Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na + -К + -АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65-80%). T 1/2 составляет 34–51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35–40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности - замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения - через 20–30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2–7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K + и Mg 2+ , повышение Ca 2+ и Na + увеличивает чувствительность).

Показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром, AV блокада II-III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.

Ограничения к применению

AV блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в (струйно или капельно). Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, дозу препарата необходимо уменьшить. Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях; суточная доза — 0,75–1,25 мг - делится на 2–3 приема (через каждые 6–8 ч). После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение. Медленная дигитализация (5–7 дней); суточная доза 0,125–0,5 г назначается 1 раз в сутки в течение 5–7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение. Поддерживающая терапия: суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0,125–0,75 мг. Поддерживающую терапию проводят, как правило, длительно. В/в - в дозе 0,25–0,5 г.

Дозы для детей рассчитывают с учетом массы тела. При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии с клиренсом креатинина.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.

Передозировка

Симптомы: AV блокада, рвота, тошнота, аритмия.

Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты — брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция - гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, - всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.

Дигоксин – это высоколипофильный сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой.

Фармакологически характеризуется сосудорасширяющим, умеренным диуретическим и инотропным (изменяет силу сокращения сердца) эффектами.

Использование Дигоксина способствует:

• Повышению рефрактерного периода.
• Увеличению систолического и ударного объема сердца.
• Снижению атриовентрикулярной проводимости и частоты сокращений сердца.

В случае сердечнососудистой недостаточности данное средство оказывает выраженное сосудорасширяющее действие. Его использование уменьшает выраженность отеков и одышку, а также обладает мягким диуретическим действием.

Обладает сосудорасширяющим и умеренно мочегонным свойством, а также оказывает положительное инотропное действие, базирующееся на прямом ингибировании Na+-K+-АТФ-азы мембраны кардиомиоцитов.

Дигоксин способствует повышению внутриклеточной концентрации натрия и уменьшению калия, и как следствию к усилению обмена натрия и кальция, ведущего к увеличению содержания последнего. Тем самым влияет на сократимость кардиомиоцитов, повышающих силу сокращений миокарда.

При улучшении работы сердечной мышцы, уменьшаются размеры миокарда и потребность в кислороде, при застойных явлениях сердечно-сосудистой недостаточности препарат проявляет сосудорасширяющие свойства, также владея мягким мочегонным действием, приводит к уменьшению отеков.

Биодоступность в виде таблеток составляет 60-80%, раствора для инъекции – 100%. Концентрация в миокарде намного превышает концентрацию в плазме крови, Дигоксин также обладает выраженными кумулятивными свойствами, выводится в основном почками.

Показания к применению

Для чего нужен Дигоксин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• Хроническая сердечная недостаточность II (при клинических проявлениях) и III-IV функционального класса по классификации NYHA – в составе комплексной терапии;
• Мерцание и трепетание предсердий хронического и пароксизмального течения в тахисистолической форме, особенно при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.

Раствор для в/в введения:

• Хроническая сердечная недостаточность при атеросклеротическом кардиосклерозе, декомпенсированных клапанных пороках сердца, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, особенно при постоянной форме трепетания предсердий или тахисистолической мерцательной аритмии;
• Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (трепетание предсердий, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия).

Инструкция по применению Дигоксин, дозировки

Дозу врач устанавливает индивидуально. Для больных, которые принимали сердечные гликозиды, дозу следует снизить.

Стандартные дозы Дигоксин согласно инструкции по применению:

• Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначают 0,5–1 мг, а затем каждые 6 ч по 0,25–0,75 мг в течение 2–3 дней. После улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу (0,125–0,5 мг/сут в 1–2 приема).
• При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (0,125–0,5 мг/сут в 1–2 приема). Насыщение в этом случае наступает приблизительно через 1 нед после начала терапии.
• Детям в возрасте до 2 лет для быстрой дигитализации назначают из расчета 0,04–0,08 мг/ кг/сутки, старше 2 лет - 0,03–0,06 мг/кг/сутки.
• Для медленного насыщения назначают в дозе, составляющей 1/4 дозы для быстрого насыщения у детей данной возрастной группы.

