Амитриптилин инструкция по применению побочные. Амитриптилин: инструкция по применению

8952 0

Amitriptylme
Антидепрессанты (трициклические соединения)

Форма выпуска

Драже 25 мг
Капс. 50 мг
Р-р д/ин. 20 мг/2 мл
Табл. 5 мг, 10 мг
Табл., п.о., 10 мг, 25 мг

Механизм действия

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с ингибированием обратного нейронального захвата нейромедиаторов пресинаптическими мембранами нервных окончаний, что увеличивает концентрацию в синаптической щели адреналина и серотонина и активирует постсинаптическую импульсацию. При длительном применении амитриптилин нормализует адренергическую и серотонинергическую передачи, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Кроме того, амитриптилин блокирует гистаминовые и М-холинорецепторы. Высокое сродство к М-холинорецепторам обусловливает как центральное, так и сильное периферическое холиноблокирующее действие амитриптилина.

Амитриптилин обладает седативными свойствами.

Основные эффекты

■ Психотропный эффект развивается в течение 2—3 недель после начала применения: при тревожно-депрессивных состояниях уменьшается тревога, ажитация и депрессивные проявления.
■ Эффективность ЛС при ночном недержании мочи связана, очевидно, прежде всего с периферической антихолинергической активностью.
■ Амитриптилин оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС (особенно серотонина) и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Потенциирует действие опиоидных анальгетиков.
■ При проведении общей анестезии амитриптилин снижает АД и температуру тела.
■ Снижает секрецию слюнных желез.
■ Показан отчетливый эффект ЛС при булимииу больных как без депрессии, так и при ее наличии.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Биодоступность амитриптилина при различных путях введения — 30—60%, его основного метаболита — нортриптилина — 46—70%. Связь с белками плазмы до — 96%, максимальная концентрация в плазме 0,04— 0,16 мкг/мл достигается через 2,0—7,7 ч после приема внутрь. При равных дозах при приеме капсул максимальная концентрация ниже, чем при использовании таблеток, что обусловливает меньшее кардиотоксическое действие. Объем распределения — 5—10 л/кг. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50—250 нг/мл, для нортриптилина — 50— 150 нг/мл. Оба соединения легко проходят через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникают в грудное молоко.

Метаболизируется амитриптилин в печени с участием ферментной системы цитохромов CYP2C19, CYP2D6, подвергается процессам деметилирования, гидроксилирования и N-окисления, с образованием активных метаболитов (нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина) и неактивных соединений. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. В течение 2 недель 80% введенной дозы выводится главным образом в виде метаболитов почками, частично — с каловыми массами. T1/2 амитриптилина — 10—26 ч, нортриптилина — 18—44 ч.

Показания

■ Амитриптилин эффективен у пациентов с хроническим болевым синдромом (особенно при хронической нейрогенной боли: постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другие периферические невропатии).
■ Головная боль и мигрень (профилактика).
■ Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна различной природы (эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, при алкогольной абстиненции), депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза, шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства.

Способ применения и дозы

Амитриптилин назначают внутрь, в/м и в/в.

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. при длительных головных болях) — от 12,5—25 до 100 мг в день (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Закрытоугольная глаукома.
■ Эпилепсия.
■ Гиперплазия предстательной железы.
■ Атония мочевого пузыря.
■ Паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз.
■ Инфаркт миокарда в анамнезе.
■ Совместное применение с ингибиторами МАО.
■ Беременность.
■ Период лактации.
■ Детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — 12 лет).

Ограничения к применению:
■ ишемическая болезнь сердца на фоне тахикардии;
■ артериальная гипертензия;
■ язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
■ тревожно-параноидальный синдром при депрессиях (из-за опасности суицида).

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения необходимо определение АД (у пациентов с пониженным или лабильным давлением оно может снижаться еще в большей степени).

В период лечения следует контролировать картину периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз), при длительной терапии — контроль за функциональным состоянием печени.

У лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями показан контроль за частотой сердечных сокращений (ЧСС), АД, показаниями электрокардиографии. На электрокардиограмме возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S—T, расширение комплекса QRS).

Парентеральное применение необходимо проводить только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии. Следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

В период лечения недопустимо употребление этанола.

Назначают амитриптилин не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы. Следует учитывать, что на терапевтическую активность и тяжесть побочных реакций амитриптилина оказывают влияние ЛС многих фармакологических групп (см. «Взаимодействие»).

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены».

У предрасположенных пациентов и больных пожилого возраста амитриптилин может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены ЛС проходят в течение нескольких дней).

Амитриптилин может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, у лиц пожилого возраста или у больных, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Холиноблокирующее действие приводит к снижению секрета слюны, сухости в полости рта. При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Происходит снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Может повышаться потребность в рибофлавине.

Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которая является опасной и потенциально смертельной для них.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначать при:
■ хроническом алкоголизме;
■ бронхиальной астме;
■ угнетении костномозгового кроветворения;
■ инсульте;
■ шизофрении (возможна активация психоза);
■ печеночной и/или почечной недостаточности;
■ тиреотоксикозе.

Побочные эффекты

Антихолинергические холиноблокирующие эффекты:
■ сухость во рту;
■ нечеткость зрения;
■ паралич аккомодации;
■ мидриаз;
■ повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры);
■ тахикардия;
■ спутанность сознания;
■ делирий или галлюцинации;
■ запоры, паралитическая кишечная непроходимость;
■ затруднение мочеиспускания;
■ снижение потоотделения.

Со стороны нервной системы:
■ сонливость;
■ астения;
■ обморочные состояния;
■ беспокойство;
■ дезориентация;
■ галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
■ тревожность;
■ возбуждение;
■ двигательное беспокойство;
■ маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние;
■ агрессивность;
■ нарушение памяти, деперсонализация;
■ усиление депрессии;

■ бессонница, «кошмарные» сновидения;
■ зевота;
■ астения;
■ активация симптомов психоза;
■ головная боль;
■ миоклонус;
■ дизартрия;
■ тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка;
■ периферическая невропатия (парестезии);
■ миастения;
■ атаксия;
■ экстрапирамидный синдром;
■ учащение и усиление судорожных припадков;
■ изменения на электроэнцефалограмме.

■ тахикардия;
■ сердцебиение;
■ головокружение;
■ ортостатическая гипотензия;
■ неспецифические изменения на электрокардиограмме (интервала S—T или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия; лабильность АД; нарушение внутри-желудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P—Q, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота.

Редко:
■ потемнение языка;
■ увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела;
■ стоматит, изменение вкуса (кисло-горький привкус во рту);
■ гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху);
■ изжога;
■ рвота;
■ гастралгия;
■ диарея.

Со стороны эндокринной системы:
■ гипо- или гипергликемия;
■ нарушения толерантности к глюкозе;
■ сахарный диабет;
■ гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина);
■ синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны репродуктивной системы:
■ увеличение в размерах (отек) тестикул;
■ гинекомастия;
■ увеличение размеров молочных желез;
■ нарушения или задержка эякуляции;
■ снижение или повышение либидо;
■ снижение потенции.

Со стороны системы крови:
■ агранулоцитоз;
■ лейкопения;
■ тромбоцитопения;
■ пурпура;
■ эозинофилия.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ зуд кожи;
■ крапивница;
■ фотосенсибилизация;
■ отечность лица и языка.

Другие эффекты:
■ выпадение волос;
■ шум в ушах;
■ отеки;
■ гиперпирексия;
■ увеличение лимфатических узлов;
■ задержка мочи;
■ поллакиурия;
■ гипопротеинемия.

Местные реакции (при в/в введении):
■ тромбофлебит;
■ лимфангит;
■ чувство жжения;
■ кожные реакции.

Передозировка

Симптомы: эффекты развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4—6 суток. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

Со стороны ЦНС:
■ сонливость;
■ ступор;
■ кома;
■ атаксия;
■ галлюцинации;
■ беспокойство;
■ психомоторное возбуждение;
■ снижение способности к концентрации внимания;
■ дезориентация;
■ спутанность сознания;
■ дизартрия;
■ гиперрефлексия;
■ ригидность мышц;
■ хореоатетоз;
■ судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ снижение АД;
■ тахикардия;
■ аритмия;
■ нарушение внутрисердечной проводимости;
■ характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения электрокардиограммы (особенно QRS);
■ шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца.

Прочие:
■ угнетение дыхания;
■ одышка;
■ цианоз;
■ рвота;
■ мидриаз;
■ повышенное потоотделение;
■ олигурия или анурия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных (передозировка при пероральном приеме); симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых симптомах, обусловленных блокадой холинорецепторов, — введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание температуры тела, АД и водно-электролитного баланса.

Показаны контроль функций сердечно-сосудистой системы в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и другие реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие

Синонимы

Амизол (Словения), Амирол (Кипр), Адепрен (Болгария), Аминеурин (Германия), Амитон (Индия), Амитриптилин (Германия, Индонезия, Польша, Словацкая Республика, Франция, Чешская Республика), Амитриптилин Лечива (Чешская Республика), Амитриптилин Никомед (Норвегия), Амитриптилин-АКОС (Россия), Амитриптилин-Гриндекс (Латвия), Амитриптилин-ЛЭНС (Россия), Амитриптилин-Словакофарма (Словацкая Республика), Амитриптилин-Ферейн (Россия), Апо-Амитриптилин (Канада), Веро-Амитриптилин (Россия), Ново-Триптин (Канада), Саротен (Дания), Саротен ретард (Дания), Триптизол (Индия), Эливел (Индия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

*ЗЕНТИВА ФАРМА ООО* APOTEX+ВЕКТОР Arla Foods amba Arinco NYCOMED SLOVAKOFARMA TORONTO+ВЕКТОР Акрихин ХФК АО Алси Фарма, ЗАО БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Гриндекс АО Дальхимфарм ОАО Дальхимфарм/Мастерлек Дару Пахш Фармасьютикал МФГ. Компани/расфасовано О Дару Пахш Фармасьютикал МФГ.Компани/Акрихин Ельфа Фармасьютикал компани С.А./Гриндекс АО Зентива а.с. ЗиО-Здоровье, ЗАО Лэнс/Дальхим ЛЭНС-ФАРМ, ООО Московский эндокринный завод,ФГУП Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Никомед Австрия ГмбХ Никомед Дания А/С Никомед Дания АпС ОЗОН,ООО Польфарма Фармацевтический завод АО Санека Фармасьютикалс а.с. Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) Такеда Фарма А/С/Такеда Фарма АС Ферринг-Лечива СА

Страна происхождения

Дания Дания/Эстония Иран, Исламская республика Иран/Россия Латвия Россия Словакия Чешская Республика Эстония

Группа товаров

Нервная система

Антидепрессант из группы трициклических соединений

Формы выпуска

10 - блистеры (5) - пачки картонные. 10 - контейнеры полимерные. 10 - упаковки ячейковые контурные. 10 - флаконы. 20 - контейнеры полимерные. 20 - флаконы. 30 - контейнеры полимерные. 30 - флаконы. 40 - контейнеры полимерные. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 50 - банки темного стекла 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные. 2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - контейнеры ПВХ (2) - пачки картонные. 50 - флаконы темного стекла 50 - флаконы темного стекла. Раствор для инъекций в ампулах 1%-2 мл, по 5 ампул в упаковке упак 10 ампул по 2мл упак 50 таблеток

