Лекарственный справочник гэотар. Лекарственный справочник гэотар Показания для назначения бициллина 5 больным рожей

Бициллин-5 – антибактериальное комбинированное лекарственное средство; пенициллин биосинтетический.

Форма выпуска и состав

Выпускают Бициллин-5 в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения: склонный к комкованию порошок, белого с желтым оттенком или белого цвета, после разведения образующий гомогенную, стойкую, молочной мутности суспензию (по 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5, 10 или 50 флаконов).

Действующие вещества, содержащиеся в 1 флаконе:

бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин) – 300 тыс. ЕД;
бензатина бензилпенициллин – 1,2 млн ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-5 – бактерицидный антибиотик, содержащий в составе две соли бензилпенициллина длительного действия. Препятствует синтезу клеточной стенки патогенного микроба. Проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

грамотрицательные: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.;
грамположительные: Actinomyces israelii, Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробные спорообразующие палочки.

Штаммы Staphylococcus spp., вырабатывающие пенициллиназу, устойчивы к воздействию препарата.

Фармакокинетика

Бициллин-5 оказывает пролонгированное действие, высокая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 28 дней.

Фармакокинетические показатели действующих компонентов Бициллина-5:

бензатина бензилпенициллин: после в/м введения отмечается очень медленное протекание гидролиза вещества, сопровождающееся высвобождением бензилпенициллина. Максимальная концентрация средства (Cmax) в сыворотке крови отмечается спустя 12–24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения (T 1/2) позволяет обеспечить стабильную и продолжительную концентрацию лекарственного препарата в крови: на 14-й день после в/м введения в дозе 2,4 млн МЕ концентрация средства в сыворотке равна 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения в дозе 1,2 млн ME – 0,06 мкг/мл (1 МЕ соответствует 0,6 мкг). Бензатина бензилпенициллин характеризуется очень слабым проникновением в ткани и полным – в жидкости. Связывание с белками крови составляет 40–60%. Вещество в незначительных количествах проходит через плацентарный барьер, а также выделяется с материнским молоком. Биотрансформации подвергается в незначительной степени, экскретируется главным образом почками в неизменном виде. Менее 33% введенной дозы выводится за 8 суток;
бензилпенициллин: После в/м введения достичь Cmax препарата в плазме крови удается спустя 20–30 минут, T 1/2 может составлять 0,5–1 час, в случае почечной недостаточности – до 4–10 часов и более. Связывается с белками плазмы на 60%. Бензилпенициллин способен проникать в биологические жидкости, ткани и органы, за исключением ликвора, тканей предстательной железы и глаза. При воспалительном процессе в менингеальных оболочках проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Экскретируется в неизменном виде почками.

Показания к применению

ревматизм (в целях продолжительной, круглогодичной, профилактики рецидивов);
стрептококковые инфекции (кроме инфекций, возбуждаемых стрептококками группы В), такие как рожистое воспаление, острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции;
фрамбезия;
сифилис.

Противопоказания

период лактации;
гиперчувствительность к составляющим средства, а также к другим бета-лактамным антибактериальным препаратам.

С осторожностью следует применять Бициллин-5 при следующих состояниях/заболеваниях:

почечная недостаточность;
бронхиальная астма;
отягощенный аллергоанамнез;
псевдомембранозный колит;
беременность.

Бициллин-5: инструкция по применению (дозировка и способ)

Суспензию, приготовленную из порошка, следует вводить в/м.

Дозировка Бициллина-5 для взрослых составляет 1,2 млн ЕД + 300 тыс. ЕД 1 раз в 4 недели.

дети старше 8 лет: 1 раз в 4 недели в дозе 960 тыс. ЕД + 240 тыс. ЕД;
дети младше 8 лет: 1 раз в 3 недели в дозе 480 тыс. ЕД + 120 тыс. ЕД.

Суспензию необходимо готовить в асептических условиях, непосредственно перед введением (ex tempore). В качестве растворителя можно использовать: стерильную воду для инъекций; 0,25–0,5% раствор новокаина (прокаина); изотонический (0,9%) раствор натрия хлорида.