Для больных с хронической сердечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 0,25 мг, при весе тела более 85 кг – не более 0,375 мг.

Раствор для внутривенного введения

• Умеренно быстрая дигитализация – внутривенно по 0,25 мг 3 раза в сутки (после чего пациента переводят на поддерживающую терапию – в/в 0,125-0,25 мг 1 раз в сутки).
• Медленная дигитализация – до 0,5 мг в сутки (в 1-2 приема).
• Пароксизмальная наджелудочковая аритмия – суточная доза – 0,25-1 мг (в/в капельно или струйно).
• Насыщающая доза для детей – 0,05-0,08 мг на 1 кг веса в сутки, при умеренно быстрой дигитализации ее вводят 3-5 дней, при медленной дигитализации – 6-7 дней.
• Поддерживающая доза для детей – 0,01-0,025 мг на 1 кг веса ребенка в сутки.

Дигоксин следует применять под наблюдением врача, с регулярным проведением ЭКГ, определением уровня содержания электролитов в сыворотке крови.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Дигоксин:

• Расстройства ЖКТ: тошнота, рвота, запор или диарея, отсутствие аппетита.
• Нарушения со стороны эндокринной системы: при длительном применении может развиться гинекомастия.
• Расстройства сердечнососудистой системы: изменение сердечного ритма в случае передозировки.
• Нарушение функционирования ЦНС: мелькание мушек, психоз, светобоязнь, усталость, депрессия, апатия, диплопия, головные боли.
• Патологии со стороны системы кроветворения: петехии, тромбоцитопения; аллергические проявления: зуд, крапивница.

Раствор для в/в введения:

• Сердечно-сосудистая система: AV-блокада, брадикардия, нарушения сердечного ритма; единичные случаи – тромбоз мезентериальных сосудов;
• Нервная система: чувство усталости, головная боль, головокружение; редко – снижение остроты зрения, ксантопсия, мелькание «мушек» перед глазами, макро- и микропсия, скотомы; единичные случаи – нарушения сна, депрессия, синкопальное состояние, спутанность сознания, эйфория, делириозное состояние;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, диарея;
• Эндокринная система: гинекомастия (при длительном применении).

Противопоказания

Противопоказано назначать Дигоксин в следующих случаях:

• Непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к ним.
• Синдром Адамса-Стокса-Морганьи – нарушение проводимости нервного импульса.
• Гликозидная интоксикация (отравление) организма.
• Атриовентрикулярная блокада (нарушение прохождения нервного импульса через предсердно-желудочковый узел) II-III степени, включая синдром WPW.
• Желудочковая тахикардия – повышение частоты сокращений желудочков сердца, связанное с наличием в них эктопического (нетипичного) очага генерации нервных импульсов.
• Нарушение обмена минералов с повышением уровня ионов кальция (гиперкальциемия) и снижением уровня ионов калия (гипокалиемия).
• Выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
• Аневризма (формирование мешкообразного выпячивания стенки) грудного отдела аорты.
• Острый период после перенесенного инфаркта (гибель участка сердечной мышцы) миокарда.
• Наличие дополнительных волокон проводящей системы сердца (атриовентрикулярных путей).
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (утолщение стенки миокарда в одном из желудочков с нарушением наполнения его полости кровью).
• Изолированный стеноз (сужение) митрального клапана.
• Нестабильная стенокардия – выраженное нарушение питания сердечной мышцы, при котором значительно повышается риск развития инфаркта миокарда.
• Фибрилляция желудочков – отсутствие эффективного их сокращения вследствие хаотичного и неодновременного сокращения мышечных волокон.
• Тампонада сердца – сдавливание его отделов при перикардиальном выпоте (скопление жидкости в полости сердечной сумки или перикарда), кровоизлияния в полость перикарда.
• Гипертрофический субаортальный стеноз – сужение выхода из левого желудочка в аорту, препятствующее нормальному выбросу крови во время систолы.

С осторожностью применяют при атриовентрикулярной блокаде 1 степени, слабости синусового узла, выраженной дилатации (расширение) полостей предсердий или желудочков.

Перед началом применения Дигоксина, проводится обследование, направленное на выявление или исключение возможных противопоказаний.

Передозировка

При передозировке развиваются симптомы гликозидной интоксикации, которые включают тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, тахикардию (значительное повышение частоты сокращений сердца), атриовентрикулярную блокаду, делириозный психоз, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, появление «мушек» перед глазами, сонливость, периферическую парестезию (нарушение чувствительности кожи).

Проводится введение антидотов, которыми являются димеркаптопропансульфонат натрия, натрия или кальция эдетат (ЭДТА), антитела к дигоксину. Также обязательно используются кишечные сорбенты (активированный уголь) и симптоматическая терапия

Лечение передозировки проводится только в условиях стационара под постоянным контролем сердечной деятельности с помощью электрокардиографии.

Аналоги Дигоксин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Дигоксин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Дигитоксин,
2. Новодигал,
3. Коргликон.

По коду АТХ:

• Новодигал.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Дигоксин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Дигоксин 0,25мг 30 таблет. – от 32 до 38 рублей, 50 таблеток – от 45 до 55 рублей, раствор 0,025% 1мл 10 ампул – от 47 рублей, по данным 729 аптек.

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °C. Беречь от детей. Срок годности таблеток – 2 года, раствора – 5 лет. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Взаимодействия

Нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.

В комбинации с хинидином, амиодароном и эритромицином отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества.

Блокатор кальциевых каналов Верапамил снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).

Комбинация с амфотерицином В повышает вероятность развития передозировки гликозидами вследствие гипокалиемии, которую провоцирует амфотерицин В.

Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, а потому не следует прибегать к внутривенному введению препаратов кальция пациентам, которые принимают сердечные гликозиды.

Одновременный прием Дигоксина в комбинации с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития желудочковых аритмий.

Снижают концентрацию и эффективность Дигоксина фенилбутазон и препараты группы барбитуратов. Также снижают лечебный эффект препараты калия, препараты, понижающие кислотность желудочного сока, метоклопрамид.

При сочетании с антибиотиками эритромицином и гентамицином растет содержание гликозида в плазме пациента. Одновременный прием медикамента с холестиполом, холестирамином и магниевыми слабительными приводит к ухудшению всасывания препарата в кишечнике, вследствие чего имеет место и снижение количества дигоксина в организме.

Метаболизм гликозидов ускоряется при сочетанном приеме с рифампицином и сульфосалазином.

В 1 таблетке содержится 0,25 мг действующего вещества дигоксин .

В 1 мл раствора содержится активное вещество в количестве 0,25 мг.

Дополнительными элементами выступают: глицерин, этанол, натрия фосфат, кислота лимонная, инъекционная вода.

Форма выпуска Дигоксина

Выпускается в виде раствора для инъекций и в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рассмотрим механизм действия лекарства.

Препарат растительного происхождения, дигоксин получают из шерстистой наперстянки (Digitalis). Обладает выраженным кардиотоническим действием (позитивный инотропный эффект, повышение сократительной способности сердечной мышцы за счет повышения концентрации ионов кальция в кардиомиоцитах), благодаря чему увеличивает ударный объем крови и минутный объем. Уменьшает потребность клеток миокарда в кислороде.

Кроме того, обладает отрицательным дромотропным и отрицательным хронотропным эффектом, то есть снижает частоту генерации электрического импульса синусовым узлом и скорость проведения импульса по атриовентрикулярной проводящей системе сердца. Также оказывает косвенное действие на рецепторы дуги аорты и повышает активность блуждающего нерва, что также замедляет активность синоатриального узла .

Благодаря этим механизмам удается достичь снижения частоты сердечных сокращения при наджелудочковых (суправентрикулярных) тахиаритмиях (пароксизмальная или постоянная формы предсердных тахиаритмий, трепетание предсердий).

При выраженной недостаточности функции сердца и признаках застоя по большому и малому кругам кровообращения препарат оказывает непрямое вазодилатационное действие , что проявляется в понижении общего сопротивления периферического сосудистого русла и уменьшении степени выраженности одышки и периферических отеков.

Принимается внутрь, в ЖКТ всасывается 70 % действующего вещества, после приема предельная концентрация достигается в интервале от двух до 6 часов. Параллельный прием пищи приводит к некоторому увеличению времени всасывания. Исключение составляют продукты, богатые растительной клетчаткой — в этом случае часть действующего вещества адсорбируется пищевыми волокнами и становится недоступна.

Имеет свойство накапливаться в жидкостях и тканях, в том числе и миокарде, что используется при определении схемы применения: эффект препарата рассчитывают не по максимальной концентрации вещества в плазме, а по содержанию в момент равновесного состояния фармакокинетики.

50-70 % препараты выводится почками, тяжелая патология этого органа может способствовать накоплению дигоксина в организме. Период полувыведения достигает двух дней.

Показания к применению Дигоксина

От чего таблетки и раствор обычно применяются?

Показаниями к применению Дигоксина являются нарушения сердечного ритма () суправентрикулярного характера (пароксизмальная мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий , постоянная мерцательная тахиаритмия ).

Медикамент включен в схемы лечения хронической недостаточности сердца третьего и четвертого функционального класса, а также применяется при ХСН второго класса, если диагностируются выраженные клинические проявления.

Противопоказания

Прямыми противопоказаниями для назначения лекарства являются признаки гликозидной интоксикации, гиперчувствительность к дигоксину, синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта , второй степени и полная атриовентрикулярная блокада, брадикардия .

Нельзя назначать медикамент при таких проявлениях ишемической болезни сердца как нестабильная и острый период .

Противопоказан препарат при изолированном митральном стенозе .

Сердечная недостаточность диастолического типа (при тампонаде сердца , при констриктивном перикардите , при амилоидозе сердца , при кардиомиопатии) также является противопоказанием к назначению Дигоксина.

Выраженная дилатация отделов сердца, , недостаточность почек и печеночной паренхимы, воспаление миокарда, гипертрофия межжелудочковой перегородки, субаортальный стеноз , желудочковые тахиаритмии — при этих состояниях применение лекарства недопустимо.

Побочные эффекты

В первую очередь нужно обращать внимание на возможные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, так как они могут быть первыми признаками развивающейся гликозидной интоксикации .

К таким симптомам относятся замедление атриовентрикулярной проводимости и, как следствие, замедление ритма (брадикардия), появление гетеротропных очагов возбуждения миокарда, проявляющееся в развитии желудочковых аритмий (экстрасистолии ) и фибрилляции желудочков .

Внесердечные побочные эффекты не представляют, в отличие от внутрисердечных, угрозы жизни пациента. К ним относятся признаки нарушения функции пищеварительного тракта (тошнота, боли в области желудка, рвота и ), нервной системы ( , или психоз, нарушение работы зрительного анализатора в виде мушек перед глазами и т.п.).

Со стороны крови может иметь место нарушение морфологической картины в виде тромбоцитопении , а проявляться она будет петехиями на коже.

Важно помнить, что возможен при передозировке летальный исход.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.

В комбинации с хинидином, амиодароном и отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества. Блокатор кальциевых каналов снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: Digoxin; 3b --12b , 14-дигидрокси-5b -кард-20(22)-енолид; основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета; состав: одна таблетка содержит дигоксина 0,00025 г; вспомогательные вещества: сахар, глюкоза, крахмал, масло вазелиновое, кальция стеарат, тальк.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Дигоксин - сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.). Имеет положительное инотропное действие, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, удлиняет рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и уменьшает частоту сердечных сокращений. У больных с застойной сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилататорный эффект. Обладает умеренным диуретическим эффектом, уменьшает одышку, . При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызывать повышенную возбудимость миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.

Фармакокинетика. При пероральном приеме препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность - 60 - 70 %. Терапевтическая концентрация Дигоксина в крови достигается через 1 час, максимальная концентрация - через 1,5 часа после перорального приема. Период полувыведения составляет 34 - 51 час и зависит от состояния здоровья (функциональное состояние почек) и возраста пациента (у пациентов молодых - 36 часов, преклонного возраста - 68 часов). Около 80 % препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению:

Дигоксин назначают при хронической застойной , пароксизмальной суправентрикулярной тахиаритмии (мерцательная , мерцание предсердий, суправентрикулярная пароксизмальная ). Препарат применяют для регуляции ЧСС при фибрилляции и мерцании предсердий.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Дозу препарата устанавливают индивидуально. Разовая доза Дигоксина для взрослых внутрь составляет 0,00025 г (0,25 мг или 1 таблетка). В первый день лечения препарат назначают 4-5 раз с равными интервалами между приемами, то есть суточная доза равняется 1,0-1,25 мг. На следующий день принимают в этой же разовой дозе 3-1 раз. Эффект определяют по показателям ЭКГ, дыхания и диуреза и, в зависимости от их характера, дозу препарата повторяют или постепенно уменьшают. После достижения лечебного эффекта Дигоксин назначают в поддерживающих дозах 0,5 мг - 0,25 мг - 0,125 мг (2-1-1/2 таблетки) в день. Высшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 0,0015 г (1,5 мг). При сердечной недостаточности, как правило, прием начинают с поддерживающей дозы - 0,125-0,250 мг в сутки. У больных с тахисистолической формой аритмии предсердий в начале лечения возможно применение более высоких доз (0,375 -0,500 мг в сутки). Применение поддерживающей суточной дозы выше, чем 0,250 мг (что соответствует его концентрации в плазме крови выше 1,2 мг/мл) у больных с синусовым ритмом не рекомендуется.
Для детей дозы подбирают индивидуально. Для насыщения ориентировочная суточная доза составляет 0,05-0,08 мг/кг массы тела и указанное количество препарата принимают за 1-2 дня (быстрая дигитализация), или за 3-5 дней, или на протяжении 6-7 дней (медленное “насыщение”).

Особенности применения:

При лечении Дигоксином больной находится под пристальным контролем врача. Для продолжительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают на протяжении 7-10 дней. Інтервал между терапевтической и токсической дозами очень незначительный, потому следует строго придерживаться правил дигитализации.
Вероятность возникновения дигиталисной повышается при , гипотиреозе, выраженной дилатации полости сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у больных пожилого возраста.
В случае необходимости применения строфантина последний назначают не раньше, чем через 24 часа после отмены Дигоксина.
При одновременном применении Дигоксина и салуретиков показано назначение препаратов калия (гипокалиемия усиливает токсичность препарата).
При дозу Дигоксина уменьшают (при клубочковой фильтрации, ниже 50 мл/мин, следует назначать 25-75 % обычной дозы; при клубочковой фильтрации, ниже 10 мл/мин, - 10-25 % обычной дозы).
В период лечения Дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.
Дигоксин способен проникать через плаценту, потому применение препарата при беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода. Следует обращать внимание на то, что клиренс Дигоксина во время беременности удлиняется.
Препарат выделяется с грудным молоком в незначительном количестве. При необходимости применения Дигоксина у матери в период лактации необходим контроль ЧСС у ребенка.
При пероральном применении препарата необходимо ограничить употребление трудноперевариваемой пищи и продуктов, содержащих пектин.

Побочные действия:

Проявлениями являются синусовая , предсердная тахикардия, желудочковые экстрасистолы (часто бигеминия), желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, замедление AV-проводимости, . Экстракардиальные симптомы: диспепсические явления (анорексия, ), сонливость, ослабление памяти, мышечная слабость, импотенция, беспокойство или , иногда нарушения зрения (ксантопсия, мигание “мушек” перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия). У больных пожилого возраста отмечаются спутанность сознания или депрессивное состояние.
Если побочное действие слабо выражено, необходимо снизить дозу препарата; в случае вираженных или быстро прогрессирующих эффектов, но при необходимости длительного лечения препаратом, делают перерыв, длительность которого обусловливается выраженностью клинической картины интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Дигоксин при приеме внутрь несовместим с препаратами, содержащими соли металлов, дубильные вещества, кислоты и щелочи.
При совместном применении Дигоксина с диуретиками, ГКС, инсулином, препаратами кальция, симпатомиметиками усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
Одновременное применение амфотерицина В повышает риск дигоксиновой интоксикации из-за гипокалиемии, вызываемой амфотерицином В.
Увеличение содержания кальция в плазме крови повышает чувствительность миокарда, поэтому внутривенное введение кальция противопоказано больным, получающим сердечные гликозиды.
Фенитоин, резерпин, пропранолол увеличивают риск возникновения аритмии при одновременном применении с Дигоксином.
Фенилбутазон и барбитураты снижают концентрацию Дигоксина в крови и уменьшают его эффективность.
Препараты калия, не абсорбирующиеся антацидами, неомицин, метоклопрамид снижают терапевтическую эффективность сердечных гликозидов.
При одновременном применении с амиодароном, хинидином, верапамилом, эритромицином повышается концентрация Дигоксина в плазме крови. Одновременное применение хинидина замедляет элиминацию Дигоксина и повышает его концентрацию в плазме крови. Верапамил уменьшает почечный клиренс Дигоксина. Этот эффект при длительном применении комбинации на протяжении 5-6 недель постепенно снижается. Кроме того, хинидин и верапамил вытесняют Дигоксин из мест связывания в тканях, что обусловливает резкое повышение Дигоксина в крови в начале применения. Позже концентрация Дигоксина стабилизируется на уровне, зависящем от клиренса Дигоксина.

Противопоказания:

Гликозидная интоксикация, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к Дигоксину, выраженная брадикардия, AV-блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная , синдром WPW, желудочковая тахикардия.

Передозировка:

При передозировании препарата возможны нарушения сердечного ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, тахикардия), тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, мышечная слабость, психические расстройства, нарушения зрения. В случае отравления препаратом проводят взвесью активированного угля или других энтеросорбентов, назначают эти средства внутрь, а также назначают солевые слабительные средства. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г хлорида калия с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора декстрозы (введение прекращают при концентрации калия 3 мэкв/л). Калийсодержащие средства противопоказаны при нарушении AV-проводимости. При отсутствии антиаритмического эффекта препаратов калия внутривенно вводят фенитоин (0,0005 г на кг массы тела) с 1-2часовыми интервалами. При резко выраженной брадикардии вводят раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия, при снижении артериального давления - трансфузионная терапия. Как дезинтоксицирующее средство применяют также унитиол по схеме.

Условия хранения:

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 упаковки в пачке.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ДИГОКСИН

Торговое название

Дигоксин

Международное непатентованное название

Дигоксин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,25 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - дигоксин 0,25 мг,

вспомогательные вещества: глицерин, спирт этиловый 96%, натрия дигидрофосфат безводный, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин.

Код АТХ С01АА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20-40 %, соотношение концентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде составляет 1:67. Препарат в неизмененном виде (80-85%) выводится почками (путем фильтрации и секреции), оставшееся количество подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксин практически не подвергается биотрансформации. Период полувыведения дигоксина составляет 30-40 часов и зависит от состояния здоровья и возраста пациента (при повышении соотношения массы соединительной ткани к массе тела период полувыведения препарата удлиняется). При нарушении фильтрационной и секреторной функции почек применение дигоксина опасно из-за кумуляции препарата (период полувыведения составляет 6-8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл/мин требует снижения поддерживающей дозы препарата на 1/3-1/2. Чувствительность у детей до 10-12 лет к сердечным гликозидам и в частности к дигоксину снижена, что требует назначения более высоких доз препарата по сравнению с дозами, назначаемыми подросткам и взрослым для достижения терапевтического эффекта.

Фармакодинамика

Дигоксин - сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой. Основными фармакодинамическими эффектами дигоксина являются положительный инотропный, отрицательные дромотропный и хронотропный эффекты. Сердечные гликозиды усиливают систолические сокращения сердца, удлиняют диастолу, замедляют ритм сердца, снижают возбудимость проводящей системы сердца. Усиление сокращения миокарда в значительной мере улучшает кровообращение. Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na + -K + -АТФазы, повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.

Показания к применению

Застойная сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия

Способ применения и дозы

Дигоксин вводят внутривенно.

Взрослым вводят в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025 % раствора). Вводят медленно в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В первые дни лечения вводят 1-2 раза в день, в следующие - 1 раз в сутки на протяжении 4-5 дней, после чего переходят на прием per os в поддерживающих дозах. Для капельного введения 1-2 мл 0,025% раствора разводят в 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (вводят в вену со скоростью 20-40 капель в минуту).

Дозы насыщения дигоксином у детей: недоношенным новорожденным 0,02-0,03 мг/кг; доношенным новорожденным 0,03-0,04 мг/кг; от 1 мес до 2 лет 0,04-0,06 мг/кг; от 2 до 10 лет 0,03-0,04 мг/кг; старше 10 лет 0,03 мг/кг.

Из-за возможности увеличения периода полувыведения препарата у больных пожилого возраста и развития кумулятивного эффекта, пациентам старших возрастных групп рекомендуется определять клиренс креатинина. При снижении клиренса креатинина до 50 мл/мин необходимо уменьшить поддерживающую дозу дигоксина на 30-50%.

Побочные действия

Побочные эффекты дигоксина связаны в основном с его передозировкой или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Наблюдаются:

• нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков)
• анорексия, тошнота, рвота, диарея
• нарушение висцерального кровообращения, ишемия и некроз кишечника
• эозинофилия, тромбоцитопения
• головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, головокружение, повышенная усталость, слабость, острый психоз
• нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет)
• гинекомастия
• кожная сыпь, гиперемия кожи и крапивница

Редко

Психозы

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату

Значительные органические изменения сердца и сосудов, острые воспалительные и дистрофические изменения миокарда с нарушением сердечного ритма, эндокардиты, синдром Адамс-Стокса-Морганьи, гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, WPW синдром, острый инфаркт миокарда, наличие дополнительных атриовентрикулярных путей, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, фибрилляция желудочков

Период беременности и лактации

Больные находящиеся на программном диализе (за 7 дней с диализатом выводится 2% от введенной дозы препарата)

Лекарственные взаимодействия

Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксину (некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды).

Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут возрастать при одновременном применении таких препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, итраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин.

Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут снижаться при одновременном применении таких препаратов как антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пенициламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол.

Адреномиметические средства. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных β-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызвать возникновение аритмии сердца.

Аминазин и другие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.

Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате длительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.

Диуретические средства. При сочетании диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберигающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии) усиливаются.

Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.

Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновение аритмии сердца.

Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.

Уголь активированный. В связи с уменьшением усвоения в пищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто ослабляется.

Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.

Наркотические аналгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.

Напроксен . У здоровых людей сочетание сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.

Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

При введении Дигоксина с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотой фолиевой, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом, инозином усиливается его положительный инотропный эффект.

Особые указания

При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней.

Подбирать дозы необходимо особенно тщательно для пожилых и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, имплантированным кардиостимулятором, поскольку в них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами.

Риск возникновения дигиталисной интоксикации повышен у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, гипернатриемией, гипотиреозом, «легочным» сердцем. Таким больным нужно избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.

Препарат противопоказан для применения при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, но нужно с осторожностью применять при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности.

С осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы. При сниженной функции щитовидной железы начальную и поддерживающую дозы дигоксина нужно уменьшить. При гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза надо уменьшить дозы дигоксина при переведении тиреотоксикоза в контролируемое состояние.

Пациентам с синдромом короткой кишки или с синдромом мальабсорбции вследствие нарушения всасывания дигоксина могут понадобиться более высокие дозы препарата.

В период лечения дигоксином нужно регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. Нужна коррекция электролитного баланса, поскольку гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.

С особой осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. Учитывая то, что у пожилых пациентов удлиняется период полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и вероятность передозировки.

В случае необходимости применения строфантина последний назначают не раньше 24 часов после отмены дигоксина.

Больным, находящимся на программном гемодиализе, применение Дигоксина противопоказано (за 7 дней с диализатом выводится 2 % от введенной дозы препарата).

Во время лечения нужно ограничить употребление тяжелой пищи и продуктов, содержащих пектины.

Передозировка

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;

со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение; редко - нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко - спутанность сознания, синкопальные состояния.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, холестипола или холестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мEq/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначают раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.

При развитии гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца нужно вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводят электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин.

При передозировке дигоксина, угрожающей для жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, которые связывают дигоксин (Digoxin immun Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 мг антидота связывают приблизительно 0,6 мг дигоксина.

Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата помещают в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона. При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладываются.