Леводопа — инструкция, показания, применение. Леводопа

Пациентам с болезнью Паркинсона врачи могут выписывать разные лекарства. Но одним из самых лучших, безусловно, является «Леводопа». Этот поистине уникальный медицинский препарат помогает облегчить практически все симптомы заболевания. Помимо болезни Паркинсона « Леводопа», инструкция по применению которой будет рассмотрена нами в статье, может использоваться и в некоторых других случаях.

Состав и форма выпуска

Поставляется в аптеки фармакологическими компаниями это лекарство в виде обычных таблеток (по 0,25 и 0,5 мг). Основным активным веществом препарата явля е тся собственно леводопа. Помимо этого лекарство содержит несколько вспомогательных компонентов. Иногда в аптеке можно приобрести и капсулы этого препарата. В них содержится белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.

Впервые этот состав медиками был применен в 60-е годы прошлого века. Тогда он считался едва ли не волшебным средством. Это было первое лекарство, помогающее при невралгических заболеваниях. Ранее подобных средств, способных заменять в мозгу пациента недостающие вещества, фармакологической промышленностью не выпускалось.

Какое действие оказывает

Фармакологически это лекарство является предшественником дофамина. Проникая через ГЭБ, препарат накапливается в базальных ганглиях. Здесь он и превращается в дофамин. К преимуществам этого препарата помимо всего прочего относят то, что он очень хорошо всасывается внутри организма. Максимальный эффект от его приема наступает примерно через 1-2 ч. Выводится препарат из организма почками.

Показания к применению

Выписывают лекарство «Леводопа», инструкция по использованию которого не особенно сложна, чаще всего именно при болезни Паркинсона. Также его применяют для лечения:

симптоматического паркинсонизма;

наследственных экстрапирамидных заболеваний;

деформирующей мышечной дистонии.

Имеются также данные об успешном применении этого лекарства при ступорозных состояниях. При паркинсонизме, вызванном дегенеративными генерализованными заболеваниями головного мозга, это средство не используется. В данном случае оно считается малоэффективным.

«Леводопа»: инструкция по применению препарата

Дозировка этого лекарства рассчитывается врачом для каждого пациента индивидуально. Состояние больного при использовании этого средства должно тщательно отслеживаться. Начинают лечение препаратом «Леводопа» с малых доз. В последующем их постепенно увеличивают.

Принимать лекарство « Леводопа » полагается за 30 минут до еды. Можно также давать пациентам эти таблетки и через час после приема пищи. Начальной дозой препарата чаще всего является 0,25 г в день (два раза по пол таблетки) . Через каждые двое-трое суток количество принимаемого лекарства повышают на 0,25 г. В конечном итоге дозу доводят до 3 грамм в день. В некоторых случаях больному может назначаться прием этого препарата в количестве и 5 г в сутки. Повышают дозировку от 3 г в этом случае также постепенно — на 0,25 г через каждые 10 дней.

Какие симптомы снимает

Вот такая предусмотрена для препарат а «Леводопа» инструкция по применению. Следовать рекомендациям лечащего врача при приеме этого средства нужно обязательно. Развивается лечебный эффект при использовании этого лекарства постепенно. Выраженные улучшения у пациентов наблюдаются примерно через месяц после начала приема. Принимают "Леводопу" обычно длительно — в течение 2-5 лет. При продолжительном использовании его эффект может немного снижаться. Резко отменять этот препарат пациентам нельзя. Иначе проявления паркинсонизма у них могут скачкообразно усилиться.

Хорошие отзывы врачей это лекарство заслужило прежде всего за то, что способно снимать такие симптомы:

гипокинезия и ригидность мышц;

тремор;

дисфагия и слюнотечение.

Также оно восстанавливает способность пациента к концентрации внимания и увеличивает объем движений.

Совместимость с другими лекарствами

При необходимости препарат «Леводоп а », инструкция по применению которого была рассмотрена нами выше, можно использовать в комплексе с таким средством , как «Мидантан». Не допускается применять его одновременно с лекарствами, содержащими:

фенотиазин;

резерпин;

пиридоксин;

амфетамин.

Не выписывают средство «Леводоп а » больным и одновременно с ингибиторами МАО, поскольку оно способно усиливать действие последних. Эффект же от приема витаминов группы В этот медикамент, наоборот, способен ослаблять.

О чень часто «Леводоп у » применяют вместе с препаратом «Элдеприл». Это лекарство тормозит процесс отмирания клеток мозга. А это, в свою очередь, позволяет снизить дозировку «Леводоп ы ». По некоторым данным, подобным эффектом отличается и витамин Е.

Противопоказания

Помогает, по мнению многих пациентов, при болезни Паркинсона очень даже неплохо лекарство «Леводопа». Инструкция по применению, однако, предписывает принимать его далеко не во всех случаях. Противопоказаниями к использованию этого препарата являются:

закрытоугольная глаукома;

меланома;

тяжелые психозы;

эссенциальный тремор;

болезнь Хантингтона ;

неврозы;

кожные заболевания неизвестного происхождения.

Также не назначают это лекарство детям до 12 лет. Противопоказано оно и при беременности. В противном случае у плода могут возникнуть патологии развития позвоночника. Нельзя использовать его и в период лактации. При язвенной болезни желудка, тяжелых патологиях сердечно-сосудистой системы, при проблемах с легкими препарат назначают с осторожностью.

Какие у пациента могут развиться побочные эффекты

Иногда это лекарство может оказывать на пациентов и негативное действие. К примеру, такое:

дистония и дискинезия;

злокачественный нейролептический симптом;

транзиторные психозы;

судороги и непроизвольные движения;

сонливость, головокружение;

беспокойство и бессонница;

галлюцинации и спутанность сознания.

Иногда у больных могут наблюдаться также тошнота и рвота, потемнение слюны.

Передозировка

Таким образом, предписывает принимать в дозировках до 3-5 грамм в день препарат "Леводопа" инструкция. И состав каждой таблетки, и даже сама форма выпуска лекарства (имеется линия разлома) позволяют принимать его с удобством. Случайно выпить слишком много этого препарата нельзя. Однако передозировки такого лекарства, к сожалению, иногда происходят. В этом случае у пациента могут наблюдаться следующие симптомы:

повышение кровяного давления;

аритмия;

спутанность сознания и беспокойство;

ортостатическая гипотензия.

Предписывает обязательно делать больному промывание желудка при передозировке лекарства "Леводопа" инструкция по применению. Пока все симптомы не исчезнут, за больным должен осуществляться тщательный контроль. Помимо промывания желудка пациенту при передозировке назначается ЭКГ (для выявления аритмии). После этого при необходимости производится соответствующая терапия.

Какие аналоги имеются у лекарства

Большие дозы р ассматриваемого препарата часто вызывают у пациентов тошноту и рвоту. Такое может происходить даже в том случае, если в точности соблюдается при использовании средства «Леводопа» инструкция по применению. Аналоги у этого лекарства имеются многочисленные. Но самым лучшим считается все же «Карбидопа». Этот медикамент назначают именно тем пациентам, которые не могут пить «Леводопу» из-за тошноты. Активное вещество у этого препарата точно такое же. То есть по сути « Карбидопа» является синонимом « Леводопы» . Отличие этого лекарства заключается в том, что оно контролирует поступление активного вещества в мозг.

Имеется на рынке и еще один очень востребованный аналог «Леводопы». Называется он «Синемет». Представляет собой это средство по сути комбинацию веществ леводопа/карбидопа. Инструкция по применению у него примерно такая же, как и у «Леводопы». Назначают его обычно в дозе 1-2 таблеток (по 250 мг + 25 мг) в день.

Еще одним аналогом «Леводопы» является «Мадопар». Действие на организм пациентов это лекарство оказывает практически такое же. Активными его веществами являются леводопа и бенсеразид.

П N013777/01-090608

Торговое название: Карбидопа/Леводопа

МНИ или группировочное название: Леводопа+Карбидопа

Лекарственная форма:

таблетки

Состав
активные вещества: 250 мг леводопы 25 мг карбидопы (27 мг в виде моногидрата)
вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк очищенный, краситель бриллиантовый голубой Е133, краситель солнечный закат желтый Е110, динатрия эдетат, глицерол.

Описание
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, светло-голубого цвета, с более светлыми или темными вкраплениями, с риской на одной стороне и логотипом фирмы производителя на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор)

КодАТХ: Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Структура леводопы представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина. Дофамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента - декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Конечным результатом влияния дофамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксилазы ароматических аминокислот, превращаясь в дофамин, который, однако, через гематоэнцефалический барьер не проникает. Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в переферических тканях, при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в дофамин в центральной нервной системе. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При совместном приеме внутрь карбидопа удваивает биодоступность леводопы. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению дофадекарбоксилазы.

Фармакокинетика
а./Леводопа
ВСАСЫВАНИЕ: Леводопа всасывается путем активного транспорта из желудочно-кишечного тракта, ее прохождение через гематоэнцефалический барьер также осуществляется за счет активных механизмов. Барьером на пути всасывания леводопы является наличие дофадекарбоксилазы в стенке кишечника. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Скорость опорожнения желудка играет ключевую роль во всасывании препарата. Факторы, замедляющие опорожнение желудка (пища, м- холиноблокирующие средства), задерживают пассаж препарата в двенадцатиперстную кишку и замедляют его всасывание. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 1-2 часа после введения.
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ: Объем распределения леводопы составляет 0,9-1,6 л/кг. При сохранении активности дофадекарбоксилазы общий клиренс леводопы в плазме крови составляет 0,5 л/кг/час. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путем облегченной диффузии. Эндотелий капилляров головного мозга также содержит дофадекарбоксилазу как второй потенциальный барьер на пути поступления леводопы в головной мозг, однако, в этих капиллярах декарбоксилируется незначительная часть.
МЕТАБОЛИЗМ: Примерно 70-75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника (эффект "первого прохождения"). Печень в метаболизме первого прохождения участия практически не принимает. С увеличением дозы леводопы, количество препарата, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается. Леводопа не связывается с белками плазмы крови. Декарбоксилирование леводопы дофадекарбоксилазой является основным путем образования дофамина из леводопы. Большое количество этого фермента находится в кишечнике, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-О-метилтрансферазы с образованием 3-О-метилдофы является вторым путем метаболизма леводопы. При длительном лечении этот метаболит может накапливаться. Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечным продуктом этого пути является винилпируват, винилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.
ВЫДЕЛЕНИЕ: В комбинации с карбидопой, период полувыведения леводопы увеличивается до 3 часов. До 69% леводопы может обнаруживаться в моче у человека в виде дофамина и его метаболитов - ванилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.
б./Карбидопа
В рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Примерно 50% карбидопы выводится с мочой и калом. 35% карбидопы выводящейся почками, выводится в неизмененном виде.

Показания к применению
Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма известной этиологии (вследствие энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, в том числе угарным газом или марганцем).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату

закрытоугольная форма глаукомы

тяжелый психоз или невроз

беременность и лактация

меланома или подозрение на нее

кожные заболевания неизвестной этиологии

болезнь Хантингтона

эссенциальный тремор

одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, интервал менее 2-х недель после окончания приема ингибиторов МАО
Не следует применять для лечения вторичного паркинсонизма, вызываемого применением антипсихотических средств (нейролептиков). Не рекомендуется назначать больным до 18 лет. С осторожностью
Препарат принимают с осторожностью при эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек. Способ применения и дозы
Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг. Начальная доза - по 1/2 таблетки 2 раза в день, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таблетки в день. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таблеток в день (по 1-й таблетке 3 раза в день). Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таблеток (по 1-й таблетке 8 раз в день). Применение в количестве более чем 6 таблеток в день должно проводиться с большой осторожностью. Побочное действие
Нервная система: дискинезия, в том числе хореоатетоз, дистония, при длительном применении синдром "включения-выключения", злокачественный нейролептический синдром, головокружение, атаксия, тошнота, дистонические непроизвольные движения, судороги, анорексия, седация, сонливость, спутанность сознания, кошмарные сновидения, нервное напряжение, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница; изменения психического статуса, включая параноидальные эффекты и транзиторные психозы; галлюцинации, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, гипомания, повышенное либидо, эйфория, деменция. Основанием для решения о снижении дозы препарата могут служить такие ранние симптомы, как подергивания мышц и блефароспазм. Сообщалось о развитии судорог, однако прямая связь с приемом препарата карбидопа/леводопа не установлены.
Желудочно-кишечный тракт: анорексия, тошнота, рвота, запор, боли в эпигастрии, дисфагия, потемнение слюны, ульцерогенное действие у предрасположенных пациентов; редко - желудочно-кишечное кровотечение.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, коллапс, аритмии, тахикардия, артериальная гипертензия, флебит.
Система кроветворения: редко - лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, болезнь Шенлейн-Геноха.
Изменение лабораторных показателей: изменение уровня аланинамино-трансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, гиперурикемия, гиперкреатинемия, положительная прямая проба Кумбса.
Прочее: синкопальные состояния, боль в груди, мидриаз, диплопия, диспноэ, потемнение секрета потовых желез, потемнение мочи, увеличение или снижение массы тела.
Побочные эффекты, как правило, зависят от принимаемой дозы, а также от индивидуальной чувствительности больного. Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Если побочные эффекты не регрессируют, то лечение прекращают постепенно. Другие побочные эффекты, возникавшие на фоне приема ЛЕВОДОПЫ, которые следует учитывать в случае применения препарата карбидопа/леводопа:
Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.
Обмен веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.
ЦНС: Слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки. Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.
Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.
Прочие побочные эффекты: охриплость голоса, недомогание, "приливы" крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома. Сообщалось о снижении гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, эритроцитурии.
Изменение лабораторных показателей: препараты, содержащие карбидопу-леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии. Передозировка
Симптомы: сначала повышение, а затем снижение артериального давления, синусовая тахикардия, нарушение сердечного ритма, спутанность сознания, возбуждение, анорексия, бессонница, беспокойство. Может также азвиваться ортостатическая гипотензия. Симптомы анорексии и бессонницы могут сохраняться в течение нескольких дней.
Лечение: симптоматическое. Промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматического лечения в условиях стационара. Специфического антидота не существует. Пиридоксин не снимает действие препарата. В настоящее время нет данных об использовании диализа Необходимо проводить мониторирование деятельности сердца с целью предотвращения развития аритмий. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

одновременное назначение с гипотензивными средствами требует специального внимания в связи с опасностью постуральной гипотензии.

при совместном применении с трициклическими антидепрессантами может возникнуть артериальная гипертензия и дискинезия, так же уменьшается биодоступность леводопы.

комбинированное применение фенотиазинов, бутирофенонов и Карбидопы/Леводопы уменьшает эффект последней.

Карбидопу/Леводопу нельзя назначать вместе с неселективными ингибиторами моноаминооксидазы, так как может развиться гипертонический криз. Лечение ингибиторами моноаминооксидазы должно быть прекращено по крайней мере за 14 дней до начала назначения препарата. Исключение составляет селегилин (избирательный ингибитор моноаминооксидазы -В) который может использоваться как адъювант при лечении леводопой.

может усиливать действие симпатомиметиков, в связи с чем, рекомендуется снизить их дозу. При одновременном применении леводопы с β-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

при применение амантадина с леводопой отмечается взаимно потенцирующий эффект.

метилдопа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга.

пиридоксин является кофактором дофадекарбоксилазы - фермента, ответственного за периферическое декарбоксилирование леводопы и образование дофамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов дофадекарбоксилазы) отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проникает через гематоэнцефалический барьер. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической дофадекарбоксилазы.

при дополнительном назначении ингибиторов дофадекарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата.

совместное применение с диазепамом, фенитоином, клонидином, производными тиоксантена, папаверином, резерпином, М-холиноблокаторами- возможно уменьшение противопаркинсонического действия. Особые указания
Не следует применять в случаях вторичного паркинсонизма (синдрома Паркинсона) вызванного применением антипсихотических средств (нейролептиков).
Прекращать лечение следует постепенно, так как при внезапном рекращении приема препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания КФК в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием. Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых. Эти данные подтверждают сведения о снижении активности дофадекарбоксилазы в тканях с возрастом, а также при длительном назначении леводопы.
При эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек принимать препарат следует с осторожностью. В таких случаях больные должны находиться под пристальным наблюдением.
При продолжительном лечении необходимо осуществлять периодический контроль функции печени, почек, системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы, также необходим контроль психического статуса пациента.
При проведении хирургических операций, если требуется общая анестезия, препарат Карбидопа/ Леводопа назначают не снижая дозы, пока больной может принимать перпараты и жидкости внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение препарата прекращают как минимум за 8 часов до операции. Лечение продолжают после операции в той же дозе. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Влияние на вождение автотранспортных средств:
необходимо воздержаться от управления транспортом, а также видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки 25 мг+250 мг
По 10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку. Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

Фармацевтический завод "Ремедика Лтд", Кипр. /Manufacturers of pharmaceuticals "Remedica Ltd", Cyprus/.
С претензиями по качеству продукции обращаться по адресу:
ОАО "Фармимэкс" Российская Федерация, г. Москва, ул. Большая Димитровка,д. 7/5, строение 5;

Фото препарата

Латинское название: Levodopa / Benserazide-Teva

Код ATX: N04BA

Действующее вещество: Леводопа + Бенсеразид (Levodopa + Benserazide)

Производитель: Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., Венгрия

Описание актуально на: 14.12.17

Леводопа Бенсеразид – противопаркинсонический лекарственный препарат.

Действующее вещество

Леводопа + Бенсеразид (Levodopa + Benserazide).

Форма выпуска и состав

Реализуется в форме таблеток. Выпускается в полиэтиленовых флаконах (по 20, 30, 50, 60 или 100 табл.), помещенных в картонные упаковки по 1 шт.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона.

Противопоказания

• выраженные функциональные нарушения печени и/или почек;
• экзогенные и эндогенные психозы;
• тяжелое функциональное нарушение органов эндокринной системы;
• глаукома;
• высокий риск беременности у женщин;
• выраженное функциональное нарушение сердечно-сосудистой системы;
• период беременности и грудного вскармливания;
• совместный прием с неселективными ингибиторами МАО;
• возраст пациента до 25 лет;
• гиперчувствительность к бенсеразиду, леводопе или прочим компонентам.

Инструкция по применению Леводопа Бенсеразид (способ и дозировка)

Предназначен для перорального применения. Таблетки следует пить за полчаса до или час после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение следует начинать с минимальной дозы, постепенно увеличивая до достижения желаемого терапевтического эффекта. Не рекомендуется принимать большие дозы.

Пациентам, которые ранее не принимали ЛС, назначается по 50 мг леводопы/12,5 мг бенсеразида 2-4 раза в день. Если больной нормально реагирует на проводимую терапию, возможно увеличение дозировки препарата до 100 мг леводопы/25 мг бенсеразида, которые принимаются каждые три дня до достижения желаемого эффекта.

Максимально допустимая дозировка в сутки составляет 800 мг для леводопы и 200 мг для бенсеразида.

В случае развития побочной реакции необходимо снизить дозировку препарата или вовсе отменить данное лекарственное средство.

Пациентам, которые ранее принимали леводопу, начинать прием данного лекарственного средства следует через 12 часов после прекращения приема леводопы. Дозировка должна составлять примерно 20% от ранее принимаемой дозы леводопы.

Больным болезнью Паркинсон, ранее принимавшим леводопу в комплексе с ингибитором декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, начинать прием следует через 12 часов после прекращения предыдущей терапии. Чтобы предотвратить снижение эффективности лечения, прекратить лечение необходимо ночью, а начать прием на следующее утро.

Режимы дозирования в особых случаях

Больным, испытывающим сильные моторные флуктуации, принимать препарат следует более 4 раз в день с соблюдением суточной дозировки.

Людям преклонного возраста следует повышать дозировку очень медленно.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени не требуется корректировка дозы.

В случае возникновения самопроизвольных движений (атетоз или хорея) или появления негативной реакции со стороны сердечно-сосудистой системы рекомендуется снизить суточную дозировку.

Побочные эффекты

Использование препарата может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: часто – эпизоды «застывания», головная боль, феномен «включения-выключения», головокружение, ослабление эффекта к концу времени действия дозы, судороги, усиление симптомов синдрома «беспокойных ног», спонтанные двигательные расстройства (типа атетоза и хореи); иногда – эпизоды внезапной сонливости, выраженная сонливость.
• Сердечно-сосудистая система: иногда – повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия (ослабевает после снижения дозы препарата), аритмии; частота неизвестна – «приливы».
• Система кроветворения: иногда – тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия.
• Пищеварительная система: иногда – приступы тошноты, диарея, рвота, сухость слизистой ротовой полости, отдельные случаи изменения или потери вкусовых ощущений; частота неизвестна – кровотечение в желудочно-кишечном тракте.
• Подкожные ткани и кожа: редко – кожные высыпания, зуд.
• Нарушения психики: редко – бессонница, ажитация, повышенное либидо, тревога, анорексия, подавленное настроение, гиперсексуальность, бред, патологическая склонность к азартным развлечениям, умеренный восторг, депрессия, агрессия; иногда – временная дезориентация, галлюцинации.
• Лабораторные показатели: нечасто – повышение концентрации билирубина, щелочной фосфатазы, креатинина и мочевины в крови, транзиторное повышение активности ферментов печени, изменение окраса мочи до красного (может темнеть при стоянии).
• Другое: частота неизвестна – чрезмерная потливость, фебрильная лихорадка.

Передозировка

Симптомы передозировки Леводопа Бенсеразид:

• патологические непроизвольные движения;
• бессонница;
• аритмия;
• тошнота и рвота;
• спутанность сознания.

Развитие признаков передозировки может быть отсрочено в результате замедленной абсорбции препарата из желудочно-кишечного тракта.

В качестве лечения применяется симптоматическая терапия, которая состоит в приеме нейролептиков, антиаритмических препаратов и дыхательных аналептиков.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Леводопа + Бенсеразид, Мадопар.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Леводопа Бенсеразид – комбинированный лекарственный препарат, который оказывает противопаркинсоническое действие. Он содержит предшественник дофамина и ингибитор периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.

При болезни Паркинсона дофамин синтезируется в недостаточном количестве и данный препарат применяется в качестве заместительной терапии. Основная часть леводопы трансформируется в дофамин в периферических тканях, что не оказывает противопаркинсонический эффект. Для повышения эффекта данного вещества препарат дополнен бенсеразидом.

Особые указания

• Нежелательные проявления со стороны органов желудочно-кишечного тракта (возникают на начальной стадии терапии), в значительной степени устраняются при более медленном повышении дозы, а также, если таблетки запивать небольшим количеством жидкости или принимать во время еды. Не желательно применение препарата для лечения хореи Гентингтона и ятрогенного экстрапирамидного синдрома.
• Людям, имеющим в анамнезе сведения остеомаляции, язвах желудочно-кишечного тракта и судорогах требуется регулярно проводить анализ соответствующих показателей. В ходе терапии необходимо контролировать функциональные показатели почек, печени, формулу крови. Больным, имеющим в анамнезе нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда, ишемическую болезнь сердца, следует регулярно проходить контроль электрокардиограммы.
• Пациенты, имеющие в анамнезе ортостатическую гипотензию, должны находиться под тщательным надзором специалиста, особенно в начале лечения.
• Больным с сахарным диабетом необходимо часто корректировать дозу пероральных гипогликемических средств и контролировать уровень глюкозы в крови. При использовании ЛС поступала информация о случаях внезапного наступления сна. Об этом следует проинформировать пациентов.
• При применении препарата возрастает риск появления меланомы злокачественного характера. В связи с этим прием таблеток у людей с данным заболеванием (в том числе в анамнезе), не желателен. Использование данного лекарственного средства, особенно в высоких дозах, увеличивает вероятность развития компульсивных расстройств.
• Препарат запрещается отменять резко. Это может спровоцировать «синдром отмены» (ригидность мышц, повышение температуры тела, а также возможные повышение активности креатининфосфокиназы в крови и психические изменения) или акинетический криз, который способен принять угрожающую жизни форму. При появлении таких признаков больной должен находиться под тщательным наблюдением специалиста (при необходимости проводится госпитализация) и получать соответствующее лечение. Иногда целесообразно повторное использование ЛС.
• Перед общей анестезией прием медпрепарата нужно осуществлять как можно более продолжительное время. Исключением считается галотановый наркоз. Так как у больного, получавшего ЛС, во время галотанового наркоза могут развиться аритмии и колебания АД, прием лекарственного средства должен быть прекращен за 12-24 часа перед хирургическим вмешательством. После операции терапию возобновляют, постепенно увеличивая дозу.
• У некоторых людей с болезнью Паркинсона отмечено развитие когнитивных и поведенческих расстройств вследствие неконтролируемого использования возрастающих доз медпрепарата (несмотря на значительное увеличение терапевтических доз и рекомендации врача).
• На фоне терапии может возникнуть депрессия. Также она может быть клиническим симптомом основного заболевания (паркинсонизм). Такие люди должны находиться под надзором врача для своевременного обнаружения психических нежелательных реакций.
• Опыт использования препарата в возрасте до 25 лет ограничен.
• Больным, которые испытывают внезапные эпизоды сна или чрезмерную дневную сонливость требуется отказаться от управления автотранспортом или работы со сложной техникой. При возникновении этих признаков во время терапии целесообразно рассмотреть возможность отмены лечения или снижения дозы.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Не назначается лицам младше 25 лет.

В пожилом возрасте

С особой осторожностью назначается людям преклонного возраста. Требуется медленное повышение дозировки.

При нарушениях функции почек

Не назначается пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелом нарушении функций печени.

Лекарственное взаимодействие

• Тригексифенидил и Метоклопрамид снижают скорость всасывания леводопы, а антациды уменьшают степень асборбции.
• Подавлению действия препарата способствуют нейролептики, опиоды и гипотензивные препараты, содержащие резерпин. Пиридоксин снижает противопаркинсоническое действие препарата.
• Противопоказано комбинировать препарата с неселективными ингибиторами МАО.
• Комбинированное применение препарата с гипотензивными средствами может привести к развитию ортостатической гипотензии.
• Допустимо комбинирование леводопы/бенсеразида с другими противопаркинсоническими препаратами.
• Высокобелковая пища снижает терапевтическое действие препарата.
• Может оказывать влияние на результаты лабораторных тестов креатинина, билирубина, щелочной фазы, мочевой кислоты и катехоламинов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более 25 °С. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Рецепт (международный)

Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)
D. t. d. N. 500 in caps, gelat.
S. По 1 капсуле 4 раза в сутки.

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк - 107-1/у

Действующее вещество

Леводопа, Бенсеразид (Levodopa, Benserazide)

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство. Активное вещество являeтcя предшественником дофамина, в который превращается в результате декарбоксилирования.
Препарат уменьшает ригидность и гипокинезию, тремор, дисфагию и слюнотечение, способствует увеличению объема движений, восстанавливает способность к концентрации внимания.

Способ применения

Для взрослых: Способ применения и дозы Леводопа
Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков.
Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг.
Начальная доза - по 1/2 таблетки 2 раза в день, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таблетки в день. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таблеток в день (по 1-й таблетке 3 раза в день).
Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма.
Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таблеток (по 1-й таблетке 8 раз в день). Применение в количестве более чем 6 таблеток в день должно проводиться с большой осторожностью.

Показания

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому компоненту препарата;

— тяжелое нарушение функций органов эндокринной системы;

— глаукома;

— тяжелое нарушение функции печени;

— тяжелое нарушение функции почек;

— тяжелое нарушение функции ССС;

— эндогенные и экзогенные психозы;

— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В (что эквивалентно неселективному ингибированию МАО);

— женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: очень редко — гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства (типа хореи и атетоза), эпизоды застывания, ослабление эффекта к концу периода действия дозы, феномен включения-выключения, усиление проявлений синдрома беспокойных ног; очень редко — выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости.

Нарушения психики: редко — ажитация, тревога, подавленное настроение, бессонница, бред, агрессия, депрессия, анорексия, умеренный восторг, патологическая склонность к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо; очень редко — галлюцинации, временная дезориентация.

Со стороны ССС: очень редко — аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), повышение АД; частота неизвестна — приливы.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта; частота неизвестна — желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд кожи, сыпь.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение концентрации билирубина, повышение мочевины и креатинина в крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.

Прочие: частота неизвестна — фебрильная лихорадка, повышенная потливость.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг+25 мг: 20, 30, 50, 60 или 100 шт.
Таблетки 200 мг+50 мг: 20, 30, 50, 60 или 100 шт.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что за препарат леводопа?

Леводопа – это основной и самый эффективный лекарственный препарат, применяющийся при лечении болезни Паркинсона . Он обладает способностью полностью устранять или значительно уменьшать симптомы болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма. Болезнь Паркинсона или дрожательный паралич – это медленно прогрессирующее хроническое заболевание центральной нервной системы, вызванное значительным снижением содержания дофамина в головном мозге . К сожалению, применение леводопы не способно вылечить эту болезнь, однако ее использование позволяет значительно улучшить качество и длительность жизни пациентов.

Болезнь Паркинсона и леводопа

Это заболевание является достаточно распространенным. Ему подвержены, преимущественно, люди среднего и пожилого возраста. Болезнь сопровождается различными двигательными нарушениями. К ним относится тремор в покое в руках, голове, челюсти, замедленность движений, неэластичность (ригидность ) мышц, неустойчивость тела. При этой болезни также происходит постепенное изменение личности пациента, могут наблюдаться психические расстройства , умственные и вегетативные расстройства.

Болезнь Паркинсона была диагностирована у боксера Мохаммеда Али, поэта Андрея Вознесенского, модельера Вячеслава Зайцева, художника Сальвадора Дали, политических деятелей Мао Цзэдуна, Ясира Арафата, Франциско Франко, Папы Римского Иоанна Павла Второго и многих других известных личностей. Симптомы этого заболевания были описаны еще в древнеиндийской медицинской книге Аюрведа . В те времена целители для его лечения применяли порошок, полученный из семян бобов растения мукуна жгучая (mucuna pruriens ), который содержал леводопу.

Леводопа и дефицит дофамина при болезни Паркинсона. Почему у пациентов с болезнью Паркинсона возникают различные двигательные нарушения и депрессия?

При болезни Паркинсона происходит разрушение нейронов (нервных клеток ) черной субстанции головного мозга. Причины возникновения данной патологии до сих пор не ясны. Существует много гипотез, объясняющих возникновение данных процессов. К ним относятся наследственная предрасположенность, неблагоприятное воздействие окружающей среды, вирусная, пищевая теория и многие другие.

Черная субстанция головного мозга является частью экстрапирамидной системы, ответственной за выполнение неосознанных движений. Гибель нейронов в ней приводит к снижению синтеза и содержания дофамина. Дофамин – это нейромедиатор или вещество, с помощью которого осуществляется передача импульса (команды ) между образованиями головного мозга. При снижении уровня дофамина механизм передачи нарушается, и при выполнении разнообразных двигательных актов происходят сбои. Движения замедляются, нарушается тонус мышц, появляется тремор в покое.

В формировании правильной программы движений наряду с дофамином участвуют нейромедиаторы ацетилхолин, норадреналин, серотонин . Возникновение дисбаланса в системе нейромедиаторов также вызывает нарушения в выполнении движений и их неадекватное проявление. Дофамин, к тому же является одним из главных медиаторов удовольствия. Поэтому у пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, не только нарушаются двигательные функции, но и ухудшается настроение, появляется склонность к депрессии .

Активное действующее вещество леводопы. Латинское и международное название леводопы. Препараты леводопы

Леводопа – это вещество, представляющее собой синтетический левовращающий изомер диоксифенилаланина (L-дофа ), предшественника дофамина, недостаток которого в головном мозге вызывает болезнь Паркинсона. Активным действующим веществом препаратов леводопы является вещество, с таким же названием. Латинским названием леводопы является Levodopum, а международным - Levodopa.

Поступая в организм и перерабатываясь, леводопа превращается в дофамин, оказывает лечебное действие и улучшает состояние пациента. Однако при ее использовании в чистом виде часто возникают токсические эффекты, связанные с особенностями ее усвоения в организме человека. Поэтому в настоящее время ее используют в комбинации с веществами, снижающими эти эффекты - карбидопой (препараты наком, синемет, тремонорм и другие ) или бенсеразидом (мадопар и другие ).

К какой фармакологической группе принадлежит препарат леводопа?

Данный препарат принадлежит к фармакологической группе дофаминомиметиков и противопаркинсонических средств. К дофаминомиметикам относятся вещества, влияющие на дофаминовые рецепторы и способствующие его накоплению. Также к ним относятся вещества повышающие образование дофамина или препятствующие его разрушению. Дофаминовые рецепторы в большом количестве находятся в головном мозге, особенно в базальных ядрах, черной субстанции, гипоталамической зоне.
Противопаркинсонические средства - это лекарственные средства, обладающие способностью устранять или облегчать симптомы болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Механизм действия леводопы

Леводопа устраняет недостаток дофамина в нейронах головного мозга. Она является предшественником дофамина, который не способен проникать через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ ) головного мозга. Леводопа проникает через ГЭБ, подвергается декарбоксилированию (окислению ) и при участии фермента ДОФА-декарбоксилазы превращается в дофамин, восстанавливая нейромедиаторный баланс в центральной нервной системе (ЦНС ), что обуславливает уменьшение или исчезновение двигательных нарушений при болезни Паркинсона. Однако процесс образования дофамина из леводопы происходит не только в клетках головного мозга, но и в периферических тканях организма (в крови, в желудочно-кишечном тракте ), где повышение уровня дофамина не требуется. В результате этих процессов происходит развитие нежелательных побочных эффектов от использования леводопы, таких как скачки и понижение артериального давления , нарушение сердечного ритма, тошнота , рвота , диарея и других.

Предотвратить образование дофамина в периферических тканях помогают специальные вещества - ингибиторы ДОФА-декарбоксилазы. К ним относятся карбидопа, бенсеразид, которые не проникают через ГЭБ и не влияют на процесс образования дофамина из леводопы в головном мозге. Комбинированными препаратами, содержащими леводопу и ингибитор ДОФА-декарбоксилазы, являются мадопар, синемет, наком и другие. Мадопар ГСС, Синемет СР – это препараты пролонгированного действия с постепенным высвобождением леводопы. Данная лекарственная форма позволяет избежать значительных колебаний уровня леводопы в крови, так как ее значительное повышение может спровоцировать появление дискинезий (непроизвольных движений ) и психических расстройств. Эти лекарства пролонгированного действия позволяют сократить кратность приема леводопы в течение дня.

В течение какого времени действует разовая доза леводопы? Как леводопа выводится из организма?

После приема внутрь разовой дозы леводопы ее максимальная концентрация в крови достигается через 1,5 – 2 часа и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4 – 6 часов. Продолжительность действия разовой дозы препарата зависит от длительности его употребления при лечении болезни Паркинсона. При его приеме на протяжении многих лет эффект от однократно принятой дозы снижается. В переработанном виде она выводится из организма, преимущественно, почками с мочой и в незначительном количестве с калом. В течение 2 часов с мочой может выделиться около 1/3 дозы препарата. При начале лечения данным препаратом его действие развивается в течение 5 – 7 дней, а максимальный эффект проявляется через 1 месяц. После окончания длительного лечения этим лекарством его действие может сохраняться еще в течение 3 - 5 дней. Отменяют его постепенно и с осторожностью под контролем невролога (записаться ) .

Эффективность лечения леводопой

К большому сожалению, в настоящее время болезнь Паркинсона не излечима. Однако своевременное начало лечения этой патологии позволяет значительно увеличить период активной жизни таких пациентов. Но даже на фоне постоянного лечения эта болезнь неуклонно прогрессирует. Препараты, содержащие леводопу, назначают, как правило, на более поздних стадиях этого заболевания. Так, пациент, принимающий данный препарат, теряет способность себя обслуживать, в среднем, через 15 лет после диагностирования у него болезни Паркинсона. Согласно статистике, больной, не получающий такого лечения, в течение 10 лет оказывается прикованным к постели.

Медикаментозное лечение препаратами леводопы болезни Паркинсона увеличивает период трудоспособности пациентов, замедляет развитие двигательных нарушений, уменьшает проявление имеющихся патологий и, в целом, отдаляет период наступления инвалидности . В настоящее время продолжительность жизни больных, получающих постоянное лечение такими лекарствами, практически не отличается от таковой среди остального населения. Использование препаратов леводопы играет главную роль в продлении периода активной жизни пациентов с таким тяжелым неврологическим заболеванием как болезнь Паркинсона.

Форма выпуска, условия хранения леводопы

Препараты «чистой» леводопы в настоящее время применяются редко из-за их плохой переносимости. Они выпускается в виде капсул или таблеток по 0,25 г и 0,5 г. Их торговыми названиями являются Л-допа, калдопа, допафлекс, допаркин и другие. В медицинской практике чаще применяются комбинированные препараты леводопы с веществами, ограничивающими образование дофамина в периферических тканях. Они позволяют минимизировать развитие побочных эффектов при использовании леводопы. Такими свойствами обладают карбидопа и бенсеразид.

Комбинированные лекарства, в состав которых входит леводопа

Комбинированные препараты леводопы действуют более мягко, по сравнению с леводопой в чистом виде. Они выпускаются во многих странах мира в виде таблеток или капсул. Также производятся комбинированные лекарственные средства леводопы с пролонгированным или быстрым действием. Однако, к сожалению, ни одно из них в настоящее время не позволяет добиться излечения от болезни Паркинсона. При их использовании в течение длительного времени возникают побочные эффекты, такие как флуктуации (колебания мышечного напряжения ) и дискинезии (непроизвольные движения ).

Они вызваны нестабильностью уровня леводопы в крови, синдромом нечувствительности к леводопе, развивающимся при длительном использовании таких лекарств. Несмотря на это, леводопе как активному действующему веществу в каждом из них, несомненно, принадлежит главная роль в уменьшении симптомов этого тяжелого неврологического заболевания. Ученые постоянно работают над разработкой оптимальной лекарственной формы леводопы, позволяющей добиться стойкого длительного улучшения без развития любых осложнений.

Комбинированными лекарствами, в состав которых входит леводопа и карбидопа, являются:

• наком (Швейцария );
• тремонорм (Израиль );
• синемет (США ) и другие.

Комбинированными лекарствами, в состав которых входит леводопа и бенсеразид, являются:

• леводопа/бенсеразид-тева (Израиль );
• мадопар (Швейцария ) и другие.

Мадопар и леводопа

Мадопар – это лекарственный препарат, который представляет собой комбинацию леводопы и бенсеразида в соотношении 4:1. Он обладает такой же эффективностью, как большие дозы леводопы. Продается это лекарство по рецепту врача.

Мадопар выпускается в следующих лекарственных формах:

• таблетки диспергируемые 125 мг;
• капсулы 125 мг;
• таблетки 250 мг;
• капсулы ГСС с модифицированным высвобождением 125 мг.

Мадопар в виде таблеток диспергируемых действует быстро и предназначен для приема внутрь с предварительным растворением в 25 – 50 мл воды. Таблетки плоские с обеих сторон со скошенным краем, имеют цилиндрическую форму, белого или почти белого цвета, слегка мраморные, с гравировкой «ROCHE 125» на одной стороне и линией разлома на другой стороне. У них нет запаха или он очень слабый. Диаметр таблетки около 11 мм, ее толщина около 4,2 мм. Хранить этот препарат необходимо при температуре не выше 25 градусов в месте, недоступном для детей. Срок годности данного лекарства составляет 3 года.

Мадопар в виде капсул предназначен для приема внутрь. Капсулы имеют твердый непрозрачный желатиновый корпус розовато-телесного цвета со светло-голубой непрозрачной крышечкой. На капсуле имеется надпись «ROCHE» черного цвета. Содержимое капсул представляет собой мелкий гранулированный порошок светло-бежевого цвета, с легким запахом. Хранить этот препарат необходимо при температуре не выше 30 градусов в сухом месте, недоступном для детей. Срок годности данного лекарства составляет 3 года.

Мадопар в виде таблеток предназначен для приема внутрь. Таблетки имеют цилиндрическую форму, они плоские со скошенным краем, бледно-красного цвета с небольшими вкраплениями, с легким запахом. На одной стороне таблетки имеется надпись «ROCHE», крестообразная риска и шестиугольник. На другой стороне находится только крестообразная риска. Диаметр таблетки составляет 12,6 – 13,4 мм, толщина 3 – 4 мм. Хранить этот препарат необходимо при температуре не выше 25 градусов в сухом месте, недоступном для детей. Срок годности данного лекарства составляет 4 года.

Мадопар в виде капсул с модифицированным высвобождением предназначен для приема внутрь. Капсулы имеют твердый непрозрачный желатиновый корпус светло-голубого цвета, с темно-зеленой непрозрачной крышечкой. На капсуле имеется надпись «ROCHE» ржаво-красного цвета. Содержимое капсул представляет собой мелкий гранулированный порошок белого или слегка желтоватого цвета, с легким запахом. Хранить этот препарат необходимо при температуре не выше 30 градусов в сухом месте, недоступном для детей. Срок годности данного лекарства составляет 3 года.

Наком и леводопа

Наком – это лекарственный препарат, который представляет собой комбинацию леводопы карбидопы. Он обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в крови при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения чистой леводопы. Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней. Продается это лекарство по рецепту врача.

Данное лекарство выпускается в виде таблеток, в которых содержится 250 мг леводопы и 25 мг карбидопы. Они предназначены для приема внутрь. Таблетки имеют овальную двояковыпуклую форму. Они голубого цвета с белыми и темно-голубыми вкраплениями. На одной стороне таблетки нанесена насечка. Хранить этот препарат необходимо при температуре не выше 25 градусов в сухом месте, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности данного лекарства составляет 3 года.

Сталево и леводопа

К комбинированным лекарствам, в состав которых входит леводопа, карбидопа и энтакапон относится препарат сталево (Финляндия ). Препарат энтакапон включен в состав этого лекарства для стабилизации уровня леводопы в крови. Энтакапон является ингибитором катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ ) периферического действия. Он замедляет выведение леводопы из крови, продлевая ее терапевтический эффект. Продается это лекарство по рецепту врача.

Сталево выпускается в следующих лекарственных формах:

• таблетки 50/12,5/200 мг, в которых содержится 50 мг леводопы, 12,5 мг карбидопы, 200 мг энтакапона;
• таблетки 100/25/200 мг, в которых содержится 100 мг леводопы, 25 мг карбидопы, 200 мг энтакапона;
• таблетки 150/37,5/200 мг, в которых содержится 150 мг леводопы, 37,5 мг карбидопы, 200 мг энтакапона;
• таблетки 200/50/200 мг, в которых содержится 200 мг леводопы, 50 мг карбидопы, 200 мг энтакапона.

Таблетки сталево имеют продолговато-эллипсоидальную форму, двояковыпуклые, без риски. Они коричневато-красного или серовато-красного цвета, покрытые оболочкой. На одной стороне таблеток выдавлен код «LCE 50» или «LCE 100», или «LCE 150», или «LCE 200». Они предназначены для приема внутрь. Хранить этот препарат необходимо при температуре 15 - 25 градусов в месте, недоступном для детей. Срок годности данного лекарства составляет 3 года.

Аналоги леводопы

Препараты леводопы представляют собой золотой стандарт в лечении болезни Паркинсона. Они являются самыми эффективными средствами для лечения этой болезни. Их использование эффективно на любой стадии этого заболевания и помогает более чем в 95% случаев. В сравнении с ними оценивается эффективность других противопаркинсонических средств. Одним из диагностических критериев болезни Паркинсона является положительная реакция при лечении препаратами леводопы. Если использование этих лекарств не оказывает лечебного действия, то врачу следует пересмотреть диагноз. Применение у пациента других противопаркинсонических средств в таком случае окажется также неэффективным.

В настоящее время для лечения болезни Паркинсона применяют следующие лекарственные средства:

• препараты леводопы;
• амантадины;
• ингибиторы моноаминоксидазы типа Б (МАО-Б );
• агонисты дофаминовых рецепторов (АДР );
• антихолинергические препараты;
• КОМТ ).

Все перечисленные выше лекарственные средства можно назвать аналогами леводопы, так как они способствуют восстановлению нарушенного баланса в нейромедиаторной системе головного мозга, возникающего при болезни Паркинсона. А именно они могут усиливать дофаминергические функции или подавлять холинергическую гиперактивность. К препаратам, способным усиливать дофаминергическую передачу в ЦНС (центральной нервной системе ) относятся леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов (АДР ), ингибиторы МАО типа В и ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ ).

Как выбирается препарат для лечения болезни Паркинсона?

Выбор препарата для лечения болезни Паркинсона зависит от многих факторов. При его назначении врач учитывает индивидуальные особенности пациента – его возраст, профессию, социальное и семейное положение, особенности характера, наличие хронических заболеваний, стадию болезни, темп ее прогрессирования и длительность.

Медикаментозная терапия при этом заболевании имеет два направления – она воздействует на причину развития болезни Паркинсона (что достигается применением леводопы или ее аналогов ) и влияет на отдельные симптомы (боль, бессонницу , депрессию, снижение внимания, памяти, нарушения работы желудочно-кишечного тракта и других ).

Лечение данного заболевания в начальной стадии отличается от такового на поздних стадиях. При постановке этого диагноза пациенту, у которого наблюдаются минимальные двигательные нарушения, медикаменты не назначаются. При возникновении у него затруднений при самообслуживании или выполнении трудовой деятельности назначают наиболее подходящее лекарственное средство. По мере развития болезни препараты заменяют, комбинируют и добавляют леводопу как наиболее эффективное средство. Ее применение стараются отложить, так как эффективность данного препарата при использовании на протяжении длительного времени падает. Однако при возникновении болезни Паркинсона у пациентов в возрасте более 70 лет лечение начинают именно с леводопы.

Препараты амантадина и леводопа

Амантадины (мидантан, ПК-Мерц и другие ) – это противовирусные препараты , оказывающие также и противопаркинсоническое действие. Они увеличивают выделение дофамина из нейрональных депо, тормозят его обратный захват и повышают чувствительность дофаминовых рецепторов к дофамину. Таким образом, они восстанавливают дефицит дофамина при болезни Паркинсона. Амантадины способствуют уменьшению симптомов этого заболевания в начальных стадиях. Их употребление в более поздние стадии, снижает проявления дискинезии - непроизвольных движений, вызванных продолжительным лечением леводопой. Часто это лекарство используется на ранних стадиях болезни по 100 мг 2 - 3 раза в сутки. Также его применяют в комплексе с леводопой или антихолинергическими препаратами. Его эффективность при монотерапии в течение нескольких месяцев быстро падает. Основными побочными эффектами этого лекарства являются головокружение , тошнота, бессонница, галлюцинации , повышенная нервная возбудимость, отеки , пятна на коже, усугубление сердечной недостаточности , аритмии и другие.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО ) типа Б и леводопа

Ингибиторы МАО типа Б (селегилин, юмекс, сеган, депренил и другие ) - это вещества, которые замедляют распад дофамина в нервных окончаниях и увеличивают его концентрацию в тканях головного мозга, уменьшая симптомы болезни Паркинсона. Их использование позволяет отсрочить применение леводопы более чем на год. В случае их совместного приема, они удлиняют реакцию на леводопу. Ингибиторы МАО типа Б назначаются по 5 мг 1 - 2 раза в сутки в первой половине дня. Терапия данными препаратами обычно хорошо переносятся. Их основными побочными эффектами являются снижение аппетита , тошнота, запоры или понос, тревожность , бессонница.

Агонисты дофаминовых рецепторов и леводопа

Агонисты дофаминовых рецепторов (АДР ) - это многочисленная группа лекарственных препаратов, представляющих собой аналоги дофамина. Эти ферменты как бы замещают дофамин в ЦНС. Также их использование значительно замедляет гибель клеток черной субстанции головного мозга при болезни Паркинсона. Они представлены двумя группами препаратов - эрголиновые и неэрголиновые АДР. Эрголиновые АДР являются производными алкалоидов спорыньи. К ним относятся такие лекарственные средства как бромокриптин , каберголин, перголид. К неэрголиновым препаратам относятся прамипексол (мирапекс ), проноран и другие. Препараты АДР используются в виде таблеток, инъекций или пластырей (чрескожная форма с дозированным высвобождением действующего вещества в течение суток ). Чаще всего для лечения болезни Паркинсона применяется прамипексол.

Препараты АДР назначаются в качестве монотерапии на начальных стадиях болезни Паркинсона. Они не только уменьшают двигательные нарушения, но и улучшают эмоциональное состояние пациентов. Также они улучшают внимание, память, интеллектуальные способности. На более поздних стадиях лечение леводопой дополняют этими препаратами, что позволяет снизить ее дозу и продлить время ее действия. АДР проявляют побочные эффекты схожие с таковыми у леводопы. К ним относятся сонливость , тошнота, внезапные обмороки , галлюцинации, двигательные нарушения, отеки и некоторые другие. Иногда их использование вызывает такие нарушения поведения как неконтролируемая склонность к азартным играм, покупкам, повышенное сексуальное влечение.

Антихолинергические препараты и леводопа

Антихолинергические препараты (циклодол, паркопан, акинетон ) способствуют снижению тремора и ригидности (скованности ) мышц. В настоящее время они используются редко и с осторожностью, так как способны вызвать нарушения психики и зависимость. Их нельзя резко отменять, так как у пациента может возникнуть синдром отмены, при котором симптомы болезни Паркинсона резко усиливаются. При их применении возникают такие побочные эффекты как сухость во рту , запоры, проблемы с мочеиспусканием, потеря памяти, галлюцинации, затуманенное зрение и помутнение сознания и другие.

Ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ ) и леводопа

Ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ ) - это ферменты, которые используют в качестве вспомогательного средства при лечении болезни Паркинсона. Они бывают двух видов - центрального действия (толкапон ) и периферического действия (энтакапон ). Их применение позволяет удлинить время действия препаратов леводопы, уменьшить их дозировку, снизить выраженность двигательных нарушений, возникающих в результате приема леводопы и других лекарственных средств. Их основными побочными эффектами являются боли в животе , диарея, тошнота, нарушения сна, головокружение, пониженное давление, изменение цвета мочи, галлюцинации. Толкапон оказывает негативное действие на печень .

Ноотропы и леводопа

Ноотропы - это препараты, способные оказывать защитное, восстанавливающее, стимулирующее действие на клетки головного мозга. Они улучшают память, внимание, увеличивают выносливость клеток головного мозга при стрессах и в период восстановления после инсультов , травм , инфекционных и дегенеративных заболеваний головного мозга. Болезнь Паркинсона – это дегенеративное заболевание головного мозга, при котором страдают и гибнут нейроны, синтезирующие дофамин. Нарушение баланса ферментов, осуществляющих передачу нервных импульсов, сказывается не только на нарушении двигательных функций больного, он страдает от депрессии, у него ухудшается память, внимание, способности анализировать и делать выводы.

Лекарственная терапия при лечении болезни Паркинсона включает большое количество медикаментов (леводопа, АДР и другие ), которые оказывают побочные эффекты и токсическое действие. Ноотропы являются вспомогательным средством при лечении болезни Паркинсона. Они нейтрализуют действие вредных веществ на клетки головного мозга, препятствуют ухудшению умственных и психических способностей пациентов. Так, например, препарат мексидол (в таблетках или в виде инъекций ) оказывает антиоксидантное и ноотропное действие. Он улучшает память, настроение. Его назначают на ранних стадиях этой болезни.

Однако ноотропы способны оказывать возбуждающее действие. Так действует, например, пирацетам . При наличии у пациента депрессии, тревоги, злобности ноотропы могут усилить эти качества. Поэтому назначаются данные препараты с учетом индивидуальных особенностей пациента. Такие препараты как фенибут , гинкго билоба оказывают ноотропное действие более мягко, без перевозбуждения нервной системы. Австрийский препарат церебролизин , полученный из тканей мозга свиней, оказывает восстанавливающее действие на ЦНС. Он также применяется в комплексном лечении болезни Паркинсона.

Антидепрессанты и леводопа

Антидепрессанты дополняют лечение болезни Паркинсона леводопой или другими средствами. Болезнь Паркинсона влияет на психоэмоциональное состояние пациентов, способствует развитию у них депрессии. Двигательные нарушения, возникающие у пациентов при этом тяжелом хроническом заболевании, вызывают у них чувство неполноценности, озлобленность, уныние, в особо тяжелых случаях даже попытки совершить суицид.

Антидепрессанты назначаются больным на любой стадии этого заболевания. Их выбор должен производить психиатр (записаться ) , а не семейный врач, так как их употребление при болезни Паркинсона имеет свои особенности и ограничения. Их применение носит длительный характер (до полугода ), а лечебный эффект проявляется только спустя месяц с момента начала приема. Доза препаратов наращивается постепенно, и также постепенно препарат отменяется. Самостоятельно изменять схему лечения данными препаратами нельзя, так как это может привести к ухудшению состояния пациента.

Транквилизаторы, успокоительные препараты и леводопа

Транквилизаторы – это препараты, уменьшающие тревогу, страх, нервно-психическое напряжение, назначаются при бессоннице. При лечении болезни Паркинсона их применяют, с осторожностью, так как они вызывают привыкание, зависимость, влияют на эффективность лечения леводопой и другими противопаркинсоническими препаратами. Их использование способно вызвать ухудшение состояния пациента, страдающего от этой болезни.

При лечении этого заболевания для уменьшения тревожности, страха, снятия мышечного напряжения могут применяться более безопасные успокоительные препараты , такие как афобазол , адаптол . Они не вызывают привыкания, действуют мягко, уменьшают тревожность, помогают уснуть.

Мягким успокаивающим действием без привыкания обладает препарат глицин . Его можно принимать по 2 таблетки 3 – 4 раза в день. У пациентов, страдающих этой болезнью, часто возникает бессонница. Употребление глицина перед сном способствует более легкому засыпанию. Преодолению бессонницы также способствует употребление настоев успокоительных трав перед сном.

Обезболивающие препараты и леводопа

Леводопа при лечении болезни Паркинсона помогает уменьшить двигательные нарушения. Однако у пациентов из-за нарушения мышечного тонуса часто возникают боли во всем теле. Для их облегчения врачи назначают препараты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП ). К таким лекарствам относятся индометацин , ибупрофен , диклофенак и другие. Данные препараты выпускаются в виде таблеток, капсул, инъекционных растворов, ректальных свечей, кремов и мазей.

Препарат, форму, дозу и время использования такого лекарства должен определять врач, так как НПВП при длительном применении вызывают побочные эффекты, и злоупотреблять их применением нельзя. Расслабить мышцы также помогает массаж , лечебные ванны, физиотерапевтические процедуры . Их выполнение не только снимает мышечное напряжение у пациента, но и улучшает настроение.

Миорелаксанты и леводопа

Миорелаксанты – это препараты, действующие на ЦНС и снимающие мышечное напряжение во всем теле. К таким препаратам относится сирдалуд , мидокалм и другие. Леводопа также способствует снижению мышечной скованности. Однако механизм действия данных препаратов различен. Расслабление мышц, вызываемое миорелаксантами нежелательно при болезни Паркинсона. Пациенты часто падают, получают травмы после их применения. Поэтому врачи не рекомендуют их использование при данном заболевании.

Инструкция по применению препарата леводопа

Применение препаратов леводопы при лечении болезни Паркинсона должно осуществляться только по назначению врача, под его контролем, с соблюдением рекомендаций инструкции по применению, которая сопровождает лекарство. Дозировка данных препаратов выбирается врачом строго индивидуально. Лечение препаратами леводопы носит симптоматический характер и может проводиться на протяжении всей жизни.
Главным правилом применения данного лекарственного средства является начало лечения с минимальной дозы, с последующим очень медленным ее наращиванием. Это время может составлять 1 – 1,5 месяца. В этот период врач определяет дозу, оказывающую минимальный положительный эффект (доза порога эффекта ). По мере развития болезни доза порога эффекта повышается, а порог дозы, вызывающей побочные эффекты, снижается. Эти реакции организма на препарат суживают границы фармакотерапевтического окна действия леводопы.

Использование препаратов леводопы эффективно на любой стадии болезни Паркинсона и в любой возрастной категории. Однако в настоящее время при лечении пациентов в возрасте младше 60 - 70 лет назначение этих лекарств стараются отложить, так как при длительном применении они вызывают побочные эффекты и нечувствительность. Резко прекращать лечение этими препаратами или прерывать его на продолжительный срок нельзя, так как возможны тяжелые, необратимые нарушения двигательной активности. В случае особой необходимости отменяют данные лекарства с осторожностью и постепенно, заменяя их другими.

Рекомендуемая схема лечения препаратами «чистой» леводопы

Схема лечения данными препаратами побирается врачом индивидуально в соответствии с самочувствием пациента и переносимостью препарата. Лечение начинают с минимальной дозы, постепенно увеличивая ее до терапевтического уровня, когда пациент чувствует себя хорошо и у него не возникают побочные эффекты. Данное лекарство принимают внутрь за 30 мин до или через 1 ч после еды. Начальная его доза составляет 0,25 г в день, и ее увеличивают каждые 2 – 3 дня на 0,25 г до достижения суточной дозы 3 г. В случае необходимости дозу лекарства можно увеличить до 4 – 5 г в сутки, принимая препарат 3 – 4 раза в день. Для этого дозу этого увеличивают каждые 10 – 14 дней на 0,25 – 0,5 г. Максимальная суточная доза данного лекарства составляет 6 г.

Дозу этого лекарства нельзя увеличивать быстро. В этом случае возрастает риск развития побочных эффектов в виде тошноты, рвоты, нарушений работы сердечно-сосудистой системы, обусловленных преждевременным преобразованием леводопы в дофамин, норадреналин и адреналин в крови и в желудочно-кишечном тракте. Лишь 1/5 часть принятой дозы препаратов «чистой» леводопы проникает в головной мозг и преобразуется в дофамин, норадреналин и адреналин. Если уровень этих нейромедиаторов превысит порог развития побочных эффектов, то у пациента возникнут неврологические (дискинезии ) и психические (возбуждение, бред, галлюцинации, спутанность ) побочные реакции.
Поэтому лекарства с «чистой» леводопой в настоящее время применяются редко. При появлении побочных эффектов дозу препарата уменьшают или прекращают прием препарата. Его отменяют постепенно, для предотвращения возникновения синдрома отмены, сопровождающегося резким усилением симптомов болезни Паркинсона и ухудшением состояния пациента.

Cхема использования комбинированных препаратов леводопы

К комбинированным лекарствам леводопы относятся препараты, содержащие карбидопу или бенсеразид, которые подавляют образование дофамина в периферических тканях. Чем выше их содержание в препарате, тем ниже вероятность развития побочных эффектов со стороны сердца и желудочно-кишечного тракта. К ним относятся мадопар, наком, синемет и другие. При их приеме у пациентов практически не возникают сердечно-сосудистые и гастроэнтерологические осложнения. При замене препаратов «чистой» леводопы на комбинированные препараты, назначают в 5 раз меньшую дозу леводопы.

Так, например, если больному назначено в день принимать 3 г (3000 мг ) «чистой» леводопы, то ее количество в сутки в составе комбинированных препаратов должно быть в 5 раз меньше (600 мг ). Это количество содержится приблизительно в 2,5 таблетках препарата наком (625 мг леводопы ) или в 5 капсулах препарата мадопар 125 (625 мг ).

Карбидопа или бенсеразид не проникают в головной мозг и не влияют на образование в мозге дофамина, норадреналина и адреналина. Поэтому неврологические и психические побочные реакции у пациентов все же возникают, особенно при приеме леводопы в течение долгого времени. Не рекомендуется принимать данные препараты в дозах превышающих 750 мг леводопы в сутки.

Особенности применения леводопы

При лечении данным препаратом рекомендуется избегать одноразового его приема в высокой дозе. Терапевтическая суточная доза должна быть разделена на четыре и более приема. Частота приемов должна быть распределена так, чтобы обеспечить оптимальный суточный терапевтический эффект. Если в течение дня у больного наблюдаются такие побочные эффекты как феномен «истощения эффекта однократной дозы» или феномен «застывания», рекомендуется более частый прием меньших разовых доз препарата, с сохранением его суточной терапевтической дозы. При развитии феномена «включения-выключения» рекомендуется увеличить разовую дозу препарата при уменьшении числа приемов, с сохранением его суточной терапевтической дозы.

Что означает понятие «терапевтическое окно» при лечении леводопой?

«Терапевтическое окно» - это ограниченный период времени для начала лечения леводопой, в течение которого это лекарство оказывает оптимальный эффект в течение длительного времени, без проявления побочных эффектов в виде флуктуации (колебания двигательной активности ) и дискинезии (возникновение непроизвольных движений ). Слишком раннее или позднее назначение леводопы считается также неэффективным.

Исследования ученых свидетельствуют, что своевременное начало терапии леводопой позволяет более чем в 3 раза удлинить третью стадию болезни Паркинсона. В этот период препараты леводопы вызывают значительное уменьшение двигательных нарушений по сравнению с терапией препаратами АДР. Такого эффекта не наблюдается при их назначении в первую, вторую, четвертую или пятую стадии этой болезни. Поэтому врачи считают целесообразным и своевременным открытие «терапевтического окна» для начала применения леводопы именно в начале третьей стадии этой болезни.

Однако начало лечения леводопой должно определяться врачом индивидуально и не зависеть от возраста, стадии и длительности заболевания. Если использование других лекарственных средств не позволяет пациенту заниматься трудовой деятельностью или обслуживать себя в необходимой степени, рекомендуется назначить наиболее эффективный препарат в этом случае – леводопу, вне зависимости от прочих факторов. Улучшение двигательных функций в этом случае само по себе способствует стабилизации и приостановке течения заболевания.

Как лечат болезнь Паркинсона на ее ранних стадиях?

При выявлении этого заболевания и отсутствии у пациента выраженных двигательных нарушений лекарственные препараты для лечения болезни Паркинсона на ранних стадиях не применяют. В это время используют методы социально-психологической поддержки и не медикаментозные способы лечения – лечебную физкультуру, физиопроцедуры, психотерапию , диетотерапию и другие.

При возникновении у пациента двигательных нарушений, мешающих его активной деятельности, врачи назначают ему медикаменты. Симптомы этого заболевания на ранних стадиях удается эффективно купировать с помощью препаратов АДР (агонистов дофаминовых рецепторов ), ингибиторов МАО-Б, амантадинов. Начинают лечение с монотерапии этими препаратами. По мере прогрессирования заболевания лекарства комбинируют. При неэффективности такого лечения добавляют леводопу в маленьких дозах. У пациентов моложе 50 лет для лечения этого заболевания на ранних стадиях также используют антихолинергические препараты.

Особенности использования леводопы на поздних стадиях болезни Паркинсона

Основу лечения данного заболевания на поздних стадиях этой болезни составляют препараты леводопы. Обычно их комбинируют с другими лекарственными препаратами (агонистами дофаминовых рецепторов ), для того чтобы не увеличивать значительно дозу леводопы. Необходимость повышения ее дозы возникает в результате развития толерантности (привыкания ) у пациента из-за ее применения в течение долгого времени. Прогрессирование болезни и присоединение новых симптомов также требует лекарственной компенсации леводопой.
Поэтому медикаментозная терапия на поздних стадиях болезни Паркинсона является сложной задачей для врача. Она требует сохранения баланса между лечебным действием леводопы при возрастающей потребности пациента в ее высоких дозах и риском возникновения у него тяжелых побочных эффектов, нарушающих физическое и психическое состояние. Для этого врачи рекомендуют на поздних стадиях этой болезни суточную дозу леводопы принимать чаще маленькими дозами (каждые 1,5 – 2 часа ). Также в этот период назначают препараты леводопы с пролонгированным действием или комбинированный препарат сталево.При начале болезни Паркинсона в возрасте старше 70 – 75 лет лечение начинают с препаратов леводопы, так как у пациентов таком возрасте значительно реже возникают тяжелые побочные эффекты, а предстоящее время жизни не столь велико как у людей среднего возраста.

Эти лекарственные препараты назначают пациенту любого возраста для лечения болезни Паркинсона, минуя другие противопаркинсонические средства, если у него диагностируется деменция . Леводопа оказывает более щадящее действие на таких больных, в меньшей степени вызывает психические расстройства.

Препараты леводопы назначаются первыми в качестве монотерапии или в комбинации с АДР или ингибитором МАО-В, если у пациента среднего возраста развились двигательные нарушения, ограничивающие его трудоспособность или мешающие вести нормальный образ жизни.

Можно ли использовать леводопу у людей с заболеваниями почек, печени и другими хроническими заболеваниями?

Решение о назначении данного препарата пациентам, страдающим хроническими заболеваниями почек, печени и другими патологиями принимает врач, учитывая текущее состояние пациента, взвешивая возможную пользу и вред от его применения. Если это лекарство используется у пациента с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, то ему необходимо регулярно проводить электрокардиограмму . При наличии у больного сахарного диабета , ему необходимо постоянно контролировать содержание глюкозы в крови и по необходимости корректировать дозу противодиабетических препаратов. При наличии у пациента язвы желудка , остеопороза , судорог или других заболеваний, следует проводить регулярный контроль их состояния. При наличии у больного глаукомы , необходимо следить за уровнем внутриглазного давления . Также в процессе лечения леводопой следует регулярно контролировать показатели функции печени, почек, крови.

Можно ли применять леводопу совместно с другими медикаментами?

При использовании данного препарата с другими медикаментами следует соблюдать осторожность и проконсультироваться с врачом перед их применением, так как такое взаимодействие может повлиять на эффективность лечения или вызвать нежелательное побочное действие. Так, например, антациды , принимаемые при заболевании ЖКТ, уменьшают всасываемость леводопы. Нейролептики, опиаты и препараты, снижающие давление, содержащие резерпин , подавляют действие леводопы. Возможны расстройства кровообращения при использовании леводопы с ингибиторами МАО (кроме ингибиторов МАО-В ). Ингибиторы МАО необходимо отменить за 2 недели до начала применения леводопы.

Леводопу можно комбинировать с другими противопаркинсоническими средствами (антихолинергическими, амантадином, агонистами допамина, бромокриптином, селегилином ). Однако такое взаимодействие усиливает не только лечебный эффект, но и побочное действие этих препаратов. Перед началом лечения любым лекарственным препаратом следует проконсультироваться с врачом, чтобы не вызвать осложнение течения болезни Паркинсона, вызванного таким лекарственным взаимодействием.

Можно ли употреблять алкоголь во время лечения леводопой?

Алкоголь оказывает расслабляющее действие на организм, но, в то же время, он негативно влияет на клетки головного мозга, на умственные и психические способности. Данный препарат назначают людям для лечения болезни Паркинсона, вызванной патологией головного мозга. Она проявляется нарушением двигательных функций, а на поздних стадиях к ним присоединяется деменция или психические расстройства. Врачи не рекомендуют употреблять спиртные напитки пациентам, получающим лечение леводопой, так как у них существует риск усиления симптомов болезни. Также не следует при этом заболевании принимать алкогольные напитки для исключения возможности развития у пациента алкогольной зависимости.

Как применяют леводопу перед общим наркозом?

Перед выполнением оперативного вмешательства под общим наркозом использование данного препарата необходимо прекратить за 24 часа перед операцией. После хирургического вмешательства лечение возобновляют, постепенно повышая дозу этого лекарства до терапевтического уровня.

Можно ли резко отменять леводопу?

Данный препарат резко отменять нельзя. Резкое прекращение его употребления может привести к развитию синдрома отмены - повышению температуры тела, ригидности мышц, психическим нарушениям, акинетическим кризам (обездвиженности ), которые могут закончиться даже летальным исходом. Поэтому при необходимости отмены этого лекарства пациент должен находиться под наблюдением врача или даже быть госпитализированным в больницу, так как в этом случае пациенту может потребоваться срочная медицинская помощь и даже проведение реанимационных мероприятий. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.