Брутто-формула

C 18 H 27 NO 3

Фармакологическая группа вещества Капсаицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

404-86-4

Характеристика вещества Капсаицин

Синтетический аналог природного соединения, обнаруженного в горьком перце. Растворим в спирте, ацетоне и этилацетате, мало растворим в воде. Молекулярная масса 305,42.

Применяется наружно в виде пластыря, обеспечивающего трансэпидермальную и трансдермальную абсорбцию.

Фармакология

Фармакологическое действие - местнораздражающее, обезболивающее .

Механизм действия

Капсаицин — высокоселективный агонист ванилоидного рецептора с транзиторным рецепторным потенциалом 1-го типа (TRPV1). Первоначальный эффект капсаицина заключается в активации кожных болевых рецепторов, экспрессирующих TRPV1, что приводит к развитию жжения и покраснения вследствие высвобождения вазоактивных нейропептидов.

Фармакодинамические эффекты

После воздействия капсаицина кожные болевые рецепторы становятся менее чувствительными к болевым стимулам. Такие эффекты капсаицина называют «снижением чувствительности»; вероятно, они лежат в основе обезболивающего действия. Предполагается, что чувствительность кожных нервов, не экспрессирующих TRPV1, включая чувствительность к механическим и вибрационным стимулам, остается неизменной. Обусловленное капсаицином изменение кожных болевых рецепторов является обратимым; согласно сообщениям и данным наблюдений за здоровыми добровольцами, восстановление нормальной функции (реакция на раздражающие стимулы) происходит в течение нескольких недель.

Клиническая эффективность

По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с болезненной ВИЧ-ассоциированной нейропатией, показана эффективность однократной 30-минутной аппликации капсаицина в виде пластыря на область стоп. По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с постгерпетической невралгией (ПГН), показана эффективность капсаицина при однократной 60-минутной аппликации на болезненные участки кожи иной локализации. Снижение интенсивности боли отмечалось уже на первой неделе; эффект терапии сохранялся на всем протяжении 12-недельного периода исследования. Эффективность капсаицина подтверждена как при монотерапии, так и в комбинации с другими ЛС системного действия для лечения нейропатической боли.

Фармакокинетика

In vitro (при изучении растворения активного вещества и его проникновения в кожу) показано, что скорость высвобождения капсаицина из лекарственной формы для наружного применения на протяжении всего периода аппликации является линейной. По данным in vitro , на протяжении 60-минутной аппликации трансэпидермальной и трансдермальной абсорбции подвергается приблизительно 1% капсаицина. Количество высвобождаемого при наружном применении капсаицина за 1 ч пропорционально площади поверхности нанесения. Следовательно, расчетная максимально возможная общая доза при площади аппликации 1000 см 2 приблизительно составляет 7 мг. Предполагая, что при площади наружного применения 1000 см 2 осуществляется доставка приблизительно 1% капсаицина пациенту массой тела 60 кг, максимальная возможная экспозиция капсаицина составляет приблизительно 0,12 мг/кг 1 раз в 3 мес.

По данным Научного комитета Европейского Союза по продуктам питания, среднее потребление капсаицина внутрь в Европе составляет 1,5 мг/сут (0,025 мг/кг/сут для человека массой тела 60 кг), а максимальное поступление с пищей — 25-200 мг/сут (до 3,3 мг/кг/сут для человека массой тела 60 кг).

По данным фармакокинетики, у человека после 60-минутной аппликации капсаицина отмечалась транзиторная, незначительная (<5 нг/мл) системная экспозиция капсаицина приблизительно у одной трети пациентов с ПГН, у 3% пациентов с болезненной диабетической нейропатией. У пациентов с ВИЧ-ассоциированной нейропатией системная экспозиция не отмечалась. Данные о системной экспозиции после 30-минутной аппликации отсутствуют. В целом, процентное соотношение пациентов с ПГН, у которых обнаружена системная экспозиция капсаицина, возрастало с увеличением площади обрабатываемой поверхности и длительности терапии. C max капсаицина, выявленная у пациентов после 60-минутной аппликации, составляла 4,6 нг/мл, такая концентрация была зафиксирована сразу после удаления пластыря с капсаицином. В большинстве случаев концентрация, поддающаяся количественному определению, обнаруживалась на момент удаления пластыря с капсаицином. Выявлена четкая тенденция к элиминации капсаицина из системного кровотока спустя 3-6 ч после удаления пластыря. Ни у одного из пациентов не было выявлено метаболитов капсаицина.

Результаты популяционного фармакокинетического анализа пациентов, получавших терапию на протяжении 60 и 90 мин, продемонстрировали, что C max капсаицина в плазме крови достигается приблизительно через 20 мин после удаления пластыря и затем быстро снижается. Средний T 1/2 составляет приблизительно 130 мин.

Применение вещества Капсаицин

Лечение периферической нейропатической боли, в т.ч. постгерпетической невралгии, у взрослых без сахарного диабета в качестве монотерапии или в комбинации с другими ЛС для лечения боли.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении капсаицина в период беременности отсутствуют.

Результаты исследований, проводившихся на животных, не выявили тератогенные эффекты.

На основании данных исследований фармакокинетики у человека, показавших преходящую незначительную системную абсорбцию капсаицина, вероятность повышения риска аномалий развития в результате применения пластыря с капсаицином беременными крайне низка. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при назначении пластыря с капсаицином беременным.

Клинические данные о применении капсаицина у кормящих грудью женщин отсутствуют. При проведении исследования на лактирующих крысах, подвергавшихся ежедневному воздействию пластыря с капсаицином на протяжении 3 ч, концентрация капсаицина в грудном молоке крыс поддавалась количественному определению.

В настоящее время неизвестно, проникает ли капсаицин в грудное молоко человека. В качестве меры предосторожности в день терапии рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Капсаицин

При проведении рандомизированных контролируемых исследований 883 пациента (67% из 1327 получавших терапию пластырем с капсаицином) сообщали о развитии нежелательных реакций, которые рассматривались как обусловленные ЛС .

Наиболее часто сообщалось о таких нежелательных реакциях, как преходящее жжение в месте аппликации, боль, покраснение и зуд. Нежелательные реакции были преходящими, в большинстве случаев легкими или средней степени тяжести и купировались самостоятельно. Во всех контролируемых исследованиях доля пациентов, прекративших терапию вследствие развития нежелательных реакций, в группе, получавшей капсаицин, составляла 0,8%, а в контрольной группе — 0,6%.

Ниже перечислены все нежелательные реакции, которые развивались с частотой, превышавшей таковую в контрольной группе и более чем у одного пациента при проведении контролируемых клинических исследований среди больных с ПГН и с ВИЧ-ассоциированной нейропатией с болевым синдромом. Реакции представлены в соответствии с распределением по системам органов и с частотой развития. По частоте развития реакции классифицированы следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100). В пределах каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.

Инфекции и инвазии: нечасто — опоясывающий герпес.

Со стороны нервной системы: нечасто — извращение вкуса, гипестезия, ощущение жжения.

Со стороны органа зрения: нечасто — раздражение глаз.

Со стороны сердца: нечасто — AV-блокада I степени, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: нечасто — повышение АД .

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, раздражение горла.

Со стороны ЖКТ : нечасто — тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях, мышечные спазмы.

очень часто — боль и покраснение в месте аппликации; часто — зуд, папулы, пузырьки, отек, припухлость, сухость в месте аппликации; нечасто — крапивница, парестезия, дерматит, гиперстезия, воспаление, раздражение (геморрагические элементы) в месте аппликации, периферический отек.

Отклонения от нормы, выявленные в ходе диагностических исследований: нечасто — повышенное АД .

При проведении клинических исследований среди пациентов с периферической нейропатической болью не наблюдали обусловленное лечением снижение неврологических функций, о чем свидетельствовали результаты количественного теста чувствительности и неврологического обследования. При проведении исследований на здоровых добровольцах отмечали преходящие минимальные изменения тепловой чувствительности (от 1 до 2 °C) и ощущение покалывания в месте аппликации пластыря с капсаицином.

RxList.com

Следующие серьезные побочные реакции обсуждаются и в других разделах описания:

Боль в месте аппликации (см. «Меры предосторожности»);

Повышение АД (см. «Меры предосторожности»).

Опыт клинических испытаний

Так как клинические испытания проведены с различным широким набором условий, частота встречаемости побочных реакций, отмеченных в этих испытаниях, может не совпадать с полученной в других исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.

В ходе всех контролируемых и неконтролируемых испытаний капсаицин в виде 8% пластыря получили 1600 пациентов. В общем 394 пациента получили более чем одну аппликацию. 274 пациента продолжали применение в течение 48 нед и более.

В контролируемых клинических исследованиях у 98% пациентов запланированная продолжительность аппликации выдерживалась в ≥90% случаев. Из-за побочных действий преждевременно прекратили лечение 1% пациентов.

Контролируемые клинические исследования

Общие побочные реакции

Побочными явлениями, возникавшими с частотой ≥5% у пациентов, получавших капсаицин в виде 8% пластыря, и встречавшимися чаще, чем у пациентов контрольной группы, были эритема в месте аппликации, боль в месте аппликации, зуд в месте аппликации и папулы в месте аппликации.

Ниже суммированы побочные реакции (независимо от причины их появления), возникавшие с частотой ≥1% у пациентов с ПГН, получавших капсаицин в виде 7% пластыря, и встречавшиеся чаще, чем у пациентов контрольной группы. Большинство реакций, наблюдаемых в месте аппликации, были преходящими и самокупирующимися. Преходящее усиление боли обычно наблюдалось в день лечения капсаицином. Усиливающаяся во время аппликации боль обычно начинала уменьшаться после удаления пластыря. В среднем показатель боли возвращался к базовому уровню в конце дня лечения и затем оставался на этом уровне или был ниже базового. У большинства пациентов, получавших капсаицин в виде 8% пластыря в ходе клинических исследований, побочные реакции отмечались с максимальной интенсивностью от слабой до умеренной. Данные в процентах; первая цифра — применение пластыря капсаицина 8% в течение 60 мин (n=622); вторая (в скобках) — контрольная группа, 60 мин (n=495)).

Общие нарушения и нарушения в области применения: эритема в месте аппликации — 63% (54%), боль в месте аппликации — 42% (21%), зуд в месте аппликации — 6% (4%), папулы в месте аппликации — 6% (3%), отек в месте аппликации — 4% (1%), припухлость в месте аппликации — 2% (1%), сухость в месте аппликации — 2% (1%).

Инфекции и инвазии: назофарингит — 4% (2%), бронхит — 2% (1%), синусит — 3% (1%).

Со стороны ЖКТ : тошнота — 5% (2%), рвота — 3% (1%).

зуд — 2% (<1%).

Сосудистые нарушения: гипертензия — 2% (1%).

Другие побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований капсаицина в виде 8% пластыря

Общие нарушения и нарушения в области применения: крапивница в месте аппликации, парестезия в месте аппликации, дерматит в месте аппликации, гиперестезия в месте аппликации, экскориация в месте аппликации, ощущение тепла в месте аппликации, анестезия в месте аппликации, кровоподтек в месте аппликации, воспаление в месте аппликации, шелушение в месте аппликации, периферический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, ощущение ожога, периферическая сенсорная нейропатия, головокружение, извращение вкуса, гиперестезия, гипестезия.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: кашель, раздражение горла.

Со стороны кожи и подкожной ткани: необычный запах кожи.

Взаимодействие

Исследований взаимодействия с другими ЛС не проводилось, поскольку при применении пластыря с капсаицином отмечалась лишь преходящая незначительная системная абсорбция капсаицина.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось. Пластырь с капсаицином должен накладывать врач или другой медицинский работник под наблюдением врача. В связи с этим вероятность возникновения передозировки невелика.

В случае возникновения передозировки могут наблюдаться тяжелые реакции в месте аппликации, например боль, покраснение, зуд. При подозрении на передозировку пластырь необходимо осторожно удалить, нанести очищающий гель на одну минуту и вытереть его сухой марлевой салфеткой, после чего участок кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом. При наличии клинических показаний следует провести симптоматическое лечение. Антидота к капсаицину не существует.

Пути введения

Наружно.

Меры предосторожности вещества Капсаицин

При обращении с пластырем и очистке участков нанесения медицинские работники должны надевать нитриловые перчатки.

Пластырь с капсаицином допускается накладывать только на сухую неповрежденную кожу; не следует применять препарат на коже лица, на волосистой части головы и (или) близко к слизистым оболочкам. Для предотвращения непреднамеренного контакта с пластырем или другими материалами, соприкасавшимися с обработанными участками кожи, следует соблюдать осторожность. Воздействие капсаицина на кожу приводит к появлению транзиторной эритемы и ощущению жжения; особенно чувствительны к воздействию слизистые оболочки. Ингаляция воздушно-капельного капсаицина может вызвать кашель или чихание. Использованный пластырь необходимо немедленно утилизировать в соответствующий контейнер для медицинских отходов.

Если пластырь с капсаицином соприкасается с кожей, которую не планируется подвергать терапии, на данный участок кожи необходимо нанести очищающий гель на одну минуту, после чего вытереть участок кожи сухой марлевой салфеткой, чтобы удалить оставшийся капсаицин с ее поверхности. После того как очищающий гель будет удален, поверхность кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом. При появлении жжения в области глаз, кожи или дыхательных путей, необходимо немедленно удалить пластырь. Глаза и слизистые оболочки необходимо промыть водой. При развитии одышки следует оказать необходимую медицинскую помощь.

В связи с обусловленным терапией повышением интенсивности боли в период или вскоре после применения пластыря с капсаицином у пациентов может наблюдаться транзиторное повышение АД (в среднем <8 мм рт. ст. ). В период проведения лечебной процедуры необходимо контролировать уровень АД . Пациентам, у которых возросла интенсивность боли, следует назначить симптоматическое лечение, например местное охлаждение или анальгезирующие средства для приема внутрь (например опиоидные анальгетики короткого действия). У пациентов с нестабильной или плохо контролируемой артериальной гипертензией либо при недавно перенесенном заболевании ССС перед началом терапии пластырем с капсаицином следует учесть риск возникновения нежелательных реакций со стороны ССС вследствие потенциального стресса, связанного с процедурой.

Пациенты, принимающие опиоиды в высоких дозах, могут не реагировать на опиоидные анальгетики для приема внутрь, применяемые для устранения острой боли в период проведения или после лечебной процедуры. Перед началом терапии необходимо тщательно собрать анамнез; для пациентов с подозрением на высокую толерантность к опиоидам необходимо использовать альтернативную стратегию снижения интенсивности боли.

Несмотря на то что при проведении клинических исследований пластыря с капсаицином не наблюдалось обусловленное терапией снижение неврологических функций, после применения капсаицина отмечались незначительные и преходящие изменения чувствительности (например тепловой). Пациентам с повышенным риском развития нежелательных реакций вследствие незначительных изменений чувствительности необходимо соблюдать осторожность при применении пластыря с капсаицином.

Имеется ограниченный опыт применения пластыря с капсаицином у пациентов с болезненной диабетической нейропатией (БДН). Длительная терапия капсаицином у пациентов с БДН не изучалась.

Очищающий гель для пластыря с капсаицином содержит бутилгидроксианизол, который может вызывать местные кожные реакции (например контактный дерматит) или раздражение глаз или слизистых оболочек.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследований, посвященных изучению влияния пластыря c капсаицином на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, не проводилось. Тем не менее, маловероятно, что применение капсаицина может оказать прямое действие на ЦНС , поскольку системная абсорбция капсаицина незначительна и носит транзиторный характер; данные, подтверждающие способность капсаицина нарушать когнитивную деятельность, память или время реакции, отсутствуют.

RxList.com

При попадании в глаза и на слизистые оболочки

Не наносить капсаицин в виде 8% пластыря на лицо или кожу головы, чтобы избежать попадания капсаицина в глаза и на слизистые оболочки.

При быстром удалении пластыря может произойти выделение капсаицина в виде аэрозоля. Поэтому удаление капсаицина в виде 8% пластыря должно производиться осторожно и медленно, скручиванием адгезивного слоя внутрь.

При раздражении глаз или дыхательных путей следует исключить действие капсаицина на пациента; глаза и слизистые оболочки необходимо обильно промыть холодной водой.

Ингаляция присутствующего в воздухе капсаицина может вызвать кашель или чихание. Необходимо обеспечить соответствующую поддерживающую медицинскую помощь при развитии одышки.

При попадании на незапланированные для терапии участки кожи

При контакте капсаицина с участками кожи, незапланированными для терапии, следует нанести очищающий гель на 1 мин и вытереть кожу сухой марлей, после чего промыть зону контакта водой с мылом.

Боль, ассоциированная с применением, и повышение АД

Даже при использовании местного анестетика перед накладыванием капсаицина в виде 8% пластыря пациент может испытывать значительную боль во время процедуры. Следует быть готовым к купированию острой боли во время процедуры и после нее с помощью местного охлаждения (например пакет со льдом) и/или применения соответствующих анальгетиков, таких как опиоиды. Опиоиды могут влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортом и работа с механизмами.

В клинических исследованиях повышение АД возникало в период или вскоре после экспозиции капсаицина в виде 8% пластыря. Эти изменения составляли в среднем <10 мм рт. ст. , хотя у некоторых пациентов наблюдалось и более значительное повышение АД . Повышение АД сохранялось приблизительно в течение 2 ч после удаления пластыря. Повышение АД не было связано с сопутствующей антигипертензивной терапией, но имело связь с усиливающейся во время лечения болью. Требуется периодический мониторинг уровня АД во время лечения и обеспечение адекватных мер для лечения ассоциированной с применением капсаицина боли.

Пациенты с нестабильной или плохо контролируемой гипертензией, с недавно перенесенными заболеваниями ССС или цереброваскулярными заболеваниями могут подвергаться повышенному риску развития побочных эффектов со стороны ССС . Перед началом лечения капсаицином в виде 8% пластыря следует принимать во внимание эти факторы.

Капсаицин – это соединение, которое найдено в различных видах острого перца, таких как кайенский перец, чили и другие и придает им пряный острый вкус. Капсаицин обладает болеутоляющими и разогревающими свойствами и входит в состав многих лекарственных препаратов, в частности препаратов для лечения суставов. Его действие схоже с действием парацетамола и других подобных препаратов. Что такое капсаицин, о его пользе и возможном вреде, читайте далее.

Капсаицин что это такое

Капсаицин впервые был выделен в середине 19 столетия (1846 год). Точная химическая структура этого алкалоида впервые была определена Е.К. Нельсоном, а синтезирована только в 1930 году. Хотя эти научные достижения относятся к относительно недавнему времени, сам перец чили известен более 6000 лет.

Его болеутоляющие свойства также известны давно, в частности известно, что местные народы применяли его для снятия зубной боли, протирая стручком перца десна.

Использовали его повсеместно и в кулинарии. И не только. Выступал он и как оружие инков против испанских завоевателей.

Происхождение названия соединения капсаицин достоверно не известно. Есть предположения, что оно происходит от греческого «капто», что означает кусать и возможно связано с его острым вкусом.

По другой версии название происходит от латинского слова «каспа», что означает «коробка», так как внутреннее строение соединения похоже на коробочку.

Капсаицин польза

Капсаицин представляет собой нейропептид – активное соединение, которое влияет на синтез, хранение, транспортировку и высвобождение вещества известного под названием TRPV1. Оно представляет собой химический медиатор, отвечающий за болевые импульсы нервной системы.

Если объяснить его действие просто, то капсаицин, попадая в организм, предотвращает накопление этого вещества TRPV1. Если этого вещества в организме мало, то идет сигнал в головной мозг об отсутствии боли. Проще говоря, благодаря капсаицину в головной мозг не поступает сигнал о боли, он ее блокирует, и мы ее не чувствуем физически.

Проведенные многочисленные исследования подтвердили пользу и его полезные свойства для уменьшения боли связанной с:

Тяжелой формой псориаза;

Атопическим дерматитом;

Артритом, включая ревматоидный артрит;

Хронической болью в спине;

Хронической болью мягких тканей;

Невропатической болью;

С мукозитом во время прохождения курса химиотерапии.

Как показали исследования, капсаицин может играть в некоторой степени определенную роль в подавлении клеток рака простаты.

Нашли пользу в применении капсаицина в борьбе с ожирением, так как он увеличивает чувство сытости.

Капсаицин действует в организме человека как антиоксидант и может помочь защитить клетки от действия свободных радикалов, предотвратить развитие бактериальных инфекций.

Капсаицин способен также разжижать слизь, что способствует ее лучшему выведению из легких и бронхов.

Применение капсаицина

При местном применении препарата (крем, мазь или пластырь с капсаицином), он помогает уменьшить боль. Вначале он стимулирует, а затем уменьшает интенсивность болевых сигналов в организме. Хотя вначале может показаться, что боль усилилась, но, как правило, она уменьшается уже после первого применения.

Капсаицин широко применяется в различных мазях, кремах, пластырях для лечения заболеваний суставов. Встречается он в некоторых назальных препаратах.

Капсаицин применяют при:

Болевых ощущениях, включая боль после операции;

Невралгии троичного нерва;

Невропатии;

Постгерпетической невралгии (опоясывающий лишай);

Кластерных головных болях;

Остеоартрите;

Ревматоидном артрите;

Некоторых кожных заболеваниях, как псориаз;

Язвах в полости рта вследствие химиотерапии или облучения.

Если есть острый перец или принимать капсаицин в виде пищевой добавки,он может улучшить пищеварение за счет увеличения выработки желудочного сока. Обладая противобактериальными свойствами, он может помочь в борьбе с диареей, вызванной бактериальной инфекцией.

Применяют капсаицин для профилактики и лечения такого заболевания легких, как амфизема.

Вред капсаицина

Как показывают исследования и выводы ученых, в целом капсаицин безвреден для организма человека. Он может только вызвать неприятные ощущения при первом применении или употреблении перца сразу в больших количествах. Поэтому, если вы решили добавить в свое питание больше острого перца, то начинать делать это нужно постепенно, с небольших доз, постепенно увеличивая их по мере привыкания.

Возможно появление аллергической реакции. Это возможно, как при использовании капсаицина в препаратах при местном применении на коже, так и при употреблении острого перца в свежем виде или в виде специи.

При использовании на коже всегда в первые минуты чувствуется жжение и легкое покалывание, которое затем проходит. Чтобы избежать аллергической реакции сначала лучше сделать тест на небольшом участке кожи.

Нельзя применять капсаицин при наличии высокого давления или во время проведения курса лечения гипертонии.

Иногда при употреблении капсаицина, вернее острого перца, в большом количестве могут быть язвы в полости рта.

Во время беременности или кормления грудью всегда нужно проконсультироваться с врачом, прежде чем применять капсаицин в виде крема, мази или пищевой добавки.

При употреблении внутрь биодобавки с капсаицином или острого перца, может быть у некоторых людей изжога, тошнота или понос.

Чтобы уменьшить жжение, можно предварительно удалить из перца семена, в которых капсаицина содержится больше. Поможет уменьшить жжение совместное употребление перца с бананами.

После контакта рук с капсаицином, избегать попадания его в глаза, рот или нос. Никогда не трите глаза, не прикасайтесь к носу или рту пока хорошо не вымоете руки с мылом или уксусом, чтобы не вызвать ожог слизистых оболочек. Не использовать на участках с поврежденной кожей.

В каких продуктах содержится капсаицин

Капсаицин – это соединение, которое в большом количестве содержится во всех острых сортах перца. В небольшом количестве он присутствует и в сладком перце. Наибольшее количество этого алкалоида было найдено в перце чили.

В чистом виде капсаицин представляет кристаллический порошок белого цвета. Он не растворяется в воде, но хорошо растворим в органических растворителях, в том числе в этиловом спирте и жирах.

Кроме лечебного применения, капсаицин используется в некоторых репеллентах, как инсектицид в средствах в борьбе с крысами и другими вредителями, в газовых баллончиках и других аэрозольных средствах.

Почему нельзя лечить цистит капсиацином, узнайте ответ в этом видео

Мы все видели их: эти новомодные отделы в магазинах с разными экзотическими видами специй. И мы, порой, сами того не зная, по какой-то необъяснимой причине снова добавляем щепотку той или другой остренькой специи в свои блюда, иногда даже подозревая, что будем сожалеть об этом.

Это как американские горки, ты испытываешь экстремальные эмоции, сердце бьётся с бешеной скоростью, воздух пронизывает всё тело насквозь, и никакого вреда в этом нет (если только у кого-то не случится сердечный приступ). С этими острыми соусами и специями, мы ощущаем чувство опасности, которое заставляет наше сердце биться быстрее и потовые железы работать активнее.

И в то же время, если вы ещё не знаете, мы добавляем ещё одно мощное оружие в свой жиросжигающий арсенал в битве с лишним жиром. Ну что может быть лучше?

Острый перец: Орудие против лишнего веса

Я знаю, что вы подумали: “Конечно перец помогает мне бороться с лишним весом, если я насыплю его побольше, то просто не смогу съесть много! Это же ясно, я просто перестану есть, во и похудею!” Ну, это может быть частично верно, однако, кто хочет морить себя голодом, чтобы влезть в любимые джинсы? А что, если я скажу вам, что вам даже не нужно есть острый перец и добавлять его в еду, чтобы уменьшить свой размер одежды? Вот именно, большинство научных исследований, проведённых на перце, делалось в виде капсул, и показывает, что это более эффективно, чем его употребление с едой. Действительно существует много исследований капсаицина (это активный ингридиент острого красного перца), добавляемого в пищу, но это всегда связано с рядом ограничений – люди просто не могут регулярно употреблять его в больших количествах, потому что он слишком острый. А также было предложено постепенно увеличивать количество употребляемого в пищу капсаицина для получения более сильного эффекта. Подвергаемые опытам субъекты, употреблявшие экстракты этого дьявольского жиросжигателя в виде капсул смогли добиться более эффективных результатов в снижении лишнего веса и в затратах энергии, чем те, кто употреблял его с едой.

Однако нужно учитывать, что вышесказанное подразумевает, что вы питаетесь здоровым образом. Вы не можете ожидать каких-либо видимых результатов на диете из кофе и пончиков. Вам также нужно делать физические упражнения. Никакие пищевые добавки никогда не заставят ваш вес снижаться, если вы не приложите хоть каких-то физических усилий к этому. И не играет большой роли, каким образом вы выбираете это делать, вы по-прежнему должны прилагать физические усилия к тому, чтобы избавиться от этого упрямого противного жира.

Что же такое капсаицин?

Капсаицин яваляется главным компонентом, содержащим и выделяющим ту самую остроту в перце. Такие виды перца (красные, желтые и зеленые) и острые Чили перцы (халапеньо, хабанеро, банана, и т.д.) Очевидно острые перцы содержат больше капсаицина чем сладкие перцы, кстати в сладких перцах капсаицина нет совсем из-за рецессивного гена, который устроняет его производство. Количество капсаицина или остроты в перце, измеряется по шкале Сковилла (Scoville scale). Количество единиц остроты Сковилла (Scoville Heat Units (SHU)) по этой шкале обозначает наличие количества капсаицина.

Ниже приведён список различных видов перца по мере снижения уровня содержания капсаицина от Чистого капсаицина до Болгарского сладкого перца .

Капсаицин содержится в той части перца, на которую крепится семя, в основном в мембране перца. Кстати, сами семечки перца не содержат капсаицина, однако самая большая его концентрация обычно находится как раз на том белом креплении вокруг семечек.

Как же капсаицин помогает избавиться от жира?

Существует три основных механизма, с помощью которых капсаицин может помочь вам бороться с жиром:

1. Повышение уровня используемой энергии

2. Замедление роста жировых клеток

3. Уменьшение количества употребляемой еды

Повышение уровня используемой энергии

С помощью активации симпатической нервной системы (СНС), капсаицин увеличивает секрецию катехоламинов из мозгового вещества надпочечников, которое стимулирует бета-1-адренорецепторов в организме (Diepvens K 2007). Эти рецепторы повышауют активность мышечных тканей, они отвечают за увеличение частоты сердечных сокращений, сокращение кровеносных сосудов и расширение проходимости дыхательных путей – синдром “борьбы или бегства”. Все эти действия повышают общий уровень используемой энергии и сжигает лишние калории.

И, в подтверждение вышесказанного, исследования, проведённые как на людях, так и на животных, показали, что повышенный термогенез (сжигание калорий) от воздействия капсаицина останавливается действие блокаторов бета-адренорецепторов, таких как пропранолол. Другой способ увеличения уровня термогенеза от капсаицина – это регулирование разобщающих белков в организме. Разобщающие белки 1, 2 и 3 (UCP1, UCP2 и UCP3) – это отрицательные ионы – носители белков, расположенные во внутренней мембране митохондрии (главная составляющая клетки). Эти белки отвечают за повышение уровеня расхода энергии в клетке. Исследования в клетках, проведённые на животных, показали, что капсаицин в различных дозировках может стимулировать активность UCP, чем и вызвать повышенное сжигание калорий.

Вслед за исследованиями, проведёнными на животных, были проведены исследования на людях, которые также показали увеличение расходуемой энергии в результате употребления красного острого перца.

Японские учёные доказали, что употребление 10г порошка измельчённого острого перца (содержащего капсаицин) которые добавлялись в еду с высоким содержанием жира и углеводов, значительно усиливало эффект термогенеза (затраты энергии от употребления пищи) до 3-х часов после ее употребления. Другие японские исследования показали, что употребление всего лишь 3-х мг острого красного перца здоровыми женщинами, не страдающими лишним весом, увеличивали уровень затрачиваемой энергии на 10% в течение 30 минут. А также увеличение уровня энергии на 25% в течение 30 минут после употребления 10 г острого красного перца.

Борьба с жировыми клетками

Капсаицин из красных острых перцев также оказывает влияние на то, как функционируют жировые клетки. Вместо того, чтобы увеличиваться в размере, как они обычно делают, капсаицин помогает им уменьшаться в размере, делая их более метаболически активными.

По результатам недавних исследований на крысах, проведённых корейскими учёными, которые использовали новый способ исследования, называемый протеомный анализ, было установлено, что от воздействия капсаицина изменяется активность белков, обнаруженных в белой жировой ткани (т.е. той самой неприглядной жировой прослойки), которые начинают вести себя так, как те, которые приобладают в бурой жировой ткани. Бурая жировая ткань обнаруживается под кожей у младенцев и у зимующих животных, которые производят и расходуют энергию, а не накапливают её в виде жира. Эти учёные предполагают, что после воздействия капсаицина клетки белой жировой ткани реконструируются в насыщенные митохондрией клетки с высокой способностью к окислению жирных кислот, что может помочь избавиться от большого объёма накопленного жира. Несмотря на то, что это исследование проводилось на животных, это объясняет многие эффекты, связанные с употреблением острого перца.

A также, Тайваньские учёные, проводившие исследования в области сельского хозяйства и пищевой химии, обнаружили, что капсаицин, применяемый к незрелым адипоцитам (жировым клеткам) препятствует и адипогенезу (росту жировых клеток) и дифференциации (изменения в зрелых жировых клетках). Таким образом клетки не увеличиваются в размере и не преобразовываются в зрелые жировые клетки. Затем, применяя к людям, те, кто получал добавку, содержащую 0,4 мг капсаицина и 625 мг экстракта зелёного чая в течение двух недель, снизили уровень жира по сравнению с их начальными показателями. Эффект был более заметен у людей с изначально более высоким уровнем жира в организме, но постепенно снижался у всех наблюдаемых людей.

Уменьшение количества употребляемой еды

Да, добавляя острый красный перец в еду заставляет нас съедать меньше, потому что попросту обжигает язык, однако и в рамках исследования на людях было обнаружено общее снижение количества употребляемой еды после добавления острого перца.

Нидерландские исследователи взяли группу здоровых мужчин и женщин и дали им добавку, содержащую 0,9 г острого красного перца (0,25 % капсаицина / 80 000 единиц остроты по шкале Сковилла) с томатным соком за 30 минут до каждого приема пищи в течение дня 4 раза в день. После приёма капсул, общее потребление пищи, в том числе жирной значительно снизилось, в то время как чувство сытости значительно повысилось, как у мужчин, так и у женщин. Таким образом, даже в краткосрочной реакции, капсаицин может помочь уменьшить количество употребляемой пищи, которую вы обычно едите. В аналогичном исследовании, учёные в Квебеке дали физически здоровым мужчинам и женщинам капсулы, содержащие 0,9 г острого красного перца (0,3 % капсаицина / 55 000 единиц остроты по шкале Сковилла) за 10 минут до того, как они были приглашены к шведскому столу, за которым им было предложено есть пока у них не появится чувство полного насыщения.

Это сравнивалось с результатом после добавления перца в суп сразу до начала шведского стола. Всем субъектам исследования было предложено закончить прием пищи в течение 30 минут. После подведения итогов, исследователи обнаружили, что употребление еды было снижено в среднем на 8,5 % по сравнению с теми, кто употребил плацебо. Особенно было отмечено значительное снижение употребления жиров (до 13,3 %) Эти учёные обнаружили, что механизм, посредством которого капсаицин уменьшает количество употребляемой пищи не связан с прохождением его через рот, (т.е. ваш язык не должен страдать) и включает в себя активацию симпатической нервной системы. Частота сердечных сокращений была значительно выше у тех, кто употреблял капсулы по сравнению с теми, кто ел суп и с теми, кто употребил плацебо. Т.е. невыносимо острая еда на самом деле уменьшает чувствительность нейронов и не имеет никакого эффекта на употребление еды.

Поэтому, чтобы получить максимальный эффект с целью снижения количества употребляемой еды и контроля над лишним весом, вам не придётся портить вкус здоровых, любимых вами блюд и испытывать огненные чувства во рту.

Один из механизмов для улучшения ощущения сытости – это вызываемые с его помощью изменения в кишечнике уровня гормонов, отвечающих за стимулирование чувства голода. Те же исследователи из Нидерландов обнаружили, что еда с содержанием капсаицина увеличивает содержание гормона GLP-1, который стимулирует насыщение, и снижает содержание грелина, который посылает мозгу сигнал о насыщении.

Капсаицин: Ваш инструмент для борьбы с жиром

Как вы уже узнали из разных научных исследований, капсаицин может помочь вам бороться с жиром и изменять к лучшему свой внешний вид.

Увеличивая уровень затрачиваемой энергии, предотвращая рост жировых клеток и снижая количество употребляемой еды, активный компонент красных острых перцев, капсаицин, может помочь вам избавиться от лишних килограммов и достигнуть желаемого внешнего вида, к которому вы стремитесь. И самое лучшее – это то, что вам не нужно добавлять острый перец в каждое блюдо, чтобы достичь желаемого эффекта! Вам просто нужно употреблять эту маленькую электростанцию в виде капсулы и получать все результаты в виде красивого тела. Но если вы всё-таки любите остренькое – пожалуйста наслаждайтесь, во всяком случае это поможет вам съесть меньше и по-прежнему позволит вам испытать жгучие чувства.

Книга рецептов

Вкусно кушаем и худеем

Спасибо, что прочитали мой пост. Если вам интересна эта информация, то подписывайтесь на мою регулярную рассылку, делитесь с друзьями, а также оставляйте комментарии ниже.

В лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата часто прибегают к веществам природного происхождения. Средства на их основе считаются эффективными и безопасными для человеческого организма. В связи с этим далее в статье рассмотрим, что такое капсаицин, какими свойствами он обладает и в каких препаратах содержится.

Капсаицин - алкалоид природного происхождения, который широко применяется в медицине для производства лекарственных средств системного и местного воздействия.

Справка . Вещество относится к группе раздражающих средств природного происхождения.

В чистом виде представляет собой кристаллическое вещество прозрачного или белого цвета. Обладает жгучим вкусом. Обозначается химической формулой C 18 H 27 NO 3 .
Как и все алкалоиды, почти не растворим в воде, однако растворяется в этаноле, жирах, органических растворителях.

Где содержится чистый капсаицин? Алкалоид содержится в разных сортах стручкового горького перца . Способ его получения заключается в применении метода экстракции с использованием вспомогательного компонента - ацетона.

В результате получается жидкость оранжевого либо красного оттенка с концентрацией капсаицина 5-10%.

Фармакологическое действие

Вещество обладает разносторонними терапевтическими свойствами, к числу которых относятся:

• устранение боли, воспаления, отечности;
• улучшение микроциркуляции крови;
• улучшение трофики тканей;
• активизация регенерационных процессов;
• разжижение крови и препятствование образованию тромбов;
• улучшение процесса обмена;
• улучшение процесса пищеварения.

Также капсаицин способен оказывать антиоксидантное и бактерицидное действие .

Показания к применению

Капсаицин в составе лекарственных средств системного и местного действия применяется для лечения таких патологических состояний:

1. Диабетическая невропатия.
2. Ишиас.
3. Опоясывающий лишай.
4. Остеоартрит.
5. Невралгия.
6. Мигрень.
7. Нарушения работы ЖКТ.
8. Псориаз, кожный зуд.
9. Патологии сердечно-сосудистой системы.

Также подобные средства применяются для устранения послеоперационных и посттравматических болей .

Важно! При лечении средствами на основе данного вещества следует обязательно соблюдать инструкцию.

Поэтому далее на примере рассмотрим инструкцию по применению мази «Капсаицин»:

• небольшое количество мази тонким слоем нанести на пораженную область;
• слегка втереть в кожный покров при помощи специального приспособления, которое прилагается к препарату;
• после нанесения следует тщательно вымыть руки.

Процедуру следует выполнять 2 раза в день .

Лечебный эффект достигается уже спустя 1-2 недели после начала применения средства.

При необходимости лечение можно продлить до 4 недель.

Противопоказания

Средства, содержащие в составе капсаицин, противопоказаны к применению в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость вещества;
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст;
• бронхиальная астма;
• артериальная гипертензия;
• воспалительные процессы на коже;
• нарушение целостности кожного покрова.

Также препараты с капсаицином местного действия нельзя наносить на кожу сразу после купания, душа, загара на солнце, гидромассажной ванны.

Побочные действия

Терапевтическое воздействие вещества основано на его способности вызывать ощущение жжения и местное повышение температуры. Но эти же качества могут спровоцировать и развитие негативных реакций со стороны организма:

1. В области нанесения наружного средства с капсаицином может возникнуть покалывание, жжение, отечность, покраснение кожи.
2. В случае соприкосновения со слизистой - резкая боль, слезотечение, образование слизи.
3. При случайном попадании в глаза возможен ожог роговицы.
4. Со стороны дыхательной системы возможны потеря голоса, спазмирование гортани, бронхов, остановка дыхания.

Нужно осторожно пользоваться препаратами, содержащими данное вещество, а лучше заранее проконсультироваться со специалистом по поводу его применения.

Препараты с капсаицином

В схематичном виде рассмотрим популярные лекарственные средства, в составе которых содержится капсаицин.

Препарат	Страна-производитель	Форма выпуска	Цена
« »	Венгрия	Мазь	210-360 руб.
«Эфкамон»	Россия	Бальзам	60-120 руб.
«Эспол»	Россия	Мазь	160-220 руб.
Перцово-камфорный линимент	Россия	Линимент	50-60 руб.
Пластырь с капсаицином и пчелиным ядом Валентина Дикуля	Россия	Жидкий гель-пластырь	210-220 руб.

Также вещество входит в состав многих биологически активных добавок , которые рекомендуются к применению для похудения, нормализации пищеварения, обменных процессов, улучшения работы сердца.

Острый перец: вред или польза?

В последнее время острая пища стала очень популярной. Большое распространение во Владивостоке и Приморском крае получили всевозможные суши-бары и рестораны восточной кухни, в том числе и корейской. В их меню – всевозможные блюда из морепродуктов и овощей, мяса и рыбы, щедро приправленных пряностями и жгучими специями.

Но мало кто знает, что перцы рода капсикум (которым мы и обязаны своими острыми ощущениями) в последнее время стали объектом углубленных медицинских исследований. Доктора настоятельно рекомендуют: ешьте побольше экзотических блюд! Жгучие приправы не только очень вкусны, но и чрезвычайно полезны.

Лекарство от боли

Еще 25 лет назад ученые обнаружили, что острые перцы снимают хроническую боль. Капсаицин (основной химический компонент острого перца) наделен способностью поглощать вещество Р - химический передатчик болевых сигналов от нервных окончаний в мозг. Изменяя количество вещества Р, капсаицин не только ослабляет болевой сигнал, но и увеличивает выработку коллагеназы и простогландина, которые снимают боль и воспаление. Доктор Дэниел Моури, президент Американского Исследовательского Фитотерапевтического общества, посвятил свою жизнь изучению медицинского эффекта перцев рода "капсикум". По его мнению, лечебные свойства острых перцев поистине безграничны. Это касается и плодов, и молотого перца, и таблеток, производство которых начато недавно. На основе острых перцев сейчас выпускаются мази, кремы, гели и даже спреи для носа. "Перечные" гели обладают противоспалительным действием. Втирая небольшое количество геля в кожу после тренировки, вы можете почувствовать жжение и слабую боль, но этот легкий дискомфорт очень скоро сменяется смягчающим и успокаивающим эффектом.

Капсаицин хорошо помогает при лечении гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваний. Во многих американских клиниках пациентам-сердечникам за пять дней до операции начинают давать капсаицин в больших дозах, чтобы предотвратить образование тромбов. Капсаицин способен избавить даже от такой упорной болезни, как мигрень. После двухмесячного курса лечения "перечным" носовым спреем у больных мигренью приступы становятся гораздо реже, а у некоторых и вовсе прекращаются.

Капсаициновый крем уже получил сертификат качества как обезболивающее средство при опоясывающем лишае. Так же успешно он снимает острую боль при артритах. Широко применяется этот крем и для лечения псориаза, диабетической невропатии и кожного зуда.

Катализатор пищеварения

Пониженная кислотность - очень распространенная проблема, особенно среди людей среднего и старшего возраста. Как выяснилось, острый перец, принятый с пищей, усиливает желудочную секрецию, улучшает пищеварение и помогает полностью усваивать питательные вещества.

Долгие годы считалось, что острая пища вредна для желудка и даже может спровоцировать язву. Однако последние исследования опровергли это мнение. С помощью миниатюрной камеры ученые определили, что пища с большим количеством жгучего перца воздействует на стенки желудка точно так же, как диетическая. Таким образом, люди со здоровым желудком могут не ограничивать себя в острых блюдах. Разумеется, язвенники и "гастритчики" должны по-прежнему прислушиваться к советам врача: их отношения с острым перцем не так однозначны. И в любом случае, не следует есть много острого на голодный желудок, чтобы не раздражать слизистую оболочку.

Острые перцы издавна применяются для лечения метеоризма и расстройств пищеварения. Возможно, именно поэтому они так популярны в странах Востока. Широко известен и слабительный эффект перцев рода капсикум. Ученые обнаружили, что капсаицин стимулирует толстый кишечник так же, как известные слабительные средства.

Бодибилдеры, которые любят острое, будут счастливы узнать, что жгучий перец, помимо всего прочего, помогает сжигать жиры. Капсаицин не только снижает уровень триглицеридов в крови, но и увеличивает в печени число ферментов, участвующих в жировом обмене. Так что если вы не хотите переходить на низкокалорийную диету, можете щедро сдабривать привычные блюда острой приправой - и ни в чем себе не отказывать. Капсаицин увеличивает скорость обмена веществ. Перец "чили", добавленный в то или иное блюдо, позволяет сжечь на 45 калорий больше обычного.

Полезный "наркотик"

По одной любопытной теории, острая пища - своего рода наркотик. Человек привыкает к ней и попадает в зависимость от собственного эндорфина. Эндорфин в некотором смысле похож на морфий: он может вызвать состояние легкой эйфории и действует как "родное" обезболивающее. Когда человек ест острый перец, в его мозгу выделяется эндорфин - как реакция на слабую боль и жжение.

Этот важный момент заставил медиков обратить на перцы рода капсикум особое внимание. Исследования продолжаются, и с каждым годом послужной список жгучего перца пополняется новыми полезными свойствами. Вот только некоторые из них: нормализация кровяного давления. Еще в 1928 году стало известно, что капсаицин влияет на кровяное давление и дыхание. Последние исследования показали, что за девять дней лечения капсаицином давление снижается на 10-15%.

В последнее время внимание ученых сосредоточено на фитопрепаратах, обладающих защитными свойствами против рака. Капсаицин создает своего рода "защитный барьер", подавляя связывание ДНК и способность ряда химических канцерогенов вызывать мутацию клеток.

Перечный "носовой" спрей помогает при хронических ринитах неаллергического происхождения. Кроме того, он снимает зависимость от сосудосужающих носовых капель. В народной медицине перцы рода капсикум применялись еще в незапамятные времена как стимулирующее, противоастматическое, снимающее раздражение и усиливающее потенцию средство. Современная медицина доказала, что острый перец обладает антибактериальным и противогрибковым действием.