Флюкостат показания к применению. Флюкостат: инструкция по применению для мужчин и женщин

Регистрационный номер: Р N001361/01

Торговое название препарата: Флюкостат ®

МНН: флуконазол

Лекарственная форма: капсулы

Состав содержимого на одну капсулу:

активное вещество: флуконазол 50 мг или 150 мг;

вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) 49,40 мг или 147,40 мг, крахмал кукурузный 16,40 мг или 49,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,12 мг или 0,36 мг, магния стеарат 0,96 мг или 2,88 мг, натрия лаурилсульфат 0,12 мг или 0,36 мг;

капсулы твердые желатиновые:

(для дозировки 50 мг) корпус : титана диоксид (Е 171) – 3,0000 %, железа оксид красный (Е 172) – 0,0857 %, желатин – до 100 %; крышечка: титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, железа оксид красный (Е 172) – 0,7286 %, желатин – до 100 %;

(для дозировки 150 мг) корпус и крышечка : титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, желатин – до 100 %.

Описание: дозировка 50 мг: непрозрачные капсулы № 2, корпус светло-розового цвета, крышечка розовато-коричневого цвета; дозировка 150 мг: непрозрачные капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазол продемонстрировал активность in vitro и в клинических исследованиях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого не известно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus nеoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200 - 400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин- добровольцев.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу

Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное и количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-α-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии ERG11 гена приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам).

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.

Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл) рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90 % от таковых при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума (Сmax) через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч.

Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа.

Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови – низкое (11-12 %).

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг один раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг один раз в неделю составляет 4,05 в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

Было установлено, что при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, Сmax достигалась через 1,3 ч после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC (площади под кривой «концентрация-время») – 76,4 ± 20,3 мкг×ч/мл, а средний период полувыведения – 46,2 ч. Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста. Одновременный прием диуретиков не вызывал выраженного изменения AUC и Cmax.

Клиренс креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизмененном виде (0-24 ч, 22 %) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми.

Показания к применению

Лечение острого вагинального кандидоза, когда местная терапия не применима.

Противопоказания

Одновременный прием терфенадина (на фоне многократного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата или близким по структуре азольным соединениям;
Детский возраст до 18 лет;
Период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
Одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин и амиодарон (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Нарушение показателей функции печени;
Одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств;
Алкоголизм;
Проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии);
Нарушение функции почек;
Появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;
Одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.

В настоящее время нет доказательств влияния низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) на повышение частоты неблагоприятных исходов беременности, а также взаимосвязи с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка.

При применении высоких доз (400-800 мг/сут) флуконазола описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом.

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.

Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулы проглатывают целиком.

При остром вагинальном кандидозе препарат применяют однократно внутрь в дозе 150 мг.

Применение у пожилых людей

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Применение у больных с почечной недостаточностью

При однократном приеме изменение дозы не требуется.

Побочное действие

Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000,
<1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения, частота которых неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Переносимость препарата обычно очень хорошая. В клинических и постмаркетинговых (*) исследованиях флуконазола отмечали следующие побочные реакции:

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость; редко – тремор.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, диарея, рвота*, тошнота; нечасто – метеоризм, диспепсия*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение сывороточной активности аминотрансфераз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)), щелочной фосфатазы; нечасто – желтуха*, холестаз, повышение концентрации билирубина; редко - гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, гепатоцеллюлярное повреждение.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто – сыпь; нечасто – кожный зуд, крапивница, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь; редко – эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек лица, алопеция*.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы*: редко – лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы*: редко – анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы*: редко - увеличение продолжительности интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны обмена веществ*: редко - повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия.

Прочие: нечасто - слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.

У некоторых больных, особенно с серьезными заболеваниями, такими как ВИЧ-инфекция или рак, при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона (Антипирина) при их однократном приеме.

Одновременное применение флуконазола со следующими препаратами противопоказано:

Цизаприд. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. ч. аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано.

Терфенадин. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено. Однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Астемизол. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях к развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.

Пимозид. Несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivо, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT и в некоторых случаях развитию аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.

Хинидин. Несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivо, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT и в некоторых случаях с развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (torsade de pointes). Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.

Эритромицин. Одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, torsade de pointes) и, вследствие этого, внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Амиодарон. Совместное применение флуконазола и амиодарона может привести к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона ассоциировалось с удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола и амиодарона противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола:

Препараты, влияющие на флуконазол:

Гидрохлоротиазид. Одновременное многократное применение флуконазола и гидрохлортиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме крови на 40 %. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC (площади под кривой «концентрация-время») на 25 % и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20 %. Поэтому у больных, получающих одновременно рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Препараты, на которые влияет флуконазол:
Флуконазол является мощным ингибитором изофермента CYP2C9 и CYP2C19 цитохрома Р 450 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других лекарственных средств, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном приеме с флуконазолом.

В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении нижеперечисленных препаратов, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после отмены препарата в связи с длительным периодом полувыведения.

Алфентанил. Отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила. Амитриптилин, нортриптилин. Увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала лечения. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

Амфотерицин В. В исследованиях на мышах (в том числе, с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной C. albicans , отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans и антагонизм при системной инфекции, вызванной A. fumigatus. Клиническое значение данных результатов не ясно.

Антикоагулянты. При применении флуконазола, как и других противогрибковых средств (производных азола), с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12
%). Возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и желудочно- кишечного тракта, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время в период терапии и в течение 8 дней после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.

Азитромицин. При одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия). После приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении внутривенно. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном приеме однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50 %, Сmax - на 25-50 % и период полувыведения на 25-50 % благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Карбамазепин. Флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает его сывороточную концентрацию на 30 %. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации/эффекта.

Невирапин. Совместный прием флуконазола и невирапина увеличивает приблизительно на 100% экспозицию невирапина по сравнению с контрольными данными по отдельному применению невирапина. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами.

Блокаторы кальциевых каналов. Некоторые антагонисты кальциевых каналов (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию антагонистов кальциевых каналов. Рекомендован контроль побочных эффектов.

Циклоспорин. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, так как у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось.

Циклофосфамид. При одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Сочетание препаратов возможно с учетом риска данных нарушений.

Фентанил. Имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным приемом фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила может привести к угнетению дыхательной функции.

Галофантрин. Флуконазол может увеличивать концентрацию галофантина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими противогрибковыми препаратами азолового ряда возможно развитие аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт», поэтому совместное применение их не рекомендуется.

Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы. При одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными препаратами, следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию креатининкиназы. В случае значительного увеличения концентрации креатининкиназы или если диагностируется или имеется подозрение на развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы следует прекратить.

Лозартан. Флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-31 74), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом ангиотензин- II рецепторов. Необходим регулярный контроль артериального давления.

Метадон. Флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Сmax и AUC флурбипрофена увеличиваются на 23 % и 81 % соответственно. Аналогично Сmax и AUC фармакологически активного изомера повышались на 15 % и 82 % соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг).

При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Cmax и AUC целекоксиба увеличиваются на 68 % и 134 % соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.

Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВП.

При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВП.

Пероральные контрацептивы. При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено. При ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40 % и 24 % соответственно. При приеме 300 мг флуконазола один раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24 % и 13 % соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.

Фенитоин. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Преднизон. Имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона.
Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.

Рифабутин. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80 %. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

Саквинавир. AUC повышается приблизительно на 50 %, Cmax – на 55 %. Клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50 % в связи с ингибированием печеночного метаболизма изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.

Сиролимус. Повышение концентрации сиролимуса в плазме крови предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Препараты сульфонилмочевины. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины.

Такролимус. Применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови.

Теофиллин. При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18 %. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

Алкалоид барвинка. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например, винкристина и винбластина) в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.

Витамин А. Имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС.

Зидовудин. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается повышение Сmax и AUC зидовудина на 84 % и 74 % соответственно, которое вызвано снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИДом и ARC (комплекс, связанный со СПИДом) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20 %). Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Вориконазол (ингибитор изофермента CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг два раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг в сутки в течение 4 дней) приводит к увеличению концентрации и AUC вориконазола на 57 % и 79 % соответственно. Было показано, что данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или кратности приема любого из препаратов. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.

Тофацитиниб. Экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол). Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.

Ивакафтор. При одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости (CFTR), наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора (М1) в 1,9 раза. Пациентам, одновременно принимающим ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки.

Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны.

Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Больных, у которых во время лечения препаратом наблюдаются нарушения показателей функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени.

При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить.

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызвать анафилактические реакции.

Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной экссудативной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечалось очень редко у больных с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, а также способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому у таких пациентов с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida , которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например, Candida krusei ). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с возможностью возникновения головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, в период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 50 мг и 150 мг.

7 капсул по 50 мг или 1, 2, 3, 6 капсул по 150 мг в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка по 7 капсул (для дозировки 50 мг) или 1 контурная ячейковая упаковка по 1, 2, 3 капсулы или 4 контурные ячейковые упаковки по 6 капсул (для дозировки 150 мг) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Наименование и адрес предприятия-производителя/организация, принимающая претензии:

Флюкостат – это противогрибковый препарат, применяющийся для лечения инфекционных заболеваний, возбудителем которых являются различные грибки: кандидозы слизистых оболочек, кожные инфекции, менингит, кандидемия и пр.

Механизм действия Флюкостат основан на способности действующего вещества подавлять синтез стеролов в клетках чувствительных грибов. Препарат активен в отношении грибов рода Candida, а также штаммов Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp., Coccidioides immitis, Microsporum spp., Histoplasma capsulatum и Blastomyces dermatitidis.

При пероральном применении флуконазол быстро всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность и скорость абсорбции не зависят от приема пищи.

Быстрый переход по странице

Цена в аптеках

Информация о цене капсул Флюкостат 150 мг в аптеках России взята из данных интернет-аптек и может несколько отличаться от цены в Вашем регионе.

Купить препарат в аптеках Москвы можно по цене: Флюкостат 150мг 1 капсула – от 190 до 215 рублей, стоимость упаковки в 7 капсул – от 336 до 349 рублей.

Условия отпуска из аптек — по рецепту.

Список аналогов представлен ниже.

От чего помогает Флюкостат 150 мг?

Капсулы Флюкостат назначают в следующих случаях:

Кандидоз слизистых оболочек, в том числе локализующийся в полости рта, глотке, пищеводе, трахее, структурах мочевыделительной системы.
Генитальный кандидоз (молочница) с тяжелым течением инфекционного процесса, который не поддается терапии лекарственными противогрибковыми средствами для локального применения, в том числе кандидоз влагалища у женщин или головки полового члена у мужчин.
Генерализованный кандидоз – распространение инфекционного процесса в различных органах и тканях, которое часто развивается на фоне выраженного снижения функциональной активности иммунитета.
Криптококкоз, включая грибковое поражение оболочек головного мозга. Препарат применяется для лечения данного грибкового заболевания у пациентов с нормальным и сниженным иммунитетом.
Различные грибковые поражения кожи, включая микозы стоп, туловища, паховой области, онихомикоз, плоский красный лишай.
Группа грибковых инфекций, представленных глубокими эндемическими микозами, включая паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз, споротрихоз у пациентов с нормальным или сниженным иммунитетом.

Инструкция по применению капсул Флюкостат 50 \ 150 мг, дозы и правила

Капсулы применяют внутрь. Суточная дозировка зависит от природы и тяжести грибковой инфекции. Препарат применяют 1 раз в сутки, если врачом не назначено иное.

Стандартные дозировки для взрослых, согласно инструкции по применению капсул Флюкостат:

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 450 мг (3 капсулы Флюкостат по 150 мг), а затем продолжают лечение в дозе 150 — 300 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием. При криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 150-200 мг в сутки, в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем – по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе — по 50-100 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения – 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов – по 1 капсуле Флюкостат 50 мг \ 1 раз в сутки, в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг в сутки, при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии Флюкостат может быть назначен по 1 капсуле 150 мг \ 1 раз в неделю.
Для лечения молочницы Флюкостат применяют однократно в дозе 150 мг. Для профилактики рецидивов назначают по 1 капсуле Флюкостат 150 мг \ 1 раз в месяц, в течение 4–12 месяцев.
При микозах кожи и кандидозных инфекциях назначают по 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность курса – 2–4 недели, при микозах стоп - до 6 недель.
При отрубевидном лишае: 50 мг 1 раз в сутки курсом 2–4 недели.
При онихомикозе: 150 мг 1 раз в неделю до вырастания нового ногтя (3–6 месяцев для ногтей пальцев рук и 6-12 – для ногтей пальцев ног).
При глубоких эндемических микозах: 200–400 мг в сутки в течение 11–24 месяцев (кокцидиоидомикоз), 2–17 месяцев (паракокцидиомикоз), 1–16 месяцев (споротрихоз), 3–17 месяцев (гистоплазмоз).
Для профилактики грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями: 1 капсула Флюкостат 50 мг \ 1 раз в сутки. Терапия продолжается до тех пор, пока пациент относится к группе повышенного риска из-за проведения цитостатической или лучевой терапии.

Важная информация

У детей дозировка препарата варьирует от 3 до 12 мг на 1 кг массы тела в сутки, ее устанавливает врач индивидуально, в зависимости от тяжести грибковой инфекции, возраста и веса ребенка.

Препарат должен назначаться после проведенного исследования и определения вида возбудителя грибковой инфекции, а также его чувствительности к флуконазолу.

Для пожилых людей при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

При применении завышенных доз препарата Флюкостат у пациентов возможно развитие параноидального поведения и галлюцинаций, а также повышение риска развития нежелательных эффектов.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата Флюкостат при беременности допускается исключительно по жизненным показаниям (например, в случае тяжелых, генерализованных инфекций, которые грозят жизни будущей матери и плода).

Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, потому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Особенности применения

Перед использованием препарата ознакомьтесь с разделами инструкции по применению о противопоказаниях, возможных побочных действиях и другой важной информацией.

Побочные эффекты капсул Флюкостат

Инструкция по применению предупреждает о возможности развития побочных действий препарата Флюкостат:

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, боль в животе, зубная боль, редко — нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Противопоказания

Противопоказано применять Флюкостат при следующих заболеваниях или состояниях:

при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.
не применяют для лечения пациентов, у которых отмечается непереносимость лактозы, в том числе пациентов с синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, недостаточностью лактазы и галактоземией.

Флюкостат не назначают при применении препаратов, удлиняющих интервал Q-T.

Капсулы в педиатрической практике применят только для лечения детей старше 3 лет под наблюдением врача.

Передозировка

Симптомы передозировки — галлюцинации, параноидальное поведение.

При передозировке необходимо промывание желудка и проведение симптоматической терапии, форсированного диуреза или гемодиализа (гемодиализ в течение 3 ч уменьшает концентрацию флуконазола на 50%).

Список аналогов Флюкостат

При необходимости заменить препарат, возможно два варианта – выбор другого медикамента с тем-же действующим веществом или препарата со схожим действием, но другим активным веществом.

Аналоги капсул Флюкостат, список препаратов:

Микосист,

Совпадения по коду АТХ:

Дифлазон,
Дифлюкан,
Микомаст,
Сафоцид,
Флуконазол.

Выбирая замену важно понимать, что цена, инструкция по применению и отзывы к Флюкостат 150 мг на аналоги не распространяются. Перед заменой необходимо получить одобрение лечащего врача и не производить замену препарата самостоятельную.

По отзывам женщин, капсулы Флюкостат эффективно справляются с молочницей в любых ее проявлениях. Отмечается, что во многих случаях достаточно применения 1 капсулы 150 мг, чтоб избавиться от симптомов молочницы.

Специальная информация для медработников

Взаимодействия

Прием капсул Флюкостат повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина — в среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина, рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме).

Удлиняет T1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы).

При одновременном приеме Флюкостата с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических препаратов (Флюкостат удлиняет T1/2).

Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию медикамента в плазме на 40%, рифампицин уменьшает T1/2 на 20% и AUC — на 25%.

Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

При применении у пациентов, одновременно получающих другие препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450, необходимо соблюдать осторожность.

Особые указания

Лечение следует начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований.

Флюкостат — это противогрибковый препарат, отличающийся от других подобных средств широким спектром действия. Наибольшая активность наблюдается в лечении отдельного вида грибка из рода под названием Candida, что вызывает молочницу. Но это триазольное соединение весьма эффективно борется и с другими грибковыми поражениями.

Активное вещество флюкостата — флуконазол, который в разных дозировках является основным компонентов таблеток, растворов и свечей. Препарат, благодаря продуманному составу, не наносит никакого время естественной микрофлоре кишечника и всего пищеварительного тракта, а также влагалища. Именно поэтому его чаще других средств используют для лечения внешних и внутренних грибковых поражений.

Флюкостат выпускается в разных формах — существуют свечи и раствор для проведения внутривенных инъекций, но самой популярной формой являются капсулы. Тут тоже существует несколько вариантов:

50 мг. действующего препарата в форме непрозрачных капсул розового цвета, содержащих внутри белый порошок; упаковывается этот вариант по семь таблеток в каждый контурный блистер; одна стандартная упаковка содержит только один такой блистер;
150 мг. действующего препарата также в форме капсул, но уже непрозрачных белых, содержащих внутри все тот же белый порошок; стандартная упаковка состоит только лишь из одной ячейковой упаковки с одной только капсулой, есть вариант с двумя капсулами в коробке.

Для полноценного лечения наиболее популярной является именно дозировка в 150 мг., поскольку этого количества активного вещества как раз хватает для избавления организма .

Флюкостат — это отечественный препарат, производящийся в полном соответствие со всеми европейскими стандартами. Он действительно обладает широким спектром действия, и, несмотря на особую активность в лечении молочницы, прекрасно подходит как для женщин, так и для представителей сильного пола, которые могут употреблять капсулы или раствор для инъекций с целью избавления от любых грибков. Так, показаниями к применению являются:

Фото: Кандидоз и микоз

генитальный кандидоз, известный всем под «кодовым» названием «молочница; флюкостат применяется как для лечения первого случая заболевания, так и для избавления от рецидивов и их профилактики;
поражения слизистых оболочек, в том числе поражения рта и глотки, вызванных ношением зубных протезов, поражений пищевода при попадании спор вместе с пищей, лечение кожи и профилактика возникновения любых грибковых инфекций у людей с ослабленным иммунитетом, в том числе и у больных СПИДом;
лечение любых видов криптококкоза, отличающихся поражением важных систем организма — в том числе центральной нервной и дыхательной;
лечение всех видов генерализованного , в том числе при комплексном лечении злокачественных образований, при восстановлении организма больных интенсивной терапии и при существовании прочих факторов, являющихся предрасполагающими к развитию этого вида грибка;
профилактика любых грибковых образований у больных со злокачественными опухолями, вследствие химиотерапии и облучения предрасположенных к развитию подобных инфекций;
микозы любых участков кожи, развитие отрубевидного лишая и прочих вариантов внешних грибковых образований на теле;
глубокие микозы с ярко выраженными симптомами, проявляющимися даже у больных с крепким иммунитетом.

Необходимые для лечения дозы

Степень развития болезни и рис развития рецидива существенно влияет на необходимое для лечения количество препарата. В плане лечения молочницы существует три основных варианта употребления препарата. Инструкций тут довольна проста, да и количество необходимого лекарства мало.

Фото: Капсула Флюкостата

Обычно применяется при лечении впервые возникших симптомов заболевания и зачастую сочетается с использованием других форм препарата, например, со свечами. такое лечение подойдет для избавление от легких признаков молочницы, впервые проявивших себя. Однократный прием рекомендуется только в случае, если обострения наблюдаются менее трех раз в год.

В крови высокая концентрация вещества наблюдается уже через несколько часов после после капсулы, что позволяет сразу же после проявления первых симптомов уже начать избавление от грибковых образований. Активное вещество легко проникает во все ткани и системы тела.

2 таблетки направлены на избавление от более выраженных симптомов или же от проявлений болезни, появившейся на основе других сбоев в организме, например, вследствие резкого ослабления иммунитета и других проблем. Двукратный прием осуществляется с большим перерывом в 72 часа (первая капсула выпивается в первый день лечения, вторая — уже в четвертый)

Фото: тройная доза Флюкостата

— это уже довольно радикальная форма лечения. К ней прибегают только в том случае, если за год наблюдалось сразу четыре или даже более эпизода болезни и все еще остается угроза рецидива.

В самых тяжелых случаях течения болезни дополнительно могут рекомендовать профилактический прием флюкостата, заключающийся в употреблении одной капсулы препарата (150 мг.) один раз за семь дней на протяжении шести месяцев.

При лечении любых других грибковых поражений точные дозировки обычно назначает врач, обычно сочетая применения обеих форм капсул (150 и 50 мг.) для проведения качественного лечения и последующей профилактики. Применение в этом случае строго регламентируется и контролируется лечащим врачом. Минимальный срок лечения обычно составляет две недели и может длиться до полугода или же до полного восстановления внешних тканей.

Фото: Поражения кожи

При поражениях кожи максимальная доза при лечении обычно составляет 50 мг. , в последующем капсулы с дозировкой 150 мг. становятся основой для профилактики.

При глубоких микозах и прочих запущенных вариантах болезни ежедневная доза препарата обычно колеблется между 200 и 400 мг. , длительность лечения в этом случае обычно составляет несколько недель или месяцев.

В лечении дозировка рассчитывается на основе данных об их весе — в первый день приема обычно назначается максимальная дозировка (5 мг. на каждый килограмм тела) , во все последующие дни, установленные врачом, доза уменьшается до 3 мг. на каждый килограмм тела.

Существует несколько советов, направленных на увеличение эффективности лечения с помощью капсул флюкостата. В первую очередь специалисты обычно советуют сочетать их с другими формами, например, свечами в случае лечения той же молочницы, и дополнять лечение любой продолжительности последующей профилактикой с использованием все той же или уже меньшей дозировки препарата.

У препарата нет привязки к приемы пищи, так что капсулы можно принимать до и после еды. Но вот при продолжительном лечение лучше соблюдать время приема таблеток, чтобы обеспечить достаточный положительный эффект.Противопоказания к применению

У флюкостата очень небольшой список противопоказаний, но не стоит забывать об их существовании. К главным противопоказаниям можно отнести:

период лактации и кормления грудью;
небольшой возраст (обычно с трех лет детей уже разрешают лечить небольшими дозами флюкостата);
индивидуальная непереносимость отдельных компонентов лекарства, входящих в состав капсул.

Отдельным ограничением для применения препарата считается период беременности. В это время лечение флюкостата могут назначать только при серьезных и опасных для здоровья или даже жизни матери грибковых инфекциях.

Фото: Флюкостат при беременности

симптомы отравления, включая банальную тошноту и изменения стула, а также изменение (обострение или притупление) работы вкусовых рецепторов;
головные боли, в особенно тяжелых, но совершенно редких случаях — судороги;
аллергия и появления кожной сыпи, покраснений и болезненных раздражений кожи;
активное влияние на центральную нервную систему, выражающееся в заторможенности реакции или чрезмерной возбужденности.

Фото: Лекарственные капсулы

Капсулы флюкостата в дозировке 150 мг. считаются универсальным и эффективным средством, среди плюсов которого и врачи, и люди, познакомившиеся с действием препарата, выделят большое количество уникальных преимуществ:

для комплексного лечения необходимо удаление грибковых клеток из всех частей организма и тканей, где они могут обитать.поверхностная обработка одних только пораженных участков тела не поможет в полной мере избавиться от проблемы, а вот дополнительный прием капсул приведет к положительному результату лечения;
препарат, поступающий внутрь организма, минимизирует шанс повторного развития болезни;
капсулы можно принимать в любое время практически без ограничений — у них совсем небольшой список существующих противопоказаний, и отсутствует привязка употребления ко времени суток или к сочетанию с пищей;
обычно полный курс лечения состоит из одной или двух капсул, большее их количество требуется лишь при обострившихся формах грибковых инфекций или повторном заражении;
спектр действия флюкостата очень большой — огромное количество грибковых поражений и инфекций, вызванных спорами-возбудителями, не требуют применения дополнительных препаратов.

Фото: Аналоги Флюкостата

Самостоятельно заменять флюкостат на существующие аналоги не желательно, да и обычно бесполезно, лучше это делать только по рекомендации врача. Особого смысла в выборе других лекарств нет. Существует только два аналога флюкостата:

дифлюкан;
флуконазол.

Первый вариант является абсолютным аналогом флюкостата европейского производства. Соответственно, его свойства никак не отличаются от российских капсул, но цена более высокая.

Флуконазол — это главный активный компонент флюкостата. Особой разницы кроме цены и производителя (оба производства российские) нет, но стоит учитывать, что из-за упрощенного состава флуконазола могут наблюдаться некоторые побочные действия и указываться большее количество противопоказаний.

Видео

Смотрите видео: Флюкостат и молочница — заблуждения, отзывы врачей

Смотрите видео: Флюкостат

Лекарство Флюкостат - противогрибковое средство, имеющее широкий спектр действия. Его применение в медицинской практике довольно распространено, однако чаще всего препарат назначают при первых симптомах такого неприятного заболевания, как молочница. Эффективность Флюкостата в лечении именно этого недуга обусловлена высокой активностью в отношении грибков рода Candida, вызывающих молочницу.

Преимущества

Таблетки и свечи Флюкостат выделяются рядом преимуществ перед другими средствами противогрибкового действия.

Лекарство устраняет активность грибков Candida как в среде влагалища, так и в других очагах локализации возбудителей. Например, в полости рта и кишечнике;
Терапия медикаментом обеспечивает стойкий эффект и предотвращает рецидив возникновения молочницы;
Обе лекарственные формы не подавляют процесс жизнедеятельности полезных бактерий, населяющих желудочно-кишечный тракт и влагалищную микрофлору.

Женщины, принимающие препарат, могут не опасаться развития дисбактериоза на фоне терапии.

Лечение Флюкостатом применимо как для людей, обладающих здоровым иммунитетом, так и для пациентов, страдающих от иммуносупрессии (больные СПИДом и люди, пережившие пересадку органов).

Для чего назначается

Использование Флюкостата целесообразно для излечения:

Вагинального кандидоза (как острого, так и рецидивирующего характера), а также кандидозного баланита. Медикамент подходит для профилактики уменьшения рецидивов заболевания;
Криптококкоза (криптококкового менингита и инфекции, локализованной в другом месте). Лекарство назначается в качестве профилактического средства для борьбы с инфекцией, вызванной криптококками, у больных СПИДом;
Кандидоза, локализованного на слизистой оболочке полости рта (в том числе появившегося вследствие ношения протезов для зубов), пищевода, бронхолегочного и кожного кандидоза. Возможно профилактическое лечение повторного развития орофарингеального кандидоза у пациентов, имеющих СПИД;
Для устранения отрубевидного лишая, онихомикозов и кожного кандидоза;
Больных генерализованным кандидозом (кандемией и другими формами инфекции, вызванной грибками рода Candida). Препарат устраняет инфекции дыхательных и мочевыделительных путей, брюшной полости и глаз. Допускается лечение онкобольных;
Глубоких эндемических микозов (кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоза, споротрихоза и гистоплазмоза) у пациентов, имеющих нормальную иммунную защиту организма;
Применяется в профилактических целях у людей, предрасположенных к возникновению грибковой инфекции из-за лучевого воздействия или химиотерапии.

Формы выпуска и действующий компонент

Капсулы . Пилюля имеет слегка розовый или коричнево-розоватый оттенок. Под оболочкой капсулы находится порошок чисто белого или почти белого цвета. Медикамент фасуется в блистеры (по 7 шт.) и помещается в картонную упаковку;
Таблетки . Выпускаются в дозировке 50 мг и 150 мг активного вещества. Имеют овальную форму и белый цвет. Упаковываются по одной или по две штуки;
Раствор для внутривенных инъекций . Это разлитая во флаконы (по 50 мл) жидкость, не имеющая цвета;
Вагинальные суппозитории . Цвет - белый, форма - овальная. Фасуются в специальные блистеры.

В качестве основного вещества Флюкостат содержит флуконазол - компонент, на котором базируется масса лекарственных средств, назначаемых для терапии генитального кандидоза.

Флуконазол отличается высокой эффективностью и безопасностью, о чём свидетельствует полученный «Золотой стандарт» в области гинекологии. Внутренний приём флуконазола одобрен ВОЗ, а исследования его эффективности проводились в различных странах.

Медикамент устраняет не только грибки, находящиеся на слизистой оболочке влагалища, но и внутри его. Поэтому стоит подробнее рассмотреть, как принимают лекарство и сколько стоит флюкостат от молочницы.

Впервые возникший кандидоз, не имеющий ярко выраженной симптоматики, лечится однократным принятием таблетки (150 мг);
Молочница, протекающая с осложнениями и тяжелыми симптомами, устраняется таблеткой (150 мг), принятой в первый и четвертый день терапии;
Для рецидивирующего кандидоза, повторяющегося более 4 раз в течение 12 месяцев, показана терапия на первые, четвертый, и седьмые сутки капсулой (150 мг). Половому партнёру прописывается однократное принятие 150 мг медикамента.

При тяжёлой форме болезни ожидаемый эффект наблюдается через 7 или 14 суток после начала лечения. Эффективность терапевтического курса подтверждается исчезновением таким симптомов молочницы, как: жжение, зуд, выделения творожистой консистенции, боль при выделении мочи и во время половой близости.

Некоторые женщины предпочитают свечи для лечения недуга. Эта лекарственная форма имеет меньше отрицательных побочных эффектов, а её использование не сопровождается неудобством или болезненными ощущениями. Период лечения определяется врачом, но чаще всего лечебная схема не отличается от энтеральной кардинальным образом.

Лечение детей

Целесообразность лечения ребёнка Флюкостатом может определить лишь врач-специалист.

Если диагностирован кандидоз слизистой оболочки, в первый лечебный день доза для ребёнка составляет 3 мг на 1 кг массы тела. В отдельных случаях может быть прописана повышенная доза - 6 мг на 1 кг.

Терапия вызванной криптококками инфекции требует повышения дозировки (определяется врачом). Эта рекомендация относится и к лечению генерализованного кандидоза.

Необходимая для профилактики грибковой инфекции дозировка варьируется от трёх до двенадцати мг на 1 кг массы тела. Для новорождённых детей интервал между приёмом медикамента составляет трое суток.

Если у ребёнка имеются нарушения деятельности почек, доза Флюкостата должна быть снижена в зависимости от того, насколько почечная недостаточность выражена.

Терапия во время беременности

Не рекомендуется лечение Флюкостатом во время беременности, если грибковые инфекции не представляют угрозы для жизни. При тяжёлом течении недуга, когда ожидаемая эффективность для женщины превышает угрозу для ребёнка, лечение должно контролироваться врачом-специалистом.

Флуконазол - вещество, проникающее в материнское молоко. В период кормления целесообразна отмена препарата.

Противопоказания

Лечение Флюкостатом запрещено, если имеются какие-либо перечисленные противопоказания:

Детский возраст до трёх лет;
Непереносимость составляющих медикамента;
Высокая чувствительность к азольным соединениям, имеющим сходную с компонентами лекарства структуру;
Единовременное лечение медикаментами, удлиняющими интервал QT;
синдром глюкозо-галактозного нарушения процессов всасывания веществ;
Лактозная непереносимость;
Лактоземия.

Курс Флюкостата назначается с особой осторожностью пациентам, имеющим:

Печёночную или почечную недостаточность;
Алкогольную зависимость;
Органические сердечные заболевания.

Также лечение проводят с осторожностью, если назначен приём потенциально опасных гепатотоксичных (вызывающих функциональные нарушения печени) медикаментов.

Если у пациентов с нарушенным функционированием печени во время лечения Флюкостатом наблюдаются клинические симптомы печёночного поражения, курс терапии необходимо отменить.

Дозирование

Капсулы и таблетки принимаются внутрь (нет зависимости от приёма пищи). Флюкостат нельзя разжёвывать, чтобы не нарушить целостность. Длительность курса терапии подбирается с учётом индивидуальных особенностей организма. Лечение целесообразно продолжать до полного исчезновения инфекционного очага (определяется микробиологическим исследованием).

Прилагаемая к Флюкостату инструкция по применению рекомендует осуществлять дозирование для взрослых следующим образом:

Если диагностирован криптококковый менингит и криптококковые инфекции, имеющие иную локализацию, в первый день терапии прописывают 400 мг лекарства. Дальнейшее лечение продолжается в дозировке 200 - 400 мг 1 раз в день. Терапия менингита, спровоцированного криптококками, обычно длится не менее 6 недель. Курс излечения инфекций, вызванных криптококками, продолжается в зависимости от подтвержденной эффективности.
Инфицирование слизистой оболочки лечится в течение 2-х недель - 1 месяца. Рекомендованная дозировка - от 50 до 100 мг в день.
Терапия вагинального кандидоза и воспаления головки полового члена подразумевает однократное принятие таблетки, содержащей 150 мг действующего вещества. Профилактические меры для предотвращения рецидива - внутрь по 1 таблетке (150 мг) 1 раз в 30 дней. Уместно продолжать курс профилактики в течение 4 - 12 месяцев.
Для лечения отрубевидного лишая прописывается 1 таблетка (50 мг) 1 раз в день в течение 14-30 дней.
Онихомикоз ногтевых пластин лечится принятием 150 мг препарата 1 раз в 7 дней. Лечебный курс длится до полного восстановления здорового ногтя (ногтевые пластины рук растут от 3 месяцев до полугода, ног - от полугода до года).
Патогенный грибок, спровоцировавший глубокий эндемический микоз, устраняется ежедневным принятием 200-400 мг лекарственного средства.

Передозировка и побочные действия

Имеющиеся противопоказания и несоблюдение рекомендованного дозирования могут спровоцировать передозировку лекарством. Обычно она проявляется в виде возникновения галлюцинаций. Симптомом может быть параинодальное поведение.

Лечение передозировки целесообразно начать с промывания желудка. Затем проводится симптоматическая терапия. Проводимый в течение трёх часов гемодиализ на 50% снижает в плазме концентрацию Флуконазола.

Следствием перорального использования капсул и таблеток могут явиться нежелательные симптомы со стороны различных систем организма.

Со стороны пищеварительного тракта часто наблюдается вздутие живота, тошнота, метеоризм, диарея;
Среди проявлений аллергии выделяют высыпания на коже, а также анафилактические реакции;
Отрицательные симптомы, связанные с нервной системой, представлены в виде головокружения и болей головы;
Система кроветворения реагирует появлением тромбоцитопении, агранулоцитоза и лейкопении.

Введение лекарственного средства внутривенно может сопровождаться следующими нежелательными симптомами:

Со стороны желудка и кишечника: тошнотой или рвотой, болью в брюшной области, метеоризмом, функциональной печёночной недостаточностью;
Проявления, связанные с ЦНС, - головная боль и судорожные припадки;
Связанными с метаболическими процессами: гипокалемией, гипертриглицеридемией, гиперхолестеринэмией;
Аллергическими реакциями: сыпью на кожном покрове, анафилактическими проявлениями, тяжелейшей формой эритемы;
Со стороны сосудов и сердца: увеличением продолжительности интервала QT;
Среди симптомов со стороны других систем выделяют почечную недостаточность и облысение.

Аптечная стоимость, аналоги, условия хранения

Капсулы Флюкостат - лекарство безрецептурного отпуска, кроме того, свободно можно приобрести и свечи. Поэтому вопрос о том, сколько стоит Флюкостат, сегодня остаётся актуальным.

В аптеке можно приобрести выпускаемые формы по следующим ценам:

Капсулы 50 мг (количество в упаковке - 7 штук) - 318.00 рублей;
Таблетки 150 мг (1 штука) - 189.00 рублей;
Таблетки 150 мг (2 штуки) - 370.00 рублей;
Цена на вагинальные суппозитории - 250 рублей.

Лекарственные средства, имеющие в составе основное действующее вещество - флуконазол, также производятся в капсулах, свечах, растворах и таблетированной форме. При молочнице допустимо назначение:

Веро-Флуконазола;
Дифлазона;
Микомакса;
Медофлюкона;
Майконила.

Медикамент должен стоять в сухом, защищённом от света помещении. Доступ детей к лекарственному средству следует ограничить. При соблюдении правил хранения - срок годности не более двух лет.

Флюкостат (МНН флуконазол) – отечественное противогрибковое лекарственное средство класса триазолов от ОАО «ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА». По статистике Всемирной организации здравоохранения, грибковыми заболеваниями (микозами) страдает 20% населения земли. Сюда относятся поражения кожных покровов, ногтевых пластинок, слизистых ротовой полости, пищеварительного тракта, мочеиспускательного канала, вагины. Проблема микозов является актуальной и в нашей стране, более того, в последние годы наметилась отчетливая тенденция к росту заболеваемости. По этой причине интерес к противогрибковым препаратам не только не угасает, а постоянно подогревается очередной вспышкой заболеваемости. Появление лекарственных средств на основе флуконазола (в т.ч. Флюкостата) стало настоящей революцией в этиотропном (направленном на причину заболевания) лечении микозов. Фармакологический эффект препарата реализуется благодаря его способности подавлять группу ферментов цитохрома Р-450, что приводит к нарушению образования главного структурного элемента клеточной мембраны гриба – эргостерола, и повышению ее проницаемости. Флюкостат, в отличие от кетоконазола, не угнетает синтез гормонов тестостерона и кортизола, благодаря чему его можно использовать без риска развития эндокринных расстройств. Флюкостат подавляет рост и развитие (а в высоких дозах – уничтожает) кандид, криптококков, микроспор, трихофитонов. После перорального применения хорошо абсорбируется в гастроинтестинальном тракте.

Наличие в кишечнике пищевого комка не влияет на абсорбцию и биодоступность, что является преимуществом Флюкостата относительно других противогрибковых средств. Фармакокинетика и фармакодинамика препарата не зависят от способа его введения. Период полужизни флуконазола составляет 30 часов, таким образом, его можно принимать не чаще, чем 1 раз в сутки. Действующее вещество препарата обладает уникальной способностью проникать во все биологические среды организма и проходить через гематоэнцефалический барьер (что не характерно для других антимикотических лекарственных средств). Элиминация флуконазола из организма производится почками. Несмотря на множество показаний к применению Флюкостата, особое значение в его терапевтическом «послужном списке» занимает лечение кандидозов и, в частности, влагалищных кандидозов. Долгие годы это заболевание лечили полиеновыми или имидазольными противогрибковыми средствами местного действия, однако подобная терапевтическая тактика характеризовалась частыми рецидивами. Появление перорального флуконазола значительно повысила эффективность антимикотической терапии. Немаловажен и тот факт, что многие пациентки считают местную терапию дискомфортной, делая выбор в пользу системной терапии. Таким образом, использование Флюкостата повышает комплаентность лечения. К слову, цена этого генерического препарата намного ниже, чем у оригинального Дифлюкана, при сопоставимой эффективности и безопасности.

Фармакология

Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Активен в отношении возбудителей микозов, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация флуконазола в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе препарата; при этом концентрация в слюне и мокроте соответствует концентрации в плазме крови. У пациентов с менингитом грибковой этиологии содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от концентрации в плазме крови.

90% C ss достигается к 4-5 дню после нескольких введений по одной дозе в сутки. Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достигать таких уровней препарата в плазме, которые приближаются к 90% значению C ss , ко второму дню.

Кажущийся V d приближается к общему объему жидкости в организме.

Связывание с белками плазмы составляет 11-12%.

Метаболизм и выведение

Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Флуконазол выводится в основном почками; при этом приблизительно 80% - в неизмененном виде. Клиренс флуконазола определяется клиренсом креатинина.

Форма выпуска

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

50 мл - флаконы бесцветного стекла (1) с держателем - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым при криптококковых инфекциях средняя доза Флюкостата составляет 400 мг 1 раз/сут в первый день лечения, затем – по 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококовых инфекциях определяется клинической эффективностью, подтвержденной микологическим исследованием, и составляет в среднем 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат назначают больному в дозах не менее 200 мг/сут в течение длительного периода.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях препарат назначают в дозе 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости возможно повышение дозы Флюкостата до 400 мг/сут. Продолжительность терапии определяется клинической эффективностью.

При орофарингеальном кандидозе (в т.ч. у больных с нарушениями иммунитета) средняя доза препарата составляет 50-100 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней. При необходимости (особенно у пациентов с выраженными нарушениями иммунитета) терапия может быть продолжена.

При других кандидозных инфекциях (при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек) средняя суточная доза составляет 50-100 мг в течение 14-30 дней.

Для профилактики грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут до тех пор, пока пациент относится к группе повышенного риска из-за проведения цитостатической или лучевой терапии.

Детям препарат не следует назначать в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Препарат применяют 1 раз/сут. Как и у взрослых, длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью.

При генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут (в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении).

У новорожденных выведение Флюкостата замедлено, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недель препарат вводят в той же дозе с интервалом 48 ч.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек препарат назначают в средней дозе. При нарушении функции почек (КК<50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать.

У пациентов с нарушениями функции почек при однократном применении препарата коррекция дозы не требуется.

У пациентов (включая детей) с нарушениями функции почек при необходимости многократного применения сначала препарат вводят в ударной дозе (50-400 мг). Затем дозы устанавливают в зависимости от показателя КК.

При переводе с в/в введения препарата на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Правила приготовления и введения инфузионного раствора

Препарат вводят в/в капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл) в минуту.

Флюкостат ® для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, изотонический раствор натрия хлорида.

Инфузии Флюкостата можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Взаимодействие

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).

При одновременном применении флуконазол увеличивает T 1/2 пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины. Поэтому при совместном назначении флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижения его дозы.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению C max и укорочению T 1/2 флуконазола. Поэтому у пациентов получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита.

При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (необходим контроль).

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий. Такая комбинация противопоказана.

При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Совместное применение противопоказано.

При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).

Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.

Фармацевтическое взаимодействие

Проявления фармацевтической несовместимости не описаны. Однако смешивание раствора Флюкостата с растворами других препаратов, кроме применяемых для приготовления инфузионного раствора, не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, диарея; редко - нарушения функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ), в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - судороги.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, трепетание желудочков.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, кожный зуд).

Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Прочие: редко - нарушения функции почек, алопеция.

Показания

криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИД, при трансплантации органов или при других случаях иммунодефицита;
генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей);
кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции; кандидурия;
вагинальный кандидоз: острый или хронический рецидивирующий;
профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.

Противопоказания

одновременное применение терфенадина, астемизола или цизаприда;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих аритмии), при беременности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов (включая детей и лиц пожилого возраста) с нарушениями функции почек при повторном приеме препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг.

При КК>50 мл/мин применяется средняя рекомендуемая доза препарата; при КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, составляющая 50% от рекомендуемой. Пациентам, регулярно находящимся на гемодиализе, одну дозу препарата вводят после каждого сеанса гемодиализа.

Применение у детей

Возможно применение по показаниям и в дозах, учитывающих возраст пациента.

Особые указания

При применении препарата в редких случаях отмечалось гепатотоксическое действие (в т.ч. с летальным исходом), преимущественно у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями.

На фоне приема препарата следует контролировать лабораторные показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом Флюкостата, препарат следует отменить.

При появлении сыпи у больных со сниженным иммунитетом их следует тщательно наблюдать, при прогрессировании кожной реакции флуконазол следует отменить (риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла).

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.