Особенности применения противоэпилептических препаратов. Противосудорожные лекарственные средства Противоэпилептические лекарства

Препараты противосудорожной группы применяются в качестве средства для устранения болевых симптомов и мышечных спазмов, недопущения перехода из состояния приступов боли к конвульсивным и .

Активация нервного импульса одновременно группой определенных нейронов подобна сигналу, подаваемому нейронами моторного типа в коре головного мозга. В случае возникновения поражения такого типа нервные окончания проявляются не в тиках или конвульсиях, а вызывают приступы боли.

Целью использования противосудорожных препаратов является устранение болевых ощущений или спазмов мышц без провоцирования угнетения деятельности центральной нервной системы. В зависимости от степени сложности болезни эти препараты могут применяться от нескольких лет до употребления в течении всей жизни при тяжелых хронических или генетических формах заболевания.

Приступы судорожной активности связаны с увеличением степени возбуждения нервных окончаний в головном мозге, обычно локализуемых в определенных участках его структуры и диагностируемым при наступлении состояния, характерного для начала .

Причиной возникновения судорог может стать дефицит в организме необходимых химических элементов, например магния или калия, защемления мышечного нерва в канале или резкого продолжительного воздействия холодом. Дефицит калия, кальция или магния провоцирует сбои при передаче сигналов к мышцам из головного мозга, о чем свидетельствует возникновение спазмов.

В начальной стадии проявление развития болезни неврологического типа состоит в локальных болевых ощущениях, исходящих из области пораженных нервных клеток и проявляющихся приступами боли различной силы и характера проявления. С течением болезни за счет развития воспалительных процессов или мышечных спазмов в области защемленных нервных окончаний, сила приступов нарастает.

В случае раннего обращения к специалисту для проведения терапии используется комплекс лекарственных препаратов, устраняющих причины и признаки поражения нервных окончаний. Самостоятельное диагностирование и лечение не позволяет выбрать из широкого спектра противосудорожных препаратов наиболее подходящий для купирования болевых симптомов и устранения причины неприятных ощущений.

Большинство из используемых при терапии судорог препаратов обладают комбинированными эффектами, и имеет множество противопоказаний, исходя из чего, самовольное назначение и прием этих средств может представлять опасность для здоровья больного.

При наблюдении у специалиста он оценивает работу назначенного препарата по его эффективности и диагностирует отсутствие патологических изменений после его приема по результатам анализов крови.

Основы противосудорожной терапии

В состав комплексного лечения при судорожных проявлениях входят группы препаратов различного принципа действия, среди которых:

Некоторые из назначаемых препаратов обладают эффектом торможения развития или предупреждения возникновения реакций аллергического типа.

Основные группы противосудорожных препаратов

Противосудорожные препараты делятся на несколько групп, список которых предлагается ниже.

Иминостильбены

Иминостильбены, характеризуются противосудорожным эффектом, после их использования отмечается устранение симптомов боли и улучшение настроения. К препаратам этой группы относятся:

Тегретол;
Амизепин;
Зептол.

Вальпроат натрия и производные

Вальпроаты, используются как противосудорожные средства и как иминостильбены, способствуют улучшению эмоционального фона пациента.

Кроме этого, при использовании этих лекарств отмечается транквилизирующий, седативный и миорелаксатный эффекты. К препаратам этой группы относят:

Ацедипрол;
Вальпроат натрий;
Вальпарин;
Конвулекс;
Эпилим;
Апилепсин;
Диплексил.

Барбитураты

Барбитураты, характеризуются успокоительным действием, способствуют снижению кровяного артериального давления и обладают снотворным эффектом. Среди этих лекарств чаще всего используются:

Бензобамил;
Бензамил;
Бензоилбарбамил;
Бензоал.

Препараты на основе бензодиазепина

Gротивосудорожные препараты на основе бензодиазепина обладают выраженным эффектом, применяются в случае появления судорожных состояний при эпилепсии и продолжительных приступах невралгических нарушений.

Для этих препаратов характерным является седативный и миорелаксатный эффекты, при их использовании отмечается нормализация сна.

Среди этих препаратов:

Антилепсин;
Клонопин;
Икторил;
Раватрил;
Равотрил;
Ривотрил;
Икторивил.

Сукциминиды

Противосудорожные препараты этой группы используются для устранения спазмов мышц отдельных органов при невралгии. При использовании препаратов этой группы возможны нарушения сна или тошнота.

Среди наиболее используемых средств известны:

Пуфемид;
Суксилеп;
Сукцимал;
Ронтон;
Этимал;
Этосуксимид;
Пикнолепсин.

Противосудорожные препараты, применяемые при судорогах ног:

Вальпарин;
Ксанакс;
Дифенин;
Антинервал;

Удар в девятку судорожных «ворот»

Основные противосудорожные препараты которые чаще всего применяют при эпилепсии, судорожных припадках и невралгии различного генеза:

Практический опыт потребителей

Как обстоит дело с противосудорожной терапией на практике? Об этом можно судить по отзывам пациентов и врачей.

