Применять лекарство Верапамил необходимо после изучения его инструкции по применению и под тщательным контролем специалистов.

Верапамил активно применяется в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы, также обладает антигипертензивным эффектом.

Форма выпуска

Препарат Верапамил выпускается в таких видах:

• таблетки Верапамил по 40 и 80 мг, упаковки по одной, две и пять пластин;
• драже в оболочке Верапамил по 40 и 80 мг, упаковки по одной и пять пластин;
• таблетки пролонгированного эффекта в оболочке Верапамил 240 мг;
• раствор для внутривенного введения Верапамил в ампулах по 2 мл, по десять штук в упаковке из картона.

Состав

Одна таблетка содержит 40 или 80 мг чистого вещества гидрохлорида Верапамила и дополнительных веществ (кальция, крахмала, магния, желатина, метилпарабена, индигокармина, лактозы, сахарозы).

Один мл раствора содержит 2,5 мг гидрохлорида верапамила и вспомогательных веществ.

Что говорят врачи о гипертонии

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт - сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе - это . Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .

Описание, от чего назначают?

Верапамил - лекарство, входящее в список блокираторов кальциевых каналов L типа внутрь клеток в основном относительно клеток миокарда и сосудов, то есть насыщение кальцием крови не меняется во время применения лекарства. Верапамил обладает антиаритмическими (блокада каналов кальция, снижение проводимости сердца, уменьшение ЧСС), антигипертензивными (помогает уменьшить общее сопротивление сосудов, понижая давление без аритмии) и антиангинальными (уменьшение сосудистого тонуса, их расширение и улучшение циркуляции крови) свойствами.

Если наблюдается трепетание предсердий – применяют электрическую кардиоверсию и назначают ввод лидокаина или прокаинамида внутривенно.

Необходимо находится под наблюдением специалиста, сначала промыв желудок, приняв проносные препараты и энтеросорбенты. В состоянии потери сознания необходимо провести непрямой массаж сердца, сделать искусственное дыхание, применить кардиостимуляцию. Гемодиализ в данном случае эффекта не принесет. Смертельная доза Верапамила в организме — 20 г.

Противопоказания Верапамила

Аннотация Верапамила указывает, что во время прохождения курса лечения Верапамилом нужен обязательный мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Запрещено применять Верапамил:

• при постоянном декомпрессованном нарушении сердца, инфаркте миокарда, коллапсе, кардиогенном шоке;
• при сбоях нормального функционирования печени;
• при брадикардии, острой недостаточности сердца, желудочковой тахикардии;
• при слабом синусовом узле, стенозной аорте,
• при вынашивании плода, в период кормления грудью и детям до 5 лет;
• при дигиталисной интоксикации и непереносимости основного компонента.

С опаской нужно применять в лечении Верапамил людям преклонного возраста, когда увеличивается восприимчивость к составляющим лекарств и людям, планирующим оперативное вмешательство, так как может быть побочное проявление в виде различных нарушений сердечной деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Лекарства	Аллелопатия
Блокаторы B-дренорецепторов, анестетики, нейромышечные блокаторы	Усиливается блокировка синусовых узелков, усугубляются побочные действия для сердечно-сосудистой системы, резко падает давление, усиливается кардиотоксическое действие
Антигипертензивные препараты, диуретики, миорелаксанты, дигоксин, теофиллин, празозин, карбамазепин	Усиливается лекарственный эффект Верапамила
Антидепрессанты, нейролептики	Усиливают эффект Верапамила
Дизопирамид	Запрещено одновременное применение средств
Хинидин	Снижается артериальное давление
Циметидин, ранитидин	Сокращают эффект Верапамила
Группа препаратов кальция	Снижается эффективность Верапамила
Симвастанин	Необходимо четко корректировать дозу кардиологу
Фенобарбитал, рифампицин	Снижают содержание в плазме крови, уменьшая эффект Верапамила
Симпатомиметики	Сокращают эффект Верапамила
Эстрогены	Задерживают воду в организме
Ацетилсалициловая кислота	Увеличивает вероятность кровотечений
Ловастатин	Повышает степень содержания ловастатина
Антидиабетические препараты	Повышает уровень глибурида примерно на 28%
Препараты группы лития	Возможно появление нейротоксического эффекта

Сок грейпфрута в дуэте с Верапамилом поднимает его биодоступность (попадание в плазму крови). Поэтому запрещено запивать Верапамил этим соком.

Алкоголь усиливает свое действие в дуэте с Верапамилом и медленнее выходит из организма.

Применение во время беременности

При беременности использование Верапамила не нарушает эмбриональное развитие, но его не рекомендовано применять, особенно в первом и втором триместрах, в период грудного вскармливания, так как основное вещество частично попадает в грудное молоко, и его влияние на организм в процессе вынашивания ребенка не изучено. Верапамил имеет способность проникать через плаценту и накапливаться в пуповинной крови.

Необходима строгая консультация со специалистом.

Влияние на управление механизмами и автотранспортом

Во время курса лечения Верапамилом падает концентрация внимания и скорость реакций, поэтому управлять механизмами и транспортом необходимо с осторожностью.