Описание лекарственной формы

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный. раствор для внутримышечного введения Раствор для инъекций таблетки Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства (ЛС) подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду). Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2-гистами-новые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы). Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина. Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии. При проведении общей анестезии снижает артериальное давление (АД) и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО). Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала применения

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Биодоступность амитриптилина 30-60%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приёма внутрь 2,0-7,7 ч. Объём распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина – 50-250 нг/мл, для нортриптилина 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит (в т.ч. нортриптилин) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы - 96%. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP2D6, обладает эффектом "первого прохождения" (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови (T1/2) - 10-26 часов для амитриптилина и 18-44 часов для нортриптилина. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) - 80% за 2 недели, частично с желчью.

Особые условия

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS). Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя". В период лечения следует исключить употребление этанола. Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены". Амитриптилин в дозах выше 150 мг/ снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу лекарственных средств). У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей. У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического лекарственного средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

Состав

1 таб. амитриптилина гидрохлорид 28.3 мг, ?что соответствует содержанию амитриптилина 25 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный. амитриптилина г/х 25мг Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, желатин пищевой, кальция стеарат. Амитриптилина гидрохлорид - 0,01 г; Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, кислота хлористоводородная до рН 4,0-6,0, бензэтония хлорид, вода для инъекций. амитриптилина гидрохлорид (в пересчёте на амитриптилин) - 10 мг. Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (глюкозы моногидрат, глюкоза (С*ФармДекс)), натрия хлорид, бензетония хлорид (бензэтония хлорид), вода для инъекций Амитриптилина гидрохлорид 10МГ; Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, желатин пищевой, кальция стеарат Амитриптилина гидрохлорид 10МГ; Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, желатин пищевой, кальция стеарат. амитриптилина гидрохлорид 11.315 мг/МЛ, что соответствует содержанию амитриптилина 10 мг/МЛ Вспомогательные вещества: декстроза, вода д/и. амитриптилина гидрохлорид 25мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный. Амитриптилина гидрохлорид 25МГ; Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, желатин пищевой, кальция стеарат. амитриптилина гидрохлорида – 11,32 мг или 28,30 мг, что соответствует 10 мг и 25 мг амитриптилина; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40/100 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 40/100 мг, крахмал прежелатинизированный - 25,88/64,70 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,4/1 мг, тальк - 1,2/3 мг, магния стеарат - 1,2/3 мг.

Амитриптилин показания к применению

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга). В составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе у детей (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Амитриптилин противопоказания

- одновременный прием с ингибиторами МАО и их прием за 14 дней до начала лечения амитриптилином; - инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды); - острая алкогольная интоксикация; - острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами; - закрытоугольная глаукома; - тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (AV-блокада II степени, блокада ножек пучка Гиса); - период лактации (грудного вскармливания); - детский возраст до 12 лет; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе и эпилепсии, при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики), беременности (особенно в I триместре).

Амитриптилин дозировка

10 мг 10 мг/мл 10мг, 25мг, 50мг 25 мг

Амитриптилин побочные действия

В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ; редко - экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, редко - холестатическая желтуха, диарея. Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона, изменение либидо, потенции; редко - гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница. Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия. При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Лекарственное взаимодействие

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних. При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина. Пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную ГКС. При совместном применении с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов должен составлять не менее 14 дней.

Передозировка

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, психомоторное возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания

Условия хранения

хранить в сухом месте
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Амизол, Аминеурин, Амиптилин, Амитон, Амитриптилин, Амитриптилин Лечива, Амитриптилин Никомед, Амитриптилин-Акос, Амитриптилин-Гриндекс, Амитриптилин-ЛЭНС, Амитриптилин-Словакофарма, Амитриптилина гидрохлорид, Апо-Амитриптилин, Веро-Амитриптилин, Дамилена

Амитриптилин относится к классу средств, помогающих при депрессии. Это один из самых известных и часто назначаемых препаратов-антидепрессантов. Своей популярностью он обязан высокой эффективностью и низкой ценой, а также сравнительно нечастым появлением тяжелых побочных эффектов. Тем не менее, при применении данного препарата существует немало нюансов, и каждый пациент, которому было назначено данное средство, должен о них знать.

Описание

C химической точки зрения амитриптилин относится к категории трициклических антидепрессантных средств. Такое название данный класс лекарственных препаратов получил из-за характерной для них формы молекулы, состоящей из трех углеродных колец. Принцип действия амитриптилина основан на ингибировании обратного захвата различных нейромедиаторов, таких, как дофамин, норадреналин и серотонин. Это означает, что препарат не дает нервным клеткам удерживать данные нейромедиаторы в момент передачи импульса. Благодаря этому возрастает общее количество нейромедиаторов в области синаптических соединений между нейронами. В результате нейронные связи становятся более устойчивыми, нормализуется работа адренергической и серотониновой систем организма.

Почему это так важно в случае депрессии? Не секрет, что депрессия – это не просто хандра или плохое настроение. Это серьезное заболевание нервной системы, при котором нейронные связи не функционируют должным образом, а в нервной системе наблюдается недостаток различных нейромедиаторов и нарушение передачи импульсов между отдельными частями ЦНС. И вылечить данное заболевание можно лишь при помощи приема специальных лекарственных средств, к числу которых относится и амитриптилин.

Данный препарат имеет не только антидепрессивное действие. Он оказывает также:

умеренное анальгезирующее действие центрального генеза,
антихолинолергическое (центральное и периферийное),
антигистаминное,
альфа-адреноблокирующее,
антиаритмическое (за счет замедления желудочковой проводимости),
седативное (успокаивающее) ,
анксиолитическое (противотревожное) действие.

Помимо этого, амитриптилин вызывает снижение аппетита. Благодаря всем этим свойствам положительное воздействие препарата проявляется не только при психических нарушениях. Также препарат:

способствует уменьшению болевого синдрома,
обладает противоязвенным действием (благодаря блокированию гистаминных рецепторов в париетальных клетках желудка),
способствует нормализации мочеиспускания (благодаря антихолинергическому эффекту и повышению степени растяжения мочевого пузыря).

Препарат не ингибирует МАО. При общей анестезии снижает температуру тела, уровень артериального давления.

Амитриптилин не обладает мгновенным действием. Для того, чтобы его терапевтические эффекты проявились, требуется некоторое время, не менее 2-3 недель.

Действие препарата во многом зависит от дозы. При небольших дозах, ниже терапевтического порога, препарат обладает лишь легким седативным эффектом, а антидепрессивный эффект отсутствует. При увеличении дозы проявляется антидепрессионный эффект, при этом седативный эффект уступает место стимулирующему. При дозе, близкой к максимальной, вновь появляется седативный эффект, а антидепрессивный эффект несколько ослабевает. Следует иметь в виду, что интервалы, в которых проявляются данные эффекты, индивидуальны для разных больных.

В целом по сравнению с другими трициклическими антидепрессантами, седативные свойства препарата преобладают. Благодаря этому такие побочные эффекты, характерные для антидепрессантов со стимулирующим действием, как бред и галлюцинации, для амитриптилина нехарактерны.

Особенно эффективен препарат при тревожно-депрессивных состояниях. Лечение амитриптилином в подобных случаях успешно снимает не только саму депрессию, но и тревогу, психомоторное возбуждение (ажитацию), внутреннее напряжение и страх, нормализует

Показания

Основной сферой применения препарата являются заболевания психики и центральной нервной системы. К ним относятся, прежде всего:

депрессии различного генеза, в первую очередь, эндогенные;
тревожные состояния;
психозы;
шизофрения;
нейрогенный болевой синдром;
расстройства сна;
алкогольная абстиненция;
нарушения поведения, в том числе, у детей;
фобии;
эпилепсии;
нервная булимия (чрезмерный аппетит на нервной почве);
хронический болевой синдром (мигрень, ревматизм, онкологические заболевания, невралгии и нейропатии);
профилактика мигрени;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
нейрогенные недержания мочи (за исключением случаев с гипотонией мочевого пузыря).

При депрессиях препарат может использоваться в рамках монотерапии, при прочих заболеваниях чаще всего амитриптилин применяется в рамках комплексной терапии

Форма выпуска

Существуют две формы выпуска препарата – таблетки и раствор для парентерального введения. Существуют таблетки с дозировкой в 10, 25 и 50 мг. В 1 мл раствора содержится 10 мг амитриптилина. Лекарство отпускается только по рецепту.

Аналоги

Структурными аналогами Амитриптилина являются:

Амизол,
Амирол,
Саротен,
Триптизол,
Эливел.

Кроме того, существуют и другие препараты-антидепрессанты. В группу трициклических антидепрессантов также входят имипрамин и кломипрамин. Однако, разумеется, подбирать необходимое средство против депрессии – это прерогатива врача-психотерапевта, невролога или невропатолога, а самолечение здесь неуместно и даже опасно.

Противопоказания

Амитриптилин противопоказан при:

тяжелых формах сердечной и почечной недостаточности;
декомпенсированных пороках сердца;
гипертонической болезни в тяжелой форме;
острой или подострой формах ;
острой интокикации алкоголем, снотворными, анальгетиками и психоактивными веществами;
закрытоугольной глаукоме, ;
атриовентрикулярной блокаде 2 ст;
в возрасте до 6 лет;
при одновременном приеме ингибиторов МАО.

Во время беременности прием препарата может назначаться лишь при отсутствии другой альтернативы, после того, как врач взвесит все за и против. Как показали опыты на животных, препарат обладает тератогенным действием. Новорожденные, родившиеся у женщин, принимавших препарат во время беременности, могут какое-то время страдать повышенной сонливостью, либо плаксивостью. Также препарат не разрешен во время лактации из-за его способности проникать в грудное молоко. Дети кормящих матерей, принимающих Амитриптилин, также могут страдать повышенной сонливостью.

Препарат, кроме того, противопоказан людям, управляющим автотранспортом и выполняющим работы, требующие концентрации внимания.

Препарат назначают с осторожностью при:

проблемах с сердечно-сосудистой системой (в частности, ишемической болезни сердца, аритмии, сердечной недостаточности) ,
хроническом алкоголизме,
бронхиальной астме,
снижении моторной функции кишечника,
наличии судорожного симптома в анамнезе,
маниакально-депрессивных психозах,
почечных и печеночных патологиях,
задержке мочеиспускания и гипотонии мочевого пузыря,
тиреотоксикозе,
эпилепсии,
гиперплазии предстательной железы.

Лечение больных с тяжелой эндогенной депрессией и высоким риском суицидального поведения следует проводить только в условиях стационара.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся нежелательные побочные эффекты, возникающие в результате приема препарата, включают:

сонливость или бессонницу;
головные боли;
головокружении;
аллергические реакции (кожные – крапивница, сыпь или зуд или системные — анафилактический шок, отек Квинке);
боли в животе, тошноту, диарею, запоры;
скачки артериального давления (чаще всего – гипотензия, вследствие альфадреноблокирующего эффекта препарата);
падение давления при вставании или переводе тела из лежачего в сидячее положения (ортостатическая гипотензия);
аритмии;
повышение внутриглазного давления.