Принимаю Карбамазепин в качестве замены Финлепсина, поскольку зарубежный аналог стоит дороже, а препарат отечественного производства отлично подходит для терапии при моей болезни.

Поскольку пробовал оба препарата, могу утверждать о высокой эффективности обоих, однако существенная разница в стоимости является существенным минусом зарубежного средства.

Иван

После нескольких лет приема Финлепсина по совету врача сменил его на Ретард, поскольку специалист считает, что этот препарат больше подходит для меня. Жалоб в процессе приема Финлепсина у меня не было, однако в Ретарде кроме аналогичного действия присутствует успокоительный эффект.

Кроме того, препарат характеризуется большим удобством в использовании, поскольку по сравнению с аналогами его необходимо принимать не трижды в сутки, а один раз.

Виктор

Препарат Вольтарен помогает при болевых синдромах средней степени тяжести. Неплохо использовать его в качестве дополнения к основному средству лечения.

Люба

Время собирать камни

Отличительной особенностью противосудорожных средств является невозможность быстрого окончания их приема. При ощутимом эффекте от действия препарата срок отмены его использования составляет до полугода, в течение которых происходит постепенное снижение нормы приема препарата.

Согласно распространенному мнению врачей, наиболее эффективным препаратом для терапии судорожной активности является Карбамазепин.

Менее эффективными считаются такие препараты, как Лоразепам, Фенитоин, Седуксен, Клоназепам, Дормикум и вальпориевая кислота, расположенные в порядке снижения их лечебного воздействия.

Остается добавить, что противосудорожные препараты без рецептов приобрести не получиться, что и хорошо, так как принимать безответственно их очень опасно.

Начнём с описания группы противоэпилептических препаратов (ПЭП).

Противоэпилептические средства способны предупреждать развитие приступов у больных эпилепсией.

Краткая историческая справка о противосудорожных средствах.

С 1853 года для лечения эпилептических приступов применяли бромиды. Это были малоэффективные препараты, они применялись в больших дозах и давали выраженные побочные эффекты. С 1912 года началось использование фенобарбитала, и это уже более эффективное средство, поэтому назначается и в настоящее время, но оно угнетающе действует на центральную нервную систему. С 1938 года синтезированы его аналоги с меньшими побочными эффектами — фенитоин, бензобарбитал, примидон и триметадион. Позднее стали применять этосуксимид, карбамазепин, ламотриджин, габапентин и др.

Что происходит .

При эпилепсии возникает диффузное или очаговое спонтанное возбуждение нейронов мозга, и это может привести к приступам. Запуск возбуждения исходит от клеток – «пейсмейкеров» — нейронов с нестабильным потенциалом покоя на мембране. Действие противоэпилептических препаратов заключается в стабилизации потенциала покоя этих нейронов и уменьшении возбудимости эпилептогенного очага.

разный.

Фенитоин, ламотриджин и фенобарбитал ингибируют высвобождение глутамата из окончаний возбуждающих нейронов, предупреждая активацию нейронов эпилептического очага.

Вальпроевая кислота являются антагонистом NMDA-рецепторов нейронов и препятствует взаимодействию глутамата с NMDA-рецепторами, а это уменьшает возбуждение в эпилептическом очаге.

Бензодиазепины и фенобарбитал взаимодействуют с ГАМК-рецепторным комплексом, повышают чувствительность к тормозным медиаторам ГАМК и увеличивают поступление ионов хлора внутрь нейронов, а это повышает их устойчивость.

Тиагабин блокирует обратный захват ГАМК из синаптической щели, что тормозит возбуждение нейронов. Вигабатрин приводит к угнетению фермента, разрушающего ГАМК, что увеличивает количество тормозного медиатора в нервных клетках.

Габапентин увеличивает образование ГАМК за счет замедления его метаболизма, повышает утилизацию глутамата -предшественника ГАМК, а также открывает калиевые каналы. Всё это стабилизирует мембрану.

Карбамазепин, вальпроаты и фенитоин ограничивают распространение электрического потенциала путем блокирования натриевых и кальциевых каналов. Этосуксимид блокирует кальциевые каналы Т-типа.

Приведем список противоэпилептических препаратов

Торговых названий — 110; Действующих веществ — 26.

Действующее вещество		Торговые названия
Ацетазоламид* (Acetazolamide*)		Ацетазоламид Диакарб ®
Барбексаклон* (Barbexaclone*)		Малиазин
Бекламид* (Beclamide*)		Хлоракон Хлоракона таблетки 250 мг
Бензобарбитал* (Benzobarbital*)		Бензобарбитал Бензонал Бензонала таблетки 0,05 г Бензонала таблетки по 0,1 г
Вальпроевая кислота* (Valproic acid*)		Вальпарин ® Вальпарин ® ХР Вальпроат натрия Вальпроевая кислота Сандоз ® Депакин ® Депакин ® хроно Депакин ® Хроносфера™ Депакин ® Энтерик 300 Дипромал Конвулекс ® Конвульсофин ® Энкорат Энкорат хроно
Вальпромид* (Valpromide*)		Депамид
Вигабатрин* (Vigabatrin*)		Сабрил
Габапентин* (Gabapentin*)		Габагамма ® Габапентин Гапентек ® Катэна ® Конвалис Лепситин Нейронтин ® Тебантин ® ЭГИПЕНТИН Эплиронтин
Диазепам* (Diazepam*)		Апаурин Валиум Рош Диазепа бене Диазепам Диазепам Никомед Диазепам-ратиофарм Диазепекс Диапам Реланиум ® Релиум Седуксен Сибазон Сибазона раствор для инъекций 0,5% Сибазона таблетки
Зонисамид* (Zonisamide*)		Зонегран ®
Карбамазепин* (Carbamazepine*)		Актинервал ® Апо-Карбамазепин Загретол Зептол Карбалепсин ретард Карбамазепин Карбамазепин Никомед Карбамазепин таблетки 0,2 г Карбамазепин-Акри ® Карбамазепин-Ферейн Карбапин Карбасан ретард Мазепин Стазепин Сторилат Тегретол ® Тегретол ® ЦР Финлепсин ® Финлепсин ® ретард Эпиал
Клоназепам* (Clonazepam*)		Клоназепам Клонотрил Ривотрил
Лакосамид* (Lacosamide*)		Вимпат ®
Ламотриджин* (Lamotrigine*)		Веро-Ламотриджин Конвульсан Ламептил Ламиктал ® Ламитор ДТ Ламитор ® Ламолеп ® Ламотриджин Ламотрикс ® Сейзар Тригинет
Леветирацетам* (Levetiracetam*)		Кеппра ® Комвирон Леветинол ® Леветирацетам Леветирацетам Канон Эпитерра
Окскарбазепин* (Oxcarbazepine*)		Трилептал ®
Перампанел* (Perampanel*)		Файкомпа™
Прегабалин* (Pregabalin*)		Альгерика Лирика ® Прегабалин Прегабалин-Рихтер
Примидон* (Primidone*)		Гексамидин Мисолин Примидон
Ретигабин* (Retigabine*)		Тробальт
Тиагабин* (Tiagabine*)		Габитрил
Топирамат* (Topiramate*)		Макситопир ® Топалепсин Топамакс ® Топирамат Топирамат-Тева Топиромакс Топсавер Тореал ® Т орэпимат Эпимакс Эпитоп
Фенитоин* (Phenytoin*)		Дифенин
Фенобарбитал* (Phenobarbital*)		Фенобарбитал Фенобарбитал (Люминал) Фенобарбитал таблетки для детей Фенобарбитала таблетки Фенобарбитала таблетки для детей 0,005
Эсликарбазепина ацетат (Eslicarbazepine acetate)		Эксалиеф ®
Этосуксимид* (Ethosuximide*)		Суксилеп

Механизм действия противоэпилептических препаратов пока до конца не изучен. Идут научные исследования для его уточнения и синтез новых эффективных средств. Доказано, что стабилизация нейронов возможна разными механизмами действия и их сочетаниями.

На современном этапе в арсенале врачей имеются много старых и новых достаточно эффективных и безопасных противоэпилептических препаратов .

"Эпилепсия" - термин собирательный, применяемый для обозначения группы хронической судорожной патологии, общим для которой являются внезапные приступы (припадки) с потерей или расстройством сознания, обычно, но не всегда, сопровождающейся характерными движениями (судороги) и иногда спонтанной гиперреактивностью. Припадки почти всегда коррелируют с изменениями на ЭЭГ.

Существует несколько судорожных и бессудорожных форм приступов эпилепсии, каждая из которых характеризуется своеобразной клинической картиной и определенными изменениями ЭЭГ (последнее имеет большое диагностическое значение).

Выделяют:

1) большие судорожные припадки (большая эпилепсия, grand mal, приступ длится 10-15 минут);

2) психомоторные припадки;

3) малые приступы эпилепсии (petit mal);

4) миоклонус-эпилепсию.

От французского - grand - большой, mal - болезнь - генерализованные тоникоклонические судороги с потерей сознания, которые через несколько минут сменяются общим угнетением ЦНС. Длительные приступы или приступы, следующие один за другим с малыми интервалами, обозначают термином "эпилептический статус".

Психомоторные припадки (или эквиваленты) проявляются приступами расстройств поведения, неосознанными и немотивированными поступками, о которых больной не помнит. Приступы часто сопровождаются сумеречным сознанием и автоматизмами. Судорог нет.

Petit - от французского - малый, небольшой. Характеризуется очень кратковременной утратой сознания. Могут быть подергивания мышц лица и других групп мышц.

Миоклонус-эпилепсия проявляется кратковременными судорожными подергиваниями мышц без утраты сознания.

Противоэпилептические средства применяют для предупреждения или уменьшения по интенсивности и частоте судорог или их эквивалентов, наблюдаемых при периодически возникающих приступах различных форм эпилепсии.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ препаратов не совсем ясен, так как не известна этиология эпилепсии. Эти средства снижают возбудимость нейронов эпилептогенного очага. Первичные реакции противоэпилептических средств возникают на уровне нейрональных мембран. Под их влиянием происходит стабилизация мембран нейронов, что ведет к увеличению рефракторного периода, снижению лабильности, угнетению межнейрональной передачи возбуждения.

Не исключено, что действия ряда противоэпилептических средств связано с повышением содержания в мозге гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Лечение больных с каждой из указанных форм эпилепсии проводят определенными противоэпилептическими средствами, длительно, обычно годами. Отмену препаратов проводят постепенно, осторожно.

Основными средствами, лекарственными препаратами выбора для предупреждения больших судорожных припадков эпилепсии являются: ФЕНОБАРБИТАЛ И ДИФЕНИН.

Эти средства применяют для хронического лечения, не для купирования припадка. Эти 2 средства являются основными препаратами при больших судорожных припадках. Кроме них могут быть использованы:

а) гексамидин;

б) хлоракон;

в) натрия вальпроат;

г) клоназепам;

д) карбамазепин.

Фенобарбитал для лечения эпилепсии используют в субгипнотической дозе (от 60 до 180 мг). Он является лучшим средством для начала лечения любой формы эпилепсии, за исключением Petit mal. В его терапевтическом эффекте существенную роль играют повышение чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, а также угнетение ЦНС, типичное для всей группы барбитуратов.

Назначение фенобарбитала сопровождается возникновением нежелательных эффектов. В первые дни терапии отмечают сонливость, вялость, нередко возникает раздражительность и гиперактивность.

В результате индукции активности обезвреживающих энзимов печени (цитохрома Р-450, глюкуронидазной системы) ускоряется образование неактивных метаболитов ряда эндогенных веществ, прежде всего, витаминов Д, К, Вс. Последнее приводит к возникновению остеопатии, мегалобластической анемии, гипопротеинемии, геморрагий. Для профилактики этих осложнений больные, длительно получающие фенобарбитал, должны дополнительном принимать препараты витаминов Д, К, Вс, а также соли кальция.

Более избирательным и наиболее эффективным при больших судорожных припадках обладает производное гидантоина ДИФЕНИН.

Dipheninum - можно выписывать как официнальный препарат в таблетках по 0, 117. Дифенин также эффективен при психомоторных эквивалентах. Активность дифенина примерно одинакова с фенобарбиталом.

Дифенин устраняет повышенную проницаемость ионов натрия (Na) через клеточную мембрану нейронов эпилептогенного очага. Этим дифенин препятствует возникновению в них патологических разрядов, инициирующих припадок.

Дифенин хорошо всасывается из ЖКТ, но максимальная его концентрация достигается в плазме крови медленно - от 4-6 до 24 часов после приема. Связан в крови с альбуминами на 90%. В печени биотрансформируется, выводится почками. Является индуктором микросомальных ферментов печени. Ускоряет образование неактивных метаболитов Д, К, Вс. В этой связи также назначают больному витамины. Дифенин может кумулировать, но в меньшей степени, чем фенобарбитал.

Дифенин не оказывает общего угнетающего действия на ЦНС, не вызывает сонливости, отсутствует практически седативный эффект.

Помимо противоэпилептического действия, дифенин вызывает четкий антиаритмический и анальгетический (при невралгии тройничного нерва).

Нежелательные эффекты: нарушения функции ЖКТ (тошнота, рвота), исчезающие через 2 недели; головокружения, возбуждение, повышение температуры тела.

Гиперплазия десен - результат местного действия препарата на митотическую активность слизистой оболочки. Это осложнение требует постоянной санации полости рта.

Вспомогательные средства при лечении больших припадков - гексамидин, хлоракон, карбамазепин.

Гексамидин менее активен, но и менее токсичен, чем фенобарбитал. Вызывает сонливость, головокружение, может головную боль, тошноту, рвоту, атаксию.

ХЛОРАКОН (бекламид) обладает выраженной противосудорожной активностью. Переносится больными хорошо, иногда вызывает диспепсические расстройства. Отрицательно может влиять на печень, костный мозг, почки.

При эпилептическом статусе, то есть длительно не прекращающихся больших судорожных припадках, наилучший результат дает внутривенное введение сибазона (диазепама) как средства скорой помощи, а также клоназепама. Можно дать общий анестетик.

В последние годы при психомоторных припадках (эквивалентах) получил распространение КАРБАМАЗЕПИН (финлепсин). По структуре близок к трициклическому антидепрессанту имизину. Противоэпилептический эффект у данного препарата сочетается с благоприятным психотропным эффектом (улучшается настроение, повышается общительность, больные становятся деятельными, облегчается социальная и профессиональная реабилитация таких больных).

Используют: при больших судорожных припадках; при смешанных формах эпилепсии; иногда при малых приступах эпилепсии. Кроме того, применяют как эффективное средство лечения невралгии тройничного нерва (снимает боли).

Индуктор ферментов печени, ускоряет как свою биотрансформацию, так и других ксенобиотиков.

Побочные эффекты: психические нарушения, бессонница, сонливость, атаксия, потеря аппетита, угнетение гемопоэза.

Для предупреждения малых приступов (Petit mal), абсансов эпилепсии используют главным образом ТРИМЕТИН и ЭТОСУКСИМИД.

Trimethinum (порошок в терапевтической дозе по 0, 2-0, 3). Триметин является производным оксазолидина. Механизм действия иной, чем у фенобарбитала (угнетение полисинаптических рефлексов спинного мозга, снижение лабильности нейронов). Из ЖКТ всасывается хорошо. Подвергается биотрансформации в печени, метаболиты выделяются почками.

Побочные эффекты: седативное действие, гемеролопия, аллергия.

Ethosuximidum (капс. по 0, 25; флаконы по 50 ml; назначают 4-6 раз в день) производное группы сукцинилидов (то есть производное имида янтарной кислоты). Наиболее активен при малых припадках. Он менее токсичен, чем применявшийся ранее при этой форме эпилепсии (а нередко и теперь еще) триметин.

Препарат весьма активен при невралгии тройничного нерва, но в этом плане менее эффективен, чем карбамазепин. Этосуксемид хорошо всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в крови наблюдается через 4 часа. С белками не связывается, подвергается биотрансформации, превращаясь в глюкурониды, однако 10-20% выделяются с мочой в неизмененном виде.

Побочные эффекты: желудочно-кишечные расстройства (потеря аппетита, тошнота, рвота), иногда сонливость, головная боль, эйфория. При этом перечисленные симптомы при продолжении приема препарата самостоятельно исчезают.

В данном аспекте (побочные эффекты) наиболее опасны изменения крови: лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия. Поэтому у больных необходимо проводить постоянный мониторинг состояния системы крови (анализ крови) и мочи (возможно появление альбуминурии).

КЛОНАЗЕПАМ (Clonazepamum в табл. по 0, 001)-производное бензодиазепина. Как и другие препараты этой группы (сибазон, нитразепам), повышает активность ГАМК (тормозной медиатор ЦНС), что сопровождается снижением возбудимости ЦНС и генерализации процесса.

Обладает широким спектром противоэпилептического действия, его наиболее часто используют при довольно устойчивой к медикаментозному лечению миоклонус-эпилепсии (то есть при миоклонических судорогах) и инфальтильных спазмах. В педиатрии применяют наиболее часто при малых припадках типа абсанса.

Вызывает минимальные побочные эффекты: сонливость, редко атаксии, нарушения аппетита.

Один из последних препаратов - это ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА или НАТРИЯ ВАЛЬПРОАТ (Natrium valproicum в таблетках и капсулах по 0, 15 и 0, 3) - производное пропилвалериановой кислоты. Препарат эффективен при всех формах эпилепсии, однако только при малых припадках типа абсансов, а также инфальтильных спазмах может применяться самостоятельно. Его противосудорожный эффект связан с накоплением в мозге ГАМК. В этой связи натрия вальпроат не только предупреждает эпилептические припадки, но и улучшает психический статус больного, его настроение.

Препарат часто входит в состав комбинированной терапии, а потому может усиливать побочные эффекты других противоэпилептических средств. Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация его в крови создается через 2 часа. При приеме внутрь возможные побочные эффекты: тошнота, рвота, тяжесть в животе, угнетение, чувство усталости, снижение свертываемости крови.

Препарат противопоказан при нарушениях функции печени, так как есть опасность кумуляции, интоксикации с летальным исходом, почек, геморрагическом диатезе.

Противосудорожные препараты являются лекарственными средствами борьбы с судорогами, как с основным проявлением эпилепсии. Более правильным считается термин «противоэпилептические» препараты, поскольку они используются для борьбы с эпилептическими приступами, которые далеко не всегда сопровождаются развитием судорог.

Противосудорожные препараты, на сегодняшний день, представлены довольно большой группой средств, однако продолжаются поиски и разработка новых лекарственных препаратов. Это связано с многообразием клинических проявлений . Ведь существует много разновидностей припадков с различными механизмами развития. Поиск инновационных средств обуславливается также резистентностью (устойчивостью) эпилептических припадков к некоторым уже существующим препаратам, наличием у них побочных эффектов, которые осложняют жизнь пациенту и некоторыми другими аспектами. Из этой статьи Вы почерпнете для себя сведения об основных противоэпилептических средствах и особенностях их применения.

Некоторые основы фармакотерапии эпилепсии

Особенностью применения препаратов является их хорошая переносимость. Среди побочных эффектов наиболее часто встречаются:

головокружение и сонливость;
сухость во рту, нарушение аппетита и стула;
нечеткость зрения;
эректильная дисфункция.

Габапентин не используют у детей до 12 лет, Прегабалин запрещен до 17 лет. Не рекомендованы препараты и беременным женщинам.

Фенитоин и Фенобарбитал

Это «ветераны» среди лечебных препаратов при эпилепсии. На сегодняшний день, они не являются препаратами первой линии, к ним прибегают только в случае резистентности к лечению другими лекарственными средствами.

Фенитоин (Дифенин, Дигидан) может применяться при всех типах припадков, за исключением абсансов. Достоинством препарата является его низкая цена. Эффективная доза – 5 мг/кг/сутки. Препарат нельзя применять при проблемах с печенью и почками, нарушениях сердечного ритма в виде различных блокад, порфирии, сердечной недостаточности. При использовании Фенитоина могут наблюдаться побочные эффекты в виде головокружения, повышения температуры тела, возбуждения, тошноты и рвоты, дрожания, избыточного роста волос, увеличения лимфатических узлов, повышения содержания глюкозы в крови, затруднения дыхания, аллергических сыпей.

Фенобарбитал (Люминал) используется в качестве противосудорожного препарата с 1911 г. Применяется при тех же разновидностях припадков, что и Фенитоин, в дозе 0,2-0,6 г/сутки. Препарат «отошел» на второй план в связи с большим количеством побочных эффектов. Среди них наиболее часто встречающимися являются: развитие бессонницы, появление непроизвольных движений, ухудшение когнитивных функций, сыпи, снижение артериального давления, импотенция, токсическое действие на печень, агрессивность и депрессия. Препарат запрещен при , алкоголизме, наркотической зависимости, тяжелых заболеваниях печени и почек, сахарном диабете, выраженной анемии, обструктивных заболеваниях бронхов, при беременности.

Леветирацетам

Один из новых препаратов для лечения эпилепсии. Оригинальный препарат носит название Кеппра, дженерики – Леветинол, Комвирон, Леветирацетам, Эпитерра. Используется для лечения как парциальных, так и генерализованных припадков. Суточная доза составляет, в среднем, 1000 мг.

Основные побочные эффекты:

сонливость;
астения;
головокружение;
боли в животе, нарушение аппетита и стула;
сыпи;
двоение в глазах;
усиление кашля (если есть проблемы со стороны дыхательной системы).

Противопоказаний всего два: индивидуальная непереносимость, период беременности и лактации (потому что влияние препарата не изучалось при таких состояниях).

Список существующих препаратов от эпилепсии можно продолжить и далее, поскольку идеального лекарства пока не существует (уж слишком много нюансов в лечении эпилептических припадков). Попытки создания «золотого стандарта» для лечения этого заболевания продолжаются.

Подводя итог выше сказанному, хотелось бы уточнить, что любой препарат из противосудорожных средств не является безвредным. Нужно помнить, что лечение должно проводиться только врачом, ни о каком самостоятельном выборе или смене препарата не может быть и речи!

Эпилепсия - это достаточно серьезное заболевание. Все те, кто видел приступы этого недуга, понимают его опасность. Пациентам с подобным диагнозом назначается соответствующая терапия. Если она подобрана грамотно и с учетом общей клинической картины, можно снизить частоту и силу приступов. Сами больные и их родственники должны обязательно знать, какие противоэпилептические препараты существуют, как правильно и в какой дозировке их применять.

Успех лечения во многом определяется не только схемой терапии, которую предлагает врач. Особая роль в этом вопросе принадлежит тому, насколько скрупулезно сам пациент будет выполнять наставления специалиста. Основа терапии - подбор препарата, который позволит устранить или сгладить приступы. При этом его прием не должен сопровождаться побочными эффектами. Их число должно быть минимальным. Если негативные реакции все же имеют место быть, лечение корректируют под контролем медика. Увеличение дозировки рекомендуется в редких случаях, поскольку такой подход может плохо отразиться на качестве жизни больного.

При лечении эпилепсии необходимо придерживаться определенных принципов, а именно:

Назначается только одно лекарство от эпилепсии из первого ряда.
Конкретное средство подбирается с учетом вида припадка.
Врач должен постоянно контролировать терапевтическое, а также токсическое воздействие медикамента на организм пациента.
Если монотерапия оказывается неэффективна, специалист имеет право назначить средство из второго ряда.
Нельзя резко прекращать лечение.
При выборе того или иного препарата нужно учитывать не только его положительное действие, но также материальные способности больного.

Соблюдение представленных принципов позволяет достичь желаемой цели.

Почему терапия не всегда эффективна?

Большая часть пациентов с этим заболеванием вынуждена принимать лекарства от эпилепсии в течение всей жизни. Согласно статистическим данным, такой подход позволяет добиться положительной динамики в 70% случаев. Это весьма высокий показатель. С другой стороны, 20% больных остаются со своей проблемой навсегда. Почему это случается?

Если назначенные врачом препараты от эпилепсии не приносят желаемого результата, решается вопрос о хирургическом вмешательстве. В некоторых случаях прибегают к помощи стимуляции вагусного нерва, специальной диеты. В целом эффективность проводимого лечения зависит от следующих факторов:

опыт врача;
правильность и своевременность поставленного диагноза;
качество жизни пациента;
выполнение им рекомендаций врача;
уместность подобранных препаратов.

К сожалению, многие пациенты отказываются от рекомендуемой терапии. Все дело в том, что они боятся побочных эффектов, нарушения работы всего организма. Безусловно, такие реакции никто не отменял. Однако врач никогда не назначит препарат, если угроза от его использования будет в несколько раз больше потенциальной пользы. Благодаря развитию современной медицины даже при появлении побочных эффектов терапию всегда можно скорректировать и подобрать другое средство.

Используемые для лечения медикаменты

Тип эпилептического припадка определяет назначаемые лекарства. Их принято подразделять на несколько групп:

Противосудорожные. Медикаменты из этой группы способствуют расслаблению мышц. Их назначают в случае идиопатической, криптогенной, височной или фокальной эпилепсии. Лекарства также могут использоваться в педиатрии, если у маленького пациента присутствуют миоклонические/тонико-клонические судороги.
Транквилизаторы. Препараты этой категории предназначены для подавления чрезмерной возбудимости. Однако применять их следует с особой осторожностью. Многочисленные исследования доказали усугубление клинической картины в первые недели припадков.
Седативные. Не всегда припадки заканчиваются благополучно. Иногда у пациента после/перед приступом возникает раздражительность, депрессивное состояние. В таком случае ему рекомендуются седативные лекарства.
Инъекции. Используются для подавления сумеречных состояний и также при аффективных нарушениях.

Кроме того, противоэпилептические медикаменты принято делить на 1 и 2 ряды: базисная категория и препараты нового поколения.

Как работают противосудорожные таблетки?

Возникновение судорожного припадка у лиц, страдающих эпилепсией, является следствием аномальной электрической активности определенного участка коры мозга. Это так называемый эпилептический очаг. Снижение возбудимости нейронов в указанной зоне и стабилизация мембранных потенциалов данных элементов - все это влечет за собой уменьшение числа спонтанных разрядов и, как следствие, способствует снижению частоты припадков. Именно в таком направлении и работают противоэпилептические медикаменты.

Стимуляцию действия подобного рода таблеток можно рассмотреть с трех сторон:

Блокада ионных каналов в мембране нейрона. Появление определенного электрического заряда обусловлено изменением потенциала действия мембраны клетки. Последний как раз появляется при некотором соотношении ионов кальция, натрия и калия. Изменение данного баланса приводит к снижению эпиактивности.
Стимуляция ГАМК-рецепторов. Гамма-аминомасляная кислота считается своеобразным тормозным медиатором ЦНС. Стимуляция ее рецепторов вызывает угнетение активности нейронов.
Снижение числа глутамата или полная блокада его рецепторов в синаптической щели. Глутамат представляет собой нейромедиатор преимущественно с возбуждающим типом активности. Его ликвидация помогает локализовать очаг возбуждения и воспрепятствовать дальнейшему его распространению по всему мозгу.

Каждое лекарство, применяемое для лечения эпилепсии, обладает одним или одновременно несколькими механизмами действия. Данное условие является обязательным. Вероятные побочные эффекты также обусловлены описанной выше схемой действия. Все дело в том, что противосудорожные пилюли реализуют свои возможности не избирательно, а по всей ЦНС. В особо серьезных случаях они могут выходить за ее пределы.

Выбор современных врачей

Больным эпилепсией всегда назначается только одно лекарство. Одновременный прием нескольких препаратов категорически противопоказан. Такой подход может спровоцировать активизацию токсинов каждого из них.

На начальном этапе врачи предлагают минимальную дозировку, поскольку необходимо проверить реакцию больного на конкретный медикамент. Если негативный эффект не наблюдается, дозу средства постепенно увеличивают.

Как уже было отмечено выше, любой противоэпилептический препарат относится к одной из двух категорий, а точнее рядов. В первом выделяются 5 основных действующих компонентов:

Карбамазепин («Тегретол», «Стазепин»).
Бензобарбитал («Бензол»).
Этосуксимид («Суксилеп», «Петнидан»).
Вальпроат натрия («Депакин», «Конвулекс»).
Фенитоин («Дифенин», «Дилантин»).

Перечисленные средства уже успели доказать свою эффективность. Когда по тем или иным причинам представленные медикаменты не подходят, врач предлагает использовать лекарство из второго ряда.

Они отличаются меньшей популярностью. Все дело в том, что такие средства либо не оказывают желаемого эффекта, либо обладают массой побочных реакций. Иногда на непродолжительный период времени их все же назначают («Люминал», «Диакарб», «Ламиктал», «Сабрил», «Фризиум», «Седуксен»).

Список лекарств от эпилепсии достаточно обширен. Какое именно средство выбрать, как и сколько по времени его лучше принимать- на эти и многие другие вопросы должен ответить врач. Самостоятельный подбор и прем медикаментов недопустимы.

Дорогие и дешевые лекарства

У многих препаратов, в том числе для терапии эпилепсии, существует большое количество аналогов. Очень часто они дешевле по цене. Поэтому у некоторых пациентов возникает желание заменить лекарство и сэкономить бюджет. Однако делать это категорически не рекомендуется. Выбор и дозировка медикамента должны производится исключительно специалистом. Меньшее количество активных веществ может стать причиной очередного приступа, возможно, и летального исхода.

Производство дорогих медикаментов осуществляется исключительно на современном оборудовании, где есть возможность тщательно вымерять дозировку. Кроме того, в зарубежных фармакологических концернах применяется высококачественное сырье, а эффективность лекарств регулярно перепроверяется местными специалистами. Дешевые аналоги, как правило, реже дают положительный результат и обладают массой побочных эффектов.

Как правильно принимать таблетки?

Лечение обычно занимает много времени, а иногда и всю жизнь. Поэтому перед окончательным назначением средств от эпилепсии необходимо оценить его предполагаемую пользу и вероятность развития нежелательных реакций. В некоторых случаях медикаменты и вовсе не назначаются. Речь идет об однократных припадках, коротких и редких абсансах. Однако большая часть разновидностей этого недуга (а всего их существует порядка 40) требует медикаментозного вмешательства.

Препараты первого ряда следует принимать дважды в сутки, причем наилучшим интервалом считается 12 часов. Врачи рекомендуют поставить напоминание на телефоне или будильник, чтобы не пропустить очередной момент. Принимать можно, например, в 7 утра и 7 вечера. Если медик назначил однократно употреблять таблетки от эпилепсии, делать это рекомендуется перед сном. При трехкратном приеме следует вновь пользоваться часами (например, в 8 утра, 4 дня и 10 вечера). При появлении побочной реакции или других проблем со здоровьем следует рассказать об этом врачу. Ни в коем случае не нужно терпеть недомогание или игнорировать прием пилюль.

Возможные побочные эффекты

Большая часть побочных эффектов от приема противоэпилептических средств не представляет опасности (головокружение, усталость, прибавка в весе). Однако иногда неприятные явления все же сопровождают употребление медикаментов. Например, аллергические реакции могут появляться абсолютно в любом возрасте. Терапия этого недуга иногда сопровождается психозами, депрессией. При наличии высыпаний на кожных покровах или слизистых следует незамедлительно обратиться за помощью к врачу. Развитие апатии или подавленности, а также смежных расстройств - это еще один повод для консультации.

С другой стороны, о наступающей опасности могут свидетельствовать проявления крайней усталости, затрудненной речи или проблемы с координацией. Пациентам крайне важно знать, что принимать препараты для лечения эпилепсии одновременно с другими медикаментами не всегда можно. Именно поэтому во время прохождения обследования нужно уведомить врача о сопутствующих проблемах со здоровьем. Такой же принцип касается представительниц прекрасного пола. Лекарства от эпилептических приступов «не дружат» с большей частью оральных контрацептивов.

С возрастом больные, как правило, становятся более чувствительны к принимаемым пилюлям. Поэтому им следует периодически проверять содержание активных веществ препарата в крови, а при необходимости корректировать вместе с врачом дозировку. В противном случае увеличивается вероятность развития побочных эффектов. Определенные продукты питания (грейпфрутовый сок, некоторые цитрусовые) вызывают усиленный распад таблеток. В результате медикамент начинает накапливаться в теле, провоцируя прогрессирование нежелательных проблем со здоровьем.

Прекращение назначенного лечения

Некоторые врачи советуют своим пациентам прекращать прием таблеток в том случае, если за последний год – два у них не было зафиксировано ни одного приступа. Другие специалисты придерживаются противоположного мнения. Они полагают, что нужно подождать около 5 лет, а только после этого заканчивать терапию. В любом случае прекращать прием медикаментов можно только с разрешения и под контролем доктора.

Пациентам рекомендуется обратиться к врачу, если клиническая картина или характер припадков изменились. Самостоятельное приостановление терапии часто заканчивается неблагоприятно. У одних пациентов припадки вновь возвращаются через некоторое время, но уже с большей силой. У других – они становятся настолько неконтролируемыми, что подобрать противосудорожные препараты при эпилепсии становится практически невозможно. Последний случай обусловлен серьезными изменениями на уровне нейронов головного мозга.

Вероятность успешного прекращения терапии во многом зависит от возраста потенциального больного, типа его заболевания. Например, большая часть детей, у которых диагностируется ремиссия около двух лет, не возвращается к таблеткам. Им удается забыть об этом страшном недуге и вернуться к привычному ритму жизни. Многочисленные исследования по этому вопросу проводились и среди взрослых. Одно из них показало, что 68% пациентов, которые прожили без припадков 2 года, не вернулись к приему пилюль и на этом благополучно закончили терапию.

К сожалению, положительные моменты случаются далеко не всегда. Труднее всего приходится тем людям, у которых в анамнезе уже неоднократно были зафиксированы случаи этого заболевания. Наследственная предрасположенность не позволяет оставить лечение.

Подведем итоги

Эпилепсия по праву признается одним из самых серьезных недугов. Именно поэтому сразу после его подтверждения нужно приступать к терапии. Последнюю может назначить только квалифицированный специалист с учетом генерации патологического процесса, состояния здоровья пациента и наличия сопутствующих заболеваний. Как правило, лечение сводится к приему только одного медикамента. Первоначально его назначают в минимальной дозировке. Если побочные эффекты в течение определенного времени не появятся, количество приемов лекарства увеличивают до нормы. Такой подход к лечению является единственно верным.

Когда по истечении нескольких лет приступы перестают беспокоить больного, врач может отменить лекарства. Делать это самостоятельно не рекомендуется. Таким образом можно не только навредить организму, но и поспособствовать усилению припадков.