Пилокарпин способ применения. Пилокарпин (глазные капли): инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, формула

Пилокарпин – глазные капли, созданные на основе алкалоида, получаемого из растения пилокарпус. Препарат широко применяют в офтальмологической практике для снижения , сужения зрачков у пациентов с . Нередко глазные капли назначают во время диагностики заболеваний глаз, после хирургического лечения.

Состав и форма выпуска

Действующим веществом является пилокарпина гидрохлорид, который эффективно улучшает отток внутриглазной жидкости. Также в состав офтальмологического препарата входят вспомогательные ингредиенты, выполняющие роль стабилизаторов, консервантов и растворителей:

бензалкония хлорид;
лимонная кислота;
поливиниловый спирт;
натрия цитрат;
вода для инъекций.

Пилокарпин выпускают в форме прозрачного бесцветного раствора в полиэтиленовых флаконах-капельницах по 1,5; 5 и 10 мл. Наличие капельницы облегчает применение данного лекарственного средства.

Показания к применению

Глазные капли назначают для терапии следующих патологических состояний:

острое и хроническое течение закрытоугольной глаукомы;
тромбоз вен сетчатки;
развитие первичной и хронической открытоугольной глаукомы;
возникновение атрофии зрительного нерва;
развитие на фоне кровоизлияний в стекловидное тело;
пигментная дегенерация сетчатки.

Пилокарпин широко применяют для симптоматической терапии передозировки мидриатиков благодаря способности глазных капель сужать зрачки. Офтальмологи проводят инстилляцию препаратом с диагностической целью или перед проведением хирургического вмешательства.

Фармакологическое действие

Пилокарпин является алкалоидом, который получают из листвы растений рода пилокарпус. Препарат нормализует отток водянистой влаги глаза, сужает зрачок, что позволяет эффективно снизить внутриглазное давление при разных формах глаукомы.

Максимальная концентрация действующего вещества во внутриглазной жидкости достигается в течение 30 минут после инстилляции.

Пилокарпина гидрохлорид способен проникать через роговицу, связываться с тканями глаза, выводится в неизменном состоянии. Фармакологическое действие глазных капель продолжается на протяжении 4-14 часов.

Противопоказания

От использования Пилокарпина в форме глазных капель рекомендуют отказаться в следующих ситуациях:

возраст пациента младше 18 лет;
развитие ирита или , при которых следует избегать сужения зрачков;
послеоперационный период;
различного генеза;
период беременности и лактации;
высокая степень миопии (близорукости);
наличие индивидуальной гиперчувствительности к любому компоненту лекарства.

Инструкция по применению

Глазные капли используют конъюнктивально, дозировка и кратность приема определяется врачом в зависимости от наличия сопутствующих патологий, выраженности клинических проявлений, степени тяжести патологического процесса. При первичной глаукоме показаны инстилляции по 1-2 капли в больной глаз до 4 раз в сутки. Продолжительность терапии будет определяться уровнем внутриглазного давления. При необходимости дополнительно назначают бета-адреноблокаторы.

Если у пациента развивается острый приступ закрытоугольной глаукомы, то Пилокарпин применяют согласно следующей схеме:

по 1 капле каждые 15 минут на протяжении первого часа;
по 1 капле каждые полчаса в течение второго и третьего часа;
по 1 капле каждый час на протяжении четвертого и шестого часа;
по 1 капле до 6 раз сутки до полного купирования приступа.

Возможные побочные эффекты

Во время использования глазных капель могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

покраснение и жжение в области глаз;
развитие кратковременного болевого синдрома;
снижение остроты зрения в вечернее и ночное время.

В отдельных случаях возникает следующая симптоматика:

развитие спазма аккомодации (в основном в молодом возрасте);
головные боли в области висков;
развитие воспаления кожи век;
возникновение аллергического .

В редких случаях инстилляции Пилокарпина провоцируют такие системные побочные эффекты:

бронхоспазм;
развитие брадикардии;
повышение слюноотделения;
обильные выделения из носа.

Длительное лечение Пилокарпином нередко провоцирует фолликулярный конъюнктивит, кратковременное помутнение хрусталика, повреждение роговицы.

