Прозерин форма выпуска в ампулах. Почему не стоит спешить покупать Прозерин в аптеках? Противопоказания и побочные эффекты

Прозерин

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг;

вспомогательное вещество : вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин. Код АТХ N07А А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы — 15 - 25 %. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении — 51 - 90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизменном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Фармакодинамика

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином.Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Показания к применению

миастения

острый миастенический криз

двигательные нарушения после травмы мозга

параличи

период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита

атрофия зрительного нерва

атония желудочно-кишечного тракта

атония мочевого пузыря

устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1 - 4 мл) 1 - 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25 - 30 дней, при необходимости - повторно, через 3 - 4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4 - 6 часов в течение 3 - 4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 - 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 - 2 мин 0,5 - 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 - 6 мг (10 - 12 мл) в течение 20 - 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию.

Побочные действия

Гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея

Спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги

Головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор

Частое мочеиспускание

Брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца

Снижение артериального давления

Усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок

Одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки

Миоз, нарушение зрения

Артралгия

Обильное потоотделение

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

эпилепсия

гиперкинезы

ваготомия

ишемическая болезнь сердца

стенокардия, аритмии, брадикардия

бронхиальная астма

выраженный атеросклероз

тиреотоксикоз

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

перитонит

механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей

гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием

острый период инфекционного заболевания

интоксикации у сильно ослабленных детей

период беременности и кормления грудью

Лекарственные взаимодействия

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Особые указания

Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus , гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат.

Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Форма выпуска и упаковка

На сегодняшний день заболевания нервной системы не являются редкостью. И причин возникновения такого явления может быть множество. Например, неправильный образ жизни, плохая экология, наследственность, переутомление и другие. «Прозерин» в ампулах инструкция по применению характеризует как невероятно эффективное средство, предназначенное для лечения некоторых недугов нервной системы. В этой статье мы рассмотрим все особенности данного лекарства, а также разберемся, как же правильно его применять.

Форма выпуска и состав

Препарат «Прозерин» в ампулах инструкция по применению описывает как раствор, предназначенный для проведения инъекционного метода лечения. Сам раствор абсолютно прозрачный и бесцветный и не обладает при этом специфическим запахом. Главным активным веществом данного медикамента является прозерин. При этом в каждом миллилитре раствора будет содержаться 0,5 мг активного вещества. Кроме этого, препарат также имеет в составе и вспомогательный компонент.

Сюда входит стерильная вода. Каждая ампулка, изготовленная из стекла, содержит 10 мл лекарства. Препарат «Прозерин» в ампулах, инструкция по применению которого вложена в каждую заводскую упаковку, можно покупать как поштучно, так и целую коробку, в которой содержится десять стеклянных пробирок.

Фармакокинетические свойства

При правильном применении такого лекарственного вещества, как прозерин, в человеческом организме будет происходить блокировка фермента ацетилхолинэстераза. За счет этого будут наблюдаться такие эффекты:

препарат оказывает активное влияние на все мышцы человеческого тела;
при этом наблюдается усиленная работа слюнных, потовых, сальных и других желез;
давление внутри глаза начнет понижаться, а сам зрачок сузится;
также усилится работа сфинктера и стенок кишечника.

Обычно препарат вводится внутривенно, внутримышечно или подкожно. Какой именно метод подойдет вам, определит ваш лечащий доктор. Активный компонент лекарства способен очень быстро накапливаться в кровяных клетках и разноситься по всем тканям человеческого организма. При этом препарат «Прозерин» в ампулах, инструкция по применению которого описана в этой статье, не влияет на ЦНС, что делает медикамент максимально безопасным. А вот процессы метаболизма прозерина происходят в печени, после чего продукты распада практически полностью выведутся мочевой системой.

«Прозерин» в ампулах, инструкция по применению и аналоги которого описаны в этой статье, может быть использован для лечения некоторых заболеваний нервной системы. Рассмотрим подробнее, в каких именно случаях врачи назначают своим пациентам данное лекарство:

Очень часто специалисты рекомендуют своим пациентам использовать инъекции «Прозерина» при значительном ослаблении мускулатуры. При этом этимология происхождения недуга не имеет значения.
Также средство очень хорошо себя показало во время периода восстановления после перенесенных травм головного мозга, инсульта или же при нарушении двигательной функции мышц в результате перенесенных других заболеваний нервной системы.
Средство способно справляться с атрофией зрительного нерва, а также с воспалительными процессами в нем.
Препарат отлично повышает тонус мышц мочевого пузыря и кишечника.
Очень часто врачи рекомендуют применять инъекции «Прозерина» во время периода восстановления после прохождения лечения некоторыми видами лекарственных препаратов.

«Прозерин» в ампулах, инструкция по применению и фото которого представлены вашему вниманию, очень часто назначается специалистами во время реабилитационного периода после перенесенного воспаления оболочек мозга.

Существуют ли противопоказания к применению?

Так как этот медикамент оказывает на организм очень сильное воздействие, принимать его нужно с особой осторожностью и только по назначению врача. Лекарство можно купить в аптеке только в том случае, если у вас имеется рецепт от врача. Итак, согласно инструкции по применению использовать препарат запрещается в таких случаях:

Если у человека имеется чрезмерная чувствительность к активному компоненту, входящему в состав данного лекарства.
Строго запрещено применять медикамент при эпилепсии, а также при чрезмерной двигательной активности скелетных мышц.
От лечения данным препаратом нужно отказаться пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Особенно сюда стоит отнести стенокардию и проблемы с артериальными сосудами.
Язвенные хронические заболевания пищеварительной системы, приводящие к образованию серьезных дефектов на стенках кишечника и желудка.
Средство не должно быть использовано при аденоме простаты, которая характеризуется чрезмерным увеличением предстательной железы.
Врачи запрещают использовать средство тем пациентам, которые имеют серьезную интоксикацию организма. Особенно это касается маленьких детей.

Специалисты стараются всеми возможными способами уберечь своих пациентов от самолечения. Применение столь серьезного лекарства может пагубно отразиться на вашем здоровье, поэтому обязательно обратитесь в больницу.

«Прозерин» в ампулах: инструкция по применению, метод введения, дозировка

Противопоказания к использованию этого препарата были описаны выше. Теперь стоит разобраться, как же именно его применять, чтобы оказать максимальную пользу организму. Как было сказано выше, инъекции этого лекарства можно вводить под кожу, внутримышечно и внутривенно. Делать это может только квалифицированный специалист в условиях больницы, соблюдая при этом перечень всех правил антисептики и гигиены. Дозировка подбирается врачом индивидуально, в зависимости от возраста пациента, а также от беспокоящих его недугов.

При миастении дозировка лекарства составляет одну ампулу в день, которую нужно вводить как подкожно, так и внутримышечно. Для достижения максимального эффекта два этих метода введения нужно чередовать. Если же миастения приобрела острый характер и при этом сопровождается затрудненным дыханием и глотанием, то препарат единожды вводится внутривенно, после чего специалисты рекомендуют применять метод введения под кожу.

При наличии такого заболевания, как атония желчного пузыря или кишечника, «Прозерин» в ампулах (инструкция по применению и отзывы врачей это подтверждают) нужно применять в дозировке от 0,25 до 0,5 мг, в зависимости от того, насколько выражено заболевание. При этом можно использовать как подкожный, так и внутримышечный метод введения. Если у пациентов произошла передозировка миорелаксантами, то в этом случае препарат должен вводиться внутривенно в течение двух минут. Если есть необходимость, то процедуру нужно повторить еще один раз.

Препарат «Прозерин» в ампулах, инструкция по применению к которому является очень важной информацией, с которой должен ознакомиться каждый пациент, может быть использован также и детьми, но только в условиях стационара. Итак, средство можно применять даже малышам, не достигшим годовалого периода. В этом случае дозировка активного вещества должна составлять около 0,05-0,3 мг на один килограмм массы тела. Детям до двенадцати лет рекомендуется увеличить дозировку до 0,2-05 мг. При этом режим, способ применения и метод лечения сможет определить только лечащий врач. Кроме того, должны учитываться индивидуальные особенности каждого человека, а также острота заболевания.

Несколько слов о побочных эффектах

«Прозерин» в ампулах инструкция по применению описывает как очень серьезный и эффективный препарат, поэтому подойти к вопросам лечения нужно со всей ответственностью. Будьте готовы к тому, что во время лечения данным веществом в организме могут возникать различные патологические процессы со стороны всех органов и систем. Поэтому при наличии неприятных явлений сразу же скажите об этом врачу. От этого может зависеть дальнейшая корректировка лечения.

Чаще всего побочные явления возникают со стороны пищеварительной системы. Многие пациенты жаловались на диарею, тошноту, вздутие живота, рвоту, а также на чрезмерное слюноотделение. Кроме того, на фоне применения препарата нередко возникали отклонения со стороны сердечно-сосудистой системы. Не исключены головная боль, головокружения, слабость и сонливость. Намного реже пациенты жаловались на развитие патологий мочевыделительной, опорной и дыхательной систем. Также нередко у пациентов возникают аллергические реакции на входящие в состав компоненты. Обычно аллергия дает о себе знать в виде сыпи, крапивницы и кожного зуда.

Важные указания

Препарат «Прозерин» в ампулах, инструкция по применению и метод введения которого нужно изучить максимально подробно, должен использоваться с особой осторожностью. Каждый врач должен учитывать особые указания и назначать лечение грамотно. Если средство будет использовано в достаточно больших дозировках, то нужно обязательно совмещать применение раствора «Прозерин» с «Атропином». Если пациент в недавнем времени пережил операции на пищеварительной системе или органах мочеполовой, то использовать средство можно только под строгим медицинским контролем. Препарат можно назначать детям любой возрастной категории. Однако делать это рекомендуется только в условиях стационара под строгим наблюдением лечащего врача.

Очень важно учитывать лекарственное взаимодействие, ведь прозерин может по-разному воздействовать на человеческий организм, в зависимости от применяемых пациентом препаратов. В некоторых случаях средство может использоваться и беременными женщинами. Однако делать это нужно также под строгим контролем лечащего врача. Во время прохождения курса лечения пациент должен отказаться от опасных видов деятельности, связанных с работой механизмов, так как психомоторные реакции организма могут быть замедленными.

Что будет в случае передозировки?

«Прозерин» в ампулах, инструкция по применению и состав которого позволят вам применять его грамотно, нужно вводить очень аккуратно, с учетом дозировки, выписанной вашим лечащим врачом. Если в организм пациента будет поступать чрезмерно большое количество активного вещества, то могут появиться такие побочные реакции, как тахикардия, проблемы с перистальтикой кишечника и дыханием, понижение артериального давления, слабость, а также неосознанные сокращения мышц. В случае передозировки лечение препаратом прекращается. При этом врач должен обязательно провести симптоматическую терапию.

Существуют ли аналоги?

Препарат «Прозерин» в ампулах, инструкция по применению и дозировка которого нам теперь известны, как и любое другое лекарственное средство имеет аналоги. Самым близким по составу, а также по оказанному влиянию на организм является лекарство «Неостигмина сульфат». Заменять препарат можно только в том случае, если это порекомендовал ваш лечащий врач.

«Прозерин» в ампулах: инструкция по применению для собак

Данное средство можно использовать также и в ветеринарии. В этом случае обычно применяют 0,05%-ный раствор. Препарат назначается при родовых осложнениях, нарушениях функций головного мозга после травм, при миастении, а также при атонии пищеварительной системы и мочевого пузыря.

Как правильно хранить?

Препарат «Прозерин», как и любой другой медикамент, очень важно хранить правильно. Только в этом случае эффект от лечения будет максимальным. Срок годности данного средства составляет тридцать шесть месяцев от даты изготовления. Однако если хранить его в неправильных условиях, то этот срок значительно сократится.

Ампулы нужно хранить в заводской картонной упаковке в темном и сухом месте. При этом кладите упаковку так, чтобы она была недоступной для детей. Температура хранения данного лекарства не должна превышать двадцати пяти градусов по Цельсию.

Стоимость лекарства

Препарат «Прозерин» является старым и проверенным средством, появившимся на рынке сравнительно давно. Средняя цена за упаковку раствора составляет около шестидесяти-семидесяти рублей. Несмотря на столь низкую стоимость, препарат обладает действительно чудотворным действием.

Выводы

Препарат «Прозерин» в ампулах, инструкция по применению и противопоказания которого определяют целесообразность использования, является очень эффективным, но в то же время опасным средством, которое можно приобретать только по рекомендации врача. Поэтому не жертвуйте вашим здоровьем и подойдите со всей ответственностью к процессу лечения. Начните заботиться о своем здоровье уже сегодня, и тогда вам не понадобятся лекарственные препараты.

Лекарство Прозерин относится к группе антихолинэстеразных медикаментов, является синтетическим блокатором фермента холинэстеразы. Его прием способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости, сокращению частоты сердечных сокращений, увеличению объема слюнного секрета, желудочного сока, потовой и бронхиальной жидкости.

Основным показанием к назначению инъекций этого препарата выступает необходимость проведения комплексной терапии неврологических заболеваний различной этиологии.

Прозерин в виде раствора для инъекционного внутривенного или подкожного введения выпускается в ампулах по 1 мл. Активное вещество неостигмина метилсульфата , по 500 мкг в ампуле. Растворитель: вода для инъекций. Иных компонентов лекарство не содержит. Жидкость не имеет цвета и запаха.

Производители разные. Упаковки Прозерин бывают по 5, 10 или 20 ампул с инструкцией по применению.

Свойства

Прозерин относится к обратимым блокаторам фермента холинэстеразы, усиливает действие природного ацетилхолина. Его эффекты:

улучшает передачу импульсов по системе нервы-мышцы;
стимулирует перистальтику кишечника;
тонизирует мышцы мочевого пузыря, бронхов;
усиливает работу желез внешней секреции (слюнные, потовые и другие);
снижает кровяное давление;
вызывает замедление ритма сердца;
сужает зрачки, снижает внутриглазное давление, провоцирует ложную близорукость.

После инъекционного введения метаболизм вещества происходит в печени, выводятся компоненты с мочой.

Показания

Миастения выраженной степени (сильное ), вне зависимости от ее причин.
Нарушение двигательной активности мышечных волокон или их , который произошел после получения травмы головного мозга, геморрагического или ишемического инсульта.
Атрофия или воспаление зрительного нерва.
Атония кишечника и мочевого пузыря (выраженное или полное ослабление тонуса гладкой мышцы органов).
В симптоматической терапии для устранения негативных последствии использования миорелаксантов (нарушение двигательной активности поперечно-полосатых мышц скелета).
Можно использовать в составе комплексной терапии и во время реабилитационного периода, когда пациент перенес менингит, энцефалит или полиомиелит. Эти заболевания характеризуются развитием воспалительных процессов в головном мозге, а также вирусным поражением нервных структур поперечно-полосатой мускулатуры.

Дозировки

Раствор для инъекционного введения Прозерин по инструкции можно использовать для внутривенных, и подкожных манипуляций. Процедуру должен проводить опытный специалист в условиях больницы.

В зависимости от состояния больного и выставленного диагноза, предлагаются следующие стандартные схемы и дозировки.

Для взрослых пациентов

Миастения. По 1 ампуле раствора, по 0,5 мг средства 1 раз в сутки внутримышечно или подкожно. Лечение продолжается длительный период времени, при этом способ введения чередуют.
Миастенический криз. Внутривенно от 0,25 мг — 0,5 мг Прозерина. Дальнейшее лечение проводится путем подкожных инъекций.
Атония мочевого пузыря и кишечника (в том числе после хирургического лечения). В зависимости от степени выраженности состояния рекомендуется вводить 0,25 или 0,5 мг препарата подкожным или внутримышечным способом.
Передозировка миорелаксантами. В этом случае внутривенно, капельно по 0,5 мг лекарства. Если есть потребность, то процедура может повторяться. Доза, полученная пациентом в течение 30 мин не должна превышать 5-6 мг неостигмина.

Детям

При миастении пациентов первого года жизни, следует использовать Прозерин в дозировке от 0,05 — 0,3 мг на каждый килограмм веса ребенка.
Пациентам от года до 12 лет, в среднем показана дозировка препарата 0,2-0,5 мг. Точную дозу и схему введения препарат детям должен устанавливать лечащий врач.

Противопоказания

высокая вероятность развития аллергических реакций на препарат;
эпилепсия и высокая двигательная активность поперечно-полосатой мышцы скелета;
стенокардия, нарушение питания сердечных структур, ишемическая болезнь сердца;
аритмия, брадикардия и иные нарушения сердечного ритма;
артериальных сосудов выраженной степени, при котором на стенках сосудов имеются холестериновые бляшки;
повышенная функциональная активность щитовидной железы;
язвенные образования в двенадцатиперстной кишке и желудке, формирование эрозий;
перитонит;
закупорка кишечника (обструкция) механического типа;
аденома простаты и гипертрофия предстательной железы;
инфекционные заболевания в остром периоде;
совместный прием миорелаксантов.

Особые указания

При болезни Аддисона с осторожностью.
В высоких дозах Прозерин вводится с атропином.
Широкий спектр противопоказаний обязывает пациента пройти тщательное обследование до начала лечения.

Влияние на скорость и реакцию

При беременности и грудном вскармливании

Только по строгим показаниям.

Лекарственное взаимодействие

Прозерин усиливает действие миорелаксантов (сильно расслабляется скелетная мускулатуру).
Препараты из группы м-холиноблокаторов, ганглиоблокаторов, хинидина, новокаинамида, местных анестетиков, трициклических антидепрессантов, противоэпилептических и противопаркинсонических средства снижают терапевтический эффект Прозерина.
Эфедрин, напротив, усиливает действие неостигмина метилсульфата.
С бета-адреноблокаторами Прозерин провоцирует учащение ритма сердца (брадикардию).

Неостигмина метилсульфат (neostigmine methylsulphate)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания

Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими .

В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Противопоказания

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Дозировка

Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут.

Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: , головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакции: возможны , зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с возможно усиление брадикардии.

Особые указания

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение .

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Прозерин представляет собой лекарственное средство, которое широко применяется в терапии множества патологий внутренних органов и обладает уникальными свойствами. Инструкция по применению уколов Прозерина внутримышечно и подкожно предусматривает введение препарата в случае нарушения со стороны внутренних органов и систем. Особенно часто его назначают при патологиях пищеварительной и дыхательной системы.

Состав и форма выпуска

Фармакологическое средство доступно в форме таблеток и раствора для инъекций. Второй вариант более популярен в терапии. Активным компонентом выступает метилсульфат неостигмина , за счет которого и осуществляется терапевтический эффект. Присутствуют в составе и дополнительные вещества:

крахмал картофельный;
стеарат кальция;
сахароза;
тальк.

Таблетки упакованы в картонные коробки, в каждой из которых может быть 2 блистера по 10 пилюль. Раствор, помимо основного компонента, содержит вспомогательный в виде подготовленной воды. Расфасован он в ампулы объемом 1мл. Ампулы из обычного стекла, сама жидкость прозрачная и бесцветная, не имеет запаха.

На дне ампулы не должно быть осадка. В картонной коробке 10 штук. Стоимость лекарства начинается от 25 рублей за упаковку таблеток.

Цена уколов Прозерин колеблется в пределах 30−35 рублей за 10 ампул. Приобрести препарат можно при наличии специального врачебного рецепта.

Фармакологические свойства

После приема внутрь или введения парентерально активный компонент средства оказывает выраженное стимулирующее действие на все ткани и органы. В результате улучшается проводимость нервных импульсов к пораженным областям, нормализуется метаболизм.

Средство способствует снижению цифр артериального давления, частоты сердечных сокращений, внутриглазного давления. Одновременно оно стимулирует секрецию и разжижение слизи в бронхах и легких, увеличивает продуцирование пищеварительных ферментов и желудочного сока. В результате значительно повышается уровень кислотности.

Препарат активизирует работу слюнных и потовых желез, что способствует развитию у пациента гиперсаливации и гипергидроза на время его использования. Прозерин также вызывает спазм бронхов в качестве защитной реакции организма. Отмечено, что после попадания внутрь действующее вещество быстро всасывается и перерабатывается в печени.

Выводится посредством почек. Около половины выходит в неизменном виде, вторая половина выделяется в переработанном виде.

Показания к применению

Прозерин в уколах используют гораздо чаще, чем таблетированный вариант, поскольку его назначают в основном пациентам с серьезными патологиями, которые требуют немедленного терапевтического эффекта. Чаще всего лекарство используется в следующих случаях:

При параличе и миастении разной степени тяжести.
Период восстановления после перенесенного менингита или энцефалита.
Реабилитация больного после оперативного вмешательства на органах пищеварительной системы.
Нарушение подвижности в конечностях после травмирования.
Глаукома открытоугольного типа.
Атрофия зрительного нерва или тяжелые поражения нервов лица.
Слабая перистальтика или атония кишечника.
Слабость или атония мочевого пузыря.

В некоторых случаях лекарство используется в качестве стимулятора родовой деятельности. Нередко его назначают детям при неврологических расстройствах.

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не используется при тяжелой форме эпилепсии, склонности к аллергии или гиперчувствительности к его основному компоненту . Есть и другие противопоказания, которые станут препятствием для включения его в терапевтический курс:

Тяжелая форма атеросклероза, аритмии, брадикардии.
Сильная интоксикация у ребенка в результате тяжелого течения патологического процесса.
Кишечная непроходимость после оперативного вмешательства или других причин.
Острая стадия инфекционных заболеваний.
Язвенная болезнь в стадии обострения с угрозой перфорации стенки желудка, перитонит.
Тиреотоксикоз разной степени тяжести.
Тяжелая форма бронхиальной астмы с частыми приступами.
Ишемическая болезнь сердца запущенной стадии.

При нарушении рекомендаций у пациентов может резко снижаться артериальное давление, усиливается работа потовых и слюнных желез, наблюдаются тахикардия, аритмия. Изменения можно увидеть во время проведения ЭКГ. Пациенты говорят о сильной тошноте, рвоте, головных болях и головокружении, постоянной сонливости и временном ухудшении зрительной функции.

Некоторых больных беспокоит одышка, постоянное отделение мокроты из бронхов. В тяжелых случаях начинаются судороги, больной теряет сознание. Частыми симптомами считаются нарушение координации движений и непроизвольные мышечные подергивания, а также частые позывы к мочеиспусканию.

Аллергическая реакция на средство проявляется в виде сыпи на кожных покровах разной формы и размера, зуда, шелушения, раздражения, небольшой отечности. При появлении подобных симптомов рекомендуется немедленно прекратить использование средства. Врач в таких случаях назначает специфическое лечение, направленное на устранение отрицательных реакций.

Инструкция по применению

Препарат используют исключительно в условиях стационара под наблюдением лечащего врача. Раствор вводится внутримышечно или подкожно. Первый вариант выбирают в случае, когда на плече пациента нет места для инъекции по причине травмы или при отсутствии минимального количества подкожно-жировой клетчатки. Ведение в плечо в таком случае может провоцировать болезненные уплотнения и даже некроз тканей.

Внутримышечно вводят от 1 до 3 ампул в сутки, с равными промежутками между инъекциями. Пациентам в послеоперационный период требуется не менее 2 уколов в день для нормализации состояния и усиления перистальтики органов пищеварительной системы. В тяжелых случаях раствор вводится утром, днем и вечером. Инъекции отличаются сильной болезненностью, поэтому рекомендовано очень медленное введение.

Когда проходит острый период, количество средства обычно уменьшают.

Отмена должна быть постепенной, поскольку на резкую организм реагирует отрицательно. Есть также вариант использования лекарства в качестве глазных капель при глаукоме. Достаточно 1 капли в каждый глаз, чтобы добиться необходимого терапевтического эффекта.

Длительность курса во многом зависит от состояния больного. В условиях стационара она не превышает 14 дней, поскольку более длительное использование провоцирует побочные реакции. В домашних условиях применять препарат категорически противопоказано. Особенно это касается внутримышечного введения.

Прозерин - сильнодействующее средство, которое позволяет улучшить функционирование внутренних органов и улучшить нервную проводимость тканей. При правильном использовании не провоцирует побочных реакций.