Лекарственный справочник гэотар. Кетамин: инструкция, способы применения, цены Кетамин способ применения и дозы

действующее вещество: кеtamine;

1 мл раствора содержит кетамина гидрохлорида 57,6 мг (в пересчете на кетамин 50 мг);

вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для общей анестезии. Код АТХ N01A X03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кетамин – анестезирующее средство с выраженным обезболивающим действием. Препарат вызывает так называемую диссоциативную анестезию, которая описывается как функциональная диссоциация между таламо-неокортикальной и лимбической системами. Аналгезирующее действие лекарственного средства проявляется уже при субдиссоциативной дозе и продолжается дольше, чем анестезия. Седативное и гипнотическое действия выражены меньше. В области спинного мозга и периферических нервов препарат проявляет местноанестезирующее действие.

При применении кетамина мышечный тонус остается неизменным или может повышаться. Поэтому защитные рефлексы, как правило, не нарушены. Не снижается судорожный порог. При спонтанном дыхании может повышаться внутричерепное давление, чего можно избежать на управляемом дыхании.

Поскольку кетамин вызывает симпатикотонию, то артериальное давление и частота сердечных сокращений могут увеличиваться; одновременно с повышением коронарного кровотока в миокарде повышается потребность в кислороде. Кетамин имеет отрицательный инотропный эффект и антиаритмическое действие (прямой кардиальный эффект).

Благодаря антагонистическому действию периферическое сосудистое сопротивление не изменяется.

После применения Кетамина наблюдается выраженная гипервентиляция без значительных отклонений в параметрах газов крови. Кетамин расслабляет мускулатуру бронхов.

Фармакокинетика.

Кетамин жирорастворимый. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 20 (5–30) минут после внутривенного введения первой дозы.

При внутримышечном введении биологическая доступность препарата составляет 93 %. Приблизительно 47 % кетамина связывается с белками крови. Первая фаза действия препарата (альфа-фаза) длится приблизительно 45 минут, Т 1/2 = 10–15 мин. Клинически первая фаза проявляется анестезирующим действием препарата. Кетамин быстро распределяется в тканях, которые имеют хорошее кровоснабжение (например, в мозге). Концентрация кетамина в тканях отвечает двухфазной открытой модели. Прекращение анестезирующего эффекта возникает вследствие перераспределения из ЦНС в периферические ткани, в которых кровоснабжение меньше, и биотрансформации в печени в активные метаболиты. Среди метаболитов кетамина есть такой, который вызывает снотворный эффект. Время полувыведения второй фазы (бета-фазы) составляет приблизительно 2,5 часа. 90 % метаболитов удаляется почками. Кетамин проникает через плаценту.

Клинические характеристики.

Показания

Применять как анестезирующее средство (монотерапия) при проведении недлительных (кратковременных) диагностических процедур и хирургических вмешательств у детей и в некоторых особых случаях у взрослых: введение в наркоз и его поддержание.

Для проведения общего наркоза в комбинации с другими препаратами (особенно с бензодиазепином) лекарственное средство назначать в меньшей дозе.

Особые показания для применения кетамина (отдельно или в комбинации с другим препаратом):

• болезненные процедуры (смена повязки у больного с ожогами);
• нейродиагностические процедуры (пневмоэнцефалография, вентрикулография, миелография);
• эндоскопия;
• некоторые процедуры в офтальмологии;
• диагностические и хирургические вмешательства в области шеи или ротовой полости; при лечении зубов;
• отоларингологические вмешательства;
• гинекологические экстраперитонеальные вмешательства;
• вмешательства в акушерстве, введение в наркоз для операции кесарева сечения;
• вмешательства в ортопедии и травматологии;
• проведение наркоза больным в шоковом состоянии и с гипотензией, в связи с особенностями действия кетамина на сердце и кровообращение;
• проведение наркоза больным, у которых предпочтение отдается внутримышечному введению препарата (например, детям).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.
• Эклампсия, преэклампсия.
• Кетамин противопоказан пациентам, у которых повышение артериального давления может представлять серьезную угрозу для жизни; больным с черепно-мозговой травмой, внутричерепным кровоизлиянием, инсультом, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями мозгового кровообращения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное использование барбитуратов и/или других средств для наркоза с Кетамином продлевает время пробуждения после наркоза.

Одновременное применение с диазепамом может продлить период полувыведения кетамина и увеличить его фармакодинамические эффекты, поэтому не нужно их смешивать в одной системе при введении.

Кетамин в комбинации с атракурием и тубокурарином может усиливать блокаду нервно-мышечной передачи, включая угнетение дыхания и апноэ.

Применение галогенированных анестетиков одновременно с кетамином может продлить период полувыведения кетамина и увеличить время пробуждения после наркоза. Совместное применение кетамина (особенно в высоких дозах или при быстром введении) с галогенированными анестетиками повышает риск развития брадикардии, гипотензии или снижения сердечного выброса.

Применение кетамина с другими лекарственными средствами, которые снижают активность центральной нервной системы (например, этанол, фенотиазины, антигистаминные препараты или миорелаксанты), может усиливать угнетение ЦНС и/или увеличивать риск развития дыхательной недостаточности. Может возникать потребность в уменьшении дозы препарата при одновременном применении снотворных, седативных и транквилизаторов. Сообщалось, что кетамин является антагонистом снотворного эффекта тиопентала.

У пациентов, получающих терапию тиреоидными гормонами, увеличивается риск повышения артериального давления и тахикардии при применении Кетамина.

Одновременное применение антигипертензивных препаратов и кетамина увеличивает риск развития гипотензии.

При комбинации с аминофилином (теофиллином) может снижаться судорожный порог. Есть данные о непредвиденных судорогах мышц-разгибателей, которые возникали на фоне одновременного приема этих лекарственных средств.

Препараты, подавляющие CYP3A4, снижают печеночный клиренс и повышают в плазме крови концентрацию субстратов CYP3A4, таких как кетамин. Одновременный прием кетамина и ингибиторов CYP3A4 требует снижения дозы кетамина для достижения оптимального клинического эффекта.

Препараты, стимулирующие CYP3A4, повышают печеночный клиренс и снижают в плазме крови концентрацию субстратов CYP3A4, таких как кетамин. Одновременный прием кетамина и стимуляторов CYP3A4 требует повышения дозы кетамина для достижения оптимального клинического эффекта.

Симпатомиметики (прямого или опосредованного действия) и вазопрессин могут усиливать симпатомиметические эффекты кетамина. Одновременное применение с эргометрином может привести к повышению артериального давления.

Особенности применения

Можно комбинировать с любым видом местной анестезии.

Лекарственное средство должен назначать специалист – анестезиолог.

Как и при применении других средств для общей анестезии, при применении кетамина нужно подготовить инструменты и оборудование для реанимации.

Поскольку при применении лекарственного средства возможно угнетение дыхания, необходимо наличие аппарата для искусственной вентиляции легких. Применение аппарата должно комбинироваться с применением аналептиков.

Внутривенно Кетамин нужно вводить медленно (в течение 1 минуты). Быстрое введение препарата может привести к угнетению дыхания или его остановке и резкому повышению артериального давления.

Поскольку при терапии Кетамином фарингеальные рефлексы, как правило, сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательстве на гортани, глотке или трахее необходима комбинация Кетамина с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.

При хирургических вмешательствах с привлечением висцеральных путей болевой чувствительности может быть необходимым введение других анальгетиков.

При применении Кетамина в амбулаторных условиях пациента можно отпустить только после полного восстановления сознания и в сопровождении взрослого человека.

Кетамин следует применять с особой осторожностью при таких состояниях:

• хронический алкоголизм и острая алкогольная интоксикация.

Кетамин метаболизируется в печени, и полное высвобождение его через печень приводит к прекращению клинических эффектов. Продление срока действия может возникнуть у больных с циррозом печени или при других видах печеночной недостаточности. Поэтому дозу кетамина следует снижать для таких пациентов. Также сообщалось об отклонении печеночных проб от нормальных показателей, которые были связаны с длительным применением препарата, в частности, эти отклонения наблюдались у пациентов, принимавших препарат более 3 дней, или у лиц с наркотической зависимостью;

• повышенное давление в спинномозговом канале;
• проникающая травма глаза и/или повышение внутриглазного давления (например, глаукома), так как давление может значительно увеличиться даже после однократного применения кетамина;
• наличие в анамнезе судорог, психических заболеваний (например шизофрения, острый психоз);
• острая интермиттирующая порфирия;
• гипертиреоз или заместительная терапия препаратами щитовидной железы (увеличивается риск повышения артериального давления и частоты сердечных сокращений);
• инфекционные заболевания верхних дыхательных путей и легких (так как кетамин повышает чувствительность глоточного рефлекса, который в свою очередь может привести к ларингоспазму);
• опухоли головного мозга, травма головы или гидроцефалия.

Реакции, которые могут наблюдаться после выхода пациента из наркоза.

Психологические расстройства могут варьироваться от легких к более тяжелым, таким как фантастические переживания, подобные тем, которые мерещатся во сне, яркие видения, галлюцинации, ночные кошмары, постнаркозный делирий (часто проявлялся диссоциативными ощущениями и чувством свободного полета), в некоторых случаях эти состояния сопровождаются спутанностью сознания, психомоторным возбуждением, иррациональным поведением. Вышеперечисленные проявления наблюдались лишь у нескольких пациентов.

В период выхода из наркоза может наблюдаться острый делирий. Эту реакцию можно предупредить путем введения бензодиазепинов или снижением вербальных, тактильных и визуальных раздражений. Но это не исключает наблюдения за жизненно важными параметрами.

Поскольку Кетамин повышает потребление миокардом кислорода, его следует с осторожностью применять пациентам с гиповолемией, дегидратацией или болезнями сердца, особенно при ишемической болезни сердца (например, застойная сердечная недостаточность, состояние ишемии и инфаркт миокарда). Также с осторожностью применяют Кетамин пациентам с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени и при тахиаритмиях.

Для больных с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью необходим мониторинг сердечной функции во время наркоза. Премедикация диазепамом уменьшает гипертензивную реакцию. Максимум повышения артериального давления (20–25 %) наблюдается через несколько минут после внутривенного введения препарата, но через 15 минут артериальное давление возвращается к исходным значениям. В зависимости от состояния пациента, повышение артериального давления может рассматриваться как положительный эффект или как побочная реакция. Кардиостимулирующее действие кетамина можно предотвратить предварительным внутривенным введением диазепама в дозе 0,2– 0,25 мг/кг массы тела.

Кетамин не рекомендуется применять в течение длительного периода. Есть данные о зарегистрированных случаях цистита, включая геморрагический цистит у пациентов, получавших Кетамин в течение длительного срока (от 1 месяца до нескольких лет).

При длительном применении может развиться гепатотоксичность (более 3 дней).

Также сообщалось о случаях злоупотребления кетамином. Есть данные, которые показывают, что кетамин способствует возникновению таких проявлений: дисфории, галлюцинаций, симптома «обратного кадра», ощущения страха и тревоги, бессонницы или дезориентации, также случаев цистита или геморрагического цистита. Применение кетамина на ежедневной основе в течение нескольких недель может вызвать зависимость, особенно у лиц, которые имеют или имели наркотическую зависимость. Поэтому применять препарат при вышеупомянутых состояниях и заболеваниях нужно под тщательным наблюдением медперсонала и с осторожностью.

Это лекарственное средство содержит меньше 1 ммоль/дозу натрия (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Кетамин проникает через плаценту. На это следует обратить внимание в случае оперативных акушерских манипуляций во время беременности, за исключением введения препарата во время операции кесарева сечения или родов через естественные родовые пути. Безопасность применения во время беременности и в период лактации не была установлена, и такое применение не рекомендуется.

Кетамин проникает в организм новорожденного при введении беременной внутривенно ≥ 1,5 мг/кг в течение родов, что может быть причиной дыхательной недостаточности и низкой оценки по шкале Апгар у новорожденного.

При введении беременной внутривенно ≥ 2 мг/кг в течение родов повышается артериальное давление и тонус матки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты должны быть предупреждены, что управлять автомобилем или работать с другими механизмами и заниматься любыми другими опасными видами деятельности запрещено в течение как минимум 24 часов после анестезии.

Кетамин может ухудшать когнитивную функцию, что может повлиять на способность управления транспортным средством.

Способ применения и дозы

Применять внутримышечно, внутривенно или внутривенно капельно.

Индивидуальная реакция на Кетамин, как и на другие анестетики системного действия, зависит от дозы, пути введения и возраста пациента. Поэтому подбор дозы препарата должен проводиться индивидуально.

При применении в комбинации доза Кетамина должна быть снижена.

Нижеприведенные дозы применяют для взрослых, пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и детей.

Внутривенное введение. Вводить нужно медленно в течение 1 минуты.

Начальная доза 0,7–2 мг/кг массы тела, которая обеспечивает хирургическую анестезию на протяжении 5–10 минут приблизительно через 30 секунд после введения (больным с высоким риском, больным пожилого возраста или больным, которые находятся в состоянии шока, рекомендуется доза 0,5 мг/кг массы тела).

Внутримышечное введение. Начальная доза 4–8 мг/кг массы тела, которая обеспечивает хирургическую анестезию на протяжении 12–25 минут через несколько минут после введения.

Внутривенно капельно . 500 мг Кетамина добавить к 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Начальная доза: 80–100 капель в минуту.

Поддерживающая доза: 20–60 капель в минуту (2–6 мг/кг массы тела в час).

Доза для взрослого составляет 2–6 мг/кг массы тела в час.

Поддерживающая анестезия . В случае необходимости половину начальной дозы или начальную дозу можно вводить повторно внутримышечно или внутривенно.

Появление нистагма, двигательная реакция на раздражение указывают на недостаточность наркоза, поэтому в таком случае может появиться необходимость во введении повторной дозы. Однако непроизвольные движения конечностей могут появляться независимо от глубины наркоза!

Дети.

Лекарственное средство применяют в педиатрической практике.

Передозировка

Терапевтический индекс у Кетамина широк. При введении больших доз или при быстром внутривенном введении может наблюдаться дыхательная недостаточность. В таком случае до восстановления адекватного спонтанного дыхания нужно проводить искусственную вентиляцию легких и при необходимости вводить аналептики.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы.

Редко: анафилактические реакции.

Нарушение обмена веществ .

Нечасто: анорексия.

Психические расстройства.

Часто: галлюцинации, аномальные или кошмарные сновидения, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, неадекватное поведение.

Нечасто: чувство тревоги.

Редко: делирий, симптом «обратного кадра», дисфория, бессонница, дезориентация.

Со стороны нервной системы.

Часто: нистагм, повышение тонуса скелетных мышц и тонико-клонические судороги.

Со стороны органов зрения.

Часто: диплопия.

Неизвестная частота: повышение внутриглазного давления.

Кардиальные нарушения .

Часто: повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Нечасто: брадикардия, аритмия.

Сосудистые нарушения.

Нечасто: гипотензия.

Со стороны дыхательной системы .

Часто: увеличение частоты дыхания.

Нечасто: угнетение дыхания, ларингоспазм.

Редко: обструкция дыхательных путей или остановка дыхания.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Неизвестная частота: изменение лабораторных показателей функции печени, медикаментозное поражение печени.

Со стороны желудочно-кишечного тракта .

Часто: тошнота, рвота.

Редко: слюнотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Часто: крапивница, эритема и/или кореподобная сыпь.

Со стороны почек и мочеиспускания .

Редко: цистит, геморрагический цистит.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Нечасто: реакции в месте введения, включая боль и/или сыпь в месте введения лекарственного средства.

Срок годности

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Барбитураты запрещено вводить в одном шприце вместе с Кетамином в виду химической несовместимости. В случае необходимости одновременного применения Кетамина с диазепамом препараты следует вводить отдельно, не смешивать в одном шприце или инфузии.

Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в пачке; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

По 10 мл во флаконе; по 5 флаконов в пачке; по 5 флаконов в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Производитель

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Кетамин считается эффективным неингаляционным средством для наркоза . Синонимами этого названия являются: Кетанест, Кетамина гидрохлорид, Кеталар, Кетажект, Калипсол, Кетасет .

Фармакология

Препарат применяют для внутримышечного и внутривенного введения. Он оказывает анальгезирующий и анестезирующий (наркотизирующий ) эффект. Общее анестетическое воздействие на организм, вызываемое Кетамином, в медицине называется диссоциативным, поскольку оно связано с подавляющим влиянием на ассоциативные функциональные зоны коры больших полушарий.

Наркотизирующее действие Кетамина сохраняется непродолжительное время, при этом самостоятельное дыхание сохраняется. Биотрансформация активного вещества в организме происходит достаточно быстро – уже через два - три часа большая часть метаболитов выводится вместе с мочой, а оставшийся незначительный процент задерживается в организме в течение нескольких дней. При повторяющемся введении препарата, эффекта кумуляции (накопления вещества в организме ) не наблюдается.

Фармакокинетика

Кетамина гидрохлорид является липофильным образованием (то есть близким по своим свойствам к жирам ). Вещество быстро распространяется по органам, хорошо снабжаемым кровью (в том числе и в мозг ), а после этого оно перераспределяется по тканям с пониженной перфузией. Метаболические процессы происходят в основном в печени .

Показания

Применяется для комбинированной анестезии и мононаркоза. Если при анестезии пациенту вводится один препарат (наркотический агент ), то такой способ называется мононаркозом. Однако такие препараты зачастую очень токсичны. При комбинированном использовании нескольких средств, доза их уменьшается, соответственно, уменьшается и их токсичное влияние.
К тому же взаимодействие некоторых препаратов между собой может значительно усилить эффект друг друга.

Препарат используется, как правило, у тех больных, у которых крайне низкое артериальное давление , потому что его приём может повышать давление. Соответственно, тем пациентам, у которых наблюдается гипертензия , препарат не рекомендован.

Кетамин показан для применения в практике экстренной медицины; при катетеризации сердца ; при эндоскопических и хирургических операциях (в том числе и при кардиохирургических ). Этот препарат применяется не только в хирургической практике, но еще и в оториноларингологической, стоматологической, офтальмологической, акушерской (при проведении кесарева сечения ). Кетамин также используется для проведения процедуры искусственной вентиляции лёгких дыхательными смесями, которые не содержат в себе закись азота.

Препарат очень активно используется в ветеринарии, при проведении различных операций.

Применение

Препарат вводится внутривенным методом из расчёта 2 - 4 мг на каждый килограмм массы тела (для взрослого человека ). Если введение внутримышечное, то вводят 4 - 9 мг на каждый килограмм массы тела пациента. Внутривенно можно вводить препарат как капельно, так и струйно.

Для поддержания состояния наркоза повторяют инъекции препарата из расчёта 0,5 - 1 мг/кг для внутривенного введения или 2 - 4 мг/кг для внутримышечного введения.

Поддерживать общую анестезию непрерывным внутривенным введением препарата можно при скорости инфузии в 2 мг/кг в час.

У детей препарат применяют в качестве комбинированной анестезии. После премедикации (специальной подготовки к анестезии ), вводят в мышцу 5% раствор препарата из расчёта 3 – 4 мг на килограмм массы тела. Для струйного введения применяют 1% раствор, для капельного введения – 0,1%. Скорость капельного введения составляет от 30 до 60 капель за одну минуту.

Препарат можно применять комбинированно с анальгетиками (Дипидолор, Промедол, Фентанил ). В случае комбинирования дозировку препарата уменьшают.

Чтобы уменьшить слюноотделение, пациенту вводят раствор Метацина или Атропина .

Побочные воздействия

При использовании данного препарата нужно принимать во внимание особенности его общего влияния на организм. Он, как правило, вызывает повышение артериального давления и увеличивает частоту сокращений сердечной мышцы. Повышенная сердечная деятельность может быть немного уменьшена с помощью препарата Диазепама .

Кетамин обычно не угнетает дыхательную деятельность, не вызывает ларингоспазма, не подавляет рефлексы верхних дыхательных путей. При его применении практически не встречаются такие нежелательные реакции как тошнота или рвота .

Однако если очень быстро внутривенно ввести препарат, то в таком случае может произойти угнетение дыхания, поэтому даже при струйном введении не следует чрезмерно торопиться.

При внутривенном введении, кожа по ходу вены может покраснеть и болеть.

Применение препарата может сопровождаться следующими явлениями: гипертонус мышц, непроизвольные движения конечностей, галлюцинаторные явления. Появление этих эффектов можно предупредить или уменьшить с помощью введения антипсихотического препарата Дроперидола (относится к нейролептикам ) или транквилизаторов .

При пробуждении от наркоза, пациенты некоторое время будут дезориентированы и возбуждены.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с патологией мозгового кровообращения любой степени тяжести, при выраженной гипертонии , при эпилепсии , при эклампсии (это патологическое судорожное состояние у беременных, когда артериальное давление поднимается у них настолько высоко, что это является угрозой жизни ).

Препарат можно применять с осторожностью при операциях, проводимых на глотке и гортани. Однако в данном случае до использования Кетамина следует ввести миорелаксанты – это препараты, уменьшающие тонус мышц и ослабляющие двигательную активность.

Нельзя смешивать раствор Кетамина с растворами барбитуратов (иначе выпадает осадок ).

Взаимодействие

Препарат усиливает действие транквилизаторов, наркотических анальгетиков. Перед плановым предоперационным применением Кетамина, желательно отменить приём антибиотика Линкомицина , а также ингибиторов.

Дроперидол и Диазепам уменьшают риск появления моторной гиперактивности; возникновения тахикардии ; повышения артериального давления.

Кардиостимулирующее действие препарата ослабляется при комбинировании с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (это препараты, ослабляющие уровень тревожности у пациента ). Кетамин усиливает миорелаксирующее действие Тубокурарина и Дитилина . Если пациент принимал гормональные средства, то Кетамин может спровоцировать развитие тахикардии и артериальной гипертензии (эти явления можно устранить бета-адреноблокаторами ).

Выпуск и хранение препарата

5% раствор в ампулах по 10 и 2 мл, для внутримышечного и внутривенного применения. Упаковка содержит 10 ампул. Препарат относится к наркотическим, поэтому купить его в аптеке можно только при наличии рецепта врача. Применение препарата производится исключительно в условиях медучреждения. Хранится в месте, защищённом от попадания света.

Опасность Кетамина

90-е года прошлого столетия ознаменовались наркотическим бумом. На территории постсоветского пространства появилась «психоделическая» литература, рассказывающая о способах изменения и расширения сознания. Других известных галлюциногенов в нашей стране еще не было. А Кетамин уже давно использовался в медицинской практике.

Это анестетик синтетического происхождения, после применения которого возникают галлюцинаторные явления. Этим пользуются люди с химической зависимостью.
Они добывают препарат незаконным способом и применяют его внутривенно, внутримышечно или назально (последний способ возможен при выпаривании раствора Кетамина, после чего образуется сухой остаток в виде порошка ).

При введении в вену, наркотический эффект возникает спустя одну – две минуты и длится до 10 – 15 минут. При введении в мышцу, эффект появляется несколько позже, через три – пять минут, и сохраняется в течение получаса, а то и дольше. Препарат оказывает выраженное обезболивающее действие, но не даёт полного расслабления мышц. При его введении сохраняется кашлевой и гортанный рефлексы.

Этот препарат очень популярен у пользователей психоактивных веществ, несмотря на то, что при его применении не возникает состояние эйфории. Высокая дозировка препарата приводит к появлению галлюцинаций , именно поэтому наркоманы любят его использовать. Зачастую они доводят дозировку до таких высоких значений, когда возникает явление интоксикации . Опасной считается дозировка 20 мг на один килограмм массы тела.

Действие Кетамина, применяемого в качестве наркотика , условно подразделятся на три стадии:
1. «Вход ». Эта стадия начинается практически сразу после приёма Кетамина, и характеризуется чувством «закручивания» и «растягивания» тела.
2. «Провал ». На этой стадии происходит полный отрыв от реальности. Эмоциональные переживания отличаются чёткостью и яркостью, мышление кажется трезвым. Многие потребители наркотиков описывают в своих видениях новые вселенные, футуристические механизмы и машины, альтернативные пространства. Иногда в этой стадии наступает состояние, которое называется «bad trip ». В этом состоянии человек переживает выраженные негативные ощущения.
3. «Выход ». Это постепенное возвращение сознания в реальный мир. Тело еще не полностью контролируется разумом, поэтому человек двигается как «резиновый».

Последствия приёма Кетамина в качестве психоактивного вещества

При небольших дозах препарата нарушается координация и речь, при больших – нарушается временная и пространственная ориентация, иногда – до полной потери сознания .

Риск возникновения тяжёлых последствий при употреблении препарата усиливается, если сочетать его применение с барбитуратами и алкоголем, которые угнетают дыхательную деятельность. Нарушается мочеиспускание, страдает пищеварение. При длительном употреблении препарата возможно появление конвульсий. Людям, страдающим эпилепсией, этот препарат категорически запрещен к применению.

Еще одна опасность приёма Кетамина заключается в процессе диссоциации, которой сопровождается состоянием «bad trip ». Потребители наркотика ощущают себя находящимися в другой реальности, и их сознание может действовать отдельно от их тела. Они могут не замечать препятствий при ходьбе. Если человек просто ударится о стену или дверь, это не смертельно. Но если он в таком состоянии будет пересекать дорогу с оживлённым автомобильным движением – это серьёзный риск попасть под машину.

При регулярном приёме препарата очень быстро развивается привыкание. Физическая зависимость от Кетамина сформировывается за несколько месяцев постоянного употребления. Если после систематического приёма препарата резко отказаться от него, то возникает синдром отмены. У человека нарушается деятельность кишечной системы; появляются мышечные боли. Он не может спать, постоянно ощущает упадок сил и опустошённость. Если эту стадию «перетерпеть» в течение двух недель, то дальнейшее физическое состояние немного улучшится, наступит стадия умеренно выраженной апатии.

Внешние признаки систематического употребления Кетамина:

• Непроизвольные движения рук и ног.
• Отрешённое выражение лица.
• Невозможность сосредоточиться на действиях, требующих когнитивных усилий.
• Смена настроения от вялого до возбуждённо-агрессивного.
• Нарушенное мышление.
• Бессвязная речь.
• Расширение зрачков.
• Двигательные нарушения (специфическая походка ).

При внутривенном способе введения есть большая опасность заразиться заболеваниями, передающимися через загрязнённые кровью инъекционные инструменты (иглы, шприцы ). Они у наркоманов зачастую общие, поэтому присутствует высокий риск заражения

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество : кетамина гидрохлорид (эквивалентный 50 мг кетамина) 57,6 мг;

вспомогательные вещества : бензетония хлорид 0,1 мг, натрия хлорид 1,6 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

средство для неингаляционной общей анестезии

Фармакодинамика

Кетамин вызывает диссоциативную анестезию - состояние, при котором одни участки головного мозга возбуждаются, а другие - угнетаются, что объясняет проявление анальгезирующего эффекта при неполном угнетении сознания и сохра­нении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза препарата, вызывающая апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгезирующая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полост­ных операциях).

Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает артериальное давление, сократимость миокарда, минутный объем крови и потребность миокарда в кислоро­де, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус ске­летной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания.

У взрослых минимальная доза, вызывающая гипнотический эффект при одно­кратном внутривенном введении, составляет 0,5 мг/кг массы тела (угнетение созна­ния длится полторы минуты). В дозе 1 мг/кг угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1,5 мг/кг - на 9 мин, в дозе 2 мг/кг - на 10-15 мин. При внутримышечном введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин).

У детей при внутримышечном введении общая анестезия наступает через 2-6 мин, при внутривенном - через 15-60 с, продолжительность действия - 15-30 мин и 5-15 мин соответственно.

В период восстановления сознания отмечается сонливость, на фоне которой нередко возникают реакции в виде галлюцинаций, бреда, ярких образных сновиде­ний. После пробуждения у больных может сохраняться дезориентация, иногда на протяжении 6-8 ч. Частота и выраженность этих реакций, а также кардиостимули­рующего эффекта снижаются при сочетании кетамина с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами) - дроперидолом, диазепамом.

Анальгезирующий эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступа­ет через 10 мин после введения в вену и сохраняется в течение 2-3 ч, при внутри­мышечном введении эффект более продолжительный.

Фармакокинетика

Кетамин отличается высокой растворимостью в жирах, что обеспечивает его быстрое проникновение в центральную нервную систему, легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Также это сти­мулирует кровообращение. Связь с белками плазмы достигает 12%.

Объем рас­пределения - 1,8-2 л/кг, период полувыведения - 2-3 ч. Основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч с мочой. Основной причиной прекращения центрального действия кетамина является быстрое перераспределение препарата из мозга в другие ткани.

Биотрансформация кетамина осуществляется путем демети­лирования печеночными микросомальными ферментами с образованием нескольких метаболитов, некоторые из них сохраняют 1/5-1/3 анестетической активности ке­тамина. Элиминация кетамина зависит от системы оксидаз гладкого эндоплазмати­ческого ретикулума. Главный метаболит, норкетамин, обладает некоторой гипноти­ческой активностью, которая слабее, чем у кетамина. В процессе дальнейшего метаболизма кетамин и норкетамин превращаются в гидроксилированные производные (происходит гидроксилирование ароматического циклогексиламинового кольца в двух различных позициях и "сопряжение"), которые образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и элиминируются из организма.

Незначительное количество ме­таболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней, кумуляции при многократном введении не наблюдается. При многократных анестезиях кетамином может возникнуть толерантность к препарату, что частично объясняют индукцией печеночных ферментов.

Показания

Вводная и базисная общая анестезия (особенно у больных с низким артериаль­ным давлением или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, ли­бо при проведении искусственной вентиляции легких дыхательными смесями, не содержащими динитрогена оксид (закись азота)).

Экстренные хирургические вмешательства (в том числе на этапах эвакуации, в частности, у больных с травматическим шоком и кровопотерей).

Различные хирургические операции при многокомпонентной внутривенной анестезии.

Болезненные диагностические процедуры (эндоскопия, катетеризация камер сердца), небольшие хирургические манипуляции при ожогах, перевязках и тому подобных процедурах.

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату.

Артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся повышенным ар­териальным давлением.

Стенокардия, инфаркт миокарда (в том числе в последние 6 месяцев).

Хроническая почечная недостаточность.

Нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе).

Преэклампсия.

Эпилепсия, эпилепсия в детском возрасте, эклампсия и другие судорожные состояния.

Алкоголизм.

С осторожностью

Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Беременность и лактация

Кетамин проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения ке­тамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациен­тов не рекомендуется.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы : угнетение дыхательного центра, мышечная ри­гидность, непроизвольная мышечная активность (для профилактики следует пред­варительно ввести диазепам); в период выхода из общей анестезии - психомоторное возбуждение, галлюцинации, длительная дезориентация, психоз.

Со стороны органа зрения : диплопия, нистагм, повышение внутриглазного давления.

Со стороны дыхательной системы : одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западания языка, повышенной брон­хиальной секреции и саливации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давле­ния, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы : гиперсаливация, тошнота.

Местные реакции : болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.

Упаковка

В ампу­лах по 2 мл и 5 мл, во флаконах по 5 мл.

5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.

20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок соответственно с 20, 50 или 100 инструкциями по применению, ножами или скарификаторами ампульными в короб­ку из картона или в ящик из гофрированного картона.

В коробку из картона или в ящик из гофрированного картона вкладывают та­лон с номером упаковщика.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома ножи или ска­рификаторы ампульные не вкладывают.

5 флаконов в контурной ячейковой упаковке.

1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению в пачку из картона.

30 или 50 контурных ячейковых упаковок соответственно с 30 или 50 инст­рукциями по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного кар­тона.

В коробку из картона или в ящик из гофрированного картона вкладывают та­лон с номером упаковщика.

Условия хранения

Список II . "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", в специально оборудо­ванных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Регистрационный номер

Рецепт (международный)

Rр.: Sol. Ketamini 0,1 % - 2 ml
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. В дозе 1–4 мг/кг.

Фармакологическое действие

Наркозное, анальгезирующее, снотворное. Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую систему.
Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1–2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2–3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.

Способ применения

Для взрослых: В/в, взрослым - в дозе 1–4 мг/кг, детям - 0,5–4,5 мг/кг.

Начальная доза для получения наркозного эффекта - 0,7–2 мг/кг, вводится медленно в течение 60 с, средняя доза для анестезии продолжительностью 5–10 мин - 2 мг/кг, при повторном введении применяют 1/2–1/3 первоначальной дозы или используют капельное введение 0,1% раствора (на физиологическом растворе или растворе глюкозы) со скоростью 20–60 капель в минуту; ослабленным больным, пожилым и больным в шоковом состоянии вводят в дозе 0,5 мг/кг, общая вводимая доза для взрослых составляет 2–6 мг/кг/ч.
В/м, доза 6,5–13 мг/кг (для детей - 2–5 мг/кг) вызывает наркоз продолжительностью 12–25 мин.

Показания

Для вводного и базисного наркоза, при кратковременных хирургических вмешательствах, требующих и не требующих мышечной релаксации.
- при болезненных инструментальных и диагностических манипуляциях
- при транспортировке больных
- обработке ожоговой поверхности.

Противопоказания

Нарушения мозгового кровообращения
- артериальная гипертензия
- стенокардия и сердечная недостаточность в фазе декомпенсации
- преэклампсия и эклампсия, эпилепсия в детском возрасте.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.
- Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.
- Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение и галлюцинации в периоде выхода из наркоза.
- Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания.
- Местные реакции: крайне редко в месте введения возможна болезненность и гиперемия по ходу вены.

Форма выпуска

Р-р д/инъекц. 100 мг/2 мл: амп. 10 шт.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
1 мл
1 амп. кетамин (в форме гидрохлорида) 50 мг 100 мг
Вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода д/и.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

р-р д/инъекц. 50 мг/мл: 2 мл амп. 10 шт. или 10 мл фл. 5 шт.
Рег. №: 8825/08/14 от 21.01.2014 - Истекло

Раствор для инъекций в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

Вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) - пачки.
10 мл - флаконы (5) - пачки.

Описание активных компонентов препарата КЕТАМИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционного наркоза. При однократном в/в введении кетамина наркотический эффект наступает через 30-60 сек после введения и длится 5-10 мин (до 15 мин). При в/м введении кетамина в дозе 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (до 6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин). Кетамин вызывает выраженный анальгетический эффект (до 2 ч), но недостаточное расслабление мышц. При введении кетамина сохраняется глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, самостоятельная адекватная легочная вентиляция. Метаболизируется в печени.

Фармакокинетика

Кетамин является липофильным соединением и в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, в т.ч. в мозг, а затем перераспределяется в ткани с пониженной перфузией. Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками преимущественно в виде конъюгированных метаболитов.

Показания к применению

Для вводного и базисного наркоза, при кратковременных хирургических вмешательствах, требующих и не требующих мышечной релаксации, при болезненных инструментальных и диагностических манипуляциях, при транспортировке больных, обработке ожоговой поверхности.

Режим дозирования

В зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации, препаратов, применяемых для премедикации разовая доза для в/в введения составляет 0.5-4.5 мг/кг, для в/м введения - 4-13 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.

Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение и галлюцинации в периоде выхода из наркоза.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания.

Местные реакции: крайне редко в месте введения возможна болезненность и гиперемия по ходу вены.

Противопоказания к применению

Нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, стенокардия и сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, преэклампсия и эклампсия, эпилепсия в детском возрасте.