Гентомицин уколы показания к применению. Бактерицидное средство гентамицин от инфекций

Формула: C21H43N5O7, химическое название: Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. - Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С1А (в виде сульфата).
Фармакологическая группа: антибиотики/аминогликозиды широкого спектра действия (2 поколения).
Фармакологическое действие: антибактериальное широкого спектра действия.

Фармакологические свойства

Гентамицин связывается с рибосомами (30S субъединицей) и нарушает биосинтез белка, за счет препятствования образованию комплекса матричной и транспортной РНК, при этом ошибочно считывается генетический код, и образуются нефункциональные белки. В больших концентрациях гентамицин нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны, что приводит к гибели микроорганизмов. Гентамицин эффективен против многих грамотрицательных и грамположительных бактерий. Высокочувствительными к нему (МПК менее 4 мг/л) являются грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (включая индолотрицательные и индолположительные штаммы), Klebsiella spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Campylobacter spp., Shigella spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (включая устойчивых к пенициллину); чувствительны при МПК 4–8 мг/л -Klebsiella spp., Serratia spp., Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Providencia spp. Устойчивы (МПК более 8 мг/л) -Treponema pallidum, Neisseria meningitidis, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri. В сочетании с пенициллинами (включая и бензилпенициллин, ампициллин, карбенициллин, оксациллин), которые действуют на формирование стенки микроорганизмов, активен против Enterococcus faecalis, Enterococcus durans, Enterococcus faecium, Enterococcus avium, почти против всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (включая и Streptococcus faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liguifaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium. Невосприимчивость микроорганизмов к гентамицину формируется медленно, но штаммы, которые устойчивы к канамицину и неомицину, могут быть резистентными и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Гентамицин не действует на грибы, анаэробы, простейшие, вирусы.

Гентамицин всасывается при приеме внутрь плохо, поэтому его нужно использовать парентерально для системного действия. После введения внутримышечно полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация при введении внутримышечно достигается через 0,5–1,5 часа, при введении внутривенно через полчаса после 30-минутной инфузии, через 15 минут после 60 минутной инфузии и равна 6 мкг/мл при введении внутривенно или внутримышечно дозы 1,5 мг/кг. С белками гентамицин связывается плохо (до 10%). Объемы распределения у взрослых равны 0,26 л/кг, у детей составляют 0,2–0,4 л/кг. В терапевтических концентрациях гентамицин обнаруживается в печени, легких, почках, в плевральной, синовиальной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной и лимфатической жидкостях, в отделяемом ран, моче, грануляциях, гное. В низких концентрациях находится в жировой ткани, костях, мышцах, грудном молоке, желчи, бронхиальном секрете, водянистой влаге глаза, спинно-мозговой жидкости, мокроте. У взрослых в норме почти не проходит через гематоэнцефалический барьер, при менингите уровни гентамицина в ликворе повышаются. У новорожденных в спинно-мозговой жидкости достигается более высокое содержание препарата, чем у взрослых. Через плаценту проникает. Не метаболизируется. У взрослых время полувыведения составляет 2–4 часа. В основном выводится почками в неизменном виде, с желчью – в незначительных количествах. У пациентов с нормальной работой почек выводится за первые сутки 70–95%, при этом в моче достигается концентрация больше 100 мкг/мл. У больных со сниженной фильтрацией в клубочках выведение сильно уменьшается. При гемодиализе выводится (каждые 4–6 часов уменьшают концентрацию на 50%). Менее эффективен перитонеальный диализ (за 48–72 часов концентрация снижается на 25%). При повторных использованиях накапливается в организме в основном в проксимальных отделах канальцев почек и в лимфатическом пространстве внутреннего уха. При использовании местно в качестве глазных капель всасывается в незначительных количествах. При наружном использовании почти не абсорбируется, но при нанесении на большие участки поверхности кожи (при ожогах, ранах, грануляциях) всасывается быстро. Гентамицин в виде губки (пластины из коллагеновой губки, которые пропитаны раствором сульфата гентамицина) характеризуется длительным антибактериальным воздействием. При инфекциях мягких и костных тканей (флегмона, остеомиелит, абсцесс и прочие), а также для предотвращения гнойных осложнений при операциях на костях препарат в виде пластины вводят в раны и полости, при этом терапевтические концентрации препарат в зоне имплантации держаться в течение 2 недель, а в крови в течение первых суток. Полное рассасывание из зоны введения происходит через 14–20 дней.

Показания

Для введения парентерально: бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции нижних и верхних дыхательных путей (включая пневмонию, бронхит, эмпиему плевры), инфекции суставов и костей (включая и остеомиелит), осложненные урогенитальные инфекции (включая цистит, пиелонефрит, уретрит, эндометрит, простатит), инфекции мягких тканей и кожи, инфекции центральной нервной системы (включая и менингит), абдоминальные инфекции (пельвиоперитонит, перитонит), сепсис, гонорея, раневая инфекция, отит, ожоговая инфекция.
Для применения гентамицина наружно: бактериальные инфекции мягких тканей и кожи, которые вызваны чувствительной микрофлорой: поверхностный фолликулит, пиодермия (включая и гангренозную), фурункулез, паронихия, сикоз; инфицированные: дерматиты (включая и себорейный, контактный и экзематозный), раны (включая и вялозаживающие, хирургические), язвы (включая и варикозные), ожоги (в том числе и растениями), укусы насекомых, «вульгарные» угри, кисты и абсцессы кожи; вторичное бактериальное инфицирование при вирусных и грибковых инфекциях кожи.
В виде глазных капель: бактериальные инфекции глаз, которые вызваны чувствительной микрофлорой: блефароконъюнктивит, блефарит, бактериальный дакриоцистит, кератит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эписклерит, мейбомит (ячмень), склерит, иридоциклит, язва роговицы.

Способ применения гентамицина и дозы

Гентамицин применяется внутривенно, местно, внутримышечно, субконъюнктивально. Дозы должны устанавливаться индивидуально.
Для использования парентерально обычно суточная доза для взрослых с нормальной работой почек при болезнях средней тяжести одинакова при введении внутримышечно и внутривенно - 3 мг/кг/сут, кратность введения - 2–3 раза в сутки; при тяжелых инфекциях максимальная суточная доза до 5 мг/кг в 3–4 приема. Средняя длительность терапии составляет 7 – 10 дней. Внутривенно вводят в течение 2–3 дней, далее переходят на введение внутримышечно. При инфекциях мочевыводящих путей для детей старше 14 лет и взрослых суточная доза равна 0,8–1,2 мг/кг.

В лечении детей раннего возраста гентамицин применяют только при тяжелых инфекциях по жизненным показаниям. Максимальная суточная доза для всех детей составляет 5 мг/кг.

Пожилым больным и пациентам с нарушением выделительной функции почек, а также при тяжелой ожоговой болезни для выбора режима дозирования необходимо определение уровня гентамицина в плазме. При тяжелых инфекционных болезнях рекомендовано применение меньших разовых доз, но с большей кратностью. Дозу необходимо подбирать так, чтобы максимальная концентрация была не выше 12 мкг/мл (для снижения возможности развития ото-, нефро- и нейротоксичности). При асците, отеках, ожирении дозировки рассчитывают по «сухой» или «идеальной» массе тела. При нарушении работы почек и использовании гемодиализа взрослым после сеанса рекомендуемые дозы составляют 1–1,7 мг/кг (зависит от тяжести инфекции), детям - 2–2,5 мг/кг. Наружно, мазь тонким слоем наносят 3 – 4 раза за сутки на пораженный участок, если необходимо, то накладывают повязку.
Губку для местного использования вводят в гнойные раны после хирургической санации.
Субконъюнктивально , 3 – 4 раза за сутки закапывают по 1–2 капли.
При пропуске очередного приема гентамицина сделать это, когда вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Во время терапии необходимо определять содержание гентамицина в сыворотке крови (для профилактики передозировки или, наоборот, назначения низких/неэффективных доз препарата), оно не должно превышать 8 мкг/мл. При использовании парентерально необходимо опасаться мышечной релаксации из-за нарушений нервно-мышечной проводимости. Больным с инфекционно-воспалительными болезнями мочеполовой системы рекомендуется пить большое количество жидкости. Возможность появления нефротоксичности выше у пациентов с нарушенной работой почек, а также при использовании высоких доз или в течение продолжительного периода, поэтому стоит регулярно (1 – 2 раза в неделю, а у больных, которые получают высокие дозы или находятся на лечении больше 10 дней - каждый день) контролировать работу почек. Чтобы избежать нарушений слуха, рекомендовано регулярное (1 – 2 раза в неделю) проведение исследований вестибулярной функции для определения нарушений слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных результатах дозу гентамицина понижают или прекращают терапию). При терапии гентамицином может появиться устойчивость микроорганизмов. При появлении этого необходимо препарат отменить и назначить терапию на основе антибиотикограммы.

Противопоказания к применению гентамицина

Гиперчувствительность (включая и к другим аминогликозидам); для системного использования: тяжелая почечная недостаточность с уремией и азотемией, неврит слухового нерва, азотемия (остаточный азот более 150 мг% в крови), заболевания вестибулярного и слухового аппарата, миастения.

Ограничения к применению

Для системного использования: паркинсонизм, миастения, ботулизм, дегидратация, период новорожденности, почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенность детей.
Для использования наружно: если нужно использовать на обширных поверхностях кожи - миастения, неврит слухового нерва, ботулизм, паркинсонизм, почечная недостаточность, недоношенные и новорожденные дети, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности использовать только по жизненным показаниям (строго контролируемых и адекватных исследований у человека нет, имеются сведения, что аминогликозиды приводили к появлению глухоты у плода). На время терапии гентамицином стоит отказаться от грудного вскармливания ребенка.

Побочные действия гентамицина

Системные эффекты – нервная система и органы чувств : подергивание мышц, атаксия, парестезия, эпилептические припадки, ощущение онемения, головная боль, нарушение нервно-мышечной передачи, сонливость, ототоксичность - снижение слуха, шум в ушах, лабиринтные и вестибулярные нарушения, включая вертиго, головокружение, необратимую глухоту, психозы у детей;
кровь: анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения;
система пищеварения: рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, гипербилирубинемия;
мочеполовая система: нефротоксичность (протеинурия, олигурия, микрогематурия), иногда - почечный тубулярный некроз; аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек;
другие: развитие суперинфекции, лихорадка, у детей - гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; реакции в месте введения - флебит и перифлебит (при введении внутривенно), болезненность.
При применении наружно: местные аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд, чувство жжения, иногда могут развиться генерализованные аллергические реакции в виде лихорадки, эозинофилии, ангионевротического отека; при абсорбции с больших поверхностей возможно появление системных реакций. Глазные капли: жжение после использования, жгучая боль и покалывание в глазу, затуманивание, аллергические реакции (отечность и гиперемия конъюнктивы, зуд).

Взаимодействие гентамицина с другими веществами

Несовместим с прочими нефро- и ототоксичными препаратами. Цефалоспорины, антибиотики пенициллинового ряда (карбенициллин, ампициллин, бензилпенициллин) взаимно усиливают противомикробные эффекты за счет того, что расширяется спектр активности. Петлевые диуретики повышают нефро - и ототоксичность, миорелаксанты - возможность паралича дыхания. Гентамицин в одном шприце нельзя смешивать с другими препаратами.

Передозировка

При передозировке гентамицином понижается нервно-мышечная проводимость (возможна остановка дыхания). Лечение: введение внутривенно взрослым антихолинэстеразных препаратов (прозерин), препаратов кальция. До введения прозерина внутривенно вводят атропин 0,5–0,7 мг и ждут учащения пульса, и через 1,5–2 мин вводят внутривенно1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина; если эффект недостаточный, то введение прозерина повторить (при появлении брадикардии дополнительно ввести атропин). Детям вводить препараты кальция. В тяжелых случаях – ИВЛ. Гентамицин можно выводить при помощи гемодиализа и перитонеального диализа.

Гентамицин раствор для инъекций (Solutio Gentamycin pro injectionibus)

Международное название: гентамицин;

Основные физико-химические характеристики : прозрачный раствор практически без видимых частей;

Состав каждая ампула (2 мл) включает 40 мг или 80 мг гентамицина в форме сульфата;

другие составляющие: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия метабисульфит, ЭДТА динатриевая соль, пропиленгликоль, кислота серная, натрия гидрооксид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антибиотики – аминогликозиды. АТС: J01GB03.

Действие лекарства . Фармакодинамика . Гентамицин является антибиотиком группы аминогликозидов с широким бактерицидным спектром действия. Тесты in vitro подтверждают его активность относительно разных видов грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов: Escherichia coli , Proteus species (индол-позитивный и индол-негативной), Pseudomonas aeruginosa , виды группы Klebsiella-Enterobacter-Serratia , Citrobacter species , Salmonella species , Shigella species и Staphylococcus species (включая пенициллин- и метицилин-стойкие штаммы). Последующие микроорганизмы, как правило, стойкие к аминогликозидов: Streptococcus pneumoniae , большая часть остальных видов стрептококков, энтерококков, Neisseria meningitidis , Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Bacteroides species или Clostridium species .

Фармакокинетика. Гентамицин легко абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30 - 90 минут после внутримышечного введения. Терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 6 - 8 часов. Около 90 % гентамицина экскретируется в неизмененном состоянии в мочу с помощью клубочковой фильтрации. Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2 часа.

Показания к применению . Гентамицин назначают при лечении серьёзных инфекций:

септицемии (включая неонатальный сепсис);

тяжелые осложнения и хронические инфекции мочевыводящих путей;

инфекции нижних дыхательных путей;

инфекции кожи, костей, мягких тканей; инфицированные ожоговые раны;

инфекции ЦНС (включая менингит) в комбинации с ß-лактамными антибиотиками;

инфекции брюшной полости (включая перитонит).

Гентамицин является средством выбора при лечении тяжелых бактериальных инфекций, что связанные с неизвестными или неидентифицироваными возбудителями; инфекций, сопровождающиеся заболеваниями, которые нарушают сопротивляемость организма человека (лейкемия, диабет, терапия кортикостероидами и т.д.). В этих случаях гентамицин, как правило, применяется в комбинации с b-лактамными антибиотиками.

Способ использования и дозы. Гентамицин может применяться внутримышечно, внутривенно или субконъюнктивально.

Доза, способ введения и интервалы между индивидуальными дозами зависят от тяжести заболевания, чувствительности бактерий и состояния пациента. Правильные дозировки рассчитывается, исходя из массы тела пациента.

Взрослые. Обычная суточная доза гентамицина для пациентов с умеренными и серьезными инфекциями составляет 3 - 5 мг/кг массы тела, внутримышечно или внутривенно, распределенная на 3 приема.

Обычная длительность приема препарата для всех пациентов 7 – 10 суток.

При тяжелых и усложненных инфекциях курс терапии может быть продолжен за необходимостью. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его приема более чем 10 суток.

Назначенная суточная доза гентамицина должна быть безопасной и эффективной.

Применяют дозы 4 - 7 мг/кг. Дозировка рассчитывают за фактической массой тела (ФМТ), если пациент неполный (имеет добавочно не более 20 % до идеальной массы тела (ІМТ). Если пациент полный, визначальна доза массы тела (ДМТ) рассчитывается за последующей формулою: ДМТ = ІМТ + 0,4 (ФМТ – ІМТ).

Медицинский персонал должен знать про возможность эндотоксин-подобных реакций, которые проявляются поносом, ознобом и/или гипотензией, которые вызваны, как считают, повышением уровня эндотоксинов.

Дети. 6 - 7,5 мг/кг/сутки внутримышечно или внутривенно, на 3 приема (2 – 2,5 мг/кг вводить каждые 8 часов).

Дети и новорожденные старше 1-го недели. 7,5 мг/кг массы тела в сутки, распределенная на 3 уровни дозы (2,5 мг/кг вводить каждые 8 часов).

Недоношенные и доношенные новорожденные на 1-му недели жизни.

Рожденные раньше 28 недель беременности: 2,5 мг/кг каждые 24 - 36 часов.

Рожденные на 28 – 32 неделях беременности: 2,5 мг/кг каждые 18 часов.

Рожденные позднее 32 недель беременности: 2,5 мг/кг каждые 12 часов.

Новорожденным с массой тела до 1500 г следует вводить гентамицин каждые 24 часа.

Новорожденным с массой тела от 1500 г до 3250 г следует вводить гентамицин каждые 18 часов.

Новорожденным гентамицин следует назначать только по четким показаниями. Лечение должно быть максимально коротким.

Гентамицин возможно вводить один раз в сутки новорожденным в стабильному состоянии, детям с инфекциями мочевых путей, а также детям с высокой температурой и нейтропенией.

Взрослым при лечении большинстве инфекционных болезней рекомендуется одно введения в течение суток. Однако могут быть определенные показания, при которых одноразовое введение в течение суток не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта (см. раздел «Особенности применения»).

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозировки препарата так, чтобы он гарантировав терапевтическую адекватность лечения, но не превышала уровня гентамицина в крови. При каждом возможности контролируйте концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через 30 – 60 минут после внутривенного или внутримышечного введения сывороточные концентрации должны составлять 5 – 10 мкг/мл.

Начальная доза такова, как и для пациентов с нормальной функцией почек. Для продолжения терапии является два методы. Один метод предусматривает увеличение интервала между отдельными дозами. В связи с тем, что клиренс аминогликозидов тесно коррелирует с клиренсом креатинина и его сывороточною концентрацией, сведения показатели могут помочь определить необходим интервал между дозами гентамицина, которые вводятся.

Для пациентов с массой тела ниже 60 кг доза составляет 60 мг гентамицина.

Для пациентов с инфекциями серозной системы и нарушением функции почек желательно назначать антибиотик с большей частотою, но уменьшить дозировки.

Сывороточный креатинин(мкммоль/л)

Приблизительная норма клиренса креатинина (мл/с/1.73 м 2)

Пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходимый диализ, назначают 1 – 1,5 мг гентамицина на кг массы тела в конце каждого диализа.

При перитонеальном диализе добавляют 1 мг гентамицина до 2-х л диализного раствора.

Внутривенное введение. Дозы такие ж, как и для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5 % глюкоза) составляет 100 - 200 мл для взрослых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально сниженный. Разведенный раствор должен быть введенный в течение 1 - 2 часов. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1 %).

У шприце гентамицин не следует смешивать с другими какими-либо лекарствами.

Субконъюнктивальное введения. 10 - 20 мг гентамицина, неразведенного или разведенного ровным объемом стерильного физиологического раствора.

Максимальная суточная доза гентамицина составляет 7,5 мг/кг, распределенная на 3 приема.

Побочное действие. Как и другие аминогликозиды, гентамицин может вызывать серьёзное побочное действие как на вестибулярную, так и на слуховую иглы восьмой пары черепных нервов, он также может нарушать функцию почек, повышать уровень мочевины и креатинина в сыворотке, вызывать протеинарию и цилиндрурию.

Другие побочные эффекты, которые наблюдаются редко: повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), билирубина, повышение уровня ретикулоцитов, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, снижение уровня кальция в сыворотке, кожные высыпания, зуд, понос, головная боль, рвота, мышечная боль.

Очень редко наблюдаются такие побочные эффекты: тошнота, повышение слюновыделение, потеря аппетита, потеря веса, пурпура, отек гортани, боль в суставах, гипотензия и сонливость.

Противопоказания . Гиперчувствительность к гентамицину или какого угодно антибиотика из группы аминогликозидов.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует избегать одновременного назначения диуретиков (этакриновой кислоты и ), поскольку последние могут усиливать токсичность гентамицина.

Гентамицин может потенцировать эффект миорелаксантов. Вследствие одновременного использования гентамицина и блокаторов нервно-мышечной передачи может развиться нервно-мышечный и дыхательный паралич.

Одновременное или последовательное использование остальных потенциально нейротоксических или нефротоксических антибиотиков, таких как стрептомицин, неомицин, канамицин, тобрамицин, цефалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В и колистин, не рекомендуется.

Одновременное использование пенициллина приводит к развитию синергического бактерицидного эффекта гентамицина, однако, эти препараты физически и химически несовместимые, и их не можно смешивать один с одним.

Усиление нефротоксичности отмечено при одновременном введении гентамицина и клиндамицина, ванкомицина, пиперацилина, метоксифлурана, фоскарнета и радиологических средств.

Передозировка. В случае передозировки или токсических реакций с признаками или симптомами нефротоксичности или ототоксичности и нервно-мышечной блокады с дыхательной недостаточностью гентамицин возможно вывести из кровотока с помощью гемодиализа. Для новорожденных применяется перитонеальный диализ.

Для пациентов с нарушением функции почек выведение гентамицина является особенно важным.

Особенности использования. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина и функции почек и слуха.

Симптомы нарушение функции почек или повреждения слухового или вестибулярного аппарата нуждаются приостановка терапии гентамицином или, в исключительных случаях, только коррекции его дозы. Следует с осторожностью назначать недоношенным детям и новорожденным, поскольку почки в них еще не полностью развиты и вследствие этого период биологического полураспада препарата может увеличиваться.

Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, миастенией гравис, паркинсонизмом или гипокальциямией, а также у больных пожилого возраста.

Параллельное или последовательное использование остальных нейротоксических и нефротоксических препаратов, в том числе, стрептомицина, неомицина, канамицина, тобрамицина, цефалоридину, паромомицина, виомицина, полимиксина В или колистина не рекомендуется.

Следует избегать одновременного использования гентамицина и сильных диуретиков, поскольку они могут повысить токсичность аминогликозидов.