Передозировка Пилокарпином

При превышении терапевтических доз глазные капли редко провоцируют развитие системных побочных эффектов. Это связано со способностью препарата быстро выделяться из крови. Однако на фоне значительной передозировки может появиться тошнота и брадикардия.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение Пилокарпина с адреномиметиками развивается антагонизм действия. Использование с и Мезатоном повышает эффективность алкалоида.

Атропин и прочие холинолитические препараты является антагонистами Пилакорпина. Поэтому лекарственные средства не стоит использовать одновременно. Снизить эффективность Пилокарпина способны: производные Фенотиазина, Клозапин, трициклические антидепрессанты, Хлорпротиксен.

При совместном применении с Фторотаном глазные капли могут приводить к развитию брадикардии и снижению артериального давления.

Особые указания

Во время инстилляции следует вынимать , повторно вставить их можно лишь спустя 20 мнут после процедуры;
Отказаться от управления автомобилем в темное время суток;
Во время инстилляции следует избегать любых контактов тканей глаза, посторонних предметов с капельницей. Это поможет предотвратить инфицирование лекарственного препарата;
При развитии побочных реакций следует незамедлительно обратиться к офтальмологу;
Регулярно контролировать внутриглазное давление.

Глазные капли хранят при температуре не выше 150 С в месте, в которое не поступают прямые солнечные лучи. Срок годности препарата составляет 3 года. Однако после вскрытия флакона Пилокарпин можно применять лишь в течение 28 суток.

Препараты с аналогичным действием

Выделяют следующие лекарственные средства, которые обладают аналогичным фармакологическим действием:

пилокарпин с метилцеллюлозой;
пилокарпин Буфус;
траватан;
азопт;
ксалтан;
косопт;

Зрение - это высшая ценность, которую нужно беречь. Глазные капли "Пилокарпин" чаще назначают пожилым людям при глаукоме. Препарат стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, вызывая сокращение мышц. Капли должен назначать только врач, так как они имеют серьезные противопоказания и побочные эффекты.

Описание

Глазные капли "Пилокарпин" - это препарат на алколоидной основе. Он активно применяется в офтальмологии, чтобы снижать внутриглазное давление, сужать зрачок при глаукоме, а также после хирургического вмешательства. Капли известные, их можно купить в любой аптеке, стоят недорого (37 рублей). Лекарственное средство быстро всасывается.

Если глаукома закрытоугольная, то зрачок сужается, после капель радужная оболочка смещается от угла передней камеры, способствуя открытию шлеммова канала. Активное вещество повышает тонус глазных мышц. Если глаукома открытоугольная и присутствует глазная гипертензия, всего лишь однократное закапывание вызывает снижение давления в глазах на 25%. Выпускается средство в виде глазных капель 1% по 10 мл.

Кому назначают?

Глазные капли "Пилокарпин" назначают в следующих случаях:

при открытоугольной глаукоме;
закрытоугольной глаукоме;
после операции;
для проведения обследований, чтобы сузить зрачок;
для устранения симптомов передозировки от лекарств, которые расширяют зрачок.

Отпускают в аптеках капли без рецепта, но применять их лучше после консультации со специалистом.

Состав и фармакология

Капли "Пилокарпин" содержат активное вещество - однопроцентный пилокарпин гидрохлорид 10 мг/мл, а также дополнительные компоненты:

спирт поливиниловый;
лимонная кислота;
цитрат натрия;
вода;
хлорид бензалкония.

Активное вещество - который содержится в листьях растения рода пилокарпус. Оно используется в офтальмокологии для сужения зрачка и улучшения оттока жидкости внутри глаза. Благодаря этому, снижается давление. Капли облегчают отток влаги, увеличивают ее количество. Средство быстро проникает через роговицу, связывается с тканями, действует от четырех до четырнадцати часов.

Что такое глаукома? "Пилокарпин": инструкция

Глазные капли "Пилокарпин" - действенное средство, но дозировка устанавливается врачом индивидуально. Если глаукома первичная, закапывают в один глаз по одной капле раствора два-шесть раз в сутки. Если глаукома закрытоугольная, то в течение двух часов закапывают по 1 капле один раз в пятнадцать минут, в течение трех-четырех часов - каждые полчаса.

Капли эффективны при глаукоме. Данное офтольмологическое заболевание способно привести без должного лечения к отмиранию волокон зрительного нерва, его разрушению. Все это приводит к полной потери зрения. Особенность и опасность глаукомы заключается в том, что отстутствуют какие-либо симптомы заболевания. Пациенты обращаются за помощью, когда постепенно начинают терять зрение, а нерв уже сильно поврежден. Большинству удается помочь при помощи капель, корректного лечения, но в некоторых случаях нужна операция.

Понять, если ли глаукома, можно по наличию слепых пятен по краям поля зрения. Постепенно их становится больше, они увеличиваются. Основная причина поздней диагностики глаукомы - отсутствие болезненных ощущений. При закрытоугольной форме (редкая) больной чувствует боль в глазах, голове, также слизистые краснеют. Вовремя предупредить заболевание помогут профилактические мероприятия. Капли иногда назначают для снижения давления в глазах, если недуг еще не успел прогрессировать.

Диагностика глаукомы происходит в кабинете офтальмолога. Она включает измерение внутриглазного давления, обследование щелевой лампой, измерение поля зрения, а также дополнительные обследования. Несмотря на серьезность недуга, глаукома хорошо поддается лечению на ранних стадиях глазными каплями. К антиглаукоматозным средствам относятся простагландины и альфа-антагонисты. Эти две группы быстро снижают давление в глазах. Часто для лечения глаукомы используют которые не только снижают давление, но и приводят к улучшению кровоснабжения глазного яблока. Даже если заболевание находится в запущенной стадии, сначала снижают внутриглазное давление каплями, а затем предпринимают радикальные способы.

Противопоказания

Глазные капли "Пилокарпин" нельзя использовать при болезнях, которые запрещают сужение зрачка искусственно (иридоциклит, ирит). Капли также не назначают после операций, если сужение зрачка вызовет осложнения. Нельзя использовать их, если у больного наблюдается индивидуальная непереносимость компонентов и активного вещества. С осторожностью препарат назначают при миопиях высокой степени (близорукости), а также пациентам, у которых может произойти отслойка сетчатки глаза.

Побочные действия

В инструкции по применению к глазным каплям "Пилокарпин" сказано, что сразу после закапывания, глаза могут покраснеть, появится жжение, боль, наступит ухудшение зрения, особенно в вечерние и ночные часы. Иногда появляется слезотечение, конъюктивит, развиваются спазмы, начинаются воспаления кожи век. Редко у пациентов наблюдаются бронхоспазмы, брадикардия, повышенное слюноотделение, сильные выделения из носа. Длительное лечение каплями вызывает помутнение хрусталика, поражение роговицы, иногда образование кист и отслойку сетчатки.

В целом "Пилокарпин" в виде капель безопасен, но относительно. Все эти побочные явления наблюдаются крайне редко. Активное вещество выводится из кровотока быстро. Даже если закапать двадцать капель в течение часа, он не вызовет серьезных побочек. К признакам передозировки относят: тошноту, снижение частоты сердечного ритма. Действие капель снизится, если их одновременно применять с антидепрессантами. Усиливается, если поликаприн взаимодействует с которые содержат это вещество.

Во время курса лечения важно соблюдать осторожность за рулем, особенно в темное время суток. С осторожностью капли назначают беременным и кормящим женщинам. После вскрытия флакона, лекарство сохраняет свои свойства в течение месяца.

Аналоги "Пилокарпина"

Глазные капли имеют несколько препаратов-аналогов. К ним относят: "Азопт", "Косопт", "Бетоптик", "Фотил". Информация о них:

"Азопт". Глазные капли, которые назначают для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме, глазной гипертензии. Состоит из суспензии глазной 1% и бринзоламида. Стоят капли 870 рублей.
"Косопт". Лекарственное средство эффективно при псевдоэксфолиативной глаукоме. Капли бесцветные, слегка вязкие. Содержат дорхоламид, гидрохлорид, тимолол малеат, а также вспомогательные вещества. Цена в аптеках - 940 рублей за 20 мг.
"Бетоптик". Капли снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме. Препарат представляет собой бета-адреноблокатор. Он уменьшает продукцию внутриглазной жидкости. Стоит 390 рублей.
"Фотил". Противоглаукомное средство, которое блокирует бета-адренорецепторы, уменьшает количество внутриглазной жидкости, но улучшает ее отток. Назначают при закрытоугольной, открытоугольной глаукоме, при отсутствии хрусталика. Рекомендован при выраженном внутриглазном давлении. Цена - 285 рублей.

Чем хороши глазные капли "Пилокарпин"? Рецепт на лекарство не нужен, но лечение каплями назначает только офтальмолог. Лекарство не просто устраняет симптоматику, но лечит причину внутриглазного давления. Часто его назначают в сочетании с другими препаратами.

Глаукома, тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело.

Форма выпуска препарата Пилокарпин

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 10 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 5 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; тюбик-капельница 1.3 мл пачка картонная 5;

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) 5 мл с крышкой-капельницей пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл коробка (коробочка) картонная 50;

Фармакодинамика препарата Пилокарпин

При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств.

У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы.

При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%.

Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч.

Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Фармакокинетика препарата Пилокарпин

Быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин.

Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе.

Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов.

В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия.

Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде.

Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

Использование препарата Пилокарпин во время беременности

На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Противопоказания к применению препарата Пилокарпин

Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Побочные действия препарата Пилокарпин

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.

Способ применения и дозы препарата Пилокарпин

В офтальмологической практике - 1 или 2% раствор 2–4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь.

Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

Передозировка препаратом Пилокарпин

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Взаимодействия препарата Пилокарпин с другими препаратами

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления.

Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости).

В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Меры предосторожности при приеме препарата Пилокарпин

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности.

С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Условия хранения препарата Пилокарпин

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C.

Срок годности препарата Пилокарпин

Принадлежность препарата Пилокарпин к ATX-классификации:

S Органы чувств

S01 Препараты для лечения заболеваний глаз

S01E Противоглаукомные препараты и миотики

S01EB Парасимпатомиметики

Лекарственная форма: Капли глазные Состав: В 100 мл:

Активные вещества:

Пилокарпина гидрохлорид - 1,0 г

Вспомогательные вещества:

Борная кислота, вода очищенная.

Описание: бесцветная прозрачная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: противоглаукомное средство - м-холиномиметик. АТХ:

S.01.E.B.01 Пилокарпин

Фармакодинамика: возбуждает периферические М-холинорецепторы и вызывает сужение зрачка. Сужение зрачка сопровождается раскрытием угла передней камеры (оттягивается корень радужки), увеличением тонуса радужки и цилиарного тела, в результате чего трабекула натягивается и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала. Вследствие раскрытия угла передней камеры и увеличения проницаемости трабекулярной диафрагмы происходит снижение внутриглазного давления. Действие пилокарпина на уровень внутриглазного давления продолжается в течение нескольких часов (4-6 ч). Фармакокинетика: хорошо проникает через роговицу. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума через 30 минут после инстилляции. Он связывается многими тканями глаза, что увеличивает его период полувыведения из глаза, который составляет 1,5-2,5 часа.

Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится с внутриглазной жидкостью.

Пилокарпин превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.

Показания: - острый приступ закрытоугольной глаукомы;

Хроническая закрытоугольная глаукома;

Первичная открытоугольная глаукома (в качестве ионотерапии и в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими препаратами, снижающими внутриглазное давление);

При необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (кроме лиц с миопией высокой степени).

Противопоказания: Повышенная индивидуальная чувствительность к пилокарпину; ирит, циклит, иридоциклит, кератит и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка не желательно.

Беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени; тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность. Беременность и лактация: Способ применения и дозы: Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают каждые 15 мин, 2-3-го часа каждые 30 мин, 4-6-го часа каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

Побочные эффекты: Головная боль (в височных и периорбитальных областях), боль в области глаза, миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.

При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век.

Передозировка: При передозировке препарата развивается стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль.

При появлении данных симптомов препарат отменяют, проводят инстилляцию препаратов-антагонистов - тропикамида, атропина или других его производных.

Взаимодействие: Антагонистами пилокарпина гидрохлорида являются и другое М-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка). и усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.

Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных использующих в глазных каплях).

Особые указания: Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: 1 % раствор (глазные капли) по 5 мл в стеклянных флаконах с крышкой капельницей. Упаковка: 1 флакон и крышку-капельницу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Условия хранения: Список А. В защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. После вскрытия флакона использовать не более 30 дней.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-010622/08 Дата регистрации: 26.12.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО Лекарственная форма: Капли глазные. Состав: Состав на 1 мл:

Активное вещество:

Пилокарпина гидрохлорид - 10 мг

Вспомогательные вещества:

борная кислота -12,5 мг

натрия гидроксид 1 М до pH 3,5-5,0

вода для инъекций до 1 мл

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость Фармакотерапевтическая группа: противоглаукомное средство - м-холи-номиметик АТХ:

S.01.E.B.01 Пилокарпин

Фармакодинамика: Вызывает сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и мышцы, суживающей зрачок (миоз). Сокращение мышцы, суживающей зрачок (миоз) приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию Шлеммова канала и фонтановых пространств при закрытоугольной глаукоме. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию Шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления. Гипотензивное действие пилокарпина начинается через 10-30 мин. Длительность гипотензивного эффекта при однократном закапывании раствора пилокарпина индивидуально варьирует и в среднем составляет 4-6 часов. Внутриглазное давление снижается на 4-8 мм рт.ст. (17-20 % исходного уровня).

При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26 %. Начало эффекта - через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.

Фармакокинетика: хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума (ТСmax) через 30 минут после инстилляции. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (Т1/2), который составляет 1,5-2,5 часа.

Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.

Показания: - острый приступ закрытоугольной глаукомы;

Вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));

Первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);

Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания: Ирит, иридоциклит и другие состояния при которых не рекомендуется сужение зрачка, (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий), гиперчувствительность к пилокарпину, детский возраст до 18 лет, отслойка сетчатки (в том числе в анамнезе), а также состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью: У молодых больных с миопией высокой степени. Беременность и лактация: Возможно применение пилокарпина для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Способ применения и дозы: Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Острый приступ закрытой глаукомы: в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15 минут, 2-3 ч - каждые 30 мин, 4-6 ч - каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.

Вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)): по 1-2 капли 2-4 раза в день;

Первичная открытая глаукома: по 1-2 капли 2-4 раз в день в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление;

Для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков: 1-2 капли однократно.

Побочные эффекты: Головная боль (в височных и периорбитальных областях), кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.

При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век и обратимое помутнение, хрусталика.

Системные побочные явления развиваются редко. как м-холиномиметик может вызвать бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличивать отделение слюны, ринорею.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка: При передозировке возможно повышенное слюноотделение, потливость, брадикардия, развитие бронхоспазма, снижение артериального давления.

При приеме внутрь возможно отравление, проявляющееся значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечной недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: промывание желудка; мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), артериального давления (АД), дыхательной функции; введение атропина (0,5-1,0 мг подкожно или внутривенно), эпинефрина (0,3-1,0 мг подкожно или внутривенно)

Взаимодействие: Антагонистами пилокарпина являются и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Тимолол и усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.

Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих в глазных каплях).

Особые указания: Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 минуты, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Вследствие развития стойкого миоза, а так же миопического эффекта, связанного с изменением аккомодации, возможно снижение остроты зрения, поэтому использование препарата не рекомендуется водителям автотранспорта в сумеречное и ночное время суток, необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Капли глазные 1 %. 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбик-капельницы полимерные. Упаковка: 1, 2, 4, 5 или 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению препарата и инструкцией по применению тюбик-капельницы помещают в пачку из картона с перегородками или без перегородок.

5 мл или 10 мл во флакон-капельницы полимерные. 1 или 2 флакон-капельницы с инструкцией по применению препарата и инструкцией по применению флакон-капельницы помещают в пачку из картона.

5 мл во флаконы стеклянные. 1 флакон в комплекте со стерильной крышкой-капельницей и инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.

5 флаконов в контурную ячейковую упаковку.

1 контурную ячейковую упаковку в комплекте с 5 стерильными крышками-капельницами и инструкцией по применению препарата помещают в пачку.

Условия хранения: В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С для препарата в тюбик-капельницах и флакон-капельницах, в защищенном от света месте при температуре 25 °С для препарата во флаконах стеклянных.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности: 3 года для препарата во флаконах; 2 года для препарата в тюбик-капельницах, флакон-капельницах.

После вскрытия тюбик-капельницы, флакон-капельницы и флакона - 1 месяц.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-001385 Дата регистрации: 28.09.2011 Владелец Регистрационного удостоверения: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП