Особенности применения таблеток пропанорм по инструкции, обзор аналогов и отзывов кардиологов. Пропанорм: инструкция по применению Пропанорм противопоказания

Пропанорм – это антиаритмический препарат. Он относится к классу IC.

Его антиаритмический эффект основывается на блокаде кальциевых каналов и бета-адренорецепторов, а также на мембраностабилизирующем действии, оказываемом на миокардиоциты.

Начинает действовать примерно через час после приёма внутрь, максимальный эффект достигается через пару часов и длится вплоть до примерно двенадцати часов, в непосредственной зависимости от конкретных особенностей организма.

После употребления всего всасывается более чем 95% препарата . Выводится почками, а также частично с желчью. При печёночной недостаточности выведение препарата ухудшается.

Инструкция по применению

Применение препарата нормируется врачом. Принимают его традиционно после еды, проглатывают целиком, запивая водой. Сначала назначается 150 мг трижды в день. Затем доза планомерно увеличивается, пока не дойдёт до максимальной, 900 мг в сутки по три порции.

Если имеются действующие нарушения функции печени, то доза составляет около 20% от обычной, а если нарушена функция почек, то доза становится в два раза меньше. При изменениях в состоянии пациента доза оперативно корректируется врачом, либо на какое-то время прерывается применение препарата.

Форма выпуска и состав

Препарат обычно выпускается в виде белых (или почти белых) таблеток в оболочке. Они являются двояковыпуклыми и круглыми.

Основным веществом в них (присутствующим в разной дозировке) является гидрохлорид пропафенона, а также ряд вспомогательных веществ, включая:

кросскармеллозу натрия;
коповидон;
кукурузный крахмал;
диоксид титана;
гипромеллозу 5;
макрогол 6000;
микрокристаллическую гранулированную целлюлозу;
эмульсию диметикона с содержанием диоксида кремния.

Таблетки пакуются в блистеры, в каждом из которых находится по 10 единиц таблеток. В каждой пачке находится по пять блистеров.

Полезные свойства

Препарат может применяться при достаточно широком ряде проблем, но является наиболее эффективным в данных случаях:

Необходимость профилактики, а также лечения экстрасистолий желудочкового или наджелудочкового типа.
Профилактика мономорфной устойчивой желудочковой тахикардии .
Профилактика, а также лечение нарушений ритма пароксизмального типа. Например, сюда можно отнести синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и ряд других отклонений.
Профилактика, а также лечение тахикардии предсердно-желудочкового типа.

Побочные действия

В некоторых ситуациях препарат может оказывать побочные действия. Далеко не факт, что они будут оказываться, вероятность этого, как правило, один процент или меньше, но всё же необходимо учитывать, что и это возможно.

В случае первого же проявления подобных симптомов необходимо оперативно обратиться к врачу, чтобы он скорректировал лечение или подобрал альтернативный препарат, не имеющий аналогичных побочных действий.

Побочные действия могут относиться к разным системам организма:

Сердце и сосуды	Может проявиться ухудшение хода сердечной недостаточности , тахиаритмия желудочкового типа, AV-диссоциация, брадикардия, стенокардия , блокада синоатриального типа, AV-блокада, проблемы с внутрижелудочковой проходимостью, тахиаритмии наджелудочкового типа. Если препарат принимается в особенно высоких дозах, то возможна гипотензия ортостатического типа.
Нервная система	Могут проявиться головокружения и головные боли, в чуть более редких случаях происходят судороги, диплопия и нечёткость зрения.
Пищеварительная система	Горечь и выраженная сухость во рту, тошнота, заметно изменение вкуса.
Кроветворение	Может проявиться лейкопения и тромбоцитопения, а также агранулоцитоз, могут появиться антинуклеарные антитела, а также увеличиться среднее время кровотечения.
Половая система	Иногда могут проявиться понижение потенции и олигоспермия.
Аллергия	Иногда проявляются и аллергические реакции, В числе которых могут присутствовать волчаночноподобный синдром, покраснение кожи, зуд, крапивница, экзантема и кожная сыпь.
Прочее	Бронхоспазм, слабость, высыпания на коже геморрагического типа.

Противопоказания

В некоторых случаях препарат не должен употребляться, потому что имеет ряд специфических противопоказаний.

К ним, помимо прочего, относятся:

Большинство случаев кардиогенного шока.
Выраженная брадикардия.
Тяжёлые формы сердечной недостаточности хронического типа, включая неконтролируемую форму данной недостаточности.
Выраженная гипотензия артериального типа.
Блокада синоатриального типа, а также проблемы с внутрипредсердным проведением.
СССУ.
Блокада ножек так называемого пучка Гиса.
Внутрижелудочковая блокада бифасцикулярного типа.
Период лактации.
AV-блокада II или III степени.
Интоксикация при помощи дигоксина.
Повышенная чувствительность к обособленным компонентам данного препарата.
Детский или же подростковый возраст пациента.

Это ситуации, когда употребление препарата в принципе не должно осуществляться.

Но также имеются ситуации, когда употребление теоретически может быть допустимо, но должно осуществляться с особой осторожностью и обязательно курироваться лечащим врачом:

миастения;
артериальная гипотензия;
электролитные нарушения;
почечная или печёночная недостаточность;
наличие кардиостимулятора или аналогичного устройства;
печёночный холестаз;
ХОБП;
сердечная недостаточность;
возраст более 70 лет и так далее.

В любых нестандартных ситуациях лучше всего лишний раз посоветоваться с врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат может определённо взаимодействовать с другими препаратами, изменяя собственное действие, либо изменяя их воздействие на человеческий организм. Это необходимо непременно учитывать, потому что иначе можно сильно навредить собственному организму.

Далее перечислено несколько примеров лекарственного взаимодействия, но дело может не ограничиваться только ими. Если вы принимаете любые лекарственные препараты, необходимо обязательно уточнить у лечащего врача, допустимо ли их совместное употребление.

При взаимодействии с лидокаином может заметно усилиться кардиодепрессивный эффект.
При применении с варфарином будет блокироваться метаболизм, потому действие последнего будет усиливаться.
Если одновременно с препаратом принимать пропранолол , дигоксин , метопролол , а также антикоагулянты непрямого действия или циклоспорин, то тогда концентрация последних в плазме крови заметно возрастёт.
При применении с антидепрессантами трициклического типа, а также с бета-адреноблокаторами может увеличиться антиаритмическое действие.
Если одновременно принимаются местные анестетики, то больше шанс, что произойдёт поражение ЦНС.
Концентрация препарата в плазме при употреблении с хинидином или циметидином повышается приблизительно на двадцать процентов, при подобном употреблении с рифампицином, напротив, понижается.
Если препарат принимается вкупе с амиодароном , то тогда может развиться один из характерных подвидов тахикардии.
Если принимаются препараты, которые угнетают костномозговое кроветворение, может повыситься риск возникновения миелосупрессии.
При употреблении с препаратами, которые угнетают AV-узел и/или синоатриальный узел, может повыситься вероятность развития разнотипных побочных эффектов.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо хранить не более 3 лёт при температуре 15-25°C в невлажном месте, куда не попадает свет и которое недоступно детям.

Цена

Но даже у близких лекарств может сильно отличаться воздействие на разный организм человека, в частности может варьироваться индивидуальная переносимость, потому нельзя заменять одни лекарства на другие без предварительного одобрения и/или направления врача, иначе можно навредить здоровью.

Основными альтернативными препаратами являются:

Профенан;

Пропанорм относится к антиаритмическим лекарственным средствам IC класса, блокирующим натриевые каналы и предназначенным для терапии наджелудочковых и желудочковых нарушений сердечного ритма.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Пропанорм, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Пропанорм можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

1 таблетка может включать 150 мг или 300 мг пропафенона гидрохлорида.

Клинико-фармакологическая группа: антиаритмический препарат. Класс I C.

Показания к применению

Пропанорм – антиаритмический препарат класса I C, применяется для лечения фибрилляций и экстасистолий.

Таблетки (взрослым и детям от 15 лет):

Атриовентрикулярная узловая реципрокная тахикардия.
Суправентрикулярная тахиаритмия, включая пароксизмальную тахикардию при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и фибрилляции предсердий.
Вентрикулярная аритмия (только после тщательного анализа соотношения пользы терапии с возможным риском).

Тяжелая симптоматическая вентрикулярная тахиаритмия (если врач сочтет состояние пациента опасным для жизни).
Симптоматические состояния тахикардиальной суправентрикулярной аритмии, требующей лечения: суправентрикулярная тахикардия при WPW синдроме, пароксизмальная фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная узловая тахикардия.

Дозировка устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Фармакологическое действие

Лекарство Пропанорм относится к группе антиаритмических препаратов класса IС, являющихся блокираторами быстрых натриевых каналов. Характеризуется м-холиноблокирующей активностью и слабой β-адреноблокирующей эффективностью, приблизительно соответствующей 1/40 от эффектов пропранолола.

Противоаритмическая эффективность препарата основана на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем действии в отношении миокардиоцитов, а также на блокировке кальциевых каналов и адренергических β-адренорецепторов. Местноанестезирующий эффект примерно равен действию прокаина.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Пропанорм принимают после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Обычно препарат назначают по 150 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч). Суточная доза составляет 450 мг.
Дозу увеличивают постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут (разделенная на 2 приема) или максимально до 900 мг/сут (разделенная на 3 приема).

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение препарата Пропанорм.

Больным с весом тела меньше 70 кг или в возрасте старше 70 лет назначают сниженную дозу, начинать применение следует в условиях стационара под контролем артериального давления (АД) и электрокардиографии (ЭКГ).

Режим дозирования для больных с нарушенной функцией печени должен составлять 1/5-1/3 от обычной дозы, с нарушенной функцией почек (при клиренсе креатинина меньше 10%) начальную дозу сокращают в 2 раза.

Противопоказания

Использование Пропанорма противопоказано на фоне:

Инфаркта миокарда;
Интоксикации Дигоксином;
Дисфункции синусового узла;
Блокады ножек пучка Гиса;
Периода лактации;
Возраст до 18 лет;
Выраженной брадикардии и артериальной гипотензии;
Кардиогенного шока (за исключением антиаритмического шока и артериальной гипотензии);
Тяжелых форм ХСН (в стадии декомпенсации);
Синоатриальной блокады, нарушений внутрипредсердного проведения;
Внутрижелудочковой бифасцикулярной блокады и AV-блокады II и III степени;
Гиперчувствительности к ингредиентам средства.

Кардиомиопатия;
Печеночная и/или почечная недостаточность;
Печеночный холестаз;
Возраст старше 70 лет;
Хроническая обструктивная болезнь легких;
Миастения, в том числе миастения гравис;
Сердечная недостаточность с фракцией выброса мене 30%;
Артериальная гипотензия;
Беременность (особенно I триместр);
Наличие временного или постоянного электрокардиостимулятора;
Электролитные нарушения (они обязательно должны быть скорректированы до назначения препарата).

Одновременное применение других антиаритмических препаратов аналогичного действия на электрофизиологию сердца.
Во время применения препарата исключается вождение автомобиля и выполнение другой работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

Согласно отзывам о Пропанорме, прием препарата может привести к появлению ряда побочных эффектов:

Сердечно-сосудистая система – уменьшение частоты сокращений сердца, желудочковая тахиаритмия, изменения проводимости внутри предсердий, через предсердно-желудочковый узел, а также в волокнах внутри желудочков, ортостатическая гипотензия (выраженное снижение артериального давления при переходе человека в вертикальное положение тела).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко – нечеткость зрения, диплопия, судороги.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения,тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.
Пищеварительная система – сухость, горечь во рту, изменение вкусовых ощущений, снижение аппетита, периодическая тошнота, запор или диарея, чувство тяжести в области желудка, реже – нарушение функциональной активности печени с развитием холестатической желтухи.
Со стороны половой системы: олигоспермия, снижение потенции.
Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница, которая напоминает ожог крапивой, волчаночноподобный синдром.
Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Прием Пропанорма в дозе, превышающей в два раза среднюю суточную, может привести к возникновению: понижения АД, сонливости, рвоты, спутанности сознания, тошноты, брадикардии, экстрапирамидных расстройств, удлинения интервала QT, желудочковых тахиаритмий, синоатриальной блокады, пароксизмов полиморфной желудочковой тахикардии, AV-блокады, отека легких, делирия, асистолии, судорог, комы. При подобных состояниях требуется проведение: дефибрилляции, промывания желудка, инъекций Диазепама и Добутамина, непрямого массажа сердца и ИВЛ (в случае необходимости).

Особые указания

Из-за повышенного риска аритмогенной активности пропафенона начинать лечение следует в условиях стационара.

Весь период терапии следует сопровождать регулярным проведением ЭКГ, контролем активности печеночных трансаминаз, электролитного баланса (особенно уровня концентрации калия в крови).

У больных с искусственным водителем ритма сердца следует с особой осторожностью подходить к определению показаний и дозы препарата.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

Пропафенон;
Профенан;
Ритмонорм.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена ПРОПАНОРМ, таблетки в аптеках (Москва) 320 рублей.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Валентин
Пропанорм, на мой взгляд, один из лучших антиаритмических препаратов для людей, страдающих пароксизмальной формой фибрилляции предсердий. У бабушки были постоянные пароксизмы, которые тяжело лечились. Ей назначали разные препараты. Месяц был эффект, а затем ритм опять срывался. После начала приема данного лекарства уже год нет пароксизмов.
Еще он хорош тем, что в повышенной дозировке он может восстановить ритм при уже состоявшемся пароксизме. Но в любом случае это серьезный препарат. Принимать его можно только после консультации кардиолога.
Лариса
Назначил врач мне пропанорм по 150 2 раза в день. Прочла инструкцию и охватил ужас от всех побочек которые присутствуют. А я алергик. Был анафилактический шок на ийед. Как принимать его дома самой без наблюдения доктора, ума не приложу. Панические атаки не проходят. Страх не покидает меня от мысли что надо его принимать, другого выхода нет. Перебои в сердце, аритмии доводят меня до того, что я просто нахожусь в полуобморочном состоянии. Не знаю как справится со страхом так как почти на многие лекарства у меня аллергия.На статины я потеряла сознание и пульс был 80 на 40. но это случилось в стационаре и мне помогли. очень надеюсь на Ваши отзывы и переступлю свой страх.
06.06.2019
Я рекомендую для лечения аритмии препарат “Пропанорм”. Это таблетки в дозировке 150 и 300 мг. Стоят в среднем 350 рублей. Как долго принимать и в какой дозировке это все по назначению врача и исключительно после обледования. До этого мне и другие таблетки, уколы прописывали, но пришлось отменить из-за индивидуальной непереносимости.

Антиаритмический препарат. Класс I C

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная - 21 мг, крахмал кукурузный - 14.7 мг, кроскармеллоза натрия - 10.5 мг, коповидон - 10 мг, магния стеарат - 1 мг, натрия лаурилсульфат - 0.8 мг.

Состав оболочки: Опадрай белый 02F28310 - 7.46 мг (гипромеллоза 5 - 4.15 мг, титана диоксид - 2.06 мг, макрогол 6000 - 1.25 мг), симетикон (эмульсия диметикона с кремния диоксидом) - 0.04 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная - 41.5 мг, крахмал кукурузный - 28.9 мг, кроскармеллоза натрия - 21 мг, коповидон - 20 мг, магния стеарат - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 1.6 мг.

Состав оболочки: Опадрай белый 02F28310 - 14.92 мг (гипромеллоза 5 - 8.3 мг, титана диоксид - 4.12 мг, макрогол 6000 - 2.5 мг), симетикон (эмульсия диметикона с кремния диоксидом) - 0.08 мг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: декстрозы () моногидрат - 48.5 мг, вода д/и - до 1 мл.

10 шт. - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пропафенон - это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IС) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II).

Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде β-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. При применении пропафенона может происходить удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25) на ЭКГ, а также интервалов АН и HV на гисограмме. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Пропафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проводимости импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии, атриовентрикулярном узле и желудочках удлиняется. Пропафенон также удлиняет рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Действие препарата начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь абсорбция - более 95%. Системная биодоступность - 5-50%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у пациентов с интенсивным метаболизмом. Биодоступность пропафенона характеризуется дозозависимостью, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5% до 12% при увеличении разовой дозы с 150 мг до 300 мг, а при 450 мг - до 40-50%. Время достижения С mах после приема внутрь составляет 1-3/5 ч и ее значение колеблется от 500 до 1500 мкг/л. C ss в крови достигается через 3-4 дня после начала терапии.

При в/в С mах пропафенона в плазме крови достигается в течение первой минуты.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от его концентрации в крови матери.

V d - 3-4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие) - 85-97%.

Метаболизм и выведение

Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект "первого прохождения" через печень), что приводит к абсолютной биодоступности, зависимой от дозы и лекарственной формы препарата.

Существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90 % пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, T 1/2 составляет от 2.8 до 11 ч. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два - фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон) - с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом типе метаболизма T 1/2 составляет около 17 ч. При экстенсивном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме - линейная.

Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3-4 дня после приема препарата внутрь у всех пациентов, режим дозирования препарата одинаков для всех пациентов независимо от скорости метаболизма.

Фармакокинетика характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью, что обусловлено, главным образом, эффектом "первого прохождения" через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за пациентами, включая ЭКГ-контроль.

Пропафенон выводится почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), через кишечник с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активного вещества).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания

Для приема внутрь

— желудочковые аритмии;

— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий;

— пароксизмальная тахикардия по типу re-entry с вовлечением AV-узла или дополнительных путей проведения.

Для в/в введения

Купирование пароксизмов:

— фибрилляции предсердий;

— трепетания предсердий;

— наджелудочковых тахикардий (в т.ч. при синдроме WPW);

— желудочковых тахикардий (при сохраненной сократительной функции левого желудочка).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пропафенону и другим компонентам препарата;

— синдром Бругада;

— нарушение проведения возбуждения между предсердиями и желудочками, а также внутрижелудочкового проведения (синоатриальная, атриовентрикулярная II и III степени и внутрижелудочковые блокады) при условии
отсутствия электрокардиостимулятора;

— блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без (электрокардиостимулятора);

— удлинение интервала QT и одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. фенотиазины, цизаприд, бепридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для
приема внутрь);

— острый коронарный синдром;

— тяжелая брадикардия и тяжелая артериальная гипотензия

— выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия) - должны быть устранены до введения препарата;

— тяжелая ХОБЛ;

— значительные органические изменения миокарда, такие как тяжелая рефрактерная хроническая недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%;

— кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;

— миастения;

— одновременное применение ритонавира;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: бронхиальная астма, ХОБЛ легкой и средней степени тяжести (с особой осторожностью из-за бета-адреноблокирующего действия), органические поражения миокарда, пациенты с установленным кардиостимулятором, при печеночной и/или почечной недостаточности, пациенты пожилого возраста.

Одновременное применение пропафенона (внутрь) и дигоксина приводит к повышению концентрации в крови дигоксина, при этом дозу последнего необходимо уменьшить на 25%.

Дозировка

Для приема внутрь

Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии пациентом.

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или удлинение интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата.

У пациентов со значительно расширенным комплексом QRS и AV-блокадой II и III степени рекомендуется снизить дозу.

При массе тела пациента 70 кг и более начальная доза составляет 150 мг 3 раза/сут (в стационаре под контролем АД, ЭКГ). Доза может быть увеличена постепенно, с интервалами 3-4 сут до 300 мг 2 раза/сут, а при необходимости - до максимальной дозы 300 мг 3 раза/сут.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с массой тела менее 70 кг применение препарата начинают с более низких доз, постепенно увеличивая дозу. Такой же тактики следует придерживаться и при проведении поддерживающей терапии.

Не следует начинать увеличение дозы препарата, если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.

При нарушении функции печени препарат рекомендуется применять в дозах, составляющих 20-30% от обычной. При нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин) начальная доза должна быть снижена.

При в/в введении

Препарат в форме р-ра для в/в введения применяется только парентерально: в/в струйно или в виде инфузий.

Максимальная суточная доза составляет 560 мг.

У каждого пациента, получающего препарат Пропанорм в/в, необходимо провести ЭКГ-исследование и оценить клиническое состояние до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

В/в инъекции: дозу препарата из расчета 1.5-2.0 мг/кг вводят медленно, в течение 10 мин. При отсутствии терапевтического эффекта данную дозу можно ввести повторно через 90-120 мин.

Кратковременные в/в инфузии: препарат вводят в дозе 0.5-2.0 мг/кг со скоростью 0.5-1.0 мг/мин в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 ч.

Продолжительные в/в инфузии: максимальная суточная доза составляет 560 мг (эквивалент 160 мл препарата Пропанорм, р-р для в/в введения).

Продолжительные инфузии назначают в/в капельно через 3-5 мин после в/в введения. При тяжелой аритмии применяют кратковременные или продолжительные инфузии пропафенона в 5% растворе глюкозы.

Для приготовления инфузионного раствора необходимо использовать исключительно 5% раствор глюкозы (при смешивании с 0.9% раствором возможно образование осадка!).

Если во время инфузии будет зарегистрировано расширение комплекса QRS на 25% и более, значительное изменение ЧСС или удлинение интервала QT более чем на 20%, то введение препарата необходимо немедленно прекратить!

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция активного вещества в организме даже при применении обычных терапевтических доз. У таких пациентов следует проводить титрование дозы пропафенона под тщательным контролем ЭКГ и концентрации пропафенона в плазме крови.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - нарушения проводимости, ощущение сердцебиения; часто - брадикардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у пациентов со сниженной сократительной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - выраженное снижение АД, включая постуральную и ортостатическую гипотензию; редко - проаритмии, которые проявляются в виде учащения пульса(тахикардия) или фибрилляции желудочков; частота неизвестна - ухудшение течения хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспептические симптомы, нарушение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - заболевания печени, холестаз, желтуха, гепатит; частота неизвестна - позывы на рвоту.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение; часто - обморок; нечасто - тревога, спутанность сознания, головная боль, атаксия, парестезия; редко - диплопия, нечеткость зрительного восприятия; частота неизвестна - судороги, экстрапирамидные симптомы.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - синдром, напоминающий системную красную волчанку.

Со стороны половых органов и молочных желез: редко - импотенция; частота неизвестна - снижение количества сперматозоидов (возвращаются к норме после прекращения применения пропафенона).

Аллергические реакции: нечасто - покраснение кожи, сыпь, зуд, крапивница.

Лабораторные исследования: нечасто - увеличение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЩФ), тромбоцитопения; редко - лейкопения, агранулоцитоз; частота неизвестна - гранулоцитопения.

Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия.

Передозировка

При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум - через несколько часов.

Симптомы: выраженное снижение АД, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, экстрапирамидные расстройства, желудочковые тахиаритмии, фибрилляция желудочков, асистолия; экстракардиальные симптомы - головная боль, головокружение, нечеткость зрения, парестезия, тремор, тошнота, в исключительных случаях - судороги; сообщалось о летальном исходе. В случае тяжелого отравления возможны клонико-тонические судороги, сонливость, кома и остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (в случае приема внутрь); дефибрилляция, введение , диазепама (при судорогах); при необходимости - ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен. Поскольку пропафенон имеет большой V d и высокую степень связывания с белками плазмы крови (более 95%), гемодиализ и гемоперфузия для выведения препарата не эффективны.

Лекарственное взаимодействие

Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, при экстирпации зубов) или с другими лекарственными препаратами, которые уменьшают ЧСС и/или сократимость миокарда (например, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами).

Пропафенон повышает концентрации пропранолола, метопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина в плазме крови.

Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови, в этом случае дозу последнего необходимо уменьшить на 25%.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма - необходим контроль протромбинового времени.

Одновременное введение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.

Концентрацию пропафенона в плазме крови могут увеличивать препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4. Например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок повышают его концентрацию в плазме крови на 20%.

Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации препаратов в плазме крови.

Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратов.

Сочетание пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и, как следствие, снизить его антиаритмическую активность.

При одновременном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флуоксетин и пароксетин, может повышаться C max пропафенона в плазме крови. Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с "быстрым метаболизмом" увеличивает C max и AUC S-пропафенона на 39% и 50%, а R-пропафенона - на 71% и 50% соответственно. При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением препарата Пропанорм.

У каждого пациента, который получает Пропанорм, следует провести ЭКГ и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения (в т.ч. ЭКГ-мониторирование) для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии (контроль водно-электролитного баланса, периодическое определение активности микросомальных ферментов печени, особенно трансаминаз).

Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие препарата, в/в введение препарата Пропанорм рекомендуется проводить только по назначению и под контролем врача.

В случае если в ходе терапии проявятся синоатриальная блокада или AV-блокада II-III степени или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение препаратом Пропанорм необходимо прекратить.

Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма.

Существует риск конверсии пароксизмальной мерцательной аритмии в трепетание предсердий с AV блокадой 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е.> 180 уд./мин).

Как и при применении других антиаритмических средств I С класса, пациенты с органическими изменениями миокарда при применении препарата Пропанорм могут быть предрасположены к развитию серьезных побочных эффектов.

Пропанорм может ухудшить течение миастении.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать постепенно, дозу препарата титровать с особой осторожностью и увеличивать ее постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить только после 5-8 дней терапии.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция пропафенона в организме даже при применении обычных терапевтических доз. У таких пациентов рекомендуется снизить дозу и регулярно проводить ЭКГ-мониторирование, регулярный контроль лабораторных параметров и контроль концентрации пропафенона в плазме крови.

Применение препарата Пропанорм может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому, после начала терапии препаратом следует провести ЭКГ обследование, чтобы исключить синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ.

За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение.

Следует учитывать, что при лечении желудочковых нарушений ритма препарат Пропанорм эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.

Химическая и физическая стабильность препарата Пропанорм после разведения в 5% растворе глюкозы сохраняется при 25°С в течение 72 ч. Однако с микробиологической точки зрения приготовленный раствор должен быть использован немедленно. В этом случае рекомендуется использовать препарат не позднее 24 ч при температурных условиях его хранения от 2° до 8°С, и только в том случае, если разведение раствора было проведено при соблюдении Нарушение зрения, головокружение, утомляемость и постуральная гипотензия могут повлиять на способность контролируемых асептических условий.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

управлению автотранспортом и механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от данных видов деятельности.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Применение препарата Пропанорм при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от его концентрации в крови матери.

Пропафенон выделяется с грудным молоком, поэтому в случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела <70 кг применяются меньшие дозы (первую дозу дают в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток - 3 года, раствора для в/в введения - 4 года.

Пропанорм - антиаритмический препарат, который применяется в лечении наджелудочковых и желудочковых нарушений ритма.
В основе его электрофизиологического эффекта лежит блокада натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Нарушение трансмембранного перехода ионов натрия приводит к снижению скорости деполяризации, удлинению рефрактерного периода. Результатом этого является замедленное проведение импульса по волокнам Пуркинье, AV узлу и дополнительным ветвям. Так проявляется нормализующее влияние Пропанорма на нарушенный сердечный ритм.
Структурное сходство Пропанорма с бета-адренорецепторами обеспечивает его незначительное адреноблокирующее действие.
Препарат обладает способностью блокировать медленные кальциевые каналы кардиомиоцитов.
Электрофизиологические эффекты Пропанорма больше выражены в ишемизированных участках сердечной мышцы.
Отрицательное инотропное действие Пропанорма проявляется в уменьшении ФВ левого желудочка менее чем на 40%.

Показания к применению

Пропанорм применяется в целях предупреждения и купирования возникших приступов вентрикулярных и атриальных аритмий - в частности, при мерцании и трепетании желудочков (предсердий), пароксизмах наджелудочковых аритмий.
Пропанорм эффективен в отношении желудочковых экстрасистолий, аритмиях при добавочных путях проведения (синдром Клерка, WPW-синдром) и re-entry желудочковой тахикардии.

Способ применения

Дозу и кратность приема Пропанорма устанавливает лечащий врач согласно динамическому мониторингу ЭКГ картины и уровня АД.
Таблетки Пропанорм перед проглатыванием не разжевывают, запивают умеренным количеством жидкости. Желателен прием препарата после еды.
С целью купирования приступа пароксизма предсердной фибрилляции применяют 600 мг Пропанорма однократно.
Средняя суточная доза для взрослых составляет 450-600 мг в продолжение суток при двух-трехкратном приеме. Запрещено превышать максимальную суточную дозу Пропанорма - 900 мг.
Обнаруженные на ЭКГ в ходе терапии Пропанормом расширение комплекса QRS и удлинение интервала QT на 1/5 от исходных, а также увеличение интервала PQ на 1/2 от начальных значений требует снижения дозировки или полного прекращения приема.
Пациентам пожилого возраста, лицам со сниженной массой тела назначают меньшую дозировку Пропанорма. Первую дозу в таких случаях назначают в стационарных условиях, с мониторированием ЭКГ и АД.
Во избежание накопительного эффекта препарата при декомпенсации функций печени назначают 20-30% средней дозировки Пропанорма.
Снижение КК менее 10% при нарушенной выделительной функции почек требует уменьшения средней дозы Пропанорма в два раза.

Побочные действия

Среди побочных реакций на прием Пропанорма выделяют диспепсические нарушения в виде анорексии, тяжести в эпигастральной области, тошноты. Среди общих проявлений пациенты отмечают головокружение, нарушения сна, ухудшение остроты зрения.
Редко возникают аллергические проявления на прием Пропанорма: сыпь, зуд, отек гортаноглотки.
Крайне редко под действием Пропанорма изменяется реология крови в сторону кровоточивости, снижается потенция, нарушается функция желчевыделения, а в картине крови преобладает панцитопения.
У лиц пожилого возраста могут возникать ортостатический коллапс, брадикардия, потеря сознания, усиливаться симптомы сердечной недостаточности, стенокардии.

Противопоказания

:
Пропанорм противопоказан при выявленной избыточной сенситивности к одному или нескольким компонентам препарата, при декомпенсированной форме или неконтролируемой сердечной недостаточности, в случае интоксикации сердечными гликозидами.
Препарат не используется в состоянии кардиогенного шока, кроме артериальной гипотензии на фоне тахикардии.
С крайней осторожностью Пропанорм назначают больным со склонностью к артериальной гипотонии с выраженной брадикардией.
Не используется при синдроме слабости синусового узла, «синдроме брадикардии-тахикардии», при ИМ.
Объективных данных по поводу безопасного применения Пропанорма у лиц до 18 лет недостаточно.

Беременность

:
Не рекомендуется использовать Пропанорм в гестационном периоде, особенно в первом его триместре. Препарат может проникать в грудное молоко, поэтому запрещен при лактации.
При необходимости препарат назначают беременным, когда ожидаемый клинический эффект превышает возможный риск для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетание местных анестетиков и Пропанорма значительно потенцирует его кардиодепрессивный эффект.
Применение варфарина одновременно с Пропанормом грозит геморрагическим синдромом, так как под действием пропафенона угнетается связывание и выведение антикоагулянта.
Блокируя метаболизм неселективных бета адреноблокаторов, сердечных гликозидов и циклоспорина, Пропанорм увеличивает их сывороточную концентрацию, что ведет к токсическим эффектам вышеуказанных средств.
Одновременный прием трициклических антидепрессантов и Пропанорма может вызвать усиление его антиаритмического действия и поражение ЦНС.
Циметидин и хинидин блокируют метаболизм Пропанорма, повышая тем самым его содержание в крови.
Рифампицин — напротив, усиливает распад и выведение Пропанорма из организма.
Комбинация препарата с амиодароном резко повышает вероятность возникновения «пируэтной» желудочковой тахикардии.
Способность Пропанорма угнетать гемопоэз потенцируется миелосупрессивными препаратами.
Все сердечные средства, обладающие отрицательным инотропным эффектом, усиливают таковое действие Пропанорма.

Передозировка

:
Двукратное превышение средней терапевтической дозы Пропанорма может спровоцировать симптомы передозировки.
Вследствие нарушения сердечной проводимости возникает брадикардия и снижение САД. Гипоперфузия тканей головного мозга обусловливает сонливость, экстрапирамидные проявления и нарушение сознания до комы.
Задержка значительного объема крови в малом кругу ведет к отеку легких.
При отсутствии адекватной терапии возможны остановка дыхания и асистолия.
Лечение передозировки Пропанормом в первые часы после его приема сводится к дезинтоксикационным мероприятиям. Симптоматическая терапия предусматривает стабилизацию гемодинамики, протезирование витальных функций в виде ИВЛ, введения вазопрессоров.
Гемодиализ не эффективен в терапии передозировки Пропанормом.

Условия хранения

Пропанорм следует хранить при температурном оптимуме 15-25 градусов Цельсия, в сухом, не доступном для детей месте.

Форма выпуска

Пропанорм - таблетки белого цвета в оболочке.
10 таблеток Пропанорма в блистере.

Состав

:
1 таблетка Пропанорм содержит: 150 мг или 300 мг пропафенона.
Дополнительные компоненты: диоксид титана, диоксид кремния, гипромеллоза, стеарат магния, гранулированная микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, эмульсия симетикона, кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал.

Регистрационный номер :

Торговое название : Пропанорм ® (Propanorm ®)

Международное непатентованное название : пропафенон

Лекарственная форма : таблетки покрытые оболочкой

Состав . Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит активного вещества пропафенона гидрохлорида 150 мг или 300 мг (соответствует пропафенону 135, 7 мг и 271, 05 мг).
Вспомогательные вещества - целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

Описание . Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа : антиаритмическое средство.

Код АТХ : [С01ВС03]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат I С класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой β-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и М-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических бета-рецепторов и кальциевых каналов.
Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала P-Q и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов А-Н и H-V. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в атриовентрикулярном (AV) узле, в дополнительных пучках, и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала Q-T. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
Фармакокинетика
Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5% до 12% при повышении разовой дозы с 150 мг до 300 мг, а при 450 мг - до 40-50%. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1-3,5 часов и ее концентрация колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Объем распределения - 3-4 т/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) - 85-97%. Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активны - 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована.
Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5-2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Период полувыведения (Т½) у "быстрых" метаболизаторов - 2-10 ч, у "медленных" - 10-32 ч, биологический Т½ составляет около 6,2 часа. Выводится почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания к применению
Профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые - фибрилляция и трепетание предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии; профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и компонентам препарата, интоксикация дигоксином;

Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;

Кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);

Выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия;

SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения;

Блокада ножек пучка Гиса;

Внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV блокада II-Ш степени (без электрокардиостимулятора);

Синдром слабости синусового узла;

Синдром «тахикардии-брадикардии»;

Инфаркт миокарда;

Период лактации;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью : хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), миастении (в т.ч. миастения gravis), сердечная недостаточность (фракция выброса менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, больные с постоянным или временным кардиостимулятором; печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), возраст старше 70 лет. Беременность и период лактации
Применение пропафенона при беременности, особенно в первом триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, после еды, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 часов). Увеличение дозы производится постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема в сутки или максимально до 900 мг/сут за 3 приема.
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20 % по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.
У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной, при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10%) начальная доза - 50% от исходной. Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, редко - нечеткость зрения, диплопия, судороги.
Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.
Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.
Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже. Передозировка
Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную дозу; симптомы интоксикации появляются через 1 час, максимум - через несколько часов.
Симптомы: стойкое снижение артериального давления, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала Q-T, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокады, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект).
Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками - увеличение риска поражения центральной нервной системы.
Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает.
Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт".
Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Особые указания
В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование.
Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.
При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.
У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.
Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором.
За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение.
В случае если в ходе терапии проявятся SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать.
Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой, по 150 мг и 300 мг.
По 10 таблеток в блистере, 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15-25°С. Срок годности
3 года.
Не применять позже даты, указанной на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.
Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика. Представительство в Москве :
115193 Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр.1