Ретинол таблетки инструкция по применению. Ретинола ацетат - инструкция по применению

Брутто-формула

C 20 H 30 O

Фармакологическая группа вещества Ретинол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

68-26-8

Характеристика вещества Ретинол

Белые или бледно-желтые кристаллы со слабым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, маслах и жирах. Разлагается под влиянием кислорода, воздуха и света.

Фармакология

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина A .

Имея большое количество ненасыщенных связей, активирует окислительно-восстановительные процессы, стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, участвует в энергообеспечении метаболизма, создавая благоприятные условия для синтеза АТФ .

При приеме внутрь всасывается из ЖКТ после эмульгирования желчными кислотами. Поступивший в микроворсинки кишки ретинол подвергается эстерификации. Образовавшийся ретинилпальмитат присоединяется к специфическим липопротеидам, проникает в лимфатические пути и в составе хиломикронов поступает в печень, где захватывается звездчатыми ретикулоэндотелиоцитами, а затем гепатоцитами, где хиломикроны расщепляются, освобождая ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и образующуюся из него ретиноевую кислоту. Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транспортируется к различным органам. Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее — в почках, сердце, жировых депо, легких, лактирующей молочной железе, в надпочечниках и других железах внутренней секреции. Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат, запасы его медленно, но постоянно обновляются. В тканях ретинол локализуется преимущественно в микросомальной фракции, митохондриях, лизосомах, в мембранах клеток и органелл. Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции и нежелательные явления сохраняются долго.

Повышает синтез белка в хрящевой и костной ткани, что определяет рост костей и хрящей в длину. Стимулирует эпителизацию и предотвращает избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз). Повышает количество митозов в эпителиальных клетках, препятствует накоплению в них кератогиалина, способствует синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных и особенно лизосомальных мембран. Благодаря липофильности, встраивается в липидную фазу мембран, оказывает модифицирующее действие на мембранные липиды, контролирует скорость цепных реакций в липидной фазе и поддерживает антиокислительный потенциал различных тканей на постоянном уровне. Регулирует биосинтез гликопротеидов поверхностных мембран клеток, определяющих уровень процессов клеточной дифференциации. Регулирует нормальную функцию однослойного плоского эпителия, выполняющего барьерную роль, повышает резистентность организма к инфекции. Усиливает образование антител и активирует фагоцитоз. Влияет на фоторецепцию, участвуя в построении зрительного пурпура. Стимулирует синтез гормонов коры надпочечников. Тормозит либерацию тироксина. Обеспечивает нормальную деятельность сальных и потовых желез.

Применение вещества Ретинол

Для системного применения: гиповитаминоз и авитаминоз А в комплексной терапии инфекционных заболеваний, в т.ч. кори, дизентерии; заболеваний кожи (ожоги, обморожения, раны, туберкулез кожи, гиперкератоз, ихтиоз, псориаз, пиодермия, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы), заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век, конъюнктивит), рахита, гипотрофии, острых респираторных заболеваний, острых и хронических бронхолегочных заболеваний, в т.ч. трахеита, бронхита, пневмонии; эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ , цирроза печени.

Для наружного применения: экзема, дерматит (в т.ч. атопический вне обострения), хейлит, поверхностные трещины и ссадины кожи, возрастные изменения кожи; заболевания кожи, связанные с нарушением процессов кератинизации; для активации репаративных процессов при различных дерматозах после терапии глюкокортикоидами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желчно-каменная болезнь, хронический панкреатит, беременность (I триместр).

Ограничения к применению

Острый и хронический нефрит, декомпенсация сердечной деятельности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Наружное применение ретинола в период беременности и грудного вскармливания возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Ретинол

Системные эффекты

Проявления гипервитаминоза A: у взрослых — сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица с последующим шелушением кожи, тошнота, рвота, возможно обострение заболеваний печени, болезненность в костях нижних конечностей; у детей — повышение температуры тела, сонливость, повышенная потливость, рвота, кожные высыпания, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста могут развиться гидроцефалия, выпячивание родничка).

С уменьшением дозы или при временной отмене препарата побочные явления проходят самостоятельно. В отдельных случаях в первый день применения могут возникать зудящие пятнисто-папулезные высыпания, требующие отмены препарата.

При назначении высоких доз при болезнях кожи через 7-10 дней лечения наблюдается обострение местной воспалительной реакции, которое не требует дополнительного лечения и в дальнейшем уменьшается.

При в/м инъекциях: болезненность в месте введения, образование инфильтратов.

При наружном применении: зуд и гиперемия в месте аппликации (требуют временной отмены препарата).

Взаимодействие

Не следует сочетать с другими препаратами, содержащими витамин А и ретиноиды (во избежание гипервитаминоза А). Несовместим с антибиотиками тетрациклинового ряда. Салицилаты и ГК уменьшают риск развития побочных эффектов. Эстрогены и пероральные контрацептивы, их содержащие, увеличивают плазменные концентрации витамина А.

Уменьшает (взаимно) опасность гипервитаминоза D. Всасывание ретинола нарушают нитриты, колестирамин, колестипол, неомицин (внутрь).

Передозировка

При остром гипервитаминозе — сильнейшая головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройство зрения, судороги, неукротимая рвота, профузный понос, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с последующим крупнопластинчатым шелушением, начиная с лица; прощупывание длинных трубчатых костей резко болезненно вследствие поднадкостничных кровоизлияний, изменений кости, мягких тканей. У детей острый гипервитаминоз характеризуется беспокойством, волнением, бессонницей в течение первых суток, иногда появляется сонливость, повышение температуры до 39 °C, рвота, выпячивание большого родничка, признаки удушья.

Лечение: симптоматическое; в качестве антагониста назначают тироксин, а также аскорбиновую кислоту.

Пути введения

Внутрь, в/м , наружно.

Меры предосторожности вещества Ретинол

Во избежание развития гипервитаминоза А не следует превышать рекомендуемых доз. Для лечения угревой сыпи требуются высокие дозы витамина А, что увеличивает риск токсических осложнений, поэтому при этой нозологии наиболее предпочтительны местные формы витамина А.

Для системного применения: гиповитаминоз и авитаминоз А в комплексной терапии инфекционных заболеваний, в т.ч. кори, дизентерии; заболеваний кожи (ожоги, обморожения, раны, туберкулез кожи, гиперкератоз, ихтиоз, псориаз, пиодермия, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы), заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век, конъюнктивит), рахита, гипотрофии, острых респираторных заболеваний, острых и хронических бронхолегочных заболеваний, в т.ч. трахеита, бронхита, пневмонии; эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ, цирроза печени.

Для наружного применения: экзема, дерматит (в т.ч. атопический вне обострения), хейлит, поверхностные трещины и ссадины кожи, возрастные изменения кожи; заболевания кожи, связанные с нарушением процессов кератинизации; для активации репаративных процессов при различных дерматозах после терапии глюкокортикоидами.

Форма выпуска препарата Ретинол

драже 33000 МЕ; банка (баночка) темного стекла 100, пачка картонная 1;

Драже 33000 МЕ; банка (баночка) полимерная 100, пачка картонная 1;

Драже 33000 МЕ; флакон (флакончик) полимерный 100, пачка картонная 1;

Фармакодинамика препарата Ретинол

Повышает количество митозов в эпителиальных клетках, препятствует накоплению в них кератогиалина, способствует синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных и особенно лизосомальных мембран.

Благодаря липофильности, встраивается в липидную фазу мембран, оказывает модифицирующее действие на мембранные липиды, контролирует скорость цепных реакций в липидной фазе и поддерживает антиокислительный потенциал различных тканей на постоянном уровне.

Регулирует биосинтез гликопротеидов поверхностных мембран клеток, определяющих уровень процессов клеточной дифференциации.

Регулирует нормальную функцию однослойного плоского эпителия, выполняющего барьерную роль, повышает резистентность организма к инфекции. Усиливает образование антител и активирует фагоцитоз.

Влияет на фоторецепцию, участвуя в построении зрительного пурпура. Стимулирует синтез гормонов коры надпочечников.

Тормозит либерацию тироксина. Обеспечивает нормальную деятельность сальных и потовых желез.

Фармакокинетика препарата Ретинол

При приеме внутрь всасывается из ЖКТ после эмульгирования желчными кислотами. Поступивший в микроворсинки кишки ретинол подвергается эстерификации. О

Бразовавшийся ретинилпальмитат присоединяется к специфическим липопротеидам, проникает в лимфатические пути и в составе хиломикронов поступает в печень, где захватывается звездчатыми ретикулоэндотелиоцитами, а затем гепатоцитами, где хиломикроны расщепляются, освобождая ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и образующуюся из него ретиноевую кислоту.

Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транспортируется к различным органам.

Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее - в почках, сердце, жировых депо, легких, лактирующей молочной железе, в надпочечниках и других железах внутренней секреции.

Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат, запасы его медленно, но постоянно обновляются. В тканях ретинол локализуется преимущественно в микросомальной фракции, митохондриях, лизосомах, в мембранах клеток и органелл.

Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции и нежелательные явления сохраняются долго.

Использование препарата Ретинол во время беременности

Противопоказания к применению препарата Ретинол

Гиперчувствительность, желчно-каменная болезнь, хронический панкреатит, беременность (I триместр).

Побочные действия препарата Ретинол

Системные эффекты

Проявления гипервитаминоза A: у взрослых - сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица с последующим шелушением кожи, тошнота, рвота, возможно обострение заболеваний печени, болезненность в костях нижних конечностей; у детей - повышение температуры тела, сонливость, повышенная потливость, рвота, кожные высыпания, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста могут развиться гидроцефалия, выпячивание родничка).

При назначении высоких доз при болезнях кожи через 7–10 дней лечения наблюдается обострение местной воспалительной реакции, которое не требует дополнительного лечения и в дальнейшем уменьшается.

При в/м инъекциях: болезненность в месте введения, образование инфильтратов.

При наружном применении: зуд и гиперемия в месте аппликации (требуют временной отмены препарата).

Способ применения и дозы препарата Ретинол

Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени: взрослым - до 33000 МЕ/сут, при заболеваниях глаз (гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините) - 50000–100000 МЕ/сут.

Детям - 1000–5000 МЕ/сут, в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи: взрослым - 50000–100000 МЕ/сут, детям - 5000–10000–20000 МЕ/сут.

Передозировка препаратом Ретинол

При остром гипервитаминозе - сильнейшая головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройство зрения, судороги, неукротимая рвота, профузный понос, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с последующим крупнопластинчатым шелушением, начиная с лица; прощупывание длинных трубчатых костей резко болезненно вследствие поднадкостничных кровоизлияний, изменений кости, мягких тканей. У детей острый гипервитаминоз характеризуется беспокойством, волнением, бессонницей в течение первых суток, иногда появляется сонливость, повышение температуры до 39 °C, рвота, выпячивание большого родничка, признаки удушья.

Лечение: симптоматическое; в качестве антагониста назначают тироксин, а также аскорбиновую кислоту.

Взаимодействия препарата Ретинол с другими препаратами

Не следует сочетать с другими препаратами, содержащими витамин А и ретиноиды (во избежание гипервитаминоза А). Несовместим с антибиотиками терациклинового ряда. Салицилаты и ГК уменьшают риск развития побочных эффектов. Эстрогены и пероральные контрацептивы, их содержащие, увеличивают плазменные концентрации витамина А.

Меры предосторожности при приеме препарата Ретинол

Условия хранения препарата Ретинол

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Ретинол

Принадлежность препарата Ретинол к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A11 Витамины

A11C Витамины A и D и их комбинации

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

A.11.C.A Витамин A

A.11.C.A.01 Ретинол

Фармакодинамика: Предшественник ретиналя - светочувствительного элемента родопсина (зрительного пигмента) и ретиноевой кислоты - сигнальной молекулы. Фармакокинетика: Всасывание в двенадцатиперстной и подвздошной кишке требует присутствия желчных кислот, липаз белка и жира. Биотрансформация в печени. Связь с белками плазмы ‹5% (65% - при повышенном потреблении). Элиминация с фекалиями, избыток - почками. Накапливается в печени, почках и легких. Показания: Гиповитаминоз и авитаминоз А.

Заболевания глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век).

Заболевания и поражения кожи (отморожения, ожоги, раны, ихтиоз, гиперкератоз, псориаз, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы).

Комплексная терапия рахита, гипотрофии, ОРЗ, хронических бронхолегочных заболеваний, эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ, цирроза печени. Эпителиальные опухоли и лейкозы (с целью повышения устойчивости кроветворной ткани к действию цитостатиков при комплексной химиотерапии).

Мастопатия (в составе комплекса негормональных средств).

IV.E50-E64.E50 Недостаточность витамина А

IV.E50-E64.E55.0 Рахит активный

VII.H00-H06.H01.1 Неинфекционные дерматозы века

VII.H15-H22.H18.0 Пигментация и отложения в роговице

X.J40-J47.J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

XI.K20-K31.K25 Язва желудка

XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки

XI.K20-K31.K29 Гастрит и дуоденит

XI.K70-K77.K74 Фиброз и цирроз печени

XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты

XII.L40-L45.L40 Псориаз

XII.L80-L99.L85.0 Приобретенный ихтиоз

XIV.N60-N64.N60 Доброкачественная дисплазия молочной железы

XIX.T08-T14.T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела

XIX.T20-T32.T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации

XIX.T33-T35.T33 Поверхностное отморожение

XXI.Z20-Z29.Z29.8 Другие уточненные профилактические меры

Противопоказания: Желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит (возможно обострение заболевания), I триместр беременности. Беременность и лактация: У человека проникает через плаценту в ограниченном количестве. У детей, матери которых принимали высокие дозы ретинола в период беременности, возможны аномалии развития (мальформации мочевыводящих путей, замедление роста, раннее закрытие эпифизарных зон роста и др.). Не рекомендовано назначать в дозе, превышающей 6 тыс. ЕД/сут, вследствие потенциальной фетотоксичности. Проникает в грудное молоко. При приеме в рекомендуемых дозах осложнения не зарегистрированы. Способ применения и дозы: Применяют внутрь, внутримышечно, наружно.

Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени: взрослым - до 33 000 МЕ/сут, при гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините - 50 000-100 000 МЕ/сут. При беременности и в период грудного вскармливания суточная доза ретинола - 10 000 МЕ/сут. Детям - 1000-5000 МЕ/сут в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи взрослым - 50 000-100 000 МЕ/сут, детям - 5000-20 000 МЕ/сут.

Масляные растворы можно также применять наружно - при ожогах, язвах, отморожениях, смазывая 5-6 раз/сут и прикрывая марлей; одновременно применяют внутрь или внутримышечно. Побочные эффекты:

Гипервитаминоз А:

У взрослых - сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица , тошнота, рвота, расстройства походки, болезненность в костях нижних конечностей;

У детей возможны повышение температуры, сонливость, потливость, рвота, кожные высыпания.

Возможно: повышение давления ликвора (у детей грудного возраста могут развиваться гидроцефалия и выпячивание родничка).

Передозировка:

Острая (через 6 ч после однократного приема в дозе от 300 тыс. ЕД до 1 млн ЕД): кровотечение из десен, выбухание родничка (у грудных детей), возбуждение ЦНС, диарея, головокружение, сонливость, диплопия, сильная головная боль, раздражительность, шелушение кожи (особенно на губах и ладонях), головокружение, гидроцефалия (у грудных детей), резкое повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга). Симптомы обратимы.

Хроническая (прием в течение многих лет в дозе 100-300 тыс. ЕД/сут): боли в костях, сухость во рту, растрескивание кожи или губ, лихорадка, чувство слабости и ощущение дискомфорта, повышенная чувствительность кожи к солнечному свету, раздражительность, потеря аппетита, выпадение волос, судороги, боли в животе, необычная усталость, головокружение, желто-оранжевое окрашивание стоп, ладоней, носогубного треугольника и губ, токсическое поражение печени, интракраниальная гипертензия, гипоменорея, портальная гипертензия, гемолиз и анемия, рентгенологические изменения в костных тканях, у детей - преждевременное закрытие эпифизов.

Лечение симптоматическое. Симптомы могут сохраняться от нескольких недель до нескольких месяцев.

Взаимодействие:

Антибиотики тетрациклинового ряда - несовместимость (риск развития злокачественной интракраниальной гипертензии).

Витамин Е - уменьшение токсичности ретинола; при приеме в больших дозах способствует уменьшению запасов витамина А в организме.

Глюкокортикоиды и салицилаты - уменьшение риска возникновения побочных эффектов.

Изотретиноин - усиление токсических эффектов препарата.

Колестипол, натуральные масла, (внутрь) - нарушение всасывания витамина А.

Оральные контрацептивы - увеличение концентрации витамина А.

Препараты кальция (в больших дозах) - гиперкальциемия.

Особые указания:

Ретинол разрушается при высокой температуре, сушке, под действием окислителей; сохраняется при варке.

Суточная потребность: взрослые - 5 тыс. МЕ (1,5 мг); беременные - 6,6 МЕ (2 мг); кормящие матери - 8250 МЕ (2,5 мг); дети первого года жизни - 1650 МЕ (0,5 мг); дети в возрасте 1 года-6 лет - 3300 МЕ (1 мг); дети в возрасте 7-14 лет - 5 тыс. МЕ (1,5 мг). В условиях Крайнего Севера дозы для беременных, кормящих матерей и детей повышают на 50%.

Источники витамина А: желто-оранжевые плоды и овощи, зеленые овощи, молоко, печень, масло и маргарин. Около 20% витамина А образуется в ЖКТ из β-каротинов, содержащихся в зеленых овощах и фруктах. Обычная кулинарная обработка продуктов не приводит к потере витамина А, но при хранении в течение 12 мес при температуре -23 °C теряется от 5 до 10% ретинола.

Не применяют как замену сбалансированной диеты!

Нет доказательств эффективности применения витаминов (альфа-токоферол, и их комбинаций) в качестве средства профилактики онкологических заболеваний легких. Кроме того, применение бетакаротена (как в монотерапии, так и с альфа-токоферолом или ретинолом) может спровоцировать развитие рака легкого.

Эффективность применения ретинола для профилактики легочных заболеваний у недоношенных детей c низкой массой тела не доказана.

Применение ретинола в дозе 50 тыс. МЕ/сут в течение 30 дней оказывало положительное влияние на теневую адаптацию у пожилых и симптомы ранней макулопатии.

Одновременное применение у детей в возрасте 9 мес вакцины для профилактики кори и ретинола (в дозе 100 тыс. МЕ) улучшает восприимчивость к вакцине и содержание собственно витамина в организме, но назначение ретинола в высоких дозах может вызвать сероконверсию.

Инструкции

Витамин А является незаменимым компонентом для нормальной жизнедеятельности сетчатки глаза. Он коммутируется со светочувствительными рецепторами (опсинами), при этом формируется зрительный пигмент родопсин, обеспечивающий адаптацию в темное время суток. Инструкция по применению ретинола ацетата указывает, что витамин оказывает влияние на рост костной ткани, развитие эмбриона, координирует состояние эпителия.

Лекарство относится к фармакологической группе простых препаратов витамина А. Код АТС А11С А01. На латинском языке медикамент называется Retinol acetate, действующим веществом является ретинол (retinyl). Производится на заводах России: «Полисинтез» в Белгороде, фармакологическая фабрика в Санкт-Петербурге, ОАО «Марбиофарм» в Йошкар-Оле.

Состав 1 мл препарата:

Вит. А (ретинола ацетата) в перерасчете на 100% вещество содержится 34,4 или 86 мг (100 тыс. МЕ).
В качестве вспомогательного компонента используется масло подсолнечное.

Медикамент продается в виде масляного раствора для приема внутрь или наружного применения. Представляет собой светопрозрачную жидкость желтого цвета, оттенок которой колеблется от светлого до темного. Вещество не должно иметь запаха и прогорклого привкуса.

Лекарственные формы:

Капли для внутреннего применения 8,6% и 3,44% в виде масляного раствора в стеклянной таре по 10, 20, 50 мл. Флакон оснащен крышкой с устройством дозировки капель, упакован в пачку из картона.
Раствор масляный для наружного и внутреннего потребления 8,6% и 3,44%, расфасован в стеклянные пузырьки темного цвета по 10, 15, 30, 50, 100 мл с упаковкой в картонную тару. Во флаконах из полимерных материалов выпускается по 10 мл жидкости 3,4%, которые также пакетируются в коробки из картона по 1 шт.
Шарообразные капсулы с содержанием маслянистого раствора желтого цвета. Оболочка не должна иметь подтеков и загрязнений. Микрокапсулы выпускаются в контурной упаковке по 10 шт., ячейки упаковываются в картонную тару по 1, 3, 5 шт. Прозрачные таблетки также пакуются в банки из стекла по 25, 50 шт., а затем - в бумажные пачки.

Производитель устанавливает срок годности в течение двух лет, хранить препарат нужно в заводской коробке при температуре от +2 до +8˚С в месте, где его не смогут достать дети. Производные формы, цена и описание ретинол ацетата содержится в РЛС (регистре лекарственных средств России).

Фармакологические свойства

В инструкции по применению жидкого ретинола ацетата указывается, что витамин А является представителем категории веществ, растворимых в жирах, и в организме действует в качестве кофактора, обеспечивающего биохимическую практику.

Действие витамина А:

регулирует воспроизводство белков, мукополисахаридов, липидов, соотношение минералов;
обеспечивает нормальное зрение, фоторецепцию путем синтеза родопсина;
координирует дифференцирование эпителиальной ткани, предотвращает ороговение кожи;
принимает участие в работе потовых желез;
регулирует работу эндокринных желез;
влияет на деление лимфоцитов и макрофагов, производство иммуноглобулина, лизоцима, интерферона.

Препарат составляет аналог природного витамина и необходим для восстановления требуемой концентрации в организме. Капсулы нужно применять по рецепту в целях повышения защитных функций организма, стимуляции миэлопоэза.

Динамические характеристики

Препарат увеличивает уровень печеночного гликогена, координирует образование липазы и трипсина в системе пищеварения, предупреждает окисление цистеина и радикальные фотохимические реакции. С помощью ретинола сульфаты вводятся в состав соединительной и костной ткани, хрящей. Ускоряется передача нервных сигналов за счет удовлетворения потребности в миелине и сульфоцереброзидах.

Недостаток витамина вызывает ухудшение зрения в сумерках, разрушение конъюнктивного эпителия, слезных желез и роговицы глаза. Развиваются атрофические процессы в органах дыхания, мочеполовой и пищеварительной системах. Дефицит вещества ведет к расстройству кожного трофика, ухудшению состояния ногтей и волос, нарушению работы сальных желез.

При недостатке снижается вес тела, замедляется рост, сокращается производство стероидов и глюкокортикоидов, снижается иммунитет. Для беременных женщин недостаток или избыток витамина А вызывает различные аномалии плода. Ретинол оказывает противоопухолевый эффект, но не действует на неэпителиальные образования.

Кинетические закономерности

При употреблении ретинола ацетата внутрь он легко всасывается в верхнем участке тонкого кишечника и транспортируется через стенки в систему лимфы, затем проходит в кровоток. Передвижение ретинолэфиров по кровеносным сосудам проходит с помощью β-липопротеидов. Наибольшая концентрация вещества отмечается через 3 часа после применения.

Витамин А группируется в печеночной паренхиме, где его формы являются наиболее устойчивыми. Большое скопление ретинолэфиров выявляется в слое эпителиальных клеток глазной сетчатки. Этот запас используется для регулярного снабжения колбочек и сегментов палочек витамином.

Ретинол преобразовывается и меняет формулу в печени, выводится мочеполовой системой в форме неактивных метаболитов. Может транспортироваться из организма с желчью, при этом принимает участие в энтерогепатическом обороте. Удаление вещества из тела проходит медленно: за 21 день выходит только 34-35% принятого количества.

Особенности использования

Препарат применяется после консультации с врачом, длительное использование предполагает регулярное исследование биохимических показателей и скорости свертывания крови. Куриная слепота (нарушение сумеречного видения) лечится ретинолом в комплексе с другими медикаментами.

Требуется осторожность при сопутствующих поражениях гепатобилиарной системы и длительном применении антибиотиков тетрациклиновой группы. Лекарство лучше пить через 4-5 часов после употребления холестирамина или за час до этого.

Женщинам, которые употребляли высокие дозы ретинола ацетата, нельзя планировать беременность раньше, чем через 6-10 месяцев, так как вещество накапливается в организме и медленно выводится из него. Такая мера предупредит аномальное развитие плода под действием большой концентрации витамина А.

Всасывание ускоряется, если в пище присутствуют жиры, и замедляется под действием алкоголя или табачного дыма. Во период вынашивания ребенка или грудного кормления не рекомендуется применение ретинола. Исследования действия медикамента на способность работать с точными механизмами или водить автотранспорт не проводились.

Показания и противопоказания

Аналог природного компонента имеет широкий спектр показаний для применения. Врачи назначают препарат несмотря на то, что вещество присутствует в растительных и животных продуктах. Каротины в пище превращаются в витамин А, но преобразование происходит в ограниченном количестве. Замедленный обмен веществ также препятствует усвоению ретинола из продуктов.

Медикамент применяется в случаях недостаточного содержания витамина А в крови (определяется анализами) и глазных болезней, например, при ксерофтальмии, поверхностном кератите, конъюнктивите, экземе век и других.

Препарат также используется в составе комплексного лечения при следующих болезнях:

рахит;
бронхолегочные воспаления острого и хронического течения;
респираторные заболевания, осложненные экссудативным диатезом;
расстройства питания с дефицитом веса тела;
поражения соединительной ткани;
патологические состояния кожи, например, ожоги, обморожения, кератозы, туберкулезы, отдельные виды экземы, псориаз;
язвы и воспаления кишечника и желудка, цирроз печени.

Противопоказаниями служит гиперчувствительность к ретинолу, хроническая и острая форма нефрита. Исключается применение при обнаружении камней в желчных протоках, сердечной недостаточности, панкреатите, ожирении, алкоголизме, гиперлипидемии.

Взаимодействие с другими медикаментами

Одновременный прием с эстрогенами ведет к передозировке и возникновению гипервитаминоза А. Глюкокортикоиды снижают свои противовоспалительные функции, а холестирамин и нитриты замедляют период всасывания ретинола при совместном использовании.

Препарат нельзя пить одновременно с другими медикаментами, также содержащими производные витамина, иначе в организме будет превышена допустимая концентрация вещества. Активное действие ретинола сохраняется при совместном использовании с витамином Е - не меняется время всасывания вещества и улучшается анаболизм (пластический обмен).

Применение одновременно с вазелиновым маслом ведет к замедлению всасывания из кишечника, а совместный прием антикоагулянтов с витамином А увеличивает риск развития кровотечений.

Способ употребления

Препарат назначается для приема внутрь через 15-20 минут после еды или наружно в виде мази. В 1 мл раствора содержится 25 капель препарата, а капля из носа-дозатора включает 4 тыс. МЕ витамина.

Высшие дозы за один прием:

Взрослым - 50 тыс. МЕ (12 капель лекарственного средства содержат 48 тыс. МЕ).
Детям с семилетнего возраста - до 5 тыс. МЕ (1 капля включает 4 тыс. МЕ).

Терапевтические дозы и способы применения ретинола ацетата разнятся в зависимости от степени авитаминоза. Профилактическая норма в день составляет для взрослых около 33 тыс. МЕ (аналогично 8 каплям раствора) в сутки.

Высшая норма в сутки составляет:

Взрослым - доза 100 тыс. МЕ, которая аналогична 25 каплям.
Детям после 7 лет - 20 тыс. МЕ (5 капель раствора).

При терапии кожных болезней (например, ксерофтальмии или пигментном ретините, гемералопии) взрослым дают 50-100 тыс. МЕ в сутки, что соответствует 12-25 кап. Дети в этом случае получают 3-6 тысяч МЕ, норма соответствует 1 капле, в зависимости от тяжести. Терапия длится 1-3 месяца.

В случае обморожения или ожога участки смазывают масляным раствором и накрывают стерильной повязкой. Обработка делается 5-6 раз в сутки, постепенно число аппликаций уменьшается до одной в день. Внутреннее применение разрешается детям после 7 лет.

Случаи передозировки

Превышение нормы содержания в крови может наступить после неконтролируемого употребления препарата или в результате побочного эффекта при совместном применении медикаментов с производными вещества. Первыми симптомами передозировки являются головокружение и неясность сознания. Может появиться понос, который приведет к обезвоживанию тела, если не устранить раздражающие факторы.

Характерные показатели превышения уровня:

раздражительность;
покраснение и сыпь по телу с дальнейшим отслоением крупных чешуек;
сухость в ротовой полости и кровоточивость десен, изъявление на слизистых оболочках зева и шероховатость губ, иногда с шелушением;
болезненность при пальпации трубчатых костей конечностей из-за надкостничных кровоподтеков.

Хроническая и острая форма гипервитаминоза сочетается с повышением температуры, ознобом. При этом может нарушиться зрение, появиться тошнота и рвота. Возникают боли в мышечной ткани и суставах, тело покрывается участковой пигментацией, наблюдается желтуха. Увеличиваются внутренние органы, в частности, селезенка и печень, чувствуется слабость, отсутствует аппетит. Картина крови меняется, могут возникать судорожные припадки, водянка головного мозга.

Побочные проявления

Нежелательные эффекты могут появиться в результате передозировки или в случае гиперчувствительности организма. Побочные реакции сопутствуют приему, если пациент не обращает внимания на противопоказания к применению средства.

Проявления побочных эффектов:

органы чувств и нервы - несвойственная утомляемость, вялость, сонливость, головные боли, нарушения сна, зрения, повышение глазного давления;
система пищеварения - снижение аппетита, потеря веса, тошнота, изредка рвота, обострение печеночных заболеваний, увеличение показателя щелочной фосфатазы;
мочевыделительные органы - никтурия, поллакиурия, полиурия;
кровеносная система - разрушение эритроцитов и эритропоэз;
двигательно-опорный аппарат - болезненность конечностей и изменения на рентгеновских снимках.

Побочные явления проходят без лечения, если уменьшить норму лекарства в сутки или отменить прием препарата. Наружное применение может давать местную реакцию после недельного лечения в виде воспаления. Такие симптомы исчезают при дальнейшем лечении.

Формула: C20H30O, химическое название: транс-9,13-Диметил-7-(1,1,5-триметилциклогексен-5-ил-6)-нонатетраен-7,9,11,13-ол (в виде пальмитата или ацетата).
Фармакологическая группа: метаболики/ витамины и витаминоподобные средства.
Фармакологическое действие: восполняющее дефицит витамина А.

Фармакологические свойства

Ретинол имеет много ненасыщенных связей, за счет этого активирует процессы окисления и восстановления, стимулирует образование пиримидиновых и пуриновых оснований, принимает участие в энергообеспечении метаболизма, создавая хорошие условия для синтеза АТФ. При приеме внутрь ретинол всасывается в желудочно-кишечном тракте после процессов эмульгирования желчными кислотами. Далее ретинол поступает в кишечные микроворсинки, где подвергается эстерификации. Затем присоединяется к специфическим липопротеидам в виде ретинилпальмитата, поступает в лимфатические сосуды, а из них в печень в составе хиломикронов, где захватывается вначале ретикулоэндотелиоцитами, далее гепатоцитами, там уже расщепляются хиломикроны и освобождаются ретинилпальмитат, ретиналь, ретинол и ретиноевая кислота. Ретинол, связываясь со специфическими белками, поступает в кровь, где соединяется с альбуминами и переносится по всему организму.

В организме ретинол распределяется неравномерно: наибольшее количество находится в сетчатке и печени, меньшее - в сердце, почках, жировых депо, лактирующей молочной железе, легких, надпочечниках и прочих железах внутренней секреции. Основной формой, в виде которой депонируется ретинол, является ретинолпальмитат, его запасы медленно и постоянно обновляются. В тканях ретинол находится в основном в лизосомах, митохондриях, микросомальной фракции, в мембранах органелл и клеток.

Ретинол, ретиноевая кислота, ретиналь в составе желчи выделяются гепатоцитами, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Выведение ретинола происходит медленно, поэтому при повторных приемах ретинола происходит его накопление и долго сохраняются нежелательные явления. Ретинол увеличивает образование белка в костной и хрящевой ткани, что определяет рост в длину хрящей и костей. Ретинол стимулирует процессы эпителизации и предотвращает развитие гиперкератоза (избыточное ороговение эпителия). Увеличивает в эпителиальных клетках количество митозов, препятствует накоплению в них кератогиалина, способствует продукции сульфатированных мукополисахаридов и РНК, которые играют важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных (в особенности лизосомальных) мембран.

Являясь липофильным, ретинол встраивается в липидную фазу мембран, оказывает на мембранные липиды модифицирующее действие, контролирует в липидной фазе скорость цепных реакций и поддерживает на постоянном уровне антиокислительный потенциал в различных тканях. Ретинол регулирует в поверхностных мембранах клеток биосинтез гликопротеидов, которые определяют уровень процессов дифференциации клеток. Регулирует нормальное функциональное состояние однослойного плоского эпителия, который выполняет барьерную функцию, тем самым увеличивает устойчивость организма к инфекции. Ретинол активирует фагоцитоз и усиливает образование антител. Участвуя в построении зрительного пурпура, влияет на фоторецепцию. Замедляет высвобождение тироксина. Стимулирует продукцию гормонов коры надпочечников. Ретинол обеспечивает нормальную деятельность потовых и сальных желез.

Показания

Для системного использования: авитаминоз и гиповитаминоз А; в составе комплексного лечения инфекционных болезней (в том числе и дизентерии, кори), заболеваний глаз (гемералопия, пигментный ретинит, ксерофтальмия, экзематозные поражения век, кератомаляция, конъюнктивит), болезней кожи (обморожения, ожоги, некоторые формы экземы, раны, гиперкератоз, туберкулез кожи, ихтиоз, пиодермия, псориаз и прочие дегенеративные и воспалительные патологические процессы), гипотрофии, рахита, острых респираторных заболеваний, хронических и острых бронхолегочных болезней (включая и трахеит, бронхит, пневмонию), воспалительных и эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, цирроза печени. Для местного использования: дерматит (включая и атопический вне обострения); экзема; хейлит; возрастные изменения кожи; поверхностные ссадины и трещины кожи; для активации процессов репарации при различных дерматозах после лечения глюкокортикоидами; болезни кожи, которые связаны с нарушением процессов кератинизации.

Способ применения ретинола и дозы

Ретинол используется внутрь, внутримышечно, наружно. Авитаминозы легкой и средней степени: взрослые - до 33000 МЕ/сут, болезни глаз (ксерофтальмии, гемералопии, пигментном ретините) - 50000–100000 МЕ/сут. Дети - 1000–5000 МЕ/сут, в зависимости от возраста. Болезни кожи: дети - 5000–10000–20000 МЕ/сут, взрослые - 50000–100000 МЕ/сут. Масляные растворы также можно использовать наружно при отморожениях, язвах, ожогах, смазывая 5–6 раз в сутки и прикрывая марлевой повязкой; одновременно ретинол назначают внутримышечно или внутрь. Наружно: 2 раза (рано утром и поздно вечером) в день тонким слоем наносят мазь на пораженные участки кожи; при сильном шелушении кожи использовать под окклюзионную повязку.

Не превышать рекомендуемые дозы, чтобы избежать развития гипервитаминоза А. Для терапии угревой сыпи необходимы высокие дозы ретинола, это повышает возможность токсических осложнений, поэтому при данном заболевании лучше использовать местные формы ретинола. Не использовать ретинол для терапии сухости кожи, заболеваний глаз, морщин, инфекций, которые не связаны с недостаточностью витамина А.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, хронический панкреатит, желчекаменная болезнь, беременность (1 триместр).

Ограничения к применению

Декомпенсация сердечной деятельности, хронический и острый нефрит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ретинол противопоказан в 1 триместре беременности. Наружное использование ретинола при беременности и во время грудного вскармливания возможно, при назначении врачом, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для ребенка и плода. Во время кормления грудью не рекомендуется наносить ретинол на кожу молочных желез.

Побочные действия ретинола

Системные эффекты: гипервитаминоз А: у взрослых - вялость, сонливость, гиперемия лица с дальнейшим шелушением кожи, тошнота, головная боль, рвота, возможно болезненность в костях нижних конечностей, обострение болезней печени;
у детей - гипертермия, сонливость, рвота, повышенная потливость, высыпания на коже, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста могут развиться выпячивание родничка, гидроцефалия).

При временной отмене препарата или снижении дозы побочные реакции проходят самостоятельно. В некоторых случаях в первый день использования ретинола могут развиваться пятнисто-папулезные зудящие высыпания, при которых необходима отмена препарата. При назначении высоких доз ретинола во время болезней кожи через 7–10 дней терапии происходит обострение местной воспалительной реакции, при этом не требуется дополнительной терапии и в дальнейшем эта реакция уменьшается. При наружном применении: гиперемия и зуд в месте нанесения, которые требуют временной отмены препарата. При внутримышечных инъекциях: образование инфильтратов, болезненность в месте введения.

Взаимодействие ретинола с другими веществами

Не сочетать ретинол с другими препаратами, которые содержат ретиноиды и витамин А (во избежание гипервитаминоза А). Ретинол с антибиотиками тетрациклинового ряда несовместим. Глюкокортикоиды и салицилаты снижают возможность появления побочных реакций. Эстрогены и пероральные контрацептивы, которые их содержат, повышают в плазме крови концентрацию витамина А. Ретинол взаимно снижает опасность развития гипервитаминоза D. Нарушают всасывание ретинола нитриты, колестипол, колестирамин, неомицин (при приеме внутрь).

Передозировка

При остром гипервитаминозе А появляются следующие симптомы: сильнейшая головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги, расстройство зрения, профузный понос, неукротимая рвота, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с дальнейшим, начиная с лица, крупнопластинчатым шелушением; пальпация длинных трубчатых костей резко болезненна из-за поднадкостничных кровоизлияний, изменений мягких тканей и кости. У детей при остром гипервитаминозе развиваются беспокойство, волнение, бессонница в течение первых суток, иногда появляется повышение температуры до 39 °C, сонливость, рвота, признаки удушья, выпячивание большого родничка. Необходима симптоматическая терапия, в качестве антагониста используют тироксин и аскорбиновую кислоту.