Чем можно заменить, аналоги Верапамила

Можно заменить Верапамил аналогами по структуре состава:

• Финоптином
• Изоптином
• Верогалидом EP 240
• Каверилом
• Лекоптином
• Веракардом
• Верапамилом Лект
• Верапамилом Софарма
• Верапамилом Мивал
• Веро Верапамилом

Финоптин

Верапамил Софарма

Изоптин

Лекоптин

Верапамил — Лект

Верогалид ЕР 240

Срок и условия хранения

Необходимо хранить Верапамил вдали от детей, в сухом и защищенном от прямых солнечных лучей, месте при температуре до 25C, не замораживать. Срок хранения составляет 3 (три) года от даты производства. После истечения срока годности Верапамил принимать запрещено.

Сколько стоит Верапамил?

Цена на препарат:

Верампил, таблетки 40 мг №20 - 11,90 грн;

Верампил, таблетки 80 мг №50 - 29,60 грн;

Вкрампил, раствор для инъекций, 2,5 мг/мл амп. 2 мл №10 - 35,20 грн.

Отпускается Верапамил только по рецепту в соответствующих заведениях (аптеках).

Видео

Брутто-формула

C 27 H 38 N 2 O 4

Фармакологическая группа вещества Верапамил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53-53-9

Характеристика вещества Верапамил

Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, хлороформе, метаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС , уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД . Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.

После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20–35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). T mах составляет 1-2 ч (таблетки), 5-7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7-9 ч (капсулы пролонгированного действия). Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т 1/2 при приеме внутрь однократной дозы — 2,8-7,4 ч, при повторных дозах — 4,5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени). При в/в введении Т 1/2 двухфазный: ранний — около 4 мин, конечный — 2-5 ч. При приеме внутрь начало действия отмечается через 1-2 ч. В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1-5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3-5 мин. Длительность действия составляет 8-10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия). При в/в введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10-20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и T 1/2 увеличивается до 14-16 ч.

По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ , и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза — 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В опытах на крысах в дозах, в 6 раз превышающих дозы, рекомендуемые для человека, замедляет рост плода и увеличивает частоту внутриутробной гибели плодов.

Применение вещества Верапамил

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдром а), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III стадии, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), почечная и/или печеночная недостаточность, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).

Побочные действия вещества Верапамил

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ .

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Взаимодействие

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Передозировка

Симптомы : артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение : в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV-блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Меры предосторожности вещества Верапамил

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Особые указания

Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Верапамил представляет собой блокатор кальциевых каналов. Он оказывает антигипертезивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. По причине снижения сердечных сокращений и сократимости миокарда это лекарственное средство способствует уменьшению его потребности в кислороде. Верапамил увеличивает коронарный кровоток, снижает тонус периферических артерий, расширяет сосуды сердца и уменьшает сопротивление сосудов. Он способствует угнетению автоматизма синусового узла, в результате чего его можно использовать в лечении аритмий различного типа.

При употреблении внутрь этого медикамента заметить положительный эффект можно уже спустя 1 – 2 часа. Выводится он преимущественно почками, а 16% – с фекалиями. Верапамил проникает через плаценту, выявляется при родах в крови пупочной вены и попадает в организм ребенка через грудное молоко. Поэтому его крайне не рекомендуется принимать беременным женщинам и кормящим матерям.

Состав

Главным действующим ингредиентом этого препарата является верапамила гидрохлорид, а дополнительными – индиго кармин, тальк, двузамещенный кальция фосфат, бутилгидроксианизол, метилпарабен, крахмал, желатин, магния стеарат и диоксид титана.

Таблетки Верапамил от чего помогают?

• при профилактике и лечении нарушений сердечного ритма;
• при состоянии, характеризующемся внезапным, приступообразным увеличением частоты сердечных сокращений;
• при нарушении сердечного ритма в АВ-соединении или в тканях предсердий;
• для предотвращения возникновения и лечения стенокардии;
• в качестве лечебной терапии при высоком давлении.

При этом важно знать состояния, при которых прием данного медикамента может принести гораздо больше вреда, чем пользы. К противопоказаниям к употреблению Верапамила можно отнести такие явления, как:

1. сердечная недостаточность;
2. брадикардия;
3. гиперчувствительность к составляющим компонентам лекарства;
4. синоатриальная блокада;
5. кардиогенный шок;
6. синдром Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта и слабости синусного узла;
7. детский возраст до 18 лет;
8. вынашивание ребенка и лактация.

Взаимодействие с другими препаратами

1. Одновременный прием медикамента с другими нормализующими давление средствами сопровождается усилением их антигипертензивного эффекта.
2. При совместном лечении с антиаритмическими препаратами и бета-адреноблокаторами значительно увеличивается риск развития AV-блокады и брадикардии.
3. Антиангинальное действие лекарства усиливается при одновременном употреблении нитратов.
4. Совместное применение Верапамила с литием карбонатом чревато непредсказуемым лекарственным взаимодействием.

Поэтому если вы принимаете какой-либо медикамент, и вам назначили Верапамил — обязательно сообщите об этом врачу!

Способ употребления и побочные реакции

Дозировка этого препарата устанавливается медицинским специалистом и зависит от ряда факторов: лечения или профилактики какого-либо заболевания, возраста больного, его жалоб и т.д. Таблетки Верапамил принимают внутрь, запивая водой после или во время еды.

В качестве профилактического средства для предотвращения возникновения приступов аритмии, стенокардии, а также при лечении повышенного давления медикамент следует принимать в начальной дозировке по 40 – 80 мг от 3 до 4 раз в день. При необходимости врач может увеличить разовую дозировку до 120 – 160 мг. Максимальная суточная доза равняется 480 мг.

У больных с нарушениями функционирования печени более целесообразно начинать лечение с минимальных дозировок, так как процесс выведения компонентов лекарства из организма замедлен. При этом максимально допустимая суточная доза составляет 120 мг.

В некоторых случаях на фоне приема этого лекарственного средства у пациентов могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• покраснение кожи лица;
• заторможенность;
• резкое повышение артериального давления;
• запоры;
• рвота;
• головные боли;
• головокружения;
• зуд и кожная сыпь.

При проявлении побочных эффектов необходимо незамедлительно прекратить прием этого медикамента и обратиться за медицинской помощью.

Верапамил относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов, которые расположены в мышечных волокнах сердца и сосудов. Используется для лечения стенокардии и нарушений ритма сердца, артериальной гипертензии. Для быстрого устранения симптомов болезни назначаются инъекции, а затем переходят на прием таблеток.

За счет замедления проведения ионов кальция через мембрану клетки Верапамил тормозит использование энергии, которая заключена в молекуле АТФ. При его применении замедляются механические сокращения мышечного слоя сердца и стенки сосудов. В результате этого проявляются такие эффекты:

• снижается потребность миокарда в кислороде,
• расширяются венечные и периферические артерии,
• приток крови к сердцу возрастает,
• понижается артериальное давление,
• замедляется частота сокращений,
• восстанавливается образование импульсов в синусовом узле.

После введения в вену начинает действовать через 5 минут, второй пик отмечается к 3 — 5 часу. Антиаритмическое действие проявляется практически сразу после поступления в кровь, а артериальное давление понижается в течение нескольких минут. При приеме таблеток быстро всасывается из кишечника, выводится вместе с мочой. После регулярного применения повышается биологическая доступность, препарат работает быстрее.

Показания к применению Верапамила

Чаще всего назначается при стенокардии таких клинических типов:

• стабильной,
• прогрессирующей,
• покоя,
• вариантной,
• Принцметала (боль в сердце под утро или ночью),
• после инфаркта (при отсутствии недостаточности функции сердца).

Для лечения аритмии используется при приступах учащенного сердцебиения наджелудочкового происхождения, трепетания или фибрилляции мышечных волокон предсердий. Может применяться для терапии и профилактики гипертонии и гипертрофической кардиомиопатии.

Противопоказания к препарату

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью препарат рекомендуют с осторожностью, он не выводится из организма при помощи гемодиализа. Кормящим и беременным женщинам назначается только по жизненным показаниям, так как проникает через плаценту и в грудное молоко.

О том, почему нельзя сочетать Верапамил с бета-блокаторами, смотрите в этом видео:

Возможные побочные явления при приеме

Реакции пациентов на Верапамил могут проявляться следующими симптомами:

Под влиянием препарата снижается скорость реакции и способность концентрировать внимание, поэтому не рекомендуется управление транспортом или сложными механизмами, особенно в первую неделю применения. Верапамил усиливает токсическое действие алкоголя и его выведение из организма, поэтому пациентам запрещено пить спиртное при терапии этим средством.

Способ применения Верапамила

Дозировка и частота приема подбираются врачом индивидуально после проведения диагностического исследования, которое включает анализы крови, в том числе биохимический комплекс, ЭКГ и функциональные пробы с нагрузкой.

При высоком давлении

Механизм гипотензивного эффекта Верапамила связан с расслабляющим действием на сосуды, что сопровождается снижением периферического сопротивления.

При этом важной особенностью является одновременное понижение частоты сердечного ритма, за счет чего облегчается работа миокарда. Действие препарата проявляется с первых дней лечения, но стабильное улучшение показателей артериального давления отмечается после 2 — 3 недель приема.

Начальная доза 120 мг, принятая в 3 приема. При необходимости она может быть повышена до 480 мг. Большие дозировки не используются из-за риска брадикардии, если давление не стабилизировалось, то назначается другое лекарственное средство или к терапии добавляются мочегонные препараты.

При низком давлении

Гипотония под влиянием Верапамила усиливается, поэтому таким пациентам он не рекомендуется. Снижение сердечного выброса и редкий ритм сердечных сокращений у них может привести к недостаточности кровообращения.

Поэтому в процессе лечения требуется постоянный контроль уровня артериального давления и частоты пульса.

При аритмии

Препарат используется при всех видах тахикардии, трепетания, если их источником являются предсердия. При нарушении ритма желудочкового происхождения Верапамил не эффективен.

Дозы для взрослых и подростков, у которых масса тела выше 50 кг, в среднем составляют от 40 до 80 мг на один прием. Таблетки глотают целиком, принимают 3 раза в день во время еды, запивать можно только чистой водой.

При стенокардии

Верапамил обладает свойством быстро восстанавливать коронарный кровоток, вызванный сужением артерий, питающих сердце. Поэтому его используют для всех видов стенокардии ( и покоя). При развитии инфаркта миокарда, особенно при снижении артериального давления и брадикардии, не назначается.

Если течение болезни сопровождается тахикардией, то после 7 — 15 дня от начала препарат может быть с осторожностью включен в комплексную терапию инфаркта. Дозировка для пациентов с ишемической болезнью сердца в среднем составляет 240 — 360 мг в день, разделенная на три раза.

