Третиноин крем от прыщей инструкция. Боремся с прыщами Третиноин кремом: инструкция по применению и доступные аналоги

Третиноин крем – лекарственный препарат наружного применения с широким спектром действия. Используется для борьбы с угревыми высыпаниями, воспаленными прыщами, морщинами, дряблостью кожного покрова. Крем Третиноин выпускает несколько фармацевтических компаний по всему миру – Швейцария, Италия, Индия, Франция.

Активным компонентом препарата выступает вещество с аналогичным названием. Третиноин — наиболее сильная, действенна форма витамина А, его структурный аналог. Второе название чистая ретиноевая кислота. Концентрация в креме 0,05% либо 0,1%. Вещество относится к группе противоопухолевых дерматологических средств, а также к витаминам.

Дополнительные компоненты обеспечивают густую консистенцию, быстрое впитывание, легкое нанесение. Способствуют проникновению активного компонента в глубокие слои эпидермиса.

Действие

Третиноин – продукт, получаемый в организме путем преобразования ретинола. Естественный компонент участвует в клеточных строениях, влияет на синтез волокон эластина, коллагена. Проникает через мембраны клеток к ядру, влияя на их активность. Ускоряет обменные процессы, способствует омоложению, восстановлению верхнего слоя.

Преимущества третиноина заключается в способности проникать в глубокие слои дермы, проводя изменения на клеточном уровне. Активизирует синтез важных компонентов, необходимых для поддержания упругости, молодости, свежести эпидермиса.

Образующийся под влиянием третиноина гормон-комплекс связывается с молекулами ДНК. Задает новую программу действия кожного покрова. Это свойство позволило использовать препарат для борьбы с угревой сыпью, воспаленными прыщами, что появляются на фоне гормональных патологий.

Третиноин действует сразу в нескольких направлениях, чем обеспечивает стойкий терапевтический эффект:

Обладает противоопухолевым действием. Активно борется с воспаленными болезненными прыщами.
Стимулирует восстановительные процессы.
Нормализует работу сальных желез, устраняет комедоны, сужает поры.
Ускоряет регенерацию тканей, ликвидирует шелушение.
Укрепляет иммунную систему, усиливает защитную реакцию эпидермиса.
Оказывает местное противовоспалительное воздействие.
Подавляет выработку меланина, выравнивает тон, рельеф.
Активизирует рост, деление клеток, обновляет верхний слой эпидермиса.
Подавляет действие клеток, то провоцируют образование угревой сыпи. При закрытых угрях способствует вскрытию, вытеканию наружу. На открытых угрях снимает воспаление, выравнивает тон. Препятствует образованию новых высыпаний.

Третиноин проникает через эпидермис в глубокие слои, накапливается в месте нанесения. Небольшая часть попадает в системный кровоток, разносится по всему организму. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 3 часа после нанесения. Выводится из организма через 7 часов. Степень проникновения третиноина в системный кровоток зависит от площади нанесения, силы повреждения кожного покрова, частоты применения.

Механизм действия при угрях

Крем улучшает толщину ороговевшего слоя, способствует поступлению кислорода в клетки эпидермиса. Дает возможность появиться новому слою покрова. Процесс сопровождается усиленным отшелушиванием. Кожа может отваливаться кусками.

Вместе с верхним слоем исчезает грязь, открываются закупоренные поры, налаживается работа сальных желез. Очищение пор способствует уменьшению количества болезнетворных микроорганизмов в слоях эпидермиса, снижается риск появления угрей, прыщей. Постепенно минимизируется количество слущенных клеток, эпидермис полностью очищается, угревая сыпь отступает безвозвратно.

Показания

Крем выпущен для лечения угревой сыпи разной степени тяжести, этимологии. Применяется от воспаленных прыщей. Благодаря способностям влиять на структурные процессы в клетках, стимулировать омоложение верхнего слоя, используется для борьбы с морщинами разной глубины.

Противопоказания, побочные эффекты

Третиноин нельзя использовать при наличии индивидуальной непереносимости к компонентам. Проявляется она в местной реакции эпидермиса – покраснение, шелушение, сыпь, зуд, жжение. Перед началом активного применения рекомендуется провести тест.

Нельзя использовать препарат при беременности, кормлении.
Запрещается нанесение на кожу с острыми воспалительными процессами, открытыми ранами, язвочками, царапинами, ожогами.
Противопоказано лечение экзем, кожной эпителиомы.
Нельзя применять детям до 12 лет.
С осторожностью используют при сахарном диабете.

Препарат начинает действовать сразу, но заметный терапевтический эффект появляется спустя 7 недель ежедневного применения. При тяжелом поражении лица угревой сыпью ждать положительного результата приходится 3 месяца.

Побочным эффектом называют тот факт, что изначально наблюдается ухудшение состояния кожи – чрезмерное шелушение, пощипывание, появление новых угрей. Нежелательные эффекты исчезают самостоятельно в процессе дальнейшей терапии. Связаны они с особенностями действия активного компонента:

Скрытые угри воспаляются, проявляют себя наружно. Из-за этого высыпаний на лице становится больше.
Верхний слой эпидермиса отмирает, шелушится, но со временем на смену приходит новый.
Активизируется работа сальных желез, наблюдается жирный блеск, расширяются поры, вскрываются комедоны.

Изначально действие крема направлено на очищение кожного покрова, стимулирование естественных процессов, угнетение функций патологических клеток. Со временем увеличивается количество гиалуроновой кислоты, волокон эластина, коллагена. Кожа молодеет, разглаживается, восстанавливается. Так называемые побочные эффекты являются признаком активного действия крема.

Инструкция применения

Крем следует наносить на предварительно очищенную кожу, подсушенную. Используют минимальное количество. Массажными движениями распределяют на проблемные зоны. Средство должно быстро впитаться, не оставляя после себя жирного блеска. Наличие видимой маски на лице свидетельствует о передозировке. Необходимо пропитать салфеткой, в следующий раз использовать меньше крема.

