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

V d валсартана в равновесном состоянии после в/в введения составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан распределяется в тканях не интенсивно. Связывание валсартана с белками плазмы значительное - 94-97%, в основном с альбумином.

Метаболизм

Валсартан метаболизируется незначительно. Только около 20% дозы обнаруживается в виде метаболитов. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит.

Выведение

По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч) плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (около 2 л/ч). T 1/2 составляет около 9 ч. Количество валсартана, выводящегося через кишечник, составляет 70%. Почками выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У некоторых пациентов пожилого возраста системное действие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако не было показано, что это имеет какое-либо клиническое значение.

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным действием валсартана. У пациентов с нарушением функции почек (КК>10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Опыт безопасного применения препарата у пациентов с КК <10 мл/мин и находящихся на гемодиализе отсутствует. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, системное действие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана. Применение валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Среднее время достижения C max и T 1/2 валсартана у больных с ХСН сходны с таковыми у здоровых добровольцев. C max в плазме крови и AUC увеличиваются линейно и практически пропорционально при увеличении дозы в интервале клинических доз (от 40 до 160 мг 2 раза/сут).

Артериальная гипертензия;

Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно) (применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным);

Для повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда и после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;

Возраст до 18 лет;

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе артерии единственной почки; при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК (в т.ч. диарея и рвота); у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<10 мл/мин), в т.ч. при проведении гемодиализа, при применении у пациентов после трансплантации почки; при первичном гиперальдостеронизме; легких и умеренных нарушениях функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза; при митральном и аортальном стенозах; при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0.1% и <1%); редко (>0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты - частоту установить невозможно.

Пациенты с артериальной гипертензией

неуточненной частоты - васкулит.

нечасто - кашель.

нечасто - боли в животе; неуточненной частоты - нарушение функции печени, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд.

неуточненной частоты - миалгия.

неуточненной частоты - нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты - снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: неуточненной частоты - реакция повышенной чувствительности, сывороточная болезнь.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго.

Прочие: нечасто - повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: неуточненной частоты - повышение концентрации калия в сыворотке крови.

Пациенты после перенесенного инфаркта миокарда и/или с ХСН

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия и выраженное снижение АД; нечасто - усиление симптомов ХСН; неуточненной частоты - васкулит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота; неуточненной частоты - нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто - обморок, головная боль.

Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго.

Со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты - тромбоцитопения.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек; неуточненной частоты - реакции повышенной чувствительности, сывороточная болезнь.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - рабдомиолиз; неуточненной частоты - миалгия.

Со стороны кожных покровов: неуточненной частоты - кожная сыпь, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; нечасто - острая почечная недостаточность; неуточненной частоты - гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперкалиемия.

Прочие: нечасто - повышенная утомляемость, астения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу и/или шоку.

Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. Валсартан не выводится при диализе в связи с выраженным связыванием с белками плазмы крови.

Особые указания

Дефицит в организме натрия и/или ОЦК

У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала терапии препаратом Валсартан Зентива может возникать выраженная артериальная гипотензия. До начала лечения необходимо скорректировать дефицит натрия и/или ОЦК, например, снизив дозу диуретика.

Стеноз почечной артерии

Применение валсартана коротким курсом у 12 пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не привело к значимым изменениям почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.

Хроническая сердечная недостаточность/период после перенесенного инфаркта миокарда

У больных с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение валсартаном, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД в начале терапии. При соблюдении рекомендаций по режиму дозирования отмены препарата обычно не возникает потребности отмены препарата по причине артериальной гипотензии.

Вследствие ингибирования РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой ХСН лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в отдельных случаях острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью и пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда.

Нарушение функции почек

Опыт безопасного применения у пациентов с КК <10 мл/мин и у пациентов, находящихся на гемодиализе, отсутствует, поэтому применять Валсартан Зентива у таких пациентов необходимо с осторожностью. У пациентов с КК >

Во время лечения валсартаном необходимо тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью без явлений холестаза применять препарат Валсартан Зентива необходимо с осторожностью.

Комбинированная терапия

При ХСН валсартан может назначаться как для монотерапии, так и совместно с другими средствами - диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У пациентов с ХСН следует соблюдать осторожность при применении комбинации ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и валсартана. При артериальной гипертензии Валсартан Зентива можно назначать как для монотерапии, так и совместно с другими антигипертензивными средствами, в частности, диуретиками. Возможно применение валсартана в комбинации с другими лекарственными препаратами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегатного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Валсартан Зентива, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение и обмороки).

При почечной недостаточности

У пациентов с нарушением функции почек при КК >10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<10 мл/мин), в т.ч. при проведении гемодиализа, при применении у пациентов после трансплантации почки.

При нарушении функций печен

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата не должна превышать 80 мг.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, билиарном циррозе и холестазе.

Пожилым

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их назначения во II и III триместрах беременности, приводит к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых в период беременности неумышленно получали валсартан. Валсартан Зентива, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует применять при беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом Валсартан Зентива, препарат следует отменить как можно скорее.

Данные о выделении валсартана с грудным молоком отсутствуют. Поэтому не следует назначать препарат в период грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении содержания лития в плазме крови и развитии токсических эффектов. Из-за отсутствия опыта одновременного применения валсартана и лития эта комбинация не рекомендована. В случае необходимости такой комбинации рекомендуется контроль содержания лития в плазме крови.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие содержание калия в плазме крови (такие как гепарин) усиливают развитие гиперкалиемии. При необходимости совместного применения с валсартаном рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при одновременном применении с НПВС, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2.

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было отмечено клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).

Другие гипотензивные препараты и диуретики усиливают антигипертензивный эффект.

Принимают внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг 1 раз/сут, независимо от расы, пола и возраста пациента. Начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 ч. Максимальная суточная доза - 320 мг. Возможно комбинирование с диуретиками.

Хроническая сердечная недостаточность

По 40 мг (1/2 таблетки по 80 мг) 2 раза/сут, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза/сут, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема.

Период после перенесенного инфаркта миокарда

Лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда с начальной дозы 20 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут.

Достижение целевой дозы зависит от переносимости препарата в период титрования.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек при КК >10 мл/мин коррекция дозы не требуется.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата не должна превышать 80 мг.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.

Отпуск из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Валсартан: показания и инструкция по применению

Таблетки Валсартан являются противогипертензивным медпрепаратом. Средство не воздействует на гормоны и каналы ионов, которые регулируют функционирование ССС.
Выписывают для терапии повышенного артериального давления, недостаточной деятельности сердца в хронической форме.
Состав Валсартана наполнен веществами, которые не могут ингибировать АПФ. Вспомогательные материалы повышают эффективность химпродукта.
Как принимать Валсартан, определит эксперт профильного отделения. После диагностирования патологии специалист назначит точную дозировку изделия. Введение лекарства без рецептуры ухудшит протекание заболевания. Принимают не больше 320 мг в день.
Запрещено использовать Валсартан при беременности, высокой сенситивности иммуноаппарата к некоторым материалам.
Стоит ли выписывать Валсартан детям, рассмотрит профработник поликлиники.

Побочные действия, передозировка Валсартана

Лекарство Валсартан может спровоцировать развитие акцидентных признаков - тошнота, некоторые типы гипотензии, понос, кружение головы. Медикамент необходимо отменить. Болезненную симптоматику снимают в специализированном учреждении.
Овердозировка препарата Валсартан не регистрировалась. В случае возникновения непредвиденных показаний показаться доктору.

Купить Валсартан выгодно в аптеке

Выгодное приобретение ждет каждого интернет-потребителя в аптечной компании. Здесь установлена небольшая цена на Валсартан.

Инструкция по применению Ко-валсартан
Состав препарата Ко-валсартан
Показания препарата Ко-валсартан
Условия хранения препарата Ко-валсартан
Срок годности препарата Ко-валсартан

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Антагонисты ангиотензина II в комбинации с другими препаратами (C09D) > Антагонисты ангиотензина II в комбинации с диуретиками (C09DA) > Валсартан в комбинации с диуретиками (C09DA03)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 160 мг+12.5 мг: 30 шт.
Рег. №: 17/07/2321 от 23.12.2014 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: Опадрай II 85G25455 красный (поливиниловый спирт, тальк, макрогол, титана диоксид (E171), краситель железа оксид красный (E172), краситель желтый "солнечный закат" (E110), лецитин).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата КО-ВАЛСАРТАН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 01.03.2016 г.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят валсартан и гидрохлоротиазид.

Валсартан является селективным блокатором рецепторов ангиотензина II, предназначенным для приема внутрь. Избирательно действует на рецепторы подтипа АТ 1 , которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении АТ 2 -рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT 1 примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ 2 .

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля.

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом эффективнее снижает АД.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных почечных канальцев, где расположены рецепторы, имеющие высокую чувствительность к действию диуретиков, и где происходит угнетение транспорта ионов Na и Сl. Механизм действия тиазидных диуретиков связан с угнетением насоса Na + Cl - , что, очевидно, происходит за счет конкуренции за места транспорта Cl. Вследствие этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается приблизительно одинаково. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение калия с мочой и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, потому назначение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшает потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.

Фармакокинетика

Валсартан

Всасывание

После приема внутрь C max в плазме достигается через 2-4 ч. Средняя величина биодоступности составляет 23%. При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 40%, а С max - на 50%, хотя, начиная с восьмого часа после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Распределение

Равновесный V d низкий (около 17 л). Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином.

Метаболизм

Валсартан не подвергается интенсивной биотрансформации, только 20% от принятой дозы подвергаются восстановлению до метаболитов. Гидроксиметаболит является неактивным и определяется в плазме в низких концентрациях, составляющих менее 10% от AUC для валсартана.

Всасывание

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (Т 1/2α <1 ч и Т 1/2β - около 9 ч). Выводится преимущественно в неизмененном виде, выведение валсартана с калом составляет 83% величины абсорбировавшейся дозы, с мочой выводится около 13%. После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). Т1/2 составляет 6 ч.

Гидрохлоротиазид

Всасывание

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро, время достижения С max в плазме - около 2 ч. В среднем повышение AUC носит линейный характер и пропорционально дозе в терапевтическом диапазоне. При приеме внутрь абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида составляет 70%. Влияние пищи на биодоступность гидрохлоротиазида клинически незначимо.

Распределение

V d составляет 4-8 л/кг. Гидрохлоротиазид связывается с белками сыворотки крови (на 40-70%), главным образом с альбумином. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах, где его концентрация в 3 раза превышает таковую в плазме.

Метаболизм

Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени. Единственным обнаруженным в следовых количествах метаболитом является 2-амино-4-хлоро-m-бензендисульфонамид.

Выведение

Кинетика распределения и элиминации в целом описывается как биэкспоненциальная убывающая функция, Т 1/2 в терминальной фазе составляет 6-15 ч. Более 95% абсорбированной дозы выводится в неизмененном виде почками, путем пассивной фильтрации и активной секреции в просвет почечных канальцев.

Валсартан/гидрохлоротиазид

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременное назначение гидрохлоротиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. В контролируемых клинических исследованиях был выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности, а также эффект плацебо.

Фирмакокинетика у особых групп пациентов

У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выражено по сравнению с более молодыми пациентами (увеличение AUC на 70% и T 1/2 на 35%), однако это не имеет какой-либо клинической значимости. Ограниченные данные позволяют предположить, что у пожилых пациентов (как здоровых, так и страдающих артериальной гипертензией) системный клиренс гидрохлортиазида ниже, чем у здоровых молодых добровольцев.

Пациентам с СКФ 30-70 мл/мин коррекция дозы не требуется. Нет данных о применении препарата у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (СКФ <30 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы и не выводится при гемодиализе. Гидрохлоротиазид, напротив, выводится из организма при гемодиализе.

У пациентов с почечной недостаточностью значения С mах и AUC гидрохлоротиазида увеличиваются, а скорость мочевой экскреции снижается. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени наблюдается 3-кратное увеличение AUC гидрохлоротиазида, а у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени - 8-кратное увеличение AUC. Гидрохлоротиазид противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Системное влияние валсартана у пациентов со слабо выраженными и умеренно выраженными нарушениями функции печени было в 2 раза больше, чем у здоровых добровольцев. Данных по применению валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени в настоящее время нет.

Заболевания печени существенно не влияют на фармакокинетику гидрохлоротиазида, поэтому снижения его дозы не требуется.

Показания к применению

лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов, у которых не удается достичь адекватного контроля АД при монотерапии валсартаном или гидрохлоротиазидом.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза - 1 таб./сут. Рекомендуется титрование дозы отдельных компонентов. В каждом конкретном случае необходимо контролировать титрование с повышением дозы индивидуальных компонентов с целью снижения риска развития гипотензии и иных побочных эффектов.

При наличии клинических оснований можно рассматривать прямой переход с монотерапии на комбинированный лекарственный препарат с фиксированной дозой у пациентов, у которых АД недостаточно контролируется при монотерапии валсартаном или гидрохлоротиазидом, при соблюдении рекомендованной последовательности титрования доз индивидуальных компонентов.

При необходимости для контроля АД доза может быть увеличена после 1-2 недель лечения до максимальной суточной дозы 320 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида.

Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель. У большинства пациентов максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель. Однако для некоторых пациентов может потребоваться 4-8 недель лечения. Это должно быть учтено при титровании дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной (СКФ >30 мл/мин/1.73 м 2) коррекция дозы не требуется. Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1.73 м 2) и анурией из-за наличия в составе гидрохлоротиазида.

<60 мл/мин/1.73 м 2).

Одновременное применение валсартана с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Не требуется изменение дозы гидрохлоротиазида у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени. Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом печени и холестазом , поскольку содержит валсартан.

Пациентам пожилого возраста не требуется изменение дозы препарата Ко-Валсартан.

Побочные действия

Ниже перечислены побочные эффекты, для которых была признана возможная связь с применением валсартана в комбинации с гидрохлоротиазидом.

Классификация частоты развития побочных эффектов:

очень часто (≥1/10);
часто (≥1/100, но <1/10);
нечасто (≥1/1000, но <1/100);
редко (≥1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000).

При применении комбинации валсартана и гидрохлоротиазида возможны следующие побочные эффекты.

Со стороны обмена веществ: нечасто - дегидратация.

Со стороны нервной системы: нечасто - парестезия;

очень редко - головокружение;

частота неизвестна - обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения.

нечасто - шум в ушах.

нечасто - гипотензия.

нечасто - кашель;

частота неизвестна - некардиогенный отек легких.

очень редко - диарея.

частота неизвестна - нарушение функции почек.

нечасто - миалгия;

очень редко - артралгия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна - повышение концентраций мочевой кислоты, креатинина и билирубина в сыворотке, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение содержания в крови азота мочевины, нейтропения.

Прочие: нечасто - повышенная утомляемость.

Нежелательные явления, ранее отмеченные при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении Ко-Валсартана, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях.

Валсартан

Следующие нежелательные явления отмечались при монотерапии валсартаном, независимо от причинно-следственной связи с данным препаратом.

частота неизвестна - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь, ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - повышенная концентрация калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - васкулит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе;

частота неизвестна — повышение показателей, характеризующих функцию печени.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - почечная недостаточность.

частота неизвестна - сыпь, кожный зуд.

Гидрохлоротиазид

Следующие нежелательные явления отмечались при монотерапии гидрохлоротиазидом, независимо от причинно-следственной связи с данным препаратом.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (иногда с пурпурой);

очень редко - агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, угнетение функции костного мозга;

частота неизвестна - апластическая анемия.

Аллергические реакции: часто - крапивница;

редко - реакции фоточувствительности;

очень редко - другие реакции гиперчувствительности, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);

частота неизвестна - многоформная эритема.

Со стороны обмена веществ: очень часто - гипокалиемия, повышение концентрации липидов в крови (преимущественно при применении препарата в высоких дозах);

часто - гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия;

редко - гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение состояния больных диабетом;

очень редко - гипохлоремический алкалоз.

Психические нарушения: редко - депрессия, расстройство сна.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, парестезия.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения;

частота неизвестна - острая закрытоугольная глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия;

редко - аритмия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - респираторный дистресс-синдром с пневмонитом и отеком легких.

Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, тошнота, рвота;

редко - запор, дискомфорт в области ЖКТ, диарея, внутрипеченочный холестаз или желтуха;

очень редко - панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто - эректильная дисфункция.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечные спазмы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь;

очень редко - некротизирующий васкулит, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку (СКВ), обострение СКВ.

Прочие: частота неизвестна - повышение температуры, астения.

Противопоказания к применению

тяжелые нарушения функции печени;
билиарный цирроз печени и холестаз;
почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1.73 м 2);
анурия;
рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия и симптоматическая гиперурикемия;
одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью умеренной/тяжелой степени (СКФ <60 мл/мин/1.73м 2);
беременность;
период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, сульфонамидам или к любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение препарата Ко-Валсартан противопоказано при беременности.

Валсартан

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в I триместре беременности и противопоказано во II и III триместрах беременности.

Эпидемиологические данные показали повышенный риск тератогенного воздействия при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности. Подобный риск может существовать также при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II (в т.ч. валсартана). Пациенткам, планирующим беременность, при необходимости следует назначить альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет установленный профиль безопасности для применения при беременности.

При наступлении беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II (в т.ч. препарата Ко-Валсартан) следует прекратить незамедлительно и при необходимости назначить иную антигипертензивную терапию.

Известно, что прием антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности вызывает фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если женщина принимала антагонисты рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности, то необходим УЗИ контроль функции почек и черепа плода. Новорожденные, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением в связи с возможной артериальной гипотензией.

Гидрохлоротиазид

Опыт применения гидрохлоротиазида при беременности, особенно в I триместре, ограничен. Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, недостаточны. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Исходя из механизма фармакологического действия гидрохлоротиазида при его применении во II и III триместрах беременности возможно нарушение фетоплацентарной перфузии и развитие у плода или новорожденного желтухи, нарушения электролитного баланса и тромбоцитопения.

Период лактации

Данные относительно возможности назначения валсартана в период кормления грудью отсутствуют. Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком. Поэтому не рекомендуется применять Ко-Валсартан в период лактации. Пациенток следует перевести на альтернативную терапию лекарственными средствами с хорошо изученным профилем безопасности при грудном вскармливании, особенно если ребенок новорожденный или недоношенный.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Не требуется изменение дозы гидрохлоротиазида у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени.

Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом печени и холестазом, поскольку содержит валсартан.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной (СКФ >30 мл/мин/1.73 м 2) коррекция дозы не требуется.

Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1.73 м 2) и анурией из-за наличия в составе гидрохлоротиазида.

Одновременное применение валсартана с алискиреном противопоказано у пациентов с почечной недостаточностью умеренной/тяжелой степени (СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2).

Особые указания

Изменение баланса электролитов

Не рекомендуется одновременное назначение валсартана с препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками или иными препаратами, которые могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например, гепарин). Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Сообщалось о случаях развития гипокалиемии во время лечения тиазидными диуретиками. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Лечение тиазидными диуретиками часто связано с возникновением гипонатриемии и гипохлоремического алкалоза. Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, усиливают выведение магния с мочой, что может приводить к развитию гипомагниемии. Тиазиды снижают экскрецию кальция с мочой, что может привести к развитию гиперкальциемии. Рекомендуется периодический контроль концентрации электролитов в сыворотке крови.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих диуретики в высоких дозах, в редких случаях в начале лечения препаратом Ко-Валсартан может возникать симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК.

Пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью и другими состояниями, сопровождающимися активацией РААС

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ может стать причиной олигурии и/или прогрессирующей азотемии, и в редких случаях острой почечной недостаточности и/или смерти. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием всегда должна включать оценку функции почек. Применение препарата у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью не изучалось. Поэтому нельзя исключать, что ингибирование РААС препаратом Ко-Валсартан также может приводить к ухудшению функции почек. В связи с этим не рекомендуется применять Ко-Валсартан у данной группы пациентов.

Стеноз почечной артерии

Ко-Валсартан не следует применять для лечения артериальной гипертензии у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, т.к. возможно повышение концентрации мочевины в крови и концентрации креатинина в сыворотке крови у этих пациентов.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не рекомендуется назначать препарат Ко-Валсартан, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активна.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Ко-Валсартан пациентам с аортальным или митральным стенозом либо гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (КК >30 мл/мин) не требуется коррекция дозы препарата. Рекомендуется периодический контроль сывороточной концентрации калия, креатинина и мочевой кислоты у пациентов с нарушением функции почек, принимающих Ко-Валсартан.

Одновременное применение препарата Ко-Валсартан с алискиреном противопоказано у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2).

Трансплантация почек

В настоящее время отсутствуют данные о безопасности применения препарата Ко-Валсартан у пациентов, недавно перенесших операцию по пересадке почки.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза Ко-Валсартан следует применять с осторожностью. Тиазидные диуретики следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени или прогрессирующей формой заболеваний печени, поскольку незначительные гиповолемия и электролитный дисбаланс могут спровоцировать развитие печеночной комы.

Ангионевротический отек в анамнезе

Сообщалось о случаях развития ангионевротического отека, в т.ч. отека гортани и голосовой щели, приводящего к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимавших валсартан. Некоторые из этих пациентов имели в анамнезе случай развития ангионевротического отека после приема других препаратов, в т.ч. ингибиторов АПФ. В случае развития ангионевротического отека пациентам следует немедленно прекратить прием препарата Ко-Валсартан, повторное назначение препарата не допускается.

Системная красная волчанка

Сообщалось, что тиазидные диуретики вызывают обострение или активируют проявления системной красной волчанки.

Другие метаболические нарушения

Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут вызывать изменение толерантности к глюкозе и повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке. Пациентам с диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Тиазидные диуретики могут снижать выведение ионов кальция с мочой и вызывать временное и незначительное повышение сывороточной концентрации кальция. Выраженная гиперкальциемия может быть симптомом скрытого гиперпаратиреоза. Рекомендуется прекратить лечение тиазидными диуретиками до проведения теста по оценке функции паращитовидных желез.

Фоточувствительность

Применение тиазидных диуретиков может провоцировать развитие реакций фоточувствительности. В случае развития реакции фоточувствительности рекомендуется прекратить лечение препаратом Ко-Валсартан. При необходимости повторного применения диуретиков рекомендуется защищать открытые участки кожи от солнечных лучей и УФ-излучения.

Общие нарушения

Следует соблюдать осторожность у пациентов с гиперчувствительностью к другим антагонистам рецепторов ангиотензина II. Реакции гиперчувствительности к гидрохлоротиазиду наиболее распространены у пациентов с аллергией или астмой.

