Метоклопрамид форма выпуска. Метоклопрамид - инструкция по применению

действующее вещество: metoclopramide;

1 мл раствора содержит метоклопрамида гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е 221), пропиленгликоль, кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики (пропульсанты).

Код АТХ А03F А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика .

Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также оказывает периферическую холинергическую активность.

Отмечают два основных эффекта лекарственного средства: противорвотный и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения через тонкий кишечник.

Противорвотный эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы – активирующая зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.

Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Нежелательные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.

Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галактореи и нарушения менструального цикла, у мужчин – гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Фармакокинетика .

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1–3 минуты после внутривенного введения и через 10–15 минут после внутримышечного введения. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 часов. С белками плазмы крови связывается 13–30 % лекарственного средства. Объем распределения – 3,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4–6 часов. Часть дозы (приблизительно 20 %) выводится в исходной форме, а остальное (приблизительно 80 %) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70 %, а период полувыведения из плазмы крови повышается (приблизительно 10 часов при клиренсе креатинина 10–50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина < 10 мл / минуту).

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, что сопровождалось снижением клиренса плазмы крови на 50 %.

Клинические характеристики.

Показания

Для взрослых : предотвращение послеоперационной тошноты и рвоты; тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией; симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая те, что связаны с острой мигренью.

Для детей : как лекарственное средство второй линии для профилактики отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией; лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или к любой другой составляющей лекарственного средства;
желудочно-кишечное кровотечение;
механическая кишечная непроходимость;
желудочно-кишечная перфорация;
подтвержденная или заподозренная феохромоцитома (из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии);
поздняя дискинезия, обусловлена нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе;
эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов);
болезнь Паркинсона;
одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами;
установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе;
пролактинзависимые опухоли;
повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства);
возраст пациента до 1 года (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказанные комбинации.

Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.

Комбинации, которых следует избегать.

Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.

Комбинации, на которые следует обратить внимание.

При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, метоклопрамид может влиять на их абсорбцию в результате воздействия на моторику желудка.

Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.

Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные-блокаторы рецепторов H 1 , седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.

Нейролептики: при применении метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.

Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (C max на 46 % и влияние на 22 %). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.

Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может увеличить продолжительность нервно-мышечного блока (в связи с угнетением холинэстеразы плазмы крови).

Мощные ингибиторы CYP2D6: уровни экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, за пациентами необходимо проводить наблюдения на предмет побочных реакций. Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина.

Особенности применения

Лекарственное средство не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Пациенты в возрасте до 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистонического-дискинетичних нарушений при лечении метоклопрамидом.

С осторожностью назначать лекарственное средство пациентам пожилого возраста в связи с частым возникновением паркинсонизма.

Неврологические нарушения.

Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и/или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать как минимум 6-часовой интервал. Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которая потенциально является необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.

При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, получающих лечение другими лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему, необходимо быть особенно осторожными.

При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.

Метгемоглобинемия.

Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, лечение метиленовым синим).

Сердечные расстройства.

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.

Внутривенно лекарственное средство следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например, гипотонии, акатизии).

Нарушение функции почек и печени.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется уменьшение дозы.

Следует с осторожностью применять лекарственное средство у пациентов групп риска, а именно у пациентов пожилого возраста с расстройствами сердечной проводимости, с нескорректированным дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентов, принимающих другие лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT. Лекарственное средство не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце длительное время.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Большое количество данных, относительно беременных женщин (более 1000 результатов с применения лекарственного средства) указывает на отсутствие какой-либо токсичности, которая приводит к мальформациям или фетотоксичности. Метоклопрамид можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Из-за фармакологических свойств (как у других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.

Кормление грудью.

Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида у женщин, которые кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении лекарственного средства следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами).

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций вводить внутримышечно или внутривенно в виде медленной болюсной инъекции на протяжении не менее 3-х минут.

В качестве растворителя использовать 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы.

Взрослым.

Лекарственное средство назначать в дозе 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.

Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени с как можно более быстрым переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.

Детям.

При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.

Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1–0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела. Если необходимо продолжить применение лекарственного средства, следует соблюдать не менее чем 6-часовые интервалы.

Схема дозирования.

Возраст, годы	Маса тела, кг	Разовая доза, мг	Частота
			До 3 раз в сутки
			До 3 раз в сутки
			До 3 раз в сутки
			До 3 раз в сутки
			До 3 раз в сутки

Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.

Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.

Пациентам с нарушением функции почек

У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75 %.

У больных с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15–60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %.

Пациентам с печеночной недостаточностью вследствие увеличения периода полувыведения применять половинную дозу.

Пациенты пожилого возраста.

Следует рассмотреть возможность снижения дозы у больных пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.

Продолжительность лечения.

В целях сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций лекарственное средство следует применять только для кратковременного лечения (до 5 суток).

Дети.

Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Передозировка

Симптомы: сонливость, понижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидно-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или понижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции. Сообщалось об единичных случаях метгемоглобинемии.

Лечение: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдают до полного исчезновения симптомов отравления.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, сухость во рту, запор. При применении метоклопрамида в дозах, превышающих суточную, у больных может возникать диарея.

Со стороны нервной системы:

;экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе очень редко случаи дискинетического синдрома), особенно у детей и пациентов в возрасте до 30 лет, риск которых увеличивается при превышении суточной дозы 0,5 мг/кг массы тела: спазм мускулатуры лица, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризы, непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус;
паркинсонизм (тремор, подергивания мышц, брадикинезия, ригидность мышц, акинезия, маскообразное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности;
поздняя дискинезия, которая может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у пожилых пациентов (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены лекарственного средства. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и/или конечностей;
нейролептический злокачественный синдром, включающий гиперпирексию, измененное сознание, мышечную ригидность, расстройство функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Этот синдром является потенциально летальным, при его возникновении следует немедленно прекратить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин);
жар, головная боль, головокружение, сонливость, чувство усталости, астения, повышенная утомляемость, угнетенное сознание, чувство страха, беспокойство, растерянность, шум в ушах, акатизия.

Также существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, который выше у детей.

Со стороны психики: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии, атриовентрикулярная блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном применении, пролонгация интервала QT, суправентрикулярная экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, шок, обмороки при внутривенном введении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.

Зарегистрированы отдельные сообщения о возможности развития тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении.

Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением високих доз препаратов, которые высвобождают серу.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая анафилактические реакции, включая отек Квинке, анафилактический шок. Из-за наличия в лекарственной форме натрия сульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций повышенной чувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушения сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальное течение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе: кожные высыпания, гиперемия и зуд кожи, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: после более длительной терапии лекарственным средством, в связи со стимулированием секреции пролактина могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла, аменорея; при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.

Лабораторные показатели: повышение уровня энзимов печени.

У подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых замедляется выведение метоклопрамида, особенно внимательно следят за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применение лекарственного средства сразу же прекратить.

Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и при длительном применении.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Несовместимость. Инъекционный раствор метоклопрамида нельзя смешивать со щелочными инфузионными растворами.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 или по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Метоклопрамид – это противорвотный препарат центрального действия.

Снижает проявления икоты, тошноты и рвоты, облегчая состояние больного. Стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта, уменьшает рефлюкс содержимого желудка в пищевод за счет повышения давления сфинктера.

Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.

Стимулирует выработку пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут - после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0.5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Показания к применению

От чего помогает Метоклопрамид? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

тошнота, рвота, икота, имеющие различную этиологию (в некоторых случаях метоклопрамид может быть эффективен при лечении рвоты, вызванной приемом цитостатиков либо проведением лучевой терапии);
функциональный стеноз привратника;
метеоризм;
гипотония и атония желудка и кишечника, включая послеоперационную;
рефлюкс-эзофагит;
дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (при обострении, одновременно с другими лекарственными средствами).

Также назначают при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта (для усиления перистальтики) и как средство, облегчающее дуоденальное зондирование (с целью ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Инструкция по применению Метоклопрамид, дозировки

Таблетки принимают внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Разовая доза для взрослых составляет 1 таблетку Метоклопрамид 10 мг, максимальная суточная – 30 мг либо 0,5 мг на 1 кг массы тела.
Детям от 14 лет назначают по 0,1-0,15 мг на 1 кг массы тела, максимально в сутки – 0,5 мг на 1 кг массы тела.

Максимальная длительность терапии – 5 дней. При почечной недостаточности необходимо проводить коррекцию дозы.

Ампулы Метоклопрамид – инструкция

Раствор может вводится внутривенно или внутримышечно.

Дозировка для взрослых составляет 10-20 мг \ 2-3 раза в день (не более 60 мг в сутки).
Для детей от 6 лет рекомендованная доза равна 5 мг, которые вводятся 1-3 раза в день.
Детям от 2 до 6 лет показано введение раствора в размере 0,5-1 мг на килограмм веса в день.

С целью профилактики и лечения рвоты и тошноты, которая возникает на фоне лучевой терапии или приема цистостатиков внутривенно вводится в дозировке 2 мг на килограмм веса за полчаса до приема лекарства или проведения процедуры. В случае острой необходимости через 2-3 часа возможно повторное введение препарата.

Перед проведением рентгенологического исследования с контрастом рекомендовано внутривенное введение раствора в размере 10-20 мг за 15 минут до начала процедуры.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Метоклопрамид:

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогарный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, редко - сухость во рту. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, сульфгемоглобинемия у взрослых.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада. Со стороны обмена веществ: порфирия.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном приеме в высоких дозах) - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.
Прочие: в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) - гиперемия слизистой оболочки носа.

Противопоказания

Противопоказано назначать Метоклопрамид в следующих случаях:

кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
стеноз привратника желудка;
механическая кишечная непроходимость;
перфорация стенки желудка или кишечника;
феохромоцитома;
эпилепсия;
глаукома;
экстрапирамидные нарушения;
болезнь Паркинсона;
пролактинозависимые опухоли;
рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам;
беременность (I триместр), период лактации;
ранний детский возраст (детям до 2 лет – противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет -противопоказано парентеральное введение);
гиперчувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата;
операций на ЖКТ.

С осторожностью: бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), детский возраст (повышенный риск развития дискинетического синдрома).

Лекарственное взаимодействие

Препарат вызывает усиление всасывания ацетилсалициловой кислоты, этанола, парацетамола, тетрациклина, леводопы, ампициллина.

Нежелательно одновременное использование препарата с антихолинергическими средствами (возможно взаимное ослабление эффектов), флувоксамином и флуоксетином, а также с нейролептиками, в том числе с производными бутирофенона и фенотиазинового ряда, (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений), с дигоксином (а именно, его медленно растворяющейся лекарственной формой).

С осторожностью применяют с мексилетином, зопиклоном, мефлохином, нитрофурантоином, кетопрофеном, толтеродином, морфином в связи с изменением ожидаемого терапевтического эффекта.

Передозировка

Данные о передозировке отсутствуют. Возможно возникновение или усиление побочных эффектов. При необходимости, проводится лечение м-холиноблокаторами и противопаркинсоническими средствами.

Аналоги Метоклопрамид, цена в аптеках

При необходимости, заменить Метоклопрамид можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Метамол,
Веро-Метоклопрамид,
Перинорм,
Церукал,
Реглан.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Метоклопрамид 10 мг 50 шт. – от 25 до 37 рублей, по данным 582 аптек.

Согласно отзывам врачей, это достаточно эффективное средство, которое активно используется в составе противорвотной терапии. Больные, которые проходят курс лечения цитостатиками, а также те, кто сталкиваются с лучевой терапией, сообщают, что Метоклопрамид успешно помогает справиться с тошнотой и рвотой.

Метоклопрамид относится к лекарственным препаратам, обладающим противорвотным эффектом.

Фармакологическое действие Метоклопрамида

По инструкции Метоклопрамид успокаивает икоту, оказывает противорвотное действие, в некоторых случаях снимает тошноту. Кроме того, оказывает нормализующее и регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта, способствует понижению двигательной активности пищевода, ускорению опорожнения желудка и продвижению пищи по тонкой кишке. При этом не наблюдается возникновения диареи или значительного усиления перистальтики.

Препарат относится к быстродействующим. После внутривенного введения эффект отмечается через несколько минут, а при внутримышечном введении он наступает через десять-пятнадцать минут. Длительность противорвотного эффекта продолжается до двенадцати часов.

Формы выпуска и состав Метоклопрамида

Препарат выпускают в виде таблеток Метоклопрамида и раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Плоские, круглые, со скошенными краями и риской таблетки могут быть разных оттенков: от почти белого до белого.

В одной таблетке препарата содержится: десять миллиграммов действующего вещества – метоклопрамида гидрохлорида. Вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, магния стеарат, тальк, натрия крахмала гликолат, кремний коллоидный безводный.

Бесцветный, прозрачный раствор для инъекций выпускают в ампулах по два миллилитра. В одном миллилитре препарата содержится пять миллиграммов метоклопрамида гидрохлорида и вспомогательные вещества: натрия метабисульфат и натрия ацетат, динатриевая соль ЭДТА, ледяная уксусная кислота, вода для инъекций.

Показания к применению Метоклопрамида

Применяют Метоклопрамид по показаниям: икота, тошнота или рвота различного генеза (при лучевой терапии, токсемии, приеме таких лекарственных средств, как морфин, апоморфин, нарушении диеты).

Препарат используется также при дискинезии желчевыводящих путей, гипотонии и атонии кишечника и желудка, в том числе и послеоперационной, рефлюкс-эзофагите и метеоризме.

Как один из компонентов комплексной терапии, Метоклопрамид по показаниям применяют при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Препарат используют также для ускорения перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания

По инструкции Метоклопрамид противопоказан в случае перфорации кишечника или желудка, кровотечений из желудочно-кишечного тракта, глаукомы, феохромоцитомы, эпилепсии, экстрапирамидных нарушений, пролактинозависимых опухолей, механической кишечной непроходимости.

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с антихолинергическими препаратами, а также при повышенной чувствительности к действующему или вспомогательным компонентам Метоклопрамида. Препарат запрещен для применения женщинам беременным и кормящим.

С осторожностью используют Метоклопрамид при бронхиальной астме, функциональных нарушениях в почках и печени, артериальной гипертензии, болезни Паркинсона.

С особой осторожностью назначают Метоклопрамид детям, так как существует вероятность возникновения и развития дискинетического синдрома (особенно у детей раннего возраста).

Способ применения и дозировка

В таблетках Метоклопрамид назначают взрослым в дозе от пяти до десяти миллиграммов три-четыре раза в сутки. При рвоте и сильной тошноте препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе десять миллиграммов. Кроме того, Метоклопрамид применяют интраназально, закапывая в каждый носовой ход от десяти до двадцати миллиграммов несколько раз в день. Для всех путей введения разовая максимальная доза не должна превышать двадцати миллиграммов, суточная – шестидесяти миллиграммов.

Дозу Метоклопрамида детям назначают в зависимости от возраста. Рекомендованная доза Метоклопрамида в таблетках для детей не старше шести лет – от половины до одного миллиграмма на один килограмм веса трижды в сутки. Метоклопрамид детям от шести лет – по пять миллиграммов три раза в день.

Дозировка в каплях Метоклопрамида детям, не достигшим годовалого возраста – по пять-десять капель, от одного года до трех лет – по восемь-двенадцать капель, от трех до шести – от десяти до пятнадцати капель. Рекомендованная кратность приема – три раза в день.

Метоклопрамид назначают также при рвоте, спровоцированной приемом цитостатиков.

Лекарственное взаимодействие Метоклопрамида

Благодаря применению Метоклопрамида происходит усиление всасывания ацетилсалициловой кислоты, этанола, парацетамола, тетрациклина, леводопы, ампициллина.

С осторожностью применяют Метоклопрамид с мексилетином, зопиклоном, мефлохином, каберголином, нитрофурантоином, кетопрофеном, толтеродином, морфином в связи с изменением ожидаемого терапевтического эффекта.

Побочные действия Метоклопрамида

Инструкция Метоклопрамида указывает на возможность возникновения в начале лечения запора или диареи, иногда – сухости во рту, сонливости, головокружения, чувства усталости, депрессии, головной боли, акатизии, агранулоцитоза.

При длительном применении в высоких дозах в редких случаях препарат вызывает побочные эффекты в виде гинекомастии, галактореи, нарушения менструального цикла, кожной сыпи. У пожилых людей возможна дискинезия и паркинсонизм.

Метоклопрамид у детей может спровоцировать спазм гиперкинезы и лицевой мускулатуры, а также возникновение экстрапирамидных симптомов, проявляющихся как спастическая кривошея.

Пациент во время лечения Метоклопрамидом должен знать, что препарат оказывает негативное влияние на быстроту психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому следует избегать таких видов деятельности, как вождение автотранспорта, работа на высоте.

Условия и срок хранения

Метоклопрамид отпускают только по рецепту врача. Срок хранения препарата – до четырех лет.

Препарат Метоклопрамид является стимулятором перистальтики (пропульсанты).
Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.
Отмечают два основных эффекты лекарственного средства: противорвотное и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения через тонкий кишечник.
Противорвотное эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы - активирующее зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.
Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.
Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галакторее и нарушения менструального цикла, у мужчин - гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Фармакокинетика

.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после введения. Антиэметическая действие сохраняется в течение 12:00. С белками плазмы крови связывается 13-30% препарата. Объем распределения - 3,5 л / кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 4-6 часов. Часть дозы (примерно 20%) выводится в начальной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а период полувыведения крови повышается (примерно 10:00 при КК 10-50 мл / мин и 15 часов при КК <10 мл / мин).
У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, что сопровождалось снижением клиренса крови на 50%.

Показания к применению

Метоклопрамид для взрослых: предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты; тошноты и рвоты, вызванных лучевой; симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая те, что связаны с острой мигренью.
Метоклопрамид для детей: как лекарственное средство второй линии для профилактики отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией; лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Способ применения

Раствор для инъекций Метоклопрамид применять внутримышечно или внутривенно в виде медленной болюсной инъекции в течение не менее 3-х минут.
В качестве растворителя применять 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы.
Взрослым .
Лекарственное средство назначать в дозе 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.
Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени с как можно быстрее переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.
Детям .
При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.
Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг / кг массы тела. Если необходимо продолжить применение лекарственного средства, следует соблюдать не менее 6-часовых интервалов.
Схема дозирования :

Максимальная длительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.
Максимальная длительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.
Пациентам с нарушением функции почек
У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%.
У больных с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.
Пациентам с печеночной недостаточностью вследствие увеличения периода полувыведения применять половинную дозу.
Пациенты пожилого возраста .
Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы у больных пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Продолжительность лечения.
С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций препарат следует применять только для кратковременного лечения (до 5 суток).
Дети. Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, сухость во рту, запор. При применении метоклопрамида в дозах, превышающих суточную, у больных может возникать диарея.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе очень редко случаи дискинетическими синдрома), особенно у детей и пациентов в возрасте до 30 лет, риск которых увеличиваются при превышении суточной дозы 0,5 мг / кг массы тела: спазм мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризиса, непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, брадикинезия, ригидность мышц, акинезия, маскообразное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности поздняя дискинезия, что может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у пациентов пожилого возраста (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и / или конечностей;
нейролептический злокачественный синдром, включающий Гиперпирексия, измененную сознание, мышечную ригидность, нарушение функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень КФК в сыворотке крови. Этот синдром является потенциально летальным, при его возникновении необходимо немедленно прекратить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин); жар, головная боль, головокружение, сонливость, чувство усталости, чувство страха, растерянности, астения, повышенная утомляемость, подавленное уровень сознания, шум в ушах, акатизия.
Также существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, выше у детей.
Со стороны психики: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии, AV блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном применении, пролонгация интервала QT, суправентрикулярная экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, шок, обмороки при внутривенном введении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.
Зарегистрировано отдельные сообщения о возможности развития тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении.
Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождают серу.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая анафилактические реакции, включая отек Квинке, анафилактический шок. Из-за содержания в лекарственной форме натрия сульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций гиперчувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушение сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальный ход.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в частности: кожные высыпания, гиперемия и зуд кожи, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: после более длительной терапии лекарственным средством, в связи со стимулированием секреции пролактина, могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла, аменорея при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.
Лабораторные показатели: повышение уровня ферментов печени.
У подростков i больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых ослабляется вывода метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применения лекарственного средства сразу же прекратить.
Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и при длительном применении.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Метоклопрамид являются: повышенная чувствительность к метоклопрамида или к любой другой составляющей лекарственного средства; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечное перфорация; подтверждена или заподозрена феохромоцитома (из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии); поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами; установлена??метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; пролактинзалежни опухоли; повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства); возраст пациента до 1 года (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений).
В связи с содержанием сульфита натрия лекарственное средство нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфита.

Беременность

Большое количество данных, в отношении беременных женщин (более 1000 применения лекарственного средства) указывает на отсутствие токсичности, что приводит к мальформаций или фетотоксичности.

Метоклопрамид можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Через фармакологические свойства (как в других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.
Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказаны комбинации.
Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.
Комбинации, которые следует избегать.
Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.
Комбинации, на которые следует обратить внимание.
При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, метоклопрамид может влиять на их абсорбцию вследствие влияния на моторику желудка.
Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.
Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные-блокаторы рецепторов H 1 , седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.
Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.
Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (C max на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.
Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (угнетением холинэстеразы плазмы крови).
Мощные ингибиторы CYP2D6: уровне экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, пациентов необходимо проводить наблюдения на предмет побочных реакций.
Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина.
В связи с содержанием в инъекционном растворе сульфита натрия, тиамин (витамин 1), принятый одновременно с метоклопрамидом, может быстро расщепляться в организме.

Передозировка

Симптомы передозировки Метоклопрамид : сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции. Сообщалось о единичных случаях метгемоглобинемии.
Лечение: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдать до полного исчезновения симптомов отравления.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Форма выпуска

Метоклопрамид - раствор для инъекций.
Упаковка: по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или по 2 контурные упаковки в пачке.

Состав

1 мл метоклопрамида гидрохлорида 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е 221), пропиленгликоль, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Дополнительно

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Пациенты в возрасте до 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистонического-дискинетичних нарушений при лечении метоклопрамидом.
С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с частым возникновением паркинсонизма.
Неврологические нарушения.
Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и / или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала.
Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.
При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, получающих лечение другими лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему, необходимо быть особенно осторожными.
При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.
Метгемоглобинемия.
Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, лечение метиленовым синим).
Сердечные расстройства.
Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.
Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например, гипотонии, акатизии).
Нарушение функции почек и печени.
Пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов групп риска, а именно у пациентов пожилого возраста с расстройствами сердечной проводимости, с нескорректированный дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентов, принимающих другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце длительное время.

Основные параметры

Название:	МЕТОКЛОПРАМИД
Код АТХ:	A03FA01 -

Состав

Одна ампула (2 мл раствора) содержит - действующего вещест ва: метоклопрамида гидрохлорида – 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сульфит безводный Е 221, динатрия эдетат, пропиленгликоль, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; прокинетики.
Код АТХ: A03FA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбуждения хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. При этом происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, что приводит к улучшению координации перистальтики тела и антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления нижнего сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
Связывание с белками составляет около 30 %. Проходит через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, проникает в материнское молоко. Эффект начинает развиваться через 10 – 15 минут после внутримышечного введения и через 1 – 3 мин после внутривенного введения. T½ – 3 – 5 ч, при нарушении функции почек – до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном через почки (85 % в течение 72 ч) в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов.
У детей фармакодинамика метоклопрамида после внутривенного введения весьма вариабельна и четкого соотношения «концентрация-эффект» у них не было установлено. Несмотря на то, что фармакокинетика метоклопрамида была изучена у детей при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, имеется недостаточно данных, чтобы сделать вывод относительно совпадения показателей фармакокинетики метоклопрамида у взрослых и детей. Период полувыведения метоклопрамида у новорожденных детей (в возрасте 3,5 недели) после первой и десятой дозы был значительно больше (23,1 и 10,3 ч соответственно) по сравнению с детьми других возрастных групп из-за снижения клиренса. Это может быть связано с возрастной незрелостью функции печени и почек при рождении. Средний период полувыведения метоклопрамида у детей других возрастных групп составлял 4,1– 4,5 часа (диапазон колебаний от 1,7 до 12,5 ч).
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс метоклопрамида уменьшается пропорционально снижению клиренса креатинина, одновременно происходит увеличение периода его полуэлиминации. Тем не менее, у данной группы пациентов сохраняется линейность фармакокинетики метоклопрамида. Вследствие снижения клиренса метоклопрамида у данной группы пациентов следует уменьшить поддерживающую дозу метоклопрамида, чтобы избежать его кумуляции. При тяжелой почечной недостаточности клиренс метоклопрамида уменьшается на 70 %, а период полуэлиминации увеличивается до 10 часов (при клиренсе креатинина 10 – 50 мл/мин) и 15 часов (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин).
У пациентов с нарушениями функции печени (цирроз) возможна кумуляция метоклопрамида, связанная с уменьшением его клиренса на 50%.
Данные по фармакокинетике раствора после введения пожилым лицам отсутствуют. Возможно изменение фармакокинетических параметров, связанное с возрастными изменениями функции печени и почек.

Показания к применению

Взрослым. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени.
Для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией.
Инъекционный курс лечения должен быть максимально короткий. Пациента следует перевести на пероральный или ректальный путь введения в кратчайшие сроки.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет. Для профилактики отсроченной (неострой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 5 суток.
Для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 48 часов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, 3 – 4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома (подтвержденная или подозреваемая, в связи с риском тежелых гипертензивных осложнений), болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения (в том числе нейролептическая или метоклопрамид-индуцированная тардитивная дискинезия в анамнезе), эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, эпизоды метгемоглобинемии в анамнезе на прием метоклопрамида или при дефиците НАДФ-цитохром-b5, одновременный прием леводопы или стимуляторов дофаминовых рецепторов, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации.
В связи с содержанием сульфита натрия раствор метоклопрамида не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Способ применения и дозы

Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней!
Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно болюсно в течение не менее чем 3 минут. Взрослым в дозе 10 мг до 3 раз в сутки (максимальная разовая доза – 10 мг, максимальная суточная доза – 30 мг или 0,5 мг/кг).
Детям. Дозу рассчитывают в соответствии с таблицей или исходя из рас-чета 0,10 – 0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг массы тела.

Максимальная продолжительность терапии составляет 5 дней. При повторной рвоте минимальный интервал между введениями метоклопрамида не должен быть менее 6 ч.
При пониженной функции почек препарат назначают:
- при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 75 %;
- при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 50 %.
При тяжёлой печёночной недостаточности доза метоклопрамида должна быть уменьшена на 50 %.
Пожилым пациентам дозирование осуществляют с учетом изменения функции печени и почек, как это указано выше.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны за-пор, диарея; редко - сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия, не часто – дистония, нарушения сознания, редко – судороги (особенно у больных эпилепсией), частота неизвестна – поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептический злокачественный синдром. При дли-тельном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Психические нарушения: редко – галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: в начале лечения возможен агранулоцитоз, частота неизвестна – метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДФ-цитохрома-b5-редуктазы, особенно у новорожденных; сульфгемоглобинемия, обусловленая серосодержащими веществами в составе препарата (в основном, при сопутствующем применении высоких доз лекарственных средств, содержащих серу).
Со стороны сердца: редко – брадикардия, частота неизвестна – остановка сердца (происходит вскоре после инъекции, и может быть следствием бра-дикардии); атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении); удлинение интервала QT; аритмия по типу torsade de рointes .
Со стороны сосудов: часто – гипотензия, особенно при внутривенном введении, частота неизвестна – шок, обморок после инъекции, острая артериальная гипертензии у больных с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах – гиперпролактинемия и связанные с ней аменорея, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Общие расстройства: часто – астения.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, частота неизвестна – анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при внутривенном введении).
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.
Следующие реакции возникают наиболее часто, если используются высокие дозы метоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия (даже после введения одной дозы лекарственного средства, особенно у детей и молодых лиц); сонливость, нарушения сознания, галлюцинации.

Меры предосторожности

В период лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь и спиртосодержащие препараты.
С осторожностью следует применять при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте, раннем детском возрасте (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).
Неврологические расстройства. Экстрапирамидные нарушения чаще возникают у детей или при назначении препарата в высоких дозах. Как правило, они возникают в начале терапии, даже при однократном введении препарата. Эти расстройства полностью обратимы и, в случае их возникновения, необходимо незамедлительно прекратить введение метоклопрамида. В тяжелых случаях для уменьшения экстрапирамидных нарушений может потребоваться введение бензодиазепинов (у детей) или антихолинергических противопаркинсонических средств (у взрослых).
Для снижения риска передозировки временной интервал между инъекциями не должен быть менее 6 ч.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к развитию необратимой тардитивной дискинезии. В целях профилактики этого осложнения продолжительность лечения не должна превышать 3 месяцев. При появлении первых симптомов тардитивной дискинезии введение метоклопрамида должно быть немедленно прекращено. При введении в сочетании с нейролептиками (крайне редко – в виде монотерапии) метоклопрамид может провоцировать развитие злокачественного нейролептического синдрома. В этом случае введение метоклопрамида также следует немедленно прекратить и начать его лечение.
Метоклопрамид может усиливать проявления паркинсонизма.
Метгемоглобинемия. Несмотря на то, что сообщений о провоцировании метоклопрамидом эпизодов метгемоглобинемии не поступало, в случае ее развития (особенно у лиц с дефицитом НАДФ-цитохром-b5) его прием должен быть прекращен и начато введение метиленового синего.
Сердечно-сосудистая патология. Известны единичные случаи возникновения после внутривенного введения метоклопрамида сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии (вплоть до остановки сердца), удлинения интервала QT. Это следует принимать во внимание при внутривенном введении метоклопрамида, особенно пациентам с факторами риска (лица с удлинением интервала QT, некомпенсированным электролитным дисбалансом, бра-дикардией и приемом сопутствующих средств, влияющих на реполяризацию). Для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений дозу метоклопрамида следует вводить не менее чем в течение 3 мин.
Препарат содержит в качестве вспомогательных веществ сульфит натрия, который в редких случаях может провоцировать возникновение тяжелых ал-лергических реакций, бронхоспазма.
Раствор содержит незначительное количество (менее 1 ммоль в дозе) ионов натрия, что следует учитывать при введении его детям младшего возраста.
Особенности применения в педиатрической и гериатрической практике
Детям в возрасте до 1 года метоклопрамид противопоказан. Поскольку у детей фармакодинамика метоклопрамида после перорального и внутривенного введения изменчива и четкая связь концентрация – эффект не установлена.
У подростков и молодых людей (15 – 19 лет), а также пожилых лиц повышен риск возникновения экстрапирамидных реакций при лечении метоклопрамидом.
Лечения метоклопрамидом более 5 дней следует избегать во всех случаях, кроме тех, когда предполагают, что терапевтический эффект перевешивает риск развития поздней дискинезии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. Имеются данные, что применение метоклопрамида во время беременности не вызывает врожденных нарушений или фетотоксических изменений. Однако, его применение может быть оправдано только в крайнем случае, поскольку не исключено развитие экстрапирамидного синдрома у ребенка после рождения. Следует воздерживаться от применения метоклопрамида в последние недели беременности, проводить неонатальный мониторинг в случае его назначения в период беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко. Несмотря на то, что уровень метоклопрамида в молоке невысок, его влияние на ребенка в этом случае нельзя исключить. Следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания при необходимости применения метоклопрамида.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития сонливости, головокружения, дистонии и дискинезии, а также нарушения зрительных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации. Препарат не назначают одновременно с препаратами леводопы или стимуляторами дофаминовых рецепторов (антагонизм с метоклопрамидом).
Комбинации, которых следует избегать. Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, которые следует учитывать при назначении метоклоп рамида. Вследствие прокинетического действия метоклопрамида всасывание некоторых лекарственных средств может быть изменено.
Антихолинергические средства и морфин усиливают угнетающее действие метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.
Средства, угнетающие ЦНС (морфин и его производные, транквилизаторы, седативные средства, антигистаминные средства, антидепрессанты, барбитураты и клонидин) взаимно усиливают эффект при применении с метоклопрамидом.
Нейролептики повышают риск возникновения экстрапирамидных нарушений. Прием метоклопрамида совместно с антидепрессантами из группы блокаторов обратного захвата серотонина повышает риск возникновения серотонинового синдрома.
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, при этом требуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме.
Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, циклоспорина (максимальную концентрацию на 46 %, воздействие – на 22 %, что требует проведение мониторинга концентрации циклоспорина); уменьшает всасывание циметидина.
При введении на фоне применения мивакурония и суксаметония может увеличивать продолжительность миорелаксации (за счет блокады холинестеразы). Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Сильные ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин и пароксетин) могут усиливать действие метоклопрамида (хотя клиническое значение этого еще не ясно).
Раствор метоклопрамида фармацевтически (физически и химически) совместим (до 48 ч) с растворами циметидина, маннита, калия ацетата и калия фосфата; физически совместим (до 48 ч) с растворами аскорбиновой кислоты, бензтропина мезилата, цитарабина, дексаметазона натрия фосфата, дифенгидрамина, доксорубицина, гепарина натрия, гидрокортизона натрия фосфата, лидокаина гидрохлорида, растворами поливитаминов (при условии хранения в холодильнике), растворами витаминов группы В с аскорбиновой кислотой.
Растворы метоклопрамида физически совместимы до 24 ч (не использовать, если наблюдается преципитация) с клиндамицина фосфатом, циклофосфамидом, инсулином. Условно совместим (использовать в течение одного часа после смешивания или можно вливать непосредственно в ту же венозную линию) с ампициллином натрия, цисплатином, эритромицина лактобионатом, метотрексатом натрия, бензилпенициллином калия, тетрациклина гидрохлоридом. Несовместим (не совмещать) с цефалотином натрия, хлорамфениколом натрия, бикарбонатом натрия.