Для приготовления суспензии во флакон с Бициллином-5 требуется ввести 5–6 мл растворителя медленно (скорость 5 мл за 20–25 секунд), под давлением. Затем порошок следует перемешать с растворителем, встряхивая флакон вдоль его продольной оси до образования гомогенной суспензии. На ее поверхности возле стенок флакона возможно наличие пузырьков. Приготовленный препарат рекомендуется незамедлительно глубоко внутримышечно ввести в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. После инъекции растирать ягодичную мышцу не следует.

Необходимо учитывать, что в случае задержки введения сразу же после приготовления суспензии, изменяются ее коллоидные и физические свойства, вследствие чего затрудняется прохождение через иглу шприца.

Побочные действия

аллергические реакции: лихорадка, артралгия, крапивница, эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема;
лабораторные данные: гипокоагуляция, тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
прочие: глоссит, стоматит.

Передозировка

Сведений о передозировке препарата не имеется.

Особые указания

Бициллин-5 запрещено вводить в полости тела, эндолюмбально, внутривенно и подкожно. В случае непреднамеренного внутрисосудистого введения суспензии может появиться преходящее нарушение зрения (синдром Уанье), а также чувство тревоги/угнетенности. Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения суспензии перед осуществлением внутримышечной инъекции следует провести аспирацию, которая позволит выявить случайное попадание иглы в сосуд.

Перед началом лечения сифилиса, а затем на протяжении 4 месяцев в ходе терапии, рекомендуется проведение серологических и микроскопических исследований. Из-за риска возникновения грибковых инфекций препарат желательно применять сочетанно c витамином C и витаминами группы B, а при необходимости – с противогрибковыми средствами системного действия.

Требуется учитывать, что угроза появления резистентных штаммов возбудителей усугубляется при использовании недостаточных доз или слишком раннем прекращении терапии.

Применение при беременности и лактации

Установлено, что Бициллин-5 проникает в материнское молоко и через плацентарный барьер. При беременности препарат допускается использовать лишь в том случае, когда ожидаемая польза лечения для матери явно превосходит возможный риск для плода.

Если применение средства необходимо во время лактации, грудное вскармливание требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Бициллин-5 применяют по показаниям.

При нарушениях функции почек

Лекарственное взаимодействие

аминогликозиды, цефалоспорины, рифампицин, ванкомицин и другие бактерицидные антибиотики: отмечается синергическое действие;
нестероидные противовоспалительные средства, диуретики, блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, фенилбутазон: возрастает уровень содержания бензилпенициллина в тканях и в крови за счет снижения канальцевой секреции;
тетрациклины, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол и другие бактериостатические антибиотики: наблюдается антагонистический эффект;
пероральные контрацептивы, этинилэстрадиол, лекарственные препараты, в результате метаболизма которых возникает парааминобензойная кислота: снижается эффективность данных средств и усугубляется угроза появления кровотечений прорыва;
аллопуринол: повышается вероятность возникновения аллергических реакций (кожной сыпи);
непрямые антикоагулянты: усиливается их действие вследствие понижения протромбинового индекса и подавления кишечной микрофлоры.

Аналоги

Аналогами Бициллина-5 являются: Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль-Виал.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступных для детей местах при температуре ниже 25 °С.

Срок хранения – 3 года.

Которые обладает малым спектром антибактериального воздействия, относящийся к пенициллинам. Представители этой группы известны своим растительным происхождением, поскольку производятся некоторыми видами плесени. Бензилпенициллин считается одним из самых устойчивых природных пенициллинов.

Действие препарата

Действующее вещество имеет антибактериальное действие по отношению к:

Стафилококкам, стрептококкам, энтерококкам, листериям, клостридиям.
Менингококкам, спирохетам.

Антибиотик не обладает противобактериальной активностью и не применяется для устранения болезней, вызванных:

вирусами;
простейшими;
риккетсиями;
грибками.

Механизм воздействия основан на процессе торможения специфического штамма, который участвует в образовании основного действующего микроэлемента клеточной стенки. В следствии этого, прочность ее нарушается, и вредоносные бактерии повергаются ликвидации.

Недостатки у активного компонента следующие:

неустойчивость к пенициллинам;
небольшое усвоение в желудке;
отсутствие положительного влияния в отношении грамотрицательных источников болезней.

При лечении инфекций, которые вызваны сенситивными к пенициллину микроорганизмами, применяют калиевую и натриевую соль. Но из-за небольшого временного промежутка их воздействия и мгновенного выведения, используют также формы продолжительного действия в виде плохо растворимых солей.

Инъекции "Бициллина-5" считаются комбинацией двух плохо растворимых солей. С помощью долгого растворения в месте укола возникает депо, что помогает уменьшить частоту инъекций и поддерживать содержание антибактериального средства в плазме на необходимом уровне.

Главное условие при назначении препарата - это поддержание эффективных концентраций антибиотика в крови в течение продолжительного времени.

Состав

"Бициллин-5" выпускается в форме порошка для изготовления раствора для внутримышечных инъекций. Препарат имеет молочный оттенок и горький вкус. Отпускается лекарственное средство во флаконах объемом десять миллилитров. Страна-производитель: Россия.

В состав препарата для приготовления раствора входят:

бензатина бензилпенициллина 1200 единиц;
новокаиновая соль бензил-пенициллина 300 000 единиц.

Лекарство относится к антибиотикам пеницилиннового ряда, производится природным путем, отпускается исключительно по рецепту медицинского специалиста.

Показания

Согласно инструкции по применению, уколы "Бициллин-5" применяют при наличии инфекций, вызванных штаммами, которые сенситивны к пенициллину, особенно при назначении продолжительной терапии, например:

Острая инфекция, которая сопровождается интоксикацией организма, сыпью по всему телу, лихорадкой).
Рожистое поражение (инфекционный процесс, который характеризуется поражением кожного покрова, слизистой и региональных лимфоузлов).
Сифилис (хроническое системное венерическое инфекционное заболевание с поражением кожи, слизистых оболочек, внутренних органов, костей).
Фрамбезия (тропическая инфекция, характеризующаяся поражением кожи и костей).
Ревматизм (воспалительное поражение соединительной ткани с основной локализацией патологического процесса в полостях сердечно-сосудистой системы).
Ревматический артрит (заболевание соединительной ткани с поражением мелких суставов по типу деструктивного полиартрита неясного происхождения).
Ревмокардит (болезнь соединительных слоев сердечных тканей).
Ревматоидные заболевания (патология, обусловленная системным либо локальным воспалением соединительной ткани).
Тонзиллит (воспаление небных миндалин).
Лакунарная ангина (острый воспалительный процесс преимущественно бактериальной этиологии).
Катаральная ангина (патологический процесс, вызываемый патогенной микрофлорой, и поражающий верхние слои слизистой оболочки горла).
Механические повреждения кожного покрова и попаданием инфекции в ткани.
Ожоги.
Гнойные раны.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению, "Бициллин-5" для человека имеет ряд ограничений на использование, например:

Сенситивность к действующим веществам лекарственного средства либо дополнительным микроэлементам, а также пенициллинам.
Пациентам, имеющим бронхиальную астму, применение препарата назначают с особой осторожностью.

В каких дозировках необходимо использовать препарат?

По инструкции к применению "Бициллина-5", взрослым пациентам и детям с восьми лет препарат вводят один раз в месяц, детям младше восьми лет - один раз в двадцать один день:

для взрослых людей стандартное дозирование составляет - 1 500 000 единиц;
пациентам старше восьми лет - 1 200 000 - 1 500 000 единиц;
малышам младше восьми лет - 600 000 единиц.

Порошок разбавляют только перед самим введением. Как разводить "Бициллин-5"? Для изготовления раствора берут воду для инъекций, раствор хлорида натрия либо новокаин. Полученный препарат необходимо хорошо встряхнуть до образования однородной массы и ввести внутримышечно.

Побочные явления

При неправильном использовании (то есть не соблюдении инструкции) "Бициллин-5" может вызывать отрицательные реакции, например:

Малокровие.
Тромбоцитопения.
Лейкопения.
Пониженная свертываемость крови;
Кожные высыпания.
Эозинофилия.
Воспалительное поражение кожи, возникающее в результате воздействия на нее повреждающих факторов.
Ангионевротический отек.
Анафилакти́ческий шок.
Мигрень.
Болевые ощущения в суставах.
Повышение температуры.
Воспаление слизистой оболочки ротовой полости.

Особенности

Лекарственное средство имеет ряд особых указаний при использовании:

Запрещено медикамент вводить внутривенно.
После процедуры место, куда был введен препарат, нельзя растирать, необходимо слегка придавить и немного подержать.
При возникновении признаков аллергии лекарственное средство следует отменить.
При появлении анафилаксии нужно принимать экстренные меры: использовать "Норэпинефрин" и ввести глюкокортикостероидные медикаменты.

Помимо этого, нужно провести микробиологические исследования перед началом терапии и в течении четырех месяцев после него при подозрении на сифилис.

В профилактических целях развития грибковых заболеваний, важно принимать аскорбиновую кислоту и витамины группы В. Использование малых дозировок либо полная отмена лечения раньше установленного курса может привести к возникновению устойчивых вирусов.

При совместном использовании "Бициллина-5" с антибактериальными средствами, которые имеют бактерицидное действие, антибиотики повышают действие первого препарата, а обладающие бактериостатическим влиянием - уменьшают. При употреблении медикамента понижается результативность таблетированных контрацептивных средств. Диуретические лекарственные средства, например, аллопуринол, фенилбутазон снижают выведение орнидазола, в результате чего увеличивается его содержание в плазме.

Дженерики

"Бициллин-5" имеет аналоги в виде различных солей бензилпенициллина российского производства. Иными лекарственными средствами на основе пенициллинов считаются полусинтетические препараты-заменители, которые имеют устойчивость к воздействию пенициллиназы и обладающие огромным спектром антибактериального влияния.

Это лекарства, в основу которых входит ампициллин, амоксициллин, выпускающиеся в форме таблеток, капсул. Аналоги по составу:

"Молдамин".
"Ретарпен".
"Экстенциллин".
"Бензициллин-1".

Препараты-заменители по спектру действия:

"Амоксиклав".
"Аугментин".
"Ампиокс".

"Амоксиклав"

Лекарственное средство относится к антибиотикам большого спектра влияния. "Амоксиклав" активен в отношении огромного количества бактерий, которые относятся к источникам различных инфекционных заболеваний. Медикамент считается представителем терапевтической группы комбинации полусинтетических антибактериальных средств пенициллинового ряда.

"Амоксиклав" выпускается в форме таблеток для перорального приема по четырнадцать штук в упаковке. Главными действующими микроэлементами лекарственного средства является амоксициллин.

Основные компоненты медикамента абсорбируются из кишечника. Их уровень в плазме достигает фармакологического содержания уже спустя тридцать минут после приема капсулы, максимальная концентрация достигается примерно через 120 минут.

Стоимость препарата составляет 100-700 рублей.

"Аугментин"

Комплексное лекарственное средство из группы антибактериальных медикаментов широкого спектра действия, в структуру которого входят следующие действующие вещества - амоксициллин и клавулановая кислота.

Основной микроэлемент принадлежит к антибиотикам быстрого реагирования полусинтетического происхождения, который имеет высокую лечебную активность по отношению к большей части штаммов.

Таблетки считаются препаратом длительного воздействия, что кардинально отличает их от иных медикаментов на основе амоксициллина. С помощью этого препарат может использоваться для устранения источника пневмонии, который обладает устойчивостью к пенициллинам.

После проникновения лекарства внутрь, активные вещества аугментина быстро растворяются и абсорбируются в желудке и кишечнике. Максимальное фармакологическое действие медикамент проявляет тогда, когда пациент ведет прием препарата до употребления еды. Основной микроэлемент препарата равномерно распространяется по всем системам организма - грудной и брюшной полости, попадает в желчь, мокроту, гнойные выделения. Стоимость препарата варьируется от 120 до 380 рублей.

Условия хранения

Срок годности антибактериального средства "Бициллин-5" составляет три года. Место хранения должно быть труднодоступным для детей. Температура не должна быть выше пятнадцати градусов. Использовать лекарственный препарат после истечения срока категорически запрещено. Стоимость медикамента составляет 16 рублей за один флакон.

Мнения

Как правило, в позитивных отзывах о "Бициллине-5" в большинстве случаев повествуется о его высокой результативности при невысокой цене. Антибактериальное средство характеризуют как практически не токсичное, отмечая его пролонгированное действие. Пациенты, которым вводили лекарство, предупреждают о том, что инъекции нужно осуществлять с особой осторожностью, имея специальные медицинские навыки.