Острая закрытоугольная глаукома

Гидрохлоротиазид, являясь производным сульфонамида, может вызвать идиосинкразическую реакцию в виде острой транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Симптомы этих нарушений включают неожиданное снижение остроты зрения или боль в глазах, которые возникают в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения препарата. При отсутствии лечения острая закрытоугольная глаукома может привести к потере зрения.

При появлении данных симптомов прием препарата необходимо прекратить. Если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться неотложное консервативное или хирургическое лечение. К факторам риска развития острой закрытоугольной глаукомы могут быть отнесены сведения об аллергии к сульфонамидам или пенициллину в анамнезе.

Двойная блокада РААС

Гипотензия, обморок, инсульт, гиперкалиемия и нарушения функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность) отмечались у лиц с повышенной чувствительностью, особенно при комбинировании лекарственных средств, воздействующих на РААС. В связи с этим не рекомендуется двойная блокада РААС при одновременном назначении алискирена с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II (в т.ч. с валсартаном).

Противопоказано одновременное применение препарата Ко-Валсартан с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью умеренной/тяжелой степени (СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по оценке влияния препарата Ко-Валсартан на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения или слабости.

Передозировка

Симптомы: передозировка валсартаном может вызвать выраженную гипотензию, которая, в свою очередь, может приводить к нарушению сознания, циркуляторному коллапсу и/или шоку. При передозировке гидрохлоротиазидом возможно развитие тошноты, сонливости, гиповолемии, нарушения баланса электролитов, сопровождающегося сердечными аритмиями и мышечными спазмами.

Лечение: терапевтические мероприятия зависят от давности приема избыточной дозы, а также вида и тяжести симптомов, при этом первоочередным мероприятием является стабилизация сердечно-сосудистой системы. При передозировке в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата, принимаемые меры должны включать стимуляцию рвоты, промывание желудка и/или прием активированного угля. При гипотензии следует уложить пациента в горизонтальное положение и безотлагательно обеспечить восстановление водно-солевого баланса путем введения изотонического солевого раствора. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа по причине его прочного связывания с белками плазмы, однако для выведения из организма гидрохлоротиазида гемодиализ эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Валсартан/гидрохлоротиазид

Литий: сообщалось об обратимом повышении сывороточной концентрации лития и повышении токсичности при одновременном применении с ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками. Опыт одновременного применения валсартана и препаратов лития ограничен, поэтому не рекомендуется комбинировать данные препараты. В случае если одновременный прием данных препаратов необходим, рекомендуется тщательный контроль сывороточной концентрации лития.

Другие антигипертензивные препараты: Ко-Валсартан может усиливать действие других антигипертензивных средств (гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов).

Симпатомиметики (адреналин, норадреналин): возможно ослабление терапевтического ответа на симпатомиметики.

НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (более 3 г/сут) и другие неселективные НПВС: при одновременном назначении возможно ослабление антигипертензивного действия, а также повышение риска ухудшения функции почек и повышения плазменной концентрации калия. В случае необходимости применения подобной комбинации следует обеспечить адекватную гидратацию пациентов и контроль функции почек с начала лечения.

Взаимодействие, возникающее при лечении отдельными активными компонентами препарата, могут возникать и при лечении данным препаратом.

Валсартан

Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или алискиреном: следует с осторожностью применять антагонисты рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, одновременно с другими лекарственными средствами, блокирующими РААС - т.е. с ингибиторами АПФ или с алискиреном.

Противопоказано одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью умеренной/тяжелой степени (СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2).

Калийсберегающие диуретики, препараты калия и заменители соли, содержащие калий: если одновременное применение валсартана с препаратом, влияющим на концентрацию калия в сыворотке крови, признано необходимым, рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Транспортеры белков-переносчиков: данные in vitro показывают, что валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1/ОАТР1В3 и MRP2. Одновременное применение с ингибиторами белков-переносчиков ОАТР1В1/ОАТР1В3 (рифампин, циклоспорин) или эффлюксного белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана. Особенные меры предосторожности должны предприниматься в начале или в конце совместной терапии указанными лекарственными средствами.

Другие: клинически значимого взаимодействия с такими лекарственными средствами как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Гидрохлоротиазид

Препараты, влияющие на концентрацию калия в крови: гипокалиемический эффект диуретика может усиливаться при одновременном приеме других калийуретических диуретиков, кортикостероидов, слабительных, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина G, салициловой кислоты и салицилатов;

рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в плазме.

Препараты, вызывающие сердечные аритмии: из-за риска развития гипокалиемии следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, вызывающих сердечные аритмии типа "пируэт" (torsade de pointes), такими как антиаритмические средства класса IА и III, некоторые антипсихотические средства.

Препараты, влияющие на концентрацию натрия в крови: гипонатриемический эффект диуретиков может усиливаться при одновременном применении с некоторыми лекарственными средствами, такими как антидепрессанты, антипсихотические средства и противоэпилептические средства. Рекомендуется соблюдать осторожность при длительном применении этих лекарственных средств.

Сердечные гликозиды: гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением тиазидных диуретиков, способствуют развитию сердечных аритмий при приеме сердечных гликозидов.

Соли кальция и витамин D: применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, с витамином D или солями кальция может привести к повышению концентрации кальция в сыворотке и развитию гиперкальциемии у пациентов с предрасположенностью (например, при гиперпаратиреозе) вследствие увеличения канальцевой реабсорбции кальция.

Противодиабетические средства (пероральные гипогликемические средства и инсулин): тиазидные диуретики могут нарушать толерантность к глюкозе. При применении тиазидных диуретиков может потребоваться коррекция дозы противодиабетических средств. Следует соблюдать осторожность при применении метформина, т.к. возможно развитие лактатацидоза вследствие развития функциональной почечной недостаточности на фоне приема гидрохлоротиазида.

Бета-адреноблокаторы и диазоксид: одновременное применение тиазидных диуретиков, в т.ч. гидрохлоротиазида, с бета-адреноблокаторами может увеличивать риск развития гипергликемии. Тиазидные диуретики могут усиливать гипергликемический эффект диазоксида.

Лекарственные средства для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол): может потребоваться коррекция дозы препаратов для лечения подагры ввиду возможного повышения сывороточной концентрации мочевой кислоты при применении гидрохлоротиазида. При необходимости следует увеличить дозу пробенецида или сульфинпиразона. Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, может повысить частоту развития реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

Антихолинергические средства и другие лекарственные средства, влияющие на моторику ЖКТ: антихолинергические средства (атропин, бипериден) могут повышать биодоступность тиазидных диуретиков, очевидно, вследствие угнетения моторики ЖКТ и уменьшения скорости опорожнения желудка. Прокинетики, такие как цизаприд, наоборот, могут уменьшать биодоступность тиазидных диуретиков.

Амантадин: тиазидные диуретики могут увеличивать риск развития нежелательных эффектов амантадина.

Ионообменные смолы: всасывание гидрохлоротиазида ухудшается в присутствии колестирамина и колестипола. Рекомендуется принимать гидрохлоротиазид за 4 ч до или через 4-6 ч после приема ионообменных смол.

Цитотоксические средства: гидрохлоротиазид может снижать почечную экскрецию цитотоксических препаратов (циклофосфамид, метотрексат) и потенцировать их миелосупрессивное действие.

Недеполяризующие миорелаксанты (тубокурарин): гидрохлоротиазид потенцирует действие курареподобных миорелаксантов.

Циклоспорин: при одновременном применении с циклоспорином повышается риск развития гиперурикемии и осложнений типа подагры.

Этанол, барбитураты и наркотические средства: совместное применение тиазидных диуретиков с веществами, обладающими гипотензивным действием, может повышать риск развития ортостатической гипотензии.

Метилдопа: сообщалось об отдельных случаях развития гемолитической анемии на фоне одновременного применения гидрохлоротиазида и метилдопы.

Контакты для обращений

АКАДЕМФАРМ Государственное предприятие, представительство, (Республика Беларусь)

Валсартан – препарат, снижающий артериальное давление (т.е. таблетки производят антигипертензивный эффект). В класс гипертензивных медикаментов включено множество лекарств, из которых именно валсартан является наиболее исследованным: согласно опубликованной мед. статистике, доказательная база действия препарата включает в себя более 140 тысяч пациентов.

Валсартан был самым продаваемым лекарством от высокого давления в период с 2008 по 2010 годы. Статистика продаваемости учитывает не только РФ, но и весь мир. Одна из причин популярности лекарства – невысокая цена валсартана.

Дозировка зависит от эффективности препарата. Средняя рекомендуемая – валсартан 80 мг в сутки за один раз или же по 40 мг дважды в день. Если ожидаемый результат не наблюдается, дозу постепенно увеличивают. Крайний предел – 320 мг/сутки, разбитые на 2 приёма.

Когда ждать действия:

Эффект наступит через 2 часа после того момента, как вы приняли препарат;
Действовать лекарство будет сутки;
Стабилизируется АД через 3 недели после начала курса лечения;
Максимальная эффективность наблюдается через 4 недели после начала курса.

Таблетки при принятии проглатываются, не разжёвываются. Запивать нужно большим количеством воды.

Приведённые сроки являются примерными, поскольку более точные прогнозы необходимо делать, исходя из конкретных данных.

На кого-то валсартан окажет более сильное действие (это значит, что дозировку нужно снизить), на кого-то – слишком слабое (в этом случае дозу придётся увеличить, если вы хотите достичь эффекта именно с помощью этого лекарства).

При неявно выраженной эффективности препарата назначают более высокую дозировку (что было указано) или же добавляют в курс лечения диуретики (при их использовании необходимо перманентное наблюдение у врача и частая сдача анализов).

Валсартан: показания к применению

Лекарство валсартан назначается при сердечной недостаточности и хроническом низком артериальном давлении (далее – АД). Препарат можно использовать после инфаркта миокарда.

В своей группе (сартан) это единственные таблетки, которые не могут негативно повлиять на состояние и жизнедеятельность организма после инфаркта.

Таблетки валсартан используют те, кто пили наперстянку, бета-адреноблокаторы или ингибиторы.

Форма выпуска

Валсартан выпускается в таблеточной форме по 40, 80 и 160 мг. Различна не только цена упаковок, но и начинка препарата:

При 40 мг в качестве дополнительных составляющих выступают кроскарамеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллического типа, стеарат магния и краситель (он безвреден);
Валсартан 80 и 160 включает в состав, кроме перечисленных выше, ещё один вспомогательный элемент – аэросил.

Таблетки – не единственная форма выпуска. В аптеке вы встретите валсартан в гранулах, порошках и капсулах. Продаётся препарат исключительно по рецепту, хотя есть возможность заказать его через интернет-аптеки.

Хранится средство 3 года. По истечении срока давности принимать его категорически нельзя.

Самостоятельное назначение лекарства (самолечение) может привести к неожиданных результатам – от неоказания какого-либо лечебного эффекта до отказа почек и летального исхода.

Противопоказания

Противопоказания к валсартану минимальны. Главный упор делается на чувствительность (аллергия) к компонентам лекарства и наличие беременности (+ период лактации).

Неизвестно, как валсартан влияет на детский организм, поэтому его применение до 18 лет не рекомендуется, хотя в незначительных дозах препарат могут назначать. Эффективность при употреблении препарата детьми также не установлена, поэтому имеет смысл использовать иные лекарства, чья полезность для детского организма не вызывает сомнений. Граница в 18 лет условна.

Когда следует принимать лекарство осторожно?

Не являются противопоказаниями для валсартана, но требуют тщательного наблюдения врача следующие заболевания/отклонения:

Дефицит натрия в крови;
Сниженный объём циркуляции крови;
Любые нарушения почечных артерий;
Дисфункция (отклонения от нормы) почек;
Недостаточно эффективная работа печени;
Проблемы с желчевыводящими потоками;
Цирроз разного типа и степени развития.

Взаимодействие с другими лекарствами и продуктами

Если вы принимаете ингибиторы РААС, будьте готовы к возможному изменению работы почек.

А при использовании ингибиторов типа АПФ пациенты с сердечно-сосудистой недостаточностью хронического характера нередко получали острую почечную недостаточность, дисфункцию почек и превышение допустимого уровня азота в крови. Крайне редко это приводило к опасным состояниям, включая летальный исход.

Беременность

Препарат валсартан не назначают беременным. Во время кормления грудью применяют только в крайних случаях.

Клинические испытания не доказали факт выделения валсартана вместе с грудным молоком, а экспериментальные исследования доказали, что препарат вместе с молоком выделяется (хотя опыты ставили на крысах, но считается, что кормящей девушке не стоит принимать это лекарство, чтобы не навредить ребёнку).

Побочные эффекты

Обратите внимание: побочка при валсартане проявляется редко. Обычно курс лечения не омрачается даже головной болью.

В основном негативные эффекты вызваны несоблюдением графика принятия таблеток (или иной формы выпуска), который назначен врачом, или превышением дозировки.

Иногда побочное действие проявляется при сочетании валсартана с другими лекарствами без предварительного согласования с доктором.

Каких осложнений можно ждать?

Постоянное пониженное давление;
Понижение давления при попытках встать;
Перманентное головокружение;
Головокружение при перемене положения тела (встаёте, переворачиваетесь набок и т.д.);
Тошнота;
Диарея;
Высокий уровень билирубина;
Высокий уровень азота мочевины и креатинина (особенно при сердечной недостаточности);
Нарушение функционирования почек (редко);
Пресыщение калием;
Низкий уровень гематокрита и/или гемоглобина;
Нейтропеническая лихорадка (недостаток нейтрофилов в крови);
Васкулит (редко);
Сыпь и/или зуд (редко);
Сывороточная болезнь (редко);
Отёк Квинке (редко);
Кашель;
Быстрая утомляемость;
Фарингит;
Общая слабость;
Снижение иммунитета (как следствие – повышение риска подхватить вирусную инфекцию).

Понижение АД стоит ожидать в одном из 3 случаев:

Перенасыщение организма натрием;
Перебор с диуретиками, имеющими в составе натрий;
Сбои в кровообращении (уменьшение потока).

Понижение АД в этих случаях может быть ярко выраженным. Первая помощь в данной ситуации – коррекция водно-солевого обмена.

Если гипертензия вызвана нарушением работы почек (т.е. реноваскулярная гипертензия), следует быть осторожным: необходимо наблюдать за уровнями креатинина и мочевины. Если почечная функция (КК) меньше, чем 10 мл/мин, лучше воздержаться от принятия валсартана. Это связано с отсутствием данных о больных, употреблявших лекарство при столь плохой работе почек. Настолько же осторожными нужно быть тем, у кого наблюдается непроходимость желчных потоков.

Водителям и людям, имеющим дело с различными механизмами, во время курса лечения нужно воздержаться от основной деятельности, поскольку препарат может снижать внимание, ухудшать память и влиять на скорость вашей реакции.

Передозировка

Достоверные данные, касающиеся передозировки валсартаном, отсутствуют.

Предположительно, эффект от перенасыщения препаратом будет следующий:

Сильное снижением давления;
Головокружение при попытках встать.

Первая помощь в этом случае:

Привести больного в горизонтальное положение;
Ввести пациенту солевой раствор, чтобы восстановить необходимый баланс.

Валсартан не выводится из организма естественным путём (т.е. моча, кал, пот и т.п.), поскольку он связывается с белками. Поэтому воздействовать на передозировку необходимо извне.

Также при передозировке может наблюдаться изменение сердечного ритма – тахикардии или брадикардия. При оказании помощи больному исходить нужно из симптоматики, поскольку валсартан, как уже было указано, из организма не выводится.

Лечение валсартаном в комбинации с другими препаратами

При перенесённом инфаркте вместе с валсартаном назначают каптоприл (он позволяет снизить риск осложнений, которые могут быть вызваны инфарктом).

Часто валсартан используют в связке с амплодипином (это активный компонент), который содержится в таким препаратах, как вамлосет, эксфорж.

В комплексе лекарство идёт тогда, когда у больного стоит диагноз сердечной недостаточности в хроническом форме. При повышенном АД и постинфарктной стадии валсартан обычно употребляется как самостоятельный препарат.

Цена Валсартана в аптеках

Купить валсартан можно в аптеке. Цены варьируются в зависимости от региона, хотя можно установить среднюю границу стоимости препарата:

Валсартан 40 мг (таблетки) – около 130 руб.;
Валсартан 80 мг (таблетки) – 220 руб.;
Упаковка по 160 мг – в районе 350 руб.

Аналоги валсартана

Ближайшие аналоги – валсакор, валсатран валз, валсатран зентива, валсатран сандоз (плюс), сандоз, валсартан н, диован, валсартан плюс, валсартан нан и другие. Отличаются указанные препараты составляющими (как в качественном смысле, так и в количественном).

По степени продаваемости и назначаемости из аналогов валсартана наиболее популярны следующие (по индексу Вышковскго):

Валсакор;
Диован.

Изменять лекарство самовольно нельзя, поскольку препараты могут иметь несколько иное действие, чем оригинальный валсартан.

Посетители медучреждений всё чаще выходят из кабинета врача с диагнозами, связанными с сердечно-сосудистой системой.

Наиболее распространёнными являются и ХСН. В фармацевтике существует достаточно большой ряд средств, предназначенных для лечения этих заболеваний, и одним из них является лекарство Валсартан.

Этот гипотензивный препарат относится к специфическим антагонистам рецепторов ангиотензина II. Он не влияет на содержание триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты и глюкозы в крови. Активным компонентом является valsartan.

Медицинское средство Валсартан назначают в следующих случаях:

артериальная гипертензия (АГ);
сердечная недостаточность (в том числе и хроническая форма);
острый инфаркт миокарда.

При каком давлении принимать?

Как мы уже говорили, Валсартан – таблетки от давления повышенного.

Но сопровождающая лекарство Валсартан инструкция по применению при каком давлении принимать его не указывает.

Известно, что антигипертензивный эффект наступает спустя два часа после приёма и достигает максимальных значений через шесть.

Для стойкого понижения диастолического и систолического артериального давления понадобится от двух до четырёх недель регулярной терапии Валсартаном.

Дозировка и передозировка

Для взрослых пациентов с диагнозом артериальная гипертензия стартовая дозировка обычно составляет 80 миллиграммов один раз в 24 часа.

В случае неадекватного контроля АГ количество препарата может быть увеличено до 160 миллиграммов или 320, что является максимумом.

Таблетки Valsartan 160

Для детей с АГ стартовая доза назначается 40 миллиграммов однократным приёмом в сутки при массе тела меньше 35 килограмм, если же вес больше, то 80 миллиграммов. В зависимости от реакции на препарат количество может корригироваться.

Для детей младше шести лет безопасность приёма и эффективность от Валсартана не установлена. Также лекарство не назначается при возрасте более шести лет с почечной и печёночной недостаточностью, а также при сердечной недостаточности и постинфарктном состоянии.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не нужна.

При постинфарктном состоянии для клинически стабильных пациентов начало терапии может происходить уже спустя 12 часов после перенесённого инфаркта миокарда.

Стартовая дозировка составляет 20 миллиграммов два раза в день, затем она повышается до 40, 80 и 160 в течение последующих нескольких недель. Для пациентов с сердечной недостаточностью рекомендуется начальное количество препарата 40 миллиграммов дважды в сутки.

Затем оно постепенно повышается до 80 и 160, но делать это следует с интервалами не менее, чем в две недели. Максимально допустимая доза препарата составляет 320 миллиграммов.

Передозировка сопровождается следующими симптомами:

чрезмерный гипотонический эффект;
коллапс;
тахикардия и ;
угнетение сознания.

При возникновении передозировки необходима симптоматическая терапия, пациента следует перевести в горизонтальное положение и ввести солевой раствор для восстановления водно-электролитного баланса. Также очищается желудочно-кишечный тракт. Гемодиализ в таких случаях не эффективен.

Способ применения

Лекарство Валсартан от давления выпускается в форме таблеток, принимается перорально.При этом употребляется независимо от приёма еды, запивается достаточным объёмом жидкости.

После попадания в организм компоненты препарата начинают постепенно по нему распространяться в течение двух часов, затем наступает первый гипотонический эффект.

Максимальных показателей он достигает спустя шесть часов и остаётся на протяжении суток. Для устойчивого результата понадобится лечение как минимум в течение 2-х недель. Обычно на это не требуется больше месяца, но в некоторых случаях будет нужна более длительная терапия.

Побочные эффекты

При терапии Валсартаном возможны проявления таких побочных действий:

снижение полового влечения;
нейтропения;
ангионевротический отёк;
астеническое состояние;
миалгия;
головокружение;
гиперкалиемия;
нарушения сна;
синусит;
артралгия;
тромбоцитопения;
диарея;
кожный зуд;
вертиго;
кашель;
боль в спине;
фарингит;
сердечная недостаточность;
анемия;
сывороточная болезнь;
изменение гематокрита;
васкулит;
нарушение работы почек;
боль в эпигастральной области;
ринит.

Взаимодействие

Валсартан взаимно усиливает антигипертензивное действие диуретиков. Но содержащие калий препараты в комплексной терапии с ним повышают риск гиперкалиемии.

При одновременном приёме с литийсодержащими средствами отмечается обратимое увеличение уровня лития в сыворотке крови и повышение его токсических проявлений.

Применение Валсартана с диуретиками или нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС) пациентами пожилого возраста со сниженным ОЦК может привести к острой почечной недостаточности или ухудшению функции органа.

Следует осторожно принимать НПВС и другим пациентам, не относящимся к предыдущей категории, так как из-за этого возможно ослабление гипотензивного действия. Также такая комбинация увеличивает риск ухудшения функции почек. При комплексном применении с ингибиторами транспортера ОАТР1В1 (Циклоспорин, Рифампицин) возможно увеличение системной экспозиции Валсартана.

Кроме этого, не установлены клинически значимые взаимодействия Валсартана в комбинации со следующими веществами: варфарин, дигоксин, индометацин, глибенкламид, фуросемид, гидрохлоротиазид, атенолол, амлодипин.

Детям с артериальной гипертензией Валсартан с другими угнетающими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему лекарствами следует крайне осторожно делать такие комплексы. Они способны увеличить содержание калия в сыворотке крови.

При любой комплексной терапии с Варсалтаном рекомендован мониторинг функции почек в начале лечения, а также необходимая гидратация пациента.

Противопоказания

Валсартан противопоказан в следующих случаях:

в период беременности;
при показаниях в педиатрии;
в возрасте менее 6 лет;
в период кормления грудью;
при тяжёлых нарушениях работы печени;
при повышенной чувствительности к компонентам препарата;
при одновременном приёме с Алискиреном (при сахарном диабете).

Осторожно необходимо принимать Валсартан при:

тяжёлой степени почечной недостаточности;
обезвоживании;
обструкции желчевыводящих путей;
стенозе почечных артерий;
гипонатриевой диете.

Не следует употреблять препарат тем женщинам, которые планируют беременность в ближайшее время.