Когда принимать глимепирид утром или вечером. Глимепирид: инструкция по применению

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакокинетика

При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут C max в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и C max , а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.

V d около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Клиренс - около 48 мл/мин.

Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.

T 1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T 1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.

T 1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

Режим дозирования

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.

Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг.

Максимальная доза составляет 8 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, лактация, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.

В период лактации следует перевести женщину на инсулин.

В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 ч, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде в/в струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Лекарственное взаимодействие

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.

На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (в т.ч. больным, находящимся на гемодиализе).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.

В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция

Торговое название

Глемпид

Международное непатентованное название

Глимепирид

Лекарственная форма

Таблетки 2мг, 3мг, 4мг, 6мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - глимепирид 2мг, 3мг, 4мг или 6мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, магния стеарат,

Таблетки 2мг: железа (III) оксид желтый (E172), индигокармин (E132)

Таблетки 3мг: железа (III) оксид желтый (E172)

Таблетки 4мг: индигокармин (E132)

Таблетки 6мг: жёлтый «Солнечный закат» (Е110)

Описание

Таблетки продолговатой формы, зеленого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 2 мг).

Таблетки продолговатой формы, бледно-желтого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 3 мг).

Таблетки продолговатой формы, голубого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 4 мг).

Таблетки продолговатой формы, светло-оранжевого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 6 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Глимепирид.

Код АТХ A10BB12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается примерно через 2,5ч (в среднем 0,3 мкг/мл). Существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC (площадью под кривой «концентрация-время»). Глимепирид обладает абсолютной биодоступностью после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию, но ее скорость несколько снижается. Для глимепирида характерны очень низкий объем распределения (около 8,8л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Глимепирид проникает через плацентарный барьер и плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации с участием фермента системы цитохрома CYP2C9. Два метаболита, образующиеся, по всей вероятности, в результате метаболизма глимепирида в печени и обнаруживаемые как в моче, так и в кале, представляют собой циклогексил гидроксил метилированное производное и карбоксилированное производное глимепирида.

Средний период полувыведения после многократного приема внутрь составляет 5-8 часов. После приема препарата в высоких дозах отмечены более высокие показатели биологического полураспада. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченного радионуклидом, 58% радиоактивной метки обнаруживалось в моче, а 35% в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляют соответственно 3-6 и 5-6 часов. Признаков кумуляции не обнаружено. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушением функций почек (низкий клиренс креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, вероятно вследствие ускоренного выведения из-за снижения связывания с белком. Нарушается выведение обоих метаболитов с мочой. У таких пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Фармакодинамика

Глемпид - производное сульфонилмочевины для перорального применения, снижающее уровень глюкозы в крови. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Как и у других производных сульфонилмочевины, этот эффект основан на повышении чувствительности β-клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране β-клеток поджелудочной железы. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию β-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид связывается с мембранным белком β-клеток, ассоциированным с АТФ-зависимыми калиевыми каналами; связывание характеризуется высокой скоростью обмена, но отличается от обычного места связывания традиционных производных сульфонилмочевины.

Кроме того, препарат оказывает экстрапанкреатическое действие, которое включает в себя повышение чувствительности периферических тканей к инсулину и снижение поглощения инсулина печенью. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность транспортных белков, что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями. Глимепирид повышает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных жировых и мышечных клетках может коррелировать вызванные препаратом липогенез и гликогенез. Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем повышения внутриклеточной концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь подавляет глюконеогенез.

После приема Глемпида сохраняется физиологическая реакция снижения секреции инсулина при резком увеличении физической нагрузки. Эффект препарата примерно одинаков после приема за 30 минут или непосредственно перед едой. У больных диабетом хорошее управление метаболическими процессами в течение 24 часов может быть достигнуто приемом одной дозы в сутки.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, в случае неэффективности диетотерапии и физических нагрузок

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля глюкозы в крови и моче.

Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, перед или во время обильного завтрака или - при отсутствии такого завтрака - непосредственно перед первым основным дневным приемом пищи или во время такого приема пищи. Пропуск приема препарата никогда нельзя исправлять посредством последующего приема более высокой дозы.

Начальная суточная доза - 1мг. Если при этой дозе удается достичь желаемого снижения уровня глюкозы, ее следует использовать для поддерживающей терапии.

При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена с интервалами 1-2 недели до 2мг, 3мг или 4мг Глемпида в сутки под контролем уровня глюкозы крови. Прием Глемпида в дозе свыше 4мг в сутки улучшает результат лечения только в исключительных случаях.

Максимальная суточная доза - 6мг в сутки.

Применение Глемпида в комбинации с метформином

При недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у пациентов, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Глемпидом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Глемпидом начинается с минимальной дозы, а затем его дозу постепенно увеличивают в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под тщательным врачебным наблюдением.

Применение Глемпида в комбинации с инсулином

В случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Глемпида, возможна комбинация Глемпида с инсулином. При сохранении дозы Глемпида на прежнем уровне лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

На протяжении курса лечения потребность в Глемпиде может снижаться по мере улучшения контроля уровня глюкозы в связи с повышением чувствительности к инсулину. Во избежание развития гипогликемии следует своевременно снижать дозу препарата или отменять его. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела или при изменении образа жизни пациента, а также при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

Перевод с другого перорального гипогликемического средства на Глемпид

При переходе на Глемпид, необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамид), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание риска развития гипогликемической реакции вследствие суммации эффектов. Рекомендуемая начальная доза Глемпида - 1мг 1 раз в сутки. С учетом реакции на Глемпид дозу можно постепенно повышать, как указано выше.

Перевод с инсулина на Глемпид

В исключительных случаях пациентам с сахарным диабетом 2 типа, получающим инсулин, может быть показан перевод на Глемпид в условиях тщательного врачебного наблюдения.

Побочные действия

Редко (>1/10 000, <1/1000)

- гипогликемические реакции: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия

Признаки адренергической компенсаторной регуляции: потливость, липкий пот, беспокойство, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма

- изменения клеточного состава крови (тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения) обычно проходят после окончания приема препарата.

Очень редко (<1/10 000, в том числе отдельные сообщения)

Тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, метеоризм

- нарушение функции печени (холестаз и желтуха), гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности)

- снижение концентрации натрия в сыворотке крови

Легкие реакции гиперчувствительности, которые могут переходить в серьезные (нарушения дыхания, снижение артериального давления, шок), лейкоцитокластический васкулит

Перекрестные аллергические реакции на препараты сульфонилмочевины, сульфаниламиды или подобными им вещества

- фотосенсибилизация

Возможно

Транзиторные нарушения зрения, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы крови

Повышение уровня печеночных ферментов

Кожные реакции гиперчувствительности, например, зуд, кожная сыпь и крапивница.

Противопоказания

Гиперчувствительность к глимепириду или к другим компонентам препарата, а также к другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам.

Сахарный диабет I типа

Диабетический кетоацидоз, диабетическая кома

Тяжелое нарушение функции почек или печени (рекомендуется переводить пациента на инсулин)

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме препарата Глемпид с другими лекарственными средствами возможно нежелательное усиление или ослабление гипогликемического эффекта Глемпида. Поэтому другие препараты следует принимать только по назначению врача.

Усиление гипогликемического эффекта, иногда с развитием гипогликемии, возможно при одновременном приеме Глемпида со следующими препаратами:

Фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон; сульфинпиразон; инсулин и пероральные противодиабетические средства; такие как метформин; некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия; тетрациклины; салицилаты и парааминосалициловая кислота; ингибиторы МАО; анаболические стероиды и мужские половые гормоны; хинолоны; кларитромицин; хлорамфеникол; пробенецид; антикоагулянты - производные кумарина; миконазол; флуконазол; фенфлурамин; дизопирамид; пентоксифиллин (парентеральное введение в высоких дозах); фибраты; тритоквалин; ингибиторы АПФ; флуоксетин; аллопуринол; симпатолитики; цикло-, тро-, и изофосфамид.

Ослабление гипогликемического эффекта , приводящее к повышению уровня глюкозы крови, возможно при одновременном приеме Глемпида со следующими препаратами:

Эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики; препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы; глюкокортикоиды; производные фенотиазина, хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные; слабительные (при длительном применении); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетазоламид.

При одновременном применении H2-антагонисты, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин могут усиливать или ослаблять ослаблять гипогликемическое действие Глемпида.

При одновременном применении с Глемпидом антиадренергические препараты, например, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, могут ослабить или устранить признаки адренергической компенсаторной реакции на гипогликемию.

Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие Глемпида.

На фоне приема Глемпида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Глемпид метаболизируется ферментом системы цитохрома P4502C9 (CYP2C9). При одновременном приеме с Глемпидом индуктора (рифампицин) или ингибитора (флуконазол) этого фермента может изменить метаболизм глимепирида.

Результаты in vivo показали, что AUC глимепирида приблизительно удваивается в присутствии флуконазола - одного из ингибиторов CYP2C9.

Особые указания

При нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи прием препарата Глемпид может вызвать гипогликемию. Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать инсульт.

Симптомы почти всегда можно купировать путем незамедлительного приёма углеводов (сахара). Искусственные подсластители не оказывают эффекта.

Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.

При тяжелой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путем использования обычных количеств сахара, требуется немедленная медицинская помощь, и иногда - госпитализация.

Факторы, способствующие развитию гипогликемии:

Нежелание или недостаточная способность (чаще у пожилых пациентов) выполнять назначения врача; нерегулярное, неполноценное питание; изменение привычной диеты; несоответствие уровней физической нагрузки количеству потребляемых углеводов; изменение привычного режима физических нагрузок; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; выраженное нарушение функции почек, печени; передозировка препарата Глемпид; некомпенсированные сопутствующие заболевания эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или механизмы компенсации гипогликемии (в том числе нарушения функции щитовидной железы, недостаточность передней доли гипофиза или коры надпочечников); одновременный прием других лекарственных средств.

При применении в монотерапии максимальных доз метформина наблюдается значительное улучшение метаболического контроля при присоединении к лечению глимепирида.

Если у пациента наступает гипогликемическая реакция при приеме Глемпида 1мг в сутки, это означает, что уровень глюкозы в крови у этого пациента можно отрегулировать только диетой.

Адекватная диета, регулярные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.

В период лечения препаратом Глемпид необходим регулярный контроль:

Уровня глюкозы в крови и моче, кроме того, определение уровня гликозилированного гемоглобина в крови.

Функций печени и картины периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (травмы, хирургическое вмешательство, инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой и др.) может возникнуть необходимость во временном переводе пациента на инсулин.

Отсутствует опыт применения Глемпида у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек показан перевод на инсулинотерапию.

Каждая таблетка Глемпид содержит лактозу. Пациентам с наследственным нарушением толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы у саами, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не должен назначаться.

У пациентов с дефицитом Г6ФДГ (глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к производным сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФДГ и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.

Глемпида в таблетках по 6 мг содержат краситель желтый «Солнечный закат» (E110), который может вызывать аллергические реакции.

Беременность и период лактации

Прием Глемпида противопоказан во время беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин. Глемпид выделяется с грудным молоком, поэтому его нельзя применять в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Способность концентрации внимания и реакции пациента могут ухудшаться в результате гипогликемии или гипергликемии, например, из-за нарушений зрения. Это особенно важно для пациентов, которые мало знают или не знают о первых симптомах гипогликемии или часто испытывают гипогликемию.

Передозировка

Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия.

Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Гипогликемия может продолжается от 12 до 72 часов и рецидивировать после первоначального улучшения состояния больного. Симптомы могут наблюдаться и через 24 часа после приема препарата внутрь. В общем случае рекомендуется стационарное наблюдение.

Лечение: Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (сахара) внутрь. Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии. Тяжелая или длительная гипогликемия, лишь временно устраняемая обычными количествами сахара, требует экстренного лечения, а возможно госпитализации. Показано промывание желудка, назначение активированного угля и сульфат натрия. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. Как можно скорее следует начать введение глюкозы, при необходимости внутривенно струйно в виде 50мл 50%-ного раствора, затем медленно вводить 10%-ный раствор с тщательным контролем уровня глюкозы крови. В дальнейшем симптоматическая терапия. При лечении гипогликемии у новорожденных и детей раннего возраста, вызванной случайным приемом Глемпида, следует контролировать дозу глюкозу во избежание возникновения гипергликемии и непрерывно мониторировать уровень глюкозы крови.

Форма выпуска и упаковка

Глимепирид (в рецепте на латинском – Glimepiride) – это несправедливо забытое сегодня лекарство. Из всех противодиабетических средств, которые представляют класс препаратов сульфонилмочевины, это очень удобный медикамент. Когда таблетки только появились в аптечной сети, они были одними из наиболее востребованных медикаментов. Но после открытия нового класса лекарств (инкретинов), его стали незаслуженно забывать.

Глимепирид – очень качественное сахароснижающее средство и достаточно безопасное. Его основная функция как секретагога – стимулирование поджелудочной железы.

Есть у препарата и внепанкреатические возможности: повышение чувствительности тканей к эндогенному инсулину, снижение выработки глюкозы в печени, профилактика образования тромбов, снижение уровня свободных радикалов.


Лекарственная форма

Отечественный производитель ФАРМСТАНДАРТ выпускает Глимепирид в виде таблеток-капсул 4-х видов:

  • Светло-розового цвета – по 1 мг;
  • Светло-зеленого оттенка – по 2 мг;
  • Светло-желтого тона – по 3 мг;
  • Светло-синей окраски – по 4 мг.

Расфасованы капсулы в алюминиевых блистерах по 10 шт., пластины помещены в бумажную упаковку. Хранят лекарство в оригинальной коробке при комнатной температуре не более 3-х лет. На Глимепирид цена в интернет-аптеках – от 153 руб. до 355 руб. в зависимости от дозировки. Категория отпуска лекарства – по рецепту.

Глимепирид – аналоги и синонимы

Оригинальный медикамент, самый первый, максимально изученный, – это Амарил от компании Санофи Авентис. Все остальные препараты, включая Глимепирид, – это аналоги, фармацевтические фирмы производят их по патенту. Среди наиболее известных:

  • Глимепирид (Россия);
  • Диамерид (Россия);
  • Диапирид (Украина);
  • Глимепирид-Тева (Хорватия);
  • Глемаз (Аргентина);
  • Глианов (Иордания);
  • Глибетик (Польша);
  • Амарил М (Корея);
  • Глайри (Индия).




Состав медикамента Glimepiride

Глимепирид – это противодиабетическое пероральное средство с гипогликемическими возможностями. Лекарство относят к группе сульфаниламидов, производных мочевины.

Базовый активный компонент препарата – глимепирид. В одной таблетке его масса составляет 1 – 4 мг. Дополняют действующее вещество вспомогательными компонентами: крахмалом натрия, повидоном, полисорбатом, микрокристаллической целлюлозой, лактозой, стеаратом магния, алюминиевым лаком индиго.

Фармакология

Glimepiride – противодиабетический препарат из группы производных сульфонилмочевины, активный при пероральном употреблении. Разработан он для управления СД 2-го типа. Механизм воздействия медикамента основан на стимуляции β-клеток, ответственных за продукцию эндогенного инсулина. С белком мембраны этих клеток препарат связывается очень быстро.

Как и все медикаменты этой группы, лекарство повышает чувствительность тканей к стимуляции глюкозой. Обладает медикамент и внепанкреатическим эффектом. Выработка инсулина под воздействием препарата происходит за счет улучшения доступа к кальциевым каналам: усиление притока кальция способствует высвобождению инсулина.

Из внепанкреатических эффектов можно отметить снижение резистентности клеток к гормону, сокращение темпов утилизации его в печени. В мышцах и жировой прослойке глюкоза сжигается при помощи транспортных белков, активность которых существенно увеличивается после употребления медикамента.

Фармакокинетика

Биодоступность у глимепирида 100%-я. Параллельное поступление питательных веществ немного замедляет абсорбцию. Предельное содержание в плазме наблюдается через 2,5 часа после поступления лекарства в ЖКТ. Объем распределения у медикамента низкий (8,8 л), с белками сыворотки он связывается максимально (на 99%), клиренс препарата – 48 мл/мин.

При неоднократном режиме дозирования среднее время полувыведения – 5-8 часов. При увеличении терапевтической дозы это время увеличивается. Элиминируются метаболиты естественным путем: 58% отмеченной радиоактивным изотопом разовой дозы обнаружилось в моче и 35% — в кале. Время полувыведения продуктов распада – 3-6 часов.

Принципиальных различий в фармакокинетике Глимепирида у диабетиков молодого или зрелого возраста, женского или мужского пола не зафиксировано. У диабетиков с низким клиренсом креатинина опасности кумуляции лекарства нет. Фармакокинетические параметры у 5 больных после холецистэктомии оказались аналогичны показателям у здоровых в этом плане диабетиков.

У 26 подростков 12-17 лет, а также 4-х детей 10-12 лет, больных СД 2-го типа, однократный прием минимальной (1 мг) дозы лекарства показал результаты, аналогичные взрослым.

Кому назначают препарат

Таблетки прописывают при СД 2-го типа, если контроля гликемии с помощью модификации образа жизни недостаточно. Возможно назначение препарата как дополнительного, в комплексной терапии с другими гипогликемическими средствами.

Кому не показан Глимепирид

Лекарство не подходит диабетикам с 1-м типом заболевания, не применяют его при диабетических кетоацидозе, коме и прекоме, а также при серьезных дисфункциях почек и печени.

Как и любой препарат, Глимепирид не прописывают диабетикам с высокой чувствительностью к ингредиентам формулы, а также к другим сульфониламидным медикаментам.

Препарат назначают только взрослым, так как эффективность и безопасность Glimepiride для детей в достаточной степени не установлена.

Противопоказан Glimepiride при беременности и лактации.

Как правильно применять Glimepiride

Чтобы обеспечить 100%-й гликемический контроль, медикаментозной терапии недостаточно.

Только при соблюдении принципов низкоуглеводного питания, контролю эмоционального состояния, постоянного мониторинга своего гликемического профиля, а также адекватных возрасту и состоянию здоровья физических нагрузок можно рассчитывать на эффективность любых гипогликемических средств, в том числе и Глимепирида.

Ориентировочный план мышечных нагрузок при СД 2-го типа легкой и средней формы может быть таким:

  • Силовые упражнения – 2-3 р./нед.;
  • Энергичная прогулка – 3 р./нед.;
  • Плавание, велосипед, занятия теннисом или танцами;
  • Ходьба по лестнице, спокойные прогулки – ежедневно.

Если такой комплекс не подходит, можно каждый день заниматься ЛФК. В сидячем положении диабетик может находиться без перерыва не более 30 минут.

Оптимальную терапевтическую дозу подбирает врач с учетом стадии заболевания, сопутствующих патологий, общего состояния, возраста пациента, реакции его организма на препарат.

Глимепирид инструкция по применению рекомендует применять от 1 мг/сут. (при стартовой дозе) . С периодичностью 1-2 недели, когда уже можно оценить результат, ее можно титровать, если предыдущая схема лечения оказалась недостаточно эффективной. Норма более 4 мг/сут. применяется в особых случаях. Максимальное количество лекарства – до 6 мг/сут.

Если предельная доза метформина не дает 100%-го гликемического контроля, в качестве поддерживающей терапии можно параллельно принимать Глимепирид, он с этим препаратом прекрасно сочетается, выпускают даже комбинированные лекарства с двумя этими активными компонентами. Начинают комплексное лечение с минимальной дозы глимепирида (1 г), ежедневный мониторинг показателей глюкометра поможет скорректировать норму. Все изменения в алгоритм вносятся только под медицинским контролем.

Возможно сочетание Глимепирида и с препаратами инсулина . Дозировка таблеток и в этом случае сначала должна быть минимальной. Ориентируясь на результаты анализов, каждые две недели дозу препарата можно корректировать.

Обычно прием лекарства однократный. Совмещают его с основательным завтраком или следующим за ним приемом пищи, если завтрак у диабетика – символический.

«Заедать» лекарство очень важно, только так можно рассчитывать на его максимальную эффективность, избежать гипогликемии и других побочных явлений.

Лучше всего принять таблетку за несколько минут до еды, так как ей нужно время, чтобы начать действовать. Если время приема Глимепирида пропущено, лекарство надо принять при первом удобном случае, не меняя дозировки.

Если минимальная доза Глимепирида вызывает симптомы гипогликемии, лекарство отменяют, так как больному достаточно контролировать свой сахар правильным питанием, хорошим настроением, соблюдением режима сна и отдыха, адекватной физической активностью.

При достижении полного контроля над диабетом возможно снижение резистентности к гормону, это значит, что со временем потребность в медикаменте будет снижаться. Пересмотреть дозу необходимо также при резком похудении, изменении характера физических нагрузок, повышенном стрессовом фоне и других факторах, провоцирующих гликемические кризы.

Возможность перехода от других противодиабетических агентов к Глимепириду

При переходе от альтернативных вариантов лечения СД 2-го типа пероральными средствами учитывают параметры полувыведения предыдущих лекарств. Если у медикамента этот период слишком длинный (как например, у хлорпропамида), до перехода на Глимепирид надо выдержать паузу в несколько дней. Это сократит шансы развития гипогликемии из-за аддитивного воздействия 2-х агентов. При замене препаратов стартовую дозу рекомендуют минимальную – 1 мг/сут. Титрование проводится на аналогичных условиях.

Замещение инсулина Glimepiride у диабетиков со 2-м типом заболевания проводится в крайних случаях и под постоянным медицинским наблюдением.

Побочные эффекты

Для Глимепирида, как и других сульфаниламидных препаратов, накоплена солидная доказательная база их эффективности. В клинических исследованиях изучалась также их безопасность. В соответствии с рекомендациями ВОЗ риск развития нежелательных последствий оценивается по такой шкале:

  • Очень часто ≥ 0,1;
  • Часто: от 0,1 до 0,01;
  • Нечасто: от 0,01 до 0,001;
  • Редко: от 0,001 до 0,0001;
  • Очень редко <0, 00001;
  • Неизвестно, если по имеющейся статистике оценить степень риска невозможно.

Результаты реакций организма со стороны различных органов и систем представлены в таблице. Большинство из них не постоянны и проходят самостоятельно после замены лекарства.

Органы и системы Побочные реакции Частота проявлений
Кровеносная система гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, агранулоцитоз, анемия, панцитопения редко
Иммунитет лейкоцитокластический васкулит, прогрессирующая гиперчувствительность, одышка, перепады АД вплоть до шока очень редко
Метаболические нарушения быстро развивающиеся и трудно поддающиеся коррекции гипогликемические состояния редко
Зрение перепады уровня гликемии могут провоцировать временное набухание хрусталика неизвестна
ЖКТ диспепсические нарушения, боль в эпигастрии, нарушение ритма дефекации (не предполагают отмены препарата) очень редко
Гепатобилиарная система рост показателей печеночных ферментов,

дисфункции типа желтухи или холеостаза

 неизвестно

очень редко
Кожа зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация неизвестна
Лабораторные данные падение концентрации натрия в крови – гипонатриемия очень редко

Помощь при передозировке

Главная опасность передозировки Глимепиридом – гипогликемия продолжительностью до 72-х часов, после нормализации состояния возможны и рецидивы. Первые признаки передозировки могут проявляться только через сутки после абсорбции лекарства. При таких симптомах (диспепсические расстройства, боль в груди) пострадавшему необходимо наблюдение в медицинском учреждении. При гипогликемии возможны и расстройства неврологического характера: нарушение зрения и координации, тремор рук, тревожность, исомния, спазмы мышц, кома.

Первая помощь при передозировке – это предупреждение всасывания избытка препарата путем промывания желудка. Нужно вызвать рвотный рефлекс любым способом, потом выпить активированный уголь или другой адсорбент и какое-нибудь слабительное (например, сульфат натрия). Одновременно надо вызывать скорую помощь для срочной госпитализации.

Пострадавшему введут глюкозу внутривенно: сначала 50 мл 50%-го р-ра, потом – 10%-го. Как можно чаще надо проверять уровень сахаров в плазме. Кроме специфической терапии применяют и симптоматическую.

Если глимепирид случайно принял ребенок, дозировку глюкозы подбирают с учетом вероятности развития гипогликемии. Степень риска периодически оценивают глюкометром.

Отклонения от нормы в составе крови при беременности способны стать причиной пороков развития плода и даже перинатальной смертности, и гликемические параметры в этом плане не исключение. Для уменьшения тератогенного риска свой гликемический профиль женщине надо контролировать регулярно.

Если беременная – диабетик со 2-м типом заболевания, ее временно переводят на инсулин. Женщины уже на этапе планирования ребенка должны предупредить своего эндокринолога о предстоящих изменениях для коррекции схемы лечения.

Информации о воздействии на человеческий плод глимепирида нет. Если ориентироваться на результаты исследования беременных животных, у препарата есть репродуктивная токсичность, имеющая отношение к гипогликемическому воздействию глимепирида.

Поэтому для беременных препарат противопоказан.

Попадает ли лекарство в молоко матери, не установлено, но у крыс в материнское молоко препарат проникал, поэтому на время лактации таблетки также отменяют. Поскольку другие медикаменты сульфониломидного ряда в грудное молоко попадают, опасность гипогликемии у младенца вполне реальна.

Дети

Информации об использовании препарата для детей-диабетиков до 8 лет нет. Для старшего возраста (до 17 лет) есть некоторые рекомендации по использованию медикамента в качестве монотерапии. Опубликованных сведений недостаточно для широкого использования медикамента этой категорией диабетиков, поэтому

Особенности лечения Glimepiride

Употребляют таблетки за несколько минут до еды, чтобы лекарство всосалось и начало работать. При недостаточной компенсации возможностей лекарства углеводами оно способно спровоцировать гипогликемические состояния. Распознать приступ можно по совокупности таких признаков: головной боли, волчьему аппетиту, диспепсическим нарушениям, исомнии, необычному оживлению, проявлениям агрессии, заторможенной реакции, повышенной тревожности, рассеянности, нарушениям зрения и речи, спутанному сознанию, потере чувствительности и контроля, мозговым спазмам, обмороку, прекоме и коме. Адренергическая контррегуляция проявляется повышенным потоотделением, мокрыми ладонями, повышенной тревожностью, расстройством сердечного ритма, гипертонией, ишемической болезнью сердца.

Клиническая картина серьезного состояния по признакам похожа на инсульт с той разницей, что признаки гипогликемического криза всегда можно нейтрализовать срочным введением (перорально, подкожно, внутримышечно, внутривенно – в зависимости от состояния пострадавшего) глюкозы или сладостей. Заменители сахара в этой ситуации не работают.

Опыт лечения диабетиков аналогами сульфониломидного ряда показывает, что, несмотря на очевидную эффективность мер по купированию приступа, есть риск его повторного возникновения. Тяжелое и длительное гипогликемическое состояние, которое периодически нормализуется под воздействием обычного сахара, предполагает срочное медикаментозное лечение, в том числе и в стационарных условиях . Увеличивают гипогликемический риск следующие факторы:

  • Игнорирование врачебных рекомендаций, неспособность сотрудничать;
  • Голодные диеты, несвоевременный прием пищи, неполноценный рацион из-за плохих социальных условий;
  • Не соблюдение принципов низкоуглеводного питания;
  • Отсутствие баланса между объемом мышечных нагрузок и количеством употребляемых углеводов;
  • Злоупотребление спиртными напитками, особенно при неполноценном питании;
  • Почечные и печеночные дисфункции;
  • Передозировка глимепиридом;
  • Декомпенсированные эндокринные патологии, влияющие на обменные процессы (недостаточность гипофиза или надпочечников, дисфункции щитовидной железы);
  • Параллельное употребление других медикаментов.

При терапии препаратом постоянный контроль гликемии обязателен. Чтобы избежать осложнений, необходимо регулярно проходить и другие обследования:

  • Проверка показателей гликированного гемоглобина – 1раз/3-4 мес;
  • Консультации офтальмолога, нефролога, кардиолога, невролога – по необходимости;
  • Микроальбуминурия — 2раз/год;
  • Оценка липидного профиля + БХ – 1раз/год;
  • Осмотр ног – 1раз/3 мес;
  • АД – 1раз/мес;
  • ЭКГ – 1раз/год;
  • Общие анализы – 1 раз/год.

Важно периодически контролировать работоспособность печени и состав крови, в частности соотношение тромбоцитов и лейкоцитов.

Если организм испытывает сильный стресс (травмы, ожоги, хирургические операции, серьезные инфекции), возможно временное замещение таблеток инсулином.

Опыта использования препарата для лечения диабетиков с тяжелыми печеночными патологиями, а также больных на гемодиализе нет. При почечных или печеночных дисфункциях диабетика переводят на инсулин.

В составе глимепирида есть лактоза. Если диабетик имеет генетическую непереносимость галактозы, дефицит лактазы, нарушения всасывания галактозы-глюкозы, ему проводят заместительную терапию.

Влияние Глимепирида на возможность управления сложными механизмами

Специальные исследования глимепирида на возможность управлять транспортом или работать на производстве в зоне повышенного риска не проводились. Но, поскольку у препарата есть побочный эффект в виде гипогликемии, есть риск снижения скорости реакций и концентрации внимания из-за ухудшения зрения и других гипогликемических симптомов.

При назначении лекарства диабетик должен быть предупрежден об опасности серьезных последствий при управлении сложными механизмами . Особенно это относится к тем, у кого гипогликемические ситуации случаются часто, а также тем, кто не в состоянии распознать симптомы надвигающейся проблемы.

Результаты взаимодействия с другими медикаментами

Параллельное употребление лекарств может вызвать у диабетика как усиление гипогликемических возможностей глимепирида, так и угнетение его свойств. Некоторые медикаменты нейтральны при совместном применении. Точную оценку совместимости может дать только специалист, поэтому при составлении схемы лечения надо предупредить эндокринолога обо всех лекарствах, которые диабетик уже принимает для лечения сопутствующих болезней.

Усиление гипогликемического эффекта Glimepiride провоцирует одновременное употребление фенилбутазона, азапропазона и оксифенбутазона, инсулина и пероральных сахароснижающих медикаментов, сульфаниламидов с пролонгированным эффектом, метформина, тетрациклинов, ингибиторов МАО, салицилатов, анаболических стероидов и мужских половых гормонов, хинолоновых антибиотиков и кларитромицина, хлорамфеникола, пробенецида, сульфинпиразона, миконазола, фенфлурамина, дизопирамиад, пентоксифиллина, фибратов, тритоквалиан, ингибиторов АПФ, флуконазола, флуоксетина, аллопуринола, симпатолитиков, цикло-, тро- и фосфамидов.

Угнетение гипогликемических возможностей Глимепирида возможно при совместной терапии с эстрогенами, салуретиками, диуретиками, глюкокортикоидами, стимуляторами щитовидной железы, производными фенотиазина, адреналином, хлорпромазином, симпатомиметиками; никотиновой кислотой (особенно при высокой дозировке), слабительными средствами (при продолжительном употреблении), фенитоином, диазоксидом, глюкагоном, барбитуратами, рифампицином, ацетозоламидом.

Непредсказуемый эффект оказывает комплексная терапия с β-блокаторами, клонидином и резерпином, а также прием алкоголя.

Глимепирид способен уменьшить или увеличить воздействие на организм производных кумарина.

Глимепирид – отзывы

Глимепирид по отзывам врачей и пациентов – это высокоэффективный медикамент. Его безопасность обеспечивается маленькими дозами, есть у него и ряд дополнительных возможностей, которые не могут не радовать. Но, как и все противодиабетические лекарства, аналог Амарила эффективен только в том случае, если сам диабетик будет ему помогать.

  • Ольга Григорьевна, Подмосковье. Я выпиваю таблетку Глимепирида (2 мг) до завтрака, а после еды – еще и пролонгированный Метформин утром и вечером по 1000 мг. Если не грешу с диетой, то сахар лекарства держат. Не знаю, чья тут больше заслуга, но в праздники, когда трудно избежать застолья и переедания, пью по 3 мг Глимепирида. Лекарство мне выписывают в поликлинике по льготному рецепту, поэтому меня все устраивает.
  • Андрей Витальевич, Екатеринбург. Года 3 мне выписывали Амарил, пил утром по 4 мг. Потом в поликлинике бесплатного Амарила не стало, заменили на Глимепирид – бюджетный дженерик. Попробовал принимать в той же дозе – сахар подскочил до 12 ммоль/л (раньше был не выше 8). Врач повысил дозу до 6 мг, вроде все наладилось, но я все-таки купил Амарил. И снова мне хватало 4 мг в сутки. Но придется, наверно, вернуться на бесплатный аналог, потому что я еще сердечные препараты покупаю и от холестерина таблетки. Жаль, что отменили бесплатный Амарил.

Многие больные считают диабет 2 типа неизлечимой болезнью, но на самом деле это не так. Главное - найти эффективное лекарственное средство. Как раз таким и является препарат Глимепирид. В результате применения этого медикамента происходит высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы, а это как раз и приносит облегчение больному. Чтобы лучше себе представлять, каким образом это лекарство может помочь больному, следует заглянуть в инструкцию, из которой можно узнать о составе медикамента, правилах его применения, а также побочных эффектах и противопоказаниях.

Описание медикамента

Производителем препарат под названием Глимепирид 4 мг позиционируется как средство для лечения инсулинозависимого сахарного диабета . Обычно это лекарство применяется вместе с другими не менее эффективными лекарственными средствами, наподобие Инсулина и Метморфина. Также эти таблетки могут применяться и в качестве самостоятельного средства лечения. В результате применения это лекарство оказывает стимулирующее воздействие на выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы, усиливает высвобождение инсулина. В первую очередь, это лекарственное средство рекомендовано к применению пациентам, на которых диетотерапия и физические нагрузки уже перестали оказывать должное воздействие.

Состав

Одна таблетка препарата Глимепирид содержит в своем составе определенный набор компонентов. Помимо активного вещества глимепирида, в нём представлены и вспомогательные вещества - повидон, стеарат магния, краситель, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы.

Таблетки продаются в форме блистеров, которые дополнительно упакованы в картонные пачки. Пилюли имеют форму плоского цилиндра и могут отличаться по цвету, который бывает светло-розовый, жёлтый, зелёный или синий.

В соответствии с инструкцией, препарат следует принимать натощак либо во время завтрака . Следуя этой рекомендации, больной сможет избежать возникновения тошноты или болей в животе. Перед приемом таблетку не нужно дробить или разжевывать. В самом начале лечения препарат назначается дозировкой 1 мг в сутки. В дальнейшем, исходя из результатов, врач может принять решение о повышении дозы до 2, 3 или 4 мг в сутки. При этом недопустимо резко увеличивать количество приема лекарства. Это нужно делать постепенно примерно 1 мг в 7-14 дней.

Особое внимание нужно обращать на максимальную суточную дозу, которая не должна превышать 8 мг.

У некоторых больных препарат Глимепирид может спровоцировать нежелательные побочные реакции . Наиболее распространенными среди них являются:

Противопоказания

В инструкции к препарату указаны состояния, при которых препарат нельзя назначать для лечения:

  • инсулинозависимый сахарный диабет;
  • состояние беременности и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость составных компонентов препарата;
  • кетоацидоз диабетического генеза, прекома и диабетическая кома.

Глимепирид: цена

В аптеках лекарство Глимепирид доступен по разным ценам. Это зависит от дозировки препарата, местоположения аптеки и других факторов. Средняя цена на упаковку, содержащую 30 таблеток по 1 мг, составляет 150 р., по 2 мг – 190 р. Для того чтобы приобрести столько же пилюлей, но дозировкой 4 мг, придётся заплатить 270-300 р.

Глимепирид: аналоги

Препарат Диабетон

Это лекарственное средство может рассматриваться в качестве достойной замены медикамента Глимепирид. Он имеет те же показания, что и оригинальный препарат - его назначают людям, страдающим сахарным диабетом 2 типа, если диетотерапия не принесла ожидаемого результата либо физические нагрузки оказались малоэффективны. В аптеках это средство предлагается в форме таблеток. Но в отличие от оригинального препарата имеет несколько иной состав. В качестве активного компонента здесь выступает , а вспомогательные вещества представлены:

Пилюли продаются в блистерах, каждый из которых содержит 15 штук.

Дозировка препарата для каждого конкретного больного рассчитывается в индивидуальном порядке. В соответствии с общей схемой, больным с подобным диагнозом назначают по две пилюли в сутки.

Препарат отличается демократичной ценой , в среднем она составляет 300-400 р. за упаковку в 30 таблеток. Но при ограниченных финансовых возможностях лучше всего подыскать более недорогое лекарство. Даже в сравнении с оригинальным препаратом таблетки Диабетон будут стоить дороже. Нужно помнить, что лекарство Глимепирид необходимо принимать один раз в день по одной таблетке. Что касается медикамента Диабетон, то эти пилюли придётся пить по 2 таблетки в день. Из этого следует, что это лекарство закончится раньше.

Средство Амарил М

Также лечащий врач может назначить больным сахарным диабетом препарат Амарил М, который имеет аналогичные показания к применению. Но в отличие от оригинала он имеет другой состав и цену. В аптеках он предлагается в форме таблеток, которые упакованы в блистеры по 10 штук. Дополнительно они помещены в коробки, каждая из которых может содержать по 1 или 3 блистера.

Из особенностей препарата Амарил М стоит отметить наличие в его составе 2 активных компонентов - глимепирида и метморфина. В аптеках это средство продается по цене 670 р. за упаковку в 30 таблеток дозировкой 2 мг. Это более дорогое средство, если сравнивать его с препаратом Глимепирид. Однако не только из-за более низкой цены стоит выбирать препарат Глимепирид. Он имеет гораздо меньше побочных эффектов в отличие от лекарства Амарил М.

Учитывая, что это лекарство содержит вместо одного два активных компонента, при применении оно может спровоцировать возникновение в 2 раза больше побочных эффектов. К примеру, активные вещества глимепирид и метморфин могут негативно влиять на работу почти всех органов человека. Поэтому стоит хорошенько поразмыслить над тем, имеет ли смысл приобретать это средство в аптеке.

Неплохой дешевый заменитель

В качестве аналога препарата Глимепирид можно также рассмотреть и таблетки Глимепирид Тева . Здесь в качестве активного компонента выступает вещество глимепирид, которое может иметь дозировку 1,2,3 мг. Вспомогательные вещества в составе этого препарата представлены:

Особое внимание специалисты обращают на соблюдение рекомендаций по приему пилюлей Глимепирид Тева. Нужно в точности соблюдать рекомендованную дозировку 1 мг в сутки. В дальнейшем врач может принять решение о повышении дозировки препарата до 4-6 мг в сутки. Но при этом максимальная дозировка лекарства не должна превышать 8 мг.

Препарат Глимепирид Тева может отличаться стоимостью . Всё зависит от концентрации активного компонента в таблетке. К примеру, упаковка препарата, содержащего 30 таблеток дозировкой 2 мг, обойдется пациенту в 80 р. Если же больному необходимо лекарство дозировкой 3 мг, то за такое же количество пилюль ему придется заплатить 120 р. Таким образом можно серьезно сэкономить, нежели при покупке препарата Глимепирид. Этот аналог действительно является очень выгодным для приобретения. Но чтобы получить выгоду не только в цене, необходимо перед покупкой выяснить у врача о правильности подобной замены. Не исключено, что больной получит от врача одобрение, и тогда у пациента появится возможность приобрести более дешевый препарат.

Глимепирид: отзывы

Несмотря на то, что это лекарственное средство сумело помочь многим людям, в сети можно найти не только положительные, но и отрицательные отзывы . Некоторые пациенты сообщают, что препарат помог им быстро нормализовать уровень сахара в крови. Но также можно найти и такие отзывы, в которых пациенты делятся не совсем радостным опытом применения этого средства. Поначалу лекарство им помогало, но со временем эффективность его снижалась. Из этого можно сделать вывод, что препарат способен вызывать привыкание.

Помимо этого, есть отзывы, в которых пациенты указывают на наличие у этого препарата множества побочных эффектов. Но в противовес им находится немало больных, которые полностью отрицают возникновение при лечении нежелательных реакций организма. Из-за этого очень сложно сделать выбор. Чтобы было проще принять решение, стоит ли использовать в качестве средства лечения диабета 2 типа препарат Глимепирид, необходимо прежде посоветоваться с лечащим врачом.

Этот препарат назначил мне мой врач. Первое время я была рада такому лечению, но со временем возникли побочные эффекты - аллергические высыпания и зуд на коже. Поначалу я на это не особо обращала внимания, но по мере усиления зуда возникли новые симптомы - упало давление и возникла одышка. Из-за этого я была вынуждена отказаться от дальнейшего применения таблеток. Однако всё же я советую всем попробовать это средство. Препарат очень доступный по цене и эффективный.

Анастасия Гордиенко

Это лекарство «на отлично» справляется со своей задачей. Однако, исходя из своего личного опыта, я могу выделить у него серьезный недостаток - при приеме постепенно увеличивается лишний вес. Так, за 2 месяца лечения этим лекарством я пополнела на 5 кг. У меня ещё тогда была надежда, что это особенность моего организма или же причиной является совсем другой препарат. Но в итоге выяснилось, что это произошло из-за чрезмерной выработки инсулина, которую вызвали эти таблетки. Исходя из этого, я не могу рекомендовать к применению препарат Глимепирид, ведь 5 кг за месяц - это очень много.

Ксения Матвиенко

Это лекарственное средство мне назначил мой врач в качестве средства борьбы со второй степенью сахарного диабета. Поначалу у меня возникли проблемы с метаболическим контролем во время приема максимальной дозы. Однако всё успешно разрешилось, когда я стала применять наряду с Глимепиридом и Метморфин. Это средство прекрасно справляется со своей задачей и не вызывает никаких побочных эффектов. Советую попробовать его всем, кто до сих пор занят поисками эффективного лекарства от диабета 2 типа.

Екатерина Крючкова

Заключение

Сахарный диабет 2 типа нуждается в контроле со стороны специалистов с момента обнаружения первых симптомов этого заболевания. Главный вопрос, который требуется решить больным, которым был поставлен подобный диагноз - какое средство выбрать для лечения. Многие больные давно потеряли надежду найти эффективное и безопасное средство, которое бы могло помочь им забыть на время о возникающих неудобствах. Однако сегодня в аптеках можно найти лекарство, способное принести облегчение.

Среди них стоит выделить препарат Глимепирид, главным показанием к применению которого является именно диабет 2 типа. Применяя его, можно быстро устранить основные симптомы, которые характерны для этого заболевания. Правда, необходимый эффект достигается только при условии, что больной будет соблюдать схему приема этого препарата. В противном случае он не добьется никаких значимых улучшений в своем состоянии. Дело может дойти даже до того, что придется подыскать более сильнодействующие препараты. Но не стоит думать, что это средство сможет помочь каждому, у кого был выявлен диабет 2 типа.

Это препарат имеет свои противопоказания , поэтому, если у человека имеется индивидуальная непереносимость составных компонентов препарата, то получить ожидаемый результат от проводимого лечения такие больные не смогут. Им тогда не останется ничего другого, как использовать вместо оригинального препарата аналоги, которые по эффективности не уступают оригинальному препарату. Но как бы то ни было, окончательное решение по выбору лекарственного средства должен принимать лечащий врач.

Препарат глимепирид





Латинское название: Glimepiride
Код АТХ: A10BB12
Действующее вещество: Глимепирид
Производитель: Канонфарма продакшн, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 25 С
Срок годности: 3 года

Глимепирид Канон – ЛС, которое входит в группу сульфонилмочевины, оказывает гипогликемическое влияние.

Состав и формы выпуска

Таблетки Глимепирид (1 шт.) содержат 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг основного компонента, представленного глимепиридом. Также присутствуют:

  • Полисорбат
  • Стеарат магния
  • Кукурузный крахмал
  • Повидон
  • Натрия карбоксиметилкрахмал
  • Тальк
  • Моногидрат лактозы
  • Маннитол.

Пилюли Глимепирид (так как и аналогичный препарат от компании Фармпроект), плоскоцилиндрические, розоватого, светло-желтого, зеленого, синего цвета с наличием риски. В пачке имеется 30 таб.

Лечебные свойства

Согласно РЛС торговое и непатентованное международное наименование (МНН) лекарственного средства совпадают.

Глимепирид Канон оказывает стимулирующее воздействие на процесс секреции и последующего высвобождения инсулина непосредственно из β-клеток, расположенных в поджелудочной железе. Механизм воздействия препарата Глимепирид основан на повышении восприимчивости β-клеток к воздействию глюкозы. Стоит отметить, что при этом наблюдается меньшая секреция инсулина, чем, к примеру, при воздействии иных препаратов на основе производных сульфилмочевины, благодаря чему снижается вероятность наступления гипогликемии.

Наряду с этим, действующее вещество проявляет внепанкреатические свойства – улучшается восприимчивость периферически тканей к воздействию естественного инсулина, снижается его степень абсорбации клетками печени; тормозит выработку глюкозы в тканях печени. Под действием Глимепирида наблюдается угнетение циклооксигеназы, замедляется трансформация арахидоновой кислоты непосредственно в тромбоксан А2, что стимулирует агрегацию тромбоцитов (проявляется антиагрегантное воздействие).

Глимепирид позволяет нормализовать уровень липидов, а также снизить показатель малонового альдегида, благодаря чему регистрируется существенное снижение перекисного окисления жиров, это характеризует антиатерогенные свойства препарата. Активный компонент таблеток снижает проявление окислительного стресса, что характерно для лиц, страдающих СД второго типа.

При регулярном применении ЛС в дозе равной 4 мг наивысшая концентрация глимепирида наблюдается спустя 2,5 часа после приема пилюль. В случае перорального применения лекарства его биодоступность равна 100 %. Употребление еды во время приема таблеток несущественно замедляет скорость всасывания активного вещества слизистыми ЖКТ. Связь с плазменными белками составляет 99%.

Метаболические превращения глимепирида протекают в клетках печени. Процесс выведения проходит в большей степени при участии почечной системы, остаточное количество метаболитов выводится с калом.

Действующее вещество гипогликемических пилюль попадает в материнское молоко и проникает сквозь плацентарный барьер, но наблюдается незначительное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Продолжительность периода полувыведения составляет 5-8 часов.

У лиц, которые страдают серьезными патологиями печени, регистрируется тенденция к повышению клиренса основного компонента пилюль, снижению его среднесуточной концентрации в крови, это может быть вызвано стремительным выведением метаболитов глимепирида. Для этой группы пациентов нет риска накопления лекарства в организме.

Глимепирид: полная инструкция по применению

Дозировку препарата подбирают в зависимости от показателя сахара в крови и моче.

ЛС следует употребить незадолго перед предполагаемым приемом пищи или же сразу после (желательно утром). Благодаря такой схеме приема удастся существенно снизить риск появления такой негативной симптоматики как тошнота, чувство дискомфорта в области живота.

Начинать лечение гипогликемическим ЛС рекомендуется с суточной дозы 1 мг. В последующем по результатам анализов возможно изменение дозировки лекарства (2-4 мг за день). Стоит отметить, что скорость повышения дозы глимепирида не должна превышать более 1 мг за 7-14 дн. Наивысшая доза гипогликемического препарата – 6 мг.

Противодиабетическая терапия должна провидится под строгим контролем врача-эндокринолога.

В случае одновременного применения Инсулина или же Метформина может потребоваться снижение дозы глимепирида. В дальнейшем ее можно увеличивать при контроле уровня глюкозы.

В случае развития побочной симптоматики при приеме начальной дозировки потребуется сразу же завершить противодиабетического лечение и обратиться к врачу.

Переход с иных гипогличемических ЛС должен проходить с осторожностью под наблюдением лечащего врача.

Противопоказания и меры предосторожности

  • Признаках аллергии на основной компоненты или дополнительные вещества
  • Признаках диабетического кетоацидоза
  • Беременности, ГВ
  • Пребывания пациента в диабетической коме или же состоянии прекомы
  • Тяжелых патологиях печени и почечной системы
  • СД первого типа.

При стрессовых состояниях (послеоперационный период, протекание инфекционных недугов) потребуется кратковременный перевод пациента на инсулин.

Признаки гипогликемии у престарелых пациентов могут быть слабо выражены.

После компенсации СД наблюдается повышение восприимчивости клеток к инсулину, поэтому может возникнуть потребность в снижении дозы ЛС. Корректировка дозы необходима при изменении веса и образа жизни или в случае воздействия других факторов, которые повышают вероятность развития гипер- и гипогликемии.

При переходе с другого гипогликемического лекарства потребуется взять во внимание терапевтический эффект и длительность проводимого ранее лечения. Стоит отметить, что не исключается также временная отмена противодиабетического лечения с целью предупреждения аддитивного эффекта.

На протяжении первых недель приема гипогликемических таблеток повышается вероятность возникновения гипогликемии, поэтому нужно наблюдать за состоянием больного. Стоит обратить внимание, что к числу факторов, провоцирующих развитие гипогликемии, относят:

  • Изменение рациона и физической активности
  • Пропуски в приеме еды, нерегулярное питание
  • Употребление спиртных напитков
  • Прием других ЛС.

Купировать гипогликемии удастся без употребления других лекарств, достаточно обеспечить прием продуктов с повышенным содержанием углеводов.

Во время всего периода противодиабетического лечения необходим регулярный мониторинг показателя сахара в моче и крови, потребуется контролировать уровень гликированного гемоглобина.

На протяжении приема гипогликемического средства стоит воздержаться от потенциально опасной работы, при которой требуется повышенная концентрация внимания.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Усиливают гипогликемическое влияние глимепирида такие лекарства

  • Аллопуринол
  • Инсулин
  • Циклофосфамид
  • Анаболические стероиды
  • Фибраты
  • Иные гипогликемические ЛС
  • Хинолон
  • Сульфинпиразон
  • Миконазол
  • Ингибиторы АПФ, МАО
  • Производные кумарина
  • Андрогенсодержащие препараты
  • Салицилаты
  • Флуоксетин
  • Лекарства группы тетрациклинов
  • Оксифенбутазон
  • Пробенецид
  • Пентоксифиллин
  • Сульфаниламиды
  • Гуанетидин
  • Дизопирамид
  • Азапропазон
  • Фенилбутазон
  • Хлорамфеникол
  • Фенфлурамин
  • Изофосфамиды
  • Фенирамидол.

Существенно снижают гипогликемический эффект такие лекарства:

  • Некоторые препараты-диуретики
  • Диазоксид
  • Эпинефрин
  • Фенитоин
  • Лекарства на основе эстрогенов и гестегенов
  • Фенотиазин
  • Препараты на основе гормонов щитовидной железы
  • Рифампицин
  • Никотиновая кислота
  • Диуретики
  • Глюкагон
  • Барбитураты
  • Ацетазоламид
  • Кортикостероиды.

При осуществлении приема блокаторов Н 2 -гистаминовых рецепторов, разерпина, препаратов на основе этанола, а также клонидина возможно резкое повышение или снижение гипогликемического эффекта от приема глимепирида.

В случае одновременного применения производных кумарина не исключается усиление или существенно ослабление воздействия последних.

Побочные эффекты и передозировка

Цена: от 99 до 341 руб.

Во время противодиабетической терапии возможно проявление негативных реакций:

  • ССС: довольно редко – снижение АД, развитие эритропении, анемии (апластичекого и гемолитического типа), агранулоцитоза, лейкопении, а также тромбоцитопения и панцитопении
  • Метаболизм: появление признаков гипогликемии
  • Органы чувств, НС: ухудшение зрительного восприятия, появление головных болей с сильным головокружением
  • ЖКТ: развитие внутрипеченочного холестаза, появление эпигастральных болей, приступы тошноты и позывы к рвоте, чувство тяжести в области живота
  • Иные: астения, повышенная активность печеночных трансаминаз, проявления аллергии на коже, развитие порфирии, довольно редко – признаки фотосенсибилизации, появление одышки, возникновение гепатита, васкулит аллергической природы.

При тяжелом проявлении побочной симптоматики потребуется заменить Глимепирид аналогами, которые поможет подобрать лечащий врач.

При приеме сверхдоз ЛС развивается гипогликемия.

При легкой передозировки необходимо обеспечить больному обильное питье (сладкие напитки), необходим прием слабительных ЛС. При тяжелой форме гипогликемии потребуется введение раствора декстрозы (40% или 50%), потом необходимо ввести 10% раствор декстрозы инфузионно. Показана симптоматическая терапия с контролем состояния больного и мониторинга уровня сахара в крови.

Аналоги

При поиске аналогов и синонимов Глимепирида стоит обратить внимание не только на действующее вещество лекарств, но и на механизм их действия.

Берлин-Хеми АГ, Германия

Цена от 95 до 195 руб.

Манинил относится к препаратам группы производных сульфонилмочевины, он проявляет гипогликемическое действие. Активный компонент представлен глибенкламидом. Форма выпуска Манинила – таблетки.

Плюсы:

  • Невысокая стоимость
  • Проявляет антиаритмическое и кардиопротективное воздействие
  • Характеризуется продолжительным гипогликемическим действием.

Минусы:

  • Не назначается при СД первого типа
  • Противопоказан при микроангиопатии
  • Не исключено проявление аллергии.