Что лучше — таблетки или инъекции Верапамила

Внутривенно Верапамил назначается для снятия приступа тахикардии или стенокардии, а также при гипертоническом кризе. У детей использование препарата в инъекциях может быть только при нарушении ритма. Введение Верапамила должно быть медленным, под контролем врача, показаний ЭКГ и мониторинга артериального давления. Если имеются признаки сердечной недостаточности, то их нужно предварительно компенсировать сердечными гликозидами.

Введение Верапамила под контролем АД

После ликвидации острого состояния нужно как можно раньше перейти на прием таблеток. Курс лечения определяется индивидуально, отменять следует при постепенном понижении дозы, для того, чтобы избежать обострения симптомов болезни.

Если возникла передозировка: признаки и действия

При передозировке препарата возникают такие симптомы :

Для восстановления работы сердца и других жизненно-важных систем вначале проводится промывание желудка, даже в том случае, если прием препарата был давно. Реанимация проводится обычными методами: , массаж сердца и искусственное дыхание.

Специфическим противоядием является глюконат кальция, внутривенно вводится 10 мл 10% раствора. Чтобы повысить проводимость в миокарде и ускорить сердечный ритм, применяется или Изадрин, при значительном падении артериального давления используют Допамин или Норадреналин. Инфузионная терапия проводится раствором Рингера или 0,9% хлоридом натрия.

Аналоги Верапамила

По действующему веществу полностью идентичными являются следующие медикаменты:

• Изоптин, производства Эбботт, Германия;
• Верогалид, Айвакс, Чехия;
• Финоптин, Орион, Финляндия;
• Лекоптин, Лек фарм, Словения.

Аналоги Верапамила

Большинство российских производителей выпускают препарат под названием Верапамил в таблетках по 40 или 80 мг и в ампулах по 2 мл. Имеются и пролонгированные формы – таблетки по 240 мг.

Верапамил используется для снятия приступов и поддерживающего лечения аритмии, стенокардии и гипертонической болезни. Низкая проводимость сердечных импульсов, сердечная недостаточность и брадикардия являются противопоказаниями к назначению. Для купирования острых состояний вводится внутривенно, а затем переходят на таблетки. Дозировки и продолжительность лечения определяются врачом на основе обследования – анализов крови и ЭКГ.

Читайте также

Если назначен недорогой анаприлин при аритмии, как его пить? Таблетки от мерцательной аритмии сердца имеют противопоказания, поэтому нужна консультация врача. Какие есть правила приема?

Лекарственное средство Милдронат, показания к применению которого довольно обширные, признано допингом. Назначают таблетки, уколы, капсулы пить даже при алкогольной зависимости, для повышения физиологических свойств сердца. Есть противопоказания к препарату.

Назначают препарат Эгилок при учащенном сердцебиении, для профилактики после инфаркта и по многим другим показателям. Однако совместимость допускается не со всеми лекарствами. Дозировка подбирается сугубо индивидуально, начинают с 25 мг. Есть побочные действия.

Применяют блокаторы кальциевых каналов для нормализации давления, но их механизм действия может подавлять даже аллергию. В основном назначают препараты 3 поколения, антиангинальные и селективные. Имеются противопоказания и побочные эффекты.

Мочегонное Индапамид, показания к применению которого довольно обширные, пьется раз в день. Свойства лекарства помогают выводить лишнюю жидкость. Для длительного применения выбирается форма ретард. До начала приема лучше узнать противопоказания.

1.Кардиотонические средства: гликозиды(Дигоксин) не гликозиды (Дофамин,Добутамин)

лекарственные средства, увеличивающие сократимость миокарда.

Общим свойством К. с. является положительное инотропное действие на сердце, т.е. способность повышать силу сердечных сокращений. Группа К. с. включает Сердечные гликозиды и ряд препаратов (добутамин, дофамин, амринон) негликозидного строения. В свою очередь, среди К. с. негликозидной структуры выделяют препараты, влияющие на катехоламинергические рецепторы миокарда (добутамин, дофамин), и препараты, не действующие на эти рецепторы (амринон).Добутамин и дофамин увеличивают активность аденилатциклазы что приводит к повышению внутриклеточного содержания ионов кальция, что увеличивает сократимость миокарда. Добутамин увеличивает силу сокращений сердца за счет стимуляции β1-адренорецепторов миокарда.

Сердечные гликозиды оказывают прямое избирательное действие на миокард и вызывают положительный инотропный эффект (усиление сердечных сокращений),отрицательный хронотропный эффект (урежение частоты сердцебиений) и отрицательный дромотропный эффект (уменьшение проводимости).В структуре сердечных гликозидов можно выделить две части: сахаристую (гликон) и несахаристую (агликон).

Механизм положительного инотропного действия С. г. связывают с их способностью повышать содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и образовывать комплексы кальция с тропонином, в результате чего облегчается взаимодействие актина и миозина и увеличивается сократимость миофибрилл.

У декомпенсированных больных с портальным застоем они при одновременном увеличении минутного объема сердца приводят к сужению сосудов органов брюшной полости и расширению периферических сосудов. На артериальное кровяное давление сердечные гликозиды прямого влияния не оказывают: оно изменяется в соответствии с характером центральной гемодинамики.