При первоначальном нанесении рекомендуется оставлять препарат на лице не более 30 минут. Смывают теплой водой. Допускается проведение процедуры 4 раза за сутки. С каждым днем длительность контакта препарата с кожей постепенно увеличивают, доходя до 6 часов. Рекомендуемая терапевтическая схема для получения быстрого эффекта – дважды в день по 6 часов.

Для закрепления результата либо для профилактики угревой сыпи следует проводить процедуру трижды в неделю. Оставляя для воздействия на 6 часов. Допускается удаление механическим путем, при соблюдении полной стерильности, созревших комедонов, угрей. Возможна другая схема применения.

Терапия угревой сыпи

Препарат используется 1 раз в сутки. Первоначальная концентрация должна быть 0,025%. Дерматологи рекомендуют изначально проводить процедуру через день, чтобы дерма немного привыкла. Если на лице имеются угри, воспаленные прыщи, лечение должно быть комбинированным. Крем наносят перед сном, утром смывают. Перед выходом на улицу наносят солнцезащитное средство. Стойкий эффект наблюдается спустя 8 недель.

Применение от морщин

Для омоложения средство рекомендуется изначально использовать дважды в неделю перед сном. Утром смывать. Через 14 дней процедуру делают через сутки, затем можно каждый день. Исчезновение мелких морщин становится заметным через месяц. Глубокие разглаживаются за полгода.

После курса терапии следует делать перерыв на несколько месяцев. Дерматологи отмечают существенное улучшение кожного покрова во время использования препарата. Если перерыв сделать на 6 месяцев и более, морщины снова появятся.

Особые указания

Во время лечения следует избегать прямых солнечных лучей. При наличии загара начинать терапию через неделю после его получения.
Нельзя выходить на ветер, мороз в течение 2 часов после процедуры. Находиться длительное время в холодную погоду на улице.

При необходимости допускается нанесение солнцезащитного крема на обработанные третиноином участки эпидермиса.

Крем легко воспламеняется. Во время проведения процедуры стоит избегать огня, не курить.

Возможно появление несовместимости Третиноина с косметическими средствами для умывания – мыло, гель, пенка. При возникновении раздражения, стоит подобрать на время лечения другое средство для очищения кожного покрова.

Цена, где купить

Крем Третиноин на территории нашей страны найти трудно, поскольку официально препарат запрещен. Дерматологи отметили негативное воздействие крема на кожу в процессе лечения. От дерматита, что развивается в начале лечения, считается нормальным процессом, остаются рубцы. При длительном применении активный компонент накапливается в печени, не выводится из организма. Результаты такого действия до конца не изучены.

Препарат должен продаваться в аптеках, но заказывают в большинстве случаев через интернет. Отпускается без рецепта, однако рекомендации специалистов обязательны. Хранится 3 года с момента изготовления. В помещении должна быть температура не более 25 градусов Цельсия.

Крема с содержанием третиноина, аналогичным показанием, противопоказанием, эффектом:

Ретин А;
Ретин А микро;
Ретинол А;
А-Рет гель.

Препарат фасуют в тубы по 20 г. Цена строго привязана к курсу доллара. В среднем упаковка крема стоит 50 долларов.

Поскольку препарат трудно найти в аптеках, специалисты его назначают редко. Заказывают самостоятельно через интернет. Однако перед активным применением стоит получить предварительно консультацию, уточнить схему лечения. Возможна монотерапия Третиноином либо включение его в общую схему лечения. При возникновении сильного жжения, покраснения, следует отказаться от использования.

Третиноин – препарат (крем), соответствует группе препараты для лечения угрей. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

Продается только по рецепту врача
При беременности: противопоказан
При кормлении грудью: противопоказан

Упаковка

Состав

Третиноин (трансретиновая кислота) является активным веществом представляет собой кристаллический порошок с выраженным цветочным запахом. Вещество хорошо растворимо в диметилсульфоксиде, с трудом растворяется в полиэтиленгликоле, октаноле и 100% спирте (этаноле), почти не растворим в воде (показатель растворимости при температуре, равной 25°С, составляет 0,126 мг/л), минеральных маслах и глицерине. Цвет порошка может варьироваться от желтого до светло-оранжевого.

Форма выпуска

Третиноин выпускается в виде:

лосьонов с концентрацией активного вещества 0,05%;
геля с концентрацией активного вещества 0,025%, 0,05% или 0,1%;
крема с концентрацией активного вещества 0,05% или 0,1%);
раствора для наружного применения с концентрацией активного вещества 0,1%;
капсул для перорального приема (содержание активного вещества в каждой капсуле составляет 10 мг).

Фармакологическое действие

Вещество Третиноин принадлежит к группам “Другие протипоопухолевые лекарственные средства”, “Дерматотропные средства”, а также к группе “Витамины и витаминоподобные препараты”.

Воздействуя на организм, оно провоцирует:

противоопухолевый;
кератолитический;
противосеборейный;
комедонолитический;
иммуностимулирующий;
стимулирующий регенерацию тканей;
местный противовоспалительный эффект.

Также Третиноин используется в качестве средства для лечения вульгарных угрей и как провитамин А.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Третиноин относят к категории системных ретиноидов, которые являются индукторами клеточной дифференциации. По своей структуре он сходен с витамином А и представляет собой продукт метаболизации ретинола.

Вещество способствует индукции процессов клеточной дифференциации, тормозя при этом пролиферацию промиелоцитов (предшественников гранулоцитов), которая обусловлена изменением связывания трансретиновой кислоты с рецепторами клеточных ядер ретиноевойкислоты (в том числе при миелолейкозе).

Под влиянием Третиноина активизируется начальное созревание происходящих из лейкемического клона примитивных промиелоцитов, а также процессы их замещения в костном мозге и периферической крови не трансформированными нормальными гемопоэтическими поликлоновыми клетками.

На этом фоне у пациента развивается ремиссия заболевания, которая в среднем составляет от двух до четырех месяцев.

При местном применении Третиноин способен проникать сквозь мембраны клеток, образуя при этом цитоплазматический комплекс, поступающий в клеточные ядра. Образующийся при этом гормон-рецепторный комплекс обладает способностью связываться с ДНК и препятствовать процессу транскрипции, тем самым нарушая биосинтеза белка (именно на этих процессах основывается гипопигментное действие Третиноина).

Вещество оказывает стимулирующее действие на митоз клеток эпидермального слоя кожи, способствует увеличению количества мукополисахаридов и образованных белком эластином эластических волокон, которые находятся в сосочковом слое кожи.

Кроме того, Третиноин:

подавляет процесс образования меланина;
стимулирует рост и дифференциацию клеток эпителия;
подавляет адгезию клеток, которые образуют угри;
при нанесении на открытые угри выравнивает эпидермис, не оставляя при этом признаков воспаления;
при нанесении на закрытые угри способствует их открытию или трансформации в папулезные узелки и дальнейшему заживлению без образования рубцов после удаления с них кератиновой пробки;
препятствует образованию новых угревых высыпаний.

Кератолитическое действие Третиноина заключается в устранении явлений кератоза. Механизм его обусловлен подавлением пролиферации кератиноцитов и улучшением процессов их отшелушивания.

Противосеборейное действие обусловливается торможением пролиферации клеток эпидермиса, угнетением разрастания эпителиальной ткани выводящих протоков сальных желез, снижением выработки кожного сала и нормализацией процессов его эвакуации, уменьшением выраженности воспалительной реакции вокруг сальных желез, а также стимуляцией процессов регенерации кожи.

Комедонолитическое и местное противовоспалительное действие выражаются в виде абсорбции избыточного количества сального секрета, угнетения процессов его выработки сальными железами, сужения пор и устранения признаков воспалительного процесса.

Заметный терапевтический эффект от применения Третиноина отмечается спустя приблизительно полтора месяца после начала использования препарата (как правило, на 6 или 7 неделе). Максимальный эффект отмечается спустя 8-12 недель его применения.

Трансретиновая кислота представляет собой эндогенный метаболит витамина А, который в норме всегда присутствует в плазме крови человека. После перорального приема вещество хорошо абсорбируется в желудке и кишечнике, максимальная его концентрация в плазме крови отмечается через три часа.

Показатели всасывания Третиноина могут варьироваться, причем как у разных групп пациентов, так и у каждого отдельно взятого больного. Вещество способно в значительной степени связываться с белками в плазме крови (главным образом с альбумином). Показатель связывания находится в пределах 95%.

Длительность периода полувыведения в среднем составляет 0,7 часа. После однократного употребления Третиноина в дозе, равной 40 мг, максимальная его концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню приблизительно через 7-12 часов.

Препарат не накапливается в организме и не задерживается в различных его тканях даже после многократного приема.

Трансретиновая кислота характеризуется способностью индуцировать собственный метаболизм, что выражается в снижении показателя AUC и снижением показателей плазменной концентрации в среднем на треть спустя неделю после постоянного приема препарата. При этом увеличение дозы не способствует адекватному увеличению плазменной концентрации.

Около 60% Третиноина в виде метаболитов, которые образуются в процессе окисления и глюкуронирования, элиминируется почками в течение 3 суток (72 часов). Частично метаболиты выводятся с содержимым кишечника в течение от 3 до 6 суток.

Повторный прием провоцирует снижение концентрации, что обусловливается индукцией ферментной системы цитохром с-оксидаз (цитохрома Р450). В результате этого повышается клиренс и снижается показатель биодоступности вещества после перорального приема.

В случае, если препарат используется для накожной аппликации, показатель абсорбции Третиноина варьируются в пределах от 1,41-31%. В первую очередь на него оказывают влияние такие параметры, как:

общее состояние кожных покровов пациента;
площадь подлежащей обработке поверхности;
длительность применения препарата.

После накожной аппликации 4,45% абсорбированной дозы Третиноина элиминируется почками вместе с мочой и около 1,6% - вместе с желчью.

Показания к применению

Пероральный прием Третиноина назначается пациентам, у которых диагностирован вариант острого миелоидного лейкоза, характеризующийся аномальным накоплением одной из разновидностей миелоидных клеток - промиелоцитов.

Причем применение препарата провоцирует индукцию ремиссии заболевания как у больных, которые ранее не проходили курс лечения, так и у больных, которые перенесли рецидив/рецидивы ОПМЛ (острой формы промиелоцитарного лейкоза), или невосприимчивы к стандартной химиотерапии, проводимой с использованием рубомицина, циторабина или их аналогов.

После наступления полной ремиссии заболевания пациентам показана консолидирующая химиотерапия в полных дозах.

Инструкция препарата предупреждает, что у пациентов, которые проходят курс поддерживающей терапии с использованием Третиноина, может отмечаться потеря реакции на лечение.

В качестве наружного средства Третиноин применяет для лечения:

сливных угрей (то есть угрей, которые представляют собой результат слияния нескольких индуративных угрей, соединившихся между собой посредством глубоких ходов);
вульгарных угрей, которые сопровождаются образованием папул (узелков), комедонов (пробок, образованных кожным салом в устье волосяных мешочков) или пустул (заполненных гнойным содержимым элементов сыпи);
болезни Фавра-Ракушо (коллоидной дегенерации кожи, которая представляет собой дерматоз неясной природы происхождения);
гиперпигментации кожи.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Третиноина в виде капсул являются:

повышенная индивидуальная чувствительность к третиноину;
беременность (препарат оказывает на плод тератогенное действие, провоцируя серьезные нарушения эмбрионального развития);
кормление грудью (если избежать назначения препарата нельзя, кормление необходимо прекратить).

Наружное применение запрещено:

в период беременности;
людям, у которых имеются острые воспалительные поражения кожного покрова;
при экземе;
при наличии ран и ожогов;
при кожной эпителиоме (включая те случаи, когда заболевание было отмечено в семейном анамнезе).

Побочные действия

При пероральном приеме препарата примерно у четверти пациентов отмечается развитие так называемого “синдрома ретиноевой кислоты”, который при отсутствии надлежащего лечения может стать причиной летального исхода.

Основными признаками “синдрома ретиноевой кислоты” являются одышка, лихорадочное состояние, острый респираторный дистресс-синдром, образование инфильтратов в легких, гиперлейкоцитоз (повышенное содержание лейкоцитов, при котором показатель их концентрации в крови превышает 40-50 тысяч в 1 куб. мм), гипотония, патологическое скопление жидкости в плевральной полости (плевральный выпот), печеночная, а также почечная и полиорганная недостаточность.

К другим возможным побочным реакциям относятся:

Кожные реакции, которые выражаются в виде симптомов ксеродермии (повышенная сухость и шелушение кожных покровов), повышенной сухости во рту, хейлоза (воспалительное поражение красной каймы кожи и губ), высыпаний, зуда, внутрикожных кровоизлияний, повышения потоотделения, выпадения волос (алопеции), появления целлюлита, повышения чувствительности организма к действию ультрафиолетовых лучей (фотосенсибилизация), появление волдырей или корки на коже, появления временных очагов гипер- или гипопигментации.
Нарушения функции пищеварительной системы, включая тошноту, рвоту, боли в эпигастральной области, расстройства стула (возможны как запор, так и диарея), развитие буллезного стоматита, повышение активности внутриклеточных ферментов печени АЛТ и АСТ (аланиновой и аспартатовой амино-трансфераз).
Нарушения функции центральной нервной системы, которые выражаются в виде депрессии, нарушения сознания, слуха и зрения, появления головокружений, повышения уровня тревожности, повышения показателей внутричерепного давления.
Нарушения обменных процессов, выражающихся в виде повышения плазменной концентрации холестерола и триглицеридов, а также в виде изменения массы тела.
Нарушения функции дыхательной системы, которые выражаются в виде кашля, инфекции верхних и нижних дыхательных путей, одышки, диспноэ, отекания слизистой носа и гортани, появления плеврального выпота и хрипов в легких, развития фарингита и появления стридора.
Нарушения со стороны костно-мышечного аппарата, выражающиеся в виде мышечных болей и болей в костях.
Нарушения со стороны функции сердца и сосудистой системы, которые выражаются в виде аритмий.
Повышение кровоточивости.
Повышение слабости и сонливости.
Развитие вторичных инфекций.
Появления болей в области груди и спины.

В зависимости от степени выраженности побочных эффектов пациенту может быть рекомендован полный отказ от лечения препаратом или же его временная отмена.

Ограничениями к назначению являются:

детский возраст до одного года при пероральном назначении;
детский возраст до двенадцати лет при назначении Третиноина в качестве наружного средства;
отсутствие надежной контрацепции у женщин, находящихся в детородном возрасте;
нарушения функции почек;
нарушения функции печени;
повышенное внутричерепное давление;
возраст старше пятидесяти лет;
лейкоцитоз;
хроническая интоксикация (в частности, алкогольными напитками);
гипертриглицеридермия;
гиперхолестеринемия;
панкреатит;
сахарный диабет.

Крем Третиноин: инструкция по применению, способ и режим дозирования

Препарат назначается исключительно врачом, который имеет опыт работы с гематологическими и онкологическими заболеваниями.

Рекомендованная суточная доза для перорального приема - 45 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела на протяжении девяноста дней (или в течение тридцати дней после наступления полной ремиссии заболевания; лечение дополняют химиотерапией с использованием препаратов-цитостатиков). Доза не зависит от возраста пациента и является одинаковой как для взрослых пациентов, так и для пожилых людей, и для детей.

Предельно допустимой дозой считается суточная доза, равная 195 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела. Предельно допустимая детская суточная доза - 60 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела.

Если у пациента диагностирована почечная и/или печеночная недостаточность, то суточную дозу рекомендуется уменьшить до 25 мг Третиноина на каждый квадратный метр кожных покровов поверхности тела.

Для пациентов с обширными опухолями суточная доза составляет третью часть от максимально допустимой, для детей - ниже максимально рекомендуемой, по назначению лечащего врача.

Спустя два-четыре месяца после окончания курса лечения Третиноином возможен рецидив заболевания.

При пероральном приеме препарата для снижения вероятности развития “синдрома ретиноевой кислоты” при повышении концентрации лейкоцитов или появлении какого-либо из признаков этого состояния, пациенту назначают полную химиотерапию, подразумевающую введение цитостатических средств в адекватных дозах.

В качестве местного средства лосьон, гель или крем Третиноин наносят на пораженные участки кожи очень тонким слоем один раз в день и оставляют на них в течение шести часов. По прошествии этого времени препарат необходимо смыть под проточной водой.

Небольшое количество крема выдавливают на подушечку пальца и равномерно распределяют на лице, начиная со лба, подбородка и шеи. Далее переходят к другим пораженным участкам.

Крем втирают легкими движениями. При этом он сразу должен стать невидимым или, как минимум, малозаметным. Если отмечается отслаивание крема после его высыхания или же он слишком заметен на кожном покрове, это является свидетельством того, что доза превышена.

Важно помнить, что избыточное количество крема не является залогом лучшего или более быстрого результата.

Светлокожим людям, а также людям с повышенной сухостью кожи, на начальных этапах курса лечения рекомендуется наносить Третиноин не более чем на полчаса. Затем допускается постепенное увеличение продолжительности контакта кожи с препаратом.

В процессе лечения также допускается постепенно удалять вызревшие и полностью размягчившиеся комедоны и пустулы.

Согласно инструкции продолжительность курса лечения может варьироваться в пределах от одной-двух недель до трех месяцев. Для профилактики появления угревой сыпиТретиноин наносят после теплой ванны от одного до трех раз в течение суток на протяжении длительного отрезка времени.

Передозировка

В случае их появления терапия в подразумевает прохождение курса лечения дексаметазоном. Препарат следует вводить на протяжении трех дней, по 10 мг через каждые двенадцать часов).

Взаимодействие

Метаболизация Третиноина осуществляется в печени под воздействием ферментов системы цитохром с-оксидаз. По этой причине совместное применение с препаратом лекарственных средств, оказывающих влияние на эту ферментную систему, может спровоцировать изменение фармакокинетических параметров Третиноина.

На фоне одновременного использования Третиноина и контрацептивов, основу которых составляет прогестерон, эффективность последних существенно снижается.

Одновременное употребление Третиноина с тетрациклинами у пациентов может отмечаться повышение внутричерепного давления.

Одновременное употребление с препаратами витамина А провоцирует развитие симптомов гипервитаминоза.

Особые указания

Используя кремы, гели и лосьоны для наружного применения, следует избегать попадания препарата в глаза, в ротовую полость, уголки носа, открытые раны и на слизистые оболочки. Если же это произошло, необходимо сразу же тщательно смыть Третиноин водой.

Во время прохождения курса лечения препаратом рекомендуется избегать нахождения на солнце. Тем пациентам, которые успели загореть, лечение следует начинать после того, как загар несколько ослабнет.

Поверх поврежденных участков кожи следует наносить солнцезащитные средства или же прикрывать их одеждой. Во время использования препаратов Третиноина для наружного применения не рекомендуется находиться на ветру или на холоде.

В первые дни использования Третиноином возможно усиление угревой сыпи, что обусловлено воздействием препарата на локализованные в глубоких слоях кожи угри, которые оставались незаметными до начала курса лечения.

При пероральном приеме препарата женщинами детородного возраста (даже если у них диагностировано бесплодие) рекомендуется использовать надежные противозачаточные средства. Их прием начинают как минимум за месяц до начала терапии, продолжают на протяжении всего курса лечения и затем еще в течение месяца после отмены препарата.

Лечение начинают, как правило, на второй или третий день нормального менструального цикла. За две недели до начала терапии должно быть сделано лабораторное подтверждение того, что женщина не беременна. В последующем анализы на определение беременности рекомендуется сдавать ежемесячно.

Если беременность наступает в период прохождения курса лечения Третиноином из-за высокой тератогенности препарата очень высок риск рождения ребенка с уродствами и прочими пороками развития.

Существует недостаточное количество информации относительно эффективности и безопасности лечения детей Третиноином. Имеются, однако, данные об учащении токсических симптомов у детей, которые проходили лечение препаратом (в частности, отмечались случаи повышения внутричерепного давления). По этой причине рекомендуется воздерживаться от использования Третиноина в педиатрии.

Лечение препаратом может спровоцировать нарушение способности управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами и устройствами. Это обусловлено тем, что довольно часто прием Третиноина сопровождается сильными головными болями и головокружениями.

Препарат в виде крема легковоспламеняем, поэтому во время его использования следует избегать открытого огня и курения.

При появлении симптомов сильно выраженного раздражения использование препарата в качестве наружного средства следует прекратить.

В ряде случаев может отмечаться несовместимость препарата с отдельными средствами для местного использования: мылом (как обычным, так и медицинским), гелями для умывания, косметическими средствами и т.д..

Также необходимо соблюдать особую осторожность, используя параллельно с Третиноином препаратов, в которых содержатся сера, резорцин или салициловая кислота.

Условия продажи

Третиноин в таблетированной форме отпускается в аптеках строго по рецепту.

Препараты третиноина для наружного применения относятся к категории безрецептурных средств.

Условия хранения

Любые косметические дефекты на коже лица становятся источником эмоционального дискомфорта и требуют устранения. А наиболее популярным способом коррекции является применение различных кремов, включая и средства с третиноином.

Состав препарата

Третиноин, или трансретиноевая кислота – это основной ингредиент крема. В препарате он находится в концентрации 0,025 или 0,5%. Вспомогательными ингредиентами, необходимыми для создания лекарственной формы, выступают стеариновая кислота, ксантиновая камедь, цетостеариловый спирт, сорбиновая кислота, вода. Препарат выпускается в тубах по 30 грамм.

Свойства Tretinoin cream

Под третиноином понимают ретиноид, т. е. вещество, схожее по структуре с витамином A и представляющее собой продукт его метаболизма. Он активно включается в метаболические процессы эпителия, стимулирует клеточную регенерацию и обновление эпителия. В то же время ретиноиды являются сильными антиоксидантами, замедляющими старение и снижающими негативное влияние солнечного излучения.

Крем с третиноином помогает отшелушить роговой слой эпителия, очистив поверхность от мертвых клеток. Контролируемая эксфолиация ведет к устранению пигментации (в сочетании со снижением синтеза меланина), выравниванию кожного рельефа и улучшению внешнего вида. Ретиноид стимулирует синтез коллагена, способствуя повышению упругости и разглаживанию морщин, под его влиянием повышается образование новых сосудов, питающих эпителий и снабжающих его кислородом.

Третиноин обладает свойством усиливать деление базальных клеток, при этом замедляя их ороговение. Это становится важным свойством, применяемым при состояниях, сопровождающихся огрубением кожи, например, фолликулярном гиперкератозе и бородавках. Кожа после крема смягчается и становится приятной на ощупь.

Как действует от прыщей?

Отдельным и крайне популярным свойством третиноина становится его терапевтическое действие в отношении угревой сыпи. Это обусловлено несколькими моментами:

Регуляция выработки кожного сала.
Угнетение воспалительного процесса.
Очищение и сужение пор.
Торможение пролиферации кератиноцитов.

Таким образом, крем воздействует сразу на несколько механизмов образования акне, что и обуславливает его выраженную эффективность в отношении воспалительных угрей и комедонов. Он не только устраняет прыщи, но и предупреждает их возникновение в будущем.

В качестве монотерапии третиноин можно использовать при угревой болезни 1–2 степени. В более тяжелых случаях необходима комплексная коррекция, включающая антибиотики и бензоила пероксид.

Терапевтические свойства третиноина достаточно широки, объединяя противоугревое, омолаживающее и защитное действие.

Инструкция по применению

Перед использованием крема кожу нужно очистить от косметики и загрязнений. Выдержав 20 минут после умывания, на пораженные участки лица наносят сам крем – тонким равномерным слоем 1–2 раза в сутки (на 1–6 часов). Людям со светлой кожей сначала рекомендуют выдерживать 30-минутную экспозицию, смывая крем водой, постепенно увеличивая время. Стоит избегать нанесения препарата на область вокруг глаз и губ.

Препарат используется по определенной схеме в течение 6 недель. Сначала его наносят через день, затем каждые два через один, а с 21 дня – ежедневно. С 5 недели рекомендуют постепенно перейти на крем с 0,5% третиноина. В течение часа после применения крема не рекомендуют применять другие средства для лица.

Побочные эффекты

Во время применения крема есть вероятность столкнуться с рядом побочных эффектов. Они носят локальный характер и представлены следующими симптомами:

Покалывание и жжение.
Покраснение и отечность.
Сухость и шелушение.
Появление сыпи.
Гипопигментация.
Фотосенсибилизация.

При лечении угревой болезни спустя неделю терапии вероятно усиление симптоматики, что объясняется действием на глубоко залегающие прыщи. О риске развития неприятных явлений пациента предупреждают заранее, но появление побочных эффектов не является причиной отмены лекарства. Чтобы уменьшить субъективный дискомфорт, рекомендуют ежедневно пользоваться увлажняющим кремом.

Противопоказания

Лечение третиноином требует обязательного учета противопоказаний. В инструкции по применению указаны следующие состояния, при которых его нельзя использовать:

Индивидуальная непереносимость.
Островоспалительные процессы.
Раны и ожоги.
Экзема.
Кожная эпителиома.
Период беременности и лактации.
Возраст до 12 лет.

С осторожностью пользоваться кремом приходится пациентам с экземой и себорейным дерматитом, солнечными ожогами и рядом общих заболеваний (панкреатитом, почечной и печеночной недостаточностью, сахарным диабетом, хронической интоксикацией).

Исключение противопоказаний – это обязательное условие, предваряющее назначение любого лекарственного средства.

Взаимодействия с третиноином

При сочетанном применении третиноина с рядом других лекарств могут усилиться сухость и шелушение. Речь идет об антибиотиках (эритромицин, клиндамицин), пероксиде бензоила, органических кислотах, этиловом спирте, мылах и ПАВ. Риск фотосенсибилизации повышается при одновременном приеме фторхинолонов, сульфаниламидов, тиазидных диуретиков.

Есть ли аналоги в РФ?

Препаратов с третиноином достаточно много – как оригинальных, так и дженериков. В России доступны для приобретения несколько из них:

Ретин-А.
Локацид.
Весаноид.

Они выпускаются в других странах и завозятся в РФ. Но заменой третиноину может стать и ретиноевая мазь отечественного производства.

Крем с третиноином – это препарат из группы ретиноидов, применяющийся для локальной терапии угревой сыпи. Он обладает рядом полезных качеств, обеспечивающих выраженный эффект в отношении воспалительных акне и комедонов. Но препарат должен правильно использоваться, а это обеспечивается строгим соблюдением врачебных рекомендаций.

Латинское название: Tretinoinum
Код АТХ: L01XX14
Действующее вещество: Третиноин
Производитель: Пьер Фабре, Франция
Отпуск из аптеки: Без рецепта
Условия хранения: t до 25 С
Срок годности: 3 года

Третиноин – препарат, который содержит трансретиновую кислоту, при пероральном приеме оказывает противоопухолевое действие, при наружном применении – устраняет угревых высыпания, ускоряет регенерацию кожных покровов при дерматологических дефектах.

Показания к применению

Прием капсул Третиноина показан при лечении миелоидного лейкоза, при котором наблюдается чрезмерное накопление промиелоцитов.

Средства для наружного применения широко используются при лечении как открытых, так и закрытых угрей, в случае коллоидной деградации кожного покрова, послеугревой пигментации, при прыщах и выраженном воспалительном процессе.

Успешно применяется Третиноин от морщин, разлаживает и регенерирует кожу.

Состав и формы выпуска

Цена на лосьон: от 1250 до 1560 руб.

В одной капсуле имеется 10 мг основного компонента, которым выступает третиноин, также присутствуют дополнительные компоненты.

В 1 г крема и 1 мл лосьона содержится 500 мкг трансретиновой кислоты (третиноина).

Гель (1 г) включает 250 мкг или 500 мкг основного действующего компонента.

Пероральная форма Третиноина – капсулы, внутри которых имеется мелкий порошок без видимых включений. Реализуется во флаконах, вмещающих 100 капс.

Крем представлен однородной субстанцией беловатого оттенка без специфического запаха, реализуется во флакончиках-тубах по 20 г.

Гель характеризуется легкой текстурой, полупрозрачный, не имеет запаха, расфасован в тубы по 20 г.

Лосьон являет собой прозрачный светло-желтый раствор с запахом спирта, разлит во флакончики объемом 50 мл.

Лечебные свойства

Третиноин входит в состав препаратов на основе ретиноидов, что по структуре очень близок к вит. А и является его синтетическим аналогом. ЛС способно повышать количество клеток внутри сосочкового слоя эпидермиса, тем самым снижается показатель сращивания тех самых клеток, что участвуют в формировании вульгарных угревых высыпаний.

При пероральном приеме капсул наблюдается угнетение роста миелолейкозных клеток.

При обработке наружным средством закрытых угрей ускоряется процесс их трансформации в открытые, заживление которых протекает без образования рубцовой ткани после удаления кератиновой пробки. Благодаря таким свойствам препарата удается предупредить образование новых угревых высыпаний.

Третиноин: инструкция по применению

Цена на капс.: от 650 до 1350 руб.

Дозировка препарата в форме капсул определяется индивидуально онкологом или же гематологом. Рекомендованная дозировка – 45 мг на 1 кв. м тела больного. Рассчитанная доза должна применяться двукратно за сутки. Лечебный курс в основном длиться 1-3 мес. до наступления ремиссии. После этого врач порекомендует провести химиотерапевтический курс с применением иных ЛС. Рецидив может наступать спустя 2-4 мес. после завершения терапии препаратом.

При местном использовании препарата в форме лосьона, крема или геля он должен равномерно распределяться на кожном покрове единоразово за сутки. По прошествии 6 ч потребуется смыть ЛС. В случае чувствительной кожи средство нужно смыть водой уже через полчаса после нанесения, постепенно длительность аппликаций увеличивают. После размягчения комедонов можно начать их аккуратное удаление. Длительность лечения составляет 1 нед. – 3 мес.

Для устранения морщин потребуется использовать крем или гель на протяжении 2 лет.

Применение при беременности, ГВ

Запрещено проводить лечение.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена на гель: от 1400 до 1600 руб.

Не следует использовать препарат при повышенной чувствительности к трансретиновой кислоте, сопутствующем течении сахарного диабета, сильных ожогах, а также лейкоцитозе.

Нужно исключить попадание лекарства на слизистые, при ненамеренном его попадании потребуется тут же промыть данный участок проточной водой.

Женщинам репродуктивного возраста нужно использовать средства контрацепции за 2 мес. до предполагаемого начала терапии и по прошествии 1-2 мес. после завершения.

При лечении дерматологических патологий Третиноином в форме крема, геля или лосьона рекомендуется исключить пребывание под прямыми солнечными лучами, показано использование солнцезащитных кремов.

На протяжении первой недели лечения наружными средствами может кратковременно увеличиться количество высыпаний.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Цена на крем: от 1400 до 1500 руб.

При одновременном приеме прогестеронсодержащих препаратов может наблюдаться снижение их эффективности.

В случае приема препаратов тетрациклиновой группы у пациентов возрастает риск резкого скачка внутричерепного давления.

Не следует сочетать прием Третиноина с препаратами вит. А, так как может развиться гипервитаминоз А.

Побочные эффекты и передозировка

Некоторые пациенты при приеме капсул могут ощущать «синдром ретиноивой кислоты», необходимо сразу же обратиться к врачу для устранения негативных признаков, в противном случае возможен летальный исход.

При наружном использовании препарата не исключается выраженная пересушенность кожного покрова, ощущение сухости в ротовой полости, появление отечности. Возможны приступы тошноты и позывы к рвоте, появление эритемы, дерматита и развитие алопеции. При этом могут наблюдаться нарушения со стороны ЦНС (чрезмерная тревожность, депрессивное состояние, общая слабость).

Локальные проявления: образование чешуек, жжение, формирование волдырей и корочек.

При возникновении необходимости можно заменить Третиноин аналогами, который подберет врач.

При передозировке может усиливаться наблюдаемая побочная симптоматика. Рекомендуется провести симптоматическое лечение.

Аналоги

Ретиноиды, Россия

Цена от 229 до 594 руб.

Ретиноевая мазь – средство, предназначенное для наружного использования, основным компонентом является изотретиноин. При регулярном применении устраняются признаки гиперпролиферации эпителия, нормализуется работа сальных желез. Используется для лечения сильных угревых высыпаний и предотвращения процессов увядания кожи.

Плюсы:

Невысокая цена
Легко использовать
Проявляет себорегулирующее действие.

Минусы:

На фоне применения может развиться дерматит
Не сочетается с прогестеронсодержащими препаратами
Не следует применять в случае гипервитаминоза А.

Ретиноиды, Россия

Цена от 312 до 530 руб.

Радевит Актив – препарат с комбинированным составом, так как включает вит. А, Д3, Е. Характеризуется репаративными свойствами, устраняет локальный зуд и воспаление. Может применяться при дерматитах, экземе, псориазе, а также чрезмерной сухости кожи. Выпускается в форме мази.

Плюсы:

Усиливает защитные функции кожного покрова
Корректирует процессы ороговения
Выпускается российской фармацевтической компанией.

Минусы:

Не применяется дольше 6 нед.
Может провоцировать аллергию
Нельзя сочетать с применением иных ретиноидов.

Третиноин МНН(капсулы)

Международное название: Третиноин

Лекарственная форма: капсулы

Химическое название:

ретиноевая кислота

Фармакологическое действие:

Естественный метаболит ретинола; связываясь с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты, индуцирует дифференцировку и тормозит пролиферацию промиелоцитов. При остром промиелоцитарном лейкозе индуцирует созревание промиелоцитов из лейкемического клона, в результате чего у пациентов, достигших полной клинической ремиссии, происходит перераспределение клеточного состава костного мозга и периферической крови преимущественно в сторону нормальных поликлональных гемопоэтических клеток и зрелых форм (соответственно). Не обладает цитолитическими свойствами. Максимальный терапевтический эффект (полная ремиссия) достигается в среднем через 40-50 дней (2-120 дней) лечения.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, зависимость от приема пищей не установлена, хотя известно, что одновременный прием с пищей увеличивает абсорбцию др. ретиноидов. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95%. TCmax - 1-2 ч. Cmax после одноразового приема внутрь дозы 45 мг/кв.м - 347±266 нг/мл, после 7-дневной терапии той же дозой Cmax составляла 1/3 от Cmax после одноразового приема. Метаболизируется в печени с участием цитохрома P450 с образованием 13-цис-ретиноевой кислоты и 4-окси-метаболитов. Предполагают, что третиноин индуцирует свой собственный метаболизм: Css и AUC после 7-дневной терапии значительно ниже, чем после однодневного лечения. T1/2 - 0.5-2 ч. Метаболиты имеют более длительный T1/2. Выводится почками и через кишечник: через 72 ч через почки выводится 63%, через 6 сут с калом - 31%.

Показания:

Острый промиелоцитарный лейкоз (для индукции ремиссии, в т.ч. у пациентов, рефрактерных к антрациклиновой химиотерапии или при противопоказаниях к ней).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к парабенам), беременность, период лактации, детский возраст до 1 года (эффективность и безопасность применения не установлены).C осторожностью. Печеночная недостаточность, панкреатит, ХПН, хроническая интоксикация (в т.ч. алкогольная интоксикация), сахарный диабет, лейкоцитоз (количество лейкоцитов - более 5 тыс/мкл), детский возраст.

Режим дозирования:

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: в 10% случаев и чаще - снижение аппетита, метеоризм, запор или диарея, сухость во рту, тошнота; в 3-9% случаев - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (желудочная колика, гастралгия, рвота, нарушение пищеварения), гепатит, нарушение функции печени, эктеричность склер. Со стороны ССС: в 10% случаев и чаще - нарушения ритма сердца, снижение или повышение АД, флебит (боль и ощущение тяжести в голенях и ступнях); в 3-9% случаев - сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Со стороны дыхательной системы: в 10% случаев и чаще - кашель, чиханье, боль в горле, затруднение носового дыхания, ринит; в 3-9% случаев - бронхиальная астма. Со стороны нервной системы: в 10% случаев и чаще - головокружение, повышенная утомляемость, бессонница (затруднения при засыпании), депрессия, тревожность, парестезии, тремор; в 3-9% случаев - сонливость, судороги, деменция, галлюцинации, псевдоопухоль головного мозга (чаще у детей), инсульт, кома, нарушения сознания; менее часто - атаксия, нарушение внимания. Со стороны органов чувств: в 10% случаев и чаще - боль в ушах, ощущение заложенности в ушах, нарушение зрения; в 3-9% случаев - потеря слуха (вплоть до необратимого состояния) Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - миалгия; в 3-9% случаев - боль в боку и пояснице; менее часто - слабость в ногах. Со стороны мочевыводящей системы: в 10% случаев и более - нарушение функции почек (снижение мочевыделения, отек лица, пальцев рук и ног, стоп, голеней); в 3-9% случаев - затруднения и боль при мочеиспускании, острая почечная недостаточность, тубулярный некроз почек; менее часто - поллакиурия. Со стороны кожных покровов: в 10% случаев и чаще - кожная сыпь, гиперемия кожи, кожный зуд, ксеродермия, хейлит, эксфолиативный дерматит; в 3-9% случаев - фиброзное воспаление подкожной клетчатки. Аллергические реакции: отек гортани. Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Прочие: в 10% случаев и чаще - гипертермия, астения, недомогание. Синдром ретиноевой кислоты (боль в костях, дискомфорт, ощущение сдавления или боль в грудной клетке, лихорадка, одышка, затруднение дыхания, свистящее дыхание, увеличение массы тела, легочный инфильтрат, плевральный и сердечный выпот, острый дыхательный дистресс-синдром, лейкоцитоз, снижение АД, полиорганная недостаточность вплоть до смертельного исхода). Ретиноидная токсичность (мукозит - образование корки на поверхности кожи, сухость, зуд и гиперемия кожи, боль или изъязвление слизистой оболочки ротовой и/или носовой полостей, образование трещин на губах, тошнота, рвота, выпадение волос, головная боль), похудание.Передозировка. Симптомы (описаны при передозировки др. ретиноидов): абдоминальная боль, атаксия, хейлоз, головокружение, головная боль, сыпь на коже лица. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, оссалгия, боли в грудной клетке и спине. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровоточивость, в/к кровоизлияния, нарушение свертывающей системы крови (в т.ч. развитие ДВС-синдрома). Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Прочие: синдром ретиноевой кислоты (лихорадка, диспноэ, острый дыхательный дистресс-синдром, легочный инфильтрат, лейкоцитоз, снижение АД, плевральный выпот, печеночная и/или почечная недостаточность); повышенное потоотделение, флегмона, алопеция, периферические отеки, отек лица, изменение массы тела, присоединение инфекций. При длительном приеме - гипервитаминоз A.

Особые указания:

Перед началом лечения необходимо провести обязательное цитогенетическое исследование (при отсутствии транслокации t (15;17) и/или гена PML/RAR-альфа показаны др. ЛС). С осторожностью назначают при лейкоцитозе (количество лейкоцитов более 5 тыс/мкл) - повышен риск возникновения синдрома ретиноевой кислоты. Возникает он чаще в первый месяц лечения (в исключительных случаях после первого приема) в 25% случаев. Риск его возникновения может снизить назначение препаратов антрациклинового ряда в 1 и 2 дни лечения третиноином. При возникновении синдрома ретиноевой кислоты рекомендуется в/в назначение дексаметазона в дозе 10 мг каждые 12 ч в течение 3 дней или вплоть до исчезновения нежелательных явлений. Женщинам репродуктивного возраста необходима контрацепция за 1 мес до начала лечения, во время терапии и в течение 1 мес после отмены препарата. Лечение назначают на 2-3 день нормального менструального цикла. За 2 нед до начала лечения отсутствие беременности должно быть подтверждено лабораторными тестами. Далее подобные тесты следует проводить 1 раз в месяц.

Взаимодействие:

Индукторы цитохрома P450 (в т.ч. ГКС, фенобарбитал, пентобарбитал, рифампицин) могут изменять фармакокинетику третиноина (данные о влиянии этого феномена на безопасность и эффективность применения третиноина отсутствуют). Назначение кетоконазола в дозе 400-1000 мг за 1 ч перед применением третиноина на фоне предшествующего 29-дневного его приема увеличивает AUC третиноина на 72%. Др. ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. циметидин, циклоспорин, дилтиазем, верапамил) также могут изменять фармакокинетику третиноина (данные о влиянии этого феномена на безопасность и эффективность применения третиноина не установлены).