Амписид — эффективное средство для лечения инфекций мочеполовой системы. Амписид уколы: инструкция по применению Амписид как давно на рынке

Амписид – пероральный антибактериальный препарат, обладающий широким терапевтическим диапазоном. В качестве одного из действующих веществ в нем использован ампициллин – антибиотик пенициллинового ряда, уничтожающий бактерии на этапе их активного размножения посредством подавления биологического синтеза пептидогликана клеточной стенки – прочной, упругой структуры, придающей микроорганизму форму и сдерживающей высокое осмотическое давление в его клетке. Второй активный компонент препарата сульбактам клинически значимым противомикробным действием не обладает (за исключением семейств нейссерий и ацинетобактеров). Его роль заключается в необратимом подавлении большинства ключевых бета-лактамаз – ферментов, вырабатываемых бактериями, резистентными к действию бета-лактамных антибактериальных лекарственных средств. Сульбактам также вступает во взаимодействие с белками, связывающим пенициллин, в связи с чем некоторые бактериальные штаммы проявляют большую чувствительность именно к связке ампициллин+сульбактам, нежели чем к одному ампициллину. Амписид эффективен при инфекциях, вызываемых золотистым и эпидермальным стафилококком, пневмококком, фекальным энтерококком, гемофильной палочкой, моракселлой катаралис, кишечной палочкой, клебсиеллой, протеем, морганеллой, цитробактером, энтеробактером, менингококком, гонококком, бактероидом, пептококком, пептострептококком и т.д. Амписид при пероральном приеме хорошо абсорбируется в ЖКТ, не подвергаясь деструкции в агрессивной среде желудка. Элиминация из организма осуществляется главным образом вместе с мочой и в меньшей степени – с желчью и грудным молоком. При повторном приеме препарат не кумулирует в органах и тканях, что позволяет использовать его в субмаксимальных дозах в течение продолжительного времени.

Амписид применяют при респираторных и ЛОР-инфекциях (включая воспаление придаточных пазух носа, среднего уха, надгортанника и окружающих его тканей, бактериальное воспаление легких), урогенитального тракта и гениталий (воспаление почечной лоханки, чашечек и паренхимы почек, поверхностного слоя эндометрия, внутренней слизистой оболочки тела матки, мочевого пузыря, мочеиспускательного канала), желчевыводящих путей (воспаление желчного пузыря, желчных протоков), дерматологические инфекции, инфекции костной и мягких тканей, суставов. В педиатрической практике препарат применяется, начиная с 3-летнего возраста. Лекарственное средство не используется при индивидуальной непереносимости входящих в его состав активных и вспомогательных компонентов, доброкачественном лимфобластозе, лимфоидном лейкозе, тяжелых почечных и печеночных дисфункциях. Кратность приема лекарственного средства – дважды в день (при неосложненной гонорее все необходимое количество препарата принимают за один раз). Продолжительность лечения – 5-14 дней. В педиатрической практике используется преимущественно суспензия Амписида. Готовят ее непосредственно перед использованием, для чего порошок предварительно растворяют в охлажденной до 36-37 градусов кипяченой воде, периодически добавляя в небольших количествах воду и встряхивая. После пятиминутного настаивания суспензия готова к применению. В дальнейшем перед каждым использованием флакон с получившейся суспензией необходимо энергично встряхнуть. Для точного отмеривания нужного количества суспензии используют мерную ложку, которую необходимо регулярно мыть. Срок хранения приготовленной суспензии – 14 дней. Условия хранения – в холодильнике.

Фармакология

Антибактериальное средство широкого спектра действия. Представляет собой двойной эфир ампициллина (полусинтетического пенициллина) и сульбактама (ингибитора бета-лактамаз). Действует бактерицидно. Сультамициллин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. вырабатывающих β-лактамазы.

Форма выпуска

10 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг суточная доза составляет 375-750 мг/сут, для детей с массой тела менее 30 кг - 25-50 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции). Кратность приема - 2 раза/сут. Курс лечения - 5-14 дней. При лечении неосложненной гонореи сультамициллин может быть назначен однократно в дозе 2.25 г (в комбинации с пробенецидом).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной реакции: диарея; редко - тошнота, рвота, боли в эпигастрии, колики, энтероколит и псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: редко - сонливость, недомогание, головная боль.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, кожные реакции; в отдельных случаях - тяжелые анафилактические реакции.

Прочие: развитие суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:

— инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);

— инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);

— инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);

— инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);

— инфекции костей и суставов;

— септический эндокардит;

— менингит;

— сепсис;

— перитонит;

— скарлатина;

— гонококковая инфекция;

— профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания к применению Амписид

Повышенная чувствительность к пенициллинам.

— гиперчувствительность;

— инфекционный мононуклеоз;

— период лактации.

C осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Амписид Применение при беременности и детям

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Безопасность применения сультамициллина при беременности и в период лактации не установлена.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения

С осторожностью при беременности. Противопоказан в период лактации.

Дозировка Амписид

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг суточная доза составляет 375-750 мг/сут., для детей с массой тела менее 30 кг - 25-50 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции). Кратность приема - 2 раза/сут. Курс лечения - 5-14 дней. При лечении неосложненной гонореи сультамициллин может быть назначен однократно в дозе 2.25 г (в комбинации с пробенецидом).

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин).

В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.

При легком течении инфекции - 1.5-3 г/сут. в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут. в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут. в 3-4 введения.

При неосложненной гонорее - 1.5 г, однократно.

Для профилактики хирургических инфекций - 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч.

Детям - в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза/сут.

Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям - каждые 12 ч.

Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.

Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды д/и, 0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.

Многие патогенные микроорганизмы стали невосприимчивы к действию антибиотиков, но справляться с этой проблемой помогают комбинированные противомикробные средства. Одним из таких препаратов является Амписид. Это лекарство с расширенным спектром действия, которое используется в различных областях медицины для лечения инфекционных заболеваний и в профилактических целях.

МНН

Международное название препарата - Ampicillin and Sulbactam.

Состав и лекарственные формы

Лекарство производится в нескольких лекарственных формах:

Таблетки в кишечнорастворимой оболочке.
Порошок для приготовления суспензий.
Порошковая субстанция, применяемая для получения инъекционных растворов.

В инъекционном порошке присутствуют 2 основных компонента - ампициллин (пенициллин полусинтетический) и сульбактам. Они представлены здесь в виде солей натрия в соотношении 2:1. Препарат фасуется в стеклянные флаконы. Содержание антибиотика в них может составлять 1 г, 500 мг либо 250 мг. В комплект входит 1 ампула растворителя, который представлен гидрохлоридом лидокаина 0,5% в количестве 3,5 мл, 1,8 мл или 1 мл (в соответствии с дозацией препарата).

В порошке, предназначающемся для приготовления оральной суспензии, активные соединения объединены в сультамициллине в количестве 250 мг на 5 мл готовой лекарственной жидкости. Вспомогательные добавки:

сахароза;
камедь;
уксусный ангидрид;
дигидрофосфат натрия;
гипролоза;
ароматизатор.

Порошок помещают в затемненные флаконы объемом 40 или 70 мл. Их по 1 шт. раскладывают по картонным коробочкам в комплекте с инструкцией и дозировочной ложкой.

Таблетированное средство имеет форму капсул белого либо желтоватого цвета. Центральная разделительная риска располагается на обеих сторонах таблеток. Главный компонент представлен 375 мг сультамициллинового тозилата. В состав таблеток также включен стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, микроцеллюлоза. Пленочная оболочка выполнена из смеси гипромеллозы, макрогола и титанового диоксида.

Расфасовка: темно-оранжевые флаконы из стекломассы содержат по 10 таблеток (для стационаров - по 100 шт.). Осушитель, представленный силикагелем, помещается внутрь в контейнере или встраивается в винтовую крышку. Картонная пачка содержит 1 флакон с таблетками и вкладыш с инструкцией.

Фармакологическая группа

Препарат принадлежит к группе антибиотиков пенициллинового ряда в комбинации с β-лактамазными ингибиторами.

Фармакологическое действие

Лекарственные возможности всех форм Амписида обеспечиваются действием ампициллина и сульбактама (сультамициллин является смешанным эфиром, полученным из этих 2 компонентов).

Полусинтетический β-лактамный антибиотик ампициллин, относящийся к пенициллинам, проявляет бактерицидные свойства. Он воздействует на многие бактерии, находящиеся в стадии активного размножения. Механизм его действия заключается в ингибировании транспептидазы, что приводит к нарушению биосинтеза пептидогликана, являющегося структурным элементом клеточной стенки бактериальных организмов. Это приводит к гибели патогенов.

Антибиотик уничтожает многих представителей грамотрицательной и грамположительной микрофлоры, таких как:

эпидермальный и золотистый стафилококк;
стрептококки, пневмококк;
моракселла;
гемофильная и кишечная палочка;
клебсиеллы;
протеи;
сальмонелла;
шигеллы;
цитро- и энтеробактеры;
пептококки и близкие к ним разновидности;
возбудители менингита, гонореи, многих внутрибольничных инфекций.

Ампициллин имеет высокий уровень кислотоустойчивости, что позволяет его принимать перорально. Но он разрушается под действием лактамазных ферментов, вырабатываемых некоторыми патогенами, а это сужает круг его бактерицидных возможностей.

Ингибитор сульбактам по своей структуре аналогичен пенициллину, но дает слабый антибактериальный эффект. Его функция заключается в необратимом подавлении бактериальных β-лактамаз, инактивирующих пенициллиновые антибиотики. Это позволяет расширить спектр действия Амписида. Он связывает и другие белковые структуры в бактериальной клетке, что в некоторых случаях повышает эффективность работы ампициллина.

Фармакокинетические показатели обоих активных компонентов лекарства похожи. Они не распадаются в желудке и хорошо поглощаются после приема внутрь. Максимальный уровень концентрации достигается за 1-2 часа, а при внутривенном впрыскивании - за 15 минут. Около 28% препарата связывается с кровяными белками. В тканях отмечается равномерное его распределение. Лекарство попадает в различные жидкости организма и обнаруживается в грудном молоке, но гематоэнцефалический барьер для него труднопроницаем.

До 80% препарата выводится почками, при этом немалая доля антибиотика попадает в мочу в неизмененной форме. Остальное удаляется через прямую кишку. Большая часть препарата выводится за 3-4 часа, для более полного очищения организма требуется больше времени. Ампициллин почти не метаболизируется, но и не кумулируется при многократном введении. Это позволяет применять увеличенные дозы и прибегать к продолжительным курсам лечения.

Показания к применению Амписида

Лекарство используют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных активностью восприимчивых к его воздействию патогенов. Показания для применения Амписида:

поражение верхних дыхательных путей;
ОРВИ, ОРЗ;
хронический бронхит или его острая форма;
пневмония бактериального характера;
болезни ЛОР-органов (острый синусит, гайморит, катаральное воспаление носоглотки, эпиглоттит, отиты, ларингит, тонзиллиты);
инфекция мочевой системы (цистит, пиелонефрит, уретрит, нефрит);
болезни матки (внутриматочные инфекции, эндометрит);
простатит;
холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря;
панкреатит;
перитонит;
гнойный артрит;
остеопения;
инфицирование кожи и подкожных слоев, включая гноящиеся раны, изъязвления;
гонококковые поражения.

Лекарство может применяться в профилактических целях, например накануне операции для предупреждения занесения инфекции.

Способ применения Амписида

Оральные разновидности препарата принимаются внутрь за 1-2 часа до начала трапезы. Суточную дозу принимают в 2-4 захода. Таблетки запивают водой, не рассасывая и не разжевывая их. Для приготовления суспензионной жидкости используют специальный порошок. Его следует растворять кипяченой водой, охлажденной до комнатной температуры, встряхивая бутылочку. Для получения однородной суспензии жидкость отстаивают в течение нескольких минут и взбалтывают перед каждым приемом.

Предпочтительным способом парентерального введения являются внутримышечные уколы. Лекарственный раствор готовят путем смешивания порошковой субстанции с входящим в комплект лидокаином. В качестве растворителя также можно использовать изотонический раствор. После смешивания нужно выждать несколько минут, чтобы полностью исчезла образовавшаяся пена. Препарат можно вводить при условии полного растворения порошка. Готовый раствор следует использовать в течение 1 часа.

Требуется проведение предварительного аллерготеста в виде внутрикожной пробы. Колоть раствор в мышцу нужно глубоко и вводить медленно - продолжительность манипуляции должна составлять не менее 3 минут. Внутривенно препарат назначают в случае тяжелых инфекций, а через несколько дней переходят на внутримышечные инъекции. Лекарство, впрыскиваемое в вену, готовится на основе изотонического раствора либо раствора глюкозы 5-10%. Допустимо капельное введение препарата.

При легкой степени поражения интервал между уколами составляет 12 часов. В более тяжелых случаях он сокращается до 8 или 6 часов.

Как рассчитать дозировку

Дозировки и продолжительность терапии определяются врачом в зависимости от тяжести заболевания и места локализации инфекционного заражения. Минимальный суточный объем препарата для взрослых составляет 375 мг. Для профилактики хирургических инфекций вводят до 3 г Амписида. Лекарство можно применять повторно в течение 24 часов после операции. Дальнейшее назначение допускается только в терапевтических целях.

Детская дозировка рассчитывается в зависимости от массы тела, если вес ребенка меньше 30 кг. Для суспензии это будет 25-50 мг/кг в сутки. Детям до года суточная инъекционная доза составляет 150 мг/кг, за исключением недоношенных и новорожденных первой недели жизни, для которых это количество снижается вдвое.

Особые указания

Возможны тяжелые аллергические реакции, в т. ч. с летальным исходом. При появлении тревожных симптомов необходимо отменить препарат и провести соответствующие мероприятия (введение адреналина, кортикостероиды внутривенно, кислородная маска, интубация и пр.).

У пожилых пациентов может наблюдаться задержка выведения Амписида. Иногда требуется коррекция дозировок.

Во время устранения сепсиса может развиться неконтролируемая иммунная реакция Яриша-Герксгеймера.

Возможно присоединение вторичной инфекции, включая грибковые поражения.

После нормализации температуры и исчезновения иных клинических признаков заболевания лечение нужно продлевать еще на 2 суток.

При беременности и кормлении грудью

В период вынашивания младенца желательно воздерживаться от применения Амписида. Т. к. его активные компоненты выделяются вместе с грудным молоком, на время антибиотикотерапии матери ребенка следует переводить на искусственное вскармливание.

В детском возрасте

Для детей предпочтительной пероральной формой препарата является суспензия. Пациентам с весом тела от 30 кг назначаются взрослые дозировки. В период антибиотикотерапии следует держать под контролем систему гемостаза и состояние почечно-печеночных структур, особенно у новорожденных и недоношенных младенцев.

При нарушениях функции печени

Больным с выраженной печеночной недостаточностью данное средство принимать нельзя.

При нарушениях функции почек

В связи с тем, что основная нагрузка по выведению приходится на почечные структуры, нарушение их работы приводит к замедлению эвакуации препарата из организма. При тяжелых отклонениях его не назначают, а при клиренсе ниже 30 снижают частоту приема.

Побочные действия Амписида

Во время лечения возможны такие побочные реакции:

изменение состава крови;
аллергические проявления по типу крапивницы, конъюнктивит, отечность, насморк, эритема, эпидермальный некролиз, астматические приступы, анафилаксия;
мигрени;
астения;
сонливость;
мышечные спазмы;
ослабление аппетита;
тошнота;
пищеварительные расстройства;
желтуха;
нефриты;
суперинфекция.

Прием препарата может влиять на некоторые анализы. Нередко наблюдается изменение активности печеночных ферментов, повышение концентрации мочевины, билирубина, азотистых компонентов, возможна гиперкреатининемия.

Противопоказания

Лекарство нельзя назначать в таких случаях:

непереносимость основного или вспомогательного состава;
аллергия на пенициллин и другие бета-лактамы в анамнезе;
тяжелые печеночные либо почечные отклонения;
лимфоцитарный лейкоз;
доброкачественный лимфобластоз;
возраст до 3 лет (для приема Амписида в таблетках).

Передозировка

В больших концентрациях препарат может вызвать судорожный припадок и другие нервные реакции. Рекомендовано промывание желудка. При необходимости проводится гемодиализ.

Взаимодействие и совместимость

Ампициллиновые средства инактивируются углеводными соединениями. Их не следует комбинировать с декстрозой, препаратами крови и гидролизатами белков.

В присутствии рассматриваемого лекарства может наблюдаться ослабление работы некоторых оральных контрацептивов, усиление действия непрямых антикоагулянтов, повышение гематоксичности метотрексата.

Аминогликозиды нельзя смешивать с Амписидом в одном шприце и колоть в одно место. Минимальный интервал между уколами должен составлять 1 час.

Совместное применение с хлорамфениколом, эритромицином, сульфаниламидами и тетрациклиновыми антибиотиками может приводить к их перекрестной резистентности.

Поступление препарата в кровь тормозится:

приемом пищи;
антацидами;
слабительными средствами;
глюкозамином.

Присутствие витамина С улучшает абсорбцию Амписида из ЖКТ. Параллельный прием НПВС, аллопуринола, пробенецида, фенилбутазона, мочегонных препаратов задерживает выведение из организма ампициллина и лактамазного ингибитора.

С алкоголем

Производитель

Производством лекарства занимается турецкая фармацевтическая компания Mustafa Nevza Ilac Sanayii A.Ş.

Условия отпуска из аптек

Цена

Стоимость Амписида зависит от лекарственной формы и расфасовки. Таблетки 375 мг стоят в среднем 352 руб. за 10 шт.

Условия и срок хранения

Препарат нужно хранить в сухом, затемненном месте, недосягаемом для детей, при температуре от +15 до +25°С. Порошок для инъекций хранится в течение 3 лет, срок годности пероральных форм Амписида составляет 2 года. Готовую суспензию можно хранить в холодильнике не более 2 недель, не замораживая.

Аналоги

Идентичные по составу препараты:

Сультамициллин;
Пенсилина;
Амписуциллин;
Амписульбин;
Сульбацин;
Уназин;
Сультасин.

Инфекционные заболевания и их профилактика

Про инфекционные болезни

Амписид – полусинтетический антибиотик, который принадлежит к группе пенициллинов. Препарат выпускается в следующих формах:

Амписид таблетки;
Порошки для приготовления раствора для внутривенного введения;
Суспензия Амписид.

Предназначен Амписид для детей и взрослых с целью лечения широкого спектра заболеваний бактериального происхождения.

Препарат иногда провоцирует ложноположительные итоги анализов по выявлению содержания сахара в моче.

Прием лекарственного средства не влияет на концентрацию внимания при управлении транспортными средствами.

Фармакологическое действие Амписида

В препарате содержится два активных вещества – ампициллин и сульбактам. Лекарственное средство устойчиво к кислотам и применяется для лечения различных заболеваний. Ампициллин обладает антибактериальной активностью, но разрушается под воздействием бета-лактамаз. Второй компонент – сульбактам, он не борется с микроорганизмами, но является ингибитором бета-лактамаз. Следовательно, препарат представляет собой антибиотик, обладающий способностью противостоять лактамазам штаммам.

Использование Амписида по причине его фармакологических свойств нецелесообразно при устранении пенициллинообразующих штаммов стафилококков, штаммов палочки синегнойной, штаммов клебсиелл и большинства энтеробактерий.

Согласно инструкции к Амписиду, фармакокинетика главных компонентов схожа. Они стойки по отношению к кислотной среде желудка и отлично абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Если одновременно с приемом средства в организм поступает пища, тогда всасывание препарата снижается. Максимальная концентрация компонентов Амписида достигается спустя 1-2 часа, если прием осуществлялся перорально. После этого данный показатель медленно снижается на протяжении шести часов. Около 28% средства связывается белками плазмы.

Период полувыведения препарата пролонгируется у таких категорий пациентов: новорожденные, пожилые и люди, страдающие нарушениями функций почек.

Амписид распределяется равномерно в тканях человеческого организма. В ликворе содержимое препарата находится в небольших концентрациях. При менингитах увеличивается проницаемость гематоэнцефалического барьера по отношению к ампициллину. Примерно 80 процентов препарата выводится из организма с мочой, а 20 процентов – с каловыми массами после экскреции с желчью.

Показания к применению Амписида

Таблетки, раствор и суспензию Амписид назначают для лечения бактериальных инфекций разной локализации:

инфекции дыхательных органов, такие как абсцесс легких, эмпиема плевры, хронический бронхит, пневмония;
инфекции половых органов и мочевыводящих путей: цистит, эндометрит, пиелонефрит, простатит, уретрит, пиелит;
инфекции ЛОР органов: средний отит, тонзиллит, синусит и другие;
инфекции желчевыводящих путей: холангит, холецистит;
инфекции суставов и костей;
инфекции мягких тканей и кожного покрова: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматиты;
инфекции желудочно-кишечного тракта: сальмонеллез, дизентерия.

Согласно инструкции, Амписид нередко назначают при сепсисе, септическом эндокардите, гонококковой инфекции, менингите, скарлатине и перитоните. Также препарат используется для профилактики послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах на органах малого таза и брюшной полости.

Инструкция по применению Амписида

Суспензия Амписид показана для приема внутрь. Также препарат используют в виде таблеток перорально и порошков, из которых готовят растворы для внутримышечного и внутривенного введения.

Перорально препарат показан перед едой, желательно за пару часов. Суточную дозу разбивают на 2-4 приема. Первоначальные дозировки взрослым составляют 250-500 мг за раз, однако точную дозу может назначить только врач, основываясь на тяжести и локализации инфекционного заболевания.

Обязательно проводят внутрикожную пробу перед применением средства с целью определения чувствительности пациента к активным компонентам препарата. Это необходимо во избежание аллергической реакции организма на ЛС. В среднем, курс лечения Амписидом продолжается 14 дней. Если же симптоматика заболевания исчезает раньше, все равно необходимо еще 2 дня принимать препарат.

Если прием Амписида в виде суспензии невозможен (в тяжелых клинических случаях), тогда лекарство вводят внутривенно. Разовую дозу растворяют в 5-10% растворе глюкозы или в изотоническом растворе (100-200 мл). Постепенно, спустя несколько дней, переходят на внутримышечные инъекции.

Амписид для детей с массой тела до 30 кг показан в дозировке от 12,5 до 25 мг на каждый килограмм веса. Препарат нужно принимать каждые 6 часов. Речь идет о неосложненных случаях. Амписид для детей с весом более 30 кг показан в дозировках, соответствующих взрослому человеку.

Перед хирургическим вмешательством вводят 1,5-3 г препарата для предотвращения послеоперационных инфекций.

Если лекарство вводят внутримышечно или внутривенно, тогда разовая доза составляет 250-500 мг. ЛС применяют каждые 4-6 часов. Амписид для детей в таком случае показан в объеме 25-50 мг на кг веса.

Максимальная дозировка препарата, принимаемого перорально, в сутки составляет 4 г, при инъекциях – 14 г.

Побочные действия Амписида

В инструкции к Амписиду указано, что применение средства может вызвать такие побочные эффекты, как крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, эозинофилия, анафилактический шок (в очень редких случаях), лихорадка, боли в суставах, тошнота, рвота, вагинальный кандидоз, колит, кандидоз ротовой полости, дисбактериоз.

У пациентов с почечной недостаточностью препарат может вызвать токсическое воздействие на ЦНС. Больные сепсисом иногда жалуются на бактериолиз.

Несмотря на то, что препарат плохо проникает в ликвор, критические дозировки могут привести к эпилептоидным судорогам. В случаях передозировок Амписидом необходима отмена приема препарата и проведение симптоматической терапии. Для устранения судорог используют транквилизаторы. Чтобы ускорить выведение препарата из крови, проводят гемодиализ.

Противопоказания к применению Амписида

Амписид противопоказан больным с инфекционным мононуклеозом. Также нельзя использовать ЛС людям с непереносимостью пенициллинов (в т. ч. ампициллина). Препарат не назначают больным с печеночной недостаточностью и лимфолейкозом.

Использование при беременности

Препарат в некоторых случаях назначают беременным женщинам, но только при наличии серьезных показаний. Следует помнить, что данный антибиотик проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Амписид не следует принимать одновременно с пероральными контрацептивными средствами, поскольку он снижает эффективность последних.

Условия хранения

Лекарственное средство необходимо хранить при температуре от 15 до 25 градусов в сухом темном месте, куда невозможен доступ детей.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,75 г, 1,5 г в комплекте с растворителем (0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида 1,8 мл, 3,5 мл)

Состав

Для дозировки 0,75 г

Один флакон содержит

активн ы е веществ а – ампициллина натрия 531,5 мг (в пересчете на ампициллин – 500 мг) и сульбактама натрия 273,5 мг (в пересчете на сульбактам – 250 мг)

Растворитель

0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида 1,8 мл

Для дозировки 1,5 г

Один флакон содержит

активн ые веществ а – ампициллина натрия 1063 мг (в пересчете на ампициллин – 1000 мг) и сульбактама натрия 547 мг (в пересчете на сульбактам – 500 мг)

Растворитель

0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида 3,5 мл

Oписание

Белый или почти белый порошок с характерным запахом.

Растворитель (0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида 1,8 мл, 3,5 мл) - прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.

Код АТХ J01CR04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат не всасывается в пищеварительном тракте. Ампициллин и сульбактам обладают сходными фармакокинетическими характеристиками. После внутримышечного или внутривенного введения их комбинации достигаются высокие концентрации обоих антибиотиков в сыворотке крови. Период полувыведения обоих ингредиентов составляет приблизительно один час. Ампициллин и сульбактам хорошо распределяются в большинстве тканей и биологических жидкостях организма. Степень проникновения препарата в спинномозговую жидкость низкая, однако она повышается при наличии воспаления мягких оболочек головного мозга.

Большая часть ампициллина и сульбактама (75 %) выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика у детей

У детей в возрасте 1 года и старше фармакокинетические характеристики препарата аналогичны таковым у взрослых. У новорожденных и недоношенных детей (вероятно, вследствие незрелости функции почек в течение первых дней жизни) период полувыведения обоих действующих веществ увеличен и в среднем составляет 7,9 часа для сульбактама и 9,4 часа для ампициллина. Этим пациентам препарат следует вводить в виде двух равных доз каждые 12 часов, в соответствии со стандартной методикой применения ампициллина.

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции почек

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме крови остается неизменным. Таким больным Амписид назначают с меньшей кратностью в соответствии с обычной практикой применения ампициллина. Препарат следует вводить после проведения диализа.

Фармакодинамика

Амписид (ампициллин/сульбактам) является комбинацией антибиотиков - необратимого ингибитора бета-лактамаз (сульбактама) и чувствительного к бета-лактамазам антибиотика (ампициллина). Эта комбинация предназначена исключительно для парентерального применения и обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных патогенных микроорганизмов, в том числе видов, продуцирующих бета-лактамазы. Устойчивые к ампициллину патогены, такие как Pseudomonas , Citrobacter и Enterobacter , также нечувствительны к Амписиду.

Показания к применению

Применение препарата должно ограничиваться:

Инфекциями, вызванными возбудителями, устойчивыми к ампициллину из-за продукции бета-лактамазы

Тяжелыми инфекциями, при подозрении, что вызывающий их возбудитель, возможно, стал устойчивым к ампициллину из-за продукции бета-лактамазы

Способ применения и дозы

Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 0,5% растворе лидокаина гидрохлорида (ампула с растворителем прилагается). При внутримышечном введении Амписид следует вводить путем внутримышечной инъекции глубоко в крупную мышцу, такую как ягодичная мышца или мышца передней поверхности бедра. Концентрированный раствор для внутримышечного введения необходимо использовать в течение 1 часа после разбавления.

Раствор лидокаина нельзя вводить внутривенно.

Дозировка.

Общая суточная доза Амписида для взрослых с нормальной функцией почек варьирует от 1,5 г/сут до 12 г/сут; ее можно разделить на несколько равных доз каждые 12, 8 или 6 часов. Максимальная суточная доза сульбактама - 4 г. Частота назначения и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания и функции почек пациента.

Применение у детей, грудных детей и новорожденных

Рекомендуемая доза - 150 мг/кг/сутки (что соответствует 50 мг/кг/сутки сульбактама и 100 мг/кг/сутки ампициллина), вводится каждые 6–8 часов. Для новорожденных в течение первой недели жизни (особенно для недоношенных детей) рекомендованная суточная доза составляет 75 мг/кг/сутки (что соответствует 25 мг/кг/сутки сульбактама и 50 мг/кг/сутки ампициллина) с разделением на два приема каждые 12 часов.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), следует контролировать дозу Амписида и уменьшить частоту введения препарата в соответствии со стандартной методикой применения ампициллина

Для лечения неосложненной гонореи Амписид (сульбактам/ампициллин) можно вводить однократно в дозе 1,5 г. При необходимости увеличения периода полувыведения сульбактама и ампициллина из плазмы крови следует одновременно применять пробенецид в дозе 1,0 г перорально.

Продолжительность лечения . Как у взрослых пациентов, так и у пациентов детского возраста лечение обычно продолжается до окончания периода 48 часов после разрешения пирексии (лихорадки) и других признаков отклонения от нормы состояния пациента. Продолжительность лечения обычно составляет 5–14 дней, при этом в тяжелых случаях длительность может быть увеличена, либо может быть дополнительно назначен ампициллин.

Побочные действия

При применении Амписида зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто

(от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

Боль в месте инъекции, особенно при внутримышечном введении

Анемия, тромбоцитопения, эозинофилия

- преходящее повышение активности аланиновой (АЛТ) и аспарагиновой (ACT) аминотрансфераз в сыворотке крови

Гипербилирубинемия

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100 )

Сыпь, зуд

Лейкопения, нейтропения

Редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000 )

Тошнота, глоссит

Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных)

Реакция в месте инъекции, повышение температуры, астения

Анафилактический шок, анафилактоидная реакция

Синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, макулопапулезные высыпания, крапивница, острый генерализованный экзентематозный пустулез, эксфолиативный дерматит

Тубулоинтерстициальный нефрит, повышение показателей азотемии и креатининемии

Судороги, головокружение, головная боль

Псевдомембранозный колит, энтероколит, стоматит, изменение цвета языка

Гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура

Холестатический гепатит, холестаз, нарушение функции печени, желтуха.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, пенициллинам или к любому компоненту препарата

Одновременное применение с бактериостатическими препаратами

Инфекционный мононуклеоз

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Аллопуринол: совместное применение аллопуринола и ампициллина значительно повышает риск развития кожных реакций (сыпи) по сравнению с применением только ампициллина.

Антибиотики из группы аминогликозидов: смешивание ампициллина и аминогликозидов in vitro приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее, чем 1час.

Антикоагулянты: пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действие антикоагулянтов).

Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины): препараты с бактериостатическим действием могут мешать бактерицидному действию Амписида, поэтому следует избегать одновременного примененения.

Пероральные контрацептивы, содержащие эстроген: сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности.

Метотрексат: Совместное назначение пенициллинов приводит к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать. Может потребоваться повысить дозу лейковорина и увеличить длительность введения этого препарата.

Пробенецид: Одновременный прием пробенецида приводит к снижению почечной канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Влияние на лабораторные показатели : Неферментативные методы определения сахара в моче, с использованием реактивов Бенидикта, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводит к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриолглюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола. Этот эффект также может наблюдаться при применении ампициллина и сульбактама

Особые указания

Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибковые. При появлении суперинфекций препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.

При возникновении аллергической реакции следует прекратить терапию препаратом и начать необходимое корректирующее лечение (антигистаминные препараты, кортикостероиды, вазопрессорные амины), или, в случае анафилаксии, немедленно ввести адреналин или принять другие соответствующие неотложные меры, например назначение кислорода и обеспечение проходимости дыхательных путей (включая интубацию). Перед назначением пенициллинов следует тщательно расспросить пациента относительно любых реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим препаратам, наблюдавшихся у него в прошлом. При лечении пенициллинами, включая сульбактам натрия и ампициллин натрия, описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. В большинстве случаев такие реакции возникают у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину и/или многочисленным аллергенам. Возможны аллергические реакции к пенициллину при повышенной чувствительности к цефалоспоринам. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Случаи диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD), были зарегистрированы при использовании почти всех антибактериальных препаратов, включая сульбактам/ампициллин, и могут отличаться по степени тяжести от легкой формы диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами влияет на нормальную микрофлору толстого кишечника, приводя к повышенному росту C. difficile.

Микроорганизм C. difficile вырабатывает токсины A и B, которые способствуют возникновению CDAD. Штаммы C. difficile , продуцирующие гипертоксины, повышают заболеваемость и летальность, поскольку такие инфекции могут быть резистентны к антибактериальной терапии и могут требовать колэктомии. Риск развития CDAD следует учитывать у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходим тщательный сбор медицинского анамнеза, поскольку случаи CDAD регистрировались в течение двух месяцев после применения антибактериальных препаратов.

Во время длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, в том числе почек, печени и системы кроветворения. Это особенно важно для новорожденных (прежде всего недоношенных), грудных детей и других детей.

П ациенты с нарушением функци и почек

У таких пациентов следует контролировать дозу Амписида и уменьшить частоту введения препарата в соответствии со стандартной методикой применения ампициллина.

Препарат следует вводить после проведения диализа.

При лечении больных, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что:

1,5 г Амписида (1000 мг ампициллина и 500 мг сульбактама) содержит примерно 115 мг (5 ммоль) натрия;

3 г Амписида (2000 мг ампициллина и 1000 мг сульбактама) содержит примерно 230 мг (10 ммоль) натрия.

Поскольку инфекционный мононуклеоз имеет вирусное происхождение, для его лечения не следует применять Амписид. У многих пациентов с мононуклеозом, которые получали ампициллин, возникала кожная сыпь.

Раствор лидокаина в качестве растворителя нельзя использовать при склонности к блокаде сердца.

Беременность и лактация

Безопасность применения Амписида беременными и кормящими женщинами не установлена, поэтому для этой группы пациенток препарат следует применять только в действительно необходимых случаях, которые устанавливаются лечащим врачом.

Сульбактам и ампициллин выводятся в небольших концентрациях в материнское молоко. Сульбактам способен проникать через плаценту.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении Амписида не наблюдалось его влияния на способность управлять автотранспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: информация о токсическом действии ампициллина и сульбактама у людей ограничена. Ожидаемым проявлением передозировки препарата является прежде всего увеличение количества и тяжести нежелательных реакций, отмеченных при введении препарата. Следует учитывать, что высокие концентрации β-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости, могут вызывать нарушение функции центральной нервной системы, включая судороги.

Лечение : как ампициллин, так и сульбактам удаляются из системы кровообращения с помощью гемодиализа, поэтому при их передозировке у пациентов с нарушением функции почек, с целью ускорения элиминации препаратов из организма рекомендовано проведение гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

Препарат помещают во флакон из бесцветного стекла типа III, укупоренный пробкой из бромбутиловой резины, обжатый алюминиевым колпачком типа «flip off».

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/упаковщик

«Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.» Енибосна - Стамбул, Турция.