Нервно-мышечная блокада и дыхательный паралич могут наступать вследствие одновременного использования гентамицина и миорелаксантов. Кальций и неостигмин могут снять нервно-мышечную блокаду, вызванную сукцинилхолином и тубокурарином, соответственно.

Больные, которые имеют заболевания почек, потерю слуха, головокружение или звон в ушах, особенно чувствительны к гентамицину. Проявление нарушение функции почек или слухового аппарата требует приостановки лечения гентамицином или, в чрезвычайных случаях, коррекции дозировки.

ожоги площадью более 20%;

цистофиброз;

эндокардит;

хроническая почечная недостаточность с применением гемодиализа;

беременность.

Использование в период беременности и лактации. При назначении беременным женщинам гентамицин может делать вредное влияние на зародыш (ототоксичность), в связи с чем гентамицин назначают беременным женщинам только при лечении инфекций, что угрожают жизни. Вследствие возможности серьёзных побочных эффектов касающиеся ребенка при вскармливании грудным молоком, следует принять решение или про приостановку кормление грудью, или про отмену лечения гентамицином.

Влияние на способность управлять автомобилем . Данных про влияние на способность управлять автомобилем или механизмами нет. Однако у некоторых пациентов гентамицин в высоких дозах может вызывать нарушение равновесия, которая сопровождается тошнотой и головокружением, даже после отмены лечения.

Условия и сроки хранения . Хранят при температуре ниже 25°С.

Срок хранения препарата – 5 лет.

Не применять гентамицин после окончания срока годности.

Хранить препарат в недоступном для детей месте.

Гентамицин ® – это антибиотик широкого спектра действия, принадлежащий к группе аминогликозидов. Препарат обладает высокой активностью по отношению к грамотрицательным аэробам и приостанавливает синтез белка в бактериальных клетках. При воздействии высоких концентраций противомикробного вещества происходит нарушение барьерной функции плазмалеммы.

Чувствительностью к Гентамицину ® обладают ацинетобактеры, кампилобактерии, кишечная палочка, клебсиелла, провиденции, протеус,сальмонелла, серрация марцесценс, синегнойная палочка, стафилококки, цитробактер, шигелла. Бактероиды, бледная трепонема, клостридии, менингококк, провиденция реттгера и стрептококки, наоборот, отличаются невосприимчивостью к препарату.

Аминогликозид не оказывает никакого воздействия на грибы, вирусы, простейшие и анаэробные микроорганизмы.

Гентамицин ® инструкция по применению в таблетках, уколах

Парентеральное введение практикуют в связи с плохим всасыванием в желудочно-кишечном тракте. При внутримышечном введении всасывается стремительно и полностью. Время достижения мак­си­мальной концентрации — 30-90 минут. Связывание с белками плазмы крови составляет всего десять процентов.

Терапевтические концентрации Гентамицина ® обнаруживаются в лёгких, печени, синовии, серозной жидкости, находящейся в перикардиальной полости, и моче. Почти не проникает через гемато-энцефалический барьер, при воспалении оболочек головного и спинного мозга концентрация препарата в цереброспинальной жидкости увеличивается. Максимальный период полувыведения – четыре часа.

Гентамицин ® уколы не метаболизируется и экскретируется почками. Антибиотик в виде губки (лек-ная форма) отличается пролонгированным действием. При инфекционных поражениях опорно-двигательного аппарата, а также для профилактики хирургических инфекций лек-ое ср-во в виде пластины помещают в полости и раневые отверстия. В данном случае терапевтические концентрации поддерживаются на протяжении одной-двух недель, а препарат полностью рассасывается примерно через три недели.

Гентамицин ® — это антибиотик или нет?

Да, перед нами классический представитель данной фармакологической группы.

Фармакологическая группа

Аминогликозиды.

От чего применяют мазь Гентамицин-АКОС ®

Первичные инфекции кожных покровов: воспаление волосяного мешочка, фурункулёз, угревая сыпь.

Вторичные инф. кожн. п.: экзематозный дерматит, себорея, инфицированные раны, суперинфекции.

В хирургической практике: лечение нарывов после вскрытия и дренирования, эпидермальная киста.

В офтальмологии: воспаление век, слезного мешка, конъюнктивы, роговицы, мейбомиевых желез, находящихся в толще века.

Гентамицин-АКОС ® показан при трофических язвах, возникающих при варикозе, ожогах (2-3 степени), плохо заживающих укусах насекомых.

Форма выпуска и состав гентамицина ®

Выпускается под разными торговыми наименованиями в следующих странах: в Австрии, Индии, Германии, Италии, Российской Федерации и т.д.

Фото упаковки 10 ампул гентамицина

В состав антибиотика входит активное действующее вещество — гентамицина сульфат (белый порошок, обладающий гигроскопичностью, растворяется в воде). Срок годности – 36 мес, хранить при комнатной температуре. Гентамицин ® отпускается исключительно по рецепту (иногда вписывают на латинском языке) врача. Лекарство выпускается в виде:

  • капель для глаз;
  • мази;
  • порошка, из которого готовят раствор, предназначенный для внутривенного и внутримышечного введения.

На фармацевтическом рынке нет аналогов в таблетках. В аптеках Гентамицин встречается под следующими торговыми названиями:

  • Гарамицин ® (крем);
  • Гентамицин-Тева ® (порошок и раствор);
  • Гентацикол ® (пластины);
  • Генцин ® (раствор).

Какие Гентамицин ® имеет показания и противопоказания к применению

Аминогликозидный антибиотик применяют при тяжёлых системных инфекциях, при которых менее токсичные антибиотические ЛС малоэффективны:

  • инфекционное заражение крови, включая сепсис у новорождённых;
  • осложнения и рецидивы инфекций мочевыводящих путей;
  • инфекции органов дыхания;
  • инфекции кожных покровов и костной ткани;
  • инфицированные ожоги и раны;
  • инфекции ЦНС при одновременном приёме с бета-лактамами.

Гентамицин ® – это препарат выбора при лечении тяжёлых инфекциях бактериальной этиологии, спровоцированных грам- возбудителями, и инфекций у пациентов с заболеваниями, снижающими устойчивость и сопротивляемость организма.

Антибиотик противопоказан при гиперчувствительности, дисфункции почек (хронический характер течения), кохлеарном неврите, а также при беременности и грудном вскармливании. Гентамицин назначают грудничкам, но лишь спустя месяц после рождения.

ЛС с осторожностью применяют в пожилом возрасте, при обезвоживании организма, и болезни Паркинсона.

Дозировка гентамицина ®

Противомикробное ЛС вводят в/м (внутримышечно) и в/в (внутривенно). Дозировка, способ введения и интервалы между ними зависят от стадии и запущенности заболевания и от состояния здоровья больного. Масса тела играет ключевую роль при расчете дозы препарата (мг/кг).

Стандартная суточная доза для взрослых – 3 mg, которую делят на два-три введения. Максимальная суточная доза – пять миллиграмм, разделённая на три введения. Для пациентов с избыточной массой тела дозу уменьшают. Курс лечения в среднем составляет от семи до десяти дней. Токсичность ЛС проявляется после его использования более десяти дней.

Детям младше трех лет препарат назначают только по витальным показаниям. Суточные дозы прописаны в таблице:

Антимикробное ЛС вводят два-три раза в день. У новорождённых и младенцев во время лечения следует определять концентрацию антибиотика в сыворотке крови. При дисфункции почек режим дозирования корректируют. Для лиц, имеющих патологии функции почек, начальная доза составляет один миллиграмм.

Возможные побочные действия при применении Гентамицина ®

Аллергические реакции: сыпь на коже, повышение температуры тела, отёк Квинке, увеличение уровня эозинофильных кровяных клеток.

НЛР при применении глазных капель: болевые ощущения, чувство жжения, кратковременная потеря четкости зрения, гиперемия конъюнктивы, отёчность.

Побочные эффекты при наружном использовании: гиперемия кожных покровов, кожные высыпания. Развитие системных эффектов возможно при всасывании с обширных поверхностей.

Со стороны мочевыделительной системы: Гентамицин ® обладает нефротоксичностью (токсический эффект, проявляющийся поражением почек), поэтому у некоторых пациентов наблюдается уменьшение количества отделяемой почками мочи, экскреция белков с мочой. В отдельных случаях возникает острый канальцевый некроз, характеризующийся острым поражением и дисфункцией канальциевых клеток.

Со ст-ны нервной системы: нарушение координации движений, подёргивание мышц, онемение, чувство покалывания, эпилептические приступы, поражение нервно-мышечной передачи. В детском возрасте диагностируются психозы.

Со ст-ны органов слуха и вестибулярного аппарата: Гентамицин ® является ототоксическим препаратом, поэтому терапия данным антибиотиком может стать причиной развития тиннитуса (звон в ушах) и потери слуха (вплоть до стойкой глухоты). На фоне лечения также возникают лабиринтные дисфункции.

Со ст-ны органов пищеварения: боли в эпигастральной области, вздутие, тошнота, переполнение, завышенные показатели ряда ферментов печени, увеличение количества билирубина в сыворотке крови.

Сто ст-ны сердца, кровеносных и лимфатических сосудов, а также органов кроветворения: снижение концентрации гемоглобина, резкое падение гранулоцитов и тромбоцитов в крови.

Другие: при внутривенном введении зачастую возникает воспаление окружающих вену тканей, а также стенок вен. У детей наблюдается нарушение электрофизиологических процессов, например, гипокалиемия и т.д.

Гентамицин ® для ингаляций

Четырехпроцентным раствором Гентамицина ® , который предназначен для инъекционного введения, можно проводить ингаляции. Антибиотик помогает при обострении хронического бронхита у лиц с иммунодепрессивными состояниями, курильщиков и диабетиков. Для проведения одной ингаляции понадобится два ml Гентамицина ® и три ml водного раствора хлорида натрия.

Гентамицин ® отзывы врачей

УЗИ-специалисты

Хороший терапевтический эффект возможен при назначении с антибиотиками пенициллинового ряда. Гентамицин ® незаменим в гинекологической практике. Используется всё реже из-за высокого риска осложнений и серьезных побочных действий.

Урологи

Устаревший препарат, который по-прежнему достаточно популярен. Обладает мощным бактерицидным действием. Синергизм проявляется при совместном использовании с другими антибиотическими ЛС. Во время терапии желательно измерять остроту слуха и контролировать уровень креатинина и мочевины, так как антибиотик поражает почки и органы чувств. Гентамицин ® хорошо всасывается после в/м. ЛС следует принимать только по назначению врача.

Хирурги

У скомпрометированных пациентов и при продолжительном лечении нередко наступает потеря слуха. Антибиотик вызывает структурно-функциональные нарушения печени, поэтому противопоказан почечной недостаточности.

Некоторые болезни, вызванные аэробными грамположительными и грамотрицательными бактериями, требуют применения антибиотиков широкого спектра действия. Одним из таких препаратов является Гентамицин, уколыкоторого назначают в составе комплексной антибактериальной терапии.

Краткая характеристика и принцип действия

Лекарственный препарат Гентамицин входит в группу бактерицидных антибиотиков аминогликозидов. Он относится ко второму поколению аминогликозидной группы, со средней системной токсичностью. Препарат особенно эффективен в отношении:

  • Аэробных грамотрицательных возбудителей;
  • Активно воздействует на некоторые грамположительные кокки.

Это лекарственное средство назначают также против бактериальных возбудителей, устойчивых к пенициллиновой и цефалоспориновой группам антибиотиков. Препарат не оказывает лечебного действия при менингококковой инфекции и при заражении бледной трепонемой, которая является возбудителем сифилиса.

Гентамицин обладает повышенной нефро и ототоксичностью, что характерно для аминогликозидов.

Вирусные инфекции, отягощенные наличием обширного воспалительного процесса, нуждаются в лечении антибиотиками. После проведения диагностических мероприятий и установления диагноза, лечащий врач может назначить Гентамицин (уколы). От чего помогают инъекции этого препарата?

Фармакологическое действие препарата направлено на полное уничтожение чувствительных к нему бактерий. Активное вещество проникает сквозь внешнюю оболочку болезнетворных бактерий и разрушает их рибосомы, без которых невозможен синтез белка. Дальнейший рост и размножение бактериальной клетки становится невозможным, и возбудитель болезни быстро погибает.

Активно действовать Гентамицин начинает через 30-60 минут после введения, когда его концентрация в плазме достигает максимального уровня. Лекарство равномерно распределяется в межклеточной жидкости, проникает в грудное молоко, а также через плацентарный барьер. Выводится из организма с мочой и желчью, в течение 2-4 часов, после введения.

Назначение антибиотика

Бактерицидные свойства этого аминогликозида позволяют использовать его в лечении различных инфекционно-воспалительных процессов. При каких заболеваниях назначаютГентамицин? Показания к применению этого лекарства следующие:

  • Воспалительные процессы в желчном пузыре, вследствие обострения желчнокаменной болезни;
  • Инфекционное воспаление желчных протоков;
  • Почечные инфекции (пиелонефрит, гломерулонефрит);
  • Инфекции мочеполовой системы (цистит, уретрит);
  • , в острой и хронической стадии течения;
  • Легочные заболевания (пневмония, гнойный плеврит);
  • Острые респираторные заболевания (гнойная ангина, паратонзиллярный абсцесс);
  • Перивентрикулярный гнойный энцефалит;
  • Сепсис;
  • Гнойные инфекции кожного покрова и мягких тканей;
  • Инфекция раневой, обмороженной или ожоговой поверхности;
  • Вирусные поражения костной ткани и суставов.



Можно ли уколами Гентамицина убить грибок? Возбудители грибковых инфекций устойчивы к применению этого антибиотика, поэтому не применяются как основное средство, для уничтожения грибка. Препарат можно применять в составе комплексной терапии, для лечения вторичных инфекций, локализованных на поврежденных грибком тканях.

Применение препарата

Для лечения заболеваний, спровоцированных чувствительными к препарату бактериями, используют Гентамицин уколы. Инструкция по применению этих инъекций содержит указания по способу введения лекарства, дозировке и особые условия применения:

  1. Способ введения. Лекарственное средство содержит активное вещество гентамицина сульфат, выпускается в ампулах по 2 мг. Парентеральный раствор вводится как внутримышечно, так и внутривенно. Внутримышечно, лекарство нужно вводить глубоко и медленно. Рекомендуется использовать шприц объемом 5 мл. Для внутривенного введения используют физиологический раствор 0,9% хлорида натрия или 5%-й раствор глюкозы, из расчета 1 мг препарата на 1 мл раствора.
  2. Дозировка. Максимальная суточная доза рассчитывается по формуле 3-5 мг препарата на 1 кг массы тела пациента. Лекарство вводят 2-4 раза. Рекомендованная разовая инъекция, согласно официальной инструкции, составляет 180 мг (при дробном суточном введении) или 280 мг (при однократном суточном введении). Детям, от 2 лет, суточная доза составляет 2-5 мг/кг.
  3. Продолжительность лечения. Курс инъекций зависит от чувствительности бактерий, к вводимому лекарственному средству. Стандартный курс продолжается 7-10 дней. Целесообразность дальнейшего применения антибиотика определяет врач.

Способ введения, доза и продолжительность лечения определяется лечащим врачом, для каждого пациента.

Эти показатели зависят от степени тяжести заболевания и индивидуальных особенностей организма.

Противопоказания и особые условия использования

Гентамицин, как и прочие аминогликозиды, имеет побочное действие. Антибиотик обладает токсическим действием, на различные системы и органы. В таблице указаны виды негативного воздействия и их последствия.

Токсическое воздействие Последствия
Ототоксическое Приводит к повреждению слухового нерва, что может повлечь развитие нейросенсорной тугоухости
Вестибулярные расстройства
Снижение нервно-мышечной проводимости
Нефротоксическое Возможно развитие почечной недостаточности
Уменьшение оттока мочи провоцирует выброс токсинов в кровоток
Развивается микрогематурия и протеинурия

Действие лекарства может также негативно казаться на функционировании ЖКТ и печени. Возможно угнетение функции кроветворения, как одна из побочных реакций. Прием препарата может сопровождаться аллергическими реакциями.

Гентамицин может привести к значительному снижению или полной необратимой потере слуха.

Аминогликозид противопоказан при беременности, а также в период лактации. Особую осторожность нужно соблюдать пациентам, которые имеют заболевания слухового аппарата, функциональные нарушения почек, болезнь Паркинсона, аутоиммунное поражение мышечного аппарата.

Бактерицидный препарат Гентамицин применяется в лечении большого количества заболеваний и имеет высокие показатели антибактериальной эффективности. В связи с высокой токсичностью этого антибиотика, принимать его следует только в том случае, когда другие препараты не помогают, а польза для пациента превышает потенциальные риски.

Гентамицин – это бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Эффективно борется с аэробными грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Выпускается в нескольких лекарственных формах.

  • Мазь для наружного применения 0,1% – упаковывается в алюминиевые тубы по 10 и 15 г.
  • Раствор для внутримышечного и внутривенного введения – упаковывается в ампулы по 2 мл.
  • Капли глазные 0,3% – упаковываются в тюбики-капельницы по 1,3 мл.

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

После парентерального введения, гентамицин быстро достигает терапевтической дозы в крови и равномерно распределяется во всех тканях организма. Он проникает через гематоэнцефалический барьер в структуры центральной нервной системы.

Во время беременности Гентамицин может проникать в организм развивающегося плода. При кормлении грудью антибиотик проникает в грудное молоко. Действующее вещество препарата метаболизируется в печени, продукты распада выводятся из организма почками с мочой.

Показания к применению

От чего помогает Гентамицин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • Сепсис – бактериальное заражение крови, включая сепсис новорожденных.
  • Инфекции нижних дыхательных путей – воспаление бронхов (бронхит) и легких (пневмония) с гнойными осложнениями.
  • Инфекции органов мочевыделительной системы – пиелонефрит (бактериальное воспаление почек), цистит (воспаление мочевого пузыря).
  • Инфекции центральной нервной системы – менингит (воспаление оболочек головного и спинного мозга), энцефалит (бактериальное воспаление вещества головного мозга).
  • Тяжелые гнойно-воспалительные процессы мягких тканей и костей – остеомиелит (гнойное поражение костной ткани), абсцесс (формирование ограниченной полости, заполненной гноем в мягких тканях), лечение бактериальных осложнений после выраженных ожогов кожи.

Также применяется при любом инфекционном процессе, вызванном грамотрицательными бактериальными возбудителями на фоне ослабленного иммунитета.

Инструкция по применению Гентамицин, дозировки

Рекомендуется применять после определения чувствительности микрофлоры, вызвавшей заболевание. Режим дозирования каждой формы устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Уколы Гентамицин

Разовая доза для взрослых: 1 – 1,7 мг/кг; суточная доза: 3 – 5 мг/кг. Раствор вводится 2 – 4 раза в сутки. Курс лечения длится 7 – 10 дней.

В зависимости от этиологии заболевания возможно введение дозы 120 – 160 мг 1 раз в сутки в течение 7 – 10 дней или 240 – 280 мг однократно.

В/в инфузию проводят в течение 1 – 2 часов. Суточная доза для детей старше 2-х лет: 3 – 5 мг/кг 3 раза в сутки.

Недоношенные и новорожденные дети: 2 – 5 мг/кг 2 раза в сутки; дети до 2 лет: 2 – 5 мг/кг 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей: 5 мг/кг.

Суточную дозу обычно делят на два-три приема. Курс, в среднем, длится 7-10дней. Уколы Гентамицина делают обычно 2-3 дня внутривенно, а после переходят на внутримышечные инъекции.

Для введения внутримышечно применяют Гентамицина сульфат в форме готового раствора или разведенный 2мл. стерильной воды порошок. Для внутривенных уколов можно использовать только готовый раствор.

Мазь

Крем или мазь Гентамицин применяют при гнойном кожном воспалении, фолликулитах, фурункулезе. При этом, пораженные области смазывают два-три р/день на протяжении одной-двух недель.

Суточная доза при обширных поражениях кожи: 200 г. Длительность лечения устанавливается врачом.

Капли

При конъюнктивите, кератите, других инфекционных глазных заболеваниях применяют капли Гентамицин – три-четыре р/день.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Гентамицин:

  • тошнота, рвота;
  • анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
  • олигурия;
  • протеинурия;
  • микрогематурия;
  • почечная недостаточность;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • снижение слуха;
  • необратимая глухота;
  • кожная сыпь;
  • крапивница;
  • лихорадка;
  • отек Квинке.

Противопоказания

Противопоказано назначать Гентамицин в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к гентамицину и другим представителям группы антибиотиков аминогликозиды.
  • Азотемия (повышение уровня остаточного азота в крови) на фоне острой или хронической почечной недостаточности.
  • Неврит (воспаление) слухового нерва.
  • Миастения – мышечная слабость.
  • Любые патологические состояния внутреннего уха и вестибулярного аппарата.

Беременным применение препарата возможно только по жизненным медицинским показаниям, в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особые указания

С осторожностью применяют при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении Гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

При наружном применении в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Аналоги Гентамицин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Гентамицин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Гарамицин;
  2. Гентамицин Акос;
  3. Гентамицин Ферейн;
  4. Гентамицина сульфат;
  5. Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4%;
  6. Гентамициновая мазь.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Гентамицин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Гентамицин 40мг 2мл 10 амп. – от 31 рубля, Гентамицин мазь для наружного применения 15 г – от 88 рублей, по данным 492 аптек.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +20°С. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.