При эпилепсиях применение амитриптилина в дозах свыше 150 мг в сутки может вызывать снижение порога возникновения судорог. При применении у детей и молодых людей до 24 лет может повышать риск суицидального поведения. Длительное применение увеличивает частоту возникновения кариеса.

Со стороны ЦНС также могут наблюдаться:

обмороки,
шум в ушах,
повышенная раздражительность,
дезориентация,
тревожность,
галлюцинации,
развитие маний,
нарушения памяти,
двигательное беспокойство,
усиление эпилептических припадков,
эпилептиформные судороги,
экстрапирамидные нарушения,
снижения способности к концентрации внимания,
кошмарные сны.

Галлюцинации больше характерны для людей пожилого возраста и больных болезнью Паркинсона.

Появление эпилептиформных судорог чаще всего проявляется при приеме препарата в высоких дозах, у больных эпилепсией или у больных черепно-мозговыми травмами в анамнезе. В подобных случаях требуется коррекция дозы или назначение противосудорожных препаратов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы также возможны:

нарушения сердечной проводимости,
изменения интервала QT на ЭКГ (требует снижения дозы либо постоянного контроля параметра),
тахикардия,
ощущение сердцебиения.

Побочные эффекты, вызванные холинолитическим действием:

сухость во рту,
расширение зрачков,
нарушение аккомодации (нечеткость зрения),
задержка мочеиспускания,
холинолитическое опьянение,
кишечная непроходимость (преимущественно у пожилых людей и у пациентов со склонностью к запорам).

Со стороны пищеварительной системы также возможны:

развитие гепатита и желтухи,
изжога,
повышение аппетита (обычно препарат, наоборот приводит к снижению аппетита),

Со стороны эндокринной системы возможны следующие явления:

отек яичек,
гинекомастия (увеличение молочных желез, у женщин и мужчин),
снижение или повышение либидо,
изменение потенции.

Также не исключены следующие побочные эффекты:

выпадение волос,
потемнения языка,
отеки,
увеличение лимфатических узлов,
тремор рук (связан со стимуляцией бета-адренергической системы, снимается приемом бета-блокаторов),
изменения состава крови (лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения), колебания глюкозы в крови.

При отмене препарата возможны следующие явления:

головная боль,
возбуждение,
общее недомогание,
двигательное беспокойство,
раздражительность.

Поэтому перед отменой препарата необходимо постепенное снижение дозы. Данные симптомы, как правило, преходящи и не являются свидетельством зависимости от препарата.

Инструкция по применению

Начальная доза в таблетках составляет 25-50 мг (1-2 таблетки 25 мг) в сутки. Препарат в подобном случае желательно принимать Затем доза постепенно наращивается (ежедневно по 25 мг) до 150-200 мг. При этом суточную дозу следует разделять на три приема. Наибольшее количество препарата следует принимать на ночь.

В легких случаях, у пациентов, принимающих препарат впервые, у больных с тяжелыми соматическими заболеваними, в пожилом или подростковом возрасте рекомендуется более медленное наращивание дозы (25 мг за 2-3 дня). При тяжелых, суицидально опасных депрессиях, наоборот, следует начинать сразу же с больших суточных доз (100 мг).

Максимальная суточная доза при амбулаторном лечении – 200 мг, при стационарном – 300 мг. В некоторых случаях, при тяжелой депрессии и хорошей переносимости препарата возможно увеличение максимальной суточной дозы до 400-450 г.

При нервной булимии, эмоциональных расстройствах, шизофрении, отягощенной психозом, алкогольной абстиненции начинают с дозы 25-100 мг (1-4 таблетки 25 мг) на ночь. После достижения терапевтического эффекта необходимо перейти на минимально эффективную дозу – 10-50 мг в сутки.

Профилактика мигрени, хронические нейрогенные боли, язвенные заболевания ЖКТ требуют суточных доз в 10-100 мг (доза назначается врачом исходя из конкретных обстоятельств). Причем большая часть дозы принимается на ночь.

При лечении депрессивных состояний у детей 6-12 лет необходим прием препарата по 10-30 мг в сутки. Или же можно рассчитывать дозировку, исходя из веса – 1,5 мг/кг.

При ночном энурезе у детей 6-12 лет назначают по 10 мг, реже по 20 мг. Детям старше 12 лет – до 50 мг. Препарат принимают один раз на ночь.

Продолжительность лечения зависит от многих факторов – состояния пациента, разновидности болезни и может варьироваться от нескольких месяцев до одного года.

При нарушенной функции почек требуется коррекция дозы. Также коррекция дозы требуется и для пожилых людей.

Во избежание побочных реакций препарат следует принимать сразу же после еды.

При резкой отмене препарата возможно возникновение синдрома отмены. Поэтому снижать дозировку препарата перед концом курса рекомендуется постепенно.

Парентеральное введение

Парентерально (внутримышечно или внутривенно) препарат можно вводить только в условиях стационара, под наблюдением врача. Обычно дозировка составляет 20-40 мг 4 раза в день. При появлении первой возможности необходимо перейти на пероральный прием.

Передозировка

При передозировке возможны:

ступор,
повышенная сонливость,
кома,
возбуждение,
спутанность сознания,
дезориентация,
рвота,
угнетение дыхания,
тахикардия,
падение давления,
аритмии,
одышка.

Необходимо промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими веществами

Препарат несовместим с алкоголем. Поэтому во время курса терапии необходимо отказаться от алкоголя. Не следует принимать препарат с другими трициклическими антидепрессантами. Применение с антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может привести к серотониновому синдрому.

Абсолютно несовместим с другим классом антидепрессантов – ингибиторов МАО. При одновременном применении с ингибиторами МАО могут развиваться тяжелые судороги и гипертонические кризы, которые нередко заканчиваются смертью пациента. Поэтому интервал между курсами лечения амитриптилином и ингибиторами МАО должен составлять не менее 2 недель.

При одновременном назначении с бензодиазепинами может наблюдаться взаимное усиление терапевтического эффекта. При применении с другими антидепрессантами, барбитуратами, седативными средствами, бензодиазепинами, общими анестетиками увеличивается угнетающее действие на ЦНС, развивается гипотензивный эффект, возможно угнетение дыхания.

Также Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, эфедрина и подобных средств, в результате чего возникает риск тахикардий, аритмий и артериальной гипертензии. Поэтому при проведении анестезии (в состав анестезирующих средств обычно входит эпинефрин) врач должен быть информирован о приеме больным данного антидепрессивного препарата, чтобы скорректировать дозы анестетиков.

Повышает терапевтическое действие антихолинергических, антигистаминных средств, что может привести к усилению побочных явлений. Амантадин увеличивает антихолинергическое действие.

Препарат снижает эффективность альфа-адреноблокаторов, противосудорожных и гипотензивных препаратов. Клонидин и антигистаминные препараты усиливают угнетающее действие на ЦНС, атропин увеличивает риск паралича кишечника. При этом у клонидина и метилдопы снижается гипотензивный эффект.

Барбитураты, никотин уменьшают эффективность препарата. Кокаин повышает риск развития аритмий. У местных адреномиметиков увеличивается сосудосуживающий эффект. Употребление гормонов щитовидной железы вместе с препаратом увеличивает как взаимный терапевтический эффект, так и токсические эффекты.

Амитриптилин 25 способствует устранению признаков депрессии и других патологических состояний, возникших на фоне психических нарушений и расстройств. К преимуществам относится низкая цена и сравнительно небольшое количество противопоказаний, за счет чего расширяется область действия данного средства. Из обозначения можно узнать дозировку препарата (25 мг).

Амитриптилин.

АТХ

Формы выпуска и состав

Приобрести лекарственное средство можно в виде раствора и таблеток. Активность проявляет амитриптилина гидрохлорид. Его концентрация варьируется, что зависит от структуры вещества. В 1 таблетке содержится 25 мг амитриптилина. В упаковке 50 шт.

Концентрация активного компонента в 1 мл жидкого вещества составляет 10 мг. Объем ампул с раствором - 2 мл. Значит, общее количество амитриптилина составляет 20 мг. Выпускается препарат в такой форме в упаковках по 5 и 10 ампул.

Фармакологическое действие

Средство относится к антидепрессантам. Главным его назначением является устранение симптомов депрессивных состояний. Другие свойства:

анксиолитическое;
седативное;
тимолептическое.

Амитриптилин способен оказывать расслабляющее действие на организм при тревожном состоянии, возникновении страхов, беспокойстве. Снижается нервное напряжение за счет угнетения обратного захвата нейромедиаторов, к которым относится серотонин, норадреналин. Данный процесс развивается при участии нервных окончаний нейронов. Под воздействием амитриптилина ускоряется накопление моноаминов в синаптической щели. Кроме того, данное вещество усиливает постсинаптическую ответную реакцию.

Седативное действие обусловлено уменьшением чувствительности к внешним раздражителям. Вместе с тем снижается дневная активность пациента. Отмечается уменьшение нервной возбудимости. Антидепрессивное действие проявляется вследствие снижения активности некоторых мозговых рецепторов.

Одновременно восстанавливается процесс бета-адренергической и серотониновой передачи. Снижение интенсивности проявлений депрессии обусловлено и восстановлением равновесного состояния данных систем. Дополнительно к тому угнетается функция М-холиновых и гистаминовых рецепторов.

Амитриптилин

Амитриптилин назначается пожизненно?

Особенностью препарата является возможность проявлять разные свойства вследствие приема различных доз. Например, при некоторых условиях обеспечивается антидепрессивный эффект. Если корректировать дозу, проявляется стимулирующее свойство. При этом получают эффект, обратный седативному.

И, наоборот, после изменения концентрации амитриптилина в плазме стимулирующие свойства ослабевают.

Точно определить диапазон доз, во время приема которых снижается интенсивность седативного действия и усиливается стабилизирующий эффект, сложно, т. к. достаточное для этого количество препарата определяется индивидуально.

Дополнительно при терапии проявляются и другие свойства. Они выражены менее ярко, однако за счет этого Амитриптилин способствует повышению активности других средств, наряду с которыми применяется. Так, данное лекарство способствует нормализации функции мочеиспускания, проявляет слабое анальгезирующее свойство, угнетает аппетит.

Фармакокинетика

Препарат всасывается быстро. Таблетки не оказывают негативное влияние на органы ЖКТ, что обусловлено противоязвенным свойством (в основе лежит механизм М-холиноблокирующего и седативного действия). Биодоступность амитриптилина средняя: 30-60%. Активный метаболит данного вещества характеризуется более высокой биодоступностью: 40-70%.

Средство начинает работать сравнительно быстро: уже через 2 часа активизируются процессы, которые лежат в основе механизма действия Амитриптилина. Несмотря на высокую скорость достижения пиковой концентрации в плазме основного вещества, препарат устраняет симптомы депрессивного состояния и других психических расстройств через 2-3 недели.

Амитриптилин почти полностью связывается с белками крови (до 96%). Это вещество проникает в различные биологические среды, за счет чего сужается область его применения. Трансформация действующего компонента происходит при участии печени. В результате высвобождаются активные и неактивные метаболиты. Некоторые из них проявляют седативное, антидепрессивное свойство наряду с амитриптилином, а другие превосходят данное вещество по эффективности (например, нортриптилин).

Период полувыведения препарата из плазмы варьируется в зависимости от состояния почек, т. к. данный орган ответственен за удаление активных и неактивных компонентов из организма. Эти вещества выводятся в течение 10-44 часов. Причем более длительным является период полувыведения нортриптилина. Полностью из организма средство удаляется только через 2 недели.

Для чего нужен?

Главное назначение - лечение депрессии. Причем Амитриптилин проявляет эффективность при терапии расстройств разной этиологии: вызванных функциональными нарушениями головного мозга, злоупотреблением препаратами с характерными свойствами (транквилизаторами, седативными средствами и другими успокоительными), внутренними причинами, неврозами и т. д. Данный препарат устраняет симптомы не только депрессии, но и прочих патологических состояний. Его назначают в составе комплексной терапии в ряде случаев:

психозы на фоне шизофрении;
эмоциональные расстройства;
похмельный синдром при злоупотреблении алкоголем;
снижение внимания, возросшая дневная активность;
энурез, вызванный психическими нарушениями;
головная боль;
профилактика мигрени;
булимия (спровоцированная не физиологическими нарушениями);
невропатия, развившаяся на фоне травмы;
невралгия, спровоцированная опоясывающим лишаем при инфицировании герпесом;
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе и язвенное поражение.

Учитывая, что препарат характеризуется умеренным анальгезирующим действием, его можно применять при болях, например, в период обострения при остеохондрозе или онкологических заболеваниях. Однако в этих случаях Амитриптилин назначается только в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Ряд абсолютных ограничений при использовании средства:

непереносимость компонентов в составе: чаще развивается гиперчувствительность к амитриптилину и лактозе;
отравление этанолом;
подострый, острый периоды инфаркта миокарда;
некоторые патологии органов зрения (в частности, закрытоугольная глаукома);
нарушение работы сердца;
детский возраст до 6 лет;
негативная реакция на галактозу, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы.

С осторожностью

Относительные противопоказания:

тяжелые нарушения дыхательной функции;
регулярное злоупотребление алкоголем;
шизофрения;
эпилепсия, сопровождающаяся судорожными состояниями;
нарушение системы кроветворения;
биполярное расстройство психики;
желудочковая аритмия;
недостаточность функции сердца;
боль в грудной клетке;
инсульт, инфаркт миокарда (в анамнезе);
гипертония;
рост показателей давления в органах зрения;
нарушение сократительной функции желудка, кишечника;
избыточная активность развития тканей предстательной железы;
тиреотоксикоз;
патологии мочевого пузыря, способствующие нарушению мочеиспускания.

Как принимать Амитриптилин 25?

Таблетки не следует разжевывать. Их принимают после еды.

Режим дозирования Амитриптилина 25 детям

Препарат используется при терапии разных нарушений, схема лечения в каждом случае различная. Инструкция по применению:

ночной энурез на фоне психических расстройств: по 10-20 мг в день перед сном детям с 6 до 10 лет, по 50 мг в сутки пациентам с 10 до 16 лет;
терапия разных патологических состояний при нарушении психики: детям с 6 до 12 лет назначают по 10-30 мг в день или 1-5 мг/кг веса, пациентам старше 12 лет - 100 мг в сутки.

Режим дозирования взрослым

депрессии: суточная доза на начальном этапе составляет 300 мг, затем постепенно уменьшается в течение 4 недель, курс лечения - 3 месяца;
слабые психические отклонения, терапия пожилых людей: 25-100 мг в сутки;
боли разной этиологии: по 100 мг в день.

Прием препарата при сахарном диабете

Сколько действует?

Улучшение можно увидеть через несколько часов после приема первой дозы. Пик эффективности достигается через 2-3 недели. Полученный результат сохраняется в течение 14 дней после отмены средства.

Как правильно отменять Амитриптилин 25?

Необходимо постепенно уменьшать дозу лекарства. На это может уйти несколько недель. Курс терапии нельзя прерывать резко. В этом случае возрастает риск появления признаков синдрома отмены.

Побочные действия

Развивается аритмия, тахикардия, что может быть вызвано нарушением функции сокращения сердечной мышцы. Появляется обморочное состояние, возникают симптомы недостаточности функции сердца, одышка.

Желудочно-кишечный тракт

Изжога, анорексия на фоне ухудшения аппетита, потеря вкусовых ощущений, боль в области живота, жидкий стул или, наоборот, хронические запоры.

Органы кроветворения

Изменение состава крови.

Центральная нервная система

Головная боль, общая слабость, ухудшение психического состояния (раздражительность, кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость и дезориентация), тремор, потеря чувствительности, а еще психические расстройства (гипомании, мании).

Со стороны обмена веществ

Гипо-, гипергликемия.

Аллергии

Сыпь, зуд - симптомы, сопровождающие крапивницу. Отмечают и ангионевротический отек, признаки реакции на солнечный свет.

Влияние на способность управлять механизмами

Особые указания

При терапии препаратом регулярно проводится контроль основных показателей крови.

Большие дозы лекарства снижают порог судорожной активности. Это следует учитывать в период отмены противосудорожных препаратов.

Чтобы снизить склонность к суицидальным мыслям, на начальном этапе Амитриптилин комбинируется с нейролептиками или средствами группы бензодиазепинов.