Помимо положительных отзывов, имеются и отрицательные, например, люди говорят о болезненности уколов и ухудшении микрофлоры кишечника.

Бициллин-5: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bicillin-5

Код ATX: J01CE30

Действующее вещество: Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина (Benzathine benzylpenicillin + Benzylpenicillin procaine)

Производитель: СИНТЕЗ, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Бициллин-5 – антибиотик (биосинтетический пенициллин).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белая или белая с желтоватым оттенком склонная к комкованию порошкообразная масса, при прибавлении воды образует стойкую суспензию (по 10 мл во флаконах; в пачке из картона 1, 5, 10 или 50 флаконов).

Состав порошка (на 1 флакон):

бензилпенициллина прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) – 300 000 ЕД;
бензатина бензилпенициллин – 1 200 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-5 – бактерицидный комбинированный антибиотик, содержащий две соли бензилпенициллина продолжительного действия. Угнетает синтез клеточной стенки патогенных микроорганизмов.

Активен по отношению к следующим микробам:

грамположительные: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Actinomyces israelii;
грамотрицательные: Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Продуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus spp., устойчивы к действию препарата.

Фармакокинетика

Бициллин-5 – антибиотик с пролонгированным действием, его высокая концентрация в крови сохраняется на протяжении 4 недель.

Бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется после внутримышечной инъекции, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается по истечении 12–24 часов после введения. Продолжительный период полувыведения обеспечивает длительную и стабильную концентрацию лекарственного препарата в крови: на 14 день после инъекции 2 400 000 ME концентрация лекарственного средства в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения – 1 200 000 ME концентрация составляет 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия вещества в ткани очень слабая, в жидкости – полная. Связь с белками плазмы составляет 40–60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в малых объемах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко. Биотрансформация незначительная, преимущественно выводится почками в неизменном виде, до 33% введенной дозы выделяется за 8 дней.

Бензилпенициллин достигает максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении по прошествии 20–30 минут. Время полувыведения составляет 0,5–1 час, при наличии почечной недостаточности этот показатель увеличивается до 4–10 часов и более. Связь с белками плазмы ~ 60%. Вещество проникает в ткани, органы и биологические жидкости, кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы. Проходит через гематоэнцефалический барьер при воспалении менингеальных оболочек. Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Почками выводится в неизменном виде.

Показания к применению

Бициллин-5 применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний/состояний, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями:

ревматизм – для круглогодичной продолжительной профилактики рецидивов;
сифилис;
фрамбезия;
стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы В) – скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции.

Противопоказания

Абсолютные:

период грудного вскармливания;
повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и другим бета-лактамным антибиотикам.

Относительные:

бронхиальная астма;
отягощенный аллергоанамнез;
беременность;
почечная недостаточность;
псевдомембранозный колит.

Инструкция по применению Бициллина-5: способ и дозировка

Суспензия, приготовленная из порошка, вводится внутримышечно (в/м).

дети до 8 лет: по 480 000 ЕД + 120 000 ЕД 1 раз в 3 недели;
дети от 8 лет: по 960 000 ЕД + 240 000 ЕД 1 раз в 4 недели;
взрослые: по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Суспензию готовят в асептических условиях, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с Бициллином-5 под давлением, медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 секунд) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое смешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Возможно наличие пузырьков у стенок флакона на поверхности суспензии.

Готовый препарат необходимо сразу же после приготовления ввести в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы глубоко внутримышечно. Не рекомендуется растирать ягодичную мышцу после инъекции. При задержке введения после приготовления изменяются коллоидные и физические свойства суспензии, вследствие чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

Побочные действия

аллергические реакции: анафилактоидные реакции, лихорадка, крапивница, ангионевротический отек, артралгия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок;
лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гипокоагуляция;
прочие: глоссит, стоматит.

Передозировка

Информация о передозировке отсутствует.

Особые указания

Не допускается внутривенное, эндолюмбальное и подкожное введение суспензии, а также инъекции в полости тела. При непреднамеренном внутрисосудистом введении может возникнуть преходящее чувство тревоги, угнетенности и нарушения зрения (синдром Уанье). Во избежание ненамеренного внутрисосудистого введения препарата, следует перед проведением внутримышечной инъекции выполнить аспирацию для того, чтобы выявить возможное попадание иглы в сосуд.

При терапии сифилиса перед началом лечения и на протяжении 4 месяцев следует проводить серологические и микроскопические исследования. По причине развития грибковых инфекций целесообразно единовременное назначение витамина С и витаминов группы В, а в случае необходимости требуется назначение противогрибковых средств для системного применения. Важно учитывать, что слишком раннее прекращение терапии или применение недостаточной дозировки Бициллин а-5 может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Бициллин-5 в малых количествах проникает в молоко матери и сквозь плацентарный барьер. Его применение при беременности допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

бактерицидные противомикробные препараты, включая ванкомицин, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин: оказывают синергидное действие;
бактериостатические противомикробные препараты, включая хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины, линкозамиды: оказывают антагонистическое действие;
непрямые антикоагулянты: повышается их эффективность, за счет угнетения кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса;
пероральные контрацептивы, лекарственные средства метаболизм которых происходит с образованием парааминобензойной кислоты, этинилэстрадиол: антибиотик уменьшает их эффективность, увеличивая риск развития кровотечений прорыва;
блокаторы канальцевой секреции, диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные препараты, фенилбутазон: снижают канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию бензилпенициллина в тканях и в крови;
аллопуринол: увеличивает риск развития аллергических реакций, например, кожной сыпи.

Аналоги

Аналогами Бициллина-5 являются: Бензилпенициллин , Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина натриевая соль-Виал, Бензилпенициллина новокаиновая соль.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Бициллин-5 - комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензатина бензилпенициллин
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин
Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

Показания к применению

Препарат Бициллин-5 применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного влияния на последние.
Применение Бициллина-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.

Способ применения

Перед введением препарата Бициллин-5 необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика и провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препаратаипробу на переносимость местного анестетика!
Бициллин-5вводят только внутримышечно!
Детям от 3до 8 лет Бициллин-5 вводят одноразово в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 недели.
Детям старше 8 лет - в дозе 1 200 000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Взрослым вводят одноразово в дозе 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Более часто делать инъекции Бициллина-5противопоказано. Обычно длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 3 до 12 месяцев.
Правила приготовления и введения раствора. СуспензиюБициллина-5готовят асептически, непосредственно перед применением: во флакон с препаратом под давлением вводят 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,25-0,5 % раствора новокаина. Содержимое флакона перемешивают до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводят глубоков верхний наружный квадрант ягодицы (2 инъекции делают в разные ягодицы).
При введении Бициллина-5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина!

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:головокружение, шум в ушах, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, глоссит, диарея, нарушения функции печени, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения насосной функции миокарда,колебания артериального давления, тахикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.
Другие: эозинофилия. У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). При внутривенном введении больших доз и у больных с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови. У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Бициллин-5 являются: повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину; бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания.

Беременность

:
Данные о применении лекарственного средства Бициллин-5 отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется совмещать введение препарата Бициллин-5 с нестероидными противовоспалительными средствами, этинилэстрадиолом, пероральными контрацептивами.Препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. В сочетании с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидами препарат проявляет синергичное действие. Эффект препарата снижают бактериостатические лекарственные средства (хлорамфеникол), а повышают его активность ингибиторы бета-лактамаз. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальциевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты блокируют канальциевую секрецию, в результате чего повышается концентрация препарата в плазме крови. При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.Бензилпенициллин снижает клиренси увеличивает токсичность метотрексата.

Передозировка

:
Проявляется токсическим действием на ЦНС: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.
Лечение - симптоматическое, включаетгемодиализ, перитонеальный диализ, особенное внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

Условия хранения:
В оригинальной упаковке,при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Бициллин-5 - порошок для суспензии для инъекций. По 1 500 000 ЕД во флаконах.

Состав

:
Действующее вещество: Бициллин-5 , порошок 1500 000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллинастерильного (Бициллин-1) - 1 200 000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной - 300 000 ЕД).

Основные параметры

Название:	БИЦИЛЛИН-5
Код АТХ:	J01CE30 -