Дигоксин. сердечный гликозид. Увеличивает частоту сердечных сокращений.В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови. Показания:

2. Дигоксин,дигитоксин, строфантин: особенности фармакокинетики, показания к применению..Антидоты при передозе сердечными гликозидами.

ДИГОКСИН. сердечный гликозид. Увеличивает частоту седечных сокращений.В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови.Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/K+-Аденозин-три-фосфотазы на мембране кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывают активацию натрий-кальциевого обмена, повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда. Показания:

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

Тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий.

Побочные эффекты:анорексия, тошнота, рвота, диарея, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

ДИГИТОКСИН.Гликозид, получаемый из разных видов наперстянки (в т.ч. пурпуровой).

Показания:

ХСН; мерцательная тахиаритмия; трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, пароксизм синусовой тахикардии на фоне СН(серд.недостат).

Побочные эффекты: желудочковая экстрасистолия,мерцание и трепетание предсердий,снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника, тромбоцитопения,гипокалиемия.

СТРОФАНТИН. короткодействующий сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/К+-АТФ-азу, в результате содержание ионов натрия в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открыванию кальциевых-каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, т.о. внутриклеточная концентрация ионов кальция повышается, что приводит к блокаде тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.

Показания:

В составе комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности.

Тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий.

Побочные эффекты: рвота, диарея,брадикардия, экстрасистолия,нарушения сна, утомляемость, нарушение цветового восприятия, депрессия, сонливость, аллергические реакции, крапивница,тромбоцитопения.

3.Дофамин, Добутамин.особенность действия, применения.

ДОФАМИН. оказывает стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, в больших дозах стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы.

Дофамин повышает сопротивление периферических сосудов и систолическое давление, усиливает сердечные сокращения, увеличивает сердечный выброс, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия и диурез.

Показания к применению:

Шок различной этиологии (кардиогенный, травматический, послеоперационный шок и др.); острая сердечная и сосудистая недостаточность, синдром «низкого сердечного выброса», связанные с хирургическим вмешательством.

Побочные эффекты: спазм периферических сосудов, тахикардию, желудочковую экстрасистолию, появление узлового ритма, стенокардические боли, нарушение дыхания, головную боль, психомоторное возбуждение.

ДОБУТАМИН. Стимулирует бета_1-адренорецепторы миокарда и вызывает положительный инотропный эффект. Слабо влияет на бета_2- и альфа_1-адренорецепторы. Умеренно увеличивает ЧСС, ударный и минутный объем сердца, снижает сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Системное АД существенно не понижается. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, уменьшает давление наполнения желудочков сердца.

Показания к применению: Острая сердечная недостаточность (острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок), обострение хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность, низкий минутный объем сердца.

Побочные эффекты:тахикардия, мерцательная аритмия, боль в области сердца и в груди, сердцебиение, одышка, повышение АД/гипотензия, гипокалиемия, торможение агрегации тромбоцитов,Аллергические реакции, рвота.

4. Гипотензивные средства

Гипотензивные средства применяют для снижения АД (артериального давления) как при гипертонической болезни, так и при симптоматических гипертониях. В настоящее время в клинической практике используется значительное количество гипротензивных препаратов. В зависимости от механизма действия различают антиадренергические средства, вазродилататоры, антагонисты кальция, антагонисты ангиотензина II, диуретики.

Антиадренергические средства действуют на симпатическую нервную систему. По механизму действия могут быть ганглио- и постганглиоблокирующими, α-, β-адреноблокаторами, а также действующими преимущественно на центральную симпатическую активность. К средствам, действующим преимущественно на центральную симпатическую активность, относятся клофелин и метилдофа. Гипотензивное действие этих препаратов обусловлено прямым влиянием на α -рецепторы ЦНС (центральной нервной системы), одновременно они тормозят в ЦНС симпатическую импульсацию из сосудодвигательного центра, что приводит к понижению АД (артериального давления) брадикардии (урежению пульса), снижению сопротивления периферических сосудов, в том числе и почечных. Препараты уменьшают уровень ренина в плазме, оказывают умеренное седативное действие, но задерживают натрий и воду. При сочетании этих препаратов с диуретиками гипотензивный эффект значительно возрастает. Нежелательно сочетание с резерпином, так как при этом потенцируется сонливость, депрессия. Осторожно применяют данные препараты у пожилых, поскольку возможны коллаптоидные состояния и депрессия. Отменяют клофелин и метилжофу постепенно во избежание гипертонических кризов (может возникать синдром отмены). Клофелин (клонидин, гемитон, катапрессан). Клофелин нетоксичен, но может вызвать сухость во рту, сонливость, отмечаются запоры. После парентерального введения может быть ортостатическая гипотония. Противопоказания : тяжёлый атеросклероз, депрессия, алкоголизм, выраженная сердечная недостаточность Метилдофу (допегит, альдомет Препарат обычно хорошо переносится больными, но могут возникнуть сухость во рту, вялость, депрессия, половые расстройства, лихорадка, миалгии. При длительном лечении может быть желтуха, обусловленная внутрипечёночным холестазом (застоем желчи в печени). Противопоказания : острый гепатит, цирроз печени, феохромоцитома, беременнсть. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин) блокируют одновременно как симпатические, так и парасимпатические нервные узлы. В связи с блокадой парасимпатических узлов могут возникать парез желчного пузыря, сухость во рту, импотенция. Бензогексоний оказывает гипотензивное действие за счёт снижения тонуса артериол и уменьшения общего периферического оспротивления, он значительно снижает тонус вен и венозное давление, а также давление в легочной артерии и правом желудочке. Препарат оказывает седативное действие, тормозит функцию щитовидной железы, повышает чувствительность к инсулину у больных сахарным диабетом. Противопоказания : острый инфаркт миокарда, церебральный тромбоз, феохромоцитома.

Постганглиоблокаторы : резерпин, раунатин, октадин. Резерпин (рауседил, серпазил) разрушает места связи с адреналином и другими аминами, в результате чего создаётся симпатическая блокада. Парасимпатический эффект проявляется в брадикардии, набухании слизистой оболочки носоглотки, повышении кислотности желудочного сока, усилении моторики желудочно-кишечного тракта, миозе.

Противопоказания : тяжёлая недостаточность кровообращения, брадикардия, язвенная болезнь желудка, нефросклероз, эпилепсия, депрессия.

Октадин (изобарин, гуанетидина сульфат, исмелин При применении октадина могут быть боли в околоушных железах, брадикардия, набухание вен на ногах, поносы. Противопоказания : тяжёлый церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, феохромоцитома, беременность. α-Адреноблокаторы - фентоламин, тропафен и пирроксан действуют кратковременно и поэтому они применяются только при гипертонических кризах. При применении этих препаратов возможны побочные явления: головокружение, тахикардия, кожный зуд, набухание слизистой носа, рвота, понос. Противопоказания : ишемическая болезнь сердца (ИБС) с приступами стенокардии, выраженная сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения.. Гипотензивные эффект празозина (адверзутена) сопровождается тахикардией, но при приёме первой дозы возможно развитие гипотензии вплоть до обмороков. Оказывает и сосудорасширяющее действие. β-Адреноблокаторы уменьшают работу сердца и оказывают умеренное дезагрегантное, сосудорасширяющее и седативное действие. Они особенно показаны при повышении главным образом систолического АД. Вазодилататоры делят на артериолярные и венозные. Артериолярные вазодилататоры (апрессин, диазоксид, миноксидил) понижают общее периферическое сопротивление прямым действием на артериолы. Вследствие расширения артериол увеличиваются сердечный выброс, частота сердцебиений и сила сокращения миокарда. Но эти препараты увеличивают потребность миокарда в кислороде, в результате чего может развиться коронарная недостаточность, вызывают задержку натрия и воды, поэтому их следует сочетать с диуретиками. Апрессин (гидралазин, депрессан) - один из самых сильных вазодилататоров, но его гипотензивный эффект проявляется постепенно.. Противопоказания : выраженный церебральный атеросклероз, тяжёлая ИБС (ишемическая болезнь сердца), системная красная волчанка, язва желудка, активные аутоиммунные процессы, периферическая невропатия. Диазоксид (гиперстат) - АД обычно не падает ниже нормы, ортостатическая гипотония не развивается. Диазоксид является сильным релаксантом матки. У многих больных при его применении развивается преходящая гипергликемия. Противопоказания : сахарный диабет, тяжёлая почечная недостаточность, расслаивающая аневризма аорты Миноксидил по действию подобен апрессину, но более эффективен. Противопоказания: почечная недостаточность. Артериолярный и венозный дилятатор натрия нитропруссид (ниприд) при внутривенном введении даёт гипотензивный эффект за счёт расширения периферических сосудов и снижения периферического сопротивления, а также прямого действия на сосудистую стенку артериол и венул. Показания к применению натрия нитропруссида: гипертонический криз, рефрактерная (устойчивая) к обычной терапии артериальная гипертензия. Применяют в стационаре. Противопоказания : коарктация аорты, артериовенозные шунты.

Верапамил (изоптин) оказывает менее выраженное гипотензивное действие по сравнению с фенигидином. Противопоказания : недостаточность кровообращения. Антагонист ангиотензина II каптоприл понижает концентрацию ангиотензина II и альдостерона в крови, обеспечивая сильный и продолжительный гипотензивный эффект, уменьшает частоту сердечных сокарщений, увеличивает диурез. Противопоказания : стеноз почечных артерий, резкая почечная недостаточность 5.Антиадренергические средства

Наименование: Клофелин (Clophelinum) Фармакологическое действие: Оказывает выраженное гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему) и понижает внутриглазное давление. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Показания к применению: Все формы артериальной гипертонии (стойкий подъем артериального давления) и для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления); в глазной практике - больным первичной открытоугольной глаукомой с умеренно повышенным или высоким внутриглазным даапением и стабилизированными зрительными функциями.

Побочные действия: При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления). Сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах - запор, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). аименование: Пентамин (Pentaminum) Фармакологическое действие: Ганглиоблокирующее средство, блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Уменьшает выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции, что вызывает тахикардию, парез аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, снижение моторики органов желудочно-кишечного тракта и секреции желез, тонуса мочевого пузыря. Показания к применению: Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления) I, II стадии и гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления).

Побочные действия: Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, парез аккомодации, мидриаз, инъецированность сосудов склер.Передозировка. Симптомы: снижение АД, нарушение нервно-мышечной передачи, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия.