Если предстоит операция, нужно сообщить анестезиологу о факте приема рассматриваемого лекарства.

Применение при нарушении функции почек

Препарат назначают с осторожностью при развивающихся заболеваниях данного органа. Это обусловлено тем, что почки участвуют в метаболизации амитриптилина.

Применение в пожилом возрасте

Применение при беременности и в период лактации

При грудном вскармливании препарат не используется, т. к. амитриптилин проникает в материнское молоко и может попасть в организм новорожденного.

В период беременности лекарство разрешено принимать, однако требуется регулярное наблюдение в 1 триместре.

Применение при нарушении функции печени

Препарат назначается с осторожностью при заболеваниях данного органа.

Передозировка

Увеличение рекомендуемого количества средства при терапии детей смертельно опасно. Препарат усиливает интенсивность негативных проявлений у взрослых. Для устранения побочных эффектов промывается желудок, лечение нужно прервать. Выполняется инфузия жидкости в организм.

Взаимодействие с другими препаратами

Терапию Амитриптилином заканчивают за 2 недели до начала лечения ингибиторами МАО. Одновременный прием этих средств противопоказан.

Если наряду с Амитриптилином назначаются другие препараты со сходными свойствами, эффект данного лекарства усиливается.

Рассматриваемое средство способствует увеличению активности антихолинергических препаратов.

Совместимость с алкоголем

Лекарство не комбинируется со спиртосодержащими напитками.

Аналоги

Заменители рассматриваемого средства:

Саротен;
Доксепин;
Амитриптилина Никомед.

Депрессия, тревога, саротен...

Терапия депрессий: успокоительные препараты и антидепрессанты (Амитриптилин, Мелитор)

Условия отпуска из аптеки

Препарат рецептурный.

Можно ли купить без рецепта?

Цена на Амитриптилин 25

Стоимость составляет 20-60 руб.

Условия хранения препарата

Срок годности

Свойства препарата сохраняются в течение 3 лет с даты выпуска.

Инструкция по применению Амитриптилин
Состав препарата Амитриптилин
Показания препарата Амитриптилин
Условия хранения препарата Амитриптилин
Срок годности препарата Амитриптилин

Форма выпуска, состав и упаковка

Рег. №: 10/02/1225 от 08.02.2010 - Истекло

Таблетки, покрытые оболочкой

Вспомогательные вещества:

Состав пленочной оболочки:

таб., покрытые оболочкой 25 мг: 50 шт.
Рег. №: 10/02/1225 от 08.02.2010 - Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, желатин, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, метилпарабен, полиэтиленгликоль 6000.

Состав пленочной оболочки: Opadry Blue (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленкликоль, полиэтиленгликоль, бриллиантовый голубой (Е 133)).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМИТРИПТИЛИН создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизацию) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотопинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Время достижения C max после приёма внутрь 4-8 ч. Биодоступность препарата Амитриптилин от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. V d 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови препарата Амитриптилин 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. C max в плазме крови - 0.04-0.16 мкг/мл. Проходит через гистогематологические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрация препарата Амитриптилин в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилииа, 10-гидрокси-амитриптилина и неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы крови от 10 до 28 ч для препарата Амитриптилин и от 16 до 80 ч для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению

депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием;
смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства;
детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем);
психогенная анорексия, булимический невроз;
неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

Режим дозирования

Назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (по 25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта.
Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с в/м или в/в введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг (max) в разделенных дозах или 1 раз/сут на ночь. Для профилактики мигрени , хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12.5-25 мг до 100 мг/сут.

Детям, как антидепрессант:

от 6 до 12 лет - 10-30 мг/сут или 1-5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте - по 10 мг 3 раза/сут (при необходимости до 100 мг/сут).

Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет – 12.5-25 мг на ночь (доза не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела).

Побочные действия

В основном связанные с холинолитическим действием препарата - нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, сонливость. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, повышение давления, нарушение проводимости, изменения ЭКГ.

Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, ощущение дискомфорта в эпигастрии, редко нарушения функции печени.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции.

Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении.

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации (при приеме лекарственного средства во время беременности и/или лактации возможен риск возникновения врожденных пороков развития и персистирующей легочной гипертензии у новорожденных).

Применение у пожилых пациентов

Повышенный риск возникновения переломов костей в возрасте старше 50 лет.

Лечение амитриптилином пожилых пациентов должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышать которые следует постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Применение у детей

Препарат противопоказан у детей до 6 лет (инъекционные формы до 12 лет).

Лечение амитриптилином детей старше 6 лет должно проходить под тщательным соматическим контролем с применением минимальных доз препарата, повышать которые следует постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Особые указания

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Лечение амитриптилином пожилых и детей должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3-4 недель необходимо пересмотреть тактику лечения.

Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, гипотония, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 ч и позже.

При тяжелых холинолитических симптомах (гипотензия, аритмия, кома) - введение физостигмина 1-3 мг каждые 1/2-2 ч в/м или в/в (детям введение физостигмина начинают с 0.5 мг, затем дозу повторяют с 5-минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозы, но не больше 2 мг). Физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания, эпилептическими припадками, тяжелой гипотензией и выраженной сердечной аритмией. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол. Повышает м-холиноблокирующее действие лекарственных средств, обладающих такой активностью (например, фенотиазинов. противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, органа зрения, кишечника и мочевого пузыря).

При совместном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтой активности последних.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами.

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.

Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T 1/2 , повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазипин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Флуксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).

При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышении риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При одновременном применении амитриптилина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.

Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-Т на ЭКГ.

Усиливает действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном всасывании) может усиливать сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с другими гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.