Фентоламин вызывает быстрый сосудорасширяющий эффект и улучшает кровоснабжение тканей, особенно мышц, кожи, слизистых оболочек. Одновременно кратковременно снижает артериальное давление.

Показания к применению. Фентоламин применяют при расстройстве периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, атеросклеротическая гангрена), трофических язвах конечностей, пролежнях, обморожениях. Кроме того, фентоламин назначают при гипертонических кризах на почве феохромоцитомы (опухоль надпочечников), а также при острой сердечной недостаточности с угрозой отека легких.

Побочные эффекты и осложнения. При применении фентоламина возможны головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота, рвота, понос. Эти явления не опасны и быстро проходят при снижении дозы. Иногда после инъекций фентоламина у больных развиваются острое падение артериального давления, сердцебиение, особенно при резкой смене положения тела из горизонтального в вертикальное.

Наименование: Празозин (Prazosinum) Фармакологическое действие: Празозин является гипотензивным (снижающим артериальное давление) альфа-адреноблокирующим препаратом, применяемым при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления) и застойной сердечной недостаточности. Характерным для действия празозина является главным образом периферическая вазодилатация (расширение сосудов). Он оказывает одновременно артерио- и венорасширяюшее действие (с несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды), уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и облегчает работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е. уменьшает пред- и постнагрузку (снижает конечнодиастолическое давление за счет расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию и уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления) на миокард (сердечную мышцу). Снижения минутного объема препарат не вызывает. В отличие от обычных альфа-адреноблокаторов празозин тахикардии (учащенных сердцебиений), как правило, не вызывает. Показания к применению: Применяют празозин при разных формах артериальной гипертензии (стойком повышении артериального давления).

Побочные действия: При применении празозина, кроме “феномена первой дозы”, возможны следующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явления проходят самостоятельно. Несмотря на избирательное альфа iадреноблокирующее действие, в отдельных случаях возможно учащение сердцебиений. Имеются указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается по силе и продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и старческого возраста следует внимательно подбирать дозы.

Наименование: Пропранолол (Propranololum) Фармакологическое действие: Пропранолол является бета-адреноблокатором, действующим как на бета так и на бета2-адренорецепторы (неизбирательного действия). Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, Пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений. Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается. Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается. Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде. Показания к применению: Применяют Пропранолол для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления). Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения. Как антиаритмическое средство Пропранолол применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий. Препарат показан больным с желудочковой экстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда. При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случаях резистентности (устойчивости) к сердечным гликозидам. При гипертонической болезни

Побочные действия: При применении пропранолола возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм. Возможны явления депрессии (подавленного состояния). В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).

Атенолол

Фармакологическое действие: Препарат обладает кардиоселективной активностью относительно B-адренорецепторов, препарат не оказывает симпатомиметического действия, не блокирует выход медиатора в синаптическую щель и не снижает его количество в пресинаптической части. Не оказывает стабилизирующего действия на цитоплазматические мембраны. Препарат уже в небольших дозах способен блокировать B-адренорецепторы сердца, при этом снижается уровень катехоламинов, которые в свою очередь стимулируют образование метаболитов АТФ (в частности цАМФ). За счет снижения концентраций ионов Са2+ прием препарата способствует снижению сократимости миокарда, уменьшает частоту сердечных сокращений, проводимость и возбудимость в сердечной мышце.

Показания к применению: Ишемическая болезнь сердца; Стенокардия напряжения, стенокардия покоя, нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала); Артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь, в том числе гипертонический криз; Снижение тонуса мышц у митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром, вызванный функциональными нарушениями в сердце; Нейроциркуляторные нарушения с гипертоническими осложнениями; Старческий тремор, тремор при абстинентном синдроме, эссенциальный тремор. Лечение и профилактика: Инфаркта миокарда, в том числе поддерживающая терапия после острых состояний; Аритмий различной этиологии (в том числе на фоне анестезии, тиреотоксикоза, инфаркте миокарда у пациентов, не страдающих сердечной недостаточностью); Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолии, синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, другие виды аритмий; Побочные действия: При превышении терапевтической дозы частота и тяжесть побочных эффектов резко увеличиваются. Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти. Нарушение сна, беспокойство, депрессия, галлюцинации, судороги, тремор. Снижение активности желез внешней секреции, нарушение зрительной функции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, нарушение стула, нарушение функции печени. Со стороны дыхательной системы: отдышка, бронхоспазм, ларингоспазм. Прочие побочные эффекты: кожная сыпь, зуд, крапивница, изменения кожи вследствие нарушения трофики, гипергидроз, миастения.

6.Вазодилататоры миотропного действия

Наименование: Нитроглицерин (Nitroglicerinum) Фармакологическое действие: Расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов. Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде (сердечной мышце) в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную (сократительную) функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы (обмен веществ) в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Показания к применению: Для купирования (снятия) приступов стенокардии; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда.

Побочные действия: При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружение, понижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке -ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Следует избегать попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызывать головную боль.

Наименование: Дибазол (Dibazol) Фармакологическое действие: Дибазол – лекарственный препарат группы периферических вазодилататоров. Препарат оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, способствует снижению давления, обладает спазмолитическим эффектом. Кроме того, прием препарата приводит к улучшению функции спинного мозга и способствует восстановлению функциональной активности периферических нервов. Дибазол стимулирует синтез интерферона, за счет чего оказывает умеренное иммуностимулирующее действие. После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется с образованием двух основных метаболитов. Терапевтический эффект препарата развивается в течение 30-60 минут и длится в течение 2-3 часов. Выводится преимущественно почками, незначительная часть препарата выводится кишечником. Показания к применению: Препарат предназначен для терапии пациентов, страдающих спазмом гладкомышечного слоя кровеносных сосудов, в том числе в период обострения гипертонической болезни. Препарат используют для купирования спазма гладких мышц внутренних органов, в том числе у пациентов с язвой желудка, кишечной коликой. Препарат также назначают пациентам с заболеваниями нервной системы, наиболее эффективен препарат у пациентов с синдромом вялого паралича и пациентов, находящихся в восстановительной стадии заболеваний нервной системы.

Побочные действия: Препарат обычно хорошо переносится пациентами, в единичных случаях у пациентов отмечалось развитие артериальной гипотензии, нарушений ЭКГ, головокружения и кожных аллергических реакций. При применении препарата в форме раствора для парентерального применения возможны болевые ощущения в месте инъекции.

Гидралазин

Лечебные свойства. Снимает спазм мелких артерий, снижает артериальное давление; усиливает сердечный выброс, учащает сердечные сокращения; усиливает почечный и мозговой кровоток.

Показания к применению. Различные формы артериальной гипертензии, в т. ч. гипертонический криз.

Побочные явления. Возможны головная боль, головокружение, учащение ритма сердечных сокращений, боли в области сердца, повышенная потливость, тошнота, рвота, слезотечение, появление отеков и эритематозных высыпаний. При длительном применении гидралазина может развиться синдром, напоминающий красную волчанку.

Наименование: Магния сульфат (Magniisulfas) Фармакологическое действие: Магния сульфат оказывает многогранное влияние на организм. Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы препарата при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении легко могут вызвать паралич дыхания. Артериальное давление несколько понижается в связи с общим успокаивающим действием препарата; этот эффект более выражен при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления). Выделяется магния сульфат почками, в процессе выделения усиливается диурез (мочеотделение). При парентеральном введении магния сульфат оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный (успокаивающий), снотворный или наркотический эффект. Показания к применению: Гипертоническая болезнь, в основном, при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления).

Побочные действия: Парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт) магния сульфат применяют с осторожностью, учитывая возможность угнетения дыхания. В вену растворы вводят медленно. При угнетении дыхания вводят в вену кальция хлорид (5-10 мл 10% раствора), дают вдыхать кислород или карбоген (смесь кислорода с углекислым газом), проводят искусственное дыхание.

7 Антагонисты кальция (нефедипин,верапамил,амлодипин).механизм действия,фармакологические эффекты,показания и нежелательные эффекты.

Нифедипин (Nifedipin) Фармакологическое действие: бладает слабой антиаритмической активностью ,у меньшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.

Мех.действия Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от вера памила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью.

Показания к применению: Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности. Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта.

Побочные действия: Нифедипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды. Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Верапамил. Блокаторы кальциевых каналов

Мех.действия.Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации.

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .

Применение

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Побочные действия вещества Верапамил

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко - гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко - гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Амлодипин (Amlodipine)\

Мех.действия

Одним из регуляторных механизмов в клетках и тканях является изменение концентрации ионов Са2+ в цитоплазме и межклеточной жидкости. При этом обмен осуществляется через специальные каналы в клеточных мембранах, они бывают 6 типов и локализируются в различных органах и тканях.

Фарм.эфект

Препарат оказывает слабый диуретический эффект (ускоряет клубочковую фильтрацию и выведение натрия из организма). Способствует выработке оксида азота, обладает антиоксидантными способностями.

Показания к применению: Препарат применяют для лечения артериальной гипертензии у взрослых (допускается как монотерапия Амлодипином, так и комбинация его с другими гипотензивными препаратами). Для лечения стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия), в том числе показана терапия в тех случаях когда нитраты и B-адреноблокаторы не оказывают ожидаемого эффекта. Лечение ишемической болезни сердца, в том числе хронической. Препарат можно использовать у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой.

Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: одышка, отеки конечностей, гиперемия верхней части лица и тела, боль в грудной клетке, гипотония, мигрень, экстрасистолия, возможны нарушения сердечного ритма. Тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение режима сна и бодрствования. Судороги, тремор, астения, потеря сознания, парестезии, нервозность, депрессия, повышенная тревожность, апатия, амнезия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота. Изменение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, сухость во рту, нарушение стула, метеоризм, повышение аппетита, гастрит, панкреатит. Другие: нарушение мочеиспускания, нарушения сексуальной функции, возможно развитие патологий суставов, миастения. Дерматит, кожный зуд, крапивница, эритематозная сыпь. Возможно нарушение функции зрения (в том числе нарушение аккомодации, боль в глазах, диплопия, коньюктивит), звон в ушах, изменение температуры тела, носовые кровотечения, повышенное потоотделение.

8.Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ)

:Каптоприл, Эналаприл. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: Лозартан. Механизм действия,фарм эффекты,показания и нежелательные эффекты.

Каптоприл

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое .

Мех.действия Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров - брадикинина и ПГЕ 2 . Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ 2 и ПГI 2 , эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток.